FARMACOLOGÍA 1

ANNESTESICOS LOCALES
INTEGRANTES: -BECERRA MEJIA , FREY
-ICURIMA YAHUARCANI , MELITA
-MAQQUERHUA PISAÑA, FREDY
-MENDEVIL CASTRO , OSHIN
-MACHACA MESTAS , ROSALIA
-MENDOZA ARIAS , JONATAN
-QUISPE OVIEDO , DAYSE
-ROSALES COSME , CELINA

TURNO:N1 CICLO : VI
 INTRODUCCIÓN
Los anestésicos locales (AL) son agentes que bloquean de forma reversible la
conducción nerviosa. Se trata de aminoamidas o de aminoésteres. En términos
de farmacocinética, son bases débiles que se fijan a los componentes de la
sangre: eritrocitos y proteínas séricas. Puesto que se administran de forma local,
las concentraciones de AL son particularmente elevadas en el sitio de acción. La
duración de acción de los AL depende de la velocidad de su reabsorción
sistémica. Los ésteres son hidrolizados en el suero y los eritrocitos, por esterasas
inespecíficas.

Su uso en clínica es variado e incluye inyección/infiltración directa en tejidos,

aplicación tópica y administración endovenosa para producir efectos en
localizaciones diversas, pero casi siempre para interrumpir reversiblemente la
conducción nerviosa en un determinado territorio.
 Historia De Los Analgésicos

Los incas Koller y Gartner William Halsted

consideraban a la 1884
coca
 Historia De Los Analgésicos

August Bier.
la cocaína fue regulada
Leonard Corning inyectó Cocaína 
Sicard y Cathelin por el precursor de la
cocaína anestesia espinal
FDA
 ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales son fármacos capaces de
bloquear de manera reversible la conducción del
impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que
da lugar a una pérdida de sensibilidad, aunque la
función nerviosa se recupera completamente una vez
finalizado su efecto.
Agentes Interrumpen La Conduccion
Nerviosa
• Anestesia local: falta de sensación en la zona del
cuerpo.

• Acción primaria :inhibición local de los procesos

exitatorios en los nervios .
Clasificacion Anestesia
Loca/Regional
Anestésicos locales y
regionales

Locales
Los anestésicos locales son
fármacos que logran una pérdida de
sensibilidad localizada y restringida,
sin inducir una pérdida de conciencia
ni del control central de las funciones
vitales.
Regionales
La anestesia regional es un tipo de
anestesia que funciona al bloquear el
dolor en parte del cuerpo sin causar
que el paciente pierda la
consciencia.
 Descripción del
procedimiento
En la anestesia regional, usted puede permanecer
despierto, pero por lo general recibirá un sedante. Antes
de suministrar la anestesia:
•Es posible que el médico coloque monitores para
controlar sus signos vitales.
•Con una solución antiséptica, se limpiará el área donde
se colocará la inyección.
•Es posible que se aplique un anestésico local sobre la
piel o que se inyecte.
Estructura Quimica De Los
Anestesicos Locales
Clasificación Quimica De Los
Anestesicos Locales
 Propiedades Físico-químicas De
Los Anestésicos Locales
 Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad,
mayor potencia Anestésica Local.
 Fijación a Proteínas: a mayor unión, mayor
duración en la acción.
 PKa: como son bases débiles, mientras mas
próximo esté su pKa del pH del medio (7),
mayor cantidad de la forma liposoluble, mas
rápido es el ingreso por las membranas de
los nervios y mayor .
 Peso Molecular : Los anestésicos locales
no varían de manera significativa en cuanto
a su peso molecular, que va desde 234
Daltons como es el caso de la Lidocaína
hasta 288 Daltons como el correspondiente
a la Bupivacaína.
 Mecanismo de
Acción
Al actuar sobre la membrana celular de las fibras
nerviosas, impiden el aumento transitorio de la
permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de
Na+ voltaje dependiente. Esta acción selectiva
sobre los canales del Na+, impide la producción del
potencial de acción y, por ende la generación y
conducción del impulso nervioso.
Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.
La actividad de estos fármacos es mejor cuando la
membrana está sometida a repetidos estímulos.
No modifican el PMR, disminuyen la velocidad de
despolarización (velocidad de conducción del
impulso).
Los potenciales de acción disminuyen con el
tiempo hasta que el BLOQUEO ES COMPLETO.
Farmacocinetica De Los
Anestesicos Locales
 Anestesicos Locales
Aminoesteres
 Cocaína: Puede decirse que fue el primer anestésico
local de la medicina moderna, utilizado en técnicas
oftalmológicas y odontológicas.se absorbe desde
todos los sitios de aplicación ,tiene vida media oral y
nasal aproximadamente 1 hora. Es un anestésico local
,estimula el SNC,produce euforia ,taquicardia,
vasoconstricción, HTA, hipertermia y
farmacodependencia. Produce esfacelo corneal en el
ojo , no se usa con vasoconstrictores.
 Procaína: Aminoester de síntesis que
reemplazo a la cocaína , presentan una alta
efectividad y baja toxicidad, sin embargo,
aunque su acción es rápida, la duración de la
acción es corta, la cual puede incrementarse si
se combina con un vasoconstrictor. Se utiliza vía
tópica y mediante infiltración subcutánea o
intramuscular para tratar el dolor asociado a
heridas, cirugía menor, abrasiones... y para el
bloqueo de nervios periféricos. Actualmente es
también utilizado junto con penicilina para
conseguir formas de liberación lentas y para
mitigar el dolor en la administración
intramuscular.
 Cloroprocaina: Derivado halogenado de la
procaina, posee latencia y duración de acción
corta (30-60 min),toxicidad sistémica reducida ,
se utiliza aveces asociado a la bupivacaina.

