ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

VISIÓN
Escuela profesional formadora de profesionales competitivos en
el campo de la enfermería, con calidad científica, tecnológica,
ética y humanística, con competencias específicas para brindar
cuidados de enfermería de alta calidad para contribuir a la
solución de problemas en el campo de la salud y sus
determinantes con liderazgo, realizando actividades de
responsabilidad social y promocionando el cuidado del medio
ambiente.

MISIÓN
Escuela profesional de enfermería, líder, innovadora, generadora
de conocimientos científicos, tecnológicos y humanísticos,
involucrada en responsabilidad social y cuidado del medio
ambiente.
UNIVERSIDAD PRIVADA FRANKLIN
ROOSEVELT
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA
FARMACOLOGÍA GENERAL
DOCENTE: Mg. Q.F. LIZZY MENDOZA GUTIERREZ
TEMA : FARMACOCINÉTICA
HUANCAYO-PERÚ
2023
INDICE PRESENTACIÓN
1 TEMA 3FARMACOCINÉTICA
 TÍTULO 1
FARMACOCINÉTICA

Es la rama de la Farmacología que

estudia el paso y modificaciones
que experimentan los fármacos en
el organismo.

Se encarga de investigar
y estudiar los procesos de los
fármacos en las personas desde
que los consumen hasta que los
eliminan completamente

Lo que el organismo hace al

medicamento
Mendoza L. 2023
 La
farmacocinética
divide en cinco
fases el proceso
que recorre un
medicamento
desde que se
ingiere hasta que
desaparece
completamente
del organismo
 Absorción. Es el
Liberación: es la proceso que realiza un
separación de los fármaco desde que se
componentes de administra hasta que
la forma llega a la circulación de
farmacéutica. la sangre. Distribución. Fase en
la que, tras
introducirse en el
Metabolismo. Proceso de
torrente sanguíneo,
transformación química para
las sustancias
que los fármacos se puedan
farmacológicas se
eliminar del organismo con
transportan a través
mayor facilidad. Tiene lugar
de todo el organismo.
principalmente en el hígado.

Eliminación. Es la última etapa del proceso. Se

estudia la velocidad de eliminación de un
medicamento, que dependerá de su concentración
en el torrente sanguíneo y los tejidos.
LIBERACIÓN

Es el proceso por el cual el principio activo

se encuentra disponible para su
absorción.

Es decir, es la separación de los

componentes de la forma farmacéutica

Su objetivo es suministrar una cantidad

terapéutica de fármaco al lugar apropiado
para que alcance la concentración
adecuada
 tres conceptos importantes:
el principio activo, el excipiente y
la forma farmacéutica

El excipiente: Es una
El principio activo: Forma farmacéutica: Es la
sustancia inactiva usada
Toda sustancia activa disposición que van a
para incorporar el
que va a producir el adoptar el principio activo
principio activo y no tiene
efecto farmacológico y el excipiente. Ejemplo,
ningún efecto
en el organismo. hay tres grupos muy
farmacológico. Ejemplos:
Ejemplos son el importantes: las sólidas,
saborizantes,
naproxeno y el las semi sólidas y las
edulcorantes, colorantes y
ibuprofeno. líquidas.
diluyentes.

EL MEDICAMENTO
 ETAPAS DE LA LIBERACIÓN

Es la dispersión de las
Es la reducción, de partículas en un medio
Es la fragmentación
dichas partes más acuoso. Como resultado
en partes más
pequeñas, en vamos a tener moléculas
pequeñas.
partículas. dispersas, logrando el
fármaco disperso.
SISTEMAS DE LIBERACIÓN Es la forma de administrar
CONTROLADA DE fármacos con objetivos específicos.
FÁRMACOS

1. Sistemas de liberación retardada: el

fármaco es liberado en un momento distinto al
de la administración, pero no se prolonga el
efecto terapéutico. Ejemplo: AINE, omeprazol.

2. Sistemas de liberación sostenida: son de

liberación lenta o en mayor tiempo. Ejemplo:
Nifedipino
consiguen que el fármaco se libere a una
velocidad constante.
SISTEMAS DE LIBERACIÓN
CONTROLADA DE
FÁRMACOS

3. Sistema de liberación prolongada : el principio activo se

libera inicialmente en proporción suficiente para producir su
efecto, y después, de manera lenta, manteniendo la concentración
eficaz durante más tiempo. Ejemplo: Metoprolol

4 Sistemas de liberación acelerada: el fármaco se disuelve

instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de
administrar agua u otros líquidos. Estas formulaciones
incluyen:Comprimidos efervescentes y medicamentos
sublinguales
 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
VELOCIDAD DE LA LIBERACIÓN

