0 Farmacología Concepto y Farmacodinamia Medicina

FARMACOLOGA
Tema: Generalidades de
Farmacologa
DR. FRANCISCO XAVIER HERNANDEZ MANRIQUE
MS.C
FARMACOLOGIA
Estudios de las sustancias que interactan
con los sistemas vivos a travs de procesos
bioqumicos, mediante la unin con molculas
reguladoras y activadoras o por inhibicin de
procesos corporales normales.
ES LA CIENCIA DE LAS SUSTANCIAS,
USADAS PARA PREVENIR, DIAGNOSTICAR
Y TRATAR ENFERMEDADES.
DR. FRANCISCO HERNANDEZ
MANRIQUE.
HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA
Los seres humanos reconocan desde la poca

prehistrica los efectos beneficiosos o txicos
de materiales animales y vegetales.
Existen manuscritos antiguos de china y Egipto

que enumeran algunos tipos de remedios
mayormente dainos que beneficiosos.
MANRIQUE.
Desde los ltimos 1500 aos he han intentado introducir

mtodos racionales a la medicina pero ninguno tuvo xito por
el predominio de pensamiento de la especulacin.
Siglo XVII se empez a desplazar este pensamiento con la

introduccin de la materia mdica.
A finales de XVIII se empez a desarrollar la fisiologa

experimental y de la farmacologa, los avances de la qumica
sirvi para comprender como actuaban los frmacos a nivel
orgnico.
MANRIQUE.
En los ltimos 60 aos se introdujo a la medicina los conceptos de

tratamiento
racional
accin
farmacolgica
el
receptor
farmacolgico.
En los ltimos 30 aos ha existido un crecimiento rpido de la

informacin
de
las
bases
moleculares
para
la
accin
farmacolgica, mecanismos de accin molecular , aislamiento e

identificacin de los receptores.
La extensin de los principios cientficos a la teraputica todava

continan.
MANRIQUE.
Las civilizaciones antiguas recurran a una mezcla

de magia, religin y medicinas para tratar las
enfermedades, y a los frmacos se les sola tribuir
una naturaleza mgica.
La mayora de las medicinas de la antigedad

procedan de plantas y de partes o lquidos de
origen animal.
El conocimiento de los frmacos aument a la vez

que el de las funciones del cuerpo
FIGURAS IMPORTANTES
Dioscrides (57 d.c.), griego, recopil materia mdica sobre 500

plantas y remedios.
Galeno (130-201 d.c), griego, vivi en Roma, elabor una Teora de

la Enfermedad.
Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante,

considerado el patriarca de la farmacologa.
Sertrner
(1805), farmacutico alemn que aisl la morfina, el
primer frmaco puro.
FIGURAS IMPORTANTES
Ehrlich (1909), patlogo y Premio Nobel alemn, desarroll la quimioterapia.
Domagk
(1935),
patlogo
Premio
Nobel
alemn,
observ
efecto
antibacteriano de una sulfa.
Beyer (1950) farmaclogo de USA, estudi, tiacidas, sulfas y otros.
Black (1960-hoy) farmaclogo y Premio Nobel britnico, desarroll el

propanolol y la cimetidina.
GENERALIDADES
Farmacologa
Es la rama de las ciencias biomdicas que
estudia las propiedades de los frmacos y sus acciones

sobre el organismo.
Del griego pharmakon, frmaco, medicamentos, y logos,

tratado.
La Farmacologa ofrece la posibilidad de conocer las

acciones y propiedades de los frmacos y que puedan ser
aplicados y prescritos a los enfermos con rigor, mxima
seguridad y en optimas condiciones
GENERALIDADES
Frmaco
(Principio activo)
Es
toda
sustancia
que
ingresada en el organismo sirve
para
producir
un
efecto
curativo o etiolgico, supresivo,
sintomtico o preventivo.
GENERALIDADES
FARMACO: Adems de su significativo
y primitivo como purgante

o
purificante, actualmente y en sentido
genrico, frmaco es toda sustancia
qumica que al interactuar con un
organismo vivo da lugar a una
respuesta, sea sta beneficiosa o
txica
GENERALIDADES
CONCEPTOS:
La Farmacologa (del
griego pharmakon, frmaco,
medicamento, y logos, tratado) es la parte de las

ciencias biomdicas que estudia las propiedades de
los frmacos y sus acciones sobre el organismo.
Existen tres trminos que a menudo se utilizan como

sinnimos,
aunque
tienen
significados
frmaco, medicamento y droga.
distintos:
Farmacognosia
Origen de los Frmacos
Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides
Animal: Obtenidos de mamferos. Hormonas, anticuerpos
Mineral:
De
naturaleza
mineral.
Sales
minerales,
gases,
elementos
Sinttico: Sntesis qumica, la principal fuente de obtencin de

