Frmacos Que Afetam A Funo Cardilvascula 28 04
Frmacos Que Afetam A Funo Cardilvascula 28 04
Frmacos Que Afetam A Funo Cardilvascula 28 04
funo Cardiovascular
Anti-Hipertensivos
Hipertenso Arterial
Sistmica
Etiologia comum de insuficincia cardaca
e insuficincia renal: devido sobrecarga
de trabalho crnica imposta ao ventrculo
esquerdo
,
causa
da
cardiopatia
hipertensiva.
Elevada prevalncia no Brasil e no mundo :
Incidncia de hipertenso no Brasil aumenta
a cada ano:
2006: 21,5% da populao
2009: 24,4% da populao
Hipertenso Arterial
Sistmica
Recomendaes no farmacolgicas
indicadas para o tratamento da HAS:
1. Tratar a obesidade como pricipal
objetivo;
2. Reduzir a ingesto de sal a menos de
6g/dia;
3. Aumentar a ingesto de frutas e
veduras;
4. Limitar a ingesto diria de bebidas
alcolicas ao equivalentea menos de
30 mL de lcool;
5. Rduir
a
ingesto
de
gorduras
saturadas e acares;
6. Realizar exerccios fsicos dinmicos
Hipertenso Arterial
Sistmica
Classificao
hipertensivos:
de
Frmacos
Anti-
Diurticos:
Tiazdicos: hidroclorotiazida, clortalidona
De ala: furosemida, bumetanida, cido
etacrnico
Poupadores de Potssio: espironolactona,
triantereno, amilorida.
Hipertenso Arterial
Sistmica
Classificao
de
hipertensivos:
Antagonistas
Angiotensina:
do
Frmacos
Sistema
Anti-
Renina
Hipertenso Arterial
Sistmica
Classificao
de
Frmacos
Antihipertensivos:
Antagonistas Adrenrgicos:
Bloqueadores beta :
No
seletivos:
propranolol,
timolol,
nadolol, nadolol, pindolol.
Seletivos: metoprolol, atenolol.
Bloqueadores beta e alfa: labetalol.
Bloqueadores alfa: parazosin, terazosim,
doxazosim.
Hipertenso Arterial
Sistmica
Classificao de Frmacos Anti-hipertensivos:
Bloqueadores centrais: metildpa, clonidina,
guanabenzo
Andiadrenrgicos: reserprina, guanetidina
Bloqueadores dos canais de Clcio: Nifedipina,
anlodipina, isradipina, nicardipina, verapamil,
diltiazem.
Vasodilatadores direto: hidralazina, ninoxidil,
diazxido, nitroprussiato de sdio, nitroglicerina.
Frmacos Inibidores do
Sistema Renina
Angiotensina
Inibidores da ECA
-
Inibidores da ECA
Efeito essencial: Inibir a converso da angiotensina I ,
relativamente iativa, em angioensina II, ativa.
So frmacos altamente seletivos. No interagem
diretamente com outros componentes do SRA e seus
principais efeitos derivam da supresso da sntese de
angiotensina II.
Como os inibidores da ECA aumentam os nveis de
bradicinina , e como a bradicinina (hipotensora)
estimula a biossntese de prostaglandinas , a
bradicinina e/ou as prostaglandinas podem contribuir
para os efeitos farmacolgicos dos inibidores de ECA.
Inibidores da ECA
Nos seres humanos com nveis normais de Na+, a
administrao de uma dose nica oral de um
frmaco inibidor de ECA exerce pouco efeito
sobre a presso arterial sistmica; entretanto, o
uso de doses repetidas durante vrios dias
provoca uma pequena reduo da PA. Em
contraste , at mesmo uma dose nica desses
frmacos, reduz consideravelmente a presso
arterial em indivduos normais quando sofrem
depleo de NA+.
Inibidores da ECA
Podem ser classificados com base na
estrutura qumica em:
1. Inibidores da ECA que contm sulfidrila,
estruturalmente relacionados com o captopril. Ex:
fentiapril, pivalopril, zofinopril e alacepril.
2. Inibidores de ECA que contm dicarboxila,
estruturalmente relacionados com o enalapril. Ex:
lisinopril,
benazepril,
quinapril,
moeipril,
espirapril,
pirinopril,
ramipril,
trandolapril,
pentopril, e cilazapril.
3. Inibidores
de
ECA
que
contm
fsforo,
estruturalmente relacionados com o fosinopril.
Inibidores de ECA
Muitos inibidores de ECA so pr-frmacos que contm
ster, 100 a 1000 vezes menos potentes que as
molculas ativas, mas que exibem biodisponibilidade oral
muito melhor.
Em geral, os inibidores de ECA diferem-se entre s nas
seguintes prpriedades:
1. Potncia
2. O fato de a inibio da ECA ser primariamente um efeito
direto do prprio frmaco ou efeito de um metablito
ativo;
3. Farmacocintica ( extenso da absoro, efeito do
alimento sobre a absoro, meia-vida plasmtica,
distribuio tecidual e mecanismo de eliminao.
Inibidores de ECA
Por que se utiliza quase que
exclusivamente o captopril?
Inibidores de ECA
Mesmo efeito: bloqueiam efetivamente a ECA;
Indicaes teraputicas semelhantes;
Perfis e efeitos adversos semelhantes; e
Contra-indicaes semelhantes.
Inibidores de ECA
Importncia da Integridade renal:
Os
inibidores
da
ECA
so
depurados
predominantemente pelos rins, com excesso do
fosinopril e do espirapril, que possuem eliminao
heptica e renal equilibradas.
Inibidores da ECA
Importncia da Integridade renal:
A elevao da atividade da renina plasmtica torna
os pacientes hiper-responsivos hipotenso induzida
por inibidores da ECA. Ex: Pacientes com insuficincia
cardaca e pacientes com depleo de sal.
REDUO DA
DOSE
Inibidores de ECAFarmacocintica
Moexipril
Meia-vida de eliminao varia entre 2 e 12 h.
Dosagem recomendada varia de 7,5 a 30 mg/dia,
em uma ou duas doses fracionadas
A posologia deve ser reduzida metade para
pacientes em uso de diurticos ou que
apresentem comprometimento renal.
Inibidores da ECAFarmacocintica
Perindopril
Pr-frmaco onde de 30 a 50% do perindopril
sistematicamente disponveis so transformados
em perindoprilate por esterases hepticas
Biodisponibilidade oral -75%- no afetada pela
presena de alimento, porm a do perindprilate
reduzida em cerca de 35%.
Perindoprilate e outros metablitos ativos so
excretados predominantemente pelo rim
Concentraes plasmticas mximas do
peridoprilate so alcanadas em 3 a 7 h.
Inibidores da ECAFarmacocintica
Perindopril
Hepatotoxicidade:
Efeito raro e reversvel de mecanismo no elucidado
Interaes
Medicamentosas
Os
anticidos
podem
diminuir
a
biodisponibilidade dos inibidores da ECA;
A capsaicina pode agravar a tosse induzida
Os AINEs, incluindo o AAS, podem reduzir a
resposta anti-hipertensiva aos inibidores de ECA;
Os diurticos poupadores de potssio e os
suplementos de potssio podem exacerbar a
hiperpotasemia induzida pelos inibidores de ECA;
Os Inibidores de ECA podem aumentar os nveis
plasmticos de digoxina e de ltio, bem como as
reaes de hipersensibilidade ao alopurinol.
Muito Obrigada!
Boa Semana!
Prxima Aula:
Antagonistas dos
Receptores de
Angiotensina II