Clase Anestesicos Lcales 2015

Anestsicos Locales
Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisin del Impulso

Nervioso en el lugar donde se aplican.
Su indicacin primaria es eliminar temporalmente la
sensibilidad en un sitio especfico con el fin de permitir un
procedimiento quirrgico o aliviar el dolor.
El primer AL utilizado fue la cocana (1860)
Propiedades del Anestsico Local Ideal.
Que no sea irritante de forma local.
Que no produzca lesiones irreversibles en el Sistema
Nervioso.
Que su toxicidad sistmica sea escasa.
Que produzca Efecto con rapidez.
Duracin del efecto suficiente, no excesiva.
Estructura Qumica
Todos los anestsicos locales poseen una estructura qumica
similar, que se puede dividir en cuatro subunidades:
Subunidad 1: ncleo aromtico:

Es el principal responsable de la
liposolubilidad de la molcula.
Est formada por un anillo
benznico sustituido. La adicin
de ms grupos a este nivel
aumentar la liposolubilidad.
Subunidad 2: unin ster o amida:
Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena
hidrocarbonada y determinar el tipo de degradacin que
sufrir la molcula: los amino-steres son metabolizados
por las pseudocolinesterasas plasmticas y los aminoamidas a nivel heptico, siendo estas ltimas ms
resistentes a las variaciones trmicas.
Subunidad
3:
cadena
hidrocarbonada: Influye en la
liposolubilidad de la molcula
que aumenta con el tamao
de la cadena, en la duracin
de accin y en la toxicidad.
Subunidad 4: grupo amina: Es la que determina la
hidrosolubilidad de la molcula y su unin a protenas
plasmticas y lo forma una amina secundaria,
terciaria o cuaternaria. Segn los substituyentes del
tomo de nitrgeno variar el carcter hidrosoluble
de la molcula.
Estructura Qumica
Esteres
Amidas
Mecanismo de Accin
Los AL impiden la propagacin del impulso nervioso
disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la
fase inicial del potencial de accin
Mecanismo
de
Accin
Para ejercer su accin farmacolgica, los anestsicos locales
deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su efecto
fundamental se produce unindose al receptor (canal de Na+)
desde el lado citoplasmtico de la misma. Esto explica por qu los
ms liposolubles son ms potentes
Mecanismo de accin de los anestsicos locales. B= Base (fraccin no ionizada,

liposoluble); BH= Catin (fraccin ionizada, hidrosoluble).
Mecanismo de Accin
Dependencia del Bloqueo (Fibra Nerviosa):
Nervios en reposo, menos Sensibles al bloqueo.
Nervios Estimulados, ms Sensibles al Bloqueo.
Sensibilidad Diferencial de las fibras Nerviosas:
Fibras Pequeas > Grandes.
Fibras Amielnicas > Mielnicas.
Fibras Sensoriales = Fibras Motoras
Prdida de Sensibilidad: Dolor - Fro/Calor - Tacto
Presin - Motora
Dependencia del Bloqueo (Fibra Nerviosa):

Mientras ms pequea y sin mielina sea la fibra nerviosa, ms
rpido ser el bloqueo. Ej: fibras de dolor con AL lo primero
que desaparece es el dolor.
Fibras nerviosas ordenadas de menor a mayor tamao (de
mayor a menor rapidez de bloqueo):
-Fibras de dolor y simpticas.
-Fibras de temperatura primero las de fro, luego las
de calor.
-Tacto.
-Presin.
-Motoras.
La recuperacin es al inverso primero cesa el efecto en las
motoras y al final las de dolor y simpticas.
Dependencia del Bloqueo (Propiedades del frmaco;

Inicio del efecto anestsico):
-Tamao de la molcula a menor tamao ms rpido el
bloqueo.
- Liposolubilidad mientras mayor sea, ms rpido el
efecto.
-pKa mientras menor ms rpido.
pKa pH = log [ionizado/no ionizado]
pKa lidocaina = 7.9
pKa procaina = 8.9
clnicamente ms rpido
clnicamente ms lento
Dependencia del Bloqueo (Propiedades del frmaco;

Duracin del efecto anestsico):
- Liposolubilidad dentro de ciertos lmites, mientras mayor
sea, ms largo es el efecto.
- Unin a proteinas: mientras mientras mayor sea, ms largo
es el efecto.
- Difusin: Es un factor muy significativo. Mientras mayor
sea la difusin ms corto ser el efecto. Todos los AL (excepto
cocaina) son vasodilatadores. Para aumentar su efecto local,
en diversas preparaciones se asocian a vasoconstrictores
(Adrenalina 1/200 mil 1/50 mil)
Metabolismo
Anestsicos locales tipo ster: por las pseudocolinesterasas
plasmticas, que producen hidrlisis del enlace ster, dando
lugar a metabolitos inactivos fcilmente eliminados va
renal.
Un
metabolito
principal
es
el
cido
paraaminobenzico
(PABA),
potente
alergizante,
responsable de reacciones anafilcticas.
Anestsicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel
microsomal heptico, con diversas reacciones que conducen
a distintos metabolitos, algunos potencialmente txicos
como la ortotoluidina de la prilocana, capaz de producir
metahemoglobinemia.
Reacciones Adversas
Los AL son generalmente bien tolerados,
obviamente no estn desprovistos de RAM.
aunque
Cardiovasculares:
poseen
efectos
cardiovasculares
significativos y su toxicidad se correlaciona con su efecto
anestsico. Disminucin de la excitabilidad miocrdica,
disminucin de la contractilidad y del output cardaco,
hipotensin.
SNC: Ansiedad,
convulsiones
sedacin
desorientacin,
temblor,
Reacciones Alrgicas: Raras, generalmente asociadas al

