loratadina

NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA LTDA

Comprimidos
10 mg
 loratadina

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES
Comprimido de 10 mg em embalagem com 6, 10, 12 ou 20 comprimidos.

USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO
loratadina 10 mg:
Cada comprimido contém 10 mg de loratadina micronizada.
Excipientes: amido, lactose monoidratada, amido pré-gelatinizado e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES
Alívio temporário dos sintomas associados com rinite alérgica (por exemplo: febre do feno), como: coceira
nasal, nariz escorrendo (coriza), espirros, ardor e coceira nos olhos; é também indicado para o alívio dos sinais e
sintomas de urticária e outras alergias da pele.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA
Estudos clínicos: rinite alérgica sazonal
Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com rinite alérgica sazonal foi avaliada em um estudo multicêntrico de
determinação de dose e em vários estudos multicêntricos de eficácia/segurança.
No estudo randomizado e duplo-cego de determinação da dose, os pacientes com rinite alérgica sazonal
receberam 10, 20 ou 40 mg de loratadina uma vez por dia (1x/dia) durante 14 dias 3. Embora os efeitos
terapêuticos dos três esquemas de dosagem não tenham sido estatisticamente diferentes entre si, cada um deles
foi significantemente mais eficiente que o placebo na redução dos sinais e sintomas da rinite alérgica (p < 0,04).
Em outros dois estudos randomizados, duplo-cegos e multicêntricos de grande porte, a eficácia da loratadina foi
comparada com a da clemastina, terfenadina e placebo 4, 5. No primeiro desses estudos, a loratadina e a
clemastina administradas por via oral na dose de 10 mg 1x/dia e 1 mg 2x/dia, respectivamente, durante 14 dias,
foram significantemente mais eficazes que o placebo na redução dos sintomas de rinite alérgica durante todo o
estudo (p < 0,01)4. Além disso, ao final do período do estudo, a melhora dos sintomas dos pacientes tratados com
a loratadina foi maior que aquela dos pacientes tratados com a clemastina, e significantemente maior que aquela
dos pacientes que receberam o placebo (p < 0,01).
O segundo estudo multicêntrico de 14 dias comparou a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia com a terfenadina 60
mg 2x/dia e placebo5. A análise de endpoint mostrou que a redução média no escore de sintomas de pacientes
tratados com a loratadina foi significantemente maior que aquela dos pacientes tratados com o placebo (p =
0,03). Isso é especialmente digno de nota já que a redução dos sintomas não foi significantemente diferente entre
os grupos tratados com terfenadina e placebo. Além do mais, embora a loratadina e a terfenadina tenham sido
mais eficazes que o placebo em melhorar os espirros, o prurido nasal e o prurido/queimação nos olhos, a
loratadina, mas não a terfenadina, foi significantemente mais eficaz que o placebo no alívio da secreção nasal (p
≤ 0,02).
Em outros três estudos comparativos, duplo-cegos e multicêntricos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi
comparada com a mequitazina 5 mg 2x/dia, astemizol 10 mg 1x/dia e clemastina 1 mg 2x/dia 6, 7. Os resultados
desses estudos clínicos corroboraram com os achados anteriores por terem demonstrado que a foi tão eficaz
quanto os agentes comparativos ativos e mais eficaz que o placebo no tratamento de pacientes com rinite alérgica
sazonal.
Essas investigações clínicas demonstram com clareza que a administração de loratadina uma vez por dia reduz
eficazmente os sintomas da rinite alérgica sazonal e é tão eficaz quanto outros agentes anti-histamínicos
comparativos que exigem uma administração duas vezes por dia.

Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 40 mg

Em oito estudos multicêntricos e duplo-cegos, um esquema de dosagem de 40 mg 1x/dia foi utilizado para
avaliar adicionalmente a eficácia da loratadina em relação à clemastina 1 mg 2x/dia, terfenadina 60 mg 2x/dia,
astemizol 10 mg 1x/dia, mequitazina 5 mg 2x/dia e ao placebo 8-12, 28-30. Além disso, um desses estudos comparou
a eficácia da loratadina em esquemas de dosagem de 20 mg 2x/dia e 40 mg 1x/dia 8. Os resultados desses estudos
indicaram que a loratadina na dose de 40 mg 1x/dia foi tão eficaz quanto outros agentes comparativos ativos e
foi significantemente mais eficaz que o placebo na redução dos sintomas da rinite alérgica sazonal (p ≤ 0,01).
Além do mais, a eficácia da loratadina em um esquema de dosagem de 20 mg 2x/dia não foi significantemente
diferente daquela do esquema de 40 mg 1x/dia. De fato, a comparação da melhora alcançada com o esquema de
dosagem de 40 mg 1x/dia e 10 mg 1x/dia sugere que ambas as dosagens devem produzir efeitos clínicos
semelhantes, confirmando, portanto, a ausência de uma dose-resposta significante observada no estudo de
determinação da dose.
O início de ação nos pacientes tratados com a loratadina nas doses de 10 mg e 40 mg 1x/dia foi comparado com
astemizol 10 mg 1x/dia ou placebo4, 12. Em ambos os esquemas de dosagem, 10 e 40 mg 1x/dia, os pacientes
tratados com a loratadina apresentaram um alívio dos sintomas significantemente mais cedo que aqueles tratados
com astemizol ou placebo (p < 0,01). Um alívio parcial dos sintomas nos pacientes tratados com a loratadina foi
observado no prazo de quatro horas após o primeiro tratamento.

Rinite alérgica perene

Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com rinite alérgica perene foi avaliada em várias investigações clínicas
duplo-cegas e multicêntricas13-17.
Em dois estudos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia e
placebo13, 14. Os resultados de um dos estudos demonstraram reduções comparáveis nos escores dos sintomas
totais nos grupos da loratadina e terfenadina13. Os escores dos sintomas nesses grupos foram significantemente
maiores que no grupo do placebo (p ≤ 0,04). Na análise de endpoint, as reduções nos escores dos sintomas totais
foram de 51%, 48% e 19% nos grupos da loratadina, terfenadina e placebo, respectivamente.
No segundo estudo, as reduções em relação ao período basal nos escores médios dos sintomas totais para o grupo
de tratamento com a loratadina também foram comparáveis àquelas no grupo da terfenadina e clinicamente
significativos, bem como numericamente maiores que aquelas no grupo do placebo 14. As reduções nos escores
médios dos sintomas totais durante todo o estudo variaram de 51% a 65% no grupo da terfenadina e de 44% a
58% no grupo tratado com o placebo.
Em outros três estudos, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia,
clemastina 1 mg 2x/dia ou placebo para um curso terapêutico de três a seis meses 15-17. Em dois desses estudos, a
loratadina e os comparativos ativos não foram significantemente diferentes nem entre si, nem em relação ao
placebo15, 16. Essa falta de significância foi atribuída a uma elevada resposta do placebo em relação aos
tratamentos ativos. Mesmo sem sazonalidade, existem alterações frequentes na prevalência de alérgenos que
causam a rinite perene e, portanto, uma alta resposta do placebo poderia ser esperada e representa a remissão dos
sintomas por causa da variabilidade da fonte de alérgenos.
O terceiro estudo foi desenhado com um número maior de pacientes que receberam loratadina, com a finalidade
de obter dados adicionais de segurança por longo prazo17. A loratadina 10 mg 1x/dia ou clemastina 1 mg 2x/dia
foi administrada em pacientes durante seis meses. Os efeitos do tratamento foram estatisticamente comparados
com os valores basais.
Os resultados demonstraram que tanto a loratadina como a clemastina foram comparáveis e reduziram
significantemente os escores dos sintomas totais em comparação com os escores basais (p ≤ 0,001).
Em termos globais, os resultados dessas investigações indicam que a administração uma vez por dia de 10 mg de
loratadina é geralmente mais eficaz que o placebo e comparável à terfenadina e à clemastina, administradas duas
vezes por dia, no alívio dos sintomas de rinite alérgica perene.

