Antieméticos Equipo 5
Antieméticos Equipo 5
Antieméticos Equipo 5
Médico cirujano
EQUIPO 5
Se presenta en:
Embarazo.
Gastro intestinal.
Tratamientos
en quimioterapias.
Infecciones virales.
Migrañas.
Post operatorios.
FARMACODINAMIA
El vómito está mediado por neurotransmisores que
son los que actúan sobre receptores presentes en el
NEUROT- centro del vómito y la zona gatillo, terminaciones
RASMISO nerviosas implicadas en la transmisión de estímulos
-RES aferentes y eferentes. Los fármacos antieméticos
actúan bloqueando los receptores de los
.neurotransmisores que activan los centros
reguladores del vomito
DOPAMINA
HISTAMINA
ACETILCOLINA
SEROTONINA
NEUROQUININA
CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION FÁRMACOS
➢ Metoclopramida
Antagonistas de Dopamina ➢ Domperidona
(Benzamidas) ➢ Haloperidol
➢ Dimenhidrinato
Antagonista de Histamina (H1) ➢ Meclizina
➢ Doxilamina
➢ Ondansetron
Antagonistas de Serotonina (SHT3) ➢ Granisetron
➢ Palonesetron
Antagonistas de Receptores NKI ➢ Aprepitant
➢ Fosaprepitant
Anticolinérgico ➢ Escopolamida
➢ Cannabinoides
Otros agentes con acción antiemética ➢ Corticosteroides
➢ Benzodiacepinas
Domperidona
ADMINISTRACIÓN : Vía oral
DOSIS: 10mg, 3 veces al día
Tomar este medicamento
antes de las comidas.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION (via oral)
- En ayuna, máxima concentración
plasmática a los 30-60 minutos.
- efecto metabólico de primer paso en la
pared intestinal y el hígado
EXCRECION
- La eliminación urinaria y fecal representa el 31
y 66% de la dosis oral
- semivida plasmática tras una sola dosis oral es
de 7-9 horas
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad;
tumor hipofisario
Dosis dependiente secretor de
prolactina(prolactin
oma)cuando la
estimulación de la
motilidad gástrica
Insuficiencia renal
METOCLOPRAMIDA Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2.
Biodisponibi
lidad 75%
MECANISMO DE ACCIÓN
Actividad antidopaminérgica D2 a
nivel periférico (actividad procinética) Aun mas que en el
plasma
¿Cuáles s o n l o s e f e c t o s secundarios que podría
p rovoca r e l Metoclopramida??
somnolencia diarrea
cansancio excesivo náuseas
debilidad vómitos
dolor de cabeza aumento de las senos
mareos perdido período menstrual
SOBREDOSIS
Puede experimentar movimientos incontrolables (trastornos
extrapiramidales), sentir somnolencia, tener algunos problemas de
consciencia, estar confuso, tener alucinaciones y problemas en el
corazón.
EFECTOS ADVERSOS
Principalmente sobre el Sistema Nervioso Central:
HALOPERIDOL Haloperidol es el medicamento de elección cuando los
medicamentos clásicos para el tratamiento de las náuseas y los
vómitos no son suficientemente efectivos.
FARMACOCINÉTICA
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo,
Depresión del S.N.C. por alcohol o por
otros fármacos depresores.
Enfermedad de Parkinson
Hipersensibilidad al HALOPERIDOL.
EFECTOS ADVERSOS:
Síntomas extrapiramidales
Los efectos neurológicos son los más
comunes.
Síntomas extrapiramidales
Discinesia tardía
Síndrome neuroléptico maligno
Síntomas gastrointestinales
Efectos cardiovasculares
Visión borrosa
ANTAGONISTA DE HISTAMINA (HI)
Dimenhidrinato
Meclizina
Mecanismo de acción
Posología: Mayores de 12 años: Vía oral: 50-100 mg 30-60 min antes del viaje; si es
necesario, continuar con igual dosis cada 6-8 horas. Vía rectal: un supositorio de 100
mg cada 3-4 horas. En cualquier caso, dosis
EFECTOS
dimenhidrinato
AD VERSOS
Somnoliencia
Xerostomia
INDICACIONES
Enfermedad de
Ménière
Cinetosis
Resequedad ocular
Posología: Se utiliza para evitar el mareo producido por el movimiento y para
Meclizina
tratar el vértigo. obstante la dosis usual recomendada es: Prevención del mareo
producido por el movimiento: 25 a 50 mg. diarios.
Somnoliencia
Tratamiento del vértigo: 25 a 100 mg
INDICACIONES EFECTOS
ADVERSOS
Vertigo
Cinetosis
Mecanismo de acción
Bloquea selectivamente a los
receptores 5HT-3.
