Ciclosporina

Nombre genérico medicamento: Ciclosporina

Nombre comercial: Gengraf® - Neoral® - Sandimmune®

Vía de administración:

-Cápsulas: tragar enteras. Dosis diaria siempre repartida en 2 dosis.

-Solución oral: diluir preferentemente en zumo de naranja o manzana, no de pomelo. También -

pueden usarse otras bebidas no alcohólicas. Dosis diaria siempre repartida en 2 dosis.

Indicacion : Es un inmunosupresor utilizado en la profilaxis de rechazo de trasplantes (uso

autorizado a partir de 1983) y en enfermedades autoinmunes. La absorción se realiza en
el intestino delgado, por lo que interrelaciona con alteraciones de la mucosa intestinal
(estados de malabsorción), disfunción hepatobiliar, tiempo de vaciado gástrico,
interacciones alimentarias con el fármaco y motilidad gastrointestinal. Se distribuye por la
grasa, el hígado, el páncreas, los pulmones, los riñones, las glándulas suprarrenales, el
bazo y los ganglios linfáticos. Tiene carácter hidrofóbico y un alto grado de unión a las
proteínas plasmáticas, eritrocitos y lipoproteínas (hasta el 85-90%). La nefrotoxicidad de
la ciclosporina se debe al potente efecto vasoconstrictor renal, aunque el mecanismo
exacto se desconoce. La lesión renal no es reversible y los pacientes con síndrome
nefrótico o con edad superior a los 65 años están en una situación de riesgo aumentada.
Debe evitarse en pacientes que toman AINE o con función renal alterada.
Contraindicaciones: Ciclosporina está contraindicada en caso de alergia hacia ella o al
aceite de castor polietoxilado. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo y en
pacientes con deterioro de la función renal. Eritromicina, ketoconazol inhiben el
metabolismo de ciclosporina. Monitorizar por si se produce incremento de niveles de
ciclosporina y reducir la dosis de ciclosporina si fuese necesario. Fenitoína y rifampicina
potencian el metabolismo de ciclosporina.Monitorizar por si se produce reducción de
niveles de ciclosporina e incrementar la dosis de ciclosporina si fuese necesario. Con
anfotericina B se puede producir un efecto nefrotóxico aditivo; si no puede evitarse la
combinación, debe monitorizarse cuidadosamente la función renal. Los niveles de
ciclosporina en la leche materna son más bajos que los niveles plasmáticos, pero no hay
datos sobre la seguridad del uso de ciclosporina durante la lactancia.

Presentaciones disponibles
cáps. 25 mg, 50 mg, 100 mg
sol.oral 100 mg / 1 ml
amp. 250 mg / 5 ml
Efectos secundarios
La ciclosporina y la ciclosporina (modificada) pueden causar efectos secundarios.
Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
 dolor de cabeza

