“AÑO DEL FORTALECIMIENTO DE LA SOBERANÍA NACIONAL”

TEMA:
IDENTIFICAR Y EXPLICAR ADECUADAMENTE LOS MECANISMOS DE
ACCION DE LOS ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES.

DOCENTE: JULIO MARIÑOS GINOCCHIO.

ALUMNA: YSOLINA PALACIOS QUIJANO.
ESPECIALIDAD: FARMACIA
BCA. - 2022.
 FARMACOLOGIA DE LOS ANESTÉSICOS GENERALES

¿QUÉ ES UN ANESTÉSICO GENERAL?

La anestesia general es un coma inducido médicamente con
pérdida de reflejos protectores, como resultado de la
administración de uno o más agentes anestésicos generales. Se
lleva a cabo para permitir procedimientos médicos que de otro
modo serían intolerablemente dolorosos para el paciente; o
donde la naturaleza del procedimiento en sí mismo impide que
el paciente esté despierto.

LAS PRINCIPALES VENTAJAS DE LA ANESTESIA GENERAL SON:

• Relajación completa: durante la intervención el paciente se encuentra tranquilo y

en estado de relajación.
• Evitar sensación de dolor: gracias a la anestesia general el paciente no siente
ningún tipo de dolor durante la intervención.
• Menor probabilidad de lesiones nerviosas: los pacientes que han sido anestesiados
de forma general tienen menos probabilidad de lesiones en estructuras nerviosas.
• Menos analgésicos: en el postoperatorio intervenido con anestesia general se
utilizan menos analgésicos que en la anestesia local.
Entre las principales desventajas de la anestesia general se encuentran:
Recuperación posoperatorio: la recuperación de un paciente con anestesia general es más
lenta que en el caso de la anestesia local.
Ayuno: los pacientes que van a ser anestesiados de forma general deben de llevar a cabo un
ayuno seis horas antes de alimentos sólido y dos horas sin agua antes de la anestesia.
Alergias: en algunas ocasiones los pacientes pueden experimentar una reacción alérgica a los
anestésicos que no siempre son posibles de detectar antes de la aplicación de la anestesia.
Somnolencia: muchos pacientes tras una anestesia general sienten somnolencia y por ello
deben de pasar unas horas en la sala de recuperación.
Náuseas y vómitos: generalmente las personas que han sido anestesiadas de forma general
experimentan náuseas y vómitos con frecuencia.

¿Cuáles son los efectos secundarios de la anestesia

general?
Respecto a los posibles efectos secundarios de la anestesia general, los más
habituales son: Sentir mucho frío al despertar y experimentar escalofríos y
temblores, pero esto es algo temporal que se alivia con una buena manta
térmica, y que no reviste ningún peligro.
 PRINCIPALES DROGAS ANESTESICAS UTILIZADAS EN LA ACTUALIDAD
CLASIFICACIÓN DROGAS ANESTESICAS GENERALES.
Las drogas anestésicas generales pueden clasificarse según cuál sea su vía de administración.

Anestésicos generales inhalatorios • AGENTES INHALANTES

Este tipo de anestésicos generales son sustancias que, inhaladas por las vías respiratorias, producen la anestesia Líquidos Volátiles
general. No son fármacos irritantes y se suelen utilizar para el mantenimiento de la anestesia junto con los inductores Éter
intravenosos. EJEMPLOS: Halotano
Todos ellos se absorben y atraviesan las mucosas hasta llegar al cerebro. Esta absorción o difusión se realiza en tres Enfluorano
etapas: Isofluorano
Etapa pulmonar de inhalación: los menos solubles tendrán un rápida velocidad de inducción y los más solubles Metoxifluorano
producirán una anestesia de forma más lenta. Gases Anestésicos
Distribución en los tejidos. Oxido Nitroso
Eliminación.

• AGENTES INTRAVENOSOS
Barbitúricos -Tiopental
ANESTESICOS GENERALES INTRVENOSOS Benzodiacepinas - Diazepam
Midazolam - Flunitrazepan
Son sustancias con propiedades hipnóticas, analgésicas, ansiolíticas y relajantes musculares.
Lorazepan
La anestesia intravenosa facilita rápidamente la inducción de la anestesia, pero se controla mucho peor que la
Opioides
anestesia general por inhalación. Los profesionales sanitarios de esta especialidad utilizan el parámetro de la
Morfina - Fentanilo
velocidad de infusión (VIM) para cumplir los requisitos de la anestesia clínica.
Meperidina - Nalbufina
Alfentanil
Algunos ejemplos de anestésicos generales son:
Neurolépticos
*Tiopental sódico. *Propofol. *Etomidato. *Ketamina.
Droperidol
Todos estos fármacos pueden producir una serie de efectos adversos, como depresión respiratoria, apnea, rigidez
Otros
muscular, visión borrosa y cambios de humor, entre otros.
Ketamina – Propofol – Etomidato.
 ANESTESICOS INHALANTES

