Año de la universalización de la salud

Tema: Investiga la Farmacocinética

De los Medicamentos según sus
características y presenta maqueta
Carrera: enfermería técnica
Ciclo: IV
Módulo: Servicios Técnicos de
Enfermería Asistencial
Semana: 3
Unidad didáctica: Asistencia en
administración de medicamentos
Docente: LIC. Nora Miranda Brandan
Integrantes:
Barrueto de Paz cielo
Huaranga Álvarez milagros
Mena Viera Mariela
Ramírez Gómez Cristina

2020
LA FARMACOCINÉTICA
Se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere
al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del
organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de
su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
Rama de la farmacología que estudia el paso de los fármacos a través
del organismo Mediante: LADME
LOS PROCESOS FARMACOCINÉTICAS
liberación
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
Liberación: Proceso mediante el cual el fármaco es liberado desde su forma
farmacéutica
Métodos de liberación:
 Disolución de la ff: comprimidos, cápsulas, etc.
 Fusión de la ff: supositorios.
 Difusión desde la ff: parches transdérmicos, matrices lipídicas,
depósito IM.
 Erosión de la ff: matrices lipídicas
Absorción: Es la penetración del fármaco en el organismo desde el
sitio de liberación, rapidez con que un fármaco sale de su sitio de
administración y el grado que lo hace.
Distribución: proceso en que un fármaco difunde o es transportado
desde el espacio intra vascular hasta los tejidos
Metabolismo: transformación de fármacos, en compuestos más fáciles de
eliminar
Eliminación: excreción de un fármaco del cuerpo, mediante procesos
renales, biliares o pulmonar
Absorción - biodisponibilidad
Movimiento del fármaco desde su sitio de administración hasta la
circulación sanguínea – absorción
El grado en que un fármaco llega a su sitio de acción –biodisponibilidad
(ej: efecto primer pasó hepático)
Factores que modifican la absorción de un fármaco
Paso a través de membranas-solubilidad
Concentración de un fármaco v/s velocidad absorción
Circulación en el sitio de absorción
 Área de la superficie absorvente
Vias de administración
Paso de fármacos a través de membranas: Transporte mediado por un
transportador
Factor determinante: energía
Difusión facilitada-a favor gradiente
Transporte activo (selectivo, competitivo,
saturable)

Paso de fármacos a través de membranas.

Difusión pasiva no iónica
Factores determinantes
Tamaño (peso molecular)
Área de absorción
Liposolubilidad(velocidad) : coef.particion
o/w
Ionización
 Ph y pka
 Atrapamiento iónico

Vias de administración de fármacos

Oral: absorbiéndose las drogas a través
de:
a. Mucosa oral.
b. Mucosa gástrica.
c. Mucosa del intestino delgado.
Sublingual
Rectal
Tópica
Inhalación
Inyección
 Subcutánea
 Intramuscular
 Intravenosa
DISTRIBUCIÓN LOS FÁRMACOS
Es la etapa en que el fármaco se absorbe o pasa al torrente sanguíneo,
pudiendo ser distribuido en los líquidos intersticial y celular:
FASE INICIAL: recepción fármaco en los primeros minutos de haberse
absorbido (órganos con riego sanguíneo abundante)
SEGUNDA FASE DISTRIBUCIÓN: se produce previa llegada del fármaco a
músculos, vísceras, piel y grasas (equilibrio en mayor tiempo).inclusión de
fracción de masa corporal mayor, que en la primera etapa
BIOTRANSFORMACION DE LOS FÁRMACOS
En términos generales, las reacciones de biotransformacion, generan
metabolitos inactivos más polares, que se excretan fácilmente al exterior, y a
la vez se generan en muchos casos, metabolitos biológicamente inactivos
CLASIFICACIÓN REACCIONES BIOTRANSFORMACION
Biotransformacion fase I: rxs funcionalización
Introducen un grupo funcional al fármaco
Perdida actividad farmacológica
Concepto pro fármaco : fármaco inactivo/fármaco activo sitio acción
Biotransformacion fase II: reacciones de conjugación:
formación enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto
original por un lado, y aminoácidos y derivados de estos por el otro
resultado : conjugados fuertemente polares inactivos, fácilmente
excretados
CLASIFICACIÓN DE LAS REACCIONES METABÓLICAS
Reacciones de fase I (reacciones de funcionalización)
Oxidación (sistema microsómico hepático)
Oxidación alifática
Hidroxilación aromática
N-desalquilación
O-desalquilación
Epoxi dación
Desanimación oxidativa
Formación de sulfóxidos
Desulfuración
N-oxidación y N-hidroxilación
Oxidación (mecanismos no microsómicos)
Oxidaciones de alcohol y aldehídos
Oxidación de purinas
Desanimación oxidativa (monoaminooxidasa y diaminooxidasa)
Reducción
Azorreducción y nitro reducción

Reacciones de fase II (reacciones de conjugación)

