ANTITUBERCULOSIS

Farmacología
antituberculosa
Drogas de Primera Línea
 Isoniazida (H)
 Rifampicina (R)
 Etambutol (E)
 Pirazinamida (Z)
 Estreptomicina (S)
ISONIAZIDA
 Específica para M tuberculosis
 Inhibe la síntesis de ácidos micólicos del bacilo
(pérdida de viabilidad)
 Metabolismo por acetilación e hidroxilación,
sujeto a polimorfismo genético.
Isoniazida - RAM
 Alteración hepática (semanas 4 a 8) con hepatitis
y necrosis
 Mayor incidencia en personas mayores, pacientes
alcohólicos o asociación con otros fármacos
hepatotóxicos (R y Z)
 Si hay aumento de transaminasas x 5 se sugiere
suspender la medicación
Isoniazida - RAM
 Alteraciones neurológicas:
 Relacionadas con la depleción de vitamina B6
 Neuritis periférica
 Neuritis óptica
 Parestesia
 Encefalopatía tóxica
Rifampicina
 ATB de amplio espectro
 Inhibe la síntesis de ARN, alterando los
ribosomas de los bacilos.
 Administrar en ayunas, el alimento reduce la
velocidad y cantidad absorbida
 Fuerte inductor enzimático
Rifampicina - RAM
 Alteraciones gastrointestinales
 Erupción cutánea
 Dolores musculares/articulares
 Alteraciones hepáticas
 Anemia hemolítica
 Las secreciones pueden teñirse de rojo / naranja
Rifampicina – Interacciones
 Disminuye las Cp de:
 Anticonceptivos orales
 Anticoagulantes orales
 Hipoglucemiantes
 Digoxina
 Itraconazol
 Inhibidores de proteasa
Etambutol
 Bacteriostático (inhibición síntesis de ARN)
 Desarrollo lento de resistencia
 Se excreta principalmente sin metabolizar
 Alta eficacia en cepas R a H y R
Etambutol - RAM
 Baja toxicidad
 Reacciones de hipersensibilidad
 Con dosis > 15 mg/kg: neuritis retrobulbar con
disminución de la agudeza visual
Estreptomicina
 Aminoglucósido, bacteriostático
 Inhibe la síntesis de proteínas
 Actúa sobre los bacilos de localización
intracelular
 Administración intramuscular
Pirazinamida
 Bactericida en medio ácido: eficacia máxima en
bacilos de localización intracelular
 RAM: hepatotoxicidad dosis dependiente,
artralgias, fiebre, fotosensibilidad, hiperuricemia
Fármaco Dosis/día Presentación Observaciones
Isoniazida 5 mg/kg/día comprimidos 100 y 300 mg no administrar con alimentos
10/mg/kg/día cápsulas 300 mg no administrar con alimentos

Rifampicina
jarabe 20 mg/ml
Etambutol 20 mg/kg/día comprimidos 400 mg
Pirazinamida 25 mg/kg/día comprimidos 250 mg
Estreptomicina 15 mg/kg/día fco amp 1 gr.

Resistencia a tuberculostáticos
Multirresistencia (TB MR):
TBC producida por cepas resistentes a Isoniazida y
Rifampicina
Extremadamente resistente (TB XDR)

TBC: resistencia añadida a alguna fluoroquinolona
y a una droga inyectable de 2° línea.
Drogas de Segunda Línea
 Quinolonas
 Levofloxacina
 Ciprofloxacina
 Ofloxacina
 Moxifloxacina
 Etionamida
 Cicloserina
 PAS
 Aminoglucósidos
 Amikacina
 Kanamicina
Quinolonas
 Indispensables para tratamiento de TB MR
 Moxifloxacino es la que tiene mayor actividad contra M
tuberculosis
 Mayor experiencia con Levofloxacina en TB MR
 Levofloxacina
 Ciprofloxacina
 Ofloxacina
 Moxifloxacino
Quinolonas
 Inhiben la ADN girasa (enzima que prepara el
ADN para la transcripción, bloqueando su
síntesis
 Buena absorción p.o., no alterada por alimentos.
 Metabolismo: Ofloxa y Levofloxa se eliminan
sin metabolizar (ajustar en IR)
Quinolonas - RAM
 Molestias GI
 Alteraciones hematológicas
 Aumento de transaminasas
 Cristaluria
 Acumulación en cartílago articular (tendinitis)
 Evitar su uso en niños y adolescentes, IH o IR
graves,
Fármaco Dosis Diaria Presentación Observaciones
1000 - 1500
Cipro mg/día comp 500 mg
Ofloxa 600 - 800

mg/día comp 200 y 400 mg no administrar con
antiácidos, ajustar
comp 500 mg y amp dosis en IR
Levofloxa
500 mg/día 500 mg
Moxifloxa 400 mg/día comp 400 mg

