DESARROLLO DE FÁRMACOS

DOCENTE: Q.F FUENTES JACINTO ELDER

CURSO:bases farmacológicas del medicamento
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 DESARROLLO DE FÁRMACOS.
es un proceso largo y costoso cuyo objeto es demostrar en distintas fases,
descubrimiento, preclínica y clínica, que el nuevo fármaco reúne los requisitos de
eficacia, seguridad y calidad exigidos para su comercialización y administración al ser
humano.

LAS FASES DE ESTE PROCESO

A Fase de descubrimiento
B Fase preclínica
C Fase clínica (humanos
D Fase de aprobación y registro
E Fase de desarrollo químico farmacéutico
A Fase de descubrimiento:
A lo largo de la historia muchos medicamentos
fueron descubiertos por mediación del azar. Así,
sin conocer el origen de las dolencias o el
efecto sobre el organismo de los remedios
tradicionales ya se disponía de tratamientos
eficaces para diversas patologías. Muchos de
estos remedios tradicionales se basaban en
productos naturales que, por el método del
ensayo y error, habían logrado remediar un mal
o enfermedad.
Abordaje biológico:

consiste en definir el objetivo terapéutico, es decir,

el componente del organismo implicado en el
desarrollo de la patología sobre el cual se desea
actuar, y buscar posibles fármacos que alteren su
función

Abordaje químico:
consiste en probar una batería de compuestos
previamente disponibles en un sistema modelo
de la enfermedad hasta observar cuáles de
ellos tienen unefecto sobre el desarrollo de la
misma
Estos ensayos de cribado de compuestos o posibles fármacos resultan complejos debido al elevado número
de moléculas disponibles y/o generadas que se prueban así como a la reducida calidad y disponibilidad
(cantidad) de las mismas.

Por eso se utilizan técnicas asociadas al High Throughput Screening (HTS), o cribado de alta capacidad,
que permiten seleccionar rápidamente las nuevas moléculas capaces de reconocer una determinada diana.
Estas moléculas son conocidas en el sector como Hits.
FASE PRECLÍNICA :
Una vez seleccionados los “leads”
se diseñará el programa de la fase
preclínica para caracterizar
principalmente el perfil de
seguridad del candidato a fin de
reducir y anticipar en lo posible el
riesgo existente para humanos
antes de comenzar el ensayo
clínico. Tal y como se indica en la
figura el paso de la fase de
PRECLÍNICA REGULATORIA
,
realizada exclusivamente en laboratorio (ya sea en animales o en cultivos de células), sirve sobre
todo para demostrar la falta de efectos adversos, mientras que es en la fase clínica (que ya se
realiza en humanos) cuando se enfatiza en probar la eficacia terapéutica
DIFERENTES FACTORES:

 Tipo de medicamento: hay regulaciones

diferentes para medicamentos de origen
químico, biológico, biotecnológico o terapia
avanzada

 Tipo de pacientes: hay grupos poblacionales

para los cuales se exigen requisitos
especiales, por ejemplo mujeres
embarazadas, niños, ancianos
 Tipo de patologías: existen patologías, como
por ejemplo las oncológicas para las cuales se
exigen requisitos especiales.
 Distribución geográfica: existen diferentes
agencias regulatorias para diferentes
territorios
C Fase Clínica:

Es necesario que antes de

comercializar un fármaco
éste sea probado en
humanos. Esto se hace,
con la finalidad de asegurar
la bondad del nuevo
fármaco, en tres fases
consecutivas en diferentes
grupos poblacionales. Para
comenzar cada una de
estas fases se debe
solicitar la autorización a
las Autoridades
Regulatorias
correspondientes
presentando los resultados
de la fase anterior.
Fase I: es aquella en la que se administra por primera
vez el fármaco a humanos y se hace a un grupo
reducido (menos de100) de voluntarios sanos,
generalmente adultos jóvenes de género masculino.
Fase II: es aquella en la que, por primera vez, se
administra el fármaco a pacientes. Se administra a un
grupo relativamente homogéneo de entre 100 y 200
individuos que se dividen en dos grupos cuyos
resultados posteriormente serán comparados..
Fase III: los ensayos de esta fase se caracterizan por
ser multicéntricos y en numerosos pacientes (cientos
o miles) con características heterogéneas, así se
consigue una gran diversidad biológica que ayuda a
concretar los perfiles de seguridad y eficacia del
fármaco
Fase IV: tiene lugar una vez ya ha sido autorizado el
fármaco y consiste en realizar un seguimiento del
mismo después de su comercialización por eso
también se conocen como estudios de
farmacovigilancia. Básicamente se buscan efectos
adversos raros (frecuencia menor a 1/1000)
 D FASE DE APROBACIÓN Y REGISTRO:
El resultado de los estudios de la Fase Clínica III proporciona la base para la aprobación. En
la Unión Europea existen varias modalidades para la aprobación (o autorización de
comercialización) de un medicamento
E FASE DESARROLLO QUÍMICO FARMACÉUTICO:
Durante el desarrollo de un medicamento
se deben desarrollar y validar una serie de procesos relacionados con la correcta fabricación del
principio activo y del medicamento como producto acabado, así como realizar numerosos
estudios que tienen en conjunto como finalidad caracterizar el medicamento y establecer los
controles necesarios para garantizar la calidad de éste. Al conjunto de estudios y procesos
encaminados a caracterizar la calidad del medicamento se le llama desarrollo químico-
farmacéutico. También se utilizan a menudo las siglas en inglés CMC que significan “Chemistry,
Manufacturing and Controls”.
GRACIAS
 FARMACOCINÉTICA

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 FARMACOCINÉTICA

DEFINICIÓN
ES LA RAMA DE LA FARMACOLOGÍA
QUE ESTUDIA LOS PROCESOS A
LOS QUE UN FÁRMACO ES
SOMETIDO A TRAVÉS DE SU PASO
POR EL ORGANISMO. TRATA DE
DILUCIDAR QUÉ SUCEDE CON UN
FÁRMACO DESDE EL MOMENTO EN
EL QUE ES ADMINISTRADO HASTA
SU TOTAL ELIMINACIÓN DEL
CUERPO.
 MODELOS FARMACOCINÉTICOS

• EL RESULTADO FINAL DE LAS

TRANSFORMACIONES QUE
SUFRE UN FÁRMACO EN EL
ORGANISMO Y LAS REGLAS
QUE LAS RIGEN, DEPENDE DE
LA SUMA DE MÚLTIPLES
FACTORES HABITUALMENTE
INTERRELACIONADOS ENTRE
SÍ.
• MODELO MONOCOMPARTIMENTAL, PRESUPONE
QUE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS DEL
FÁRMACO SON FIEL REFLEJO DE LAS
CONCENTRACIONES EN OTROS FLUIDOS O
TEJIDOS, Y QUE LA ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO ES
DIRECTAMENTE PROPORCIONAL A LOS NIVELES EN
EL ORGANISMO DEL FÁRMACO (CINÉTICA DE
PRIMER GRADO).
• MODELO BICOMPARTIMENTAL, SERÁ DIFERENTE
CONSIDERANDO EN CUAL COMPARTIMENTO SE
PRODUCE LA ELIMINACIÓN. LO MÁS FRECUENTE ES
QUE LA MISMA SE PRODUZCA EN EL
COMPARTIMENTO CENTRAL, YA QUE HÍGADO Y
RIÑONES SON ÓRGANOS MUY BIEN IRRIGADOS.