El tamaño de La forma de
la partícula administración

La solubilidad La formulación
del fármaco del
medicamento
 ABSORCIÓN

Consiste en la interacción de la
molécula con una membrana biológica,
donde las características fisicoquímicas,
tanto del fármaco como de la membrana,
determinarán el resultado del proceso

Para llegar a la circulación sanguínea, el fármaco debe traspasar

alguna barrera dada por la vía de administración , que puede
ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal,
muscular, o puede ser inoculada directamente a la circulación
sanguínea por la vía intravenosa.
 Los mecanismos moleculares por los
cuales se absorben los fármacos son:

1-Difusión pasiva de fármacos hidrosolubles:

La difusión pasiva consiste en el paso de una sustancia a

través de la membrana biológica en función del gradiente de
concentración; es decir, pasando de la zona de mayor
concentración a la de menor concentración.

Ejemplos :
•Ácido acetil salicílico (analgésico y antipirético).
•Salbutamol (antiasmático).
•Clorambucilo (antineoplásico).
 2-Difusión pasiva de fármacos
liposolubles:

Los fármacos liposolubles cruzan la

membrana a través de las estructuras
liposolubles de la misma, y depende de
la concentración del fármaco y del
coeficiente de partición aceite/agua y de
la cantidad de protones .
Fuerza hidrófoba, es la energía química
que permite que los fármacos
liposolubles atraviesen las membranas
con facilidad.
 3-Transporte activo:

Es el proceso mediante el cual lo droga se

desplaza contra el gradiente de concentración,
puede ser bloqueada por inhibición metabólica o
disminución de los niveles de trifosfato de
adenosina ATP. Este mecanismo lleva sustancias
hacia el exterior o el interior de la célula.
Ejemplos:
•Antibióticos β-lactámicos.
•Levodopa (antiparkinsoniano).
•Corticoesteroides.
•Litio (antimaníaco).
•Baclofeno (relajante muscular).
•Fenilbutazona y diclofenaco (antiinflamatorio
no esteroideo).
•Digoxina (cardiotónico).
•Captoprilo y enalaprilo (antihipertensivo).
 4-Pinocitosis/fagocitosis:

Las células capturan líquido o partículas. La

membrana celular rodea el líquido o la
partícula y vuelve a fusionarse, lo que da
lugar a la formación de una pequeña
vesícula que se desprende de la membrana
y pasa al interior de la célula.
Proteínas toxinas bacterianas antígenos
diversos Ingresan al sistema lisosomas y
son digeridos dentro del mismo, pero junto
con esas moléculas pueden entrar
sustancias extrañas y pueden agotar este
sistema saliendo las moléculas salir a la
circulación por exocitosis.
 5-Difusión facilitada:

Se forman complejos entre el transportador y

el fármaco, los cuales difunden más
rápidamente que el fármaco libre a través de la
membrana; luego de atravesar, el fármaco se
disocia del transportador y de esta forma se
libera en el interior de la célula. Ejemplos:
•Riboflavina (vitamina).
•Tiamina (vitamina).
•Fructosa (azúcar).
Factores que pueden afectar la absorción de los fármacos

Características de la Área de absorción:

 Irrigación
superficie absorbente  Vía de administración

Forma de presentación:
 Solubilidad
Características del  La presencia de cubierta
fármaco  Tamaño de la molécula
 Influencia del ph

Sexo
 Peso
Factores fisiológicos del  Talla
paciente  Edad
 IMC
 Enfermedades previas
 Condición inmunológica
 DISTRIBUCION

Es el proceso mediante el cual el

fármaco se incorpora desde la
circulación sanguínea hacia los
distintos órganos y tejidos
corporales, pasando a través de
diversas membranas biológicas
hasta el lugar de acción.
Primera distribución
a órganos con alto Segunda distribución
riego sanguíneo o La distribución al resto de vísceras ,
muy vascularizados no es órganos poco
(hígado, riñones , uniforme por irrigados músculos,
corazón y todo el huesos, piel y grasa,
encéfalo).concentrac organismo: menor cantidad de
iones más elevadas fármaco
de fármaco.
 Otros factores que impactan la
distribución de medicamentos

1) Diferencias tisulares en las tasas de absorción de fármacos:

•Flujo sanguíneo: la distribución ocurre más rápidamente en tejidos

con mayor número de vasos sanguíneos que permiten un flujo
sanguíneo alto y menos rápidamente en tejidos con menor número
de vasos sanguíneos, lo que resulta en un flujo sanguíneo bajo

•Permeabilidad capilar: Las tasas de distribución son relativamente

más lentas o inexistentes en el SNC debido a la estrecha unión
entre las células endoteliales capilares y la barrera
hematoencefálica. Los capilares del hígado y el riñón son más
porosos, lo que permite una mayor permeabilidad.
2) Diferencias en las proporciones tejido/sangre en equilibrio:

•Disolución de fármacos liposolubles en tejido adiposo

•Fijación de fármacos a sitios intracelulares

•Fijación a proteínas plasmáticas

3) Volumen aparente de distribución:

•Compartimentos fluidos: plasma,

agua extracelular, agua corporal
total.