metabolismo de steres
Tipos de Bloqueo Anestsico Local

- Tpico: El AL se aplica sobre la superficie de la piel, heridas,
quemaduras o membranas mucosas.
- Infiltracin: El AL se inyecta directamente en (o alrededor) del
rea a ser tratada. Se utiliza para procedimientos quirrgicos
menores
- Bloqueo nervioso regional: Para obtener la anestesia de una
regin especfica, el AL se inyecta cerca de la fibra que inerva el
rea que se desea anestesiar. Se utiliza para procedimientos
quirrgicos, dentales y alivio del dolor.
- Intravenoso: El AL se inyecta en la vena de una extremidad,
distal al punto en que la circulacin de dicha extremidad ha sido
interrumpida por un torniquete. Se utiliza para ciruga de la
extremidad.
Tipos de Bloqueo Anestsico Local

- Espinal: El AL se inyecta en el
espacio lumbar subaracnodeo, para
alcanzar las races de las fibras que
inervan el sitio de operacin. Se
utiliza en cirugas de extremidades
inferiores, y en obstetricia
- Epidural, peridural o extradural:
El AL se inyecta en el espacio
extradural a travs del cual pasa la
raz de fibra nerviosa. Usos similares
a la espinal, pero tiene la ventaja de
que se evita que el AL alcance
accidentalmente segmentos superiores de la mdula espinal.
AL Comnmente Utilizados
Duracin corta del efecto:
Procana (novocana).
Con este anestsico se evitaron reacciones adversas de la
cocana. Se us por 50 aos. Actualmente se usa como patrn de
medida de la potencia y toxicidad, asignndole un valor de 1.
Caractersticas: Buen anestsico de infiltracin; No tiene accin
como anestsico tpico; Tiene un gran efecto vasodilatador.
Efectos colaterales: Por ser vasodilatador aumenta el sangrado
en la zona. Al ser absorbidos rpidamente, el efecto es corto y
aumenta su potencial toxicidad. Otros inconvenientes, al igual
que los dems del grupo ester: es alergizante, llega a la
formacin de cido para-aminobenzoico.
Tiene antagonismo con las sulfas.
Dosis mxima: 6 mg/Kg (8 mg/Kg con vasoconstrictor)
Duracin intermedia del efecto:

Lidocana: Del grupo amida, es el ms utilizado de los AL. No
tiene las reacciones adversas de la procana. Tiene poder
vasodilatador menor que la procana, aunque este sigue siendo
considerable.
Ofrece una anestesia profunda, tiene buen poder de difusin
dentro de los tejidos.
Perodo de induccin: 2 3 min. Se puede usar como tpico
(dimecana) e infiltracin.
Duracin del efecto:
Sin vasocontrictor a 2% - 3%:
Tejido pulpar: 5 10 minutos.
Tejidos blandos: 40 60 min.
Con vasocontrictor al 1:50.000 o 1:100.000
-
Tejido pulpar: 60 90 minutos.

Tejidos blandos: 2 3 horas.
Prilocana
- Tipo amida. Dosis mxima 6 mg/Kg (Con vasoconstrictor 7-8
mg/Kg)
- Efectos colaterales: cuando se sobrepasa la dosis (total) de 400
mg, provoca metahemoglobinemia. En la metabolizacin de la
prilocana se produce propil-amida y orto-toluidina, que bloquean
la metahemoglobina reductasa, por lo que la hemoglobina se
encuentra al estado de metahemoglobina.
Mepivacana
Nombre comercial: carbocana, arestocana, isocana. Semejante a
lidocana.
Es el anestsico sinttico que tiene menos acentuado el efecto
vasodilatador. Se indica en aquellos enfermos en los que est
prohibido el uso de vasoconstrictores.
Perodo de induccin corto.
Dosis mxima 4 mg/Kg (Con VC: 7 mg/Kg)
Duracin larga del efecto:

Bupivacana
De larga duracin, 10 hrs. Indicacin de uso en casos de
procedimientos quirrgicos con perodos dolorosos post
anestsicos. As se posterga el uso de analgsicos.
Es txico a nivel cardaco.
Contraindicacin: no darlo en nios, sobre todo en anestesias que
involucran el labio, porque se pueden provocar autolesiones. Lo
mismo para personas discapacitadas.
Dosis Mxima 2 mg/Kg (Con VC: 3 mg/Kg).
Resumen
Bloquean REVERSIBLEMENTE la transmisin
Impulso Nervioso en el lugar donde se aplican.
del
Indicacin primaria: eliminar temporalmente la

sensibilidad en un sitio especfico para permitir un
procedimiento quirrgico o aliviar el dolor.
Propiedades
Clnicas
Importantes:
(Liposolubilidad); Inicio (pKa); Duracin
protenas; vasodilatacin)
RAM: Cardiovasculares y SNC
Potencia
(unin a

Clase Anestesicos Lcales 2015

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Clase Anestesicos Lcales 2015

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Clase Anestesicos Lcales 2015

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Anestsicos Locales

Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisin del Impulso

Subunidad 1: ncleo aromtico:

Mecanismo de accin de los anestsicos locales. B= Base (fraccin no ionizada,

Dependencia del Bloqueo (Fibra Nerviosa):

Dependencia del Bloqueo (Propiedades del frmaco;

Dependencia del Bloqueo (Propiedades del frmaco;

Reacciones Alrgicas: Raras, generalmente asociadas al

Tipos de Bloqueo Anestsico Local

Tipos de Bloqueo Anestsico Local

Duracin intermedia del efecto:

Tejido pulpar: 60 90 minutos.

Duracin larga del efecto:

Indicacin primaria: eliminar temporalmente la

También podría gustarte