2.2 Farmacocinetica JFM

Farmacocinética
11 marzo 2024
Dr. Jimi Flores Mollo

Índice
• Lo que el organismo hace al medicamento

Farmacocinética
• Lo que el medicamento hace al organismo

Farmacodinamia
• La influencia de la genética en la respuesta a

Farmacogenética
los fármacos
FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA
L
A
Dosis de D TEJIDO
Fármaco M
E
UNIÓN EFECTO
PLASMA [RECEPTOR]
ADMINISTRACIÓN LIBERACIÓN ABSORCIÓN RECEPTOR TERAPÉUTICO
METABOLISMO EFECTO TÓXICO

ELIMINACIÓN
EXCRECION
ORINA
HECES/BILIS
FARMACOGENÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Es la rama de la Farmacología que estudia el paso y modificaciones que

experimentan los fármacos en el organismo.
Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su

absorción.
Absorción: El fármaco atraviesa las membranas celulares
para pasar a la sangre
Distribución: Atraviesa desde la sangre a los diferentes
tejidos.
Metabolismo: Transformación de fármacos en compuestos
más fáciles de eliminar.
Excreción: Eliminación de un fármaco del cuerpo.
5
Liberación
• Enalapril
Es toda sustancia activa que va a • Diclofenaco
Principio Activo producir el efecto farmacológico • Naproxeno
en el organismo • Formoterol
• Saborizantes
Es una sustancia inactiva, usada • Edulcorantes
Excipiente para incorporar el principio activo • Diluyentes
(No tiene efecto farmacológico)
• Colorantes
Es la disposición que adoptan el • Solidas

Forma • Semi-solidas
PA y el excipiente para formar un
Farmacéutica • liquidas
medicamento
5
Liberación
Liberación:
Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma

farmacéutica queda libre para ser absorbido .
La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe

separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido preparado y
dependiendo de la forma de presentación, comprende 3 procesos:
1. Desintegración.
2. Desagregación.
3. Disolución.
Absorción:
Se define como el paso del fármaco desde el sitio de

administración hacia el interior del organismo
(circulación sistémica).
Vía endovenosa no existe absorción.
La velocidad/cantidad de absorción determina:
– La vía de administración
– La dosis
– La rapidez del inicio de acción
Absorción: Membrana celular
Absorción: lugares de absorción
8
Factores que modifican la absorción del fármaco:
- Tamaño de la molécula del fármaco
- Solubilidad del fármaco (Liposolubilidad e hidrosolubilidad):

 Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con facilidad
 Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan con dificultad
– Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH

del medio favorece la presencia de la forma no ionizada:
 Medicamentos ácidos:
Se absorben mejor en medio ácido = estómago
 Medicamentos básicos:
Se absorben mejor en medio básico = duodeno
- Formulación
Ejemplo: gentamicina
– polar
– no atraviesa las barreras
– no atraviesa la mucosa intestinal
– no se absorbe vía oral
– debe administrarse vía parenteral
– no atraviesa la BHE
Absorción: Metabolismo de primer paso
• Tras la absorción, algunos fármacos son inactivados por el hígado antes

de alcanzar la circulación general
• La cantidad de fármaco que llegará a la sangre será inferior a la
administrada
• Puede evitarse en gran medida mediante el empleo por
ejemplo de la
vía sublingual, y en menor grado con el uso de la vía rectal
Diltiazem
Dinitrato de isosorbide
Labetalol
Lidocaína
Metoprolol
Nicardipino
Nitroglicerina
Propranolol
Verapamilo
Absorción: Biodisponibilidad
Fracción de fármaco que llega a sangre
Vía intravenosa: 100%

Otras vías: < 100%
Expresa el grado de absorción de un fármaco  se define como la cantidad y

velocidad con las que el principio activo inalterado contenido en una
forma farmacéutica alcanza la circulación sistémica.
Depende de la vía de administración, del efecto de primer paso, de la motilidad

intestinal, de la presencia de alimentos,…
Distribución:
• Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora

desde la circulación sanguínea hacia los distintos
órganos y tejidos corporales, pasando a través de
diversas membranas biológicas hasta el lugar de
acción.
• El fármaco se distribuye por el organismo según su

capacidad de distribución.
• Principalmente depende de la “unión a proteínas

plasmáticas”.
La distribución no es uniforme por todo el

organismo:
Órganos muy vascularizados (hígado, corazón, riñones): concentraciones
más elevadas.
Órganos poco irrigados (tejido subcutáneo): menor cantidad de fármaco.
Unión a proteínas plasmáticas
• El fármaco se distribuye por el organismo:

– Libre
– Unido a proteínas plasmáticas (albúmina)
– Interior de las células (eritrocitos)
• Sólo la fracción libre:

– Se distribuye
– “farmacológicamente activa”  puede acceder al lugar de acción
– Se metaboliza
– Se excreta
Factores que modifican la distribución
- Tamaño Órgano
 Proporcional a la capacidad de distribución que tendrá el fármaco.
- Solubilidad del fármaco (Liposolubilidad e hidrosolubilidad):

 Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con facilidad
 Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan con dificultad
– Flujo sanguíneo del Tejido:

 Flujo Medicamento Tiempo
 Flujo Medicamento Tiempo
- Union proteínas plasmáticas

 Proteina + Farmaco Farmaco Inactivo
 Proteina + Farmaco Farmaco Inactivo
Importancia clínica solo para medicamentos que se unen más
de 80 % a proteínas plasmáticas
Metabolismo (Biotransformacion)
• Proceso farmacocinético que comprende un

conjunto de reacciones bioquímicas que producen
modificaciones en la estructura química de los
fármacos con el fin de transformarlos en metabolitos
más fácilmente eliminables.
Metabolismo (Biotransformación) 2 cambios
El Metabolismo sufre de 2 cambios

• Activación Pro fármaco Fármaco
• Inactivación Fármaco Metabolito
• Oxidación Adición de oxigeno o

perdida de hidrogeno
Rx No sintéticas = inactivación • Reducción Perdida de oxigeno o
Fase 1
o activación de las drogas adición de oxigeno
• Hidrolisis Descomposición de
una sustancia por intermedio del agua
Rx sintéticas = por lo regular • Conjugación Combinación de

Fase 2
la inactivación de las drogas una droga con otras sustancias
formadas en el organismo
Factores que pueden modificar el metabolismo de un
fármaco:
Fisiológicos: edad, sexo
Patologías que afectan al hígado
Unión a proteínas plasmáticas
Inhibidores o inductores enzimáticos

Eliminación:
Es el proceso mediante el cual el fármaco y

sus metabolitos son expulsados desde la
circulación hacia el exterior del cuerpo.
¡MUCHAS
GRACIAS!
A N D I N A M E T R O P O L I TA N A
FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de

los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación
entre la concentración del fármaco y el efecto de éste
sobre un organismo.
Clasificación de los receptores:
- Asociados a canales iónicos

- Acoplados a Proteínas G
- Con actividad enzimática propia
- Receptores intracelulares
Interacción fármaco receptor
- Afinidad: capacidad de unión del fármaco al receptor.

- Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la unión al receptor.
- Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el fármaco.
- Efecto Farmacológico: manifestación observable de la acción farmacológica.
- Potencia: cantidad –en peso- de fármaco requerida para un efecto.
- Tolerancia: pérdida del efecto, tras la administración de dosis repetidas.
Tipos de farmacos, con relacion al receptor:
- Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca.
- Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca.
- Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca.

Parámetros farmacodinámicos:
• Concentración mínima efectiva: concentración mínima de fármaco capaz de alcanzar

su efecto terapéutico.
• Concentración mínima tóxica: concentración mínima de fármaco capaz de alcanzar un
efecto tóxico.
• Período de latencia: Período de tiempo transcurrido desde el momento en que se ingiere un
fármaco hasta el momento en que comienza a ejercer el efecto terapéutico.
• Duración del efecto: Período de tiempo transcurrido desde el momento en que el fármaco
comienza a ejercer su efecto hasta el momento en que deja de hacerlo.
• Margen terapéutico: diferencia entre la concentración mínima eficaz y la concentración
mínima tóxica
FARMACOGENÉTICA
• Es la ciencia que permite identificar las bases genéticas

de las diferencias interindividuales en la respuesta a
fármacos.

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Farmacocinética

Dr. Jimi Flores Mollo

• Lo que el organismo hace al medicamento

• Lo que el medicamento hace al organismo

• La influencia de la genética en la respuesta a

METABOLISMO EFECTO TÓXICO

Es la rama de la Farmacología que estudia el paso y modificaciones que

Liberación: El fármaco es disuelto y liberado para su

Es la disposición que adoptan el • Solidas

Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma

La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe

Se define como el paso del fármaco desde el sitio de

Vía endovenosa no existe absorción.

La velocidad/cantidad de absorción determina:

- Tamaño de la molécula del fármaco

- Solubilidad del fármaco (Liposolubilidad e hidrosolubilidad):

– Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH

• Tras la absorción, algunos fármacos son inactivados por el hígado antes

Fracción de fármaco que llega a sangre

Vía intravenosa: 100%

Expresa el grado de absorción de un fármaco  se define como la cantidad y

Depende de la vía de administración, del efecto de primer paso, de la motilidad

• Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora

• El fármaco se distribuye por el organismo según su

• Principalmente depende de la “unión a proteínas

La distribución no es uniforme por todo el

• El fármaco se distribuye por el organismo:

• Sólo la fracción libre:

- Solubilidad del fármaco (Liposolubilidad e hidrosolubilidad):

– Flujo sanguíneo del Tejido:

 Flujo Medicamento Tiempo

- Union proteínas plasmáticas

• Proceso farmacocinético que comprende un

El Metabolismo sufre de 2 cambios

• Oxidación Adición de oxigeno o

Rx sintéticas = por lo regular • Conjugación Combinación de

Fisiológicos: edad, sexo

Patologías que afectan al hígado

Unión a proteínas plasmáticas

Inhibidores o inductores enzimáticos

Es el proceso mediante el cual el fármaco y

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de

- Asociados a canales iónicos

- Afinidad: capacidad de unión del fármaco al receptor.

- Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrínseca.

- Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrínseca.

- Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrínseca.

• Concentración mínima efectiva: concentración mínima de fármaco capaz de alcanzar

• Es la ciencia que permite identificar las bases genéticas

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