frmacos
Semisntsis: Modificando la estructura qumica de molculas

naturales
Biotecnologa: Hibridacin, Transferencia gnica (recombinacin

de ADN) y Terapia Gnica
Ciencia que estudia los frmacos y sus

interacciones con los organismos vivos
FRMACO
Acciones
Sistema biolgico
Efectos
Beneficio
in vivo
in vitro
Riesgo
GENERALIDADES
MEDICAMENTO: Toda sustancia qumica
que es til en el diagnostico,

tratamiento
y
prevencin
de
enfermedades o de sntomas o signos
patolgicos o que es capaz de
modificar los ritmos biolgicos.
El medicamento seria un frmaco til

con fines mdicos.
Medicamento
Frmaco integrado en una forma farmacutica y destinado a su
utilizacin en personas o animales y dotado de propiedades
para
prevenir,
diagnosticar,
tratar,
aliviar
enfermedades, sntomas o signos patolgicos.
curar
Efecto Placebo (efecto sin accin)

Placebo:
Sustancia inerte desde el punto de vista

farmacolgico capaz de provocar un efecto
Relacionados con la capacidad de sugestin del paciente

y sus expectativas de curacin
Importante
en efectos que dependen de la valoracin subjetiva

del paciente
Propiedades
organolpticas: color, olor, sabor va y facilidad

de administracin precio y facilidad de adquisicin
Tener
en cuenta en ensayos clnicos.
GENERALIDADES
DROGA (OMS, 1969): toda sustancia que, introducida en un

organismo vivo, pueda modificar varias de sus funciones.
Adems en sentido clsico, se refiere a una sustancia, generalmente de

origen vegetal, tal como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de
sencillas manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia
responsable de la actividad farmacolgica de la droga.
Tambin se utiliza incorrectamente el termino droga como sinnimo de

medicamento por traduccin literal del vocablo ingles drug.
Suele decirse que los ingleses, impulsores y pioneros en el desarrollo de
la farmacologa, nunca utilizan la palabra frmaco (pharmaco), sino el
termino drug.
GENERALIDADES
MEDICAMENTO: Toda sustancia medicinal y sus asociaciones

o destinadas a su utilizacin en las personas o en los
animales que se presente dotada de propiedades para
prevenir, diagnosticar , tratar, aliviar o curar enfermedades o
dolencias o para afectar funciones corporales o al estado
mental.
GENERALIDADES
El
medicamento de composicin e informacin
definida , de forma farmacutica y dosificacin
determinadas, preparado para su uso medicinal
inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensacin al publico, con denominacin,
embalaje, envase y etiquetado uniformes al
que la administracin del Estado otorgue
autorizacin sanitaria e inscriba en el Registro
de Especialidades Farmacuticas.
ESPECIALIDAD
FARMACUTICA:
GENERALIDADES
FORMULA MAGISTRAL: El medicamento destinado a un

paciente individualizado , preparado por el farmacutico, o
bajo su direccin, para complementar expresamente una
prescripcin facultativa detallada de las sustancias
medicinales que incluye, segn las normas tcnicas y
cientficas del arte farmacutico, dispensado en su farmacia
o servicio farmacutico y con la debida informacin al
usuario Ej:
Fosfato de codena 120 mg
Cloruro de Amonio
3.6
g
Elixir de hidrato de
terpina c.s.p.
120 ml
Mz. jarabe
Divisiones de la Farmacologa
- Farmacocintica
Estudia los procesos de Absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin
(ADME).
- Farmacodinamia
Estudia las acciones y efectos de los frmacos en el organismo y su
mecanismo de accin bioqumica .
- Farmacoterapia
Es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para el tratamiento
de las enfermedades.
- Farmacosologa
Se encarga del estudio de las reacciones adversas por la toxicidad de los
medicamentos.
- Farmacologa Experimental o Preclnica
Investiga la accin de una droga sobre los distintos sistemas orgnicos en
los animales.
- Farmacologa Clnica
Estudia las acciones y los efectos de los frmacos en el hombre sano y
enfermo.
NATURALEZA DEL FARMACO

Frmaco: sustancia que produzca un cambio en
la funcin biolgica a travs de sus acciones
qumicas.
La molcula del frmaco ( receptor) interacta como:
agonista ( activador)
Una molcula
reguladora del
sistema biolgico.
antagonista (inhibidor)
Los frmacos pueden sintetizarse dentro del cuerpo ( p. ej.,

hormonas) o ser sustancias no sintetizadas por el cuerpo
( xenobiticos, xenos : extrao) .

