Tema 2.2.farmacocineticaii M-E

FARMACOLOGÍA GENERAL
2º GRADO ODONTOLOGÍA
UNIDAD DOCENTE 1
Curso 2016-2017
TEMA 2.2
FARMACOCINÉTICA II:
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
T2 FARMACOCINÉTICA II
La concentración de un fármaco en su lugar de acción será el

resultado de una seria de procesos farmacocinéticos:
•Liberación-Absorción (entrada fármaco en organismo):

Liberación fármaco de forma farmacéutica, disolución y absorción
propiamente dicha llegada del mismo a sangre o linfa circulante
•Distribución: Acceso de fármaco a los lugares
 Primero a donde de debe de actuar (tarjet - diana)
 Órgano que lo van a eliminar.
•Eliminación: El fármaco es eliminado del organismo a través de 2
formas posibles:
Metabolismo o biotransformación: Transformación de una
sustancia química en otra denominada “metabolito” (inactivos o
activos). Metabolismo hepático
Excreción: Eliminación del fármaco del organismo sin
transformaciones químicas (bilis, orina)
T2 FARMACOCINÉTICA II METABOLISMO = BIOTRANSFORMACIÓN
Modificaciones químicas que realiza el organismo sobre los fármacos.
Objetivos:
- Desactivar el medicamento modificando su estructura, fármaco
biotransformado.
En ocasiones al darse la biotransformación, se produce un fármaco
activo (lo que administramos precursor, un profármaco).
- Polarizar el medicamento: se generan moléculas más hidrosolubles que
el fármaco, por lo que se excretarán más fácilmente (orina)
No todos los fármacos son biotransformados (muy polares se excretan
directamente)
La biotransformación puede originar un único metabolito (reacción lineal) o

varios (reacción arborizada).
Diferencias en los esquemas de metabolización: gran variabilidad biológica
de respuesta farmacológica interindividual
METABOLISMO
FÁRMACO
T2 FARMACOCINÉTICA II METABOLISMO = BIOTRANSFORMACIÓN
Fármaco Metabolito inactivo Orina

Fármaco Metabolito activo (aumento duración fármaco)
Fármaco Metabolismo tóxico (Toxicidad)
F. inactivo (Profármaco) Metabolito activo ( Fármaco)
Todas las reacciones metabólicas están realizadas por enzimas, por lo

tanto, toda aquella situación patológica o fisiológica que aumente o
disminuya la concentración de enzimas altera el metabolismo.
T2 FARMACOCINÉTICA II METABOLISMO
REACCIONES FASE I
Aumentar hidrosolubilidad compuesto mediante introducción grupos
funcionales
Degradación
REACCIONES FASE II
Transfieren grupos polares endógenos a los grupos reactivos formados
tras la Fase I
Suelen producir metabolitos inactivos Eliminación

LOCALIZACIÓN DEL METABOLISMO
- ANATÓMICA: Hígado, pulmón, intestino, riñón, suprarrenales,

músculo.
 El órgano más importante donde se lleva a cabo la

biotransformación es en el hígado, dentro del hepatocito,
en la fracción microsomal, donde se encuentran las
enzimas biotransformantes (CYP450).
- CELULAR
- REL
- Mitocondrias
- Citosol
FACTORES MODIFICACIÓN DEL METABOLISMO DE FÁRMACOS
- EDAD: niños, ancianos
- SEXO
-FACTORES GENÉTICOS: Dotación enzimática determinada de forma genética
(acetiladores lentos y rápidos)
- DIETA
- FÁRMACOS algunos fármacos pueden modificar la capacidad metabólica de las enzimas
• Inducción enzimática: incremento de la actividad enzimática estimulada por el incremento de
la concentración de sustrato.
El fármaco puede inducir su propio metabolismo o influenciar el metabolismo de otro que sea
metabolizado por las mismas enzimas.
Ej: anticonvulsivantes (fenitoína y carbamacepina) son metabolizados por las mismas
enzimas que los anticonceptivos orales. La mujer que tome esos 2 fármacos tiene mayor
riesgo de fallo anticoncepcional.
Sustancias no farmacológicas pueden provocar también inducción enzimática
el tabaco aumenta el metabolismo de la teofilina.
• Inhibición enzimática: la administración conjunta de 2 medicamentos puede producir
inhibición de la actividad enzimática.
Ej: eritromicina inhibe el metabolismo de la carbamazepina.
- ESTADOS PATOLÓGICOS
TASA METABÓLICA DE LOS FÁRMACOS
DOSIS HABITUALES = TOXICIDAD

