Mg. Q.

FRosmery Tovar
Ticse
FARMACOCINETICA

Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en
función del
tiempo y la dosis.
Es la rama de la Farmacología que estudia el paso y modificaciones
que experimentan los fármacos en el organismo

• Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su absorción.

• Absorción: El fármaco atraviesa las membranas celulares para

pasar a la sangre

• Distribución: Por medio de la sangre hacia los diferentes

tejidos.

• Metabolismo: Transformación de fármacos en compuestos más

fáciles de eliminar.

• Excreción: Eliminación de un fármaco del cuerpo

LIBERACIÓN

Es el proceso mediante cual el principio activo presente

en una forma farmacéutica queda libre para ser
absorbido.
La liberación se realiza en el sitio de administración,
el fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente
con el que ha sido preparado

Comprende 3 procesos:
1. Desintegración.
2. Desagregación.
3. Disolución.
ABSORCIÓN

Se define como el paso del fármaco desde el sitio de

administración
hacia el interior del organismo (circulación sistémica).
La velocidad/cantidad de absorción determina:
• La vía de administración
• La dosis
• La rapidez del inicio de acción
ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL

• La mayoría de los fármacos se absorben en el tubo digestivo por difusión pasiva.

• Existen variables que dependen del paciente que pueden influir sobre la velocidad
y cantidad de droga absorbida: Absorción gastrointestinal: El pH gástrico, la
presencia o ausencia de alimento, el tiempo de vaciamiento gástrico, y la motilidad
gastrointestinal.
• La difusión de las drogas se realiza por un vehículo, la sangre cuyo pH es de 7.4,
en contraste con el pH gástrico de 1-2, el yeyunal 5-6 y el del intestino
grueso aproximadamente 8.

Las drogas con pH ácido se mantendrán en el estómago en estado no ionizado

siendo absorbidas a este nivel rápidamente y en la primera porción de intestino delgado
(Aspirina), por el contrario las bases se absorberán mejor en el intestino.
 Tamaño de la molécula del fármaco
 Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco:
• Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con
facilidad
• Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan
con dificultad

 Grado de ionización del fármaco, la absorción aumenta cuando el pH

del medio favorece la presencia de la forma no ionizada:
• Medicamentos ácidos: Se absorben mejor en medio ácido =
estómago
• Medicamentos básicos: Se absorben mejor en medio básico =
duodeno.
 La forma en la que un fármaco está diseñado y fabricado
 Los otros componentes que contiene
 Las características fisiológicas de la persona que toma el fármaco
 Cómo se almacena el fármaco
 La absorción del fármaco varía porque aunque dos
productos farmacéuticos contengan el mismo principio
activo pueden contener distintos componentes inactivos.

 Por ello, los efectos de un fármaco, incluso administrado en

una
misma dosis, pueden variar de un producto farmacéutico a otro.

 Se consideran bioequivalentes los productos farmacéuticos

que, además de contener el mismo principio activo,
producen prácticamente los mismos valores del fármaco en
sangre en el mismo periodo de tiempo.

 La bioequivalencia asegura la equivalencia terapéutica (es decir,

la producción del mismo efecto terapéutico) y los
productos bioequivalentes son intercambiables.
BIODISPONIBILIDAD

Fracción de un fármaco que alcanza el compartimiento central (volumen de

plasma circulante: sangre) y la velocidad con que esto ocurre.

En la administración por vía intravenosa la biodisponibilidad alcanza 100%.

Otras vías: < 100%

Cantidad y velocidad con las que el principio activo inalterado contenido en una
forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica.