MANRIQUE.
NATURALEZA DEL FARMACO
Para que la molcula del frmaco tenga una interaccin

qumica con el receptor debe tener:
Tamao, carga elctrica,
forma y composicin atmica adecuados.
Adems, un frmaco se aplica a un sitio distante del lugar

de accin, por ejemplo:
Una pastilla que se toma por va oral para aliviar la cefalea.
Para que un frmaco sea prctico debe desactivarse o

excretarse del cuerpo a un ritmo razonable para que sus
efectos tengan una duracin apropiada.
MANRIQUE.
NATURALEZA FISICA DEL FARMACO
LOS FRMACOS DEBEN SER:
Slidos a temperatura ambiental ( p. ej., cido acetilsaliclico,

atropina).
Lquidos: ( p. ej., nicotina, etanol)
Gaseosos: ( p. ej., oxido nitroso)

Todas las diversas clases de compuestos orgnicos:
carbohidratos,
protenas, lpidos , estn representados en la farmacolgica.

Muchos frmacos orgnicos son cidos o bases dbiles, esto es
importante, ya que el PH en los compartimientos del cuerpo puede
alterar el grado de ionizacin.

MANRIQUE.
TAMAO DEL FARMACO
Vara desde: (litio con pm 7) hasta muy grande

( alteplasa con pm 59050) biotecnologicos
Mayor
Para
parte de frmacos pesan: entre 100 y 1000.
tener un buen ajuste con el tipo de receptor, la molcula
debe debe tener forma, carga y propiedades nicas

UNION SELECTIVA
molcula debe tener mnimo pm : 100

los
compuestos de 1000 unidades de pm no difunden con
facilidad y deben administrarse en el compartimiento en el que

deben tener su efecto
MANRIQUE.
REACTIVIDAD DEL FARMACO Y UNION FARMACO-RECEPTOR
TIPOS DE ENLACES QUIMICOS: Frmaco interactan con el
receptor mediante fuerzas qumicas o enlaces.

A.
Covalente: muy fuertes e irreversible. No es fcil de

romper ( cido acetilsaliclico y ciclooxigenasa)
B.
Electrosttico: el mas frecuente, vara desde enlaces

fuertes de molculas inicas permanentes hasta enlaces
e interacciones dipolares dbiles .
C.
Hidrfobo:
muy dbiles, frmacos liposolubles con
lpidos de membrana.
D.
Fuerza de van der walls

MANRIQUE.
FORMA DEL FARMACO
La forma del frmaco debe ser tal que permita la

unin con su sitio receptor.
La mitad de todos los frmacos son molculas

quirales o sea que pueden existir como pares
enantiomricos.
Efedrina: Frmacos con dos centros asimtricos con

cuatro diasteremeros.
Carvedilol: acta con los adrenorreceptores, tiene

un solo centro quiral con dos enantimeros.
MANRIQUE.
INTERACCIONES FARMACO-CUERPO
A.
FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y los efectos

de los frmacos sobre los distintos aparatos, rganos y
sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o
molecular.
B.
FARMACOCINETICA: acciones del cuerpo sobre el

frmaco. Los procesos farmacocinticos regulan la
absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de
los frmacos.
MANRIQUE.
PRINCIPIOS FARMACODINAMICOS
a unin de el frmaco receptor origina una secuencia de pasos
a nivel celular:
o
Frmaco (D) + receptor- efector (R)

efector
D+R
complejo farmaco receptor
efecto
Complejo farmaco- receptor
molecula efectora
efecto
o
D+ R
Complejo D-R
molecula efectora
o
Activacin de molecula de acoplamiento

efecto.
Inhibicin del metabolismo del activador endgeno

Aumento del activador
mayor efecto.
MANRIQUE.
TIPOS DE INTERACCIONES FARMACO- RECEPTOR
Los frmacos agonitas se unen al receptor y lo activan lo cual induce

el efecto en forma directa o indirecta, algunos lo hacen de forma
directa y otros lo hacen mediante molculas intermediarias de
acoplamiento.
Los frmacos antagonistas se unen a un receptor y compiten con

otras molculas e impiden su unin con dicho receptor ( p. ej.,
antagonista del receptor de la acetilcolina: atropina) esto se
contrarresta al aumentar las dosis de antagonistas.