 diarrea

 acidez estomacal

 gases

 mayor crecimiento de vello en la cara, los brazos o la espalda

 crecimiento de tejido adicional en las encías

 acné

 bochornos

 temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo

 ardor u hormigueo en las manos, los brazos, los pies o las piernas

 dolor en los músculos o las articulaciones

 calambres

 dolor o presión en la cara

 problemas en el oído

 agrandamiento de los senos en los hombres

 depresión

 dificultad para dormirse o permanecer dormido

 sangrado o moretones inusuales

 piel pálida

 coloración amarillenta en la piel o los ojos

 convulsiones

 pérdida del conocimiento

 alteraciones del comportamiento o del estado de ánimo

 dificultad para controlar los movimientos del cuerpo

 alteraciones de la vista

 confusión

 sarpullido

 manchas moradas en la piel

 hinchazón de las manos, los brazos, los pies, los tobillos o las pantorrillas

Metotrexato
Nombres comerciales: Bertanel®, Metoject®, Emthexate®
Nombre genérico: Metotrexato
Via de administración: La administración debe realizarse por personal formado e
informado. Puede ser administrada vía subcutánea, intramuscular o intravenosa.
Recomienda administrar por vía parenteral una dosis de prueba de 5-10 mg, una semana
antes del tratamiento para detectar reacciones adversas idiosincrásicas
Indicaciones y contraindicaciones Es un inmunosupresor utilizado en la profilaxis de
rechazo de trasplantes (uso autorizado a partir de 1983) y en enfermedades autoinmunes.
La absorción se realiza en el intestino delgado, por lo que interrelaciona con alteraciones
de la mucosa intestinal (estados de malabsorción), disfunción hepatobiliar, tiempo de
vaciado gástrico, interacciones alimentarias con el fármaco y motilidad gastrointestinal. Se
distribuye por la grasa, el hígado, el páncreas, los pulmones, los riñones, las glándulas
suprarrenales, el bazo y los ganglios linfáticos. Tiene carácter hidrofóbico y un alto grado
de unión a las proteínas plasmáticas, eritrocitos y lipoproteínas (hasta el 85-90%). La
nefrotoxicidad de la ciclosporina se debe al potente efecto vasoconstrictor renal, aunque
el mecanismo exacto se desconoce. La lesión renal no es reversible y los pacientes con
síndrome nefrótico o con edad superior a los 65 años están en una situación de riesgo
aumentada. Debe evitarse en pacientes que toman AINE o con función renal alterada.
Presentacion Composición: Cada comprimido contiene: 2.5 mg de Metotrexato. Cada ml
de solución para inyección contiene el equivalente a 25 mg de Metotrexato. Cada frasco-
ampolla contiene 500 mg/20 ml ó 50 mg/2 ml de Metotrexato Sódico como una solución
lista para usar.
Efectos secundarios

 mareos

 somnolencia

 dolor de cabeza
 inflamación y sensibilidad de las encías

 disminución del apetito

 enrojecimiento de los ojos

 pérdida del cabello

 visión borrosa o pérdida repentina de la visión

 convulsiones

 confusión

 debilidad o dificultad para mover un lado del cuerpo o ambos

 pérdida del conocimiento

Leflunomida
Nombre generico: Arava®
Nombre commercial: Leflunomida.
Via de administracion : Oral. Artritis reumatoide activa. Dosis inicial, 100 mg/día
durante tres días; después, 20 mg/día.

Indicaciones: Es un derivado isoxazólico con actividad

inmunomoduladora que inhibe la síntesis de pirimidinas y que
actualmente se utiliza como antirreumático de acción lenta. Tras la
administración oral se metaboliza en un metabolito activo con 2 semanas
de vida media; en el individuo sano se une a la albúmina en más de un
99,3%, y se elimina por vía renal y por vía biliar. Se desconoce el
mecanismo de metabolización, aunque se cree que lo hace en la pared
intestinal y en el hígado. Por este motivo, pacientes con antecedentes de
hepatopatía no deberían recibir este tratamiento. En el anciano no se
ajusta la dosis, pero puede necesitarse dado los efectos secundarios como
alopecia, pérdida de peso o elevación de las enzimas hepáticas.
Contraindicaciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia hepática o renal
grave, inmunodeficiencia grave, displasia de la médula ósea, infecciones graves o
crónicas no controladas, uso concomitante de vacunas, neuropatía periférica, enfermedad
intersticial del pulmón, durante el embarazo y la lactancia. Su contraindicación es absoluta
durante el embarazo y no debe administrarse a mujeres con vida sexual activa, a menos
que estén usando un método anticonceptivo confiable, ya que este fármaco está asociado
a efectos teratogénicos y embriotóxicos. No administrar simultáneamente con otros
hepatotóxicos, hematotóxicos o inmunosupresores. Tampoco debe administrarse en
presencia de inductores enzimáticos.
Presentacion ARAVA. SANOFI AVENTIS. Comprimidos. Cada comprimido contiene 10,
20 o 100 mg de leflunomida. Caja con frasco con 30 comprimidos de 10 mg con o sin
dispensador.
Efectos secundarios

