CURSO DE BIOQUÍMCA E

INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA
Famacología
Concepto de Farmacología
Génesis de una Especialidad Farmacéutica
¿Cómo surge un nuevo medicamento? ¿Qué hay
que cumplir y porqué?
 ¿Qué diferencia hay entre
un fármaco
Y
Una

especialidad farmacéutica?
Fármaco ( en sentido amplio)

 Toda sustancia química capaz de

interactuar con un organismo vivo.
 A) Pequeñas moléculas que se unen,
interactúan y modulan la actividad de
receptores específicos.
 B) Toda sustancia química utilizada con

Fines Terapéuticos.
Fármaco (en sentido mas restringido)
OMS
 La anterior definición fue establecida por la OMS
en 1968 y establece la sinonimia entre droga y
medicamento , por lo que puede denominarse
también agente farmacológico.
 También se le llama fármaco al principio activo del
medicamento.
 Medicamento: es la sustancia medicinal y sus
combinaciones o asociaciones destinadas al uso
humano o animal
Medicamento

 Preparado que contiene uno o mas fármacos

destinados a ser utilizados con fines terapéuticos en
personas y animales.

 DROGA=FARMACO=DRUG=PRINCIPIO
ACTIVO=SUSTANCIA MEDICAMENTOSA
Especialidad farmacéutica
 Es el medicamento de composición e
información definida, de forma farmacéutica y
dosificación determinada, preparado para su
uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para ser entregado al
paciente,
 Constituye la forma envasada y preparada

que se distribuye en la farmacia.

Producto farmacéutico

 Contiene :
 A) principios activos o fármacos : ellos son los que
producen los efectos farmacológicos.

 B) sustancias inertes o excipientes: pueden ser

solventes ( en formas farmacéuticas líquidas),
aglomerantes, humectantes, dispersantes,
estabilizantes, lubricantes, diluyentes ( en formas
farmacéuticas sólidas o semisólidas)
Nombre de los fármacos
 Nombre químico: N-[4-hidroxifenil]acetamida
 Nombre genérico : Paracetamol
 OMS
 Nombre comercial : marca comercial : Zolben ®,
otros
Historia de la farmacia.
 Desde las más antiguas civilizaciones el hombre ha utilizado
como forma de alcanzar mejoría en distintas enfermedades
productos de origen vegetal, mineral, animal o en los últimos
tiempos sintéticos.
 El cuidado de la salud estaba en manos de personas que
ejercen la doble función de médicos y farmacéuticos.
 Eran en realidad médicos que preparaban sus propios
remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un
gran renombre en su época, como es el caso del griego
Galeno (130-200). De él proviene el nombre de la
Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar
y administrar los fármacos.
•En la cultura romana existían numerosas formas de administrar
las sustancias utilizadas para curar enfermedades.
•Se utilizaban los electuarios como una mezcla de varios polvos
de hierbas y raíces medicinales a los que se les añadía una
porción de miel fresca. La miel además de ser la sustancia que
sirve como vehículo de los principios activos, daba mejor sabor
al preparado. En ocasiones se usaba azúcar. También se
utilizaba un jarabe, el cual ya contenía azúcar disuelta, en vez
de agua y el conjunto se preparaba formando una masa
pastosa.
•Precisamente Galeno hizo famosa la gran triaca a la que
dedicó una obra completa, y que consistía en un electuario que
llegaba a contener más de 60 principios activos diferentes. Por
la importancia de Galeno en la Edad Media, se hizo muy
popular durante esta época dejando de estar autorizada para
su uso en España en pleno siglo XX.
Aelius Galenus or Claudius Galenus (AD 129–c. 200),

fue un médico griego

Inicialmente NO HABÍA
CONTROL DE CALIDAD
¿Cuándo se separa la actividad del farmacéutico de la
del médico?

.Comienza en la Edad Media.