Urticária crônica e outras dermatoses alérgicas

Perfil de eficácia para o esquema de dosagem de 10 mg
A eficácia da loratadina em pacientes com urticária idiopática crônica e outras afecções dermatológicas alérgicas
foi avaliada durante até 28 dias em estudos clínicos multicêntricos e duplo-cegos18-21.
Em um desses estudos, 10 mg de loratadina 1x/dia foi significantemente mais eficaz que o placebo, conforme
indicado pela melhora nos escores dos sintomas totais, nos pacientes com urticária crônica (p < 0,01). Esses
resultados foram substanciados pela avaliação feita pelos médicos, que também revelou que os comprimidos de
loratadina eram significantemente mais eficazes que o placebo (p < 0,01) 18.
Em outro estudo, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com a terfenadina 60 mg 2x/dia e placebo
em pacientes com urticária crônica. No 7º dia, a melhora nos escores dos sintomas foi maior para os grupos de
tratamento com a loratadina (50%) e terfenadina (30%) que para o grupo tratado com placebo (12%). Na análise
de endpoint, as reduções médias nos escores dos sintomas nos pacientes tratados com loratadina e com
terfenadina, de 55% e 37% respectivamente, foram significantemente maiores que nos pacientes tratados com
placebo, 18% (p < 0,01)19.
Em um terceiro estudo comparativo em pacientes com urticária crônica, as reduções médias nos escores dos
sintomas totais para loratadina e terfenadina variaram aproximadamente de 50% a 55%, tanto no 7º dia quanto
no endpoint20.
Em mais um outro estudo clínico, a eficácia da loratadina 10 mg 1x/dia foi comparada com aquela da terfenadina
60 mg 2x/dia em pacientes com transtornos cutâneos alérgicos crônicos. Ambos os agentes terapêuticos
apresentaram eficácia comparável e reduziram significantemente os escores dos sintomas em relação aos escores
basais (p < 0,01)21.
Os resultados desses estudos clínicos demonstram que a administração 1x/dia de loratadina alivia eficazmente os
sinais e sintomas de urticária crônica e outras dermatoses alérgicas crônicas. Além disso, uma única dose 1x/dia
de loratadina é tão eficaz quanto a terfenadina, que exige administração 2x/dia.