Glucuronidación
Acetilación
Formación de ácido mercaptúrico
 Conjugación con sulfato
N, O y S-metilación
Transculturación
EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
Los fármacos se eliminan del organismo, ya sea inalterados o en forma
de metabolitos
Objetivo de los órganos de excreción:
 Eliminación rápida compuestos polares
 Eliminación lenta fármacos liposolubles metabolización
compuestos más polares)
Las drogas son eliminadas del organismo inalteradas (moléculas de
la fracción libre) o  modificadas como metabolitos activos o
inactivos. En lo que hace a la excreción de  los fármacos el riñón es
el principal órgano excretor.
Excreción renal: Las drogas se excretan por filtración glomerular y por
secreción tubular activa. Así, las drogas que se filtran por el glomérulo sufren
también los procesos de la reabsorción tubular pasiva. Por filtración glomerular
solo se eliminan las drogas o los metabolitos no ligados a las proteicas
transportadores (fracción libre).
Excreción fecal y biliar: Algunas drogas se excretan por las heces en una
proporción variable, en forma inalterada, cuando escapan a los procesos de la
absorción gástrica o intestinal.  Muchos metabolitos de fármacos que se
originan en el hígado se eliminan por la bilis, se reabsorben en el intestino
(circulación enterohepática) siendo eliminados finalmente por la orina y
parcialmente por las heces.
Excreción por otras vías: Algunas de drogas o sus metabolitos son
excretadas por la saliva. Las mismas son habitualmente deglutidas y
reabsorbidas a nivel gástrico o intestinal.
La excreción por la leche puede ser importante en la mujer que
amamanta por la posibilidad de producir efectos colaterales en el
lactante. La mayoría de las fármacos que ingiere la madre pasan
también al niño en proporciones variables. Los riñones y el hígado del
niño son inmaduros, la capacidad metaboliza dora es inferior a la de la
madre, pudiendo producir acumulación y toxicidad con más facilidad
VIA DE ADMINISTRACIÓN ORAL
Mucosa bucal: La absorción a través de la mucosa sublingual. La
absorción es rápida y la droga pasa a la circulación general por las
venas lingual y maxilar interna que desembocan en la vena yugular.
Esta vía evita el pasaje de la droga a través del hígado.
Se evita también la posible destrucción de drogas por el jugo gástrico. La única
desventaja es el gusto de las drogas, frecuentemente amargo e incluso
irritante. Algunos preparados para administración sublingual como
nitroglicerina, nifedipina sublingual, etc.
Mucosa gástrica: El obstáculo a nivel de la mucosa gástrica es el pH del jugo
gástrico que favorece la disociación o ionización y por lo tanto se dificulta la
absorción. Drogas con carácter ácido pueden absorberse a este nivel. Por ej.
Ácidos débiles como los salicilatos o barbitúricos, que están no ionizados en el
estómago se absorben fácilmente.
Mucosa intestinal: Es un órgano vital en los procesos de absorción (centro
fisiológico de la absorción). Todos los fármacos, salvo los de carácter ácido o
básico fuerte, se absorben con facilidad a través de la mucosa intestinal. Bases
débiles como la morfina, quinina, efedrina, que no se absorben a nivel gástrico
por el alto grado de ionización, lo hacen en el intestino delgado.

PARACETAMOL
Solución oral y tabletas
Analgésico, antipirético

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Paracetamol (acetaminofén)...................................... 100 mg
Cada TABLETA contiene:
Paracetamol (acetaminofén)...................................... 500 mg
 
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PARACETAMOL es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor
leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor
odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es
eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales,
la fiebre posvacunación, etcétera.
 
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL
se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones
plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos.
Se une en 30% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución
máximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto de
metabolismo de primer paso en el hígado.
Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del
hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de
manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis.
Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por
diálisis peritoneal.
Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml,
entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.
El mecanismo de acción del PARACETAMOL no ha sido completamente
dilucidado. Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel
del sistema nervioso central (SNC), y que bloquea los impulsos dolorosos a
nivel periférico.
Es posible que este último efecto esté mediado por la inhibición de la síntesis
de prostaglandinas y otros medidores de la respuesta dolorosa.
PARACETAMOL actúa a nivel central sobre el centro regulador de la
temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación periférica, lo que
genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudación y pérdida de calor.
 

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe
administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en
aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen
nefropatía. PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos
prolongados ni en mujeres embarazadas.
La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede
aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al
uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al
prescribir el medicamento.
 
PRECAUCIONES GENERALES:
Si ocurre una rara reacción de sensibilidad, descontinuar el medicamento de
inmediato. No se use conjuntamente con alcohol ni con otros medicamentos
que contengan PARACETAMOL.
Si el tratamiento por 10 días es insuficiente para controlar el dolor y reducir la
fiebre o aparecen nuevos síntomas, se presenta enrojecimiento o sudación,
ardor de garganta por más de dos días seguido de fiebre, dolor de cabeza,
erupción, náusea o vómito, será necesario reevaluar el diagnóstico y cambiar
de agente para el control de los síntomas.
 
