FÁRMACOS COLINÉRGICOS

Agonistas y Antagonistas
Hace unos 4.000 años, en Egipto, China e India se inhalabanvapores de plantas, ricas
en atropina, escopolamina o hioscina, que actuaban como relajante La atropina:
se considera el fármaco anticolinérgico más antiguo de la historia de la Humanidad
proviene de la belladona se usaba para el asma en el siglo xIx.
siglo XX, la belladona o el sulfato de atropina se utilizaban comoanticolinérgicos en el
tratamiento de la úlcera gastroduodenal y como antiespasmódicos.
• 1833 QF alemán H.F Mein identificó en los extractos de belladona el principio activo
que producía efectos midriáticos

• 1930 Se demuestra la actividad parasimpaticolítica de la atropina y de los otros

alcaloides naturales se debían a sus efectos sobre los receptores colinérgicos

• 1976 La compañía farmacéutica alemana Boehringer Ingelheim desarrollo el El

bromuro de ipratropio(derivado) de la atropina con acción broncodilatadora
Sabias que

La Acetilcolina es un Neurotransmisor, mensajero, que ayuda a controlar la

memoria y la acción de ciertos músculos.

Historia:
en 1921 se demostró, mediante un sencillo experimento, la existencia de un mediador
químico al estimular la inervación autonómica del corazón de una rana. Esta sustancia
fue caracterizada químicamente en1929 y se le denominó acetilcolina, pues su
estructura química resulta ser de gran simplicidad, un éter del ácido acético y la colina .
Éste fue el inicio de la gran aventura científica de la señalización química de una célula
a otra y del descubrimiento de los neurotransmisores. En la periferia, la acetilcolina es el
neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático y se conoce, desde hace más de 60
años.
Qué són los Fármacos Colinérgicos
Son fármacos que actúan a nivel del Sistema Nervioso Autonomo, estimulando o
inhibiendo la función del sistema parasimpático

se utilizan en el sentido de relación con la actividad de la colina, y refiere típicamente a

circuitos neuronales, medicamentos, moléculas y proteínas que hacen uso, transportan o
modifican la actividad de la neurotransmisora acetilcolina.
La acetilcolina está presente en el sistema nervioso periférico y en el central. está
ampliamente implicada en el movimiento muscular y en otras funciones como la
dilatación de los vasos sanguíneos. En el sistema nervioso central, está implicada en las
funciones cognitivas.
La acetilcolinesterasa, enzima encargada de la inactivación biológica de la acetilcolina,
a quien hidroliza, originando colina y ácido acético.
RECEPTORES COLINÉRGICOS
Receptores colinergicos
NICOTINICOS
Muscular: placa motriz
Neuronal perifericos: ganglios perifericos y medula suprarrenal
Neuronal central: varias zonas del SNC
MUSCARINICOS
M1: SNC, ganglios autonomos, nerviosos entericos, glandulas gastricas y salivales,
musculos lisa .
M2: SNC, terminaciones nerviosas autonomas, miocardio
M3: SNC, glandulas exocrinas, pancreas, musculos liso
M4: SNC
M5: SNC
Sistema parasimpatico
Contrae la pupila
Estimula la salivacion
Reduce el latifo cardiaco
Contrae los bronquios
Estimula la actividad digestiva
Estimula la vesícula biliar
Contrae la vejiga
Relaja el recto
Fármacos Colinérgicos que se dividen en
Agonistas Colinérgicos :muscarínicos y nicotínicos
Antagonistas Colinérgicos : Antimuscarínico yAntinicotínicos