Estudos clínicos pediátricos: rinite alérgica sazonal e transtornos cutâneos alérgicos crônicos
A eficácia da loratadina em uma formulação xarope foi avaliada em crianças com rinite alérgica sazonal ou com
transtornos cutâneos alérgicos crônicos22-27.
Um estudo de rinite alérgica sazonal de 14 dias em pacientes com 3 a 6 anos de idade comparou a eficácia da
loratadina xarope a terfenadina em suspensão. Os pacientes tratados com loratadina foram designados de acordo
com o peso corporal a receber 5 ou 10 mg 1x/dia. Todos os pacientes no grupo de tratamento com a terfenadina
receberam 15 mg 2x/dia22. Os resultados demonstraram que tanto a loratadina como a terfenadina reduziram
significantemente (p < 0,05) os escores dos sintomas totais em comparação com os escores basais em todas as
visitas de avaliação. Além disso, no endpoint, não houve diferenças significantes entre os grupos de tratamento
comparativo. As reduções nos escores médios dos sintomas totais para os dois grupos de tratamento foram de
73%.
Com base na avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, os pacientes tratados com loratadina e
terfenadina exibiram uma resposta favorável ao tratamento. Durante o curso do estudo o número de pacientes
com resposta terapêutica boa ou excelente aumentou nos dois grupos de tratamento. No endpoint, 82% e 60%
dos pacientes tratados com loratadina e terfenadina, respectivamente, apresentaram uma resposta boa ou
excelente ao tratamento.
Em outro estudo de 14 dias, a eficácia da loratadina xarope foi comparada com a do maleato de clorfeniramina
xarope ou placebo em crianças de 6 a 12 anos de idade com rinite alérgica sazonal 23. Os pacientes foram
designados de acordo com o peso corporal a receber loratadina nas doses de 5 ou 10 mg 1x/dia, maleato de
clorfeniramina nas doses de 2 ou 4 mg três vezes por dia (3x/dia) ou placebo. Depois de três dias de tratamento,
as reduções nos escores médios dos sintomas em relação aos valores basais nos grupos de tratamento com
loratadina e clorfeniramina foram significantemente maiores (p ≤ 0,05) que no grupo placebo. As reduções nos
escores dos sintomas totais entre os grupos de tratamento da loratadina e clorfeniramina não foram
significantemente diferentes. No endpoint, as reduções em relação aos valores basais nos grupos de tratamento
com loratadina e clorfeniramina foram numericamente maiores, mas não significantemente diferentes (p > 0,05)
daquelas do grupo do placebo. Novamente, os tratamentos ativos não foram estatisticamente diferentes entre si.
A falta de significância estatística em relação ao placebo não foi atribuída a uma diminuição na eficácia dos
agentes ativos, mas a uma maior resposta do placebo no endpoint. As diminuições em relação aos valores basais
nos escores médios dos sintomas no endpoint foram de 27%, 30% e 24% nos grupos loratadina, clorfeniramina e
placebo, respectivamente.
A avaliação feita pelo médico indicou que no 4º dia os pacientes tratados com loratadina e clorfeniramina
apresentaram uma resposta terapêutica mais favorável que os que receberam placebo. Nesse ponto de avaliação,
21% e 25% dos pacientes tratados com loratadina e clorfeniramina, respectivamente, demonstraram uma boa ou
excelente resposta ao tratamento, em comparação com 11% dos pacientes tratados com placebo. No endpoint,
31% dos pacientes tratados com loratadina, 36% daqueles tratados com maleato de clorfeniramina e 28% dos
pacientes que receberam placebo apresentaram uma boa ou excelente resposta ao tratamento. Uma vez mais, a
falta de significância nos resultados não foi atribuída a uma diminuição na eficácia dos agentes ativos, mas a um
aumento considerável na resposta do placebo.
Um terceiro estudo de rinite alérgica sazonal de 14 dias também comparou a eficácia da loratadina xarope,
maleato de clorfeniramina xarope e placebo nos pacientes com 6 a 12 anos de idade 24. A dose, calculada de
acordo com o peso corporal, foi de 5 ou 10 mg 1x/dia de loratadina, 2 ou 4 mg 3x/dia de clorfeniramina ou
placebo. Por causa das diferenças no desenho do estudo, a gravidade dos sintomas exigida para a inclusão foi
menor que aquela exigida para outros estudos clínicos. Consequentemente, os escores dos sintomas basais para
os pacientes neste estudo foram relativamente baixos em comparação com os de outros estudos clínicos.
De uma maneira geral, os dois tratamentos ativos foram numericamente superiores ao placebo na redução dos
sinais e sintomas de rinite alérgica sazonal. Na maioria dos casos, nem os resultados da loratadina nem da
clorfeniramina foram estatisticamente diferentes daqueles do placebo, nem diferentes entre si. A falta de
significância estatística em relação ao placebo é atribuída a uma alta resposta ao placebo durante todo o estudo e
aos baixos escores dos sintomas no período basal. No endpoint, as reduções nos escores médios dos sintomas
foram de 36%, 41% e 30% nos grupos de tratamento da loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Com base na avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, os pacientes tratados com a loratadina e
clorfeniramina revelaram uma resposta mais favorável ao tratamento que aqueles que receberam placebo. No
endpoint, 49% dos pacientes tratados com loratadina e 53% daqueles tratados com clorfeniramina apresentaram
boa ou excelente resposta em comparação com 34% dos pacientes que receberam o placebo.
Foi realizada uma análise adicional para pacientes que tinham sido incluídos no estudo com sintomas mais
graves (um maior escore de sintomas totais no período basal). Essa análise produziu resultados mais tipicamente
observados com a loratadina e clorfeniramina em adultos. Nesse subgrupo de pacientes, ambos os tratamentos
ativos foram mais eficazes que o placebo. No endpoint, a redução nos escores dos sintomas foi de 53%, 39% e
34% nos grupos loratadina, clorfeniramina e placebo, respectivamente.
Três estudos de desenho semelhante compararam a eficácia da loratadina xarope com aquela da terfenadina em
suspensão em pacientes com 2 a 12 anos de idade com sinais e sintomas de transtornos cutâneos alérgicos25-27.
Aproximadamente 70% dos pacientes avaliáveis quanto à eficácia apresentaram diagnóstico de dermatite
atópica. Os outros 30% apresentaram uma variedade de transtornos cutâneos, inclusive urticária, prurido, eczema
numular, prurido actínico e disidrose. Em todos os estudos, os pacientes tratados com loratadina receberam 5 ou
10 mg 1x/dia de acordo com seu peso. Em dois estudos, os pacientes tratados com terfenadina que tinham menos
de 6 anos de idade receberam 15 mg 2x/dia, ao passo que aqueles com seis anos de idade ou mais receberam 30
mg 2x/dia26, 27. Em um estudo que avaliou pacientes que tinham 2 a 6 anos de idade, a dose de terfenadina
administrada foi de 30 mg 2x/dia25.
Os resultados desses três estudos demonstraram que tanto a loratadina como a terfenadina reduziram
significantemente (p < 0,01) os sinais e sintomas de transtornos cutâneos alérgicos quando comparados com os
valores basais. Ambos os tratamentos ativos foram igualmente eficazes. As análises no endpoint mostraram que
as diminuições nos escores médios dos sintomas totais variaram de 41% a 68% nos grupos de tratamento com
loratadina e de 41% a 54% nos grupos da terfenadina.
De acordo com a avaliação da resposta terapêutica feita pelo médico, 44% a 80% dos pacientes tratados com
loratadina e 46% a 78% com terfenadina atingiram um alívio acentuado ou total dos sinais e sintomas.