NOMBRE: HALOTANO
FORMULA: Es un vapor para inhalación usado en la anestesia general. Su nombre sistemático es 2-Bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano. No tiene color y posee un aroma agradable
pero es inestable bajo la luz.
CLASIFICASION: Lo podemos clasificar según la vía de administración como inhalatorios e intravenosos. los anestésicos inhalados deben administrar con concentraciones de
oxigeno superiores a las atmosféricas para evitar la hipoxia.
MACANISMO DE ACCION: Sensibiliza el sistema de acción del miocardio la acción de la epinefrina, y la combinación puede provocar arritmias cardiacas graves. También aumenta
la presión del fluido cerebroespinal, produce relajación muscular moderada y es un potente relajante uterino.
INDICACIONES: Es un anestésico volátil adecuado para la inducción y mantenimiento de la anestesia en todos los tipos de cirugía y en pacientes de todas las edades.
CONTRAINDICASIONES: Está contraindicado en pacientes con historial previo de hipertermia maligna o en aquéllos susceptibles a dicha enfermedad. La aparición de ictericia
inexplicada y pirexia tras su exposición.
REACCIONES ADVERSAS: Algunos de estos efectos secundarios asociados con el uso de halotano incluyen escalofríos, temblores, visión borrosa, problemas generales de la visión, mareos ,
sensación de mareo , dolor de cabeza , somnolencia, cambios de humor, náuseas , sueños y pesadillas inusuales .
APLICACIÓN CLINICA: Puede ser administrado en una mezcla con oxido nitroso u oxigeno. Al tratarse de una sustancia en estado gaseoso, debe ser manipulada de forma
cuidadosa para evitar una inhalación accidental. Lo ideal es utilizarla bajo condiciones apropiadas de ventilación y únicamente con personal médico capacitado.
FARMACOCINETICA: El halotano es absorbido de forma rápida a la circulación por medio de los pulmones.
La concentración alveolar máxima (CAM) en oxígeno (%) es de 0,75. En óxido nitroso al 70 % es de 0,29%. Coeficiente de partición sangre/gas (37 C) es de 2,3. El coeficiente de
partición aceite/gas (37 C) es de 224.
El metabolismo: es hepático, hasta un veinte (20) % de dosis son metabolizadas. La cantidad de fluoruro inorgánico formado: es prácticamente ninguna. El tiempo hasta el inició de la
anestesia: es bastante rápido. El tiempo hasta el cambio de la profundidad de la anestesia desde que se aplica la nueva cantidad es bastante rápido. El tiempo de recuperación de la
anestesia es bastante rápido.
La eliminación es primordialmente en porcentaje (%) y excretado sin presentar cambios por exhalación; es de entre sesenta y ochenta (60-80). La eliminación secundaria es realizada
en los riñones.
El halotano se disuelve en sangre de manera lenta y, por ello sus niveles de concentración en los alveolos/sangre son equilibrados de manera rápida.
NOMBRE: ENFLURANO
FORMULA: (C3H2CIF50), El enflurano es un anestésico éter halogenado inhalado que se usó para cirugía general desde su introducción en 1966.
Número CAS13838-16-9
Código ATCN01AB04
Código ATCvetQN01AB04
PubChem3226
DrugBankDB00228
CLASIFICASION: ENFLURANO ICSC: 0887 LÍMITES DE EXPOSICIÓN LABORAL TLV: 75 ppm como TWA; A4 (no clasificado como cancerígeno humano). MAK: 150 mg/m 3, 20 ppm; categoría de limitación de
pico: II (8); riesgo para el embarazo: grupo C.

