Informe S5 - Farmacología P

CURSO: FARMACOLOGÍA BÁSICA
DOCENTE: YGNACIO YOVANI MORENO HERRERA
TEMA: Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta
GRUPO N.1:
Aponte Pingo, Bianca
Barrena Tito, Daniela
Cano Galecio, Mayra Sofia
Chiroque Farfán, Patricia Lissette
Córdova Córdova, Nicol Estefany
TURNO: SÁBADO 6PM / NRC: 79755
2022-1
INFORME 05
Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.
COMPETENCIA:
El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e

interpretar aspectos relacionados con las interacciones de Fármacos in Vitro
y Curva de Dosis Respuesta.
I. INTRODUCCIÓN
En el intestino encontramos células de musculatura lisa del íleon las
que van a contraerse en respuesta a diversos estímulos y por tanto las
responsables de la respuesta que nosotros vamos a registrar. Entre los
distintos neurotransmisores con capacidad de producir
contracción del íleon se encuentran ACh, histamina, ya que el íleon
posee receptores para estos mediadores. Concretamente ACh es un
agonista de receptores muscarínicos y nicotínicos. El nicotínico es un
receptor preganglionar, y no se encuentra en el íleon, sino en
el ganglio donde sinaptan las neuronas que inervan el intestino. Esto
quiere decir que mientras que el órgano aislado (sin inervación) no
responde a la estimulación del receptor nicotínico, en el animal entero,
esta estimulación sí provocaría respuesta. En esta práctica nosotros
vamos a añadir al baño de órganos ACh, está en el baño va a
Interaccionar con receptores muscarínicos, concretamente M3. Tras su
estimulación se desencadenan una serie de procesos que conducen a
un incremento de [Ca ]+2 intracelular, provocando la contracción del
músculo liso. Recordemos que el receptor M 3 está asociado a una
proteína G cuya activación estimula la actividad de la fosfolipasa C
(PLC). El íleon presenta una contracción bifásica, con un componente
fásico (un pico de contracción) seguido de otro tónico (una meseta
mantenida). El pico de contracción se asocia con la liberación de Ca+2
de los depositos intracelularesy la contracción tonica con la entrada de
Ca+2 a través de canales.
II. OBJETIVO GENERAL
Identificar e interpretar aspectos relacionados con la interacciones de

Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta. 14. OBJETIVOS.
III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS
Demostrar la importancia las interacciones de Fármacos in Vitro en la

investigación y desarrollo de medicamentos. Explican la importancia de
la curva de Dosis Respuesta
IV. MATERIAL Y MÉTODOS.
● Segmento de 4 cm de yeyuno íleon
● Vaso de órgano aislado
● Líquido nutrición: Sol. Krebs henseleit
V. RESULTADOS
Resultados de la curva dosis efecto in vitro:
Dosis Dosis Dosis Respuesta basal y/o Respuesta

ensayada peso volumen observadas (mm) Observada (%)
1 0.025 0,1 ml 1 gamas 5 mm 14,28 %

gamas/ml
2 0.050 0,2 ml 2 gamas 11 mm 31,43 %

gamas/ml
3 0.100 0,4 ml 4 gamas 17 mm 48, 52 %

gamas/ml
4 0.200 0,8 ml 8 gamas 24 mm 68,75 %

gamas/ml
5 0.400 1,6 ml 16 gamas 35 mm 100 %

gamas/ml
VI. DISCUSIÓN:
Acetilcolina y Atropina: Antagonismo
La Acetilcolina actúa a nivel de los receptores M3 del músculo liso del

intestino, estos receptores están acoplados a una proteína Gq,
posteriormente estimula a la Fosfolipasa C que se encuentra en la
membrana plasmática, que utiliza segundos mensajeros como: IP3 que
se dirige hacia el retículo sarcoplásmico y produce la liberación de
calcio; y DAG, el cual estimula la PKC.
El aumento de la concentración de Ca2 + intracelular y la estimulación

de la PKC van a provocar una intensa contracción del músculo liso
intestinal, dando como resultado el peristaltismo aumentado.
Al administrarse atropina, el cual también actúa en los receptores M3 se

puede observar que las contracciones provocadas por la estimulación
de la ACh comienzan a disminuir.
Esto sucede debido a que la atropina es un alcaloide antimuscarínico,

