Triptan

Agonis reseptor 5-HT1D -> menyebabkan vasokonstriksi

Menghambat pelepasan takikinin, memblok inflamasi neurogenik
Efikasinya setara dengan dihidroergotamin, tetapi onsetnya lebih cepat
Sumatriptan oral lebih efektif dibandingkan ergotamin per oral
Digunakan pada migren sedang sampai berat atau migren ringan sampai
sedang yang tidak responsif terhadap analgesik atau NSAID. Sumatriptan
subkutan lebih efektif karena cepat mencapai efek terapeutik (15 menit) pada
70-82% penderita. Penderita harus mencoba satu macam obat untuk 2-3 kali
serangan sebelum menukar dengan jenis triptan lain.
Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan semua jenis triptan: dada
rasa tertekan, nausea, parestesi distal, fatigue.
Kontraindikasi umumnya pada hipertensi arterial yang tidak diobati, penyakit
jantung koroner, penyakit serebrovaskuler, penyakit Raynaud, kehamilan dan
laktasi, usia di bawah 18 tahun (kecuali sumatriptan nasal spray) dan di atas
65 tahun, penyakit hati, atau gagal ginjal.
Cara Penggunaan:
Gunakan golongan triptan dengan dosis dan formula optimal pada kunjungan awal
kasus berat. Apabila golongan triptan tidak mengurangi serangan dalam waktu 2-3
jam, atau menyebabkan efek samping, ganti dengan triptan urutan ke tiga.
Pertimbangkan menambah golongan NSAID dosis tinggi untuk meningkatkan
efektivitas kerja triptan.
Ergotamin
Ergotamin merupakan obat yang paling kuat dari kelompok alkaloid asam
amino
Farmakokinetik :
o Ergotamin diabsorpsi secara lambat dan tidak sempurna melalui
saluran cerna.
o Obat ini mengalami first pass metabolism sehingga kadar dalam darah
sangat rendah Peak level dicapai dalam 2 jam.
o Pemberian bersama kafein akan meningkatkan absorpsi
Farmakokinetik
o Dosis efektif IM adalah 1/10 dosis peroral, tp absorpsi lambat, sekitar
20 menit
o Dosis IV adalah IM, efek diperoleh dlm waktu 5 menit.
o Ekskresi 90 % melalui empedu.
o Sebagian kecil obat yg tidak dimetabolisme diekskresikan melalui
urine dan feses
o Metabolisme dan ekskresi ergonovin berlangsung lebih cepat dari pada
ergotamin.
Farmakodinamik
o Semua alkaloid ergot meningkatkan kontraksi uterus
o Efek sebanding dengan dosis yang diberikan
o Kepekaan uterus terhadap alkaloid ergot bervariasi tergantung
maturitas dan umur kehamilan
o Sediaan ergot alam yang paling kuat adalah ergonovin.
o Ergotamin dan alkaloid sejenis menimbulkan vasokonstriksi dan
merusak endotel kapiler
o Ergotamin efektif mengurangi gejala migren melalui pengurangan
amplitudo pulsasi a.karotis eksterna, tjd pengurangan aliran darah
a.basiler
Indikasi: Serangan migren akut dan migren varian yang tidak responsif
terhadap analgesik.
Peringatan: risiko vasospasmus perifer; lansia; ketergantungan; tidak dapat
untuk profilaksis migren. Vasospasmus: beri peringatan pada pasien untuk
segera menghentikan pengobatan jika baal atau kesemutan meningkat secara
ekstrem dan untuk menghubungi dokter. Interaksi: lampiran 1 (ergot alkaloid)
dan lihat pada Sumatriptan (perhatian).
Kontraindikasi: Hipertensi berat atau tidak cukup terkontrol, gangguan hati
dan ginjal, penyakit pembuluh darah perifer, penyakit vaskuler obliteratif dan
sindrom Raynaud, hamil, menyusui, penyakit jantung koroner, hipertiroid,
sepsis, porfiria.
Efek Samping: mual, muntah, vertigo, nyeri abdomen, diare, kram otot, dan
terkadang sakit kepala bertambah, nyeri dada, iskemia miokard dan intestinal,
jarang infark miokard; dosis tinggi berulang dapat menyebabkan ergotisme
dengan gangren dan kebingungan; penggunaan berlebihan dapat menimbulkan
fibrosis peritoneal, denyut jantung dan pleural; penggunan supositoria jangka
panjang dilaporkan dapat menyebabkan ulserasi dan fistula recyovaginal
sehingga membatasi penggunaannya melalui rektal atau anal.
Interaksi:
Berikut ini adalah efek yang dapat timbul jika ergotamine dikonsumsi bersama
dengan obat-obatan lainnya:
 o Peningkatan resiko vasokonstriksi perifer, jika dikonsumsi bersama
dengan beta-blockers.
o Peningkatan efek vasokonstriksi, jika dikonsumsi bersama dengan obat
golongan simpatomimetik (misalnya epinephrine).
o Peningkatan risiko ergotisme, jika dikonsumsi bersama dengan
CYP3A4 inhibitors (misalnya antijamur azole, inhibitors protease, atau
antibiotik makrolide). Efek ini dapat berakibat fatal.
Sediaan:
o Ergotamin tartrat : tablet oral 1 mg, tablet sublingual 2 mg, lar obat
suntik 0,5 mg/ml dalam ampul 1 ml.
o Ergonovin maleat : suntikan 0,2 mg/ml, tablet 0,2 mg, disimpan pada
suhu dingin
o Metilergonovin maleat (methergin) : ampul 0,2 mg/ml, tablet oral 0,2
mg Metisergid maleat : tablet oral 2 mg.
o Ergotamin tartrat : 1 atau 2 mg + 100 mg kafein.

Cara Penggunaan:
Ergotamine dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan.
Gunakan ergotamine ketika muncul tanda awal serangan migrain.
Pastikan ada jarak waktu 30 menit antara satu dosis tablet ergotamine
sublingual dengan dosis berikutnya. Jangan menggandakan dosis dalam sekali
konsumsi.

Sumber:
Badan Pengawas Obat dan Makanan Republik Indonesia (BPOM RI). 2015.
Informasi Obat Nasional Indonesia (IONI). Jakarta: BPOM RI, KOPER POM
dan CV SagungSeto.

Smith R., Stoneman J., 2004. Medication overuse headache from antimigraine
therapy: clinical features, pathogenesis and management. Drugs; 64(22):2503
2514

www.alodokter.com/ergotamine

slide pembelajaran: SRIDANA, S.Farm.,Apt. Uretonika