Depende de la vía de administración, del efecto de primer paso, de la

motilidad
intestinal, de la presencia de alimentos,…
En general, cuando un compuesto se ingiere
se puede esperar una concentración plasmática
máxima (Cmax) elevada en un tiempo máximo
(Tmx) menor y una área bajo la curva (ABC)
mayor.
• Es el proceso mediante el cual el fármaco se
incorpora desde la circulación sanguínea hacia Unión a proteínas
los distintos órganos y tejidos corporales, El plasmáticas se distribuye por el
pasando a través de diversas membranas fármaco
organismo Libre Unido a proteínas
biológicas hasta el lugar de acción. :
plasmáticas (albúmina) Interior de
• El fármaco se distribuye por el organismo según las
su capacidad de distribución. células (eritrocitos)
• Principalmente depende de la “unión a • Sólo la fracción libre:
proteínas Se distribuye “farmacológicamente
plasmáticas”. activa” → puede acceder al lugar
La distribución no es uniforme por todo el de acción
organismo: Órganos muy vascularizados (hígado, - Se metaboliza
corazón, riñones): concentraciones más elevadas. - Se excreta
Órganos poco irrigados (tejido subcutáneo): menor
cantidad de fármaco
La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimientos, acuosos o no, que se definen que
se definen como sectores reales o virtuales del organismo al cual puede acceder o del cual puede salir un
fármaco, y en los cuales se considera que dicho fármaco se encuentra distribuido uniformemente.

• Modelo Monocompartimental:
Se distribuye instantáneamente en el agua
corporal
• Modelo Bicompartimental:
No se distribuye instantáneamente, no se absorbe directamente.
Es heterogéneo se concentra en un determinado sector mas que
otros.
Es un volumen aparente (no real) Volumen que debería
ocupar el fármaco para que en cada sitio del
organismo su concentración sea equivalente a su
concentración en la sangre.

• Vd. mayor: penetra en todos los compartimientos;

concentración del fármaco en los tejidos será alta y en
el plasma será baja ( ej. Digoxina Vd= 600 litros)

• Vd. menor: no penetra en todos los

compartimientos. Significa una pequeña distribución
del fármaco en el organismo, está confinado al
compartimiento sanguíneo o al plasma; esto puede reflejar
que el fármaco es hidrófilo, está ionizado o se encuentra
fuertemente unido a las proteínas plasmáticas. ( ej.
Enoxaparina Vd= 4,3 litros)
Proceso farmacocinético que comprende un conjunto de
reacciones bioquímicas que producen modificaciones en la
estructura química de los fármacos con el fin de transformarlos Las reacciones de
en metabolitos más fácilmente eliminables. metabolización pueden ser:
• reacciones no sintéticas
El mecanismo de biotransformación de las drogas origina o de Fase I y
modificaciones de las drogas llamadas metabolitos, estos • reacciones sintéticas,
generalmente son compuestos inactivos. de conjugación o de
Fase II.
La principal biotransformación de drogas ocurre en el
hígado, aunque los pulmones, riñones, suprarrenales y piel
pueden biotransformar algunas drogas.
• REACCIONES DE FASE 1:
Suelen ser oxidaciones,reduccioneso hidrolisisque introducenen
la
estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas
activo.

• REACCIONES DE FASE 2:
Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general inactivan
al farmaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la Fase
1.
FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR EL METABOLISMO DE
UN FÁRMACO

• Fisiológicos: edad, sexo

• Patologías que afectan al hígado

• Unión a proteínas plasmáticas

• Inhidores o inductores enzimáticos

Es el proceso mediante el cual el fármaco y
sus metabolitos son expulsados desde la circulación
hacia el exterior del cuerpo.

Las drogas son eliminadas del organismo en

forma inalterada (moléculas de la fracción libre) o
como metabolitos activos o inactivos. El principal
órgano que excreta el fármaco es el riñón:

1. por mecanismos de ultrafiltración

2. por secreción por los tubulos
3. por reabsorción tubular
Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus
metabolitos desde el organismo hacia el exterior principalmente a
través de la orina y la bilis, aunque también hay excreción vía
pulmonar, leche materna y el sudor o saliva.
• Excreción renal :
El riñón es el principal órgano excretor, la eliminación del fármaco
por vía renal es el resultado de la filtración glomerular y la
secreción tubular.
• Excreción biliar y ciclo entero hepático:
A través de la bilis se eliminan fármacos o metabolitos de alto
peso molecular.
• Excreción leche materna:
Cualquier medicamento administrado a la madre puede
atravesar el capilar sanguíneo a través de difusión pasiva.
ULTRAFILTRACIÓN GOMERULAR
Para fármacos:
• liposolubles
• Hidrosolubles de bajo PM

SECRECIÓN TUBULAR
Para fármacos:
• ácidos
• bases débiles
• Utiliza un sistema de transporte activo (necesita energía de la hidrólisis del
ATP)

REABSORCIÓN TUBULAR
Para fármacos:
liposolubles
no
ionizados
Son
reabsorbido
s y vuelven
a la sangre
para volver
Mide la capacidad de eliminar el fármaco del organismo.