En su botica realiza sus preparaciones magistrales, entendidas
como la preparación individualizada para cada paciente de
los remedios prescritos, y se agrupan en gremios junto a los
médicos.
•En el Renacimiento se va produciendo una separación más
clara de la actividad farmacéutica frente a médicos, cirujanos
y especieros, mientras que se va produciendo una revolución
en el conocimiento farmacéutico que se consolida como ciencia
en la edad moderna.
•La formulación magistral es la base de la actividad
farmacéutica conjuntamente con la formulación oficinal, debido
al nacimiento y proliferación de farmacopeas y formularios, y
esta situación continúa hasta la segunda mitad del siglo XIX.
A partir de este momento empiezan a aparecer
los específicos, que consistían en medicamentos
preparados industrialmente por laboratorios
farmacéuticos.
Es así, que las formas galénicas no adquirirán
verdadero protagonismo hasta alrededor de 1940,
cuando la industria farmacéutica se desarrolla y éstas
comienzan a fabricarse en grandes cantidades.
Desde entonces hasta hoy en día las maneras en que
se presentan los medicamentos han evolucionado y la
diversidad que encontramos en el mercado es muy
amplia.
Forma farmacéutica

 Forma galénica o forma farmacéutica es la

disposición individualizada a la que se adaptan
los fármacos (principios activos)
y excipientes (materia farmacológicamente inactiva)
para constituir un medicamento.
 Es la disposición externa que se da a las sustancias
medicamentosas para facilitar su administración.
 Cuál es el objetivo?
1-Normalizar la dosis de un medicamento, por ello también se
las conoce como unidades posológicas. Al principio se
elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una
dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una
determinada patología“.

2-Ajustar la eficacia del medicamento, ya sea liberando el

principio activo de manera lenta, o en el lugar de mayor
eficiencia en el tejido blanco, y evitar daños al paciente por
interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar
sabores, mejorar aspecto, etc.
Génesis de una especialidad
farmacéutica
 La utilización de un medicamento nuevo es un
proceso:
 Caro, laborioso y altamente refinado.
 En los últimos 30 años se han introducido
regulaciones gubernamentales mas severas
concernientes a la seguridad de los nuevos
productos medicinales.
De 1962 en adelante

 Se comenzó a exigir amplias

investigaciones farmacológicas y
toxicológicas para permitir las
pruebas de una droga en el hombre
Resultados
 1-Aparición de menos medicamentos nuevos pero
mas seguros.
 2-Eliminación del mercado de medicamentos cuya
utilidad y seguridad eran dudosas.

 3-Aumento importante del tiempo necesario y de

los costos para la comercialización de un nuevo
medicamento
Historia del descubrimiento de Fármacos

 1-Hasta 1960. Descubrimiento casual-

Observaciones clínicas-Productos naturales
 2-1960-1980. Relación estructura –actividad.
Búsqueda sistemática.
 3-1980-1995 Diseño Racional-Basado en
estructura de ligando/receptor.
 4-Biotecnología avanzada-Búsqueda sistemática.
Para generar un fármaco siempre se comienza con una
buena búsqueda bibliográfica.

Tiempo Dinero
 Cuánto tarda en  Cuánto cuesta su
promedio la producción?
generación de un
fármaco?
Cómo se descubre un nuevo medicamento?

 Búsqueda al azar de sustancias nuevas (camino

costoso, probabilidad 1de cada 15000).
 Empleo de teorías sobre relaciones entre estructura
y actividad biológica ( actualmente teorías no tan
refinadas ni total comprensión )
 En la Práctica : diseño de la estructura en una PC,
analogías, sustituciones, síntesis, trabajo
conjunto, hipótesis sobre actividad biológica,
muchísimos exámenes !!!!
Etapas en el desarrollo de una nueva
especialidad farmacéutica
 Reseña histórica.
 Varios episodios fueron promoviendo la intervención
y toma de decisiones por la FDA
 Hechos claves:
 1937: droga “ sulfanilamida” formulada en la
forma farmacéutica elixir empleando etilenglicol en
vez de propilenglicol, ocasionando cerca de 170
muertes.
 FDA ,decreto con exigencias complementarias 1938
Control de calidad ausente…consecuencias