MANRIQUE.
AGONISTAS QUE INHIBEN SUS MOLECULAS DE
UNION.
Frmacos
que simulan agonismo al inhibir a las molculas
que terminan la accin de un agonista endgeno.
Inhibidores
de la acetilcolinesterasa: hacen mas lenta la
destruccin de acetilcolina endgena que produce efecto

parasimpaticomimtico parecido a la de las molculas
agonistas en el receptor colinrgico.
MANRIQUE.
DURACION DE LA ACCION FARMACOLOGICA
En
algunos casos el efecto dura mientras el
frmaco ocupa el receptor y la disociacin del

frmaco receptor termina el efecto.
En
otros,
la
accin
del
frmaco
persiste
despus de la disociacin, ya que una molecula

de acoplamiento esta en su forma activa.
MANRIQUE.
RECEPTORES Y SITIOS DE UNION INERTES
Para funcionar como receptor, una molecula endgena debe

ser selectiva al elegir las molculas de frmacos y debe
cambiar su funcin de tal manera que altere la funcin del
sistema biolgico.
El cuerpo tiene molculas de unin para frmacos pero no

todas son reguladoras.
La unin de un frmaco con una molecula no reguladora no

produce un cambio en la funcin del sistema biolgico:
sitio de unin inerte.
RECEPTORES PARA FARMACOS

QUE ES UN RECEPTOR?
Es el componente de una clula o un

organismo,
frmaco
que
interacta
indica
la
con
un
cadena
de
fenmenos que conduce a los efectos

observados de un medicamento.
MANRIQUE.

FUNCIONES DE UN RECEPTOR
1.
Los receptores determinan las relaciones

cuantitativas entre la dosis y la concentracin
de un frmaco y los efectos farmacolgicos.
2.
Los receptores son los nicos que explican la

selectividad de la accin farmacolgica.
El tamao, forma y carga elctrica de un

frmaco determinan con que afinidad se
une al receptor.
MANRIQUE.

FUNCIONES DE UN RECEPTOR
3.
Los receptores median las acciones de los agonistas y

antagonistas farmacolgicos.
Frmaco agonista: pueden activar al receptor para que

emita una seal como resultado directo de su unin con el.
Frmaco antagonista: se unen a receptores pero no

activan la generacin de la seal.
MANRIQUE.

NATURALEZA DEL RECEPTOR
Casi todos los receptores son protenas

reguladoras, que median las acciones
de seales qumicas endgenas, como
neurotransmisores,
autacoides
hormonas.

MANRIQUE.

NATURALEZA DEL RECEPTOR
Otras clases de receptores incluyen
Enzimas ( reductasa de dihidrofolato- receptor

para metrotexato)
Protenas
transportadoras
ATPasa
para
glucsidos cardiacos digitlicos)
Protenas estructurales ( tubulina-receptor para

colchicina)
MANRIQUE.
RECEPTORES PARA
FARMACOS
CLASES DE RECEPTORES
Existen variedad de receptores diferentes que actan

para mediar respuestas a cualquier seal qumica.
Adems cada clase estructural casi siempre incluye

muchos
subtipos
de
receptor
con
sealizacin
propiedades diferentes- La noradrenalina activa mas de

un receptor, cada uno de los cuales activan a una
protena G diferente.
MANRIQUE.
RECEPTORES PARA
FARMACOS
Receptores con estructura idntica expresados en distintas

clulas: receptores para esteroides como los estrgenos.
El tamoxifeno acta como antagonista para receptores

estrognicos
del tejido mamario ( til para cncer de
mamario) pero es agonista en los estrognicos seos ( til

para prevencin de osteoporosis)

MANRIQUE.
RECEPTORES PARA
FARMACOS
El
receptor nicotnico para acetilcolina;

donde la acetilcolina utiliza conductos
inicos activados por ligandos para iniciar
un potencial excitatorio en las neuronas
posganglionares.

MANRIQUE.

Receptores
intracelulares
para
sustancias liposolubles:
Estos receptores estimulan la transcripcin de
genes al unirse con secuencias especificas de
DNA.
EJEMPLO: la unin de la hormona
glucocorticoide con su protena receptora libera
una restriccin inhibidora sobre la actividad
estimulante para la transcripcin de la protena.
MANRIQUE.

Enzimas
transmembrana reguladas por
ligando:
Esta clase de molculas receptoras media
los primeros pasos de la sealizacin de la
insulina y de otras hormonas.
Son polipptidos con un domino
extracelular para unin con la hormona y un
dominio enzimtico que puede ser una
tirosina cinasa.
MANRIQUE.

En esta clase de receptores los dominios

esta conectados por un segmento hidrfobo
del polipptido que cruza la bicapa lipdica.

MANRIQUE.

Receptores
de citocinas:
Responden un grupo de ligandos
peptdicos que incluyen: la hormona del
crecimiento, eritropoyetina y otros
reguladores del crecimiento y
diferenciacin.

MANRIQUE.
RECEPTORES PARA
FARMACOS
FUERZAS INVOLUCRADAS EN LA INTERACCION

DROGA-RECEPTOR
A.
Alteracin en la concentracin del frmaco que

llega al receptor.
Al modificar la concentracin del frmaco que llega a
los receptores podra modificarse la respuesta clnica.
Por ejemplo: edad, sexo, peso, estado patolgico,

funcin heptica y funcin renal.
MANRIQUE.

