AINES

LICENCIATURA EN QUÍMICA CLÍNICA
Fármacos Analgésicos Antipiréticos y Antiinflamatorios no Esteroides (AINEs)
Presentan:
• Colunga Narváez Cinthya Nallely.
• González Hernández Isis.
• Izaguirre Gasca Danna Paola.
• Montalvo Rubio Francisco.
Profesor:
Dra. Gabriela Pérez Flores.
Marzo 2023
AINES
Tienen carácter lipofílico en medio ácido y gran afinidad a las
proteínas plasmáticas, determinan una distribución selectiva en los
tejidos inflamados y su acción farmacológica.
• Analgésicos.
• Antipiréticos.
• Antiinflamatorio.
• Antiagregante plaquetario.
• Uricosuricos.
RECEPTOR
Conocido como COX (Ciclooxigenasa) o prostaglandina
endoperóxido sintasa.
¿QUÉ ES?
Enzima que limita la tasa de producción de prostaglandinas (PGs) y
tromboxanos (TxB) a partir de un ácido araquidónico libre.
Su complejo enzimático es un dímero, tiene dos
isoformas, su localización es intracelular.
Tiene dos sitios activos: Ciclooxigenasa y

peroxidasa. Ambos se llaman “Prostaglandina
endoperóxido-sintetasa”.
Son receptores de tipo:
• Enzimático
• Metabotrópicos: Desencadenan cascadas de producción de

moléculas.
• Antagonista competitivo: inhibe la accion de COX

RECEPTOR: FUNCIONES NORMALES EN EL
ORGANISMO
COX-1
• Funciones basales dependientes de

prostanoides
• Síntesis de prostaglandinas para la
regulación fisiológica (citoprotección
gástrica y renal, la regulación de flujos
sanguíneos, la función renal y plaquetaria)
COX-2
• Se expresa en respuesta a
procesos inflamatorios
• Estimula la síntesis de
prostaglandinas que producirán
fiebre, dolor o inflamación
Clasificación de los AINEs
No selectivos Selectivos
• Inhiben tanto a COX-1 • Inhiben solamente a COX-2.

como a COX-2. • Aumentan la incidencia de
• Inhiben agregación edema, hipertensión, infarto
plaquetaria. al miocardio.
• Producen efectos GI y
renales.
¿CÓMO FUNCIONA EL
FÁRMACO SOBRE EL
RECEPTOR?
COX-2:
Bolsillo lateral hidrófilico (Val 523, Ser
516, Val 424).
MECANISMO DE ACCIÓN
ESTEROIDES
Fosfolípidos
AINES ESTIMULO
Derivado del ácido salicílico Lipocortina
• Aspirina Fosfolipasa-
Derivados del ácido propiónico
• Ibuprofeno + A2
ESTER OIDES
• Naproxeno F o sfol ip id o s
OTROS
Ácido araquidónico
• Keterolaco
• Diclofenaco Ciclo oxigenasa
• Indometacina - Lipo corti na
• Nabumetona Prostaciclin
• Fenilabutazona sintetasa P R O S TA C I C L I N A S
Selectivos inhibidores COX-2 Endoperóxidasa
Á cido ar aqu idón ic o AMPC PLAQUETARIO
• Celecobix
• Rofecocib
Desagregación
Prostaglandi Tromboxano Vasodilatación
Analgésicos antipiréticos
isomerasa sintetasa
• Paracetamol
• Metamizol
P R O S TA G L A N D I N A S TROMBOXANO- A2
End ope r oxida sa
PGE2 IP3 PLAQUETARIO
PGD2 Agregación Plaquetaria
CONSECUENCIAS
FISIOLOGICAS DEL
FÁRMACO
EJEMPLOS
COX-1 • Aspirina
• Ibuprofeno
Enzima constitutiva de tejidos, Homeostasis
• Naproxeno
del riñón, estomago y plaquetas.
• Celecoxib COX-2
COX-2
Enzima inducible en estados de inflamación.
EFECTOS
SECUNDARIOS
EFECTOS SECUNDARIOS
DE LOS AINES
• Sistema nervioso central • Hepático