 En 1940 , lo único que había que hacer para

conseguir una aprobación del fármaco en EEUU era
estudiar el efecto en algunas ratas, algún ratón,
algunos perros, un experimento de 30 días y el
fármaco estaba disponible para ser usado en el
hombre.
 Actualmente no se está satisfecho para predecir que
irá a ocurrir cuando se realiza el pasaje al hombre,
por lo tanto se emplean mayor número de ratas,
perros y cientos de ratones. Se medican mas y mas
tiempo, una vida entera, dos y tres generaciones.
Episodios trágicos ..
 Historia de la Talidomida
 Sintetizado en 1954 por Kunz , químico alemán en
busca de un antihistamínico.
 Resultó ser además sedante y antiinflamatorio
 En 1960 se vendía en 20 países.
 Ingerido por madres en los 3 primeros meses de
gestación : Más de 12.000 niños con
malformaciones.
 FDA: pautas muy exigentes para nuevas drogas
1960
El desarrollo de una nueva especialidad farmacéutica
se puede dividir en etapas

ETAPAS COMPRENDE

I PREPARATORIA Estudio de la
literatura, síntesis y
análisis
II DE DESARROLLO Farmacología,
Toxicología,
Tecnología
farmacéutica
(preformulación)
III FINAL Investigación clínica
en el hombre,
registro, producción,
Marketing
Las diferentes fases de la concepción de la
especialidad comprenden:

 1-Fase de innovación
 2-Fase preclínica A

decisión de seleccionar una molécula

 3-Fase preclínica B

 Pedido de autorización para ensayos clínicos

 4-Fases clínicas 1y 2

 Decisión de emprender los ensayos clínicos

 5-Fase clínica 3

 Pedido de registro y comercialización

ETAPAS
 1-INVESTIGACIÓN
 2-FASE PRECLÍNICA

 3-FASE CLÍNICA

 4-LANZAMIENTO

 5-FABRICACIÓN Y

DISTRIBUCIÓN.
Implican : Seguridad,
eficacia y Calidad
Cumplimiento de Normativas para los
productos biofarmacéuticos
 GxP
 GLP
 GCP
 GMP
 GSP
 GDP
I-ETAPA PREPARATORIA
 Punto de partida : Ideación de la especialidad
 Posibilidades .
 A) Cubrir un vacío en la terapéutica
 B) Aplicación comercial de un descubrimiento casual
o por azar.
 C) Por Sugerencias recogidas de la literatura
médica o químicofarmacéutica .
Reforzamiento de los vínculos entre
Universidad e Industria
 Se explora la obtención de materia prima a los
efectos de hallar el método industrial más
conveniente.
 Trabajo con cultivos bacterianos que expresan
receptores de interés para el fármaco.
 Se trabaja “in vivo e in vitro”
II Etapa de Desarrollo
 1-Formulación de la Forma farmacéutica. (principios
activos y excipientes). Se debe tener en cuenta
toda la tecnología de fabricación ( cumplimiento de
GMPy GLP) y validación de todos los procesos.
 La planta debe cumplir con altas exigencias de
seguridad.
 Los estudios comprenden la realización de
experiencias:
 A)Farmacológicas, B) Toxicológicas, C)Teratogénicas
a) Experiencias farmacológicas
 Problemas involucrados:
 1-relaciones dosis –efecto y tiempo-concentración
 2-localización y sitio de acción biológica de los
fármacos
 3-mecanismos de absorción, distribución, destino,
metabolización y excreción. (LADME)
 4-mecanismo de acción de los fármacos
 5-Relaciones entre constitución química, estructura y
acción biológica.
Cómo probar la seguridad en el hombre?

 Uso de animales, rata, ratón, perros, etc.

