Antihistaminicos
Antihistaminicos
Antihistaminicos
BARINAS
ANTIHISTAMNICOS
Definicin: son medicamentos que sirven para reducir o eliminar los efectos de las alergias al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
La histamina; es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas.
Las drogas que suelen clasificarse de antihistamnicos tienen en comn la propiedad de antagonizar acciones de la histamina que ahora sabemos afectan los receptores H1 e manera que pudieran denominarse antagonistas de receptor H1.
TIPOS DE ANTIHISTAMNICOS
difenhidramina, doxilamina. b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina. c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina. d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina. e) Fenotiazinas: prometazina.
Segunda generacin: a) Alquilaminas: acrivastina. b) Piperazinas: cetirizina. c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina.
Tercera generacin:
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol.
CONTRAINDICACIONES
Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamnicos de primera generacin pues stos potencian extraordinariamente sus efectos
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los frmacos de primera generacin. Estn contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.
Los de segunda generacin, en cambio, no cruzan la barrera hematoenceflica y por lo tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.
FARMACOCINTICA
Los antagonistas H2 son rpidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones sricas mximas en el curso de 1-3 horas. La absorcin puede ser estimulada con la comida o reducida con anticidos, pero estos efectos probablemente tienen poca importancia clnica.
Los niveles teraputicos son alcanzados y se mantienen despus de la dosis intravenosa, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y 10-12 horas (famotidina).
Las pequeas cantidades de estos frmacos son metabolizados en el hgado y en caso de enfermedad heptica se debe ajustar la dosis.
Estos frmacos y sus metabolitos son excretados a travs del rin mediante filtrado y secrecin tubular, y es importante reducir la dosis en pacientes con compensacin disminuida de creatinina. La hemodilisis o dilisis peritoneal no purifica grandes cantidades de frmacos.
Mecanismo de accin: alivio rpido de los sntomas asociados por rinitis alrgica estacional (estornudos, secrecin, prurito, congestin y obstruccin nasal, lagrimeo, enrojecimiento y prurito ocular, adems en el prurito paladar y tos).
Presentacin: Tabletas recubiertas: blster de aheminico con 10 y 20 de 5 mg. Jarabe: Frasco con 60 ml de 2,5 mg/5ml
Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, incremento de los niveles de bilirrubina, elevacin de enzimas hepticos.
Indicacin: Jarabe. Nios de 6 a 11 aos: 5 ml (2,5 mg) 1 v/da, con o sin la comida;
De 2 a 5 aos: 2,5 ml (1,25 mg) 1 v/da con o sin la comida. Adultos y adolescentes: (12 aos y menores): 10 ml (5 mg) 1 v/da, con os in las comidas.
Uso oral: Tabletas. Adultos y pacientes mayores de 12 aos: 1 tableta de 5 mg. 1 /da, independientemente de las horas de las comidas. Allegra:
Mecanismo de Accin: antihistamnico, alivio de los sntomas asociados con la rinitis alrgica: estornudos, rinorrea, picazn de la nariz/paladar (garganta) ojos enrojecidos, lacrimosas y con picazn, alivio de los sntomas asociados a procesos alrgicos de piel, tales como urticaria idioptica crnica.
Efecto
adversos:
cefalea,
somnolencia,
nauseas,
vrtigo.
Interacciones:
mecanismos hepticos, ya que no sufre biotransformacin heptica. El uso concomitante del clorhidrato de fexofenadina con la eritromicina o ketoconazol produce aumentos no significativos en el intervalo QTC. No se han reportado diferencias en los efectos adversos si estos agentes se administran solos o en combinacin.
Presentacin: Tabletas: 120 mg dosis de inicio 120 mg c/48 hrs. 180 mg: dosis de inicio 180 mg c/48 hrs. Tabletas recubiertas: caja blster con 10 de 120 mg y 180 mg.
Indicaciones:
Adultos y nios mayores de 12 aos. Rinitis alrgica: 120 mg 1 v/da. Alergias dermatolgicas. Urticaria idioptica crnica: 180 mg 1 v/da.
Nios menores de 12 aos de edad: La eficacia y seguridad de clorhidrato de fexofenadina no ha sido estudiada.
Efectos Adversos: fexofenadina: cefalea, somnolencia, vrtigo y nauseas. Raras veces: fatiga, insomnio, nerviosismo, desordenes del sueo o pesadillas. Psudoefedrina: puede causar estimulacin leve del SNC, puede ocurrir nerviosismo, excitabilidad, agitacin, vrtigo, debilidad, insomnio, anecia, nauseas o boca seca. Se han reportado cefalea, somnolencia, taquicardia, palpitaciones, actividad y/o hipertensin y arritmias cardiacas.
Nombre genrico: Fexofenadina 60 mg y pseudoefedrina. Nombre comercial: Allegra D 60 mg/120 mg tabletas liberacin prolongada.