Avaliação de segurança
Os resultados de três estudos de farmacologia clínica de dose única indicam que a loratadina, em doses variando
de 10 a 160 mg, foi segura e bem-tolerada nos voluntários saudáveis1, 2, 31. Cefaleia foi a reação adversa mais
frequentemente relatada, ocorrendo aproximadamente na mesma frequência que no grupo do placebo. Sedação
foi relatada em 2% a 6% dos indivíduos que receberam as dosagens maiores de loratadina (40, 80 e 160 mg), em
6% dos indivíduos no grupo do placebo e em 13% daqueles que receberam o anti-histamínico sedativo maleato
de clorfeniramina. Além do mais, nos estudos de doses múltiplas (10, 20 e 40 mg 2x/dia durante 28 dias), 8%
dos indivíduos em um único grupo de esquema de dosagem de loratadina relataram sedação em comparação com
8% e 67% nos grupos do placebo e da clorfeniramina, respectivamente 2, 32.
Em um estudo de segurança de longo prazo com voluntários normais do sexo masculino que receberam 40 mg
de loratadina 1x/dia durante 13 semanas, a tolerância foi boa e não houve alterações clínicas fora do comum nos
valores de testes laboratoriais, eletrocardiograma ou exames físicos. Ao contrário de outros agentes catiônicos
anfifílicos, a loratadina não induziu fosfolipidose e as únicas reações adversas relacionadas à droga relatadas
foram soluços e cefaleia32.
Um perfil farmacocinético semelhante foi demonstrado em pacientes de 1 a 2 anos de idade que receberam dose
única de loratadina Xarope contendo 2,5 mg de loratadina, em comparação com crianças mais velhas e adultos
que receberam a dose recomendada apropriada de loratadina Xarope.

Perfil de segurança com esquema de dosagem de 10 mg:

Nos estudos clínicos que utilizaram um esquema de dosagem da loratadina 10 mg 1x/dia em pacientes adultos
com rinite alérgica sazonal, as reações adversas mais frequentemente relatadas foram fadiga (6%), sedação (5%),
cefaleia (3%) e boca seca (3%). Essas reações, entretanto, também ocorreram nos grupos placebo e dos
comparativos, aproximadamente na mesma frequência. Todas as outras reações adversas relatadas ocorreram em
2% ou menos dos pacientes4-7.

Referências bibliográficas:
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Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (I84-218).
31 - Hannigan, J.J. et al: Rising Single Dose Safety and Tolerance of SCH 29851 in Normal Volunteers, 1985,
Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (C82-104).
32 - Herron, J.M. and Kisicki, J.C.: Long-Term Safety and Tolerance of SCH 29851 in Normal Male Volunteers,
1985, Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, N.J. (C85-003).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A loratadina é um anti-histamínico tricíclico potente, de ação prolongada, com atividade seletiva e antagônica
nos receptores H1 periféricos.
A loratadina é rapidamente absorvida no tubo digestivo, após a ingestão oral. As concentrações plasmáticas
máximas são atingidas em 1 hora e sua meia-vida é de 17 a 24 horas. A loratadina é metabolizada no fígado, de
forma intensa, em descarboetoxiloratadina, que é o metabólito ativo. Sua ligação às proteínas plasmáticas é de
97% a 99%, e a do metabólito ativo é de 73% a 76%.
A insuficiência renal não modifica de forma significativa a farmacocinética de loratadina.
Em caso de insuficiência hepática, há modificação dos parâmetros farmacocinéticos; a dose de loratadina deve
ser diminuída. Nos pacientes idosos, não há necessidade de alteração da dose, pois os parâmetros
farmacocinéticos não se modificam de forma significativa.