 Tetracaína: Es el mas potente; y se administra

generalmente como anestésico tópico en piel y
mucosas y también se utiliza en oftalmología y
como coadyuvante en preparados lubricantes
urológicos. Su uso en anestesia espinal se ha
visto desplazado por el potencial riesgo de
producir reacciones anafilácticas. Se utiliza para
anestesia subaracnoidea al 1 %, es eficaz en en
aplicación tópica en oftalmología junto ala
proparacaina.
 Anestesicos Locales Aminoamidas
Lidocaína: 
Derivado del ácido acético, considerado el prototipo de
anestésico de duración corta.

Se utiliza a dosis que varían según la respuesta del

paciente y el lugar de administración, en infiltración local y
en el bloqueo nervioso.

 Tiene una duración de la acción intermedia.

Su utilización tópica está muy extendida para tratar el

picor y el dolor asociado a heridas, quemaduras, picaduras,
hemorroides.
Benzocaina:
Es un anestésico local utilizado exclusivamente por via tópica.
Es idéntica estructuralmente a la procaina excepto en que
carece del grupo dietilamino terminal y dada de su baja solubilidad
se absorbe demasiado lentamente como para ser toxico.
Existen diversas presentaciones para su aplicación sobre
heridas y superficies ulceradas donde permanece para producir
una acción anestesica mantenida.
Se emplea también en dolores de garganta menores, procesos
dentales prurito local y hemorroides.
Su uso prolongado puede provocar sensibilización.
Prilocaína:
Anestésico derivado del ácido propiónico utilizado en
cirugía ambulatoria por su corta acción y rápida
recuperación.

Su mezcla eutéctica con lidocaína proporciona una

anestesia local efectiva sobre piel intacta muy recurrida
en pediatría dermatológica.

En general no presenta diferencias notables con

respecto a la lidocaína, sin embargo su uso en infiltración
local, bloqueo periférico y anestesia epidural se ha visto
desplazado por otros fármacos por el riesgo (bajo a dosis
normales).
Mepivacaína: 
se utiliza tanto con fines terapéuticos como
diagnósticos, en anestesia local por infiltración, bloqueo
nervioso central y periférico, anestesia endovenosa
regional y anestesia epidural y caudal.
Su dosificación debe ajustarse según edad, peso y el
estado de salud de cada paciente.
Niños y ancianos requieren una dosis menor que los
adultos y en obstetricia debe reducirse un 30%
atendiendo las características anatómicas alteradas del
espacio epidural y la mayor sensibilidad a los
anestésicos locales durante el embarazo.
Bupivacaína: 
Anestésico local de larga duración indicado en
anestesia subaracnoidea para efectuar intervenciones en
extremidades inferiores, perineo, abdomen inferior; parto
vaginal normal y cesárea y cirugía reconstructiva de las
extremidades inferiores.
 También está indicada en anestesia de procesos
odontológicos por infiltración o bloqueo troncular.
La técnica anestésica, área y vascularización de los
tejidos a anestesiar, número de segmentos neuronales a
bloquear, grado de anestesia y relajación muscular
requerida, así como la propia condición física del paciente
condicionarán su dosificación; no obstante, las dosis
usualmente empleadas deben reducirse en niños,
ancianos, pacientes debilitados y/o con enfermedades
hepáticas o renales.
Dibucaina:
Anestésico de acción prolongada .
Se utiliza para anestesia intradural.
Es mas potente que la tetracaina ,se utiliza en solución al 0.25-
0.5% isobara.
Levobupivacaína y ropivacaína: 
Anestésicos de última generación, comercializados en su forma
enantiomérica pura (S) con la finalidad de mejorar el perfil de
seguridad de este tipo de fármacos (menor cardiotoxicidad y
efectos adversos a nivel sistema nervioso central).
La ropivacaína se utiliza en el tratamiento del dolor agudo y como
anestésico en cirugía (bloqueo periférico, de troncos nerviosos y
epidural).
La levobupivacaína se utiliza en anestesia local y regional, así
como en numerosos tipos de intervenciones quirúrgicas y
obstétricas.
Uso De Vasoconstrictores Con Los
Anestesicos Locales
 Preguntas :

 
Conclusiones
La elección del anestésico local debe realizarse de manera individual para cada paciente.
La dosis total del anestésico local y el vasoconstrictor debe ser determinada para cada paciente y deben conocerse las
dosis máximas en cada caso.
La utilización de un vasoconstrictor puede constituir el factor limitante del número de carpules que pueden ser
administrados.
Ciertos problemas médicos tales como alteraciones cardiovasculares o el hipertiroidismo, pueden influir en la elección
del anestésico y la cantidad del vasoconstrictor.
Las interacciones medicamentosas de anestésicos y vasoconstrictores requieren generalmente un ajuste de las dosis.
La Mepivacaìna es apropiada cuando está contraindicado el uso de vasoconstrictores o estos tienen un riesgo
significativo de producir reacciones adversas.
Las condiciones para brindar anestesia no solo en el caso de anestasia obstétrica sino en todas las cirugías si bien
uno va a enfrentar un procedimiento regional siempre debe de estar preparado para cualquier eventualidad que pudiera
presentarse durante el acto anestésico incluyendo la posibilidad que si bien es remoto no es improbable de una
paciente que tiene una potencial vía aérea difícil.
 REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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Disponible en: https://www.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-anestesicos-locales-
X0212047X11276597.
¡Gracias !