Este documento resume las características de los antibióticos penicilinas y aminopenicilinas. Describe su mecanismo de acción, espectro, vías de administración, interacciones, indicaciones y contraindicaciones. Explica que las penicilinas son bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana e incluyen la penicilina G. Las aminopenicilinas como la ampicilina y amoxicilina tienen un espectro más amplio que abarca bacterias grampositivas y algunas gramnegativas.
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Grupo PENICILINAS AMINOPENICILINAS
Penic G espectro Penicilina G Penicilina V Ampicilina Amoxilina
Strep. Pyogenes, viridans, Espectro Cocos Gram + Aerobios No enterococos – Neumococos Penic Resistente – Staf aurus MR ni S epidermidis neumoniae. Bacilos Gram + Aerobios (Lysteria monoc) Neiseria meningitidis, Cocos Gram (-) Aerobios (N. meningitidis) gonorrea. Treponema Bacterias Anaerobias (no clost. Difficile ni Bact fragilis). Espiroquetas (Sífilis) pallidum. Lysteria. Ántrax. H. influenza, E. coli , P. mirabilis; Shigella, Salmonela Clostridium Mecanismo de Acción Bactericida, tiempo dependiente. Inhibe la síntesis de la pared. Inhibe Transpeptidasa Corynebacterium diphteriae. Vías de administración Benzatínica IM VO IM – IV – VO VO Leptospira. Actinomices Procainica IM o IV israelí. Liberación prolongada Streptobacilus moliniformis. BD (interacción a nivel de BD 30%, El ácido la inactiva Incompleta < 60%; es mas Completa > 90%, el doble que Borrelia burgdoferi absorción por VO, 60% UPP estable en medio ácido; la Ampi. Los alimento no la disminuye abs con los modifican. Menor incidencia de alimentos. Circuito Diarrea enterohepático Otitis Media: neumococo, MTB Secreción Renal 90%, el Probenecid retarda su eliminación. Disminuye en IR. Filtración glomerular 10%. Pequeño porcentaje por Bilis Haemophilus, maraxella, Vida ½ 30 – 60 minutos 1,5 – 2 horas 1,5 – 2 horas Anaerobios E.A. Hipersensibilidad 1 – 10%: (aceleradas y tardías): Anafilaxia 0.004%, Angioedema 0.04%; En caso de ser imprescindible la aplaicación, primero hay que desensibilizar en UTI V.O con Penic V. Erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo; vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa; Stevens Jonson; Gastrointestinales: Diarrea, Colitis pseudomembranosa; Disbacteriosis. Dolor y reacción inflamatoria en el sitio de inyección. Flebitis. Altas dosis: Irritación neuromuscular, convulsiones; y en pacientes con IR convulsiones. Tardías: Artralgias Diarrea por Clostridium difficile Colitis Pseudomembranosa con Ampicilina VO. Metro o Vanco. Clinda Interacciones Aminoglucósidos: Potenciación Potenciación con Potenciación con Aminoglucósidos Aminoglucósidos Asociación con Sulbactam Asociación con Clavulámico Indicaciones Profilaxis de la recidiva de Infecciones no graves por Meningitis: (Ampi + Cefa 3 Cefotaqxima o ceftriaxona): la Fiebre Reumática. bacterias susceptibles a la Meningococo; Lysteria monoc; Neumococo; H influenzae. Sífilis: Pen G + Aminog Penic, como los Estrepto B Otitis, Sinusitis: Neumococo, H influenzae. (Genta) : S. viridans en hemolíticos o las bacterias Meningitis por H. inlfluenzae: Ampi + Cloranfenicol más frecuentemente Enterococo: Ampi ó Penic + Genta (endocarditis) 1ª elección. Endocarditis involucradas en infecciones E. coli: cada vez más resisitente, embarazadas Ampi Anaerobios, neumococo odontológicas Salmonella sensible; Difteria, IU por gonococos y enterobacterias carbunclo, Lysteria monoc, actinmomicosis Contraindicaciones Hipersensibilidad a B lactámicos. Hipersensibilidad a B lactámicos. Pacientes tratados con Pacientes tratados con Metotrexate Metotrexate, Allopurinol o ACOs (potencia su efecto) Distribución Baja permeabilidad. Hígado, bilis, riñones, semen, líquido sinovial, linfa, intestinos. LCR en meningitis Resistencia Producción de beta lactamasa 98%. Mutación de PBP 30-70% Inhibidores de beta lactamasas: Inhiben B lactamasas irreversiblemente codificadas por plásmidos pero son inactivas contra B lactamasas cromosómicas tipo I (SPICE) de Gram (-) Ampi + Sulbactam: Parenteral. S. aureus productor de B lactamasa, Gram (-) Aerobios (No Pseudomona Aeruginosa), Anaerobios. Amoxi + Clavulámico: Por V.O. S. Auras productor de B lactamasa. H. Influenzae, Gonococo, E coli. Moraxella Catarralis Ticarcilina + Clavulámico: parenteral. Acción semejante al Imipenem. Piperacilina + Tazobactam: parenteral. No mejora la actividad contra Pseudomona.