GRISEOFULVINA
GRISEOFULVINA
GRISEOFULVINA
descrito por primera vez por Oxford y colaboradores en 1939. Es utilizado tanto en
humanos como en animales para el tratamiento de las micosis de piel, cabello y
uñas, con la ventaja de poder utilizarse por vía oral.
La absorción de griseofulvina a partir del tracto gastrointestinal es variable, debido a
la baja hidrosolubilidad. En promedio, menos del 50% de la dosis oral se absorbe;
sin embargo, los alimentos grasos y la micronización (reducción del tamaño de la
partícula) mejoran notablemente el grado de absorción. Los niveles
máximos plasmáticos se obtienen después de 4 horas de administrar el producto por
vía oral, valores que se mantienen de 10 a 20 horas. La vida media plasmática es de
aproximadamente un día y alrededor del 50% de la dosis oral es detectado en la
orina en el curso de 5 días, principalmente en forma de 6-metil griseofulvina o
como glucurónido conjugado.1
Bloquea la tubulina, interfiriendo la acción de los microtúbulos polimerizados y por
tanto inhibiendo la división del hongo. A nivel de los queratinocitos de piel y uñas se
une a la queratina formando un complejo queratina-griseofulvina sumamente
estable. Cuando el dermatofito infecta las estructuras queratinizadas, la griseofulvina
se desprende y aprovecha el complejo energético del hongo para adherirse a los
microtúbulos, impidiendo su división. Hasta que la célula se desprende el complejo
protege de la acción de los hongos.
Indicaciones:
Infecciones por hongos sensibles del grupo de los dermatofitos en piel, cabello y
uñas:
Microsporum.
Trichophyton.
Epidermophyton
Contraindicaciones
Interacciones.
Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes cumarínicos y
los anticonceptivos orales.
La absorción disminuye con la administración concomitante
de fenobarbitúricos.3
Los niveles sanguíneos y la eficacia de griseofulvina pueden ser modificados
como resultado de la asociación con fenilbutazona, sedantes e hipnóticos, los
cuales inducen la producción de enzimas metabólicas.
Puede suceder potencialización del alcohol etílico al ingerirlo junto con la
griseofulvina, así como de fotosensibilización al exponerse a la luz natural o artificial
muy intensa.
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los
criterios de la CIOSM.
Sistema Grupo
Tipo de reacción.
implicado. CIOSM.
Sistema
Muy Cefalea, confusión, mareo, descoordinación
Nervioso
frecuentes y neuropatía periférica.
Central.
Pruebas de Poco
Leucopenia con neutropenia.
laboratorio. frecuentes.
Aparato Muy
Gastralgia.
Digestivo. frecuentes
Descripción:
Fungistático activo exclusivamente frente a dermatofitos. Útil en tińas infantiles.
Activo frente a Microsporum, Epidermohytony Tricophyton. Su mecanismo de acción
es inhibiendo la mitosis celular del hongo por destrucción de la estructura del uso
mitótico, así mismo se fija a la keratina humana haciéndola resistente a la invasión
fúngica.
USO CLÍNICO:
CONTRAINDICACIONES:
PRECAUCIONES:
Evitar exposición lumínica por riesgo de fotosensibilidad (utilizar ropa que cubra todo
el cuerpo, crema solar y sombrero).
Usar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a penicilina porque puede
haber reactividad cruzada.
Usar con precaución en niños con LES por riesgo de recaída.
No hay información en niños menores de 2 años.
EFECTOS SECUNDARIOS:
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
•Inductor de la isoenzima CY1A2 del citocromo 450.
•El fenobarbital disminuye los niveles de la griseofulvina; esta última reduce la
eficacia de la warfarina y anticonceptivos orales, disminuye las concentraciones de
la ciclosporina y potencia los niveles del alcohol.
GRISEOFULVINA oral
Prescripción bajo control médico
Acción terapéutica
– Antifúngico
Indicaciones
– Dermatofitosis del cuero cabelludo (tiña)
– Dermatofitosis de la piel lampiña y de los pliegues, en caso de lesiones extensas o
de fracaso al tratamiento local
Presentación
– Comprimidos de 125 mg y 500 mg
Posología
– Niños de 1 a 12 años: 10 a 20 mg/kg una vez al día (máx. 500 mg al día)
– Niños de 12 años y más y adultos: 500 mg una vez al día; 1 g una vez al día en
infecciones severas
Edad Peso Cp de 125 Cp de 500 mg
mg
≥ 12 años y ≥ 35 kg 4 a 8 cp 1 a 2 cp
adultos
Duración
– Cuero cabelludo: 6 semanas como mínimo
– Piel y pliegues: 4 a 6 semanas
Observaciones
– Tomar con las comidas.
– En niños pequeños, triturar los comprimidos y mezclarlos con un líquido.
– Conservación: temperatura inferior a 25 °C