• MODELO POLICOMPORTAMENTAL, DE NUMEROSAS

CURVAS QUE PRECISARÍA COMPLICADAS
ECUACIONES PARA LA OBTENCIÓN DE UNA CURVA
GLOBAL.
 EL ACRÓNIMO LADME
• en farmacología, el acrónimo adme son
siglas que significan absorción, distribución,
metabolismo y excreción y describe la
disposición de un compuesto farmacéutico
en el organismo

• liberación de la sustancia activa,

• absorción de la misma por parte del
organismo
• distribución por el plasma y los diferentes
tejidos,

• metabolización, es decir inactivación de

una sustancia xenobiótica y,
finalmente,macéutico en el organismo.
• excreción o eliminación de la sustancia o
de los productos de su metabolismo
• LIBERACIÓN:
ES EL PRIMER PASO DEL
PROCESO EN EL QUE EL
MEDICAMENTO ENTRA EN EL
CUERPO Y LIBERA EL CONTENIDO
DEL PRINCIPIO ACTIVO
ADMINISTRADO. EL FÁRMACO
DEBE SEPARARSE DEL VEHÍCULO
O DEL EXCIPIENTE CON EL QUE
HA SIDO FABRICADO,
COMPRENDE TRES PASOS:
DESINTEGRACIÓN,
DISGREGACIÓN Y DISOLUCIÓN
• LA ABSORCIÓN:
es un término que define el
movimiento de un fármaco hacia el
torrente sanguíneo. la absorción es
el enfoque primario del desarrollo
de medicinas y en la química
médica, puesto que las diversas
drogas deben tener la habilidad de
ser absorbidas antes de que los
clínicos tengan resultado.
• LA DISTRIBUCIÓN:
SE PUEDE DEFINIRSE,
ENTRE OTRAS FORMAS,
COMO LA LLEGADA Y
DISPOSICIÓN DE UN
FÁRMACO EN LOS
DIFERENTES TEJIDOS DEL
ORGANISMO. ES UN
PROCESO MUY IMPORTANTE,
TODA VEZ QUE, SEGÚN SU
NATURALEZA, CADA TEJIDO
PUEDE RECIBIR CANTIDADES
DIFERENTES DEL FÁRMACO,
EL CUAL, ADEMÁS, PASARÁ
ALLÍ TIEMPOS VARIABLES.

•
• EL METABOLISMO:
• del griego (metabole), que significa
cambio, más el sufijo (-ismo), que significa
cualidad, o sea la cualidad que tienen los
seres vivos de poder cambiar
químicamente la naturaleza de ciertas
sustancias, es el conjunto de reacciones
bioquímicas y procesos fisicoquímicos que
ocurren en una célula y en el organismo.
estos complejos procesos
interrelacionados son la base de la vida, a
escala molecular y permiten las diversas
actividades de las células: crecer,
reproducirse, mantener sus estructuras y
responder a estímulos, entre otras
actividades. el metabolismo se divide en
dos procesos conjugados, el catabolismo y
el anabolismo.
• EXCRECIÓN: EN FARMACOLOGÍA SE
ENTIENDE POR ELIMINACIÓN O
EXCRECIÓN DE UN FÁRMACO A LOS
PROCESOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS SON ELIMINADOS DEL
ORGANISMO, BIEN INALTERADOS
(MOLÉCULAS DE LA FRACCIÓN LIBRE) O
BIEN MODIFICADOS COMO
METABOLITOS A TRAVÉS DE DISTINTAS
VÍAS. EL RIÑÓN ES EL PRINCIPAL
ÓRGANO EXCRETOR, AUNQUE EXISTEN
OTROS, COMO EL HÍGADO, LA PIEL,
LOS PULMONES O ESTRUCTURAS
GLANDULARES, COMO LAS
GLÁNDULAS SALIVALES Y LAGRIMALES
GRACIAS
 VIAS DE
ADMINISTRACION