MACANISMO DE ACCION: El enflurano es un vasodilatador cerebral y, por tanto, puede aumentar la presión intracraneal en algunos pacientes. Como los otros anestésicos por inhalación,
este anestésico reduce el consumo metabólico cerebral de oxígeno. Tiene la propiedad poco común de originar actividad convulsiva eléctrica.
INDICACIONES: El eflurano se utiliza en la inducción y mantenimiento de la anestesia general: en concentraciones bajas puede utilizarse como suplemento de otros anestésicos generales
durante el parto por cesárea.
CONTRAINDICASIONES: El enflurano está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento u otros anestésicos halogenados y en pacientes con antecedentes de
susceptibilidad genética a la hipertermia maligna.
REACCIONES ADVERSAS: Hipotensión y depresión respiratoria, Temblor, Náuseas, Vómitos.
APLICACIÓN CLINICA: Esta prueba se puede aplicar a cualquier persona, de ambos sexos, desde los cinco años en adelante. De forma individual o colectiva.
FARMACOCINETICA: Farmacocinética El enflurano tiene una absorción rápida a través de los pulmones; la concentración alveolar mínima (CAM) en oxígeno es de 1.68% en
óxido nitroso a 70% de 0.57% y se metaboliza en el hígado. El lapso desde su administración hasta el comienzo de la acción de la anestesia, así como el de su recuperación, es
rápido.
NOMBRE: OXIDO NITROSO
FORMULA: N2O. (Óxido nitroso) - PRTR Es prtr-es.es/n2o-oxido-nitroso,15592,11,2007.html.
CLASIFICASION:Existen3 tipos de sistemas de oxido nitroso: sistema de inyección húmeda, sistema en seco y sistema de puerto directo.
MACANISMO DE ACCION: La administración de óxido nitroso a 100% puede producir asfixia y muerte. Su mecanismo de acción consiste en llegar al cerebro a través
de las vías respiratorias y disminuir la actividad normal de las neuronas.
INDICACIONES: Coadyuvante de la anestesia general, en asociación con todos los agentes de anestesia administrados vía intravenosa o por inhalación.
Coadyuvante de la analgesia en el quirófano o en la sala de trabajo. Se administra en intervenciones dolorosas de corta duración como en casos de cirugía dental,
partos, cirugía del oído ,nariz, garganta en adultos y niños a partir de 1 mes de edad.
CONTRAINDICASIONES: Pacientes que tiene indicado ventilación con un 100% de oxígeno medicinal.
Pacientes que sufran pérdida de conciencia e impida su colaboración
Pacientes que padezcan hipertensión intracraneal.
Pacientes con obstrucción intestinal aguda
Pacientes con trauma facial en la zona de la cara donde se coloca la mascarilla.
REACCIONES ADVERSAS: Los efectos secundarios comunes a corto plazo incluyen:
sudoración excesiva, temblando, náusea, vomitando, mareo, fatiga.
APLICACIÓN CLINICA: se utiliza como anestésico y analgésico. Se puede combinar con hipnóticos, analgésicos y anestésicos de uso clínico.
FARMACOCINETICA: Farmacocinética: Tanto la absorción como la eliminación del óxido nitroso por vía pulmonar son muy rápidas debido a su escasa solubilidad en la
sangre y los tejidos. Esta propiedad explica la rapidez de su efecto analgésico y del restablecimiento del estado inicial tras el cese de la inhalación.
 ANESTESICOS INTRAVENOSOS