Qué se plantean averiguar?
 1-Si la sustancia provoca toxicidad aguda.
 2-Produce toxicidad después de un período
prolongado?
 3-Puede promover o provocar cáncer?
 4-Es teratogénico?
 5-Es mutagénica?
 6-Puede afectar nuestro metabolismo?
 7-Qué tan rápido se absorbe, se metaboliza y se
elimina en el Hombre?
Innovación –Desarrollo preclínico--- Desarrollo clínico
Farmaco
-logía ,
ensayos
Química, farmacia, terapéu
I. químicas,
análisis, ticos
biológicas,
toxicología,
bacteriológicas
metabolismo,
faramacocinética

Soporte de investigación
y desarrrollo (patentes y
documentación,
Planificación, Informática,
Estadística, Calidad, Aporte exterior
Marco legal, Recursos Comercialización
humanos Industrila

Organización de los recursos en Investigación y Desarrollo Farmacéutico

Control FDA (Food and Drugs Administration)
 Los Datos de estos estudios deben ser entregados a
la FDA y ser aprobados antes de comenzar los
estudios clínicos.
 Aumento de tiempo y costo
 Devolución repetida
 Cuando la nueva droga llega a las pruebas en el
hombre, ya se ha hecho una extensa evaluación de
sus propiedades farmacocinéticas,
farmacodinamicas y tóxicas en varias especies de
animales.
b) Experiencias toxicológicas
 Se prueba en distintas especies.
 En todos los casos debe determinarse toxicidad
aguda, subaguda y crónica.
 T. aguda: determinan la cantidad de droga
peligrosa o mortal administrada una o varias veces
en 24 hs. (DL50)
 T. subaguda, administración de la droga lapso 1 o
2 meses.
 T. crónica, estudia alteraciones anatómicas y
funcionales ( 6 meses a dos años) *
c) Experiencias teratogénicas
 Muchas veces se realizan sobre embriones, después
de inoculados ( por ej con nuevas vacunas) se
incuban los huevos embrionados 5 o 7 días y se
observan posibles anomalías.
 Ventajas: Sencillo, barato, Fácil de controlar, Seguro
para manipular.
Resultados de estudios
 Se reúnen en un “dossier o protocolo”, el cual es
sometido a la aprobación de comités científicos
cuidadosos de la ética y de la moral de la
experimentación.
 Se someten a análisis estadísticos.
 El producto se designa con una sigla o letra
convencional, iniciales de la firma y número de
archivo. Ejemplo. Ro-235 producto de Roche en
fase de investigación.
III –Etapa Final-Ensayos clínicos
 Son la base de las decisiones terapéuticas de los
médicos.
 ¿Qué requieren estas etapas?

-Definir objetivos del estudio,

-Elegir poblaciones homogéneas de pacientes,
-Seleccionar grupos de control apropiados,
-Hallar índices significativos de los efectos de las
drogas y convertir los hallazgos a datos y
conclusiones válidas.
Efecto placebo
 Se asocia con la toma de cualquier droga , (activa)
o inerte.
 Se identifica con la administración de una sustancia
inerte disfrazada de medicación.
 Sus efectos resultan de la relación médico-paciente.
 Ensayos a “ciegas” en los cuales se emplea un
placebo y solo lo sabe el médico.
 Ensayos “a doble ciego” solo saben que es lo que
se está suministrando un equipo del laboratorio.*
Fases del estudio de drogas en el hombre

 Sistema “Feed back system”.

Etapas en la investigación farmacológica clínica de un
nuevo medicamento

Fases OBJETIVOS
I Investiga comportamiento de la nueva droga en
voluntarios ( tolerabilidad)
II Ensayo exploratorio , determinar dosis y
reacciones adversas (pocos pacientes)

III Emplea gran número de pacientes cuyo

propósito es demostrar valor clínico.

IV Estudios sobre la droga en el mercado.

