Farmacocinética: Absorción y vías de administración

1. Resumen:
En este video se presenta el primer tema de farmacología, que se centra en la
farmacocinética, específicamente en la absorción y las vías de administración de
los fármacos. La farmacocinética estudia el movimiento de los fármacos dentro
del organismo y cómo cambian a medida que son absorbidos, distribuidos,
metabolizados y eliminados.

El fármaco, que es el principio activo responsable de los efectos terapéuticos o

adversos, se combina con excipientes que ayudan a mantenerlo en la forma
adecuada para llegar al órgano objetivo y producir su efecto. La farmacocinética
se enfoca en lo que el organismo le hace al fármaco, mientras que la
farmacodinamia se centra en lo que el fármaco le hace al organismo.

Explica el proceso de absorción, que ocurre cuando el fármaco pasa desde el

sitio de administración a la circulación sistémica. La absorción puede ocurrir a
través de diferentes mecanismos, como la difusión pasiva, la difusión facilitada,
el transporte activo, la pinocitosis y la endocitosis. La solubilidad y la
concentración del fármaco, así como el tejido en el que tiene lugar la absorción,
son factores que influyen en este proceso.

Se describen las distintas vías de administración de los fármacos. Estas se

dividen en dos categorías principales: vías enterales y vías parenterales. Las
vías enterales incluyen la administración oral, sublingual y rectal, mientras que
las vías parenterales abarcan la administración intravenosa, intraarterial,
intramuscular, subcutánea e inhalatoria. Cada vía de administración tiene sus
ventajas y consideraciones particulares, como la biodisponibilidad, que es el
porcentaje de fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica y
produce efectos farmacológicos.
Farmacocinética: Vía de administración oral, sistema porta y efecto de
primer paso hepático
2. Resumen:
En este video se aborda la anatomía relacionada con la farmacocinética y su
importancia en la administración de fármacos. Se destaca el concepto de "efecto
de primer paso hepático", el cual ocurre cuando un fármaco administrado por vía
oral debe pasar por el hígado antes de alcanzar la circulación general. Se
menciona que esta vía puede evitarse al administrar un fármaco de forma
sublingual o vía rectal.
Se explica la vascularización del hígado y cómo este órgano recibe sangre
principalmente a través de la vena porta, la cual proviene del tracto digestivo y
contiene nutrientes, pero poco oxígeno. En el hígado, el fármaco puede ser
metabolizado y transformado en una sustancia más hidrosoluble, lo que facilita
su eliminación a través del riñón. Se menciona que, si el fármaco conserva su
carácter liposoluble después de este proceso, puede ser eliminado a través de
la bilis y las heces.
Además, se presentan otras vías de administración de fármacos, como la
parenteral (intravenosa e intramuscular), donde se evita el efecto de primer paso
hepático y se logra una rápida distribución a los tejidos. Se menciona que la vía
intraarterial se limita a casos específicos, como la administración de
quimioterapia o vasodilatadores de acción local en el hígado.
Farmacocinética - Distribución del Fármaco / Volumen de Distribución
3. , Resumen
En este video se aborda la fase de distribución de un fármaco una vez que
ingresa al torrente sanguíneo, destacando que su distribución dependerá de las
características físico-químicas del fármaco, como su solubilidad y coeficiente de
reparto. Los fármacos liposolubles tienen una mejor capacidad de difusión que
los hidrosolubles. Además, la unión a proteínas plasmáticas también afecta su
distribución.
La distribución del fármaco puede ocurrir en forma libre, siendo la única forma
activa que puede llegar al órgano objetivo, o puede estar unido a proteínas, lo
que impide su paso al órgano diana y actúa como reservorio. Los fármacos
ácidos suelen unirse a la albúmina, mientras que los fármacos alcalinos se unen
a otras proteínas.

La barrera hematoencefálica y la placenta permiten el paso de fármacos

liposolubles, mientras que las moléculas grandes o ionizadas tienen dificultades
para atravesar estas barreras.

El parámetro farmacocinético utilizado para evaluar la distribución de un fármaco

es el volumen de distribución, que representa el volumen teórico en el cual se
necesitaría distribuir una cantidad conocida de fármaco para lograr la misma
concentración en todos los compartimentos del organismo. Este parámetro se
calcula dividiendo la dosis administrada por la concentración medida en el
laboratorio.

El volumen de distribución puede variar según la naturaleza de cada fármaco.

Un mayor volumen de distribución indica una distribución más extensa en el
organismo. Factores como el tamaño de la molécula, la carga, la liposolubilidad
y la unión a proteínas influyen en la distribución del fármaco.

Se presentan ejemplos de fármacos con diferentes volúmenes de distribución,

como la Warfarina, que se distribuye principalmente en el volumen intravascular
debido a su alta unión a proteínas, y el levofloxacino, que tiene un volumen de
distribución alto y puede alcanzar tanto compartimentos intravasculares como
intracelulares.
Se destaca que el volumen de distribución es un parámetro establecido para
cada fármaco y no requiere cálculos adicionales. Además, se menciona que el
volumen de distribución se utiliza para calcular otros parámetros
farmacocinéticos, como la vida media.
Farmacocinética: Metabolismo o biotransformación del fármaco (parte 1)
4. Resumen
En este video se aborda el proceso de metabolismo o biotransformación de los
fármacos. El metabolismo implica una serie de reacciones químicas catalizadas
por enzimas, cuyo objetivo es convertir el fármaco en una sustancia más soluble
en agua para facilitar su eliminación.