•La vida media plasmática de un

fármaco

 La vida media es la cantidad de

tiempo que tarda la mitad del
medicamento en eliminarse en el
cuerpo. Muchos factores pueden influir
en la vida media, por ejemplo,
enfermedad hepática o disfunción
renal.
 METABOLISMO

El metabolismo o
la biotransformación con
frecuencia implica la
inactivación del compuesto
original.

Transforma las sustancias que

ya no son necesarias al
organismo o que son tóxicas,
para poder eliminarlas
El principal órgano donde tiene lugar el metabolismo es el hígado, aunque
también tienen capacidad metabólica otros órganos como los pulmones, el riñón
o la propia sangre.

En el hígado, el metabolismo puede tener lugar mediante dos

tipos de reacciones:

que incluyen reacciones de

1. LAS REACCIONES DE oxidación, reducción e hidrólisis
FASE I destinadas a convertir las sustancias
que van a ser eliminadas en más
polares y más hidrosolubles.
 son reacciones de conjugación en las que el fármaco
2. LAS REACCIONES DE procedente de la fase I se acopla a un sustrato con
FASE II lo que aumenta de tamaño y puede ser eliminado
más fácilmente. Requiere aporte de energía y pueden
intervenir diversas sustancias.
 FACTORES QUE AFECTAN AL
METABOLISMO DE UN FÁRMACO

•Edad: neonatos y de los recién nacidos

provocan que el metabolismo de algunas
sustancias no se produzca como en el
adulto. Los mecanismos de
biotransformación en los ancianos son
también imperfectos y pueden aparecer
fenómenos de toxicidad. El flujo
hepático desciende con la edad a
partir de los 25 años.
•Inductores enzimáticos: son fármacos o sustancias que aumentan la actividad
metabolizante.
Sustancias presentes en la dieta y ciertos productos químicos son inductores enzimáticos
importantes. El alcohol es un inductor importante.

•Inhibidores enzimáticos: Un fármaco puede reducir o inhibir el metabolismo de

otro cuando ambos se metabolizan por sistemas enzimáticos comunes. Generalmente se
trata de inhibición competitiva.

•Factores patológicos: generalmente se trata de enfermedades hepáticas que provocan

alteraciones en el flujo sanguíneo hepático o en la capacidad metabólica o ambas y que
afectan de forma diferente según el fármaco del que se trate.
 ELIMINACIÓN

Es el proceso mediante el
cual el fármaco y sus
metabolitos son
expulsados desde la
circulación hacia el
exterior del cuerpo.
Vías de excreción de los fármacos
Mediante la filtración
glomerular pasan a la orina todos
los fármacos disueltos en el plasma,
Excreción renal que se encuentren en forma libre y
El principal órgano encargado de la con un peso molecular bajo. Este
excreción es el riñón. La excreción paso puede estar condicionado por la
renal de fármacos es el resultado de edad, el embarazo, algunas
tres procesos: sustancias y algunas patologías.

La reabsorción tubular, los fármacos que hayan

sido previamente filtrados o secretados a los túbulos La secreción tubular: es un proceso
renales, pueden ser reabsorbidos volviendo así a activo que ocurre en el túbulo
la circulación sistémica. Generalmente, el proceso de proximal, tanto para sustancias
reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva endógenas como para muchos
aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por fármacos.
transporte activo.
Excreción Hepatobiliar Excreción Pulmonar

A través de la bilis se eliminan compuestos La excreción pulmonar es

de peso molecular alto. Se produce importante para anestésicos
principalmente por transporte activo. Los generales inhalatorios y otros
fármacos pueden ser eliminados también a compuestos que se administran
través de las heces. por vía inhalada.
Excreción Leche materna
En madres lactantes, generalmente la concentración de fármaco eliminado a través de la
leche es pequeña pero en caso de medicamentos tóxicos que las madres consuman en
grandes cantidades pueden pasar al bebé.
La excreción por saliva, sudor y lágrimas es cuantitativamente poco importante aunque
puede serlo para algunas sustancias tóxicas.