Unidad 2. Farmacocinetica

Farmacocinética
UNIDAD 2.
TOXICOLOGÍA AMBIENTAL
Introducción
 La mayor parte de los compuestos químicos, potencialmente tóxicos, se
encuentran en el ambiente y donde los humanos llevan a cabo sus
actividades cotidianas. Por esta razón a estos compuestos se les ha
llamado xenobióticos. Para que el proceso de intoxicación ocurra, es
necesario que penetren en el organismo y que interactúen, a nivel
molecular, con los sistemas biológicos.

¿Cómo se explica la actuación de los
Xenobióticos?
• Forma como los

Toxicocinética organismos actúan con
los compuestos
• Forma como actúan los

Toxicodinámica compuestos en los
organismos
¿Qué es la Farmacocinética?
 Estudia los cambios que ocurren a
través del tiempo en la absorción,
distribución y eliminación de toda
substancia extraña al organismo.

Procesos ADME
 Absorción de los contaminantes, cuando un tóxico
entra en contacto con el organismo se producen una
serie de procesos de interacción mutua de doble
sentido. Es lo que se conoce como “Procesos ADME”:
Absorción, Distribución, Metabolización y Eliminación.

Procesos ADME
Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Absorción
Distribución de un toxico
 Por medio de la distribución, los tóxicos difunden a

los diferentes compartimentos biológicos.
Los tóxicos una vez que llegan a la sangre por el
proceso de absorción, deben atravesar un gran
número de membranas biológicas hasta llegar a sus
receptores específicos, utilizando las proteínas.
 La toxicodinámica se encarga del estudio de la

distribución de tóxicos.
• Ácidos-Básicos
• Ley de acción de masas
• Tipo de enlace químico
• Estado patológico
• Albumina mayormente
• Agua corporal
• SNC
• Ojo
• Saliva
• Lagrimas
• Leche
• Liquido prostatico
Metabolismo
 La BIOTRANSFORMACIÓN o METABOLISMO consiste
en el conjunto de transformaciones que sufre un
tóxico en el organismo, siendo su objetivo final el
formar un compuesto hidrosoluble, poco tóxico y
fácilmente eliminable, así como metabolitos
inactivos.
Biotransformación en los organismos
hasta su eliminación
Reacciones de fase I
Preparan a los tóxicos Oxigenasas y citocromo

para que se transformen P450 se encuentran en el
en fase II retículo endoplasmático
Reacciones de fase II
Reacciones de
conjugación en el
citosol
Se agregan grupos
polares de alta energía
Incrementan la
solubilidad
Factores que afectan la
Biotransformación
Factores Factores Factores

fisiológicos farmacológicos patológicos
• Edad • Inhibición • Grupos enzimáticos
• Sexo • inducción • Hígado
• Raza
• Embarazo
Procesos del metabolismo de tóxicos
• Metabolitos resultantes de la
biotransformación de la substancia
Bioactivación absorbida son más tóxicos que el
compuesto original.
• Acumulación de sustancias
Bioacumulación químicas en el organismo.
• Propagación sucesiva de la
bioconcentración de los diferentes
Biomagnificación eslabones que participan en la
cadena trófica.
Transporte a través de las membranas
celulares
Bicapa lipídica
Difusión simple
Gradiente de
concentración
natural
Transporte
Pasivo
Proteínas
transportadoras
Difusión
facilitada
Canales de la
proteína
celulares
Utiliza sodio o
potasio
Requiere energía
Transporte Activo
(ATP)
Transfiere 3 Na+ al
exterior de la
célula y 2 K+ al
interior al interior
celulares
Excreción
 Es un proceso fisiológico, que le permite
al organismo expulsar sustancias que no sirven ni
se usan y pueden ser tóxicos para el cuerpo
humano, manteniendo así el equilibrio y la
composición de la homeostasis y otros fluidos
corporales. (CATABOLISMO)
Productos y fuentes de excreción
Respiratorio
•Dióxido de carbono
Digestivo
•Residuos digestivos
•Fibra
•Pigmentos biliares
Riñones
•Urea
•Acido úrico
•Exceso de sales y agua
Glándulas sudoríparas
•Compuestos nitrogenados
•Calor
Bibliografía
1. Carlos E. Peña, Dean E. Carter, Félix Ayala-Fierro, Toxicología ambiental

evaluación de riesgos, Southwest Hazardous Waste Program, A Superfund Basic
Research and Training Program, At the College of Pharmacy, The University of
Arizona, 2001
2. Adrián Fernández Bremauntz, Mario Yarto Ramírez y José Castro Díaz,

SUSTANCIAS TOXICAS PERSISTENTES, Primera edición 2004, INE-SEMARNAT

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Farmacocinética

 La mayor parte de los compuestos químicos, potencialmente tóxicos, se

encuentran en el ambiente y donde los humanos llevan a cabo sus

actividades cotidianas. Por esta razón a estos compuestos se les ha

llamado xenobióticos. Para que el proceso de intoxicación ocurra, es

necesario que penetren en el organismo y que interactúen, a nivel

molecular, con los sistemas biológicos.

• Forma como los

• Forma como actúan los

 Estudia los cambios que ocurren a

través del tiempo en la absorción,

distribución y eliminación de toda

substancia extraña al organismo.

 Absorción de los contaminantes, cuando un tóxico

entra en contacto con el organismo se producen una

serie de procesos de interacción mutua de doble

sentido. Es lo que se conoce como “Procesos ADME”:

Absorción, Distribución, Metabolización y Eliminación.

Absorción Distribución Metabolismo Excreción

 Por medio de la distribución, los tóxicos difunden a

 La toxicodinámica se encarga del estudio de la

 La BIOTRANSFORMACIÓN o METABOLISMO consiste

en el conjunto de transformaciones que sufre un

tóxico en el organismo, siendo su objetivo final el

formar un compuesto hidrosoluble, poco tóxico y

fácilmente eliminable, así como metabolitos

Preparan a los tóxicos Oxigenasas y citocromo

Factores Factores Factores

 Es un proceso fisiológico, que le permite

al organismo expulsar sustancias que no sirven ni

se usan y pueden ser tóxicos para el cuerpo

humano, manteniendo así el equilibrio y la

composición de la homeostasis y otros fluidos

1. Carlos E. Peña, Dean E. Carter, Félix Ayala-Fierro, Toxicología ambiental

2. Adrián Fernández Bremauntz, Mario Yarto Ramírez y José Castro Díaz,

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