DROGA-RECEPTOR
B. Variacin en la concentracin de un ligando
endgeno para el receptor:
Contribuye a la variabilidad en la respuesta a los
antagonistas farmacolgicos.
Ej. Un antagonista de los adrenorreceptores beta
disminuye la frecuencia cardiaca; la saralasina;
un agonista de receptores de angiotensina II
disminuye la presin sangunea.
MANRIQUE.
RECEPTORES PARA
FARMACOS
FUERZAS INVOLUCRADAS EN LA
INTERACCION DROGA-RECEPTOR
C.
Alteraciones en el numero o funcin de

un receptor:
El descenso o aumento de los receptores
producen
cambios
en
la
respuesta
farmacolgica.
Esta alteracin es producida por: hormonas:
la tiroidea aumenta el numero de receptores
beta.
MANRIQUE.

DROGA-RECEPTOR
el ligando agonista: induce un descenso en el

numero de receptores.
Un antagonista puede aumentar el numero de

receptores al prevenir la regulacin descendente
causada por una agonista.
Los factores genticos tambin pueden

participar en la modificacin del nmero o funcin
de receptores especficos.
MANRIQUE.

FUERZAS INVOLUCRADAS EN LA
INTERACCION DROGA-RECEPTOR
D.
Cambios en los componentes

respuesta distal al receptor:
de
la
Aunque el frmaco inicia sus acciones al

unirse al receptor la respuesta depende de la
integridad funcional de la clula.
PRINCIPIOS FARMACOCINTICOS
Para que exista un efecto farmacolgico es

necesario que el frmaco se absorba desde el
sitio de administracin a la corriente sangunea y
que se distribuya a su sitio de accin luego de
que atraviese varias barreras que separan estos
compartimientos.
Por ltimo despus de ejercer su accin el

frmaco debe eliminarse.
MANRIQUE.
PENETRACION DEL FARMACO: Por dos mecanismos
Difusin acuosa: ocurre dentro de compartimientos acuosos

( espacio intersticial, citosol, etc.)
Esta difusin esta impulsada por un desplazamiento a favor del

gradiente de concentracin.
Si el frmaco tiene carga elctrica, su flujo tambin depende de

los cambios elctricos.
MANRIQUE.
PENETRACION DEL FARMACO:
Difusin lipdica: es el factor mas limitante

por la presencia de gran cantidad de barreras
lipdicas
que
separan
compartimientos
acuosos, entonces el coeficiente de particin

lpido-agua
de
un
frmaco
determina
facilidad con la que la molecula se desplaza.

MANRIQUE.
la
PENETRACION DEL FARMACO
Transportadores especiales: estas molculas

producen el desplazamiento por transporte activo
o difusin facilitada. Algunos frmacos usan estos
transportadores.
La protena relacionada con resistencia a

mltiples frmacos tienen funcin importante
en la excrecin de algunos frmacos.
MANRIQUE.
PENETRACION DEL FARMACO
Endocitosis
: proceso por el cual la sustancia
se une al receptor en la superficie celular, es

rodeado por la membrana celular y llevado al
interior de la clula.
DR. FRANCISCO HERNANDEZ MANRIQUE.
Pasaje que sufre el frmaco desde
el exterior a circulacin.
DISTRIBUCION: El frmaco se distribuye en el
plasma por protenas plasmticas.
METABOLISMO: El frmaco se transforma en
metabolito.
Activos
30%
Inactivos
30%
No transformados
40%
EXCRECION: Las excreciones por va biliar y
renal son las mas importantes (80%).
ABSORCION:
El resto de las vas son secundarias como:

sudor, lgrimas, pelo.
FARMACOCINETICA
OMS
Estudio de la cintica de los procesos de absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin de los medicamentos y sus
metabolitos.
Incluye con frecuencia , el estudio del curso temporal de la accin de
los medicamentos y su relacin con la concentracin del
medicamento de los tejidos corporales.
Se distingue la farmacocintica lineal de la no lineal.
La primera se aplica en aquellos casos en los cuales la concentracin
del medicamento es directamente proporcional a la dosis
biodisponible, en tanto que en la segunda, la relacin no es
proporcionalidad directa.
FARMACODINAMIA
Estudia las acciones y los efectos de los

frmacos sobre los distintos aparatos,
rganos y sistemas y su mecanismo de
accin bioqumico o molecular.
As como la farmacocintica estudia que

hace el organismo sobre los frmacos, la
farmacodinamia se ocupa de que hacen
los frmacos sobre el organismo.
FARMACODINAMIA
Accin de una droga: Es la modificacin de las funciones

del organismo en la que la droga
produce aumento o
disminucin de dichas funciones.
Efecto de una droga: Son las manifestaciones de la

accin farmacolgica que pueden apreciarse con los
sentidos del observador.
Modo de accin de una droga: Explica de que manera la

accin del frmaco lleva al efecto observado.
Mecanismo de accin de una droga: Conjunto de