NOMBRE: TIOPENTAL.
FORMULA: El tiopental es un barbitúrico azufrado de peso molecular 130, que tiene la siguiente fórmula : CH2 CH3 M.
CLASIFICASION: Pertenece al grupo de los anestésicos barbitúricos acción ultracorta. los barbitúricos en general son depresores no selectivos del SNC, deprimen
la corteza cerebral también el tálamo.
MECANISMO DE ACCION:El tiopental, como todos los barbitúricos, se une a los receptores GABA. Este mecanismo de acción es el mismo que otros relajantes,
como las benzodiazepinas (aunque el subtipo de receptor es distinto). Cuando la sustancia se une al receptor forman un complejo de unión que modula la
transmisión de información hacia el sistema nervioso central.
INDICACIONES: Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de duración. Inducción de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada.
Control de las convulsiones durante el uso de anestésicos inhalatorios. Narcoanálisis y narco síntesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.
CONTRAINDICASIONES: contraindicado en enfermedad cardiovascular grave, hipotensión o shock y condiciones en las cuales el efecto hipnótico puede ser
prolongado o potenciado, es decir, premedicación excesiva, enfermedad de Addison, disfunción hepática o renal, mixedema, urea sanguínea aumentada, anemia
severa, asma y miastenia graves.
REACCIONES ADVERSAS: Depresión cardiorrespiratoria, arritmias, tromboflebitis, cefalea, vómitos, somnolencia, amnesia; reacción anafiláctica.
APLICACIÓN CLINICA: Anestesia: El Tiopental generalmente se administra por vía endovenosa como solución al 2,5%. Una dosis típica para inducir anestesia es de
100 a 150 mg inyectados en 10 a 15 segundos, repetidos después de unos 30 segundos según sea la respuesta.
FARMACOCINETICA: Es un fármaco de acción rápida, entre sus características están su capacidad de ser una sustancia soluble en lípidos y su bajo nivel de
ionización, lo cual da como resultado que este medicamento pueda atravesar la barrera hematoencefálica de manera fácil y rápida para lograr una distribución
casi inmediata en todos los tejidos corporales, que van desde el cerebro, pasando por importantes órganos vitales como el corazón, los riñones y el hígado,
llegando a los músculos y los tejidos adiposos.
NOMBRE: MIDAZOLAM
FORMULA: C18H13ClFN3.
CLASIFICASION: Se clasifica dentro de las categorías c de riesgo en el embarazo. aunque en los estudios preclínico, el midazolam no mostró efectos teratogénicos en
animales, otras benzodiazepinas han estado asociadas a anormalidades congénitas.
MACANISMO DE ACCION: Al igual que otras muchas benzodiacepinas, el midazolam actúa sobre nuestro organismo a través de un mecanismo basado en la alteración del
sistema gabaérgico. Concretamente, el midazolam es un agonista indirecto del ácido gamma-aminobutírico o GABA, el cual es uno de los principales neurotransmisores
inhibitorios del cerebro.
INDICACIONES: Es un fármaco sedante para relajar a los pacientes antes de algún tipo de intervención quirúrgica o en situación de estar en la unidad de cuidados
intensivos.
CONTRAINDICASIONES: Esta contraindicado personas que sufran insuficiencia o depresión respiratoria, así como quienes padezcan problemas cardíacos, apnea del sueño o
tengan alguna enfermedad crónica grave. Tampoco deberían utilizarlo personas con miastenia o glaucoma, personas en coma o aquellas personas que se encuentren bajo
los efectos del alcohol u otras sustancias depresoras. Embarazadas y lactantes no deberían emplearlo a menos que sea necesario, dado que puede provocar efectos en el
feto e incluso generarles dependencia.
REACCIONES ADVERSAS: agitación, inquietud grave, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, endurecimiento y sacudida de los brazos y piernas, agresión,
convulsiones, movimientos oculares rápidos e incontrolables, urticaria, sarpullido, picazón, dificultad para respirar o tragar.
APLICACIÓN CLINICA: El midazolam es una benzodiazepina que se utiliza como ansiolítico o en procesos ligeramente dolorosos, ya que aunque no tiene efecto analgésico
ni anestésico tiene propiedades sedativas. Se utiliza sobre todo por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intranasal, rectal, oral o intramuscular.
FARMACOCINETICA: El midazolam ejerce una acción sedante e hipnótica de rápido comienzo y breve duración. Tiene asimismo propiedades ansiolíticas, anticonvulsivantes
y miorrelajantes. Farmacocinética: Absorción: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad
es de aproximadamente 40%.
NOMBRE: KETAMINA
FORMULA: C₁₃H₁₆NClO
CLASIFICASION: Se utiliza en humanos y también en medicina veterinaria. Farmacológicamente se clasifica como un antagonista del receptor NMDA.
MACANISMO DE ACCION: La ketamina implica ser un antagonista de los receptores NMDA que se encuentran en las células nerviosas. Estos receptores están involucrados en el
procesamiento de información del sistema nervioso central. La ketamina bloquea esta entrada sensorial.
INDICACIONES: Se puede utilizar para pacientes en estado de shock o con presión arterial baja en una situación de emergencia para intubación o para colocar un tubo de
respiración. También es beneficioso para el corazón, lo que lo convierte en el anestésico de elección para los pacientes con enfermedades cardíacas. La ketamina es la anestesia
de elección para entornos de emergencia en zonas de guerra o en entornos prehospitalarios. Puede usarse para sedación en procedimientos. En general, se ha demostrado que
la ketamina mejora la calidad de la anestesia recibida.
CONTRAINDICASIONES: La ketamina está contraindicada en el caso de que se padezca una de las siguientes enfermedades: alcoholismo, insuficiencia cardiaca, hipertensión
arterial, asma, epilepsia.
REACCIONES ADVERSAS: A nivel cardiovascular, la elevación de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca son síntomas vinculados con el consumo de ketamina, aunque
también puede suceder que se presente hipotensión y bradicardia, incluso eventualmente, arritmias.
APLICACIÓN CLINICA: La ketamina se usa clínicamente como anestésico general, es considerado un anestésico manso y a menudo se utilizaba en pediatría y geriatría.
FARMACOCINETICA: Ketamina La ketamina es una droga disociativa con potencial alucinógeno, derivada de la fenciclidina, utilizada original y actualmente en medicina por sus
propiedades sedantes, analgésicas y sobre todo, anestésicas.
Fórmula: C₁₃H₁₆NClO
Metabolismo: Hepático, principalmente por CYP3A4[1]​
Peso mol.: 237,725 g/mol
NOMBRE: ETOMIDATO
FORMULA: C 14 H 16 N 2 O 2.
CLASIFICASION: El etomidato es considerado una droga de categoría C, por lo que no debería usarse durante el embarazo. El etomidato no se debería usar
tampoco para sedación prolongada o anestesia, debido a la supresión cortico adrenal. No se debe utilizar durante el trabajo de parto, el parto ni para la
operación cesárea.
MACANISMO DE ACCION: Produce hipnosis en el SNC no son conocidos con seguridad. El etomidato aumenta las vías inhibitorias del GABA en el SNC. Mas
potente en activar al receptor GABA a que los barbitúricos, porque lo hace con una potencia comparable a la del GABA endógeno.
INDICACIONES: A sido propuesto como un anestésico de inducción y mantenimiento de anestesia general, es un medicamento alternativo, para la inducción
de la anestesia, especialmente en sistemas de casos cardiovasculares inestables.
CONTRAINDICACIONES: Alergia al fármaco.
– [INMUNODEFICIENCIA], [SEPSIS] o [TRASPLANTE]: posibles efectos sobre la función suprarrenal.
REACCIONES ADVERSAS: Frecuentemente (10-25%): movimientos transitorios musculares esqueléticos, generalmente clasificados como mioclonía y miotomía,
y dolor transitorio en el punto de inyección iv.
-Ocasionalmente (1-9%): movimientos oculares y movimientos involuntarios, hiperventilación, depresión respiratoria, apnea de corta duración (5 a 90
segundos con recuperación espontánea), espasmo de laringe, hipo, ronquidos, hipotensión, hipertensión, taquicardia, bradicardia y otras arritmias cardiacas,
náuseas postoperatorias o vómitos después de la inducción de la anestesia.
APLICACIÓN CLINICA: El etomidato es el medicamento frecuentemente indicado para realizar la inducción a la anestesia, en procedimientos quirúrgicos o en
mecanismos de indagación en exámenes exploratorios para lograr un diagnóstico determinado, siempre y cuando sean procesos de corta duración.
FARMACOCINETICA: es metabolizado en el hígado solo es excretado el 2% sin metabolizar por la orina. El aclaramiento plasmático es de 18 – 25 mi7kg7min. Es
hidrolizado por las estearasas hepáticas; por lo que se puede comparar su aclaramiento plasmático total, a su aclaramiento hepático.
 FARMACOLOGIA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
¿QUÉ SON LOS ANESTÉSICOS LOCALES?
Los anestésicos locales son fármacos que bloquean de forma transitoria la conducción nerviosa en una zona determinada, originando una pérdida de
las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del cuerpo con posterior recuperación completa.