- Ancianos Metabolismo hepático
- Recién nacidos Función renal
- Hepatopatías
- Fármacos inhibidores del metabolismo
- Hipotiroidismo
- Dieta
DOSIS HABITUALES = NO EFECTO DESEADO

- Fenobarbital
- Fiebre
EXCRECIÓN
Proceso por el que el fármaco o su metabolito se elimina del Organismo.
Los órganos excretores, eliminan los compuestos polares (no liposolubles-hidrosolubles )

con mayor eficiencia que las sustancias con alta solubilidad
DIFERENTES VÍAS
RENAL : más importante todas vías

A los pacientes con insuficiencia renal hay que ajustarles la dosis de fármaco
OTRAS (biliar, pulmón lágrimas, leche, saliva)

EXCRECIÓN
ELIMINACIÓN RENAL
La cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es
la resultante de la filtración glomerular y de la secreción tubular,
menos la reabsorción tubular.
EXCRECIÓN RENAL=FILTRACIÓN GLOMERULAR+SECRECIÓN TUBULAR – REABSORCIÓN TUBULAR
+ FILTRACIÓN GLOMERULAR
El fármaco en forma libre se elimina por filtración, mientras que
la forma unida a proteínas permanece en la circulación
+ SECRECCIÓN TUBULAR ACTIVA (STA). Dos sistemas

 FÁRMACOS ÁCIDOS
 FÁRMACOS BÁSICOS
- REABSORCIÓN TUBULAR PASIVA en los TCP y TCD

La fracción no ionizada de ácidos y bases débiles experimentan una
reabsorción tubular pasiva. Aclaramiento renal (Cl):
El proceso es Ph dependiente: la alcalinización de la orina facilita la cantidad de fármaco que
excreción de ácidos débiles, y viceversa, la acidificación de la orina se elimina en la unidad
facilita la excreción de bases débiles. de tiempo

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FARMACOLOGÍA GENERAL

La concentración de un fármaco en su lugar de acción será el

•Liberación-Absorción (entrada fármaco en organismo):

Modificaciones químicas que realiza el organismo sobre los fármacos.

La biotransformación puede originar un único metabolito (reacción lineal) o

Fármaco Metabolito inactivo Orina

Todas las reacciones metabólicas están realizadas por enzimas, por lo

Suelen producir metabolitos inactivos Eliminación

LOCALIZACIÓN DEL METABOLISMO

- ANATÓMICA: Hígado, pulmón, intestino, riñón, suprarrenales,

 El órgano más importante donde se lleva a cabo la

TASA METABÓLICA DE LOS FÁRMACOS

DOSIS HABITUALES = TOXICIDAD

DOSIS HABITUALES = NO EFECTO DESEADO

Proceso por el que el fármaco o su metabolito se elimina del Organismo.

Los órganos excretores, eliminan los compuestos polares (no liposolubles-hidrosolubles )

RENAL : más importante todas vías

OTRAS (biliar, pulmón lágrimas, leche, saliva)

EXCRECIÓN RENAL=FILTRACIÓN GLOMERULAR+SECRECIÓN TUBULAR – REABSORCIÓN TUBULAR

+ SECRECCIÓN TUBULAR ACTIVA (STA). Dos sistemas

- REABSORCIÓN TUBULAR PASIVA en los TCP y TCD

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