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 .
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
SE ENTIENDE POR VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
FARMACOLÓGICA AL CAMINO QUE
SE ELIGE PARA HACER LLEGAR
UN FÁRMACO HASTA SU PUNTO
FINAL DE DESTINO: LA DIANA
CELULAR. DICHO DE OTRA
FORMA, ES LA MANERA ELEGIDA
DE INCORPORAR UN FÁRMACO AL
ORGANISMO
 • VÍA DIGESTIVA
sin embargo hay dos
localizaciones que presentan
unas características especiales:
la mucosa oral y la mucosa
rectal (porción terminal del
intestino grueso). en ambas
mucosas, tras la absorción el
fármaco se incorpora en su
totalidad o en gran parte al
circuito venoso mayor que
deriva directamente al corazón.
desde ahí se distribuye por todo
el organismo a través de la
circulación sistémica.
• VÍA ORAL: EL FÁRMACO LLEGA AL
ORGANISMO HABITUALMENTE DESPUÉS
DE LA DEGLUCIÓN. UNA VEZ EN EL
ESTÓMAGO, SE SOMETE A LAS
CARACTERÍSTICAS DE LOS JUGOS DEL
MISMO, QUE POR SU ACIDEZ FAVORECE
MUCHO LA IONIZACIÓN DEL FÁRMACO, LO
QUE HACE QUE LA ABSORCIÓN SEA
DIFÍCIL. CUANDO LLEGA AL INTESTINO
DELGADO CAMBIA EL PH LUMINAL Y SE
FAVORECE BASTANTE LA ABSORCIÓN
PASIVAQUE SEAN EFECTIVOS.
• VÍA SUBLINGUAL: LA ABSORCIÓN SE
PRODUCE EN LOS CAPILARES DE LA CARA
INFERIOR DE LA LENGUA Y UNA VEZ QUE
PASA EL FÁRMACO A LA SANGRE SE
INCORPORA, VÍA VENOSA, DIRECTAMENTE
A LA CIRCULACIÓN DE LA V. CAVA
SUPERIOR, EVITANDO EL EFECTO DE
PRIMER PASO.
• VÍA GASTROENTÈRICA:
en determinadas condiciones en las que la deglución no es
posible, se puede administrar alimentación o fármacos
directamente a la mucosa gástrica o intestinal,mediante el uso de
sondas (como la sonda nasogástrica) o bien directamente en
presencia de ostomías (gastrostomía, yeyunostomía, colostomía,
etc.) procedimiento llamado gastroclisis
• VÍA RECTAL:
las formas de administración rectal se utilizan para conseguir
efectos locales. también se utilizan cuando existen dificultades
para la administración por otras vías. por ejemplo, en niños
pequeños, en pacientes con vómitos o con dificultades de
deglución. el fármaco se introduce en el organismo directamente
(supositorios) o con la ayuda de algún mecanismo (lavativa, sonda
rectal) y la infusión lenta de grandes volúmenes se denomina
proctoclisis.
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN RECTAL.
• volumen de líquido en la mucosa rectal.
• viscosidad.
• superficie de la mucosa rectal.
• tiempo de retención de la forma farmacéutica.
• VÍA PARENTERAL.
• AUN CUANDO SU
SIGNIFICADO PRIMIGENIO NO
SEA ESE, HOY EN DÍA SE
CONSIDERA LA VÍA
PARENTERAL COMO AQUELLA
QUE INTRODUCE EL
FÁRMACO EN EL ORGANISMO
GRACIAS A LA RUPTURA DE
LA BARRERA MEDIANTE UN
MECANISMO QUE
HABITUALMENTE ES UNA
AGUJA HUECA EN SU
INTERIOR LLAMADA AGUJA
DE USO PARENTERAL.
CONCENTRACIÓN VERSUS TIEMPO
la vía parenteral presenta varios
inconvenientes:
• precisa de instrumental para su
realización, que debe de estar
adecuadamente esterilizado.
• en la mayoría de los casos precisa de
otra persona para su uso, en ocasiones
altamente calificada.
• favorece la infección local y, si no se
guardan las precauciones adecuadas, el
contagio entre pacientes.
• en caso de reacción adversa al fármaco
la intensidad de la misma suele ser
mayor, y el tiempo de reacción se ve
acortado frente a la vía oral.
•
 vía respiratoria.
la vía intratraqueal se usó en contadas
ocasiones para aplicar sustancias
diluidas a nivel de la mucosa de la
tráquea, fundamentalmente en
situaciones de urgencia clínica. la vía
intraalveolar consiste en la aplicación
de un fármaco diluido habitualmente en
suero, mediante presurización y
micronización de las partículas de tal
forma que al inhalarlas van
vehiculizadas en el aire inspirado
llegando hasta la mucosa de los
bronquios terminales e incluso a los
alvéolos pulmonares.
 • vía tópica.
utiliza la piel y las mucosas para la
administración de fármaco. así pues, esto incluye
las mucosa conjuntival, oral y urogenital. la
característica de esta vía es que se busca
fundamentalmente el efecto a nivel local, no
interesando la absorción de los principios
activos
• vía oftálmica:
los fármacos oftálmicos de uso tópico se utilizan
por sus efectos en el sitio de aplicación. por lo
general, es indeseable la absorción sistémica
que resulta del drenaje por el conducto
nasolagrimal. los fármacos que se absorben a
través del drenaje ocular no son metabolizados
en el hígado, de manera que la administración
oftálmica de gotas de antiadrenérgicos β o
corticoesteroides puede originar efectos
indeseables
vía ótica:
la vía de administración de fármacos ótica consiste en la
aplicación sobre el conducto auditivo externo de
preparados principalmente líquidos, con el fin de que
ejerzan una acción local. el fácil acceso del oído hace que
muchos procesos otológicos sean susceptibles de ser
tratados tópicamente.

vía transdérmica:
parche transdérmico aplicado en el brazo. aun cuando la
vía tópica está pensada para el uso local del fármaco, sí
que por su naturaleza, la piel permite el paso de algunas
sustancias hasta llegar a los capilares dérmicos. esta
posibilidad puede favorecerse mediante la utilización de stt
(sistemas terapéuticos transdérmicos) ideados para
conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una
velocidad programada, o durante un período establecido. a
esta vía también se la conoce como vía percutánea
 BIODISPONIBILIDAD.
es un concepto farmacocinético que
alude a la fracción y la velocidad a la
cual la dosis administrada de un
fármaco alcanza su diana terapéutica
(canales, transportadores,
receptores, que son macromoléculas
proteicas), lo que implica llegar hasta
el tejido sobre el que actúa. esta
cuantificación, necesaria para dar
operatividad al concepto, es
prácticamente imposible de hallar en
el hombre. por ello, se considera
equivalente a los niveles alcanzados
en la circulación sistémica del
paciente.
BIODISPONIBILIDAD.
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 APLICACIÓN DE BASES
FARMACOLOGICAS DE LOS
MEDICAMENTOS I

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 1. DEFINICIÓN DE FARMACOLOGÍA:

 Proviene del griego pharmacon: fármaco y logos: ciencia.

 Es la ciencia que estudia la historia, el origen, las propiedades fisicas-
químicas, la presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismo de acción (Mx), la farmacodinamia y farmacocinética, uso
terapéutico de las sustancias químicas que altera nuestro organismo.
 2. HISTORIA DE LA FARMACIA:

A. LA ANTIGÜEDAD CLASICA:
- Se inicia en India, Mesopotania, Egipto y China.
- Los fármacos mas utilizados fueron: el ruibarbo, el opio y la ephedrina y sínica.
- En la india se estuvieron influenciados por la filosofía védica, donde la botanica
tenia una función prominente y crearon el SOMA y el KUSA, sus remedios era
dulces (acónito, jengibre y lino).
- Los primeros indicios del uso del fármaco
- fueron en Babilonia-Asiria donde detectaron la dosificación y peligrosidad de las
sustancias administradas a esclavos.
- En Egipto códices como el PAPIRO DE EBERS, donde describen la
sintomatología y la prescripción de una enfermedad.
- En y Roma, se inicia la medicina racional con Alcmeon de Crotona hasta
la medicina posterior con Galeno.
B. EDAD MEDIA:
- En este periodo se inicia la existencia de Farmacias como un
lugar físico en donde se dispensan medicamentos.
- El primer establecimiento farmacéutico abierto al publico fue
en Tallin (Estonia) 1942, cuando se crea el laboratorio se
decide poner a disposición del publico los medicamentos
elaborados.
C. RENACIMIENTO:
- Se publica el Recetario Florentino considerado el primer
Farmacopea del Mundo.
D. BARROCO:
- En medicina destaca renacimiento de la filosofía moderna y
en terapéutica el Auge de la Yatroquimica.
E. ILUSTRACION:
- Se produce en Francia.
- Se da los primeros pasos de la revolución industrial y se inicia la
medicina preventiva por la introducción de la vacuna.
F. ROMANTICISMO:
- Louis Pasteur da inicio a la microbiología medica, farmacología
experimental y la química moderna.
G. POSITIVISMO:
- Desarrollo de la medicina experimental, quimioterapia sintética,
los inyectables y agujas hipodérmicas .
H. EDAD CONTEMPORANEA:
- Se desarrolla los fármacos como principal recurso medico, el auge
de la bioquímica y biología molecular.
- Quimicos relevantes como Claude Louis Berthollet ,Lavoisier,
John Dalton y Jons Jacob Berzelius, Mendeleiv y Gregor Mendel.
I. FUTURO:
- A principios del sigo XXI la farmacia se acerca a la Medicina desde
una especialización profunda y científica en todas las ciencias
farmacéuticas (incluida la farmacología).
 3. RAMAS DE LA FARMACOLOGIA:

• Farmacocinetica: es el proceso físico-quimico que sufre un fármaco cuando se

administra o se incorpora al organismo. Estos procesos son: liberación, absorción,
distribución, metabolización y eliminación.
• Farmacodinamia: estudia los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del
organismo que se ven afectados por el organismo.
• Biofarmaicia: estudio de la biodisponibilidad del fármaco.
• Farmacognosia: estudio de las plantas medicinales y drogas que de ellas se
derivan.
• Quimica farmaceutica: estudia los fármacos desde el punto de vista quimico, lo
que comprende el descubrimiento, el diseño, la identificación y preparación de
compuestos biológicamente activos.
GRACIAS
 IMPORTANCIA DE LAS
FORMAS FARMACÉUTICAS

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MEDICAMENTO

un medicamento es uno o más

fármacos, integrados en una forma
farmacéutica, presentado para
expendio y uso industrial o clínico, y
destinado para su utilización en las
personas o en los animales, dotado
de propiedades que permitan el
mejor efecto farmacológico de sus
componentes con el fin de prevenir,
aliviar o mejorar el estado de salud
de las personas enfermas, o para
modificar estados fisiológicos
Los medicamentos se dividen en cinco grupos:
 Especialidad farmacéutica: Es el medicamento
de composición e información definidas, de
forma farmacéutica y dosificación determinadas,
preparado para su uso medicinal inmediato,
dispuesto y acondicionado para su dispensación
al público, con denominación, embalaje, envase
y etiquetado uniformes según lo dispongan las
autoridades sanitarias.

 Fórmula magistral: Es el medicamento destinado

a un paciente individualizado, preparado por el
farmacéutico, o bajo su dirección, para
complementar expresamente una
prescripciónfacultativa detallada de las
sustancias medicinales que incluye, según las
normas técnicas y científicas del arte
farmacéutico, dispensado en su farmacia o
servicio farmacéutico y con la debida
información al usuario.
 Preparado o fórmula oficinal: Es aquel medicamento elaborado y
garantizado por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado
en su oficina de farmacia o servicio farmacéutico, enumerado y
descrito por el Formulario, destinado a la entrega directa a los
enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio
farmacéutico

 Medicamento prefabricado: Es el medicamento que no se

ajusta a la definición de especialidad farmacéutica y que se
comercializa en una forma farmacéutica que puede utilizarse
sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad
farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro
correspondiente.

 Medicamento en investigación: Forma farmacéutica de una

sustancia activa o placebo, que se investiga o se utiliza como
referencia en un ensayo clínico, incluidos los productos con
autorización de comercialización cuando se utilicen o combinen, en
la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o
cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para
obtener más información sobre un uso autorizado
  FORMAS FARMACÉUTICAS.
la forma farmacéutica es la disposición
individualizada a que se adaptan los fármacos
(principios activos) y excipientes (materia
farmacológicamente inactiva) para constituir un
medicamento. o dicho de otra forma, la
disposición externa que se da a las sustancias
medicamentosas para facilitar su
administración. el primer objetivo de las formas
galénicas es normalizar la dosis de un
medicamento, por ello también se las conoce
como unidades posológicas. al principio se
elaboraron para poder establecer unidades que
tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que
se pudiera tratar una determinada patología. la
importancia de la forma farmacéutica reside
en que determina la eficacia del medicamento,
ya sea liberando el principio activo de manera
lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el
tejido blanco, evitar daños al paciente por
interacción química, solubilizar sustancias
insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto,
etc.
Clasificación de las formas farmacéuticas
Formas farmacéuticas solidas
Píldoras: de forma esférica y constituida por una
masa plástica formada por uno o varios
fármacos unidos con un excipiente adecuado. Si
son de tamaño muy pequeño se denominan
gránulos.

Supositorios: de forma cónica o de bala, que

funden a la temperatura del organismo y
destinados a ser administrados por vía rectal.
Óvulos o candelillas: parecidos a los supositorios
pero más anchos, destinados a ser administrados
por vía vaginal y que contienen medicamentos de
acción local.
FORMAS FARMACÉUTICAS
SEMISÓLIDAS
 pomadas: preparados para uso externo, de
consistencia blanda untuosos y destinados a
ser extendidos por fricción suave sobre una
superficie del cuerpo.
 pastas: pomadas de consistencia más
sólidas, debido a que tienen mayor cantidad
de polvos incorporados a la base o
excipiente, por lo que maceran menos la piel
que las pomadascremas: pomadas en forma
de emulsión y de consistencia más fluida que
las pastas o las pomadas.
 emplastos: forma solidas que se adhiere a la
piel, se emplea extendida sobre una tela
(parches porosos)
FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS
 Elixires: soluciones en las que el
disolvente es una mezcla de agua y
alcohol, empleados para higiene bucal.
 Lociones: preparados líquidos para
aplicación externa sin fricción y de
vehículo generalmente acuoso.
 Linimentos: preparados líquidos
constituidos por una solución o emulsión
de sustancias activas en un vehículo y
destinados, para aplicación externa con
fricción, con el in da facilitad su
aplicación
 Inyecciones o inyectables: soluciones o
suspensiones de sustancias, en un
vehículo acuoso y oleoso, estéril y
empleado para su administración
parenteral.
GRACIAS
 FARMACODINAMIA

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FARMACODINÁMIA
Definición
es el estudio de los
efectos bioquímicos y
fisiológicos de los
fármacos y de sus
mecanismos de acción
y la relación entre la
concentración del
fármaco y el efecto de
éste sobre un
organismo. Dicho de
otra manera, es el
estudio de lo que le
sucede al organismo
por la acción de un
fármaco.
TIPOS DE EFECTO FARMACOLÓGICO
al administrar un fármaco se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se
correlacionan con la acción del fármaco.

efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente
farmacológica.

efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.

efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del
medicamento.

efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del

fármaco. efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción
indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. es entonces dependiente
de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del

tiempo de exposición.
efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.
DOSIS

la dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr

eficazmente un efecto determinado. el estudiar o estimar la dosis efectiva y la
forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación,
administrada por la posología.
la dosis puede clasificarse en:

dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto

farmacológico apreciable.

dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir

un efecto farmacológico evidente.

dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar
efectos tóxicos.

dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis

máxima.

dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50: DENOMINADA DOSIS LETAL 50
O DOSIS MORTAL 50%, ES LA DOSIS
QUE PRODUCE LA MUERTE EN 50%
DE LA POBLACIÓN QUE RECIBE LA
DROGA.6 ASÍ TAMBIÉN SE HABLA
CON MENOS FRECUENCIA DE DL20,
DL90 Y DL99.

