Antin amatórios não est iodais - AINES

Inflamação: os fosfolipídios foram expostos,

as enzimas fosfolipases A2 irão
Uma reação protetora, gerada por uma digeri-los, enquanto libera uma
agressão ao tecido, levado ao acúmulo substância chamada de ACIDO
de fluidos e leucócitos com objetivos de ARAQUIDÓNICO.
destruir, diluir e isolar os agentes
lesivos. As respostas inflamatórias se Uma vez que o ácido araquidônico está
dão por mediadores químicos. sendo produzido em nosso organismo,
ele se torna substrato de outras
Sinais cardinais da inflamação: substâncias que são:
1. Calor  Cicloxigenases (As principais
2. Rubor (hiperemia) envolvidas no processo
3. Tumor (inchaço) inflamatório)
4. Dor
 Lipoxigenases
5. Lesão funcional (perca de
função) = Os fármacos entram No processo inflamatório, com o acido
para evitar a perca de função araquidrônico sendo produzido no
irreversível. organismo, isso gera a seguinte
mensagem de que tem algo agressivo no
Resposta benéfica: Em sua maioria, é
organismo, para isso eu preciso ativar o
um processo fisiológico benéfico
sistema imunológico por meio do
porque se não houvesse inflamação, os
aumento na produção de
microrganismos estariam livres para
cicloxigensases.
entrar nas mucosas e feridas, não
existiria cicatrização, mulher morreria As enzimas lipoxigenases também
de hemorragia na menstruação. atuam sob o ácido araquidronico e
produzem o leucotrientes, que atuam em
Resposta maléfica: torna-se maléfica
reações alérgicas.
quando se torna crônica ou exacerbada.
As cicloxigenases irão gerar os
Quando ela interfere seriamente nas
mediadores inflamatórios.
funções do órgão acometido pela
inflamação, pode acometer em uma  Prostaglandinas
ameaça maior do que a original. Ex:  Prostaciclinas
Cirose (processo inflamatório que  Tromboxanos.
acomete no comprometimento do
fígado), artrite reumatoides. Enquanto a célula estiver com seus
fosfolipídios expostos, todos esses
Etapas para que ocorra uma processos estarão acontecendo
inflamação: simultaneamente.

1. Lesão celular = Na membrana As cicloxigenases podem ser

da célula, uma vez que a classificadas em dois tipos:
membrana é afetada. 1. Cicloxigensases 1 (COX 1) =
2. Exposição dos fosfolipídeos =
Da membrana celular. Cicloxigenase constitutiva (fisiológico)
3. Atuação das fosfolipases = Uma ou seja, ela esta presente em vários
vez que a membrana é afetada e órgãos como o estomago (muco
protetor), rim, plaquetas, útero SNC.
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2. Cicloxigenases 2 (COX 2) = A dor é relativa de ser humano para
ser humano.
Induzidas por estímulos inflamatórios.
Além da lesão, as próprias células de A invenção da aspirina
defesa induzem a sua criação
(Macrofago, linfócito, PMN, Endotélio Os AINES começaram com a
= por estímulos inflamatórios) aspirina.
Algumas cicloxigenases 2 também  Felix Hoffman
podem possuir caráter constitutivo, ela
faz parte da constituição do órgão (Rim, Extraiu da planta a SALICINA
SNC). (glicosídeo do álcool salicílico).

Mastócito é uma célula de defesa Pelo oxigênio do próprio ambiente,

bastante presente em processos essa substância sofreu hidrolise e
alérgicos. oxidação, se modificando para uma
substância chamada de ACIDO
AINES = Anti SALICILICO.

Inflamatórios Não Começou a estudar a substância

administrando por via oral a
Esteroidais substância em camundongos.
Depois ele percebeu que após certo
Agentes Anti-inflamatórios
tempo de tratamento começaram a
AIES = Anti inflamatórios esteroidais sair sangue pela boca deles.
(glicocorticoides/corticoides/glicoestero
Quando foi estudar a causa, ele
ides).
percebeu que o estomago dos
 Amplamente utilizado animais estava muito danificado e
 Existem mais de 50 AINES chegou a conclusão que a substancia
diferentes circulando no país (ácido salicílico) era agressivo a
 Nenhum deles atuam na mucosa gástrica.
modificação dos sinais da
Ele associou a substância a um
inflamação porque os sinais da
vinagre, fazendo o processo da
inflamação são intrínsecos a
acetilação, tornando a substância o
causa da inflamação, não
Ácido acetilsalicílico (aspirina).
podemos modificá-los, mas
podemos minimizá-los. AINES (ANTIPIRÉTICO):
 Praticamente todos possuem
 Regulação térmica via
efeitos indesejados.
hipotalâmica (hipotálamo)
 Todos eles têm um efeito AAA:
 AINES reajustam o termostato
Antiinflamatório, Antipirético
hipotalâmico
(febre) e analgésico (dor). Vai
 Inibindo as prostaglandinas de
haver casos onde um fármaco
ação hipotalâmica porque no
possui mais eficiência em uma
hipotálamo tem prostaglandinas
característica que em outra, mas
que, uma vez inibida, consegue
ainda assim, terão as três
reajustar a febre.
características.
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AINES (ANALGISICO): Sinaliza que é necessário o
 AINES são eficazes contra a dor aumento na produção de
porque é capaz de inibir as proteínas, a transcrição é um
prostaglandinas (mediadores processo de síntese proteica.
inflamatórios) dos nociceptores
(receptores responsáveis pela Se introduz os COX-2 que
dor). reforçam mais ainda a produção
 Eficazes contra: bursite, artrite, dos mediadores inflamatórios
dor de dente, dor por metástase (PGE, PGI).
cancerosas, dores musculares e
de origem vasculares (todos Os fármacos antiinflamatórios
esses locais possuem a presença são os fármacos que conseguem
de nociceptores). inibir as cicloxigenases, tanto
 Utilizados nas cefaleias (dor de em COX-1, quanto em COX-2.
cabeça) com o objetivo de
diminuir a vasodilatação Os AINES inibem tanto os
cerebral via prostaglandinas. COX-1 e COX-2, por isso que
deve ter cuidado ao administra-
AINES (ANTIINFLAMATÓRIOS): lo pois pode afetar no papel dos
 Variam muito em potencial de cox que são constitutivos em
ação (eficácia de AINES em órgãos e possuem funções
finflamações): Indometacina, especificas, como a produção do
piroxicans (fortes); ibuprofeno muco gastrointestinal.
(média); paracetamol (pouca).
 Reduzem: vasodilatação, edema  ERA COXIGENA: era dos
(vasogênco) e dor. inibidores específicos de cox-2
(os induzidos, que não afetaram
AIINES – Efeito os órgãos que possuem cox-1).

Antiinflamatório:
1. Efeito inicial: A partir de uma
lesão celular acontece a
produção de ácido araquidônico
por meio da ação enzimática das
fosfolipases A2 nos fosfolipídios
da membrana plasmática.
O acido araquidônico se torna
um substrato para a formação de
cicloxigenases (COX 1).
A partir disso começa a
formação de Prostaglandinas,
prostaciclinas e tromboxanos.

Também haverá a produção de

citocinas.