Lorazepam

Lorazepam
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H10Cl2N2O2
Masa molowa	321,16 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	846-49-1
PubChem	3958
DrugBank	DB00186
SMILES
	C1=CC=C(C(=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)O)Cl
InChI
	InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20)
	InChIKey
	DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	80 mg/l
Temperatura topnienia	166–168 °C; 192–194 °C
logP	2,4
Kwasowość (pKa)	13
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2019-10-03]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H361
Zwroty P	P280
Numer RTECS	DF0350000
Dawka śmiertelna	4,5 g/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05BA06
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwlękowe, uspokajające, w wyższych dawkach nasenne i amnestyczne
Biodostępność	85% (doustnie)
Okres półtrwania	9–16 h
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie, domięśniowo
	Multimedia w Wikimedia Commons

Lorazepam – organiczny związek chemiczny, lek psychotropowy z grupy benzodiazepin o silnym działaniu przeciwlękowym i uspokajającym. Działa też przeciwdrgawkowo i nasennie. Podany domięśniowo wykazuje skuteczność w leczeniu aktywnego stanu padaczkowego. Czas działania 1 mg lorazepamu wynosi około 12 godzin. Ma też właściwości amnestyczne, proporcjonalne do dawki.

Jest stosowany do krótkotrwałego leczenia silnych stanów lękowych, wspomagająco w bezsenności na tle lękowym oraz w premedykacji celem wywołania niepamięci. Czas leczenia i dawka powinny być ograniczone do bezwzględnego minimum^[4].

Wykazuje silny potencjał uzależniający. Jego sporadyczne stosowanie (np. doraźnie w atakach lęku) nie grozi uzależnieniem, natomiast dłuższe stosowanie powoduje silne uzależnienie fizjologiczne. Przyjmowany w dużych dawkach może wywołać zespół abstynencyjny już po dwóch tygodniach, jeśli okresowo był stosowany wcześniej.

Nagłe odstawienie może spowodować silne lęki, niepokój, drżenie rąk (czasem całego ciała), a także osłabienie, nudności i biegunkę. Najlepiej odstawiać lorazepam zmniejszając jego dawkę o 1/4 co tydzień lub w zaawansowanych przypadkach co dwa tygodnie. Zmniejszanie dawki po przewlekłym stosowaniu trwa zwykle przez miesiąc po czym zalecane jest przyjmowanie coraz rzadziej pozostałej dawki. Powyższy schemat odstawiania lorazepamu dotyczy fizycznego przyzwyczajenia organizmu do leku.

Jest metabolizowany na drodze glukuronidacji wątrobowej. Udało się wyizolować jedynie śladowe ilości innych metabolitów lorazepamu u ludzi.

Preparaty

Polska

Lorafen (drażetki) – Preparat produkowany od 1986 roku^[5] przez Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa.
Lorazepam Orion (tabletki).

Poza Polską

Tavor (płyn do iniekcji lub tabletki), Pfizer

W Polsce preparat dostępny wyłącznie w trybie importu docelowego.

Przypisy

↑ ^a ^b ^c ^d Lorazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00186 (ang.).
↑ Lorazepam, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3958 (ang.).
↑ ^a ^b ^c Lorazepam (nr BP434) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2019-10-03]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ATIVAN (lorazepam) | Pfizer Medical Information – Canada [online], www.pfizermedicalinformation.ca [dostęp 2019-10-03] .
↑ Wiadomości Urzędu Patentowego nr 3 – s. 176; 1988 r.

Bibliografia

Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Lorazepam, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00186 (ang.).

[PubChem-2] Lorazepam, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3958 (ang.).

[MSDS-3] Lorazepam (nr BP434) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2019-10-03]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[4] ATIVAN (lorazepam) | Pfizer Medical Information – Canada [online], www.pfizermedicalinformation.ca [dostęp 2019-10-03] .

[5] Wiadomości Urzędu Patentowego nr 3 – s. 176; 1988 r.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]