Etionamida
 Derivado del Ac. Isonicotínico
 Administración p.o., metabolismo hepático
 Uso limitado por alta incidencia de RAM:
alteraciones GI, neurológicas, hepatotoxicidad
 Dosis: 15 mg/kg/día
 Presentación: comp 250 mg
Cicloserina
 Inhibe la síntesis de pared bacteriana
 Buena absorción oral
 RAM neurológicas: crisis convulsivas,
alteraciones visuales, temblores
 RAM psiquiátricas: reacciones psicóticas en
hasta 10% de los pacientes
 Dosis: 10 – 15 mg/kg/día
 Presentación: Cáp 250 mg
P.A.S.
 Derivado del ac. Salicílico
 Bacteriostático débil selectivo para M
tuberculosis
 Asociado a H y S retrasa el desarrollo de
resistencia
 RAM gastrointestinales muy frecuentes
 Dosis: 200 mg/kg/día (max: 12 gr/día)
 Presentación: comp 1 gr.
Aminoglucósidos
 Amikacina: sustituto de S en casos de
Resistencia, aunque tiene mayor toxicidad
 Kanamicina: menor actividad que amikacina
 Presentan resistencia cruzada
 RAM: ototoxicidad, nefrotoxicidad

Otros Fármacos
 Linezolid: activa in vivo contra especies de
micobacterias. Uso limitado por escasa
experiencia y toxicidad a largo plazo
(hematológicos y neurológicos)
Clasificación jerárquica de los fármacos antituberculosos
según OMS
Grupo Grupo Terapéutico Fármaco

1 Antituberculosos orales primera línea Isoniacida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
2 Antituberculosos inyectables Estreptomicina
Kanamicina
Amikacina
Capreomicina
3 Fluoroquinolonas Ofloxacina
Levofloxacina
Moxifloxacina
Grupo Grupo Terapéutico Fármaco
4 Antituberculosos orales segunda línea Ethionamida
Protionamida
Cicloserina
Terizidona
PAS
5 Agentes con un rol poco claro en el Clofazimine
tratamiento
Linezolid
Amoxicilina/Clavulani
co
Thioacetazona
Imipenem/Cilastatina
Claritromicina
Altas dosis isoniacida
Esquema de Tratamiento para TBC MDR según OMS
 Paso 1: Utilizar algún fármaco del grupo 1 que sea seguro (pirazinamida, etambutol), si un agente
de primera línea tiene alta probabilidad de resistencia, no debe usarse.
 Paso 2: Más un fármaco inyectable del grupo 2 (kanamicina, amikacina, capreomicina o
estreptomicina), agregar el agente inyectable sobre la base de su sensibilidad y el historial de
tratamiento, evitar en lo posible estreptomicina debido a las altas tasas de resistencia y a la mayor
incidencia de ototoxicidad.
 Paso 3: Mas una Fluoroquinolona ( Levofloxacina, moxifloxacina y ofloxacina), añadir teniendo
en cuenta la sensibilidad y el historial de tratamiento. En los casos en los que hay resistencia a
ofloxacina o sospecha de XDR-TB utilizar una fluoroquinolona de última generación.
 Paso 4: Agregar un agente bacteriostático de segunda linea oral del grupo 4 ( PAS, cicloserina,
terizadone, etionamida, protionamida), Agregar hasta que haya al menos cuatro drogas que sean
efectivas, esto esta basado en tratamientos previos realizados por el paciente, perfil de efectos
adversos y costo.
 Paso 5: Considerar el uso de alguna droga alternativa del grupo 5 (Clofazimina, Linezolid,
Amoxicilina-Clavulánico, altas dosis de isoniacida, Claritromicina, Imipenem-Cilastatina,
 En caso de no encontrar cuatro drogas efectivas para el tratamiento entre los grupos 1-4 se
sugiere utilizar al menos dos drogas del grupo 5 y consultar con un experto en el tratamiento de la
MDR-TB.
Esquema de Tratamiento para TBC XDR según OMS
1. Utilice cualquier fármaco del grupo 1 que pueden ser efectivo.

2. Use un agente de inyectables al cual la cepa es sensible y considere extender su uso
(12 meses o si es posible la totalidad tratamiento). Si la cepa es resistente a todos los
agentes inyectables, se recomienda utilizar uno que el paciente no ha utilizado nunca.
3. Utilice una fluoroquinolona de última generación como moxifloxacina.
4. Use todos los agentes del Grupo 4 que no se han utilizado ampliamente en un
régimen anterior o cualquiera que pueda ser efectivo.
5. Use dos o más agentes del Grupo 5.
6. Considere la posibilidad de altas dosis de tratamiento con isoniazida si la resistencia
de bajo nivel es documentada.
7. Considere la posibilidad de la cirugía adyuvante si hay enfermedad localizada.
8. Asegúrese de fuertes medidas de control de la infección.
9. Tratar el VIH.
10. Proporcionar una vigilancia global y adecuado soporte para facilitar una efectiva
adherencia.

ANTITUBERCULOSIS

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

ANTITUBERCULOSIS

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

ANTITUBERCULOSIS

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacología

Isoniazida 5 mg/kg/día comprimidos 100 y 300 mg no administrar con alimentos

10/mg/kg/día cápsulas 300 mg no administrar con alimentos

Etambutol 20 mg/kg/día comprimidos 400 mg

Pirazinamida 25 mg/kg/día comprimidos 250 mg

Estreptomicina 15 mg/kg/día fco amp 1 gr.

Extremadamente resistente (TB XDR)

Ofloxa 600 - 800

Moxifloxa 400 mg/día comp 400 mg

 RAM: ototoxicidad, nefrotoxicidad

Grupo Grupo Terapéutico Fármaco

1. Utilice cualquier fármaco del grupo 1 que pueden ser efectivo.

También podría gustarte