Estudos de farmacologia clínica

Supressão de pápulas cutâneas induzidas pela histamina
A atividade anti-histamínica e o perfil de dose-resposta da loratadina foram avaliados em estudos de
farmacologia clínica utilizando um modelo de supressão de pápulas cutâneas induzidas pela histamina.
Dois estudos randomizados e cegos avaliaram os efeitos de supressão de pápulas da loratadina em doses orais
únicas que variaram de 10 a 160 mg. Nessas doses, a loratadina demonstrou um rápido início de ação; a
supressão das pápulas ocorreu em um prazo de uma hora do tratamento. Além disso, todas as doses foram
significantemente mais eficazes que o placebo na supressão da formação de pápulas cutâneas induzidas pela
histamina (p = 0,001).
Em um terceiro estudo randomizado e duplo-cego, os efeitos supressores da loratadina sobre a formação de
pápulas induzidas pela histamina foram medidos em doses que variaram de 10 a 40 mg administradas por via
oral, duas vezes por dia (2x/dia) durante 28 dias. A supressão de pápulas foi observada em um prazo de duas
horas após a primeira dose de cada tratamento e permaneceu constante durante todo o período de estudo (28
dias). Além disso, todos os três esquemas de dosagem foram significantemente mais eficazes que o placebo na
supressão da formação de pápulas (p < 0,05); os efeitos de supressão estavam relacionados à dose.
Um estudo randomizado, cruzado tridirecional em pacientes pediátricos comparou a atividade da loratadina
xarope, terfenadina suspensão e placebo na redução de pápulas e eritemas induzidos pela histamina. Nesse
estudo, doses únicas de 10 mg de loratadina xarope e de 60 mg de terfenadina suspensão foram comparáveis na
redução das pápulas e eritemas induzidos pela histamina e ambos os tratamentos foram significantemente mais
eficazes que o placebo.
Farmacocinética clínica
No ser humano, a disposição farmacocinética e metabólica da loratadina com 3H e 14C foi investigada em
voluntários normais saudáveis, após doses orais únicas. O perfil farmacocinético da loratadina e do seu
metabólito ativo (porém menos relevante), a descarboetoxiloratadina, foram avaliados após doses únicas e
múltiplas administradas em voluntários saudáveis, voluntários geriátricos saudáveis e em voluntários com
comprometimento renal ou hepático. Além disso, foram determinadas as proporcionalidades de dose,
biodisponibilidade, extensão da excreção em leite de mulheres em lactação, efeito da alimentação sobre a
absorção e a ligação da loratadina às proteínas plasmáticas.
A via metabólica da loratadina no ser humano é qualitativamente semelhante àquela nos animais. Após uma
administração oral, a loratadina é bem absorvida e quase totalmente metabolizada.
Em indivíduos adultos normais, as meias-vidas médias de eliminação foram de 8,4 horas (variando de 3 a 20
horas) para a loratadina e de 28 horas (variando de 8,8 a 92 horas) para a descarboetoxiloratadina, o principal
metabólito ativo. Em quase todos os pacientes, a exposição (AUC) ao metabólito foi maior que ao composto
original.
Aproximadamente 40% da dose são excretados na urina e 41% nas fezes durante um período de 10 dias.
Aproximadamente 27% da dose são eliminados na urina durante as primeiras 24 horas.
Os resultados dos estudos de ligação a proteínas plasmáticas revelaram que a loratadina está altamente ligada às
proteínas plasmáticas humanas (97% a 99%); a descarboetoxiloratadina está moderadamente ligada (73% a
76%).
Em indivíduos idosos (66 a 78 anos de idade) a AUC e o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) da loratadina e do
seu metabólito foram aproximadamente 50% maiores que nos indivíduos mais jovens.
Em pacientes com comprometimento renal crônico (depuração de creatinina menor que 30 mL/min), tanto a
AUC quanto o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) aumentaram em média aproximadamente 73% para a
loratadina e 120% para o metabólito, em comparação com as AUCs e os picos de níveis plasmáticos (Cmáx) de
pacientes com função renal normal. As meias-vidas médias de eliminação da loratadina (7,6 horas) e do seu
metabólito (23,9 horas) não foram significantemente diferentes daquelas observadas em indivíduos normais. A
hemodiálise não apresenta efeito sobre a farmacocinética da loratadina ou de seu metabólito em indivíduos com
comprometimento renal crônico.
Em pacientes com doença hepática alcoólica crônica a AUC e o pico dos níveis plasmáticos (Cmáx) da
loratadina foram o dobro, ao passo que o perfil farmacocinético do metabólito ativo não foi significantemente
alterado em relação àquele de pacientes com função hepática normal. As meias-vidas de eliminação da
loratadina e do seu metabólito foram de 24 horas e 37 horas, respectivamente, e aumentaram com a maior
gravidade da doença hepática.
No ser humano, o parâmetro de biodisponibilidade da loratadina e descarboetoxiloratadina é proporcional à dose.
Os estudos de biodisponibilidade demonstraram a bioequivalência da loratadina administrada por via oral em
forma de cápsula, comprimido, suspensão, solução e xarope.
A ingestão concomitante de alimento com a loratadina pode retardar ligeiramente a absorção (em
aproximadamente uma hora), mas sem afetar significantemente a AUC. Do mesmo modo, o efeito clínico não é
significantemente influenciado.
A loratadina e a descarboetoxiloratadina são eliminadas no leite de mulheres em lactação, com as concentrações
sendo semelhantes às plasmáticas. Cerca de 48 horas após a administração, somente 0,029% da dose de
loratadina é eliminada no leite na forma de descarboetoxiloratadina e loratadina sem alteração.

