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    Metabolismo y Excreción

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    Interacción

    Farmacocinética
    Las interacciones a nivel de la farmacocinética tienen que ver con la
    absorción, distribución, metabolismo y excreción alterada de uno o
    más medicamentos administrados de manera conjunta o simultánea.

    Metabolismo y Excreción
    El metabolismo y la excreción son los Cómo se
    transforma
    responsables de la eliminación del
    medicamento del organismo en las células
    Hígado
    hepáticas, donde se encuentra el llamado
    retículo endoplasmático rugoso y liso; este
    último cuenta con enzimas que se encargan de
    metabolizar medicamentos que en conjunto
    reciben el nombre de sistema enzimático
    microsomal hepático o citocromo P450. Cómo se
    elimina

    El metabolismo de los medicamentos ocurre en primera instancia en el


    hígado y la pared del intestino delgado; sin embargo, este proceso puede
    ocurrir en otros sitios, incluyendo plasma, pulmones y riñones.

    El metabolismo de los fármacos


    puede ser estimulado o
    Estimulado Son capaces de inducir
    (estimular) a las isoenzimas del
    Barbitúricos, Carbamezapina, citocromo P450 en el hígado y
    inhibido por el tratamiento Fenitoina, entre otros. en el intestino delgado.
    concomitante, y la importancia
    del efecto varía desde
    insignificante hasta
    Inhibido Pueden inhibir el metabolismo
    Amiodarona, Ciprofloxacino,
    del citocromo P450 de otros
    considerable. Metronidazol, Ketoconazol, fármacos.
    entre otros.

    El metabolismo enzimático es, actualmente, el gran protagonista


    de las interacciones farmacocinéticas.

    Ahora bien...para entender los procesos de metabolismo y excreción


    aclaremos los siguientes conceptos:

    Metabolismo de primer paso Inducción enzimática


    Se denomina así cuando Es el incremento de enzimas del citocromo
    parte de los medicamentos P-450 el cual da como resultado un mayor
    se eliminan antes de ejercer metabolismo del fármaco con la
    su efecto y que, debido a consiguiente disminución o nulidad del
    ello, al atravesar la pared efecto terapéutico, cuando un fármaco se
    intestinal pasan por el administra con otro que produce inducción
    hígado y se metabolizan enzimática, es preciso administrarlo en
    antes de llegar a la dosis más altas para que cause efectos
    circulación sistémica. terapéuticos. La inducción enzimática es
    también responsable de la tolerancia.
    Inhibidores enzimáticos
    La inhibición enzimática da como resultado un menor metabolismo del fármaco,
    ocasionando que éste permanezca más tiempo y en concentraciones mayores a las esperadas
    en el torrente sanguíneo, estimulando su órgano blanco. En este caso, cuando un fármaco se
    administra con otro que produce inhibición enzimática, es preciso administrarlo en dosis
    menores para que no cause efectos tóxicos.

    ¿Y cómo se metabolizan los fármacos?


    Es importante aclarar que la situación para los
    Pueden ser metabolizados por: profármacos es opuesta al metabolismo de los
    Oxidación fármacos, ya que un profármaco necesita
    Reducción metabolizarse para convertirse en una
    Hidrólisis sustancia activa.
    Hidratación
    Conjugación
    Por lo que la inhibición enzimática provocará
    Condensación
    que el profármaco no se convierta a su forma
    Isomerización
    activa, generando inefectividad terapéutica. Por
    Sea cual fuere la vía elegida, el el contrario, una inducción enzimática puede
    objetivo es facilitar su excreción. generar un incremento de la sustancia activa en
    el torrente circulatorio.

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