Procesos que se producen a nivel celular.
VIAS DE
ADMINISTRACION
Va rectal: Rpida absorcin, no efecto del primer paso
Intradrmica: Volmenes pequeos
Subcutnea: Poca absorcin
Intramuscular: Rpida absorcin, no primer paso
Intravenoso: Grandes volmenes, efectos rpidos
Intraarterial: Efectos en sitios determinados
Intratecal: Efecto regional
Inhalatoria: Gran irrigacin, gran absorcin
FARMACOLOGA EXPERIMENTAL
Dosis letal 50: Es la cantidad de droga que mata al 50%

de los animales a los que se administra la misma.
Toxicidad: Investiga los fenmenos nocivos o adversos
que la droga puede producir.
Toxicidad
Aguda
Sub-aguda
Crnica
Administracin
1 o varias
veces en 24
horas
Durante
1-3 meses
Durante 6
meses a 2
aos
El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la

intensidad de la respuesta, hasta un determinado lmite que es el
efecto mximo.
LD50:dosis capaz la muerte del 50% de los animales de laboratorio.

ED50: produce los efectos teraputicos en el 50% de los pacientes
DOSIS EFECTIVA 50% (DE50%): es la dosis que produce el efecto deseado en el

50% de pacientes
DOSIS TOXICA 50% (DT50%) : es la dosis que produce toxicidad en el 50% de
animales de experimentacin
DOSIS LETAL 50% (DL50%)
: es la dosis que produce letalidad en el 50% de
animales de experimentacin
DR JOSE NOVOA PIEDRA
FARMACOLOGA EXPERIMENTAL
Se administran diferentes cantidades del mismo

frmaco a varias especies de animales.
Se utilizan Ratas, ratones, cobayos, perros, gatos,
monos.
Estudios Especiales:
- Prueba teratognica Produccin de
malformaciones fetales en hembras preadas.
-Accin cancergena Aparicin de tumores
malignos .
FARMACOLOGA CLNICA
Fases del estudio de drogas en el hombre
Se divide en 4 fases:
Fase I farmacologa humana aguda (25pacientes)
Se realiza en voluntarios sanos, su propsito es:
- La evaluacin preliminar de la inocuidad del agente.
- Definir la cintica del frmaco.
. Fijar las dosis no txicas.
Fase II Uso teraputico (100 200 pacientes)

- Establecer las propiedades farmacocinticas
- Beneficios
- Rango de dosis segura en individuos enfermos
50
FARMACOLOGA CLNICA
Fase III de ensayo clnico (1000 pacientes min.)
Tiene como finalidad evaluar seguridad y eficacia a corto y largo

plazo. Se debe definir:
- El perfil de reacciones adversas
.
Los factores asociados con la variabilidad en la respuesta.
Fase IV de vigilancia post- comercializacin
La farmacovigilancia se encarga de la notificacin, registro y

evaluacin sistemtica de las reacciones adversas o de las fallas
teraputicas de lo medicamentos una vez que estos estn de
venta al publico.
GENERALIDADES
Los frmacos pueden ser identificados con
cuatro nombres:
QUIMICO
NOMBRE
DE CDIGO
GENERICO (DCI)
COMERCIAL
GENERALIDADES
NOMBRE QUIMICO
Hace referencia a la estructura qumica y
esta
sujeto a la nomenclatura internacional. Por
fortuna es un nombre carente de utilidad
para
el prescriptor y no se emplea en la practica
clnica, ejemplo: 7-cloro-1, 3-dihidro-1-metil5-fenil-2H-1, 4-benzodiazepn-2-ona.
GENERALIDADES
NOMBRE CDIGO
Durante la fase experimental y aun parte de
la investigacin clnica, el fabricante da a su
producto un cdigo que le permite manejar la
literatura con mas soltura que si debiera
hacerlo con el nombre qumico.
En el caso anterior Roche podra designarlo
como Rch-085, por ejemplo.
GENERALIDADES
NOMBRE GENERICO (Denominacin Comn Internacional).
Nombre universal designado por expertos de la Organizacin
Mundial de la Salud (OMS).
Es el nombre no patentado con el cual se identifica al frmaco,
tiene carcter de bien pblico y no es propiedad de nadie.
Para la seleccin de estos nombres existen un procedimiento
sealado por la OMS que facilita su identificacin, agrupndolos
por familia por ejemplo: aco: anes diclofenaco
Azepam: Benzodiazepina diazepam
NOMBRE QUE EL MDICO DEBE RECORDAR.
GENERALIDADES
NOMBRE COMERCIAL o DE FANTASIA:
Nombre establecido por el fabricante.