Agonistas colinergico: es un fármaco agonista es cuando tiene afinidad por receptor

posee eficacia en su acción.
Receptor AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Acción principal: estimulación o inhibición de las células efectoras autonómicas con
inervación parasimpática pos ganglionar Los agonistas muscarínicos también actúan en
los ganglios, en puntos pre sinápticos del SNA y en las células que no reciben
inervación parasimpática pero que poseen receptores colinérgicos
receptores nicotínicos son un tipo de receptor de acetilcolina, que también se puede
llamar receptor colinérgico. es un fármaco que imita la acción de la acetilcolina (ACh)
en los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR). El nAChR se llama así por su
afinidad por la nicotina.
Los ejemplos incluyen nicotina (por definición), acetilcolina (el agonista endógeno de
nAChR), colina, epibatidina, lobelina, vareniclina y citisin
El receptor muscarínico y el receptor nicotínico son los dos tipos principales de
receptor colinérgico, otro nombre para un receptor de acetilcolina. Aunque los
receptores muscarínicos responden principalmente a la muscarina, también responden a
la nicotina en menor grado.
Antagonistas: un fármaco antagonista presenta afinidad por el receptor, pero o bien no
desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción del agonista.

Los antagonistas de receptores colinérgicos, a semejanza de los agonistas, se dividen en

subgrupos muscarínicos y nicotínicos, con base en sus afinidades por receptores
específicos. Los antagonistas ganglionares y los antagonistas de la unión
neuromuscular comprenden el grupo de fármacos antinicotínicos.
Los antimuscarínicos: son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos,
por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficaz contracción del músculo liso
produciendo broncodilatación e inhibiendo la secreción de moco en respuesta a la
estimulación vagal.
Los antinicotínico es un tipo de agente anticolinérgico cuya acción inhibe a los
receptores nicotínicos. Estos compuestos son usados principalmente en cirugía para la
parálisis de los músculos periféricos.

AGONISTAS COLINÉRGICOS: Se llama fármacos colinérgicos

(parasimpaticomiméticos, agonistas muscarínicos o colinomiméticos) a aquellos cuya actividad
farmacológica es activar directa o indirecta a los receptores colinérgicos. Por lo tanto su acción
fundamental es imitar los efectos de la Ach.

el nombre dado a un grupo de medicamentos que imitan las acciones de la acetilcolina.

La acetilcolina es uno de los neurotransmisores más comunes en nuestro organismo, y
tiene acciones tanto en el sistema nervioso central como en el periférico.
Farmacos agonista colinergicos se dividen en 3:
Agonista muscarinicos directos; agonistas nicotinicos directos y agonistas indirectos
(inhibidores de la ACE)
Los antagonistas muscarinicos directos Se dividen en dos
esteres de colina; alcaloides naturales
Los esteres de colina se dividen 3
Carbacol
Betamecol
Metacolina
Y los alcaloides naturales se dividen en 3
pilocarpina
Muscarina
Arecolina
Y los agonistas indirectos se duviden en reversible irreversible
Los reversible son
Edrofonio
Piridostigmina
Neostigmina
Los irreversibles
Organos fosforados
Agonistas Muscarínicos Directos: Ésteres de Colina

Los ésteres de la colina: son drogas agonistas de acción directa capaces de estimular los
receptoresmuscarínicos o postsinápticos del parasimpático. Las acciones farmacológicas
y sus usos terapéuticos dependen básicamente del conocimiento de la ubicación de
dichos receptores y de las acciones que se generan con su estimulación.
Mecanismo de acción
Carbacol: es un potente agente parasimpáticomimetico con doble acción farmacológica,
una acción colinérgica primaria imitando la acción de la acetilcolina y produciendo
miosis, y una acción secundaria anticolinesterásica que inhibe los efectos de la
colinesterasa, que también produce miosis. El carbacol que induce contracciones del
cuerpo ciliar y del esfínter del iris lo que resulta en una reducción de la Presion
IntraOcular.
Indicaciones terapéuticas
Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Además, reduce la intensidad de
la elevación de la PIO en las primeras 24 h tras la cirugía de catarata.
.
Modo de administración
Intraocular. Extraiga el contenido con una jeringa seca, y reemplace la aguja con una
cánula atraumática, antes de la instilación intraocular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Sólo uso intraocular en dosis única; precaución en: insuf. cardíaca aguda, asma
bronquial, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario y enf. de Parkinson; riesgo de
aumento de PIO; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Interacciones
No se han descrito interacciones clínicamente relevantes.
Embarazo
No existe, ni de forma limitada, información sobre el uso de carbacol en mujeres
embarazadas. Los estudios en animales no indican directa o indirectamente efectos
perjudiciales sobre la actividad reproductiva. Solo debe ser utilizado en mujeres
embarazadas si los beneficios potenciales para la madre justifican los riesgos
potenciales para el feto.
Lactancia
No se sabe si carbacol se excreta en la lecha materna. No existe información sobre
seguridad de formulaciones oftalmológicas con carbacol usadas durante la lactancia. Sin
embarazo no se pueden excluir los riesgos que podrían resultar para el niño lactante.
Reacciones adversas
Poco frecuentes: dolor de cabeza, aumento de PIO.
Sobredosificación
En casos de toxicidad sistémica severa, puede que sea necesario implementar terapia
con anticolinérgicos.