Frecuentes: cefalea, vértigo, parestesias, náusea, vómito, lesiones de la

mucosa bucal, sensación de malestar, dolor abdominal, diarrea, anorexia,
pérdida de peso, infecciones del tracto respiratorio, taquicardia,
hipertensión, palpitaciones, taquicardia, dolor precordial, edema
periférico, vasculitis, prurito, erupción cutánea, infecciones de vías
urinarias.
Frecuentes: alopecia, leucopenia, ansiedad, hipopotasemia.
Raras: hepatitis, ictericia, daño hepático grave, pancreatitis, vasculitis,
leucopenia, anemia, trombocitopenia, pancitopenia, leucocitosis,
agranulocitosis, neuropatía periférica, infecciones graves, neumonitis
intersticial.

Cimetidina
Nombre genérico medicamento: Cimetidina

1- INDICACIONES
- Ulcera gástrica.

- Ulcera duodenal.
- Reflujo gastroesofágico.

- Condiciones hipersecretoras patológica

2- POSOLOGIA
En adultos:

- Tratamiento a corto plazo de úlcera duodenal (4-8 semanas):

300 mg vía oral 4 veces al día, o 400 mg 2 veces al día, u 800 mg

al acostarse, o 1600 mg al acostarse (fumadores severos con úlcera

mayor de 1 cm de diámetro).

- Terapia de mantenimiento en úlcera duodenal:

400 mg vía oral al acostarse.

- Tratamiento a corto plazo de úlcera gástrica benigna activa

(6-12 semanas):

300 mg vía oral 4 veces al día u 800 mg al acostarse.

- Reflujo gastroesofágico (6-12 semanas):

800 mg vía oral al acostarse, o 400 mg 4 veces al día, u 800 mg 2

veces al día.

- Condiciones hipersecretoras patológicas:

300 mg vía oral 4 veces al día, hasta 2,4 g/día; o ajustarlo a

las necesidades del paciente.

- Vía IM (Estados hipersecretores patológicos, úlceras intratbles

o pacientes incapaces de tomar medicación oral).:

300 mg cada 6-8 horas.

- Vía IV intermitente (Estados hipersecretores patológicos,

úlceras intratables o pacientes incapaces de tomar medicación

oral):
300 mg cada 6-8 horas. Dosis máxima de 2-4 g/día.

- Bolus IV (Estados hipersecretores patológicos, úlceras

intratables o pacientes incapaces de tomar medicación oral):

Diluir a 20 mL; inyectar durante no menos de 5 minutos.

- Infusión IV (Estados hipersecretores patológicos, úlceras

intratables o pacientes incapaces de tomar medicación oral):

Diluir a 50 mL. Infundir durante 15-20 minutos.

- Infusión IV continua (Estados hipersecretores patológicos,

úlceras intratables o pacientes incapaces de tomar medicación

oral):

37,5 mg/hora (900 mg/día). Ajustar según necesidad del paciente; se

han administrado hasta 600 mg/hora.

La dosis de choque parece ofrecer poca ventaja.

En niños:

La seguridad y eficacia no están bien establecidas.

- Neonatos: 10-20 mg/Kg/día.

- Niños (3-16 años): 20-40 mg/Kg/día.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Este medicamento debe utilizarse con precaución durante el
embarazo y

lactancia. Puede ser necesario ajustar la dosis en insuficiencia renal

y/o hepática. Han ocurrido raros ejemplos de arritmias cardíacas e

hipotensión después de la rápida administración mediante bolus IV

de

este medicamento. Cimetidina inhibe el sistema enzimático

microsomal
hepático P-450 y puede producir interacciones medicamentosas

clínicamente importantes con medicamentos metabolizados por este

sistema. Puede inhibir la eliminación de ciertos medicamentos

secretados

por los túbulos renales. Además inhibe el enzima gástrica alcohol

deshidrogenasa y puede conducir a aumento de los efectos del

alcohol.

