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    DEPRESORES Y ESTIMULANTES 2021 - kINESIO

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    Farmacología del Sistema Nervioso

    DEPRESORES Y ESTIMULANTES
    FARMACOLOGÍA
    UNViMe 2022
    LIC. En Kinesiología y Fisiatría

    Prof. Responsable: Farm. Massa Alcántara María

    Prof. Colaboradores: Farm. Demaría Carla


    FÁRMACOS DEPRESORES Y ESTIMULANTES
    DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
    Anestésicos generales
    Generales Alcoholes
    Hipnóticos (barbitúricos)
    DEPRESORES
    Hipnóticos (NO barbitúricos)
    Ansiolíticos (Benzodiacepinas)
    Selectivos Anticonvulsivantes
    Antiparkinsonianos
    Antipsicóticos y Antimaníacos
    Analgésicos (opioides menores y mayores)

    Generales: por inhibición de sinapsis (Estricnina), fuera de uso.


    Inhibidores de MAO

    ESTIMULANTES Mayores Derivados tricíclicos


    Selectivos (Antidepresivos ) Atípicos o 2da Generación

    Menores Anfetaminas
    (Favorecen el Xantinas
    Anestésicos generales
    Perdida de conciencia reversible, no se percibe el dolor.
    Estos fármacos se administran por vía sistémica.

    Etapas Farmacológicas del anestésico


    general:
    1. Hipnosis: perdida de conciencia
    2. Analgesia: ausencia de percepción del dolor
    3. Bloqueo de reflejos
    4. Relajación muscular
    5. Amnesia completa
    PRE-ANESTESIA
    1. Alivio de la ansiedad: benzodiacepina
    2. Relajación muscular: relajante muscular
    3. Prevención de secreciones del aparato respiratorio:
    anticolinérgicos
    4. Inducción rápida de la anestesia: barbitúrico de acción corta
    (Fentanilo)
    5. Prevención de náusea y vomito: antiemético (metoclopramida)

    FASES DE ANESTESIA GENERAL:


    6. Inducción de la anestesia
    7. Mantenimiento de la anestesia
    8. Recuperación de la anestesia
    ANESTÉSICOS GENERALES: anestesia total
     Inhalatorio: OXIDO NITROSO Y HALOTANO
     Endovenosos: THIOPENTAL

    ANESTÉSICO REGIONAL: afecta a una región del cuerpo


     Raquídea y Epidural: bupivacaina

    ANESTÉSICO LOCAL: perdida de sensibilidad de una zona


    especifica
     Lidocaína tópica o en suturas de heridas
     Carticaina: anestésico odontológico (utilizado en

    extracción)
    BARBITÚRICOS
    1. ACCIÓN ULTRACORTA: tiopental, pentotal sódico
    (comienza a los 10 min. y dura tres horas)

    2. ACCIÓN CORTA: hexobarbital (comienzo a los 10 min


    y dura tres hs)

    3. ACCIÓN INTERMEDIA: amobarbital (tres a seis horas)

    4. ACCIÓN PROLONGADA: fenobarbital (uso como


    anticonvulsivante)
    HIPNÓTICOS BARBITÚRICOS:
     PENTOTHAL
    HIPNÓTICO NO BARBITÚRICO

     MIDAZOLAM: utilizado como anestésico por su


    vida media corta.
     ZOLPIDEM: muy utilizado en adultos mayores.

     ZOPICLONA
    BENZODIACEPINAS
    PRODUCEN:
    1. TOLERANCIA
    2. DEPENDENCIA FÍSICA Y PSÍQUICA
    3. SÍNDROME DE ABSTINENCIA
    4. SU PRESCRIPCIÓN DEBE SER POR PERIODOS CORTOS (3 a 6 meses)
    5. POSEEN EFECTO RESIDUAL

    FÁRMACOS BZP: DURACIÓN DEL EFECTO


     Clonazepam (Rivotril): intermedia
     Flunitrazepam (Rohypnol): intermedia, se utiliza como hipnótico en Adulto
    mayor
     Lorazepam: corta
     Alprazolam: ultracorta
     Midazolam: ultracorta
     Diazepam: prolongada (utilizado como miorrelante, combinado con AINEs)
    EPILEPSIA
    EPILEPSIA: enfermedad crónica con presencia de episodios
    críticos recurrentes (CRISIS EPILÉPTICAS), se produce por
    descarga excesiva e incontrolada de gran numero de
    neuronas. Debido a la disminución de la inhibición del
    GABA, y por excitación del GLUTAMATO.
    Epilepsias Genéticas: heredadas
    Epilepsias Adquiridas: se producen por lesiones en el SNC
    CLASIFICACIÓN DE ANTIEPILÉPTICOS:
    1. Primera generación: acido valproico, carbamazepina,
    fenitoina, fenobarbital.
    2. Segunda generación: gabapentina, pregabalina,
    topiramato.
    3. Segunda generación de USO RESTRINGIDO: vigabatrina.

    MECANISMO DE ACCIÓN:
     Inhibición de canales de sodio, calcio y potasio:
    carbamazepina, fenitoina, fenobarbital.
     Aumento del GABA: gabapentin
     Inhibición del GLUTAMATO: valproato, topiramato, BZD,
    EFECTOS ADVERSOS DE ANTICONVULSIVANTES

     Valproato: gastritis, temblor, aumento de peso.