Complejidad del sistema biológico: recolección
de datos en amplios períodos de tiempo para
evaluar efectos de tratamientos.
Importancia de la fase IV

 Necesidad de monitorear cada droga por mucho

tiempo.
 En ocasiones se han descubierto efectos adversos
que permiten utilizarla en otras patologías
(crecimiento del cabello por ej)
 Dietas diferentes
 Razas diferentes
 Coexistencia de otras patologías en el paciente.
Estudios farmacológicos en humanos se llevan a
cabo bajo ciertas reglas

 1-Consentimiento voluntario del sujeto .

 2-Evitar sufrimiento y daño innecesario.
 3-No debe presuponer la muerte o invalidez del
sujeto.
 4-Riesgos: no deben exceder el valor eficaz real
 5-Experimentador calificado
 6-El sujeto debe poder interrumpir el experimento
 7-El experimentador debe estar dispuesto a
interrumpirlo en caso de posible peligro.
¿Dónde están establecidas las exigencias que
deben cumplir los nuevos productos ?

 WHO Drug Information vol 3 No. 2 1989

 Son :
 Químicas ( estructura, propiedades físicas,
impurezas, estabilidad)
 Propiedades farmacológicas en animales y
hombres deben ser similares
 Datos toxicológicos
 Estudios teratogénicos y reproducción en animales
 Estudios clínicos
Resumen de proceso
 Diseño : Proceso –Materiales-Instalaciones


 FABRICACIÓN
 Distribución - Paciente
Cuál es la realidad en nuestro país?

 Los laboratorios farmacéuticos Nacionales ven

restringida las etapas mencionadas a :
 Síntesis de moléculas sencillas
 Preparación y titulación de extractos vegetales o
animales
 Descubrimiento y Aplicación de “ nuevos usos de
fármacos conocidos”
 Formulaciones o presentaciones originales
 Imitación de productos
Conclusiones

 Se requiere :
 Tiempo
 Mucho dinero!
 Cumplimiento de altas exigencias
 Trazabilidad de todo el proceso.
 Trabajo rápido y seguro
 La competencia es atroz.
Clasificación, Los medicamentos se dividen en
cinco grupos:

 Especialidad farmacéutica
 Fórmula magistral
 Preparado o fórmula oficinal
 Medicamento prefabricado
 Medicamento en investigación
Especialidad farmacéutica

 Especialidad farmacéutica: Es el medicamento de

composición e información definidas, de forma
farmacéutica y dosificación determinadas,
preparado para su uso medicinal inmediato,
dispuesto y acondicionado para su dispensación al
público, con denominación, embalaje, envase y
etiquetado uniformes según lo dispongan las
autoridades sanitarias.
Fórmula magistral

 Fórmula magistral: Es el medicamento destinado a

un paciente individualizado, preparado por
el farmacéutico, o bajo su dirección, para
cumplimentar expresamente
unaprescripción facultativa detallada de las
sustancias medicinales que incluye, según las normas
técnicas y científicas del arte farmacéutico,
dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico
y con la debida información al usuario.
Preparado o fórmula oficinal

 Preparado o fórmula oficinal: Es aquel

medicamento elaborado y garantizado por un
farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su
oficina de farmacia o servicio farmacéutico,
enumerado y descrito por el Formulario, destinado
a la entrega directa a los enfermos a los que
abastece dicha farmacia o servicio farmacéutico.
Medicamento prefabricado

 Medicamento prefabricado: Es el medicamento que

no se ajusta a la definición de especialidad
farmacéutica y que se comercializa en una forma
farmacéutica que puede utilizarse sin necesidad de
tratamiento industrial y al que la autoridad
farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el
registro correspondiente.
Medicamento en investigación