antagonista competitivo ya que bloquea los receptores a nivel
muscarínico.
Por lo tanto, disminuye la contracción del músculo liso y por ende el

peristaltismo.Entonces se genera antagonismo por competencia de
receptores en este caso por el receptor M3, teniendo en cuenta que
para una acción efectiva de la atropina va depender de la dosis
administrada, ya que, si la concentración de atropina no supera a la de
la acetilcolina, no se manifestará una gran amplitud en el efecto.
Acetilcolina y Pilocarpina: Sinergia Aditiva
La Acetilcolina actúa a nivel de los receptores M3 del músculo liso del

intestino, estos receptores están acoplados a una proteína Gq,
posteriormente estimula a la Fosfolipasa C que se encuentra en la
membrana plasmática, que utiliza segundos mensajeros como: IP3 que
se dirige hacia el retículo sarcoplásmico y produce la liberación de
calcio; y DAG, el cual estimula la PKC.
El aumento de la concentración de Ca2 + intracelular y la estimulación

de la PKC van a provocar una intensa contracción del músculo liso
intestinal, dando como resultado el peristaltismo aumentado.
La pilocarpina es un parasimpaticomimético que actúa a nivel de los

receptores M3 del músculo liso del intestino y sería un potenciador o
ayudaría a ver más marcados.
VII. CONCLUSIONES
VIII. ANEXOS
IX. POST PRÁCTICA
1. Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones

in vitro de tipo sinergismo y antagonismo.
2. Elabora cuadro o tabla para las diferencias entre interacciones
in vitro e in vito considere sinergia de suma y potenciación,
mencione 3 ejemplos
3. Elabora un cuadro resumen para establecer la aplicación de las
curvas dosis respuesta en el ámbito clínico, mencione 4 ejemplos
X. BIBLIOGRAFÍA
● Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va
Edición.
● IMARC Group. Global biopharmaceutical market report & forecast

(2012–2017). 2012. [Internet] Disponible en:
http://www.imarcgroup.com/biotechnology-industry/
● Dranitsaris G, Amir E, Dorward K. Biosimilars of biological drug therapies:

regulatory, clinical and commercial considerations. Drugs.
2011;71(12):1527-36.

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TEMA: Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta

TURNO: SÁBADO 6PM / NRC: 79755

Interacciones de Fármacos in Vitro y Curva de Dosis Respuesta.

El estudiante al término de la práctica estará en la capacidad de resolver e

II. OBJETIVO GENERAL

Identificar e interpretar aspectos relacionados con la interacciones de

III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS

Demostrar la importancia las interacciones de Fármacos in Vitro en la

● Segmento de 4 cm de yeyuno íleon

● Vaso de órgano aislado

● Líquido nutrición: Sol. Krebs henseleit

Resultados de la curva dosis efecto in vitro:

Dosis Dosis Dosis Respuesta basal y/o Respuesta

1 0.025 0,1 ml 1 gamas 5 mm 14,28 %

2 0.050 0,2 ml 2 gamas 11 mm 31,43 %

3 0.100 0,4 ml 4 gamas 17 mm 48, 52 %

4 0.200 0,8 ml 8 gamas 24 mm 68,75 %

5 0.400 1,6 ml 16 gamas 35 mm 100 %

Acetilcolina y Atropina: Antagonismo

La Acetilcolina actúa a nivel de los receptores M3 del músculo liso del

El aumento de la concentración de Ca2 + intracelular y la estimulación

Al administrarse atropina, el cual también actúa en los receptores M3 se

Esto sucede debido a que la atropina es un alcaloide antimuscarínico,

Por lo tanto, disminuye la contracción del músculo liso y por ende el

Acetilcolina y Pilocarpina: Sinergia Aditiva

La Acetilcolina actúa a nivel de los receptores M3 del músculo liso del

El aumento de la concentración de Ca2 + intracelular y la estimulación

La pilocarpina es un parasimpaticomimético que actúa a nivel de los

IX. POST PRÁCTICA

1. Elabora cuadro o tabla para presentar ejemplos de interacciones

● IMARC Group. Global biopharmaceutical market report & forecast

● Dranitsaris G, Amir E, Dorward K. Biosimilars of biological drug therapies:

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