     Fenitoina: somnolencia, cefalea, anemia.
     Carbamacepina: ataxia, sedación, rash cutáneo.
     Fenobarbital: sedación, fatiga, depresión, deterioro

    cognitivo.
     Gabapentin: fatiga, agresividad, ataxia.
     Topiramato: temblor, cefalea, litiasis renal
     Clonazepam: fatiga, sedación, dependencia, tolerancia.
    MAL DE PARKINSON
    En la enfermedad del Mal de Parkinson hay una disminución de DOPAMINA
    y un aumento relativo de ACETILCOLINA. Posee una evolución progresiva,
    los fármacos solo mitigan o retrasan los efectos de la enfermedad.
    SÍNTOMAS TÍPICOS: temblor de reposo, rigidez muscular, acinesia
    (disminución de movimientos voluntarios).
    MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS: restituir la dopamina al SNC.
    La LEVODOPA por acción de la enzima dopa-descarboxilasa se convierte en
    DOPAMINA.
    Carbidopa-Levodopa: fármaco de primera elección.
    Carbidopa- Benserazida: fármaco de elección, la Benserazida actúa
    inhibiendo la enzima dopa-descarboxilasa (segundo fármaco en elección).
    La CARBIDOPA inhibe la conversión de la levodopa en dopamina en el exterior del SNC. Por
    lo tanto la administración de una cantidad mayor de levodopa alcanzara el SNC, donde se
    convertirá en dopamina, pudiendo ser utilizada para subsanar los déficit de este compuesto.
    PARKINSONISMO
    Tiene los mismos síntomas que el Mal de Parkinson, pero es
    secundario a otras causas:
     Encefalitis virales.
     Intoxicaciones.
     Tumores cerebrales
     Enfermedad cerebrovascular
     Fármacos: amiodarona, neurolépticos.
    ANTIPSICÓTICOS
    CLÁSICOS O TÍPICOS: bloquean receptores dopaminérgicos.
     Clorpromacina
     Levomepromazina
     Prometazina
     Haloperidol

    ATÍPICOS: bloquean receptores dopaminérgicos y


    serotoninergicos.
     Clozapina
     Olanzapina
     Risperidona
    ANTIMANÍACOS
    Sales de LITIO: de elección en profilaxis en enfermedades
    maniacas – depresivas, reduce la frecuencia de las crisis, así
    como la gravedad. Es un estabilizador del humor. Se lo utiliza
    en crisis maníacas.

    Otros Antimaníacos: haloperidol, risperidona, quetiapina,


    olanzapina. En ocasiones asociados con Litio.
    ESTIMULANTES GENERALES
    ESTRICNINA: SE UTILIZABA COMO VENENO. SE ENCUENTRAN
    FUERA DE COMERCIALIZACIÓN. POR SEGURIDAD SE RETIRARON
    DEL MERCADO.
    ESTIMULANTES SELECTIVOS

    MAYORES - ANTIDEPRESIVOS:
     INHIBIDORES DE LA MAO.
     DERIVADOS TRICICLICOS.
     ATÍPICOS O DE SEGUNDA GENERACIÓN.
    INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)

    La MAO es una enzima presente en tejido nervioso,


    intestino e hígado. En la neurona la MAO actúa como
    “válvula de seguridad”, inactivando el exceso de NA,
    Dopamina y Serotonina). Al inhibir la MAO en forma
    reversible o irreversible (depende del fármaco) genera
    un aumento de NA, Dopamina y Serotonina en el
    espacio sináptico generando el efecto antidepresivo.
    Solo se utilizan cuando falla el tratamiento con los
    antidepresivos de primera elección.
    No son de mucho uso.
    FÁRMACOS BLOQUEANTES DE LA RECAPTACION DE
    CATECOLAMINAS

    1. Antidepresivos Triciclicos: amitriptilina (a bajas dosis


    aumenta el umbral del dolor)
    2. Inhibidores selectivos de la recaptacion de Serotonina:
    Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Escitalopram.
    3. Inhibidores de la recaptacion de Serotonina y NA:
    Venlafaxina
    4. Inhibidores selectivos de la recaptacion de NA: Reboxetina
    (de elección poco frecuente)
    ATÍPICOS O DE SEGUNDA GENERACIÓN
    Utilizados en trastornos psiquiátricos como:
     Esquizofrenia
     Manías depresivas y/o psicóticas.
     Anorexia nerviosa
     Trastorno bipolar

    FÁRMACOS:
     Clozapina
     Quetiapina
     Olanzapina
    ESTIMULANTES: ANFETAMINAS
    ANFETAMINAS: solo esta indicada en la actualidad para casos de
    narcolepsia (somnolencia irresistible, puede durar días). De lo
    contrario si se la utiliza sin control medico produce euforia, insomnio
    y anorexia. Existe un derivado de la anfetamina, el METILFENIDATO
    (Rubifen), este derivado anfetamínico, en la actualidad es prescripto
    para niños con patología de hiperactividad. Paradójicamente aumenta
    su concentración y los calma.
    Resaltar que el METILFENIDATO es un derivado, NO es una
    Anfetamina pura, y se prescribe a bajas dosis.
    Algunas Anfetaminas se las utiliza como anorexigeno, dicha situación
    puede generar “efecto rebote”, y generan adicción.
    ESTIMULANTES: XANTINAS
    Son estimulantes del SNC, relajan el musculo liso, poseen acción diurética,
    y generan vasoconstricción cerebral.

    TIPOS DE XANTINAS:
     Cafeína (café)
     Teofilina (té)
     Teobromina (cacao)

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