• Cardiovasculares • Pulmonar
• Gastrointestinal • Piel
• Hematológico • Renal
PARÁMETROS
FARMACOCINÉTICOS
ADME
Absorción Distribución Metabolismo Excreción
Difusión Unión a proteínas • Por fase 1, seguidos • Excreción

pasiva plasmáticas por mecanismo de renal.
(Albumina). fase 2. • Excreción
• Glucoronidación biliar.
directa (fase 3). • Reabsorción
Vida media plasmática (h) Concentración max. (h) Dosis diaria max. recomendada
Grupo Químico Droga
Tmax Cmax (mg)
Ácido Propíonico Ibuprofeno 1.8-2.5 1-2 3,200
Ketoprofeno 2-4 0.5-2 300
Naproxeno 12-15 2-4 1,500
Ácidos acéticos Diclofenaco sódico 1-2 2-3 225
Ketorolaco 3.8-8.6 0.5-1 40
Diclofenaco potásico 1-2 1 200
Agentes no ácidos Nabumetona 24 3-6 2,000
Ácidos atranilicos Ácido Meclofenámico 2 0.5-1 400
Ácido Mefenámico 2-4 2-4 1,000
Inhibidores de COX-2 CeleCoxib 11 3 400
RofeCoxib 17 2-3 50
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Las 4 “A” de los AINEs
• Analgésicos
• Antiinflamatorios
• Antipiréticos
• Antiagregante plaquetario.
Efecto Analgésico
• Dolor leve-moderado.
• Dolor postoperatorio, tipo

intervención ortopédica o dental
• Dolor asociado a inflamación (dolor

moderado a severo)
Efecto Antiinflamatorio Efecto Antipirético
• Dolor asociado a inflamación con • Descenso de Temperatura

lesión tisular corporal en personas febriles
• Inhiben los procesos inflamatorios
generales
Efecto Antiagregante plaquetario.
Otros usos
• Inhibir el funcionalismo de las • Dismenorrea

plaquetas, evitando la formación de • Cierre ductus arterioro en RNP
trombos en el interior de los vasos (indometacina)
sanguíneos. • Inhibición de la motilidad uterina.
PRESENTACIONES FARMACÉUTICAS
Comprimidos: la mayoria de los AINES son tabletas. (vía oral).
Inyecciónes: Meloxicam su presentación farmacéutica es

solución (vía intravenosa).
Geles (Vía cutánea).

Ejemplos de medicamentos
Bibliografías
• 1.- Acosta,M. (2004). Farmacología Médica Resumida. Farmacología básica y clínica (1° edició, pp. 178-184)
Editorial Pharmatrend S.A. de C.V.
• 2.- Bertram, G. et al. (2019). Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, fármacos antiireumáticos modificadores
de la enfermedad, analgésicos no opioides y medicamentos utilizados en la gota. Farmacología básica y clínica. (14°
edición, pp. 642-652) Editorial Mc Grawn Hill.
• 3.- Katzung, B. (2001). Antiinflamatorios no esteroideo; antirreumáticos modificadores de enfermedad; analgésicos
no opioides; antiurémicos. Farmacología básica y clínica. (8° edición)Editorial el manual moderno, México.
• 4.-Lorenzo, P. et al. (2017). Fármacos antiinflamatorios no esteroideos y otros analgésicos-antipiréticos. Velázquez
farmacología básica y clínica. (19° edición, pp. 497-518) Editorial médica panamericana.
• 5.- Rang, H. et al. (2016). Antiinflamatorios e inmunodepresores. Farmacología (8° edición) Editorial Elsevier,
España.
• 6.-Valsecia, M. (2010). Analgésicos antipiréticos y antiinflamatorios no esteroides (AINEs). Capítulo 7. Recuperado
de: http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/volumen4/cap7_aines.pdf

AINES

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

AINES

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

AINES

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

LICENCIATURA EN QUÍMICA CLÍNICA

Fármacos Analgésicos Antipiréticos y Antiinflamatorios no Esteroides (AINEs)

Tiene dos sitios activos: Ciclooxigenasa y

• Metabotrópicos: Desencadenan cascadas de producción de

• Antagonista competitivo: inhibe la accion de COX

• Funciones basales dependientes de

• Inhiben tanto a COX-1 • Inhiben solamente a COX-2.

• Sistema nervioso central • Hepático

Difusión Unión a proteínas • Por fase 1, seguidos • Excreción

Ácido Propíonico Ibuprofeno 1.8-2.5 1-2 3,200

Ketoprofeno 2-4 0.5-2 300

Naproxeno 12-15 2-4 1,500

Ácidos acéticos Diclofenaco sódico 1-2 2-3 225

Ketorolaco 3.8-8.6 0.5-1 40

Diclofenaco potásico 1-2 1 200

Agentes no ácidos Nabumetona 24 3-6 2,000

Ácidos atranilicos Ácido Meclofenámico 2 0.5-1 400

Ácido Mefenámico 2-4 2-4 1,000

Inhibidores de COX-2 CeleCoxib 11 3 400

Las 4 “A” de los AINEs

• Dolor postoperatorio, tipo

• Dolor asociado a inflamación (dolor

• Dolor asociado a inflamación con • Descenso de Temperatura

• Inhibir el funcionalismo de las • Dismenorrea

Comprimidos: la mayoria de los AINES son tabletas. (vía oral).

Inyecciónes: Meloxicam su presentación farmacéutica es

Geles (Vía cutánea).

También podría gustarte