Indicaciones terapéuticas
Metacolina
Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma
clínicamente aparente.
Posología
Contraindicaciones
Hipersensibilidad o a otros agentes parasimpaticomiméticos. Asma clínicamente
aparente, respiración sibilante o resultados en las pruebas basales de función respiratoria
en el límite o por debajo de éste (FEV < 1-1,5 l o < 70% del valor previsto). Tto. con
agentes bloqueantes beta-adrenérgicos. Administración repetida. Infarto de miocardio
en los últimos 3 meses. HTA no controlada. Miastenia gravis en tto. con inhibidores de
la colinesterasa.

Advertencias y precauciones
Realizar bajo supervisión de médico especializado, disponer de equipos y medicación
de emergencia. Valorar riesgo/beneficio en epilepsia, enf. cardiovascular con
bradicardia, vagotonía, úlcera péptica, obstrucción del tracto urinario u otras
condiciones que puedan ser negativamente afectadas por un agente colinérgico. Falsos +
en: gripe, infecciones de vías respiratorias altas o inmunizaciones, pacientes muy
jóvenes o muy ancianos, enf. pulmonares crónicas, rinitis alérgica sin asma, fumadores,
o expuestos a contaminantes aéreos. Riesgo de broncoconstricción severa y reducción
de la función respiratoria. Antes de la prueba, en mujeres en edad fértil, descartar
embarazo. El tto. para el asma y fiebre de heno inhiben la respuesta de las vías aéreas,
debe interrumpirse antes de la prueba: agonistas beta, anticolinérgicos y teofilina.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones
Embarazo
Efectos teratógenos: cat. C. No se han llevado a cabo estudios en reproducción animal.
Se desconoce si metacolina clorhidrato puede causar daño en el feto, cuando se
administra a pacientes embarazadas o si afecta a la fertilidad. Sólo se administrará a
mujeres embarazadas si fuese claramente necesario.
Lactancia
Se desconoce si la metacolina, cuando es inhalada, se excreta en la leche materna.
Reacciones adversas
Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia y prurito.
Sobredosificación
Las reacciones tóxicas severas: 0,5-1 mg de atropina sulfato por vía IM o IV.

Mecanismo de acción
Betanecol
Agente colinérgico de acción muscarínica.
Indicaciones terapéuticas
Tto. de retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo
(Funcional); atonía neurogénica urinaria con retención.
Modo de administración
Vía oral. Administrar de preferencia con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de
la ingestión de alimento, para evitar nauseas o vómitos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa,
bradicardia pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora, desórdenes en las
arterias coronarias, epilepsia y parkinsonismo. No administrar: cuando la integridad
gastrointestinal o de las paredes vesicales están en juego, o en presencia de una
obstrucción mecánica; cuando se incrementa la actividad gastrointestinal o estuviera
comprobado un daño de la vejiga urinaria por cirugía o reserción gastrointestinal y
anastomosis, o cuando fuera posible una obstrucción gastrointestinal, en el cuello de la
vejiga, o disturbios espásmicos gastrointestinales o lesiones agudas inflamatorias del
tracto gastrointestinal o peritonitis o en vagotonía marcada.
Advertencias y precauciones
Retención urinaria; si disminuída relajación del esfínter, la orina puede forzar al uréter
hacia el riñón, dado que betanecol contrae la vejiga. En caso de bactiuria: riesgo de
reflujo de la infección. Riesgo de mareos o debilidad especialmente cuando se pasa de
una posición acostado o sentado a parado. No ha sido establecida la seguridad y
efectividad en niños.
Interacciones
Bloqueantes ganglionares (riesgo de disminución crítica de la presión sanguínea.
Usualmente aparecen severos síntomas abdominales antes que se presente tal
disminución).
Embarazo
Se desconoce si puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o
si puede afectar la capacidad de reproducción. Administrar a mujeres embarazadas
cuando imprescindible tal necesidad.