Los anestésicos locales bloquean las señales eléctricas que transmiten la sensación de dolor desde los nervios sensoriales hasta el cerebro. Solamente
afecta a la sensación de dolor en la zona tratada y alrededor. No afecta a la memoria o a la capacidad de un paciente para respirar.

La anestesia local se utiliza en procedimientos cortos ya que dura poco tiempo y suele usarse en intervenciones menores en pacientes ambulatorios
(pacientes que llegan para someterse a una operación y se pueden ir a sus hogares el mismo día). Este tipo de anestésicos son los que se utilizan en las
consultas de los dermatólogos, dentistas y/o podólogos principalmente, para pequeños procedimientos quirúrgicos.

BENEFICIOS DE LA ANESTESIA LOCAL

La anestesia local tiene muchos beneficios sobre la anestesia general, pero eso no significa que
una sea mejor que la otra.
Anestesia local
• Adormece solo una pequeña zona de tejido para prevenir el dolor.
• Se administra para procedimientos menores, como remoción de lunares o endodoncias.
• Generalmente se administra como una sola inyección, aerosol o crema tópica.
• Los músculos respiratorios no están paralizados; el paciente respira sin ayuda.
• Riesgo muy bajo de efectos secundarios, aunque pueden ocurrir.
• El efecto anestésico puede durar hasta ocho horas.
 ANESTÉSICOS LOCALES PUEDEN CLASIFICARSE BÁSICAMENTE DE LA SIGUIENTE MANERA:

Grupo éster: • ESTERES:

-Cocaína
Son anestésicos locales de corta duración. Debido a que su facilidad de descomponerse en -Procaína
medios acuosos. Esta acción es dada por la enzima pseudocolinesterasa. Una enzima que se -Clorprocaína
encarga de producir un metabolito llamado ácido paraaminobenzoico (PABA); el cual es el -Tetracaína
responsable de la mayoría de las reacciones alérgicas. -benzocaína
Los anestésicos del grupo éster, se emplean principalmente para aplicación tópica o Uso oftalmológico:
infiltración de tejidos. Como es el caso de: cocaína, benzocaína, procaína, terciana y 2- -Benoxinato
cloroprocaína. -Propavacaína