DE50: DENOMINADA DOSIS

EFECTIVA 50 ES LA DOSIS QUE
PRODUCE UN EFECTO
TERAPÉUTICO EN EL 50% DE LA
POBLACIÓN QUE RECIBE LA DROGA.

EN FARMACOLOGÍA SE USAN OTRAS

DENOMINACIONES, COMO DOSIS
INICIAL, DOSIS DE MANTENIMIENTO,
DOSIS DIARIA Y DOSIS TOTAL DE UN
TRATAMIENTO
Selectividad
El estudio de los mecanismos de
acción de un medicamento sobre las
células comienza conociendo la
selectividad de la droga. Algunos
medicamentos tienen una muy baja
selectividad por lo que ejercen sus
efectos sobre muchos órganos y
tejidos, mientras que otras drogas son
altamente selectivos, como un
antiácido que ejerce su función en
células de un órgano específico.
Para la mayoría de las drogas, la
acción que ejercen sobre el cuerpo es
críticamente dependiente de su
estructura química, de tal modo que
variaciones minúsculas en esa
estructura altera tremendamente la
selectividad del medicamento.
Selectividad: "efecto específico
orgánico" naturaleza. Dosis, intervalo,
tipo de paciente/características
individuales.
RECEPTOR
la mayoría de las drogas ejercen su acción
sobre una célula por virtud de su
reconocimiento de receptores sobre la
superficie celular, específicamente por
tener la configuración molecular que se
ajusta al dominio de unión del receptor. la
selectividad de un fármaco por uno o varios
órganos se fundamenta principalmente por
lo específico que es la adherencia del
medicamento al receptor diana. algunos
fármacos se unen a un solo tipo de
receptores, mientras que otros tienen la
facultad bioquímica de unirse a múltiples
tipos de receptores celulares.
Agonista
Es un fármaco que produce un efecto
combinándose y estimulando al receptor,
estos
pueden ser clasificados como:
Agonistas Completos: los que producen
la máxima respuesta posible.
Agonistas Parciales: son los agonistas
que no logran alcanzar el Emax (efecto
máximo) de los agonistas completos.

Agonistas Inversos: los que logran

efectos opuestos a los producidos por los
agonistas completos y parciales.
ANTAGONISTAS
es un fármaco que produce efecto farmacológico
bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de
reducir o abolir el efecto de los agonistas. los
antagonistas pueden ser clasificados como:
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS: son aquellos que
bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el
mismo sitio de fijación en el receptor, se dividen en dos
tipos.
ANTAGONISTAS REVERSIBLES: que pueden ser
desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo superable). los antagonistas
competitivos reversibles desplazan la curva dosis-
respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir
aumentan la de50 y reducen la afinidad) sin afectar la
emax y eficacia del agonista.
ANTAGONISTAS IRREVERSIBLES: que no pueden
ser desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo insuperable). los antagonistas
competitivos irreversibles reducen la emax y la eficacia
del agonista.
ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS: son aquellos
que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al
receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del
agonista. estos antagonistas reducen el emax (la
eficacia).
 Efecto sobre el cuerpo
La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células,
destruyéndolas o reemplazando en ellas determinadas sustancias. Los
mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su asociación
con receptores asociados a canales iónicos, a una proteína G, receptores
con actividad enzimática intrínseca o con receptores asociados a proteínas
enzimáticas como la tirosincinasa.
Control de canales iónicos. El contacto con receptores asociados a
canales iónicos aumenta la permeabilidad de la membrana y la conducción
de iones a través de la membrana plasmática alterando su potencial de
membrana eléctrico facilitando su despolarización.
Formación de segundos mensajeros. La formación de segundos
mensajeros acoplados a una proteína G activa enzimas como la
adenilciclasa, el AMP cíclico, proteíncinasas, las cuales transducen señales
que inducen gran cantidad de posibles efectos funcionales sobre la célula.
Otras moléculas diana de un gran número de fármacos son las
pertenecientes al sistema de los fosfoinosítidos de la membrana celular.
Actividad enzimática intrínseca. Cuando una droga se une a su receptor
tiende a ejercer control directo sobre la fosforilación de proteínas celulares,
modificando la estructura conformacional de la proteína, activando o
inactivándola.
Control de transcripción. Algunos medicamentos atraviesan la
membrana plasmática y actúan directamente sobre el núcleo celular y
sobre receptores intracelulares, revirtiendo la represión del ADN y
aumentando la transcripción y síntesis protéica.
GRACIAS
 ACOPLAMIENTO
AGONISTA-RECEPTOR

DOCENTE: Q.F FUENTES JACINTO ELDER

CURSO:APLICACION DE BASES FARMACOLÓGICAS DE LOS MEDICAMENTOS I
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RECEPTORES
son estructuras
macromoleculares de
naturaleza proteica que se
encuentran localizados en gran
número en las membranas
externas de las células, en el
citoplasma y en el núcleo
celular.
estas macromoléculas con las
que los fármacos son capaces
de interactuar selectivamente,
generan como consecuencia
de ello una modificación
constante y específica en la
función celular.
 Funciones
Unirse al ligando apropiadoPropagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos
reguladores de un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares, es decir
la proteína o proteínas efectoras, o pueden ser transmitidos a blancos celulares por moléculas
intermediarias, que son los transductores, como la proteína G, y finalmente obtener el efecto
biológico a través de segundos mensajeros.
Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o repriman ciertos procesos que
son la base de las respuestas celulares.