El clearence es el volumen de un fluido biológico (plasma) depurado

de fármaco en la unidad de tiempo.

Se expresa en litros/Kg/hr o

ml/Kg/min. Clearence renal= U * V/P

• U= [ ] de fármaco por ml de
orina
• V= Volumen de orina excretado
por minuto
• P= [ ] de fármaco por ml de
plasma

Si el clearence es mayor a 125

ml /min este fármaco se esta
Es el tiempo que tarda la concentración de
un fármaco en disminuir a la mitad de su
valor inicial (dosis).

Es útil para calcular:

• cuanto tiempo tarda un medicamento
en
ser eliminado del organismo
• cuanto tiempo tarda en
alcanzar el
equilibrio estacionario
• frecuencia administración
• doblar dosis
DOSIDSOS-ISE. FEEFECCTTOO.

• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede

ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer

el efecto terapéutico.

• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre

dosis máxima y mínima.

• Dosis Efectiva 50 (DE50): Es la dosis que

produce efecto terapéutico en el 50% de la población
que recibe el fármaco.
FARMACOVIGILANCIA

Es una ciencia y actividad que se ocupa de la detección,

evaluación, comprensión y prevención de los eventos
adversos o cualquier otro posible problema relacionado a
medicamentos.

OBJETIVOS
 Identificar los efectos indeseables no descritos
previamente.
 Cuantificar el riesgo de estos efectos asociados al uso de
un
determinado fármaco..
 Informar a los profesionales y tomar eventuales
medidas
administrativas.
OBJETIVOS

Contribuir al cuidado y seguridad de

Contribuir al uso seguro y racional de los
los pacientes en relación al uso de
productos farmacéuticos, dispositivos médicos y
productos farmacéuticos, dispositivos médicos
productos sanitarios, analizando la relación beneficio
y productos sanitarios.
riesgo.

Contribuir en la evaluación del beneficio y riesgo

Contribuir a la salud pública en relación al
de los productos farmacéuticos, dispositivos
uso de productos farmacéuticos,
médicos y productos sanitarios, con la realización
dispositivos médicos y productos sanitarios.
de estudios epidemiológicos.

Minimizar el riesgo asociado al uso de

Promover los estándares respecto a productos farmacéuticos, dispositivos médicos y
seguridad la los productosfarmacéuticos, productos sanitarios, mediante la recolección,
de
dispositivos médicos y productos evaluación y
sanitarios. difusión de la información sobre reacciones
adversas e incidentes adversos.
 ¿QUÉ DEBEN REPORTAR
LOS PROFESIONALES DE
SALUD?

Deben reportar todas las sospechas de

reacciones adversas a medicamentos,
especialmente las graves y desconocidas.

Según está establecido en nuestra normativa, las

reacciones adversas que se deben reportar pueden
ser:
• No serio
• Serio
• Grave
QUIENES DEBEN NOTIFICAR LAS SOSPECHAS DE
RAM
1.Todos los profesionales de la salud: médicos, químicos farmacéuticos,
enfermeros, odontólogos, nutricionistas, obstetras, entre otros.

2.Los directores técnicos o responsables de farmacovigilancia de

establecimientos farmacéuticos públicos y privados.

3.Los TRS de productos farmacéuticos a través del responsable de farmacovigilancia,

que se encuentran registrados en la Base de Registro del CENAFyT.

4.Los pacientes o usuarios que experimenten un efecto no deseado y que en su opinión ha

sido provocado o agravado por el uso de un producto farmacéutico, informen a su médico o
farmacéutico para éste lo reporte a la Autoridad de Salud, según corresponda.
INVESTIGAR EN GRUPO LA FARMACOCINETICA DE GRUPOS DE
POBLACIONES ESPECIALES:
 FARMACOCINÉTICA DE INSUFICIENCIA HEPATICA GRUPO 1-3
 FARMACOCINÉTICA DE INSUFICIENCIA RENAL GRUPO 2-4
 FARMACOCINÉTICA EN EL EMBARAZO GRUPO 5-9
 FARMACOCINÉTICA EN PACIENTES PEDIÁTRICOS GRUPO 6-8
 FARMACOCINÉTICA EN EL ANCIANO GRUPO 7