BENZODIAZEPINAS

BENZODIACEPINAS
KATERINE PACHECO T.
CF
CONCEPTO DE BENZODIAZEPINAS
• Las benzodiacepinas son fármacos utilizados en la práctica clínica como
sedantes, ansiolíticos, hipnóticos, relajantes y anticonvulsivantes.
• Las benzodiacepinas más frecuentemente prescritas en el ámbito
extrahospitalario (más del 90% del total de consumo) son Lorazepam,
clonazepam, oxacepam, alprazolam, diazepam y temacepam. Con fines
terapéuticos, consumen más benzodiacepinas las mujeres (12,2%) que los
hombres (7,1%).
• Las benzodiazepinas se trata en el tratamiento de los trastornos por
ansiedad y la demostración de que su efecto terapéutico está mediado por
el receptor Gabaa sugiere un papel importante del sistema de la ansiedad
y este es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso
central.
ACCION FARMACOLÓGICA
• La mayor parte de las benzodiazepinas producen ansiólisis, sedación, hipnosis,
efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central.
• Las diferencias entre ellas no son sustanciales, pero a la vista de su eficacia relativa
para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinéticas, algunas pueden tener
una indicación más clara en una determinada circunstancia clínica. De todos modos, el
excesivo número de productos existentes en el mercado invita a exagerar propiedades
y extremar conveniencias clínicas con fines meramente publicitarios.
• Acción ansiolítica en personas sanas y a dosis terapéuticas, no alteran la realización
de ejercicios físicos o mentales, pero a dosis mayores y en función del ambiente y del
producto empleado causan sopor, letargia, sueño, ataxia y debilidad muscular.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los principales efectos de las benzodiacepinas son: ansiolítico, sedante y anticonvulsivante debido a
su acción sobre los receptores benzodiacepínicos que van ligados al receptor ácido gamma
aminobutírico (GABA) en el sistema nervioso central (SNC).
• Todas las benzodiacepinas tienen una afinidad similar por el receptor gaba, por lo que las diferencias
fundamentales entre las distintas benzodiacepinas son de tipo farmacocinética.
• La acción molecular de las benzodiazepinas se basa en dos hechos fundamentales: facilitan la

transmisión fisiológica de carácter inhibidor mediada por gaba y se fijan en el snc a sitios específicos
con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia ansiolítica.
CLÍNICA DE LA INTOXICACIÓN
• INTOXICACIÓN AGUDA • INTOXICACIÓN CRÓNICA
• La principal manifestación se relaciona • Las intoxicaciones más graves por

benzodiacepinas solas son por triazolam,
con su efecto sedante y se caracteriza
alprazolam y midazolam.
por somnolencia, déficit de la capacidad
de atención y concentración, alteración • El coma se encuentra en intoxicaciones
de la coordinación motora (ataxia), mixtas en que el paciente ha utilizado junto a
benzodiacepinas otros fármacos con efecto
disartria y alteración de las funciones
depresor de la conciencia (barbitúricos,
cognitivas, hipotonía muscular y flacidez.
antidepresivos, antiepilépticos) y/o drogas de
• Presentan un bajo riesgo de muerte (< abuso (opiáceos, alcohol).
0,1%) por coma profundo y parada • Existe actualmente suficiente evidencia
respiratoria secundaria, excepto en caso científica de que muchas sobredosis por
de asociación con otros depresores del opiáceos son debidas a los efectos
SNC como alcohol, opiáceos u otros combinados de los opioides con otras drogas,
psicofármacos. en especial benzodiacepinas y/o alcohol.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA INTOXICACIÓN
•Son útiles el lavado gástrico y la administración de carbón activado a dosis única si el nivel de conciencia lo
permite. Resulta imperativo asegurar la protección de la vía aérea en caso de coma el flumacenilo es útil para
revertir de forma rápida y completa la sedación y el coma que se produce en caso de intoxicación aguda,
sobredosificación o con fines anestésicos en cirugía menor o pruebas diagnósticas invasivas (endoscopia).
•La naloxona, vitamina b1 y la glucosa constituyen lo que se conoce como “kit anti-coma” (5). Su empleo es seguro
aunque se debe evitar su uso en aquellos pacientes con umbral epiléptogeno disminuido o cuando la intoxicación
asocia otros fármacos o drogas con efecto convulsivante tales como antidepresivos tricíclicos o cocaína
•El flumacenilo comienza su acción al cabo de 1-2 minutos de su administración por vía i.V. La semivida de
distribución es de 5 minutos con una semivida de eliminación de 40-80 minutos. La dosis es de 0,25 mg por vía
i.V. Lenta, a pasar en 30 seg. (Cada ampolla contiene 0,5 mg en 5 ml).
•Los hipnóticos están contraindicados en pacientes:
•A) cuyo trastorno del sueño está vinculado a la existencia de apneas del sueño de tipo central, obstructivo o
mixto, porque los hipnóticos y, en general, los derivados benzodiazepínicos aumentan la frecuencia de aparición y
la duración de los episodios de apnea durante el sueño;
•B) alcohólicos crónicos, dado que el alcohol etílico potencia el efecto de los hipnóticos y reduce su margen de
seguridad.
•C) la mujer embarazada, en especial durante el primer trimestre.
PREVENCIÓN
• La administración de flumacenilo está contraindicada en aquellos pacientes que simultáneamente han ingerido
fármacos o compuestos proconvulsivantes (tricíclicos, cocaína), o tienen antecedentes de epilepsia dado que en
estos casos existe una reducción del umbral epileptógeno y la administración del antídoto puede desencadenar
un status epiléptico.
• Los hipnóticos deben administrarse con precaución en:
• A) pacientes de edad avanzada dado que metabolizan y excretan más lentamente los hipnóticos, lo que lleva a
un aumento de la incidencia de efectos colaterales incluyendo trastornos en las esferas cognitiva y motora
• B) pacientes que roncan intensamente o que presentan afecciones respiratorias (asma o enfermedad pulmonar
crónica), porque en ellos es más frecuente la apnea nocturna;
• C) pacientes con antecedentes de depresión o con tendencia a la autoadministración de psicofármacos, debido
al riesgo de una intoxicación grave o a un intento de suicidio.
• D) conductores de automóviles, pilotos, controladores del tráfico aéreo o ferroviario y operadores de máquinas
potencialmente peligrosas, debido a la somnolencia diurna y a la disminución de capacidad de concentración
que pueden provocar los hipnóticos.

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• Las benzodiacepinas son fármacos utilizados en la práctica clínica como

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extrahospitalario (más del 90% del total de consumo) son Lorazepam,

clonazepam, oxacepam, alprazolam, diazepam y temacepam. Con fines

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