Anestesia Local

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Anestesia local

Los anestésicos locales (AL) son un grupo de fármacos que impiden la transmisión de la conducción
nerviosa de forma transitoria y reversible en músculos y nervios, lo que genera una pérdida de
sensibilidad en la zona donde se aplica.

Se dividen en dos tipos, en función de cuál sea el tipo de enlace que une las dos partes de las que se
compone: ésteres o amidas. Cuantos más átomos de carbono tenga su estructura, más liposoluble será
el AL, mejor podrá atravesar las membranas y mayor será su potencia.

Pueden actuar sobre la médula espinal y ganglios espinales (bloqueo intradural, epidural), sobre los
troncos nerviosos (anestesia locorregional plexos nerviosos), nervios periféricos, o sobre las
terminaciones nerviosas (anestesia por infiltración o tópica).

¿Cómo actúan los anestésicos locales?

Los efectos clínicos de los AL son influenciados por las siguientes condiciones:

 Sus propiedades fisicoquímicas.


 Sus propiedades vasoactivas.
 Sus propiedades cardiodepresoras.
 Sus propiedades neurotóxicas. a. Centrales. b. Periféricas.
 Su potencialidad alérgica.
 Su capacidad de originar metahemoglobinemia.

En primer lugar se analizarán los mecanismos mediante los cuales los AL pueden bloquear la conducción
nerviosa, para más adelante observar sus efectos sistémicos, sobre todo las manifestaciones indeseables
o tóxicas.

Mecanismo de acción. Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la


permeabilidad del canal de sodio de la membrana neuronal, bloqueando la primera fase del potencial de
acción. Para ello, difunden a través de la membrana lipofilica de la célula nerviosa en su forma no ion
izada (inactiva). Una vez atravesada la membrana, el pH intracelular (más bajo) disocia el AL y genera su
forma ionizada (activa), que se unirá al canal de sodio para bloquearlo.

ESTRUCTURA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

Desde el punto de vista estructural, las moléculas de los AL se dividen en dos grandes grupos, según sea
la naturaleza de la cadena intermediaria que se une con el anillo bencénico:

Si la cadena intermedia está formada por un éster, los AL pertenecen al grupo de los aminoésteres.
Conforman este conjunto de sustancias la procaína, la cloroprocaína y la tetracaína. Si la cadena
intermedia está constituida por un grupo amida, pertenecen a las llamadas aminoamidas. Dicho grupo
de sustancias está esencialmente formado por los siguientes anestésicos locales: lidocaína,
mepivacaína, prilocaína, etidocaína, bupivacaína y ropivacaína. La naturaleza de la unión condiciona
también el modo de degradación de los AL: hidrólisis rápida por la pseudocolinesterasa plasmática para
los ésteres, y metabolismo hepático, más lento, para las amidas.
Lidocaína Bupivacaina
Mecanismo de acción bloquea la propagación del impulso bloquea la propagación del impulso nervioso
nervioso impidiendo la entrada de iones Na impidiendo la entrada de iones Na + a través de
+ a través de la membrana nerviosa. la membrana nerviosa. Cuatro veces más
potente que la lidocaína. Es mas liposoluble. ES
ÑA MAS TOXICA.
Grupo perteneciente Aminoamidas Aminoamidas
pKa 7.9 8.1

Latencia 5-10 min 20-30 min

Unión a proteínas 60% 95%


Duración del efecto 60-120 min 180-360 min
Dosis máxima 4 mg 2mg
Usos anestesia por infiltración, anestesia anestesia de conducción, anestesia epidural,
regional IV, bloqueo de nervios y anestesia anestesia espinal, bloqueos diagnósticos y
epidural. terapéuticos, anestesia epidural y caudal para
anestesia subaracnoidea para: parto vaginal
intervenciones quirúrgicas en el abdomen Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia
y anestesia espinal inferior en obstetricia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y
(parto normal, cesárea y partos que procesos obstétricos. Indicado en cirugía
requieran manipulación intrauterina), abdominal inferior,ginecológica (incluyendo
anestésico de mucosa en cirugía, cesárea y parto vaginal normal), urología y limbo
obstetricia, odontología y inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una
otorrinolaringología, anestesia tópica de la duración de 1,5-3 h.
piel asociada a inserción de agujas. alivio
sintomático del dolor neuropático asociado
a infección previa por herpes zoster. tto.
sintomático, de corta duración, del
dolor en la mucosa oral, en la encía y
en los labios.

Presentaciones Sol. Inyectable 1, 2 y 5% Sol. Inyectable Preparados al 0.25 y 0.5%


hiperbárica al 5%, Aerosol 10%, crema 4%, Preparados al 0.75%
apósitos adhesivos medicamentosos y gel Preparados hiperbáricos al 0.5%
bucal.

Efectos adversos Vía sistémica: hipotensión, bradicardia y Hipotensión, bradicardia; náuseas, vómitos;
posible paro cardiaco; espasmos generales, cefalea tras punción postdural; retención urinaria,
pérdida de conocimiento. En incontinencia urinaria.
raquianestesia: dolor de espalda, cefalea,
incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia,
parálisis de las extremidades inferiores y
problemas respiratorios. Vía tópica
(apósito): reacción en lugar de
administración (quemazón, dermatitis,
eritema, prurito, erupción, irritación
cutánea, vesículas)

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