Forma Farmaceútica Rectal y Vaginal

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FORMA FARMACEÚTICA RECTAL

Absorción más lenta que la gastrointestinal

SUPOSITORIOS: ff sólida, forma cónica u ovoide, que al fundirse en el recto libera


los medicamentos que contiene.

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen
y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o
fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas
formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:

• Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.


Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que
irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
• Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa
rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos.
Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su
posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
• Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del
principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con
excipiente hidrofilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más
rápida y completa del fármaco.
Utilidad:

o Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad para deglutir


(especialmente útiles en niños).
o Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa gástrica.
o Intolerancia por olor o sabor.
o Medicamentos de acción local.
o Medicamentos con marcado metabolismo hepático.

ENEMAS: ff líquidas, de absorción colónica y elevada biodisponibilidad en


velocidad (fcos lipófilos).

Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por


vía rectal.
Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones. Los enemas de efecto local
se destinan a la evacuación del intestino. Los enemas terapéuticos contienen
fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los
enemas de contraste contienen sustancias radio-opacas para facilitar las
exploraciones radiológicas.
La vía rectal es una alternativa válida cuando existen dificultades para la
administración por otras vías. Por ejemplo en niños pequeños, en pacientes con
vómitos o con dificultades de deglución. Sólo puede utilizarse para aquellos
fármacos capaces de absorberse a través de la mucosa rectal. En algunos
principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático, se
pueden conseguir mejoras de la biodisponibilidad en magnitud, también para
aquellos fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. Sin
embargo, salvo estos ejemplos concretos la absorción rectal es más lenta, más
incompleta y más variable para la mayoría de principios activos. No acostumbra a
ser una vía adecuada para conseguir efectos rápidos y reproducibles, y si, en
cambio muchas veces para lograr niveles plasmáticos más o menos sostenidos.
Las venas hemorroidales media e inferior desembocan en la vena ilíaca y esta
su vez en la cava, para acceder directamente al corazón. Por otra parte las
venas hemorroidales superiores desembocan en la porta y acceden al hígado..
Debido a las anastomosis (interconexiones) entre estas venas es poco
probable que un fármaco administrado por vía rectal salve totalmente el primer
paso por el hígado, pero en general, para aquellos fármacos que se absorben
bien y de forma completa en el recto, las pérdidas de primer paso son del
orden de la mitad de las que se presentan tras su administración oral.

Usos:
– Laxantes-evacuantes. Ej: Enema Casen®.
– Medicamentosos:
• Acción local: tto de enfermedad de Crohn (mesalazina)
• Absorción colónica: tto de estatus epilepticus en niños (microenemas
de diazepam).
FORMA FARMACEUTICA VIA VAGINAL

La vía vaginal está asumiendo un importante enfoque como alternativa a las vías
tradicionales ya que puede lograr ambos efectos, tanto local como sistémico.

La biodisponibilidad de los medicamentos administrados por esta vía va a


depender de varios factores citados anteriormente como el pH, el espesor del
epitelio vaginal y la composición del fluido vaginal.

FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN VAGINAL

Existen numerosas formas farmacéuticas de administración vaginal y se pueden


clasificar en función de su estado físico:

 Formulaciones líquidas: soluciones y duchas vaginales


 Formulaciones semisólidas: geles, espumas y cremas,
 Formulaciones sólidas: comprimidos, cápsulas, óvulos, films, anillos
intravaginales, y esponjas.

OVULOS:

• Consistencia semisólida
• Puede contener una o varias sustancias medicamentosas
• Se administra en dosis unitarias
• Masa del ovulo es de 1 a 15 g.
• Su forma, volumen y consistencia deben ser adecuadas para facilitar su
administración por vía vaginal

COMPRIMIDOS VAGINALES:

• Formas farmacéuticas solidas obtenidas por compresión.


• Formas variadas, para facilitar su aplicación: ovoide eliptica, esférica o
barrita biconvexa
• Su masa es de 0.5 a 3 g, por lo que el fármaco tiene una mayor duración de
su efecto.
CAPSULAS VAGINALÑES:

• Las capsulas vaginales, u óvulos con cubierta, son similares a las capsulas
con cubierta blanda.
• Son de formas variables, generalmente ovoide, lisas y de aspecto.
• Deben cumplir los ensayos de disgregación y uniformidad de masas.

Sobre las formas tradicionales de administración vaginal (cremas, gel,


comprimidos) se ha observado limitaciones como tener un tiempo de residencia
del principio activo en el lugar de acción relativamente corto, y esto es debido
principalmente al “efecto lavado” del propio canal vaginal requiriendo múltiples
dosis diarias para asegurar el efecto terapéutico deseado. Por tanto, el desafío
principal del diseño de las formas de administración vaginal es la capacidad de
establecer algunos criterios funcionales como la dispersión del producto a lo largo
de toda la extensión de la vagina, aumentar el tiempo de residencia del principio
activo sobre la mucosa, desarrollar las propiedades fisicoquímicas adecuadas
para asegurar una correcta interacción con el medio vaginal, así como una
correcta liberación del principio activo.

Este trabajo se va a centrar únicamente en el desarrollo de los films de


administración vaginal, los cuales presentan una serie de ventajas e
inconvenientes sobre las otras formas farmacéuticas de administración vaginal.

• Ventajas: Son discretos, no necesitan un aplicador para introducirlos en la


vagina, son una opción válida para administrar principios activos degradables
en soluciones acuosas, son resistentes frente a contaminaciones bacterianas,
pueden ser formulados para una liberación inmediata del principio activo, no
presentan pérdidas de fármaco, produce pocos efectos secundarios y son
baratos.
• Inconvenientes: Pueden producir irritación local, la absorción puede depender
de la hidratación local y la uniformidad de distribución es un parámetro a
considerar.
BIBLIOGRAFIA

https://es.wikipedia.org/wiki/Forma_farmac%C3%A9utica

https://www.uv.es/~mbermejo/Rectalresumen.pdf

http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap
%C3%A9utas/3.-%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V
%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%93N.pdf

https://es.slideshare.net/CarlosPootPech/formas-de-administracion-vaginal-y-rectal

https://www.beatriztufarmaceutica.com/2017/01/23/formas-farmaceuticas-rectales-
vaginales-y-uretrales/

http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/NADIA%20ACEITUNO
%20DELGADO.pdf

https://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADa_intravaginal

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