Las elevaciones en el pH gástrico podrían alterar el ritmo o

extensión

de la absorción de ketoconazol y de otros medicamentos cuya

disolución y

absorción son pH dependientes. La respuesta sintomática a la

terapia no

excluye la posibilidad de malignidad gástrica.

Cimetidina inhibe el metabolismo de fenitoína y quinidina; vigilar

por
si ocurre niveles y respuesta excesiva de estos medicamentos y
ajustar

su dosis según necesidad.

Causa inhibición de la eliminación de lidocaína; vigilar por si se

produce niveles y efecto excesivo de lidocaína, y ajustar la dosis de

lidocaína según necesidad.

Inhibe la excrección renal tanto de procainamida como de

N-acetilprocainamida; observar si aparece niveles y efecto excesivo

de

procainamida, y ajustar la dosis de este medicamento según

necesidad.

Puede reducir la eliminación de teofilina; observar evidencia de

toxicidad por teofilina y monitorizar los niveles plasmáticos; puede

requerirse una reducción de dosis de teofilina.

Cuando cimetidina se administra con warfarina se produce un
aumento de

la respuesta hipoprotrombinémica a warfarina debido a inhibición

del

metabolismo de warfarina; puede necesitarse reducción de la dosis

de

warfarina.

Cimetidina inhibe el metabolismo de antidepresivos tricíclicos;

vigilar

por si ocurre excesivo efecto de estos medicamentos (Ej: efectos

anticolinérgicos severos) y ajustar su dosis según necesidad.

Puede incrementar el efecto hipoglucémico de glipizida. Puede

también

aumentar el efecto de tolbutamida con dosis de cimetidina de 1g/día

o

más. Puede requerirse reducción de las dosis de estos antidiabéticos

orales.

Puede inhibir la eliminación de clordiazepóxido y diazepam, pero no

lorazepam u oxazepam; puede ser necesaria la reducción de dosis de

diazepam o clordiazepóxido.

Cuando propranolol se administra con cimetidina se produce un

aumento

del efecto de este �-bloqueante; puede necesitarse una reducción de

dosis de propranolol.

Cimetidina inhibe el metabolismo de carbamazepina; vigilar por si

se

produce excesivos niveles y efecto de carbamazepina, y ajustar la

dosis

de este medicamento según necesidad.

Se ha comunicado confusión severa en ancianos que toman
cimetidina;

conviene determinar o estimar el Cl(creatinina) y reducir la dosis

convenientemente. Teniendo en cuenta esto y que el potencial de

interacciones medicamentosas es mayor con cimetidina que con otros

bloqueantes H-2, se sugiere la utilización de un agente alternativo en

ancianos.

4- EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más frecuentes ocurren en 1-5% de los
pacientes e

incluyen dolor de cabeza, diarrea, estreñimiento, mareo,

somnolencia, y

fatiga. Los estados confusionales reversibles, depresión, agitación, y

otras manifestaciones sobre el SNC pueden ocurrir ocasionalmente,

sobre
todo en pacientes gravemente enfermos, aquellos con enfermedad
renal y/o

hepática o edad avanzada. Los incrementos en ALT reversibles dosis

dependientes se han comunicado con cimetidina (2,4 g/día).

Cimetidina no

altera notablemente el flujo sanguíneo hepático. Las arritmias

cardíacas, taquicardia, e hipotensión pueden ocurrir después de la

administración de bolus IV de cimetidina. Se ha comunicado

bradicardia

tanto con la administración IV como oral de este medicamento.

Las reacciones hematológicas ocurren ocasionalmente con

cimetidina e

incluyen leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, y pancitopenia;

la

agranulocitosis y anemia aplásica ocurren rara vez. La ginecomastía

se
desarrolla en menos del 1% de hombres que reciben cimetidina y en
4% de

hombres tratados por estados patológicos de hipersecreción. Los

incrementos dosis dependientes en las concentraciones de prolactina

sérica se han comunicado con la administración de cimetidina. Puede

producir también incremento leve, pero reversible, de la gastrina

sérica. Los efectos de cimetidina sobre el vaciamiento gástrico es

incierto.