BETALACTÁMICOS

BETALACTÁMICOS
GRUPO DE
MEDICAMENTOS
1. Penicilinas.
2. Cefalosporinas.
3. Monobactámicos.
4. Carbapenémicos.
5. Inhibidores de las betalactamasas. (Como tal no son antibióticos, pero
si se asocian a ellos para prevenir los mecanismos de resistencia de las
bacterias).
GENERALIDADES
Antibióticos bactericidas Dependientes de tiempo
MECANISMO DE ACCIÓN
Tienen un anillo
Actúan inhibiendo la PBP (proteína ligada a la betalactámico
penicilina) lo que inhibe la síntesis de la pared
bacteriana. Todos se derivan de
Intervienen en la última fase de la síntesis de
la pared bacteriana (celular), es decir, en la
las penicilinas
transpeptidación
Excreción: vía biliar
FARMACOCINÉTICA Cefalotina
Adm: Vía intravenosa (dosis seguidas o
Ceftriaxona
infusión continua)
Metabolismo: hepático
No se absorben por vía dijestiva,
Metabolismo: No tiene estómago vacío Cefalotina
Excepto: Cefotaxima
Excresión: Renal Penicilina V
Amoxicilina
Adm: intramuscular Cefalosporinas orales
Penicilina G procainica Metabolismo: renal
Penicilina G benzatinica Inactivación por las
dihidroxipeptidasas
Imipinen
FARMACOCINÉTICA
La unión a proteínas es variable (vigilar en desnutrición)
Distribución corporal amplia (menos en SNC y ojo)
Se eliminan por diálisis (adm dosis extra)

FASES
1. Glucuronización Formación del precursor en el citoplasma, es

decir los monómeros (2 azúcares y 1 B péptido).
2. Transporte A traves de la membrana por el bactopenol.

Pasan del citoplasma a la periferia.
3. Transglicosilación Formación del polímero lineal. Se unen los
monómeros.
4. Transpeptidación Entrecruzamiento y firmeza en la pared

bacteriana, la unión la hace PBP (transpeptidasa).
MECANISMOS DE
RESISTENCIA
1. Producción de enzimas belactámasas: Principal mecanismo de

resistencia frente a los betalactámicos.
2. Betalactamasas: enzimas que hidrolizan el anillo betalactámico, por

lo tanto, inactivan el antibiótico antes de su unión con las PBP.
3. incapacidad para penetrar al lugar de acción: Perdida de permeabilidad.
4. Modificación de la estructura de las PBP.

PENICILINAS
Descubierto por Alexander Fleming en 1928

NATURALES Penicilina G- Bencilpenicilina.
Penicilina V- Fenoxipenicilinas.
SEMI-SINTÉTICAS Anti estafilococcias.
DE AMPLIO ESPECTRO Aminopenicilinas g(+) y g(-).
DE ESPECTRO EXTENDIDO Anti pseudomonas g(-).

MECANISMOS DE
RESISTENCIA
1. NATURALES
Bencilpenicilinas o peniciplinas G (inyectables)
Penicilina sódica o cristalina (4h) NEUTROPENIA
Penicilina procainica (I.M) (21 días)
Penicilina benzatinica (I.M) (21 días)
Fenoxipenicilinas o penicilina V (uso oral: en polvo o tabletas).

USOS
Penicilinas G: Penicilinas V:
Neumococo sensible: neumonia, Infecciones menores por
meningitis, endocarditis. Streptococo pygenes.
S. Pygenes: faringitis, amigdalitis, Finalización de un tratamiento con
impetigo. penicilina G.
Sífilis.
Penicilina G sódica o cristalina Amigdalitis bacteriana

CLASIFICACIÓN
2.Semi- sintéticas (antiestafilococo)

Isosaxopenicilinas(lozalizado)
Oxacilina: parental
Cloxacilina Usos
Dicloxacilina: oral Infecciones localizadas por
Flucoxacilina estafilococo aureus
(isoxaxopenicilina)
Dimetoxipenicilinas
Meticilina: utilizada para pruebas de Infecciones sistemáticas por
estafilococos aureus (nafciina)
resistencia
3. De amplio espectro Aminopenicilinas
Ampicilina
1 línea para neumonía
Adm: Polvo, oral, tabletas, Usos
vía intravenosa
Inf. por estreptococo en
Amoxicilina vías respiratorias altas
Infecciones por bacilos aerobios
Tableta y oral gram-(salmonella y E. coil.
Se da con estómago lleno Infecciones de vías urinarias,
genitales y vías digestivas
(enterococos)
Listeriosis
Penicilina + inhibidor de betalactamasas
Amoxicilina + ácido clavulanico
Ampicilina + sulbactam
Ticarcilina + ácido clavulánico
Piperacilina + tazobactam
Usos:
Inf. por E. coli, neisseria,
meningitidis y gonorrea.
Piperacilina + tazobactam
(PIPETAZO): neumonia,
infecciones urinarias y de
piel.
4. De espectro extendido Antipseudomonas
Carboxipenicilinas: de uso intrahospitalario Ureidopenicilinas

Fiebre,
Carbenicilina Difusión Piperacilina neutropenia,
Ticarcilina plaquetaria eosinofilia
Usos:
Usos:
Piperacilina
Enterobacterias Tiene acción contra pseudomonas
Pseudomonas aeroguinosa. Buena eficacia contra E. coli,
proteus, miarbilis, klebsiealla.
Anaerobios
Infecciones graves por gram - En
pacientes con septicemia, endocarditis,
neumonia, otitis externa.
Septicemia por serratia marcescens

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BETALACTÁMICOS

Antibióticos bactericidas Dependientes de tiempo

La unión a proteínas es variable (vigilar en desnutrición)

Distribución corporal amplia (menos en SNC y ojo)

Se eliminan por diálisis (adm dosis extra)

1. Glucuronización Formación del precursor en el citoplasma, es

2. Transporte A traves de la membrana por el bactopenol.

4. Transpeptidación Entrecruzamiento y firmeza en la pared

1. Producción de enzimas belactámasas: Principal mecanismo de

2. Betalactamasas: enzimas que hidrolizan el anillo betalactámico, por

3. incapacidad para penetrar al lugar de acción: Perdida de permeabilidad.

4. Modificación de la estructura de las PBP.

Descubierto por Alexander Fleming en 1928

SEMI-SINTÉTICAS Anti estafilococcias.

DE AMPLIO ESPECTRO Aminopenicilinas g(+) y g(-).

DE ESPECTRO EXTENDIDO Anti pseudomonas g(-).

Fenoxipenicilinas o penicilina V (uso oral: en polvo o tabletas).

Penicilina G sódica o cristalina Amigdalitis bacteriana

2.Semi- sintéticas (antiestafilococo)

Carboxipenicilinas: de uso intrahospitalario Ureidopenicilinas

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