Aines

ANALGÉSICOS
ANTINFLAMATORIOS Christofher Pérez Olivera
NO ESTEROIDEOS 3ª “C”
(AINES)
INFLAMACIÓN, DOLOR Y
FIEBRE
La inflamación es la respuesta a un •Degeneración histica y fibrosis
estimulo nocivo a la membrana
celular, puede ser desencadenado por Los medios de inflamatorios reducen
infecciones , anticuerpos y lesiones el umbral a la estimulación de los
físicas. La respueta inflamatoria se nociceptores
caracteriza por El hipotálamo regula el punto de
•Vasodilatación local transitoria con ajuste al cual se mantiene la
incremento de la permeabilidad temperatura corporal este punto al
capilar sufrir estimulación se eleva en casos
de fiebre
•Infiltración de leucocitos y las células
fagocitas
FÁRMACOS
ANTINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS ( AINES)
Se clasifican como AINES que Por lo generear son fármacos
inhiben la cox-1 y cox- 2 , la hidrófobos una característica
mayoría de los AINES son wue les permite lograr el acceso
inhibidores competitivos, a los conductos hidrófobos del
reversibles de sito de activo de araquidonato , la mayoría d los
las enzimas ciclooxigenasas aines para cox-2 son
compuestos heterocitricos
Son ácidos orgánicos con cifras diarilico con cadenas laterales
de pK relativamente baja , se relativamente voluminosas
acumulan en sitios de
inflamación donde el pH es bajo
MECANISMO DE ACCIÓN
El principal efecto terapéutico se Al contrario de la cox-2 es
deriva si capacidad para inhibir inducida por acción de
la producción de citoquinas, fuerza de corte y
prostaglandinas, estas enzimas promotores tumorales y es la
convierten al acido araquidónico fuente mas importante de
aun compuesto intermedio formación de prostonoides
inestable y ocasiona la durante la inflamación y quizá el
producción de prostanoides cáncer
La cox-1 se expresa de manera
constitutiva en la mayr parte de
las células y es la fuente
predominante de prostanoides
para las funciones de
mantenimiento
Inhibiocion irrebercible de la ciclooxigenasa por acido acetisalicilico:
Realiza ina modificación covalente de la cox-1 y 2, cin lo que inhibe de manera irreversible la
actividad de cox, el acido acetilsalicílico se relacionan con la tasa de recanbio de la
clooxigenasa en los diferentes tejidos
La inhibición de la cox-1 plaquetario dura lo largo de la vida de la plaqueta. La única

sensibilidad de las plaquetas a la inhibición con dosis tan bajas de acido asetilsalicilico se
relacionan con una inhibición en la circulación portal
Inhibicion celectiva de la ciclooxigenasa -2, el uso terapéutico se ve limitado por su poca

torelabilidad GI como la cox-1 es la fuenta prominante de prostaglandinas citoprotectoras
formadas en el epitelio GI se desarrollan inhibidores de cox-2 para proporcionar una eficacia
similar, la mayor parte de los coxib es el inhibidor cox-2 autorizado para su uso en estados
unidos
ABSORCION, DISTRIBUCIÓN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Los aines se absorben con Los usos terapéuticos de todos
rapidez después de su ingestión los aines son antipiréticos,
oral y alcanzan sus analgésicos y antinflamatorios ,
concentraciones plasmáticas con excepción del paracetamol,
máximas en un termino de 2 a 3 que es antipirético y
h analgésico , pero prácticamente
carece de actividad
La elevada taza de unión de antinflamatoria
aines a las proteínas se
acompañan de la posibilidad de Inflamación los aines
desplazar otros fármacos, proporcionan sobre todo alivio
alcanzan concentraciones sistomatico para el dolor e
suficientes en el snc para lograr inflamación relacionado con
un efecto analgésico central trastornos musculo esqueléticos
, como la artritis reumatoides y
artrosis, los aines a menudo se
CIRCULACIÓN SISTEMÁTICA
FETAL Y
CARDIOPROTECCION
Las prostaglandinas se han
implicado en la conservación de
la permeabilidad del conducto Los efectos secundarios de
arterioso La ingestión de acido tratameinto con los aines son la
acetilsalicílico prolonga el mayor parte de los síntomas
tiempo de sangrado. Este efecto asociados con este fármaco son
se debe a la acetilación del tipo GI estos síntomas
irreversible de la ciclooxigenesa pueden estar relacionados con
plaquetaria, con la consecuente la inducción de ulceras gástricas
inhibición de la función o intestinales, que se espera
plaquetaria ocurra en 15 a 30% de los
usuarios regulares todos
losinhibidores selectivos del
cox-2 tiene menos propensacion
a inducir ulceras gástricas de
PARACETAMOL
El paracetamoles el metabolito
activo de la fenacetina ,este
aine se encuentra disponible
para su venta sin receta y se
utiliza como analgésico
domestico común.
El paracetamol se tolera bien y
hay una baja incidencia de
efectos secundarios GI, sin
embargo la sobre dosis puede
causar daño hepático grave
tiene un mecanismo de acción
el cual inibe ala cox-1 en el snc
que con diferencia de los demás
aines estos afectan mas al snp
AINES
Diclofenaco este puede ser El naproxeno es otro aine muy
tomado por vía oral oftálmica o bueno el cual como los
tópica tiene una amplia anteriores tiene una unión a
distribución , se acumula en el prteinas de 99% este puede
liquido sinovial tiene un 99% de crusar la barrera placentaria y
unión a proteínas y se elimina es eliminada por la leche
de forma significativa por leche ,aterna
materna es de un metabolismo
hepático tiene una eliminación
biliar y renal y no disminuye el
riesgo cardiovascular
El ibuprofeno también puede ser
administrado por vía oral o iv al
igual que el diclofenaco tiene de
un 90 a 99 % de unión a
AINES SELECTIVOS A COX-2
Celecoxib este aine inhibe ala
cox-2 tiene una vida media de
eliminación de 11h esta es
selectiva ya que no tiene un Etoricoxib es un inhibidor a cox-
daño directo tracto GI lo cual 2 , ocupando el segundo lugar
puede ser útil para personas de en selectividad este se absorbe
una edad avanzada en forma incompleta ( alrededor
El celecoxib aumente el riesgo de 80%) y tiene una semivida
de infarto al miocardio y larga de 20 a 26h, la
apoplejía insuficiencia renal no afecta la
depuración del fármaco el
etoricoxib esta aprobado para el
alivio del dolor en el tratamiento
de la osteoartritis , este fármaco
igual que sus antecesores tiene

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ANALGÉSICOS

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