Interacciones: fexofenadina: la coadministracin en la fexofenadina con la eritromicina o ketoconazol produce aumento no significativo en el intervalo QTC. Pseudoefedrina: est contraindicado el uso concomitante de la pseudoefedrina con inhibidores de la monoaminoacidos (MAO) y su uso dentro de los 14 das posteriores a la suspensin de inhibidores de la MAO. El uso concomitante de la pseudoefedrina con medicamentos
antihipertensivos que interfieren con la actividad simptica (ejemplo: la metildopa, la mecamilamina y la rerespina).
Indicacin: Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 tab. 2 v/da. Nios menores de 12 aos de edad: la eficacia y seguridad no ha sido estudiada. En ancianos y pacientes con funcin heptica disminuida, no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con disminucin de la funcin renal: 1 tableta 1 v/da. Se recomienda no administrar con los alimentos ricos en grasas. Ceterivax
Mecanismo de accin: antialrgico y antihistamnico. Se utiliza para el alivio rpido y efectivo de los sntomas alrgicos, as como sntomas asociados a infecciones alrgicas.
Interaccin:
alcohol
etlico,
teofilina,
antidepresivos
tricclicos,
Presentacin: Capsulas blandas: Estuche con 10 de 10 mg. Sol. Gotas: Frasco con 15 ml de 10 mg/ml Jarabe: 60 ml de 1 mg/ml.
Indicacin: Nios menores de 12 aos: Jarabe y gotas. Mayores de 12 aos: tabletas. Adultos: 1 cap de 10 mg diaria.
Clorotrimeton: (Maleato de clorfeniramina: gragea de A.R:8 mg. Tab. 4 mg. Jarabe: 2,5 mg/ml. Ampollas: 10 mg/ml en solucin incolora esteril.
Mecanismo
de
accin:
tratamiento
sintomtico
de
diversas
enfermedades alrgicas como la rinitis alrgica estacional y perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alrgica, manifestaciones alrgicas cutneas no complicadas. Alivio de reacciones alrgicas a consecuencia de transfusiones sanguneas, tratamiento de reacciones adrenalina en otras medidas especficas. anafilcticas conjuntamente con
Efectos adversos: ms frecuentes: somnolencia leve o moderada. Efectos generales: urticaria, erupciones, choque anafilctico, sensibilidad a la luz, sudoracin excesiva, escalofros, sequedad de la boca, nariz y garganta.
Interaccin: no administrar a recin nacidos o prematuros, ni en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o en aquellos que han demostrado hipersensibilidad o reacciones de idiosincrasia natural a la droga con estructuras qumicas similares.
Presentacin: Tabletas: envase con 20 de 4 mg. Jarabe: frasco con 120 ml de 2,5 mg/5ml. Inyectable: envase con 1 ampolla de 1 ml con 10 mg/ml.
Indicacin:
Adultos y nios mayores de 12 aos: Grageas: 1 gragea c/8 0 12 horas, sin exceder de 3 grageas al da. Tableta: 1 tab. 3 o 4 v/da. Jarabe: 1 o 2 cdtas. (2,5 5 mg) 3-4 v/da.
Nios de 6 a 12 aos: dosis ponderal: 0,5 mg/kg/da, dividido en 3 o 4 tomas/da. Tabletas: tab. (2 mg) 3 o 4 v/da. Inyectable: por va IV, IM o SC. En caso de reacciones alrgicas severas se recomienda administrar 10 o 20 mg. Dosis mxima recomendada de 40 mg en 24 horas.
Antes de las transfusiones para evitar las reacciones alrgicas (sangre o plasma) se puede adminsitrar 10-20 mg en una dosis nica por va IV o IM.
Loratadina:
Mecanismo de accin: tratamiento de la rinitis alrgica urticaria y otras afecciones dermtologicas alrgicas, como dermatitis atpica.
Efectos
adversos:
neurolgicos:
mareos,
rinitis,
astenia,
incoordinacin, visin borrosa, enfuria, insomnio y temor. Gastrointestinales: nauseas, vmitos, estreimiento, diarrea y anorexia. Otros: exofltamo, tos, disuria, palpitaciones, cefalea, hpotensin, arritmia.
Interaccin: alcohol etlico, antidepresivos triciclicos, barbituricos y otros depresores del SNC aumentan el efecto redante.
Indicacin: Nios mayores de 2 aos con peso menor de 20 kg.: 2,5 ml/da (2,5 mg/da). Nios menores de 20 kg.: 5 ml/da (5 mg/da). Adultos: 10 mg/da.
Efectos
adversos:
neurolgicos:
mareos,
tinitus,
astenia,
incoordinacin, visin borrosa, diplopa, enforia, intanquilidad, insomnio y temblores. Grastrointestinal: nauseas, vmitos, estreimientos o diarrea. Otros: Xeristomia, tos, poliaquiuria, disuria, cefalea.
Interaccin: alcohol etlico, antidepresivos, triciclicos, barbituricos y otros depresores del SNC.
PRECAUCIN EN EL DESPACHO:
Verificar si lo que se est despachando es correcto. Verificar la presentacin del medicamento. Verificar fecha de vencimiento del medicamento, conservacin segn etiqueta.
Fecha de vencimiento.