RESUMEN ANESTESICOS LOCALES

Stephany Alves De Mello Martins - 26958

Docente: Andre Siles Lizet Geraldine

CARRERA: MEDICINA
SEMESTRE: 7TO SEMESTRE
ANESTESIOLOGÍA - GRUPO T2
MED 712C/GESTIÓN: 2/2023

Cochabamba- Bolivia
 ANESTESICOS LOCALES

El grupo hidrofobico liposolubilidad determina la potencia del farmaco. grupo hidrofilico

hidrosolubilidad difusion sanguinea ionizacion.

Aumenta la velocidad de conducción nerviosa, mediante el aislamiento del axolema del medio
salino conductor que lo rodea. Desplaza la corriente de acción por el axoplasma hacia: Nódulos
de Ranvier; Canales de Sodio; En las fibras amielínicas la corriente pasa uniformemente a lo
largo del axón donde se encuentran los canales de Sodio.

Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del
impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una pérdida de sensibilidad,
aunque la función nerviosa se recupera completamente una finalizado su efecto.

Estructuralmente, las moléculas de los actuales anestésicos locales están integradas por tres
elementos básicos: Un grupo hidrofóbico: un anillo aromático, determinante de la liposolubilidad,
difusión y fijación de la molécula. La liposolubilidad del fármaco determina la potencia
farmacológica: a mayor liposolubilidad mayor potencia. Un grupo hidrofílico: una amina
secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por consiguiente su difusión sanguínea e
ionización. Una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o amida, responsable de la
velocidad de metabolización del fármaco y, por tanto, determinante de la duración de la acción y
su toxicidad.

En cuanto a las propiedades farmacocinéticas de los anestésicos locales, su absorción depende

tanto de la dosis, como de la concentración y de la vascularización del tejido donde se
administre. Así la vía subcutánea es la que presenta menor absorción. Esta se incrementa
siguiendo la siguiente pauta: ciática, plexo braquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e
intravenosa.

Impiden la propagación de los potenciales de acción en las membranas neuronales mediante el

bloqueo de los canes de Na+ voltaje dependientes, disminuyendo así la entrada de ión Na+ al
espacio intracelular. Para la consecución de esta acción es fundamental que estos fármacos
atraviesen la membrana nerviosa y se unan al receptor situado en la porción interna de la región
transmembrana del canal. La forma no ionizada del anestésico es la que actúa como vehículo
transportador para atravesar la fase lipídica de la membrana neuronal, no obstante, una vez se
halla en el interior del canal, la forma ionizada es la causante de la interacción con el receptor y,
por lo tanto, dela actividad farmacológica.

La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia al polo lipófilo origina las dos grandes
familias de anestésicos locales de la que disponemos hoy en día, las aminoaminas y los
aminoesteres. La principal diferencia entre estos dos tipos de fármacos radica en su
metabolización en cuanto los esteres son hidrolizados mediante enzimas plasmáticas y las
 amidas mediante degradación hepática lo cual convierte a estas últimas en sustancias más
estables en condiciones fisioquímicas más difíciles, pudiendo por ello mezclarse con ácidos y
bases fuertes y soportar mejor los cambios de luz y temperatura.

AMINOAMIDAS

Son mas estables, hay degradación hepática, no se metabolizan a acido p-aminobenzoico.

LIDOCAINA

Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso

impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa.

Indicaciones y Posología: - Sol. Inyectable 1, 2 y 5%: anestesia por infiltración, anestesia

regional IV, bloqueo de nervios y anestesia epidural.
- Sol. Inyectable hiperbárica 5%: anestesia subaracnoidea para: intervenciones quirúrgicas en el
abdomen y anestesia espinal inferior en obstetricia (parto normal, cesárea y partos que
requieran manipulación intrauterina).
- Aerosol 10%: anestésico de mucosa en cirugía, obstetricia, odontología y
otorrinolaringología.
- Crema 4%: anestesia tópica de la piel asociada a inserción de agujas.
- Apósito adhesivo medicamentoso 5%: alivio sintomático del dolor neuropático asociado a
infección previa por herpes zoster (neuralgia posterapéutica, NPH) en ads.
- Gel bucal: tto. Sintomático, de corta duración, del dolor en la mucosa oral, en la encía y en los
labios. Sol. Iny. 1, 2 y 5%: puede administrar vía IM, SC, intradérmica, perineural, epidural o
vía IV (en anestesia local IV o bloqueo de Bier). Sol. Iny. Hiperbárica 5%: administrar por vía
intratecal. Crema 4%: uso cutáneo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a lidocaína, a anestésicos locales tipo amida. Además:

solución hiperbárica 1% presenta las contraindicaciones generales de la anestesia intratecal:
disfunción cardiovascular, sobre todo bloqueo cardíaco o shock; septicemia; antecedentes de
hipertermia maligna;

dolor de espalda crónico; enfermedad activa aguda del sistema nervioso central, como meningitis,
tumor, poliomelitis y hemorragia craneal;

Reacciones adversas: Vía sistémica: hipotensión, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos
generales, pérdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia
fecal y/o urinaria, parestesia, parálisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios.
Vía tópica (apósito): reacción en lugar de administración (quemazón, dermatitis, eritema,
prurito, erupción, irritación cutánea, vesículas).