METABOLISMO:
Hepático
Ningún metabolito
con importancia clínica
ELIMINACIÓN:
Por vía renal
En las heces
INDICACIONES: EFECTOS ADVERSOS:
Nauseas y vómitos por Cefalea
citostáticos Diarrea o estreñimiento
Nauseas y vómitos asociados a Sedación moderada
analgesia postoperatoria Rash (poco frecuentes)
Prurito
CONTRAINDICACIONES: INTERACCIONES:
Hipersensibilidad Los antiepilépticos podrían
Insuficiencia hepática (con precaución) reducir la concentración
Embarazo plasmática de estos fármacos.
ANTAGONISTA DE RECEPTORES
NEUROQUININAS (NK1)
Aprepitant
Fosaprepitant
MECANISMO DE ACCIÓN
Aprepitant Fosaprepitant
Efectos adversos:
Indicaciones:
Insomnio Contraindicaciones:
Nauseas y vómitos
Cefalea Hipersensibilidad
asociados a
Mareos Insuficiencia hepática
quimioterapia y
Diarrea o estreñimiento Embarazo
posoperatorios.
Fatiga
La hioscina (escopolamina) es el fármaco
anticolinérgico predominante en el tratamiento
de las náuseas y los vómitos. Tomar hioscina en el
embarazo conlleva un riesgo de taquicardia fetal.
Existen dos formas salinas diferentes de hioscina
A N T I C O L I N É R G I C OS
EL BROMHIDRATO DE ESCOPOLAMINA
Es mas fecuente en tratamiento de náuseas y
vómitos
Su rápido inicio de acción es útil en los viajes
MECANISMO DE ACCIÓN imprevistos
Actúa sobre los receptores de acetilcolina Dosis:
a nivel periférico y central. Producen Suelen oscilar entre 150 y 300 μg, que se repiten
reducción del dolor cólico y de las cada 6 horas.
secreciones por bloqueo parasimpático Parche transdérmico (Scopoderm TTS) que libera 1
mg de hioscina durante 72 horas
ANTICOLINÉRGICOS
EL BUTIL-ESCOPOLAMINA
Tratamiento del espasmo del musculo liso
(colico o dolores menstruales)
Para secar las secreciones respiratorias
Los efectos secundarios es una limitación
excesivas
importante
Son bien conocidos por producir una molesta Dosis:
sequedad de boca y ojos, estreñimiento, 10-20 mg, tres o cuatro veces al día.
dificultad para orinar y sedación. La dosis y la indicación correctas para evitar
una sobredosificación o infradosificación
graves.
CORTICOSTEROIDES:
Tienen un elevado indice terapeutico ,Se usa en combinacion
con otros antiemeticos
DEXAMETAZONA:
Su mecanismo de accion:
Nose comprende por completo pero al parecer se relaciona con
la inhibicion a las prostaglandinas en el encéfalo, desde un punto
de vista clínico disminuye de manera cuantitativa las nauseas y
vomitos
Farmacocinetica:
Su uso por corto tiempo, no conlleva efectos negativos, en
muchos estudios se observó que la dexametasona potencia las
propiedades antieméticas de los bloqueadores del receptor 5-
HT3.
la dexametasona se absorbe rápidamente después de una dosis
oral. Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al
cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de la dexametasona
inyectada depende del modo de la inyección (intravenosa,
intramuscular o intraarticular) y de la irrigación del sitio inyectado.
Efectos adversos:
inmunodepresión
necrosis aseptica de los huesos largos
cataratas
hiperglusemia
Cataratas
letargo
aumento de peso Psicosis
imsomnio
irritacion intestinal
ansiedad
cambios de humor
psicosis
Vías de administración:
oral
intravenosa
la dexametazona
se da por via oral para las nauseas y vomitos pero su
uso prolongado de los cortiesteroides es inadecuado
y causa morbilidad.
CANNABINOIDES
Un grupo de compuestos químicos que se encuentran de forma natural en la planta del cannabis
(Cannabis sativa) y en algunas otras plantas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas EFECTOS ADVERSOS DURANTE EL EMBARAZO.
Síndrome de apnea del sueño. El feto y el neonato metabolizan las
Insuficiencia respiratoria severa. benzodiacepinas muy lentamente, y en el
Insuficiencia hepática severa. organismo del recién nacido pueden
Drogodependencia y alcoholismo permanecer concentraciones considerables
(excepto en el tratamiento de hasta dos semanas después del nacimiento
reacciones agudas de abstinencia). síndrome del "floppy infant"
Hipertensión ocular. Alto riesgo de malformaciones congénitas
GRACIAS