Oxcarbazepina

OXCARBAZEPINA
Nome Químico: 10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide. Fórmula

Química: C15H12N2O2 = 252.3
É derivado da carbamazepina, tendo propriedades semelhantes às deste anticonvulsivante. Sua

eficácia parece ser similar à da carbamazepina. Manifesta menor propensão a produzir efeitos
adversos sobre o SNC e reações alérgicas. Causa hiponatremia, que pode ser incômoda. Induz
enzimas hepáticas em menor extensão que a carbamazepina e, portanto, suas interações
medicamentosas são menos intensas.
Farmacodinâmica
anticonvulsivante.
Farmacocinética
• administrada por via oral, é rápida e quase completamente (95%) absorvida do trato
gastrintestinal.
• sofre biotransformação rápida e quase completa por redução, dando o metabólito ativo
10,11-diidro-10-hidroxicarbamazepina (mono-hidroxiderivado, MHD), que atinge
concentrações plasmáticas várias vezes mais altas que o fármaco íntegro.
• biodisponibilidade do MHD: baixa, sendo significativamente aumentada quando a
oxcarbazepina é administrada com alimento.
• atinge concentrações plasmáticas máximas (13,0 e 23,6 µmol/L, após doses de 300 e
600 mg, respectivamente) em 4 horas.
• somente 40% do MHD se ligam a proteínas séricas, sobretudo à albumina.
• volume de distribuição do MHD: 0,7 a 0,8 L/Kg.
• meia-vida de eliminação do MHD: em média, 9 horas, após dose oral única.
• depuração plasmática total média: 3,6 L/h.
• Oxcarbazepina e MHD atravessam a barreira placentária.
• excretados no leite materno tanto o fármaco íntegro quanto o seu metabólito ativo.
• excretada pela urina, quase completamente na forma de metabólitos, quase
completamente na forma de metabólitos; menos de 1% é eliminado na forma íntegra.
Indicações
• isoladamente ou em associação com outros anticonvulsivantes, é eficaz em crises
parciais, especialmente as complexas, tônicoclônicas generalizadas e combinações
destes tipos de crises.
• tratamento inicial da epilepsia, sobretudo em crianças e mulheres.
• fármaco de escolha para neuralgia trigêmea e glossofaríngea.
• distúrbios maníaco-depressivos, como alternativa para os casos que não respondem ao
lítio.
• diabetes insípido.
• distonias.
• soluços incoercíveis.
Doses
• adultos, inicialmente 300 mg ao dia, durante ou após a refeição, aumentando-se a dose
gradualmente até obter-se resposta ótima, geralmente 600 a 1200 mg diários; a dose da
manutenção é de 30 mg/kg de peso corporal.
• em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < ou = a 30
mL/min), as doses devem ser reduzidas para cerca da metade.
• não se determinou a dose para crianças, mas recomenda-se administrar 10 mg/kg de
peso corporal ao dia, aumentando-se paulatinamente a dose; a dose de manutenção é de
30 mg/kg de peso corporal.
Contra-indicações
• hipersensibilidade à oxcarbazepina.
• bloqueio atrioventricular.
• gravidez.
• lactação.
• menores de 3 anos.
• pacientes que tomam inibidores da MAO; é necessário deixar intervalo de, pelo menos,
duas semanas entre o tratamento com estes inibidores e o início da terapia com
oxcarbazepina.
Precauções
• recomenda-se a determinação de sódio antes do início do tratamento e, posteriormente,
a intervalos regulares, pois poderá causar diminuição dos níveis de sódio sérico.
• se ocorrerem discrasias sanguineas ou sinais ou sintomas sugestivos de reações de pele
graves (como síndrome de Stevens-Johnson), o tratamento deve ser suspenso
imediatamente.
• pacientes com disfunção cardíaca, hepática ou renal e os idosos devem ser
cuidadosamente observados.
• deve-se evitar suspender o tratamento abruptamente.

• a dose deve ser reduzida de forma gradual, para minimizar o risco de exacerbação de
crises ou do status epilepticus.
• pacientes devem abster-se do consumo de álcool.
• a oxcarbazepina afeta a capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Efeitos adversos
• os mais comuns são fadiga, vertigens, sonolência.
• distúrbios da memória, cefaléia, tremores, ataxia, distúrbio do sono, parestesia.
• instabilidade psíquica, tinido, depressão, distúrbios visuais, ansiedade. distúrbios
gastrintestinais, náuseas, vômitos, diarréia.
• erupção cutânea.
• reações alérgicas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson.
• leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia.
• aumento de peso, edema, hiponatremia.
• diminuição da libido nos homens, menstruação irregular.
• raramente, perda de peso.
• em crianças, vômitos, agressividade, febre.
Interações medicamentosas
• intensifica ligeiramente a excreção de ácido valpróico e fenitoína.
• pode reduzir as concentrações plasmáticas de estrogênios, progestogênios,
anticoncepcionais orais.
• diminui significativamente a biodisponibilidade do felodipino.
Referências bibliográficas
• Korolkovas, Andrejus – Dicionário Terapêutico Guanabara – Edição 2002/2003.
• Martindale – The Extra Pharmacopoeia – 31ª Edição.

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• deve-se evitar suspender o tratamento abruptamente.

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