4. CONTRAINDICAÇÕES
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham demonstrado qualquer tipo de
reação alérgica ou incomum a qualquer um dos componentes da fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Advertências
A segurança e a eficácia de loratadina em crianças abaixo de 2 anos ainda não foram estabelecidas.
Pacientes com hepatopatia grave devem iniciar o tratamento com doses baixas de loratadina, uma vez que
podem ter uma depuração reduzida de loratadina; uma dose inicial de 5 mg ou 5 mL diários ou de 10 mg ou 10
mL em dias alternados é recomendada.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Não está estabelecido se o uso de loratadina pode acarretar riscos durante a gravidez ou lactação. Portanto, o
medicamento só deverá ser utilizado se os benefícios potenciais para a mãe justificarem o risco potencial para o
feto ou o recém-nascido.
Considerando que a loratadina é excretada no leite materno e devido ao aumento de risco do uso de anti-
histamínicos por crianças, particularmente por recém-nascidos e prematuros, deve-se optar ou pela
descontinuação da amamentação ou pela interrupção do uso do produto.

Pacientes idosos
Nos pacientes idosos não há necessidade de alteração de dose, pois não ocorrem alterações da metabolização
decorrente da idade. Devem-se seguir as mesmas orientações dadas aos demais adultos.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Quando administrado concomitantemente com álcool, a loratadina não exerce efeitos potencializadores, como
foi demonstrado por avaliações em estudos de desempenho psicomotor.
Aumento das concentrações plasmáticas de loratadina tem sido relatado em estudos clínicos controlados, após o
uso concomitante com cetoconazol, eritromicina ou cimetidina, porém, sem alterações clinicamente
significativas (incluindo eletrocardiográficas). Outros medicamentos conhecidamente inibidores do metabolismo
hepático devem ser co-administrados com cautela, até que estudos definitivos de interação possam ser
completados.
Alterações em exames laboratoriais
O tratamento com anti-histamínicos deverá ser suspenso aproximadamente 48 horas antes de se efetuar qualquer
tipo de prova cutânea, já que podem impedir ou diminuir as reações que, de outro modo, seriam positivas e,
portanto, indicativas de reatividade dérmica.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura abaixo de 25ºC, e proteger da umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de loratadina são na cor branca a quase branca, circular, com a marcação RORT em uma das
faces.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Adultos e crianças acima de 12 anos ou com peso corporal acima de 30 Kg: um comprimido de loratadina (10
mg) uma vez por dia. Não administrar mais de 1 comprimido em 24 horas.

9. REAÇÕES ADVERSAS
A loratadina não apresenta propriedades sedativas clinicamente significativas quando utilizado na dose
recomendada de 10 mg diários.
As reações adversas relatadas comumente incluem fadiga, cefaleia, sonolência, boca seca, transtornos
gastrintestinais como náuseas e gastrite e também manifestações alérgicas cutâneas (exantema ou rash).
Durante a comercialização de loratadina comprimidos, foram relatadas raramente as seguintes reações adversas:
alopecia, anafilaxia (incluindo angioedema), função hepática alterada, taquicardia, palpitações, tontura e
convulsão.
Da mesma forma, a incidência de reações adversas com loratadina comprimidos tem sido comparável à do
placebo. Em estudos clínicos pediátricos controlados, a incidência de cefaleia, sedação, nervosismo, relacionada
ao tratamento, foi similar à do placebo, além do que tais eventos foram raramente relatados.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.

