Farmakokimia CTM

Tugas Farmakokimia
Chlorpheniramin Maleas ( CTM )
Kelas : Farmasi A
Nama Anggota :
Tubagus Gita Permana
Fitriani
Nurul Aini
Christine Nathania
3311131007
3311131028
3311131037
3311131042
PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JENDERAL ACHMAD YANI
2015
016
Chlorpheniramine maleate termasuk dalam kategori agen antialergi, yaitu

histamin ( H1-receptor antagonist ). Chlorpheniramine maleate memiliki nama
kimia 2 -Pyridinepropanamine, b-(4-chlorophenyl) -N,N - dimethyl. Obat ini biasa
digunakan untuk meredakan bersin, gatal, hidung atau tenggorokan yang gatal,
dan pilek yang disebabkan oleh hay fever (rinitis alergi) atau alergi pernapasan
lainnya. Obat golongan ini memiliki efek penenang yang relatif lemah
dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama. Chlorphenamine sering
dikombinasikan dengan fenilpropanolamin untuk membentuk suatu obat alergi
dengan antihistamin dan dekongestan. CTM memiliki indeks terapetik ( batas
keamanan ) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah. Untuk
itu sangat perlu diketahui mekanisme dari CTM sehingga dapat menimbulkan
efek antihistamin dalam tubuh manusia.
1. Adsorbsi
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25 - 45% ( tablet
konvensional ) atau 35 60 % ( larutan ) dari dosis tunggal yang mencapai
sirkulasi sistemik sebagai obat tidak berubah. Bio availabilitas sediaan extendedrelease berkurang dibandingkan dengan tablet konvensional atau larutan oral.
Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2 6 jam setelah
pemberian tablet oral konvensional atau larutan oral.
Onset
Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal.
Durasi
Efek antihistamin dapat bertahan selama 24 jam.
2. Metabolisme
Metabolisme sering disebut sebagai biotransformasi dan merupakan suatu
istilah yang menggambarkan metabolisme obat. Pada azasnya tiap obat
merupakan zat asing yang tidak diinginkan dari badan dan badan berusaha
merombak zat tersebut menjadi metabolit yang bersifat hidrofil agar lebih lancar
diekskresikan melalui ginjal, jadi reaksi biotransformasi merupakan peristiwa
detoksikasi metabolisme. CTM mengalami metabolisme substansial dalam
mukosa GI selama penyerapan dan efek lintas pertama melalui hati lalu
dimetabolisme cepat dan ekstensif terutama menjadi minimal 2.
3. Distribusi
Distribusi Chlorpheniramine maleat pada jaringan dan cairan tubuh manusia
belum dapat terkarakterisasi secara lengkap. Pada pemakaian inteavena pada
kelinci, konsentrasi tertinggi obat ini terdapat di paru-paru, jantung, ginjal, otak,
usus halus, dan limpa, sedangkan konsentrasi terendah dijumpai pada usus besar,
otot, lambung, kelenjar lemak, hati dam mesentry ( McEvoy, 2002). Pada manusia
pemakaian secara intravena menunjukan Chlorpheniramine maleat terdistribusi
secara cepat dan luas. Keadaan steady state pada apperent volume distribusi
pemakaian obat secara intravena berada pada rentang 2,5 - 3,2 L/kg pada orabg
dewasa dan 3,8 L/kg pada anak-anak. CTM terdistribusi pada saliva dan sejumlah
kecil obat maupun metabolitnya terdistribusi ke empedu. Secara invitro, CTM
kira-kira terikat pada protein plasma besar 69-72 % (McEvoy, 2002)
4. Ekskresi
Eliminasi Terminal paruh chlorpheniramine adalah sekitar 12-43 jam. Organ
terpenting untuk ekskresi obat CTM adalah ginjal. Chlorpheniramin Maleas
( CTM ) diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk urin. CTM diekskresikan
melalui ginjal dalam bentuk utuh atau dalam bentuk metabolitnya. Ekskresi
melalui ginjal melibatkan 3 proses, yaitu filtrasi glomerulus, sekresi aktif di
tubulus proksimal dan reabsorpsi pasif disepanjang tubulus. Filtrasi glomerulus
menghasilkan ultrafiltrat. Obat CTM akan keluar dalam ultrafiltrat sedangkan
yang terikat protein akan tetap tinggal dalam darah. Sekresi aktif dari dalam darah
ke tubulus proksimal melalui transporter membran glikoprotein yang terdapat di
membran sel epitel. Reabsorpsi pasif terjadi disepanjang tubulus untuk
membentuk obat yang tidak terionisasi yang larut lemak. Ditubulus distal juga
terdapat protein transporter yang berfungsi untuk reabsorpsi aktif fari lumen
tubulus kembali ke dalam darah (untuk obat-obat dan sat-sat endogen tertentu).
Obat CTM yang telah mengalami filtrasi ini akan dikeluarkan dari tubuh melalui
air urine. Obat CTM juga di ekskresi melalui ASI meskipun sedikit, hal ini sangat
karena dapat menimbulkan efek samping pada bayi yang menyusui pada ibunya.
Yang diekskresikan melalui ASI kebanyakan obat-obat yang bersifat basa dan
sedikit yang bersifat asam.

Farmakokimia CTM

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Farmakokimia CTM

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Farmakokimia CTM

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Tugas Farmakokimia

Chlorpheniramin Maleas ( CTM )

PROGRAM STUDI FARMASI

Chlorpheniramine maleate termasuk dalam kategori agen antialergi, yaitu

Anda mungkin juga menyukai