La afinidad se conoce como la capacidad que posee un fármaco para unirse con el receptor
específico y formar el complejo fármaco - receptor. Actividad intrínseca es la propiedad que tienen
los fármacos, una vez unidos al receptor de poder generar un estímulo y desencadenar la respuesta o
efecto farmacológico. Otros la denominan eficacia.
CLASIFICACIÓN DE LOS
RECEPTORES
CELULARES
en biología el término
receptores designa a las
proteínas o glicoproteínas
que permiten la interacción
de determinadas sustancias
con los mecanismos del
metabolismo celular. están
presentes en la membrana
plasmática, en las
membranas de los
orgánulos, en el citosol
celular o en el núcleo
celular, a las que se unen
específicamente otras
sustancias químicas
llamadas moléculas
señalizadoras, como las
hormonas y los
neurotransmisores
Receptor acoplado a proteínas G:
Los receptores acoplados a proteínas G
(GPCR, del inglés: G protein-coupled
receptors), también conocidos como
receptores transmembrana de siete dominios,
receptores 7TM, receptores
heptahelicoidales, receptor serpentina, y
receptores ligados a proteínas G (GPLR, del
inglés: G protein-linked receptors),
comprenden una gran familia de proteínas de
receptores
transmembrana que perciben moléculas
afuera de la célula y activan las vías de
transducción de señales y, finalmente, las
respuestas celulares. Los receptores
acoplados a proteínas G solo se encuentran
en eukaryotas, incluyendo la levadura,
choanomonadas y animales. Los ligandos que
se ligan y activan estos receptores incluyen
compuestos sensibles a la luz, olores,
feromonas, hormonas, y neurotransmisores, y
varían en tamaño de moléculas pequeñas a
péptidos a proteínas grandes. Los receptores
acoplados a proteínas G están involucrados
en muchas enfermedades, y también son el
blanco de aproximadamente el 40% de todos
los medicamentos modernos.
RECEPTORES BASADOS EN LA
APERTURA DE UN CANAL iónico:
son un conjunto importante de
receptores que basan su modelo
funcional en la apertura de un canal
iónico de sodio (na+), calcio (ca2+) o
cloro (cl-). una proteína se une a un
receptor y provoca la apertura de un
canal iónico por donde discurren ciertos
iones, positivos o negativos, que
provocan una respuesta biológica
concreta.
el ácido γ-aminobutírico (gaba) es el
principal neurotransmisor inhibidor en el
sistema nervioso central (snc) de
mamíferos. desempeña el papel
principal en la reducción de
excitabilidad neuronal a lo largo del
sistema nervioso. en humanos, gaba es
directamente responsable de la
regulación del tono muscular.
Receptores ligados a enzima: Son un
conjunto de receptores que basan su
modelo funcional en el incremento de la
actividad enzimática. Una proteína se
une al receptor y provoca una actividad
enzimática concreta a nivel intracelular.
El receptor del factor de crecimiento
epidérmico (EGFR, ErbB-1 o HER1 en
el ser humano) es el receptor celular de
la superficie de la célula de los
miembros de la familia del factor de
crecimiento epidérmico (familia EGF) de
los ligandos de las proteínas
extracelulares. Aplicaciones clínicas,
Las mutaciones que llevan al
sobreexpresión del EGFR (conocidas
como regulación positiva) o la
hiperactividad se han asociado con un
número de cánceres, incluyendo el
cáncer de pulmón y el glioblastoma
multiforme. En este último caso, una
mutación más o menos específica del
EGFR,llamada EGFRvIII se observa a
menudo.
 LOCALIZACIÓN DE RECEPTORES.
los receptores pueden estar localizados en:
el espacio extracelular (colinesterasa como receptor de fármacos
anticolinesterásicos).en el espacio celular en la membrana (adrenérgico).
dentro de la célula (corticoides).

estos receptores pueden relacionarse:

en algunas ocasiones, a nivel de subunidades de pro-teína g.
a nivel de unidades catalíticas (adenilato o guanilatociclasa
a nivel de segundos mensajeros.
a nivel de proteínas fosforiladas por segundos mensajeros.
a nivel de poros iónicos
 Receptores nucleares
En el campo de la biología molecular,
los receptores nucleares son una clase
de proteínas que se encuentran en el
interior de células responsables de
detectar la presencia de hormonas
esteroideas y tiroideas, además de
otra serie de moléculas. Estos
receptores trabajan en concierto con
otras proteínas que regulan la
expresión de genes específicos y, de
ese modo, controlan en el organismo
procesos de desarrollo, de homeostasis
y del metabolismo.
 MENSAJEROS
QUÍMICOS
un mensajero químico es
una sustancia química que
sirve para que las células
se comuniquen entre sí,
generando una respuesta
de la célula receptora,
dando lugar a cambios en
la función de esta última.
Los mensajeros químicos pueden clasificarse en:

Hormonas: según la definición de Roger Guillemin, una hormona es cualquier sustancia que
liberada por una célula actuase sobre otra célula del mismo organismo.

Neurotransmisores (aunque, para algunos autores, son hormonas con un funcionamiento

muy concreto): biomoléculas que transmiten información de una neurona a otra neurona
consecutiva, unidas mediante una sinapsis.

Feromonas: son mensajeros químicos producidos por un organismo que provocan respuesta
en otro individuo, en lugar de en el mismo que las produce. Quedarían, por tanto, fuera de la
categoría de hormonas (en términos prácticos, pueden considerarse "hormonas externas").

Sustancias autacoides. Los autacoides son sustancias de estructura y actividades

farmacológicas muy diversas y se han descrito como hormonas locales, agentes
autofarmacológicos. El término se debe a sir Edward Schäfer (1916) y viene del griego autos,
"mismo", y akos, "agente medicinal".
GRACIAS
 PRÁCTICA 1: EFECTO
FARMACOLÓGICO DEL DIAZEPAM

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 DIAZEPAM

es una bezodiazepina que puede ser

administrada por vía oral, intramuscular, o
intravenosa para la ansiolisis (incluyendo
desórdenes de ansiedad y de pánico),
actividad anticonvulsivante, sedación
preoperatoria, desintoxicación
alcohólica/delirium tremens, y relajación del
músculo esquelético. El nombre químico es
7- cloro-1,3-dihidro-1- metil-5- fenil- 2H-
1,4- benzodiazepina-2- ona. Tiene un peso
molecular de 284.74. El diazepam fué
inicialmente formulado como diazepam
glicol propilénico causando dolor a la
inyección y tromboflebitis. Ahora está
disponible como una emulsión en soyabean
protein/fosfátido de huevo que es indolora y
no produce flebitis a la inyección
intravenosa.
 DATOS CLÍNICOS INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ansiedad: las benzodiazepinas sólo están indicadas para el
tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del
paciente o le somete a una situación de estrés importante.
por vía oral diazepan 5 mg está indicado para la supresión
sintomática de la ansiedad, la agitación y la tensión psíquica
debidas a estados psiconeuróticos y trastornos situacionales
transitorios.
deprivación alcohólica: en pacientes con deprivación
alcohólica puede ser útil para el alivio sintomático de la
agitación aguda, el temblor y las alucinaciones.
dolor musculoesquelético: es un coadyuvante útil para el
alivio del dolor musculoesquelético debido a espasmos o
patología local (inflamación de músculos o articulaciones,
traumas). también puede utilizarse para combatir la
espasticidad originada por afecciones de las interneuronas
espinales y supraespinales, tales como parálisis cerebral y
paraplejía, así como en las atetosis y el síndrome de rigidez
generalizada.
terapia anticonvulsiva: por vía oral diazepam 5 mg puede
utilizarse como tratamiento coadyuvante de los trastornos
convulsivos, pero no se ha demostrado útil como tratamiento
único. en estos casos, el médico debe evaluar periódicamente
la utilidad del medicamento para cada paciente individual.
 POSOLOGÍA Y FORMA DE
ADMINISTRACIÓN