10. SUPERDOSE
Sonolência, taquicardia e cefaleia têm sido relatadas com doses excessivas. Uma única ingestão de 160 mg de
loratadina não produziu efeitos adversos. Em caso de superdose, o tratamento, que deverá ser imediatamente
iniciado, é sintomático e coadjuvante.
Tratamento – O paciente deverá ser induzido ao vômito, ainda que tenha ocorrido emese espontânea. O vômito
induzido farmacologicamente pela administração de xarope de ipecacuanha é o método preferido. Entretanto,
não deverão ser induzidos ao vômito pacientes com diminuição do nível de consciência. A ação da ipecacuanha
é facilitada com atividade física e administração de 240 a 360 mililitros de água. Caso não ocorra emese nos 15
minutos seguintes à administração de ipecacuanha, a dose deverá ser repetida. Deverão ser tomadas precauções
contra a aspiração, principalmente em crianças. Após a emese, pode-se tentar evitar a absorção do restante do
fármaco que ainda estiver no estômago, com a ajuda de carvão ativado administrado sob a forma de suspensão
em água. Caso o vômito não tenha sido obtido, ou esteja contra-indicado, deverá ser realizada lavagem gástrica.
Neste caso o agente preferido em crianças é a solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água
corrente; entretanto, antes de proceder-se à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do
líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para os intestinos por osmose e, portanto,
podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. A loratadina não é significativamente
depurada por hemodiálise. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deve permanecer sob
observação clínica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS
Reg. MS 1.2675.0039
Farm. Resp.: Dra. Ana Paula Cross Neumann
CRF-SP nº 33.512

Registrado, importado e embalado por:

NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA LTDA
Av. Ceci, 820
Bairro Tamboré
CEP: 06.460-120 – Barueri / SP
CNPJ: 72.593.791/0001-11
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Ranbaxy Laboratories LTD
Madhya Pradesh / Índia

SAC: 0800-0262274

www.novaquimicafarma.com.br

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.
 Histórico de alteração para a bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do N° do Data do N° do Data de Versões Apresentações
Assunto Assunto Itens de bula
expediente expediente expediente expediente aprovação (VP/VPS) relacionadas
10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 6
(10459) –
GENÉRICO – 10MG COM CT BL
Inclusão AL PLAS INC X 10
06/08/2013 0645638/13-3 N/A N/A N/A N/A Todos os itens VP / VPS
Inicial de 10MG COM CT BL
Texto de Bula AL PLAS INC X 12
– RDC 60/12
10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 20
10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 6
(10452) – (10134) –
GENÉRICO – GENÉRICO 10MG COM CT BL
Notificação de – Inclusão AL PLAS INC X 10
14/02/2014 0117845/14-8 11/10/2013 0859295/13-1 04/11/2013 Dizeres legais VP / VPS
Alteração de de local de 10MG COM CT BL
Texto de Bula embalagem AL PLAS INC X 12
– RDC 60/12 secundária
10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 20
10MG COM CT BL
- 8. QUAIS OS AL PLAS INC X 6
(10452) – MALES QUE
GENÉRICO – ESTE 10MG COM CT BL
Notificação de MEDICAMENTO AL PLAS INC X 10
16/07/2014 0565656147 N/A N/A N/A N/A VP / VPS
Alteração de PODE ME 10MG COM CT BL
Texto de Bula CAUSAR? (VP) AL PLAS INC X 12
– RDC 60/12 - 9. REAÇÕES
ADVERSAS (VPS) 10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 20
(10452) – - 8. QUAIS OS 10MG COM CT BL
GENÉRICO – MALES QUE AL PLAS INC X 6
17/06/2015 N/A N/A N/A N/A N/A VP / VPS
Notificação de ESTE
Alteração de MEDICAMENTO 10MG COM CT BL
Texto de Bula PODE ME AL PLAS INC X 10
– RDC 60/12 CAUSAR? (VP)
- 9. REAÇÕES 10MG COM CT BL
ADVERSAS (VPS) AL PLAS INC X 12

10MG COM CT BL
AL PLAS INC X 20