Equivalente
a
la
marca
registrada
del
medicamento, de modo que si ste es
comercializado por diferentes compaas puede
tener varios nombres comerciales, cada uno de los
cuales ha sido registrado oficialmente y es de
propiedad privada.
Ntese que un nombre comercial puede estar
conformado por uno o varios frmacos.
GENERALIDADES
BIODISPONIBILIDAD
Es la fraccin del frmaco administrado que
alcanza la circulacin sistmica y la velocidad
a la cual lo hace.
Existe una relacin entre la concentracin
sangunea del frmaco y el efecto teraputico,
la biodisponibilidad puede verse como un
ndice del potencial teraputico de un
medicamento, pues es responsable del tiempo
en que comienza el efecto y de la duracin e
intensidad de este
Biodisponibilidad
GENERALIDADES
EQUIVALENTES
FARMACUTICOS
Medicamentos con los mismos
componentes activos, en iguales
cantidades e idnticas formas
farmacuticas.
GENERALIDADES
EQUIVALENTES BIOLOGICOS
(o BIOEQUIVALENTE).
Equivalente
farmacutico
con
biodisponibilidad comparable esto es
cuando entre los dos frmacos sus niveles
no difieren mas all de un 20% entre s
GENERALIDADES
EQUIVALENTE CLINICOS o TERAPUTICOS.
Equivalentes farmacuticos con efectos teraputicos comparables.

El prescriptor espera que si dos presentaciones comerciales tienen los
mismos principios activos y en las mismas cantidades, sean equivalentes
biolgicos y clnicos ejemplo:
En la Cimetidina se encontr que nicamente un producto tenia
bioequivalencia con el estndar , en cambio otros dos medicamentos
tenan magnitud de absorcin inferior al estndar en 40 y 88%, solo
cuando tiene los mismos principios activos, cantidad y biodisponibilidad es
similar y se puede decir que son equivalentes.
TIPOS DE ACCIN FARMACOLGICA

1.Estimulac
in
2.Depresi
n
Tipos de
Accin
Farmacolg
ica
3. Irritacin
5.-Accin
Antiinfecciosa
4.
Reemplazo
TIPOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
Estimulacin.
Es el aumento de funcin de las clulas de un
rgano o sistema del organismo ejemplo: Cafena:
Estimula la funcin de la corteza cerebral.
Depresin.
Disminucin de determinada funcin del organismo
Cuantitativamente ejemplo: Morfina: deprime el
centro respiratorio.
TIPOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
Irritacin.
Estimulacin violenta que produce lesin
con alteracin de la nutricin, crecimiento
y morfologa de las clulas, pudiendo
llegarse hasta una reaccin inflamatoria.
- Accin de las sales de los metales
pesados como: cloruro mercrico, nitrato
de plata sobre las mucosas.
TIPOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
REEMPLAZO
Es la sustitucin de una secrecin que

falta en el organismo por la hormona
correspondiente ejemplo: Insulina en la
diabetes.
TIPOS DE ACCIN FARMACOLGICA
Accin Antiinfecciosa.
Cuando las drogas son capaces
de
atenuar
o
destruir
los
microorganismos productores de
infecciones, sin producir efectos
notables en el husped ejemplo:
Cloroquina en el tratamiento del
paludismo.
SITIOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
1.Accin
local
2.Accin
general
o
sistmi
ca
Sitios de
Accin
Farmacolgi
ca
3.Accin
indirect
ao
remota
SITIOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
ACCION LOCAL.
Es la producida en el lugar de aplicacin de la
droga, sin entrar en la circulacin. La accin del
frmaco es sobre: piel, mucosas (ocular, vaginal,
etc) y tejido subcutneo.
- Amina Heterociclica gotas de accin local
ACCION GENERAL o SISTEMICA

Debe de haber absorcin, llegar a la circulacin. Ej.
- Ranitidina Receptores H2.
SITIOS DE ACCIN
FARMACOLGICA
ACCION INDIRECTA
Se ejerce sobre un rgano que no esta en
contacto con la droga. Sin embargo si esta
relacionado con el primero por va
nerviosa o humoral Ej: Sulfaguayacolato
de glicerilo o Guaifenesina.
FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIN

FARMACOLGICA
Factores
generales
FACTORES
QUE
MODIFICAN LA
ACCIN DE
LOS
FRMACOS
Factores
individuales
Accin difsica
Edad
Peso
Va de absorcin y
eliminacin
Ritmo circadiano
Algunas
enfermedades
Tolerancia
Taquifilaxia
Intolerancia o
hipersusceptibilidad
Idiosincrasia
Alergia

FARMACOLGICA
FACTORES GENERALES
ACCIN DIFASICA.
Se da cuando un frmaco determinado produce un efecto
farmacolgico y eventualmente a otras dosis produce el
efecto farmacolgico opuesto:
La atropina + dosis taquicardia
- dosis bradicardia
Edad:
La dosis de los nios han de ser menor que en la de adultos

y deben tener relacin con el peso corporal.
FACTORES QUE MODIFICAN LA

ACCIN FARMACOLGICA
FACTORES GENERALES
PESO
Se
concibe que los efectos

farmacolgicos dependern
de la relacin entre el peso
de la droga o dosis y el peso
corporal.