BUPIVACAINA

Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso

impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa. Cuatro veces más potente
que la lidocaína.

Indicaciones y Posología: - Preparados al 0,25% y 0,5%: anestesia de infiltración, anestesia de

conducción, anestesia epidural, anestesia espinal, bloqueos diagnósticos y terapéuticos,
anestesia epidural y caudal para parto vaginal
- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retro bulbar.
- Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y
procesos obstétricos. Indicado en cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y
parto vaginal normal), urología y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración
de 1,5-3 h. Preparados al 0,25% y 0,5%: vías de administración: SC, intradérmica, IM,
periarticular, intraarticular, epidural, perineural y periostial. Preparados al 0,75%: vías de
administración: epidural o bloqueo retrobulbar. Preparados hiperbáricos al 0,5%: cirugía
abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y parto vaginal normal) y limbo inferior,
incluyendo cirugía de cadera.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida (articaína, mapivacaína,

prilocaína); disfunciones severas de la conducción del impulso cardiaco, insuf. cardiaca
descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico.
Reacciones adversas: Hipotensión, bradicardia; náuseas, vómitos; cefalea tras punción
postdural; retención urinaria, incontinencia urinaria.

LEVOBUPIVACAINA

Mecanismo de acción: Bloquea la conducción nerviosa en los nervios sensoriales y motores en

gran parte debido a la interacción con los canales de sodio voltaje-dependientes de la membrana
celular, pero también bloquea los canales de potasio y calcio.

Indicaciones y Posología: Anestesia quirúrgica: mayor (ej. epidural incluyendo cesárea,

intratecal, bloqueo de nervio periférico) y menor (ej. infiltración local, bloqueo peribulbar en
cirugía oftálmica). Tto. del dolor: perfus. epidural continua, bolo epidural único o múltiple para el
tto. del dolor, especialmente dolor postoperatorio o analgesia del parto. Niños: analgesia
(bloqueo ilio-inguinal/ ilio- hipogástrico). Dosis única máx. recomendada: 150 mg; dosis máx.
en 24 h: 400 mg. Tto. del dolor postquirúrgico: máx. 18,75 mg/h Para
cesárea, no utilizarse concentraciones superiores a la solución de 5 mg/ml. Dosis máx.
recomendada:150 mg. Para analgesia en el parto por perfus. epidural, no
sobrepasar los 12,5 mg/h. En niños, dosis
máx. recomendada para analgesia (bloqueo ilio-inguinal/ilio- hipogástrico):1,25 mg/kg/en cada
lado.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a levobupivacaína, a anestésicos locales tipo amida.

Contraindicaciones propias de la técnica anestésica. Anestesia regional IV (bloqueo de Bier),
bloqueo paracervical en obstetricia. Hipotensión severa como shock cardiogénico o
hipovolémico. La solución de 7,5 mg/ml está contraindicada para uso en obstetricia debido a un
incremento en el riesgo de sufrir reacciones cardiotóxicas

Reacciones adversas: Anemia; mareo, cefalea; hipotensión; náuseas, vómitos; dolor de espalda;
sufrimiento fetal; fiebre; dolor durante el procedimiento.

MEPIVACAINA
Mecanismo de acción: Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de
iones de Na + a través de la membrana nerviosa.

Indicaciones y Posología: Sol. inyectable al 1% y 2%: anestesia local en infiltración, bloqueo de

nervios periféricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simpático. Sol. inyectable al 3%:
anestesia local por infiltración o bloqueo troncular. Sol. inyectable al 1% y 2%: vías de
administración 1%: intracutánea, SC, IM, epidural, periarticular, intraarticular, perineural o
periostial. Sol. inyectable al 3%: ads.: las dosis oscilan entre 0,5 ml y 2,0 ml (15-60 mg). El límite
de prescripción en ads. es de hasta 5,0 mg/kg en aplicación única, pero sin exceder de 300 mg
por aplicación.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Disfunciones severas de

la conducción del impulso cardiaco, insuf. cardiaca descompensada y shock cardiogénico e
hipovolémico.

Reacciones adversas: Depresión cardiaca que podría llegar a paro cardiaco. Estimulación del
SNC a veces con convulsiones, seguida de depresión del SNC con pérdida de conocimiento y
parada respiratoria.

