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FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS
ANTIFUNGICOS
ANTIFÚNGICOS
• SON LOS AGENTES
FARMACOLÓGICOS UTILIZADOS
PARA EL TRATAMIENTO DE LAS
INFECCIONES POR HONGOS.
• También se llaman antimicóticos.

MICOSIS: infecciones producidas
por hongos.
• Superficiales (oral, cutánea, subcutánea)

Afectan piel, pelo, uñas, mucosas.
• Sistémicas (profundas, viscerales y
diseminadas)
• Antimicóticos: agentes tópicos y agentes

sistémicos.
Candidiasis
• Micosis oral más frecuente.
• El Cándida albicans es saprófito en las
mucosas, se vuelve patológico en
condiciones favorables.
• Infección a menudo crónica y recidivante.
• Localización en todo el tubo digestivo.
CLASIFICACIÓN DE
ANTIFÚNGICOS
• A. POLIÉNICOS: anfotericina B
nistatina
• GRISEOFULVINA
• AZOLES: IMIDAZOLES
TRIAZOLES
Farmacos Antimicoticos Eficaces en las Dermatosis
- Compuestos sinteticos y naturales
Desarrollo desde 1900
- Incorparadas en pomadas, tinturas y otras
formulaciones
I.- Griseofulvinas
• Historia - Aislo por primera vez en 1939

Oxford y Col.
Penicillium griseofulvina
- En 1946 Brian y Col., Otra sustancia en el
Penicillium janczewski
(Factor rizado)
Estructura Quimica: Unicamente el compuesto natural presenta actividad
Fungistático de uso vía oral sistémico.
No tiene uso odontológico.
Se fija a la queratina de la piel, haciéndola resistente al hongo.
• Mecanismo de Acción:
- Penetra como trasporte activo

Accion Sistémica y sobre - Produce celulas multinucleares.
Hongos superficiales - Inhiben mitosis fungica
(Fungistatica) - Interacciona con el aparato tubular
de dicha celula.
- Detiene el proceso de metafase
- Interviene en Sintesis de ac. nucleicos
Farmacocinetica:
- Absorción lenta (Forma micronizada) (Alimentos Grasos)
- Fortalece la Queratina de la piel
- Tratamiento Prolongado
Espectro Antibacteriano:
1.- Epidermofilum Hongos Dermatofitos
2.- Microsporum
3.- Tricofitum Micosis Superficiales
B.- Farmacos Antimicóticos eficaces tanto en micosis superficiales
como en micosis profunda
-Tto. De Infecciones micoticas topicas o sistémicas
I .- Imidazoles - Derivados sustituidos.
- Mecanismos de Acción
- Suprime la Candida (mucosas)

b).- Clotrimazol - Micosis Generalizadas, Adm bucal 60 – 90 mg/kg x día
- Efectos secundarios gastricos intensos
- Administración por via parenteral.
- Se obtiene en crema al 2 %
c).- Miconazol - Fungicida contra :
- Dermatofitosis
- Candidiasis
- Algunas Coccidiomicosis
d).- Otros Imidazoles Tópicos: Butoconazol, Terconazol, Ciclopirox,

Econazol.
Acción Oral no hay ADME
III Nistatina
Historia - Descrito en 1951

- New York State (Nystatin)
- Origen Streptomyces noursei
- Compuesto polienico
Quimica - Tetraenol 4 enlaces conjugados
- Sistema macrociclico unido a un aminoazucar (micosamina)
Formula Empirica C46H77NO19
- Fungistático y Fungiscida
Mecanismo de Acción: - Union a la membrana celular,
en presencia de un esterol especifico.
- Modificación de la membrana celular
- Absorción por piel, mucosa y T.G.I.
Poco importantes.
Farmacocinetica: - Actividad Topica, Preparaciones (Cutáneas,
Vaginal y Oral.
- Se excreta por las heces
Espectro Antibacteriano : - Candida, Criptococus

- Hystoplasma, Blatomyces
Usos : Fundamentalmente Suprime infecciones locales por Candida

Entre otros Antimicoticos de este grupo tenemos
- Fluconazol
Triazoles - Itraconazol
c).- Farmacos Antimicóticos Eficaces en la candidiasis y

Micosis Sistémicas
I- Polienos: - Desde 1951 Descritos unos 60 Ab. De estructura

Historia Polienica.
- Procedentes de Actinomycetos
Quimica : - Anillo lactónico macrocíclico

- En el anillo se incluye un cromóforo de 4 a 7 enlaces
conjugados
- A veces unidos a un aminoazucar
- Los heptaenos presentan mayor actividad y menor lesión
de otras menbranas celulares
Polienos mas Importantes:

1.- Anfotericina B
Historia: Se descubrio en 1956. Origen Streptomyces nodosus
- Macrolido Polienico
Estructura - Carboxilo: Anillo principal
- Caracteristicas Anfotericas
- Amino: Aminoazucar (micosamina)
- Mayor capacidad de penetración
Caracteristicas Anfotericas:
- Dificulta que el farmaco estimula la liberación
de las beta-láctamas
- Candida glabrata
Espectro de Acción - Criptococus neuforma
- Balstomyces dermattide
- Coccidiodis icmitis
- Unión al Orgosterol
- Formar una especie de poro
Mecanismo de Acción - Alterar la permeabilidad de la
membrana
- Perdida de macromoléculas esenciales
para el hongo
- Mala Absorción oral

- Se administra por venoclisis
- Diluida en Sol. Glucosada 5 % (4 horas)
- Se une a la sal Biliar (Desoxidato), forma
Coloide se difunde
Farmacocinética - Plasma Lib. La Afotericina
- Se une en 90 % a las Beta Lipoproteinicas
- Se elimina Orina
- Se acumula ppal. Hígado y Bazo
Usos : 1.- Infecciones micóticas sistémicas
2.- Adm. Con Fluocitosina (penetra S.N.C.)
para Tto. - Meningitis (Candida)
- Meningitis (Criptococos)
- Esofagitis
3.- Lavados en casos de cistitis por Candida
4.- Fármaco de elección en el tratamiento de micosis a
nivel hospitalario.
- Fiebre
- Efectos Adversos: - Escalofríos
- Vómitos
- Dolor de cabeza
- Alteración del índice de filtración renal.
( Depuración de K+ )
2).- Otros Polienos:

- En 1963 se observó 5 Fluorocitocina
Historia - Acción in vivo moderada
- Inoculados con Candida o Criptococus
- Humanos Buena Obs. + Escasa toxicidad
Mecanismo de Acción:
Desaminación 5 - fluorouracilo
intramoleculas
Desalojando uracilo
en el RNA
- Reduce su actividad En presencia de purinas y

pirimidinas erógenas
- Tiende a crear resistencia Combinar Anfotericina B

- Buena distribución L.C.R.
Farmacocinética - Buena absorción y Distribución
- Se elimina por la orina
Usos: Contra Candidas y Criptococus (Anfotericina B)

AZOLES
• IMIDAZOLES: Clotrimazol
Miconazol
Ketoconazol
• TRIAZOLES: Fluconazol
Itraconazol
Anfotericina B
• Importante en infecciones micóticas
invasivas y extensas.
• Mecanismo de acción: afinidad por

ergosterol de la membrana de los hongos.
Altera la permeabilidad, fungicida.
Farmacocinética
• Vía oral no hay absorción digestiva.
• Uso hospitalario, intravenoso.
Efectos adversos (son frecuentes)

Nefrotoxicidad, anemia
Nistatina
• Mecanismo de acción, membrana de los
hongos, fungicida.
• Preparados: pomadas, cremas, polvos,
suspensión oral, tabletas para la
disolución oral.
• Aplicación: 4 veces al día previo lavado
con antisépticos.
AZOLES
• MECANISMO DE ACCIÓN:
• Inhiben enzimas que participan en la

síntesis del ergosterol de la membrana del
hongo.
IMIDAZOLES
• Espectro amplio, fungicidas.
Miconazol:
Uso: candidiasis oral.
• Interacciones: Potencia efecto de
anticoagulantes orales y antidiabéticos
orales, corticoides, antivirales.
• Es inhibidor enzimático a nivel del hígado.
Ketoconazol
• Amplio espectro.
• Vía oral de absorción variable.
• Efectos adversos: gastrointestinales,
hepáticos.
TRIAZOLES
• FARMACOCINÉTICA: mejor que la de los
imidazoles.
• buena absorción y distribución.
• Larga vida media.
• FLUCONAZOL: eficaz en formas graves de
candidiasis orofaríngea, esofágica y
diseminada en pacientes
inmunocomprometidos.
BIBLIOGRAFÍA
* GOODMAN Y GILLMAN
LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA
TERAPÉUTICA.

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FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS

• También se llaman antimicóticos.

• Superficiales (oral, cutánea, subcutánea)

• Antimicóticos: agentes tópicos y agentes

• Historia - Aislo por primera vez en 1939

- Penetra como trasporte activo

- Suprime la Candida (mucosas)

d).- Otros Imidazoles Tópicos: Butoconazol, Terconazol, Ciclopirox,

Historia - Descrito en 1951

Espectro Antibacteriano : - Candida, Criptococus

Usos : Fundamentalmente Suprime infecciones locales por Candida

c).- Farmacos Antimicóticos Eficaces en la candidiasis y

I- Polienos: - Desde 1951 Descritos unos 60 Ab. De estructura

Quimica : - Anillo lactónico macrocíclico

Polienos mas Importantes:

- Mala Absorción oral

2).- Otros Polienos:

- Reduce su actividad En presencia de purinas y

- Tiende a crear resistencia Combinar Anfotericina B

Usos: Contra Candidas y Criptococus (Anfotericina B)

• Mecanismo de acción: afinidad por

Efectos adversos (son frecuentes)

• Inhiben enzimas que participan en la

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