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: A pesar de que a dosis terapéuticas se considera que
PARACETAMOL es un medicamento seguro durante el embarazo, y de que los
estudios en animales no han mostrado efectos negativos ni se han reportado
efectos adversos durante el embarazo, no hay estudios clínicos bien
controlados que demuestren que el producto es seguro para la madre y el feto,
por lo que su uso en esta situación depende del criterio del médico.
 
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
PARACETAMOL ha sido asociado al desarrollo de neutropenia,
agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia.
De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor
epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático,
neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
El uso prolongado de dosis elevadas de PARACETAMOL puede ocasionar
daño renal y se han reportado casos de daño hepático y renal en alcohólicos
que estaban tomando dosis terapéuticas de PARACETAMOL. La
administración de dosis elevadas puede causar daño hepático e incluso
necrosis hepática.
 
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
PARACETAMOL puede disminuir la depuración del busulfán. La
carbamacepina puede aumentar el efecto hepatotóxico de las sobredosis de
PARACETAMOL, pero a dosis habituales esta interacción carece de
importancia clínica. La administración de PARACETAMOL y cloranfenicol
puede alterar los niveles de este último, por lo que se debe vigilar su dosis. La
colestiramina reduce la absorción del PARACETAMOL, por lo que cuando
ambos medicamentos se administran de manera simultánea, es necesario,
administrar PARACETAMOL una hora antes o 3 horas después de la
colestiramina.
El diflunisal eleva de manera significativa las concentraciones plasmáticas de
PARACETAMOL, por lo que se debe tener precaución al usar ambos agentes,
en especial, en pacientes predispuestos a daño hepático
Existen reportes aislados de hepatotoxicidad en pacientes que tomaron
isoniacida con PARACETAMOL, por lo que se recomienda restringir el uso de
ambos agentes.
Los pacientes en tratamiento con warfarina no deben ingerir más de 2 g de
PARACETAMOL al día durante unos pocos días, en caso de que no puedan
usar otro agente de la misma clase terapéutica. Se debe evitar el uso
simultáneo de zidovudina y PARACETAMOL por el riesgo de neutropenia o
hepatotoxicidad.
 
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
PARACETAMOL puede causar elevaciones falsas en las pruebas de glucosa
en sangre realizadas con ciertos instrumentos.
 
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos carcinogénicos ni mutagénicos con
PARACETAMOL.
 
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis normal para analgesia y el control de la fiebre es de 325 a
1,000 mg cada cuatro horas, hasta un máximo de 4 gramos al día.
Pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda aumentar el intervalo de
administración a seis horas en los pacientes con daño renal moderado (tasa de
filtración glomerular entre 10 a 50 ml/min), y a ocho horas en los pacientes
cuya tasa de filtración glomerular sea menor de 10 ml/min.
La vida media del PARACETAMOL se prolonga en los pacientes con daño
hepático, pero no se ha definido la necesidad de realizar ajustes en la dosis del
medicamento en este grupo de pacientes y, en general, se considera seguro
administrar la dosis normal en pacientes con padecimientos hepáticos crónicos
estables.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Los datos clínicos de toxicidad por PARACETAMOL, en general, se hacen
aparentes a las 12 ó 48 horas postingestión, e incluyen daño o alteraciones
hepáticas, acidosis metabólica, insuficiencia o daño renal, daño miocárdico
manifestado por alteraciones del electrocardiograma y elevación de la CPK,
MB, toxicidad neurológica, incluyendo coma, alteraciones hematológicas como
trombocitopenia, pancreatitis y vómito.
Se recomienda realizar una determinación del nivel de PARACETAMOL a las 4
horas postingestión para interpolarla en el normograma de Rumack-Matthew y
determinar la necesidad de utilizar el antídoto.
Los niveles previos no se pueden usar para predecir la necesidad del antídoto,
o la gravedad de la intoxicación. El antídoto específico es la acetilcisteína que
se debe administrar a dosis de carga de 140 mg/kg y a una dosis de
mantenimiento de 70 mg/kg. Este tratamiento se debe iniciar en las 10 primeras
horas posteriores a la ingestión.
No se recomienda inducir emesis, ya que esta medida puede dificultar la
administración posterior, de acetilcisteína.
Lo mejor es administrar carbón activado a la brevedad y el antídoto, en caso de
que hayan transcurrido entre 8-12 horas de la ingestión. La acetilcisteína
también se debe administrar a todas las personas que hayan ingerido más de
7.5 gramos, en caso de que no se puedan medir los niveles de
PARACETAMOL en sangre. Se deben realizar determinaciones diarias de
PARACETAMOL en sangre, enzimas hepáticas, bilirrubina, pruebas de función
renal, glucemia y electrólitos hasta que el nivel de PARACETAMOL sea inferior
a 100 mg/litro. A pesar de que el tratamiento con acetilcisteína se debe iniciar,
de preferencia en las primeras 8 horas después de la ingestión, sigue siendo
efectivo cuando se administra hasta 24 horas después de la ingestión. Si el
paciente no tolera el medicamento por vía oral éste debe administrarse por
sonda duodenal.
 
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.