ROPIVACAINA

Mecanismo de acción: Reduce la permeabilidad de la fibra nerviosa a los iones Na +.

Indicaciones y Posología: - Anestesia en cirugía: bloqueo epidural, incluyendo cesárea;

bloqueo de troncos nerviosos; bloqueos periféricos.
- Tto. del dolor agudo: perfus. epidural continua o administración en bolus intermitente durante
el postoperatorio o en dolor de parto; bloqueos periféricos; bloqueo nervioso periférico continuo
mediante perfus. continua o iny. intermitentes en bolus, ej. en tto. del dolor
posquirúrgico.
-Tto. del dolor agudo en pediatría (peri y posquirúrgico: bloqueo epidural caudal o perfusión
epidural continua en neonatos y niños de hasta 12 años de edad). Administración regional de
bloqueo: Adultos: 1-40 ml de una solución al 0,5% (5- 200 mg), administrados en dosis
crecientes. Administración epidural: Adultos: 20-30 ml de una solución al 0,5% (75-150 mg), 15-
25 ml de una solución al 0,75%
(113-188 mg), o 15-20 ml de una solución 1,0% (150-200 mg) administrados en dosis crecientes.
Administración epidural: Niños: 1 ml/kg (2,5 mg/kg) de ropivacaína al 0,25% fue similar a la
bupivacaína a 0,25% (1 ml/kg o 2,5 mg/kg) en el bloqueo motor y en la anestesia sensorial, así
como la calidad y la duracióndel alivio del dolor postoperatorio.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ropivacaína, a anestésicos tipo amida.

Contraindicaciones generales relacionadas con la anestesia epidural. Anestesia regional IV.
Anestesia paracervical obstétrica. Hipovolemia.

Reacciones adversas: Hipotensión, hipertensión; bradicardia, taquicardia; náuseas, vómitos;

cefalea, parestesia, mareo; retención de orina; elevación de la temperatura, rigidez, dolor de
espalda.

PRILOCAINA

Mecanismo de acción: Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y conducción de los

impulsos nerviosos.

Indicaciones y Posología: Anestesia por vía intratecal en cirugías de corta duración. Restringido
a uso hospitalario. Dosis individualizada en función de las características de cada caso.
Considerar estado físico y la administración concomitante de otras sustancias. Utilizar la
dosis mínima posible. Intratecal. Ads.: 40-60 mg, duración de la acción 100-300 min,
aproximadamente. Dosis máx. recomendada: 80 mg prilocaína.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a prilocaína, a otros anestésicos tipo amida; problemas

graves de la conducción cardiaca; anemia grave; insuf. cardiaca descompensada; shock
cardiogénico e hipovolémico;

Reacciones adversas: Parestesia, mareos; hipotensión; náuseas, vómitos.

 AMINOESTERES

Son inestables en solución, hay degradación plasmática y producen el metabolito acido p-

aminobenzoico.
CLOROPROCAINA

Mecanismo de acción: Anestésico local del grupo éster. Bloquea la generación y la conducción de
los impulsos nerviosos, presumiblemente por el aumento del umbral para la excitación eléctrica
en el nervio, retardando la propagación del impulso nervioso y mediante la reducción del grado
de aumento del potencial deacción.

Indicaciones y Posología: Anestesia espinal en adultos donde la intervención quirúrgica prevista

no debe exceder los 40 minutos. Vía intratecal. Las indicaciones relativas a las dosis
recomendadas son válidas para la obtención de un bloqueo eficaz con una sola administración
en adultos de estatura y peso medios (aproximadamente 70 kg). Dosis máxima recomendada: 50
mg. Vía intratecal en el espacio intervertebral L2/L3, L3/L4 o L4/L5. Inyectar lentamente la
totalidad de la dosis y comprobar las funciones vitales del paciente de modo extremadamente
minucioso, manteniendo contacto verbal con él en todo momento.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloroprocaína, sustancias del grupo éster de PABA

(ácido paraaminobenzoico), o a otros anestésicos locales del grupo éster. Contraindicaciones
generales y específicas a la anestesia espinal, independientemente del anestésico local utilizado,
deben tenerse en cuenta (por ejemplo, insuficiencia cardíaca descompensada, shock
hipovolémico...).

Reacciones adversas: Ansiedad, inquietud, parestesias, mareos; hipotensión; náusea, vómitos.

COCAINA

La cocaína tiene dos mecanismos farmacológicos diferentes sobre el sistema nervioso: (a) la
disminución de la permeabilidad al sodio de los nervios y (b) la potenciación de las
catecolaminas. La capacidad de cocaína para disminuir la permeabilidad de la membrana de los
nervios al sodio es compartida por otros anestésicos locales. Esta acción disminuye la tasa de
despolarización de la membrana, aumentando así el umbral de excitabilidad eléctrica y
bloqueando
efectivamente la conducción nerviosa. Es necesaria la penetración directa en la membrana del
nervio para la anestesia eficaz, lo que se logra mediante la aplicación de la cocaína en la zona a
anestesiar.