AMIDAS:
Grupo amina: -Lidocaína (Xilocaína)
Son anestésicos locales que son metabolizados en el hígado y no en la sangre. Razón por la -Bupivacaína
cual su duración es más larga. (Duracaíne)
-Mepivacaín
Se utilizan en anestesia regional para realizar infiltración de tejidos o bloqueos de plexos o Prilocaina
nervios periféricos. Dentro de este grupo encontramos: lidocaína, mepivacaína, Levobupivacaina
bupivacaína, prilocaína, ropivacaína, levo bupivacaina y etidocaína. ropivacaína
 PROPIEDADES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Las propiedades fisicoquímicas primordiales que deben poseer los anestésicos locales son:

Potencia anestésica:
Se define como la cantidad necesaria que se requiere de anestésico local, para inhibir los estímulos nervios.

Esta propiedad está dada por la afinidad que teniente los anestésicos a los lípidos de las membranas
nerviosas, ya que para poder ejercer su acción necesitan atravesarlas. Por consiguiente cuanto mayor afinidad
lipofílica tenga un anestésico local, mayor será su poder anestésico.

Duración de acción:
Está directamente relacionada con la capacidad que tienen los anestésicos para unirse a las proteínas. Los
anestésicos locales que tengan una mayor unión con las proteínas, se liberarán lentamente. Y por consiguiente
tendrán una duración mucho mayor.

Período de latencia:
Se refiere el momento en que comienza a surgir efecto la anestesia. Este comienzo de acción está
determinado por el tamaño de la molécula y la constante de acidez (pka) del anestésico local. Por
consiguiente los anestésicos que tienen un pKa bajo tendrán un inicio de acción mucho más rápido que
aquellos que tienen un pKa más alto.

Bloqueo diferencial:
Es la capacidad que poseen algunos anestésicos locales para bloquear únicamente las fibras nerviosas
sensitivas; encargadas de controlar el dolor la temperatura y tacto. Y no a las fibras motoras; encargadas de los
movimientos musculares.
¿Cómo se puede potenciar la duración de los anestésicos locales?
Existen formas en las cuales pueden prolongar la duración de los efectos de los anestésicos locales, como es el
caso de:

-Uso de vasodilatadores y opiáceos: la combinación del anestésico local junto con una pequeña dosis de opiáceos
(generalmente 10-20 mg de fentanilo) o vasoconstrictores (adrenalina o fenilefrina). Puede prolongar su duración.
Esto debido a una disminución de la velocidad de absorción.

vasodilator.

los anestésicos locales más utilizados:

DOSIS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

de 300-500 mg cada 24 horas. Y puede ser empleada sola o en compañía de un

como del propio volumen de la solución. No obstante la dosis no debe exceder el límite

En el siguiente cuadro podrás encontrar las dosis máximas con o sin vasodilatadores. De
Las dosis de los anestésicos locales dependen mucho de la edad y peso de la persona. Así

Volumen del fármaco: Cuanto mayor sea la cantidad de anestésico local administrado. Mayor será su poder de
acción.

-Aumento de la presión intrabdominal: Un aumento en la presión abdominal originado por un cambio en la

posición del paciente. Permite una mayor difusión del anestésico y por ende que se potencie su duración.
 COMPLICACIONES DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Dolor de cabeza:
El dolor de cabeza, es una de las complicaciones más frecuente de la anestesia intradural y epidural. Suele
iniciar 24 horas posteriores a la aplicación de la anestesia. Cuya causa es la perforación accidental de la médula
espinal. Lo que origina la comprensión de los nervios y vasos meníngeos.

Náuseas o Vómitos:
Los anestésicos locales pueden producir náuseas o vómitos si son aplicados de manera incorrecta. Situación
similar producida en el dolor de cabeza. Aunque también pueden ser secundarios a una presión arterial baja.

Retención urinaria:
La inhibición de las fibras nerviosas del sacro, puede propiciar la retención de orina. Esto debido a una
contracción de la vejiga.

Toxicidad:
La administración de dosis elevadas de anestésicos locales en el torrente sanguíneo. Produce toxicidad local (muerte neuronal) o sistémica (reacciones anafilácticas). Las cuales llegan a ser muy
peligrosas para las personas, de no ser tratadas a tiempo.

Hemorragia:
Es la salida de sangre a través de la aguja de punción, cuando accidentalmente se pincha una vena u otro vaso sanguíneo. Si esto sucede se debe retirar la aguja de inmediato e intentar en otra área.