 Medicamento en investigación: Forma

farmacéutica de una sustancia activa o placebo,
que se investiga o se utiliza como referencia en
un ensayo clínico, incluidos los productos con
autorización de comercialización cuando se utilicen
o combinen, en la formulación o en el envase, de
forma diferente a la autorizada, o cuando se
utilicen para tratar una indicación no autorizada, o
para obtener más información sobre un uso
autorizado.
Tipos de medicamentos
 En España y algunos países latinoamericanos, los
medicamentos se dispensan, distribuyen o venden
exclusivamente en las farmacias.
 Existen dos tipos de medicamentos según la
prescripción médica:
 A) Medicamento con receta médica: Son aquellos
medicamentos recetados por un médico para el
tratamiento de una enfermedad o síntoma en
concreto.
B) Medicamentos de venta libre
 Medicamento de venta libre: Son aquellos
medicamentos que se distribuyen libremente en las
farmacias, sin necesidad de prescripción o receta
médica.
 Se dividen en dos categorías:
 EFP y OTC
EFP y OTC
 Las Especialidades farmacológicas
publicitarias (EFP) se corresponden con
medicamentos publicitados en los medios de
comunicación de masas como, por ejemplo,
la televisión.
 Los productos OTC ("Over the Counter") son fármacos
destinados al alivio, tratamiento o prevención de
afecciones menores, con los que se posee una amplia
experiencia de uso y han sido expresamente
autorizados como tales.
Según derecho de explotación

 1-Medicamento con patente: aquellos medicamentos de

investigación propia del laboratorio que los comercializa,
sujetos a la protección comercial que brindan las agencias
internacionales de patentes.
 La patente no se limita a la molécula, sino también a la
formulación, mecanismo de producción, o asociación con otras
moléculas. Mediante sucesión de patentes las casas
farmacéuticas consiguen prolongar el periodo de exclusividad
de sus presentaciones comerciales, aun cuando presentaciones
anteriores de la misma molécula hayan quedado libres.
2-Medicamento genérico
 Medicamento genérico: aquellas presentaciones de
moléculas que ya no están protegidas por la
patente de su investigador.
 Pueden ser libremente producidas por otros
laboratorios y suelen conllevar un menor precio.
 Las distintas Agencias del medicamento y
organizaciones reguladores nacionales aseguran
las similares bioequivalencia y biodisponibilidad de
los medicamentos genéricos frente a aquellos que
les son referencia.
Vías de administración
 Existen numerosas formas de clasificar las formas
galénicas, según el factor que tengamos en cuenta:
su estado físico, la vía de administración, el origen
de sus componentes, etcétera.
 No obstante la más utilizada y la más útil desde el
punto de vista de la medicina es la clasificación
según la vía de administración que usen.
Vías enterales y parenterales
 Vías enterales

 La Abosorción del fármaco está vinculada a la Forma

Farmacéutica:

 Esta foma condiciona los procesos de disgregación y disolución.

 La absorción se produce en el estómago y más en el duodeno por

difusión

 Puede haber transporte activo.

 Es una vía cómoda y económica

Vía oral
 La mayor parte de los fármacos administrados vía
oral buscan una acción sistémica, tras un proceso
previo de absorción entérica. En la absorción oral
intervienen factores dependientes del individuo y
otros dependientes de los fármacos que van a
influir en la mayor o menor eficacia del fármaco
administrado. Así mismo, la vía oral es motivo
frecuente de interacciones farmacológicas.
En la administración vía oral
 Considerar:
 La importancia de factores como el pH, toma o no
de alimentos, tipo de éstos, velocidad del tránsito
intestinal, u otros factores que pueden influir en la
absorción de un fármaco.
 La vía oral constituye la vía más utilizada de
administración de fármacos, subdividiéndose a su
vez, en formas líquidas y formas sólidas.
A. Formas orales líquidas

 No plantean problemas de disgregación o de

disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona
una acción terapéutica más rápida.
 No están protegidas, en caso de reactividad, frente
a los jugos digestivos.
 Resultan de elección particularmente en niños.
 Los líquidos para administración oral son
habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones
que contienen uno o más principios activos disueltos
en un vehículo apropiado.
Los vehículos pueden ser:

 Acuosos: sirven para disolver principios activos

hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes (que contienen
una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).
 Mucílagos: líquidos viscosos resultantes de la dispersión de
sustancias gomosas (goma arábiga, agar, metilcelulosa) en
agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y
emulsiones.
 Hidroalcohólicos: los elixires son soluciones
hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para
disolver sustancias solubles en agua y alcohol.
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más
usuales son:

 Gotas Son soluciones en las que el principio activo

está concentrado.
 Jarabes
 Tisanas son infusiones con baja concentración de
principios activos
 Elixires
 Suspensiones
B. Formas orales sólidas

 Las formas sólidas, presentan una mayor

estabilidad química debido a la ausencia de agua,
lo que les confiere tiempos de reposición más
largos.
 Estas formas galénicas permiten resolver posibles
problemas de incompatibilidades, enmascarar
sabores desagradables e incluso regular la
liberación de los principios activos.
Comprimidos y cápsulas
Comprimidos

 Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en

cada unidad, uno o varios principios activos. Se
obtienen aglomerando, por compresión, un volumen
constante de partículas.
 Se administran generalmente por deglución, aunque
se pueden dar otras posibilidades.
Cápsulas

 Las cápsulas son preparaciones de consistencia

sólida formadas por un receptáculo duro o blando,
de forma y capacidad variable, que contienen una
unidad posológica de medicamento. Este contenido
puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa
y estar constituido por uno o más principios activos,
acompañados o no de excipientes. El receptáculo se
deshará por la acción de los jugos gástricos o
entéricos, según la formulación, liberando entonces
el principio activo.
Granulados

 Agregados de partículas de polvos que incluyen

principios activos, azúcares y coadyuvantes
diversos. Se presentan en forma de pequeños
granos de grosor uniforme, forma irregular y más o
menos porosidad. Existen granulados de distintos
tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y
de liberación modificada.
Pastillas
 Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se
diferencian de las píldoras por el tamaño y de los
comprimidos por la técnica de elaboración.
 Sus constituyentes principales son la sacarosa, un
aglutinante y uno o más principios activos
Sublingual

 Una forma especial de administración oral es la vía sublingual.

 En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo
de la lengua absorbiéndose directamente. Tiene el inconveniente de ser
exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy
liposolubles.
 Esto hace que sólo puedan administrarse por esta vía fármacos de gran
potencia terapéutica .
 Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida o para fármacos
que posean un alto grado de metabolización hepática, se degraden por el
jugo gástrico o no sean absorbidos por vía oral..
Vía Parenteral
 La biodisponibilidad de un fármaco
administrado vía parenteral depende de sus
características fisicoquímicas, de la forma
farmacéutica y de las características
anatomofisiológicas de la zona de inyección:
A)Vía intravenosa
 Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación
precisa, sin problemas de biodisponibilidad.
 Inconvenientes,
 Aparición de tromboflebitis,
 Incompatibilidades entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma vía.
 No permite la administración de preparados oleosos debido a
la posibilidad de originar una embolia grasa.
 Tampoco podrán usarse productos que contengan componentes
capaces de precipitar algún componente sanguíneo o
hemolizar los hematíes.
B) Vía intramuscular
 Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía
oral o ante la imposibilidad de administración del
fármaco al paciente por otra vía ya que admite el
ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos
factores van a influir en la biodisponibilidad del
fármaco por vía IM (vascularización de la zona de
inyección, grado de ionización y liposolubilidad del
fármaco, volumen de inyección, etc.). Esta vía es
muy utilizada para la administración de
preparados de absorción lenta y prolongada.
c)Vía subcutánea
 De características similares a la anterior pero al ser
la piel una zona menos vascularizada, la velocidad
de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha
velocidad puede ser incrementada o disminuida por
distintos medios.
 No puede utilizarse para sustancias irritantes ya
que podría producir necrosis del tejido.
Otras vías parenterales
 Intradérmica,
 epidural,
 intradural,
 intraósea,
 intraarticular,
 peritoneal o la intracardiaca
Bibliografía
 Material suministrado por la Q.F. Marisa Bardanca.
Curso de Facultad de Química, Cátedra de
Farmacotecnia. Montevideo –Uruguay 2010
 Curso de Master en IID, Universidad de
Navarra,Pamplona.España.