Indicaciones y Posología: Adultos y niños > 6 años: Aplicar la solución al 1-10% v (por lo
general, un 4%) por medio de aplicadores de algodón, packs, aerosoles, o por instilación. Se debe
utilizar la dosis efectiva más baja sin exceder 1 mg/kg. Pacientes con insuficiencia renal: no están
disponible directrices específicas para los ajustes de la dosis en la insuficiencia renal. Parece que
no es necesariorealizar ajustes de dosis.

Contraindicaciones: Debido a la respuesta simpaticomimética importante inducida por la

cocaína, su uso está relativamente contraindicado en pacientes con enfermedad cardiaca, con
factores de riesgo para enfermedad arterial coronaria, con antecedentes de arritmias cardíacas,
convulsiones, hipertensión, hipertiroidismo, síndrome de Tourette, la enfermedad
cerebrovascular, y disminución de la actividad de la colinesterasa.

Reacciones Adversas: Los efectos adversos iniciales cardiovasculares de la cocaína incluyen

hipertensión, contracciones ventriculares prematuras, vasoconstricción generalizada, y
taquicardia ventricular. Inicialmente los pacientes se presentan con síntomas de estimulación del
SNC como agitación; emoción, ansiedad, desasosiego, aprehensión, irritabilidad, confusión,
mareos, alucinaciones (pueden ser auditivas, gustativas, olfativas, o visual), hormigueo
(especialmente durante la extracción), dolor de cabeza, labilidad emocional, psicosis, habla
apresurada, tics generalizados. movimientos preconvulsivos, exoftalmos, incontinencia urinaria,
incontinencia fecal y / o midriasis.

TETRACAINA

Mecanismo de acción: Actúa inhibiendo la propagación de los potenciales de acción en las

fibras nerviosas al bloquear la entrada de sodio en la membrana neuronal, en respuesta a la
despolarización nerviosa.

Indicación y Posología: - Pomada y gel al 0,75%: lubricante y anestésico de superficie para

sondajes en general, cistoscopias, ureteroscopias, etc. en niños
> de 1 mes y ads. Uso uretral. Se utilizará una dosis individualizada según la superficie que se
deba anestesiar y a criterio facultativo.
- Sol. al 1%: anestésico de uso tópico en: otorrinolaringología, mediante pincelaciones, toques
y pulverizaciones (nebulización). Broncoscopias: diluir 1 ml de la solución con 2 ml de agua
destilada y mediante una jeringa laríngea, se instalará en el árbol bronquial. Se puede administrar
realizando nebulización en lugar de realizar la instilación. Esofagoscopias, gastroscopias:
mediante la aplicación de pulverizaciones del anestésico. Oftalmología: para extracción de
cuerpos extraños en córnea (1 gota de sol., y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervención
de cataratas. Odontología, aplicar un trozo de algodón empapado con la solución y dejar 2 o 3
minutos sobre la mucosa bucal previamente secada. La cantidad máxima que puede ser utilizada
cualquiera quesea el procedimiento de aplicación no excederá de 5 ml.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tetracaína, otros anestésicos locales tipo éster. Áreas

traumatizadas, inflamadas o muy vascularizadas. En tto. con sulfonamidas.

Reacciones adversas: Eritema ligero en el punto de aplicación, edema ligero o prurito en el

punto de aplicación.

BENZOCAINA

Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea los receptores sensoriales de las membranas
mucosas disminuyendo la permeabilidad a los iones Na +.

Indicaciones y Posología: Aplicación tópica dental o gingival.

- Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y encías y molestias por roce
de prótesis y extracciones dentales. Ads. y niños > 6 años: hasta 4 veces/día; entre 2-6 años,
ancianos y debilitados: hasta 2-3 veces/día. Gel al 20% ads. > 18 años: máx. 3 veces/día. Gel y
sol. al 5%, además en fases primarias de dentición: ads. y niños > 4 meses: un toque/3-4
veces/día.
- Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia: rociar abundantemente la zona a anestesiar; untar
también el extremo del endoscopio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos locales derivados del PABA. Niños < 4
meses.

Reacciones adversas: Quemazón bucal; en contacto prolongado con las mucosas, las endurece.

PROCAINA

Mecanismo de acción: Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos

nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio
y de esta manera la estabiliza reversiblemente.

Indicaciones y Posología: Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía
menor, quemaduras, abrasiones (1% y 2%). Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%).
Anestesia por infiltración: dosis según acción anestésica requerida, extensión de zona a
anestesiar, ads.: máx. 1 g/24 h. Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%): dosis según
acción anestésica requerida, plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, máx.
1 g.