Moretón:
Los moretones ocurren cuando se pincha una vena. Son frecuentes en personas que toman medicamentos para la coagulación o para la agregación plaquetaria.

Irritación:
Es una reacción alérgica que se produce en el organismo. Que ocurre con frecuencia en las anestesias que se aplican de manera tópica. Aunque también puede aparecer en la anestesia epidural o
raquídea.

El daño a la columna vertebral:

El daño a la columna vertebral, es una afectación que suele cursar con inflamación u hormigueo en la médula espinal. Ocurre cuando las anestesia epidural es colocada por encima de la vértebra
lumbar dos.

Afectaciones cardiacas:
Un excesivo bloqueo de los nervios parasimpáticos por parte de los anestésicos locales. Puede provocar una disminución del volumen sanguíneo. Condición que conlleva a la aparición de
bradicardia e hipotensión.
 Algunos de los anestésicos locales más utilizados son:

NOMBRE: BENZOCAINA.
FORMULA: C9H11NO2 MM= 165. 19 Pf: 89-92C Pe:172C Poco soluble en agua Cómo funciona: La benzocaína funciona creando una barrera química
que detiene la producción de sodio, el cual se acumula a medida que las terminales nerviosas son estimuladas por el dolor.
CLASIFICASION: La benzocaína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios de reproducción en
animales con benzocaína. Utilizar con precaución durante el embarazo o en período de lactancia, ya que no se sabe si la benzocaína se excreta en la
leche.
MACANISMO DE ACCION: Bloquea la conducción nerviosa del dolor aplicado localmente; este efecto analgésico es efectivo para aliviar el dolor de
origen ótico y es reversible, sin afectar la función nerviosa; esta acción se ejerce provocando una estabilización de la membrana de las fibras nerviosas
que impide la conducción y las hace excitables.
INDICACIONES: Anestesia local de las membranas accesibles. Alivio temporal, no causal, del dolor y de la irritación de la garganta.
CONTRAINDICASIONES: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los anestésicos locales derivados del PABA. No se recomienda su empleo
durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Raras: reacción alérgica local (prurito, dolor, edema, irritación). En los niños causa metahemoglobinemia.
APLICACIÓN CLINICA: La benzocaína es un anestésico local de acción corta, tipo éster. Se utiliza para la anestesia tópica en una amplia variedad de
situaciones clínicas, incluyendo la anestesia de las mucosas antes de la endoscopia, la supresión del reflejo nauseoso, trastornos anorrectales y varios
síndromes de dolor.
FARMACOCINETICA: La benzocaína es absorbida mínimamente y por lo tanto relativamente libre de efectos secundarios sistémicos o interacciones
adversas a los medicamentos. El inicio de acción es rápido, con efectos iniciales obtenidos en aproximadamente 1 minuto y una acción que dura unos
15-20 minutos.
NOMBRE: LIDOCAINA
FORMULA: La lidocaína es un fármaco anestésico local y antiarrítmico con la fórmula 2- (dimetilamina) -N- (2,6-dimetilfenil) -
acetamida.
CLASIFICASION: La lidocaína tópica se clasifica como anestésico . Como dijimos anteriormente, funciona bloqueando las
señales nerviosas. Da como resultado una sensación de entumecimiento en el área sobre la que se aplica. Se aplica sobre la
piel para tratar el dolor de las quemaduras solares, las picaduras de insectos o la hiedra venenosa.
MACANISMO DE ACCION: Antipsicótico, del grupo de las benzodiacepinas. Es un antagonista de los receptores de la 5-
hidroxitriptamina ( serotonina, 5-HT) 5-HT 2 de serotonina y de receptores de dopamina D 1/ D 2. Así mismo ha demostrado
afinidad frente a receptores colinérgicos muscarínicos, receptores alfa1-adrenérgicos y receptores histamínicos H 1.
INDICACIONES: Como anestésico local: anestesia caudal, anestesia epidural, lumbar y torácica, infiltración local, bloqueo
nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático, anestesia de piel dañada.
Como antiarrítmico: arritmias ventriculares, en especial las derivadas del infarto miocárdico agudo, toxicidad digitálica, cirugía
cardiaca, cateterización del corazón.
CONTRAINDICASIONES: No tome lidocaína en caso de presunción o alergia / sensibilidad a la sustancia activa oa cualquier
otro tipo de sustancia paralizante.
REACCIONES ADVERSAS: Somnolencia, alteraciones del lenguaje, entumecimiento peribucal, . contracción espasmódica de los
músculos, confusión, vértigo, y tinitus.
APLICACIÓN CLINICA: La lidocaína como inyección se usa como anestésico local y antiarrítmico. La propiedad anestésica local