la dosis de diazepam 5 mg debe ser

individualizada en función de la necesidad de
cada individuo y deberá administrarse la menor
cantidad efectiva que sea posible, especialmente
en niños, ancianos e individuos debilitados o en
aquellos con enfermedad hepática o bajos niveles
de albúmina sérica. se administrarán a las horas
en que sean más necesarias para el paciente,
normalmente por la tarde o noche.

se deberá controlar regularmente al paciente al

comenzar el tratamiento, con objeto de disminuir,
si se estima necesario, la dosis o frecuencia de la
administración y así prevenir una
sobredosificación por acumulación.
LA DOSIS PARA ADULTOS ES:
síntomas de ansiedad: 2 a 10 mg, 2
a 4 veces al día, dependiendo de la
severidad de los síntomas.
alivio sintomático en la deprivación
alcohólica aguda: 10 mg, 3 ó 4 veces
al día durante las primeras 24 horas,
reduciendo a 5 mg 3 ó 4 veces al día,
según necesidad.
coadyuvante para el alivio del
espasmo músculo-esquelético: 2 a
10 mg, 3 ó 4 veces al día.
coadyuvante en terapia
anticonvulsiva: 2 a 10 mg, 2 ó 4
veces al día.
dosificaciones especiales:
en niños: 2 a 2,5 mg, 1 ó 2 veces al día,
incrementándose gradualmente según necesidades y
tolerancia; como norma general 0,1-0,3 mg/kg al día.
no se deben utilizar benzodiazepinas en niños sin antes
hacer una cuidadosa evaluación de la indicación. debido
a la variedad de respuesta de los niños a los
medicamentos que actúan sobre el snc,debe iniciarse
el tratamiento con la dosis más baja e incrementarse
según se requiera. no utilizar en niños menores de 6
meses de edad. la recomendación de dosis en ancianos
o en presencia de enfermedades debilitantes y
pacientes con insuficienciarenal y/o hepática es: 2 a 2,5
mg, 1 ó 2 veces al día, aumentando luego
gradualmente, según necesidad y tolerancia. en el
tratamiento de enfermos con alteraciones de la función
renal o hepática, se observará una especial atención al
individualizar la dosis
 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO
el uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros medicamentos depresores del sistema nervioso central
aumenta la depresión cardiorrespiratoria y el riesgo de apnea. en los ancianos y enfermos debilitados se
utilizarán dosis más bajas.

tolerancia: el uso continuado de diazepam durante largo tiempo puede producir una disminución de la respuesta
a la acción de las benzodiazepinas.
dependencia: el tratamiento con benzodiazepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y
psíquica. el riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en
pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. una vez que se ha desarrollado la
dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales
como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. en los
casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y
calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
insomnio de rebote y ansiedad: se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del
tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas aunque más acentuados que dieron lugar a la
instauración del mismo. se pueden acompañar por otras reacciones tales como cambios de humor, ansiedad o
trastornos del sueño e intranquilidad. ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es
mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta
su supresión definitiva.
GRACIAS
 INTERACCIONES DE
MEDICAMENTOS
DOCENTE: Q.F FUENTES JACINTO ELDER
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IN T ER A C C ION ES
FA R MA C O LOGÍA
se conoce como interacción
farmacológica a la modificación
del efecto de un fármaco por la
acción de otro cuando se
administran conjuntamente. esta
acción puede ser de tipo
sinérgico (cuando el efecto
aumenta) o antagonista
( c u a n d o e l e f e c t o d i s m i n u ye ) . d e
aquí se deduce la importancia
de las interacciones
farmacológicas en el campo de
la medicina.
Por su naturaleza, las
interacciones farmacológicas
tienen interés especial en
medicina animal y humana,
sobre todo las interacciones
que conllevan efectos
negativos para el organismo.
El riesgo de aparición de una
interacción farmacológica
aumenta en función del
número de fármacos
administrados al mismo tiempo
a un paciente.
EFECTO SINÉRGICO
se emplea para una forma de
interacción medicamentosa
que da como resultado efectos
combinados o aditivos con la
administración de dos o más
fármacos, que resultan ser
mayores que aquellos que
podrían haberse alcanzado si
alguno de los medicamentos
se hubiera administrado. una
sinergia de suma es cuando
el efecto final es
aproximadamente igual a la
suma de los efectos de ambos
fármacos.
sinergia potenciacion cuando
el efecto final es mucho mayor
del esperado
ANTAGONISTA
es un tipo de ligando de receptor o
fármaco que bloquea o detiene
respuestas mediadas por agonistas en
lugar de provocar una respuesta
biológica en sí tras su unión a un
receptor celular. en farmacología, los
antagonistas tienen afinidad pero no
eficacia para sus receptores afines, y
unírseles interrumpiría la interacción e
inhibiría la función de un agonista o
agonista inverso en los receptores. los
antagonistas median sus efectos
uniéndose al sitio activo (ortostérico =
lugar correcto) o a los sitios alostéricos
(= otro lugar) en los receptores, o
podrían interactuar en sitios de unión
que no están normalmente involucrados
en la regulación biológica de la actividad
del receptor.
 FACTORES PREDISPONENTES

las interacciones medicamentosas pueden ser buscadas de

forma consciente para aprovechar sus resultados positivos. sin
embargo, son sus efectos negativos los que más interesan,
por la trascendencia patológica que pueden suponer y también
porque en muchas ocasiones no son esperados y a veces ni
siquiera diagnosticados.
entre estas condiciones o factores que predisponen o
favorecen la aparición de interacciones se encuentran:
ancianos: en una interacción pueden entrar en juego factores
de la fisiología humana que van cambiando con la edad.
polimedicados: cuantos más fármacos tome un paciente más
posibilidad habrá que algunos de ellos puedan interaccionar
entre sí.
factores genéticos: los genes son los responsables de la
síntesis de enzimas que actúan en el metabolismo de los
fármacos.
enfermos hepáticos o renales: para fármacos que se
metabolizan en el hígado y/o se eliminan por el riñón, el mal
funcionamiento de estos dos órganos puede alterar
significativamente sus valores en sangre, normalmente
aumentándolos.
patologías graves que no toleran un descenso en la dosis del
medicamento.
Factores dependientes de los fármacos:

Margen terapéutico estrecho: La diferencia entre

la dosis eficaz y la dosis tóxica es pequeña. Es el
caso de la digoxina, por ejemplo.
Curva dosis-respuesta acentuada: Pequeños
cambios en las dosis producen grandes cambios
en la concentración plasmática del fármaco.
Metabolismo hepático saturable: Por encima de
determinada dosis la capacidad de metabolizar el
fármaco está muy disminuida.
 INTERACCIONES
FARMACÉUTICAS
también conocidas como
incompatibilidades farmacotécnicas,
son reacciones químicas que se
producen fuera del organismo al querer
mezclar dos o más fármacos para su
administración conjunta. habitualmente
la interacción es de tipo antagónico y
casi siempre suele afectar a los dos
fármacos.
◦ INTERACCIONES
FARMACODINÁMICAS

en las interacciones
farmacodinámicas toma relevancia la
modificación de la respuesta del
organismo ante la llegada del
fármaco. son extraordinariamente
difíciles de clasificar dada la gran
variedad de mecanismos de acción
que existen y a que muchos
fármacos pueden ejercer su efecto a
través de varios mecanismos de
acción
las interacciones farmacodinámicas se pueden producir:
sobre receptores farmacológicos: las interacciones sobre el receptor son las más claras de definir, pero también las
menos frecuentes. desde el punto de vista farmacodinámico, dos fármacos pueden considerarse:
homodinámicos, si actúan sobre el mismo receptor. a su vez, pueden ser:
agonistas puros, cuando se unen al locus principal del receptor consiguiendo un efecto similar al del fármaco principal.
agonistas parciales si, al enlazarse en un locus secundario del receptor, tienen el mismo efecto que el fármaco principal,
pero con una intensidad más baja.
antagonistas, si se enlazan directamente sobre el locus principal del receptor pero su efecto es contrario al del fármaco
principal. a su vez, pueden ser:
antagonistas competitivos, si compiten con el fármaco principal por ocupar el receptor. la cantidad de antagonista o de
fármaco principal que nos encontremos unida al receptor dependerá de las concentraciones de cada uno de ellos en el
plasma.
antagonistas irreversibles, cuando el antagonista se une al receptor de forma irreversible, y no se desprende de él hasta
que no es inutilizado. en un principio la cantidad de antagonista y agonista que se unen al receptor dependerá de las
concentraciones, pero como el fármaco principal se suelta del receptor por la presencia del antagonista y éste no lo hace por
mucha cantidad de fármaco principal que exista, terminan todos los receptores ocupados por el antagonista.
antagonistas no competitivos, cuando el antagonista no se une al receptor, sino que actúa sobre pasos ulteriores para
evitar la respuesta del agonista.
◦ heterodinámicos, si actúan sobre distintos receptores.
Sobre los mecanismos de transducción de la señal: es decir, sobre los procesos moleculares que se
ponen en marcha tras la interacción del fármaco con el receptor. Por ejemplo, se conoce que la hipoglucemia
(glucosa baja en la sangre) produce en el organismo una descarga de catecolaminas, la cual por una parte
pone en marcha mecanismos de compensación para aumentar la cantidad de glucosa en sangre, y por otra
origina una serie de síntomas que el sujeto puede reconocer y le permite actuar en consecuencia (tomando
azúcares).

Sobre sistemas fisiológicos antagónicos: Supóngase un fármaco A que ejerce su efecto sobre un órgano
determinado. Este efecto se sabe que aumenta cuando hay mayor cantidad de una sustancia fisiológica S en
el organismo

Interacciones farmacocinéticas

Las modificaciones en el efecto se deben a diferencias en la absorción, transporte, distribución,

metabolización o excreción de uno o los dos fármacos con respecto a las esperadas de cada fármaco si se
toman de forma individual. Son, pues, modificaciones en la concentración de los fármacos. A este respecto
dos fármacos pueden ser homoérgicos si tienen el mismo efecto en el organismo y heteroérgicos si sus
efectos son diferentes
INTERACCIONES EN LA ABSORCIÓN
alteraciones de la motilidad. algunos fármacos, como los procinéticos, aumentan la velocidad del tránsito intestinal.
alteraciones a nivel de la luz del tubo digestivo
ph: los fármacos pueden presentarse bajo forma ionizada o no ionizada, dependiendo de su pka (ph al cual el fármaco
encuentra un equilibrio entre forma ionizada y no ionizada).
solubilidad del fármaco: algunos fármacos disminuyen de forma importante su absorción si se administran de forma
conjunta con alimentos ricos en grasas. es el caso de los anticoagulantes orales y el aguacate.
FORMACIÓN DE COMPLEJOS NO ABSORBIBLES:
quelación: la presencia de cationes di o trivalentes origina una quelación de algunos fármacos, dificultando su absorción
una segunda posibilidad es la unión a proteínas. algunos fármacos, como el sucralfato tienen la propiedad de unirse a
proteínas, sobre todo si son de alta biodisponibilidad.
existe la capacidad adsortiva, en la cual una molécula de mayor tamaño atrae a una menor. por ejemplo, en casos de
intoxicaciones se utiliza el carbono activado porque atrae moléculas pequeñas y ayuda a desintoxicar.finalmente, otra
posibilidad es que el fármaco sea "secuestrado" en la luz intestinal, formando grandes complejos que impiden su absorción.
es el caso de la colestiramina si se asocia a sulfametoxazol, tiroxina, warfarina o digoxina.
INTERACCIONES EN EL TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN
El principal mecanismo de interacción es por competición en el transporte asociado a proteínas
plasmáticas. En estos casos el fármaco que llega primero se acopla con las proteínas plasmáticas,
quedando el otro fármaco en mayor medida disuelto en el plasma, lo que modifica su concentración
INTERACCIONES EN LA METABOLIZACIÓN
El CYP450. El Citocromo P450 es una enorme familia de hemoproteínas que se caracterizan por su
actividad enzimática y su participación en el metabolismo de numerosos fármacos. De las varias familias
que lo componen en el ser humano, las más interesantes a este respecto son la 1, 2 y 3, y las enzimas
concretas de mayor significación son las CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4.
Inhibición enzimática. Tómese un fármaco A que es metabolizado por una enzima del citocromo P450.
Por otra parte, un fármaco B que al actuar sobre dicha enzima la inhibe, es decir, que disminuye su
actividad
Inducción enzimática. Téngase un fármaco A que es metabolizado por una enzima del citocromo P450. Y
téngase un fármaco B que al actuar sobre dicha enzima la induce, es decir, que aumenta su actividad.
GRACIAS