Lactancia
Se desconoce si es secretado en la leche materna. La decisión de discontinuar la
lactancia o el tto. con betanecol deberá realizarse teniendo en cuenta la importancia del
tto. para la madre.
Reacciones adversas
Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación;
urgencia urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con taquicardia
refleja, respuesta vasomotora; sensación de calor en la cara, transpiración;
broncoconstricción, ataques asmáticos; lagrimación, miosis.
Sobredosificación
El antídoto específico es la atropina (ads.: 0,6 mg, puede repetirse cada 2 h, de acuerdo
a la respuesta clínica; niños hasta 12 años: 0,01 mg/kg, máx. 0,4 mg/dosis, repitiendo
cada 2 h hasta efecto deseado, o hasta que los efectos adversos de la atropina permitan
un uso más prolongado). La inyección subcutánea de atropina es de elección excepto en
emergencias cuando debe emplearse la vía intravenosa.
B. Alcaloides naturales (acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras)
Policarpina Mecanismo de acción
Para simpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como
glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así
como de células mucosas del tracto respiratorio.
Indicaciones terapéuticas
Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave, post-
radioterapia en cáncer de cabeza y cuello.
Tto. de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en pacientes con el
s. de Sjögren.
Modo de administración
Vía oral. Ingerir con un vaso de agua en las comidas; última dosis justo al acostarse.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no controlada y
otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en aquellos casos en los
que no es deseable la miosis, iritis aguda.
Advertencias y precauciones
asma controlado o enf. cardiovascular significativa (valorar riesgo/beneficio), bronquitis
crónica y/o EPOC, conocimiento o sospecha de colelitiasis o enf. del tracto biliar, úlcera
péptica, trastornos cognoscitivos o psiquiátricos subyacentes, glaucoma de ángulo
estrecho. Riesgo de deshidratación por sudoración excesiva. Suspender si en 2-3 meses
de tto. no mejora la xerostomía.
Insuficiencia hepática
En cirrosis moderada y grave: dosis diaria más baja, aumentar gradualmente hasta 5
mg/8 h.
Insuficiencia renal
Se dispone de información insuficiente para recomendar ajustes de dosis.
Interacciones
Aumenta efectos adversos con antagonistas ß-adrenérgicos.
Adición de efectos con parasimpaticomiméticos.
Antagoniza efectos anticolinérgicos de atropina e ipratropio inhalado.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su empleo en el embarazo.
No se dispone de datos en humanos sobre los efectos de pilocarpina sobre el desarrollo
y supervivencia del feto. Estudios pre y posnatales en ratas han mostrado efectos
adversos en la espermatogénesis y posible daño en la fertilidad de la hembra. No
administrar a mujeres embarazadas salvo que se haya evaluado cuidadosamente los
riesgos y los beneficios del tratamiento.
Lactancia
Los estudios en animales han mostrado excreción de pilocarpina en la leche materna a
concentraciones similares a las observadas en plasma. Se desconoce si la pilocarpina se
excreta en la leche humana. Por tanto, se deberá decidir entre interrumpir la lactancia o
la terapia con pilocarpina.
Reacciones adversas
Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular;
rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas,
vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas
(incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia,
escalofríos.
Alcaloides natjurales :

Mecanismo de acción
Pilocarpina:
Pilocarpina
Parasimpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales
como glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e
intestinales, así como de células mucosas del tracto respiratorio.

Indicaciones terapéuticas
Pilocarpina
Alivio de síntomas de hipofunción de glándulas salivales en xerostomía grave,
post-radioterapia en cáncer de cabeza y cuello.
Tto. de los síntomas de la sequedad de boca y de la sequedad ocular en
pacientes con el s. de Sjögren.