El metabolismo del fármaco ocurre principalmente en el hígado, aunque también

puede tener lugar en otros órganos como los pulmones, riñón y aparato digestivo.
Se distinguen dos grupos de reacciones químicas en el metabolismo: las de fase
1 y las de fase 2.

Las reacciones de fase 1, también llamadas no sintéticas, transforman el fármaco

mediante procesos como oxidación, reducción, hidrólisis, entre otros. Estas
reacciones pueden convertir el fármaco en metabolitos activos, inactivos o
incluso tóxicos. En algunos casos, el metabolismo de fase 1 es necesario para
activar un profármaco inactivo.

Por otro lado, las reacciones de fase 2, conocidas como sintéticas, combinan el
fármaco o su metabolito de fase 1 con una sustancia endógena, consumiendo
energía en el proceso. Estas reacciones suelen incluir acetilación, metilación,
conjugación con glucónico o sulfúrico, entre otras. Los metabolitos resultantes
de la fase 2 suelen ser inactivos.

El hígado desempeña un papel central en el metabolismo, ya que es el principal

órgano bio-transformador. A través de las reacciones de fase 1 y fase 2, el hígado
busca inactivar y convertir el fármaco en un producto más soluble en agua para
su posterior eliminación a través de la orina.
Dentro del metabolismo de los fármacos, las enzimas citocromo P450 son
especialmente relevantes. Estas enzimas, tipo oxigenasas, catalizan diversas
reacciones de fase 1, como la hidroxilación. Su función es añadir grupos
funcionales al fármaco para aumentar su solubilidad en agua.
Farmacocinética: Metabolismo del fármaco (parte 2): Hemo-proteínas: CYP
P450 y Hemoglobina.
5. Resumen
En este video se profundiza en el estudio de las hemo-proteínas, centrándose
en el citocromo P450 y la hemoglobina. El citocromo P450 es un grupo de
enzimas esenciales en la biotransformación de fármacos, mientras que la
hemoglobina es una proteína que transporta oxígeno y dióxido de carbono en los
glóbulos rojos.
Se aborda la clasificación de las proteínas, distinguiendo entre proteínas enteras
y proteínas paulo. Las proteínas enteras contienen aminoácidos y otros
compuestos no proteicos llamados grupos prostéticos. Además, se mencionan
las proteínas globulares (solubles en agua) y las proteínas fibrosas (insolubles
en agua).

Dentro de las hemo-proteínas, se encuentra el citocromo P450, cuyo grupo

prostético es un grupo hemo que contiene hierro en su estructura. Se describen
las etapas de síntesis y degradación del grupo hemo, utilizando la hemoglobina
como ejemplo. La hemoglobina se compone de cuatro cadenas polipéptidos,
cada una con un grupo hemo que puede unirse a moléculas de oxígeno o dióxido
de carbono.
En cuanto a la degradación del grupo hemo, se menciona que se separa de la
parte proteica y se descompone en biliverdina y hierro. La biliverdina se convierte
en bilirrubina, que es transportada en la sangre hacia el hígado y se excreta a
través de la bilis. Se explican los conceptos de bilirrubina directa (conjugada) y
bilirrubina indirecta (no conjugada) y se mencionan las implicaciones clínicas de
los aumentos en estas fracciones de bilirrubina.
Farmacocinética: Metabolismo del fármaco (parte 2): Hemo-proteínas: CYP
P450 y Hemoglobina.
6. Resumen
En este video se profundiza en el estudio de las hemo-proteínas, centrándose
en el citocromo P450 y la hemoglobina. El citocromo P450 es un grupo de
enzimas esenciales en la biotransformación de fármacos, mientras que la
hemoglobina es una proteína que transporta oxígeno y dióxido de carbono en los
glóbulos rojos.
Se aborda la clasificación de las proteínas, distinguiendo entre proteínas enteras
y proteínas paulo. Las proteínas enteras contienen aminoácidos y otros
compuestos no proteicos llamados grupos prostéticos. Además, se mencionan
las proteínas globulares (solubles en agua) y las proteínas fibrosas (insolubles
en agua).

Dentro de las hemo-proteínas, se encuentra el citocromo P450, cuyo grupo

prostético es un grupo hemo que contiene hierro en su estructura. Se describen
las etapas de síntesis y degradación del grupo hemo, utilizando la hemoglobina
como ejemplo. La hemoglobina se compone de cuatro cadenas polipéptidas,
cada una con un grupo hemo que puede unirse a moléculas de oxígeno o dióxido
de carbono.
En cuanto a la degradación del grupo hemo, se menciona que se separa de la
parte proteica y se descompone en biliverdina y hierro. La biliverdina se convierte
en bilirrubina, que es transportada en la sangre hacia el hígado y se excreta a
través de la bilis. Se explican los conceptos de bilirrubina directa (conjugada) y
bilirrubina indirecta (no conjugada) y se mencionan las implicaciones clínicas de
los aumentos en estas fracciones de bilirrubina.