de la lidocaína es útil para bloquear los nervios y crear un campo adormecido. La lidocaína se inyecta cerca del nervio o se
extiende sobre la piel para bloquear el nervio.
FARMACOCINETICA: La farmacocinética recoge los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de un
fármaco. En este sentido, la lidocaína, tal y como hemos visto, se puede administrar por vías diferentes. Dependiendo de la vía
por la que se administre, los valores farmacocinéticos varían.
NOMBRE: NOVOCAINA.
FORMULA: La fórmula de la novocaína se basa en el éter del ácido p-amino benzoico.
CLASIFICASION: Hasta ahora, los tipos de bloqueos de novocaína no tienen una clasificación estricta basada en principios unificados, por lo
que se observa la sinonimia de las definiciones, dependiendo del lugar del foco del dolor y la topografía del área anatómica de la
administración de novocaína.
MACANISMO DE ACCION: Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.
INDICACIONES: Anestesia local por infiltración(dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones) y anestesia por bloqueo
nervioso periférico, en adultos.
CONTRAINDICASIONES: Novocaína está contraindicado en: si es hipersensible a la misma; embarazo (menos que sea absolutamente
necesario, por ejemplo, gestosis) y la lactancia : alimentación - y no hay clavos!.
REACCIONES ADVERSAS: Aunque se considera por la FDA como una droga segura para la mayoría de la gente, hay algunos efectos
secundarios comunes y algunos no tan comunes de la Novocaína que usted debe conocer antes de usar. Según el sitio Drugs.com, los
efectos secundarios más comunes son entumecimiento, hormigueo y algunos dolores leves en el sitio de aplicación.
APLICACIÓN CLINICA: El bloqueo de novocaína se usa con fines terapéuticos, de diagnóstico o preventivos. Las indicaciones más frecuentes
para este procedimiento: para alivio del dolor después de varias lesiones; con síndrome de dolor visceral agudo, asociado con patologías de
órganos internos; con lesiones parciales de nervios grandes acompañadas de dolor urente (causalgia); con dolores neurogénicos con
movilidad limitada de las articulaciones; en casos de dolor contratista en músculos y ligamentos (síndrome de dolor miofascial); como
anestesia regional de punción cuando es necesario utilizar métodos de diagnóstico invasivos (en urología y ginecología).
FARMACOCINETICA: Sus características farmacocinéticas incluyen rápida absorción, con elevadas biodisponibilidad y unión a proteínas
plasmáticas y semivida de eliminación de, aproximadamente, 8 h. La eliminación es de tipo dual, renal (mayoritaria) y biliar.
NOMBRE: TETRACAINA
FORMULA:C15H24N2O2
CLASIFICASION: Pertenece al grupo de los anestésicos tipo éster, por lo que experimenta una rápida hidrolisis por las
colinesterasas plasmáticas. los metabolitos primarios de tetracaína incluyen el acido para- amino benzoico y el
dietilaminoetanol, teniendo ambos una actividad especifica.
MACANISMO DE ACCION: Actúa inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las fibras nerviosas al bloquear la
entrada de sodio en la membrana neuronal, en respuesta a la despolarización nerviosa.
INDICACIONES: Funciona al bloquear las señales nerviosas en su cuerpo. La inyección de tetracaína se administra como una
inyección epidural en la columna vertebral para producir entumecimiento durante el parto, la cirugía o ciertos procedimientos
médicos. Tetracaína también puede usarse para fines no mencionados en esta guía del medicamento.
CONTRAINDICASIONES: Hipersensibilidad (incluido. a otros ésteres de PABA grupo anestésicos locales o derivados de los
mismos y), lesión o inflamación de las membranas mucosas, incluido. daño epitelial o la erosión de la córnea, infancia (a 10
años).
REACCIONES ADVERSAS: Tetracaína Irritación, ardor, hiperemia conjuntival, lagrimeo y aumento del parpadeo.
APLICACIÓN CLINICA: La tetraciclina se usa para tratar las infecciones causadas por bacterias incluidas la neumonía y otras
infecciones del tracto respiratorio; algunas infecciones de la piel, de los ojos, del sistema linfático, del aparato digestivo, del
aparato reproductor y del sistema urinario; y algunas otras infecciones que se propagan a través de garrapatas, piojos, ácaros
y animales infectados.
FARMACOCINETICA: Las tetraciclinas se absorben adecuada pero incompletamente en el tracto gastrointestinal.
Aproximadamente el 65 por ciento de la tetraciclina se fija a las proteínas plasmáticas. La penetración de las tetraciclinas en la
mayoría de los fluidos y tejidos corporales es excelente.