Farmacologia - y - Farmacocinetica 2

FARMACOCINETICA
 Es la rama de la Farmacología que estudia el

paso de las drogas a través del organismo en
función del tiempo y la dosis.
 Comprende los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción de
las drogas.
 Absorción : Movimiento de un fármaco desde el
sitio de administración hasta la circulación
sanguínea. :
 Distribución : Proceso por el que un fármaco
difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células corporales.
 Metabolismo : Conversión química o
transformación, de fármacos o sustancias
endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.
 Eliminación : Excreción de un compuesto,
metabolito o fármaco no cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
 ABSORCIÓN: Para que una droga realice su
acción farmacológica en el sitio de acción es
necesario que cumpla los mecanismos de
absorción, pasando a través de membranas
semipermeables hasta llegar a la sangre.
 De esta fase se desprende el concepto de
biodisponibilidad o sea la fracción de un
farmaco que alcanza el compartimiento
central (volumen de plasma circulante) y la
velocidad con que esto ocurre.
 Biodisponibilidad = Cantidad absorbida X 100
Cantidad administrada
 la administración por vía intravenosa en cuyo

caso se alcanza 100%.
 Absorcion Depende
de la vía de
administración
empleada y del grado
de ionización y de la
liposolubilidad de la
droga.
características del fármaco y
su excipiente
(concentración de la droga,
tamaño molecular, vehículo
acuoso u oleoso, envoltura
protectora, etc.)
Area y tamaño de la superficie de absorción,
tiempo que la droga permanece en contacto
con dicha superficie, contenido intraluminal
y flora local.
 Absorción gastrointestinal:
 la mayoría de los fármacos se
absorben en el tubo digestivo por
difusión pasiva.
 Existen variables que dependen
del paciente que pueden influir
sobre la velocidad y cantidad de
droga absorbida
 Tiempo de vaciamiento gástrico y motilidad
intestinal: La mayoría de los fármacos
administrados por vía oral se absorben en el
intestino delgado, por lo tanto la velocidad
de vaciamiento gástrico influye en el grado y
cantidad de absorción de un fármaco.
 Presencia de alimento: La
presencia de alimento en el
estómago puede alterar la
absorción. Si la unión del agente a
alguno de los componentes del
alimento es reversible, su
biodisponibilidad no se modifica, si
es irreversible se modifica la
biodisponibilidad y el tiempo de
vaciado.
 Un ejemplo clásico es el de las tetraciclinas
que forman quelatos con el calcio de la
leche, disminuyendo en un 50% la absorción.
 Otros casos se produce un aumento de la
biodisponibilidad ejemplo la
hidroclorotiazida, la hidralazina, el
propranolol, la carbamacepina, la
griseofulvina.
 Colonización bacteriana del tubo digestivo: la
microflora intestinal es capaz de metabolizar
algunas drogas e influir en su biodisponibilidad.
Estas reacciones de metabolización son
principalmente de hidrólisis y reducción.
 Absorción rectal: La superficie rectal
es pequeña pero muy vascularizada. En
cambio las venas hemorroidales
superiores vierten la sangre al sistema
porta por medio de la vena mesentérica
inferior. De tal manera que una parte
de las drogas administradas por esta vía
escapan a la influencia hepática.
 Absorción intramuscular: Los mismos
factores fisicoquímicos y fisiológicos que
influyen en la absorción G-I influyen en la
absorción de fármacos inyectados, siendo
importante en este caso la perfusión vascular
del área inyectada para permitir el pasaje
del fármaco a la circulación sistémica.
 Absorción por vía respiratoria: Los vapores
de líquidos volátiles y gases anestésicos
pueden administrarse por vía inhalatoria. El
acceso a la circulación es rápido debido a la
gran superficie de absorción que ofrecen los
alvéolos y l gran vascularización del sistema.
 Una vez que el fármaco sufrió los procesos
de absorción ingresa a la sangre y el plasma
sanguíneo se liga a proteínas en parte y el
resto circula en forma libre, la fracción libre
es la farmacológicamente activa y la que
llega al sitio de acción
 El
volumen de distribución de un
antimicrobiano es variable entre personas
por factores como disfunción de órganos
excretores u obesidad
 Pordefinición el Vda es el volumen de los
diferentes compartimientos en los cuales se
distribuye un compuesto en la misma
concentración que alcanzó en el
compartimiento plasmático.
 Elvolumen de distribución aparente de un
fármaco (Vd) no es un volumen fisiológico
verdadero, sin embargo es un parámetro
farmacocinético importante que permite
saber la cantidad total de fármaco que hay
en el organismo en relación con su
concentración sanguínea.
 La administración de dos o más drogas puede
ocasionar una interacción a nivel del
transporte, compitiendo los fármacos por el
sitio de unión proteica, pudiendo producir
incremento de la fracción libre de uno de
ellos y llegar a niveles tóxicos.
 Las alteraciones de las proteínas plasmáticas
como la hipoalbuminemia (hepatopatías,
nefropatías, desnutrición o la
hipoalbuminemia transitoria de la
menstruación), dan lugar a un incremento de
la fracción libre y por ende la posibilidad de
causar efectos tóxicos.
 METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
 Los fármacos para ser eliminados del
organismo deben ser transformados en
compuestos más polares e hidrosolubles,
facilitándose su eliminación por los riñones,
bilis o pulmones.
 Elmecanismo de biotransformación de las
drogas origina modificaciones de las drogas
llamadas metabolitos, estos generalmente
son compuestos inactivos
 La principal biotransformación de drogas
ocurre en el hígado, aunque los pulmones,
riñones, suprarrenales y piel pueden
biotransformar algunas drogas.
 Las reacciones de metabolización pueden ser
reacciones no sintéticas o de Fase I y
reacciones sintéticas, de conjugación o de
Fase II.
 EXCRECIÓN
 Lasdrogas son eliminadas del
organismo en forma inalterada
(moléculas de la fracción libre) o
como metabolitos activos o
inactivos. El riñón es el principal
órgano excretor de fármacos.
 El principal órgano que excreta
el fármaco es el riñón
 1.por mecanismos de
ultrafiltracion
 2.por secreción por los tubulos
 3.por reabsorción tubular
 REABSORCIÓN TUBULAR
 -Para fármacos:
 liposolubles
 no ionizados
 Son reabsorbidos y vuelven a la sangre para
volver a surgir efecto
 EXCRECIÓN DE FÁRMACOS X EL HÍGADO VÍA
BILIS:
 Se excretan después de la biotransformación

 Se excretan: -fármacos hidrosolubles
FARMACODINAMICA
 Lafarmacodinamia comprende el estudio del
mecanismo de acción de las drogas y de los
efectos bioquímicos, fisiológicos o
farmacológicos de las drogas.
 Molécula, generalmente
proteica, ubicada en la
célula, estructuralmente
específica para un autacoide
o un fármaco cuya
estructura química sea
similar al mismo.
 Uniones químicas
generalmente lábiles y
reversibles

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