Modo de administración
Pilocarpina
Via oral. Ingerir con un vaso de agua en las comidas; última dosis justo al
acostarse.
Contraindicaciones
Pilocarpina
Hipersensibilidad; enf. cardiorrenal significativa y no controlada, asma no
controlado y otras enf. crónicas que empeoren con agonistas colinérgicos; en
aquellos casos en los que no es deseable la miosis, iritis aguda.

Advertencias y precauciones
Pilocarpina
I.R., asma controlado o enf. cardiovascular significativa (valorar
riesgo/beneficio), bronquitis crónica y/o EPOC, conocimiento o sospecha de
colelitiasis o enf. del tracto biliar, úlcera péptica, trastornos cognoscitivos o
psiquiátricos subyacentes, glaucoma de ángulo estrecho. Riesgo de
deshidratación por sudoración excesiva. Suspender si en 2-3 meses de tto. no
mejora la xerostomía.

Insuficiencia hepática
Pilocarpina
En cirrosis moderada y grave: dosis diaria más baja, aumentar gradualmente
hasta 5 mg/8 h.

Insuficiencia renal
Pilocarpina
Se dispone de información insuficiente para recomendar ajustes de dosis.

Interacciones
Pilocarpina
Aumenta efectos adversos con antagonistas ß-adrenérgicos.
Adición de efectos con parasimpaticomiméticos.
Antagoniza efectos anticolinérgicos de atropina e ipratropio inhalado.

Embarazo
Pilocarpina
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su empleo en el
embarazo. No se dispone de datos en humanos sobre los efectos de
pilocarpina sobre el desarrollo y supervivencia del feto. Estudios pre y
posnatales en ratas han mostrado efectos adversos en la espermatogénesis y
posible daño en la fertilidad de la hembra. No administrar a mujeres
embarazadas salvo que se haya evaluado cuidadosamente los riesgos y los
beneficios del tratamiento.

Lactancia
Pilocarpina
Los estudios en animales han mostrado excreción de pilocarpina en la leche
materna a concentraciones similares a las observadas en plasma. Se
desconoce si la pilocarpina se excreta en la leche humana. Por tanto, se
deberá decidir entre interrumpir la lactancia o la terapia con pilocarpina.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Pilocarpina
Deberá advertirse a los pacientes que sufran mareos durante el tratamiento con
pilocarpina, que no conduzcan ni utilicen maquinaria.

Reacciones adversas
Pilocarpina
Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor
ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal,
náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración,
reacciones alérgicas (incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia
urinaria; síndrome gripal, astenia, escalofríos.

Muscarina:

Arecolina

COLINERGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA ACCIONES

FARMACOLOGICAS Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la inactivación
de la acetilcolina en los sitios donde ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas periféricas. Producen las siguiente s efectos:-
Estimulación de los receptores muscarínicos en los órganos efectores vegetativos-
Estimulación seguida de depresión o parálisis de todos los ganglios vegetativos y de la
musculatura esquelética por activación nicotínica-Estimulación con depresión posterior
ocasional, de receptores colinérgicos centrales

Antagonistas
Muchos fármacos colinérgicos son antagonistas de los receptores de acetilcolina, que
bloquean los receptores de acetilcolina. Algunos antagonistas son la atropina, la
escopolamina, el hexametonio y el trimetafán. La atropina y la escopolamina inactivan
los receptores muscarínicos y se utilizan para suprimir las secreciones corporales (por
ejemplo, las lágrimas o la mucosidad) y para relajar el músculo liso (por ejemplo, los
músculos del tracto gastrointestinal) durante la anestesia, y para tratar el mareo. El
hexametonio y el trimetafán bloquean los receptores nicotínicos y se utilizan para
reducir la hipertensión arterial. Otros agentes que bloquean los receptores nicotínicos se
utilizan por sus efectos en la unión neuromuscular; estos agentes impiden que los
músculos esqueléticos se contraigan y se emplean a menudo durante la cirugía para
evitar que los pacientes realicen movimientos involuntarios.
PARASIMPATICOMIMETICOS INDIRECTOS
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