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    Exenatida

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    juan daniel mata trejo
    El documento describe la exenatida, un agonista del GLP-1 usado para tratar la diabetes tipo 2 que restaura la función incretina casi perdida en estos pacientes, con una farmacocinética que alcanza concentración máxima a las 2 horas y una vida media de 2.4 horas; también presenta su mecanismo de acción, posología, efectos adversos y contraindicaciones.

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    El documento describe la exenatida, un agonista del GLP-1 usado para tratar la diabetes tipo 2 que restaura la función incretina casi perdida en estos pacientes, con una farmacocinética que alcanza concentración máxima a las 2 horas y una vida media de 2.4 horas; también presenta su mecanismo de acción, posología, efectos adversos y contraindicaciones.

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    EXENATIDA

    Avila Mendoza Beatriz Arlette, Torres González Delia Jazmín.


    8° B, Programa de Químico Farmacéutico Biólogo, Unidad Académica de Ciencias Químicas, Universidad Autónoma de Zacatecas “Francisco García Salinas”.
    Campus UAZ Siglo XXI. Km 8 Carretera Zacatecas-Guadalajara. Ejido La Escondida. Zacatecas, Zacatecas CP 98160.

    Introducción Farmacocinética
    La exenatida, o exendina-4 sintética, es un medicamento Adsorción Se alcanza la concentración máxima en
    antidiabético, agonista del GLP-1 (péptido similar al 2hr
    glucagón-1) que restaura el efecto incretina que se encuentra
    casi perdido en los pacientes con diabetes mellitus tipo 2. A Distribución El valor medio de volumen es de 28
    diferencia de GLP-1 este no se degrada rápidamente en el L/kg
    plasma resistiendo la acción del enzima plasmático dipeptidil Metabolismo Sufre metabolismo primario en los
    peptidasa-4 (DPP-4). riñones y el hígado .

    Excreción Se excreta por filtración glomerular por


    degradación proteolítica. t1/2= 2.4 hrs y
    Mecanismo aclaramiento 91/H

    Posología
    Administración subcutánea (muslo, abdomen o parte superior del
    brazo)
    ● Disponible en pluma precargada con dosis de 5µg o de 10µg.

    A B
    Figura 1. A) Estructura de GLP-1 y B) Exenatida Efectos adversos
    ● Desarrollo de anticuerpos anti-exenatida
    ● Malestares gastrointestinales
    ● Dispepsia
    ● Taquicardias leves
    ● Hipoglucemia ( solo si se combina con otros fármacos)

    Contraindicaciones
    ● Pacientes con DM1
    A B
    ● Insuficiencia renal grave o terminal
    ● Enfermedad gastrointestinal grave
    ● Hipersensibilidad
    Figura 2. A) Mecanismo de GPL1. B) Mecanismo exenatida

    Interacciones Farmacológicas
    ● Antibióticos VO
    ● Inhibidores de la bomba de protones
    ● Inhibidores de la HMG-CoA reductasa
    ● Paracetamol
    ● Digoxina, lisinopril, warfarina
    ● Etinil estradiol y levonorgestrel

    Referencias
    ● Santaló Ríos J., Reboredo Garcia S., Represa Veiga S., Rey Barbosa C. Exenatida.
    CENTRO DE INFORMACIÓN Farmacoterapéutico.2008; 1(5):1-4.
    ● Gómez Santiago, C, Paci, E. A mechanism for agonist activation of the glucagon-like
    peptide-1 (GLP-1) receptor through modelling & molecular dynamics.Biochemical and
    Biophysical Research Communications, 498 (2). pp. 359-365
    ● Zijian F, & Shiqian Chen.Ligand-Specific Factors Influencing GLP-1 Receptor
    Post-Endocytic Trafficking and Degradation in Pancreatic Beta Cells. MDPI. 2020;21
    (84): 1-24.
    ● Ding X & Neergi K. Exedin-4, a Glucagon-like Protein-1 [GLP-1]Receptor Agonist,
    Figura 3. A) Representación superficial de GLP-1R. B) El enlace de hidrógeno Reverses Hepatic Steatosis in ob/ob Mice.2006; 43(1): 173-181.
    ● Hilal Dandan R & Knollmann BC. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la
    intra-helicoidal formado por T149 C) interacción molecular de GLP-1 terapéutica.13 ed. México.McGrawHill;2019.

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