H1-receptor antagonists

Secara klinis, H1 antagonis digunakan untuk mengobati reaksi alergi. Sedasi adalah efek
samping yang umum, dan antagonis H1 tertentu, seperti contoh diphenhydramine. Berikut ini
adalah daftar nama obat-obatan antagonis H1 :

Azelastine
Brompheniramine
Buclizine
Bromodiphenhydramine
Carbinoxamine
Cetirizine
Chlorpromazine (antipsychotic)
Cyclizine
Chlorpheniramine
Chlorodiphenhydramine
Clemastine
Cyproheptadine
Desloratadine
Dexbrompheniramine
Deschlorpheniramine
Dexchlorpheniramine
Dimenhydrinate (most commonly used as an antiemetic)
Dimetindene
Diphenhydramine (Benadryl)
Doxylamine (most commonly used as an OTC sedative)
Ebastine
Embramine
Fexofenadine
Levocetirizine
Loratadine
Meclozine (sering digunakansebagai antiemetik)
Olopatadine
Orphenadrine (sejenis diphenhydramine digunakan terutama sebagai relaksan otot rangka
dan anti-Parkinson)
Phenindamine
Pheniramine
Phenyltoloxamine
Promethazine
Pyrilamine
Quetiapine (antipsychotic)
Rupatadine
Tripelennamine
Triprolidine
H2-receptor antagonists

H2 reseptor histamin, ditemukan terutama di sel parietal dari mukosa lambung, digunakan untuk
mengurangi sekresi asam lambung, mengobati kondisi pencernaan termasuk tukak lambung dan
penyakit gastroesophageal reflux. Di antaranya adalah :

Cimetidine
Famotidine
Lafutidine
Nizatidine
Ranitidine
Roxatidine

Experimental : H3- and H4-receptor antagonists

Obat ini baru dalam tahap eksperimental dan belum memiliki penggunaan klinis, meskipun
sejumlah obat ini sedang dalam percobaan manusia. H3-antagonis memiliki stimulan dan efek
nootropic, dan sedang diselidiki untuk pengobatan kondisi seperti ADHD, penyakit Alzheimer,
dan skizofrenia, sedangkan H4-antagonis tampaknya memiliki peran imunomodulator dan
sedang diteliti sebagai obat anti-inflamasi dan analgesik .

H3-receptor antagonists

Ciproxifan
Clobenpropit
Conessine
Thioperamide

Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. Contohnya adalah obat antidepresan
trisiklik dan antipsikotik. Prometazina adalah obat yang awalnya ditujukan sebagai antipsikotik,
namun kini digunakan sebagai antihistamin. Senyawa-senyawa lain seperti cromoglicate dan
nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast,
sehingga mencegah degranulasinya.
Menurut struktur kimianya, antihistamin dibagi dalam beberapa kelompok, antara lain :

1. Turunan etanolamin
Obat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin (antikolinergik) dan bekerja serhadap
SSP (sedative). Antihistamin golongan ini antara lain difenhidramin, dimenhidrinat,
klorfenoksamin, karbinoksamin, dan feniltoloksamin.

2. Turunan etilendiamin
Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedatif lemah. Antihistamin golongan ini antara
lain antazolin, tripenelamin, klemizol , dan mepirin.

3. Turunan propilamin
Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat. Antihistamin golongan ini antara
lain feniramin, khlorpheniramin, brompheniramin, dan tripolidin.

4. Turunan piperazin
Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting. Antihistamin golongan ini antara lain
siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, sinarizin, dan flunarizin.

5. Turunan fenotizin
Obat golongan ini memiliki efek antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat, tetapi
memiliki daya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis. Selain itu juga
memiliki efek meredakan batuk, maka sering dipakai untuk kombinasi obat batuk.
Atihistamin golongan ini antara lain prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, dan
metdilazin.

6. Turunan trisiklik lain

Obat golongan ini memiliki daya antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu makan , maka
banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan. antihistamin golongan ini antara lain
siproheptadin, azatadin, dan pizotifen.

7. Zat- zat non sedative

Obat golongan ini adalah antihistamin yang tidak memiliki efek sedativ ( membuat
mengantuk ). Antihistamin golongan ini antara lain terfenadin, dan astemizol.

8. Golongan sisa
Antihistamin golongan ini antara lain mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.
a. Difenhidramin (diphenhdramin)
Efek : antihistamin kuat, sedativ, antikolinergik, antispasmodik, antiemetik, dan
antivertigo.
Penggunaan : obat batuk, obat mabuk perjalanan , anti gatal-gatal karena alergi,dan
obat tambahan pada penyakit parkinson.
Efek samping : mengantuk

b. Klorpheniramin (chlorpheniramini)
Efek : antihistamin (efek lebih kuat dari feniramin ), sedativ ringan
Penggunaan : pengobatan alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria , asma bronchial,
dermatitis atopik, eksim alergi, gatal- gatal dikulit, udema angioneurotik.
Efek samping : mengantuk

c. Prometazin
Efek : antihistamin, meredakan batuk, antiemetik, sedativ, hipnotik
Penggunaan : obat batuk, obat kombinasi untuk sindrom parkinson, mencegah mual
dan mabuk perjalanan
Efek samping : mengantuk

d. Dimenhidrinat
Efek : antiemetik
Penggunaan : mencegah mabuk perjalanan, dan morning sicknes saat hamil
Efek samping : mengantuk

e. Antazolin
Efek : antihistamin ( tidak merangsang selaput lendir)
Penggunaan : mengobati gejala alergi pada mata dan hidung.
Efek samping : mengantuk

f. Feniramin (pheniramin)
Efek : antihistamin kuat , meredakan batuk.
Penggunaan : obat batuk, antialergi
Efek samping : mengantuk

g. Siproheptadin (ciproheptadin)
Efek : antihistamin, menambah nafsu makan
Pengunaan : obat anti alergi, penambah nafsu makan
 Efek samping : mengantuk, pusing, mual, dan mulut kering.selain itu salah satu efek
sampingnya adalah meningkatkan nafsu makan

h. Mebhidrolin napadisilat
Efek : antihistamin ( tidak bersifat menidurkan)
Pengunaan : gatal karena alergi
Efek samping : -

i. Cetirizin
Efek : antihistamin
Penggunaan : perineal rhinitis , rhinitis alergi, urtikaria idiopatik
Efek samping :-

j. Loratadin
Efek : antihistamin
Penggunaan : rhinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung
dan mata, rasa terbakar pada mata.
Efek samping :-