ACCIN FARMACOLGICA
FACTORES GENERALES
VIA DE ADMINISTRACIN.
Sulfato de magnesio
- Va oral efecto laxante
- Va intravenosadepresor del
SNC

FARMACOLGICA
FACTORES GENERALES
RITMO CIRCADIANO.
Este establece el momento adecuado para la
administracin de ciertos frmacos.
Los hipnticos ejercen mayor efecto durante la
noche con un sujeto fatigado en comparacin
con un sujeto recin levantado en la maana.

ACCIN FARMACOLGICA
ESTADOS PATOLOGICOS.
Insulina
Diabticos
produce
normalizacin de la glicemia
- Normales puede producir shock
hipoglucmico.

FARMACOLGICA
FACTORES INDIVIDUALES
TOLERANCIA.
Es la resistencia exagerada de
carcter duradero que se
produce a dosis ordinarias de
un frmaco y es de carcter
reversible.

ACCIN FARMACOLGICA
TOLERANCIA CONGENITA
Es la resistencia anormal de un
organismo a ciertas drogas. Ej. la
atropina en el conejo.

ACCIN FARMACOLGICA
TOLERANCIA ADQUIRIDA
Es la que se produce por el empleo continuado
de una droga y se caracteriza por la necesidad
de un aumento progresivo de la dosis para
producir un efecto determinado. Ej. Morfina tras
la administracin las dosis necesarias para
mitigar el dolor se van incrementando.

ACCIN FARMACOLGICA
TOLERANCIA CRUZADA.
Cuando la tolerancia a cierta
droga se extiende a otras
qumicamente relacionadas con
la primera.

FARMACOLGICA
MECANISMOS DE
TOLERANCIAS
1.- RAPIDA INACTIVACION METABOLICA.
2.- TOLERANCIA CELULAR.

FARMACOLGICA
TAQUIFILAXIA
Es un fenmeno de tolerancia que se
desarrolla
rpidamente
en
el
transcurso de experimentos agudos
de laboratorio, es de carcter
reversible y va poco a poco.

ACCIN FARMACOLGICA
INTOLERANCIA o
HIPERSUSCEPTIBILIDAD
Es una respuesta muy exagerada de un
individuo
a
la
dosis
ordinaria
de
un
medicamento. Es de carcter cuantitativo y tiene
origen gentico. Ej. Succinilcolina (relajante
muscular). Sujetos hipersuscepibles parlisis
prolongada de los msculos respiratorios.

ACCIN FARMACOLGICA
IDIOSINCRASIA
Respuesta anormal, cualitativamente
diferente de los efectos farmacolgicos
caractersticos de la droga, se puede
producir con la mnima y primera dosis,
tiene origen gentico.

FARMACOLGICA
ALERGIA O HIPERSENSIBILIDAD
Es
una
respuesta
anormal,
completamente diferente de la accin
farmacolgica caracterstica, no se
produce tras la primera administracin
de la droga y tiene como mecanismo
una reaccin antgeno-anticuerpo.
ACCIN COMBINADA DE LAS

DROGAS
Cuando dos frmacos actan simultneamente en el
organismo
pueden
sucederse
las
siguientes
eventualidades.
Ambos modifican la funcin de un tejido en el mismo
sentido ya sea estimulndolo o inhibindolo,
fenmeno que se denomina SINERGIA.
Los frmacos modifican la funcin en sentido opuesto,
de modo que uno de ellos la estimula y el otro la
inhibe, fenmeno que se denomina ANTAGONISMO.
Ambos actan independiente en distintos tejidos
susceptibles sin que sus efectos se interfieran.

DROGAS
SINERGISMO
Es la accin conjunta de 2 o mas sustancias
biolgicamente activas que modifican una
determinada funcin con mayor intensidad que
cada una de ellas aisladamente.
El Sinergismo se puede clasificar en:
1.- Magnitud
2.- Mecanismos

DROGAS
SINERGIA DE ADICIN
Es cuando la respuesta farmacolgica obtenida
por la accin combinada de dos drogas es igual a
la suma de sus efectos individuales ejemplo: Si la
dosis A de un frmaco produce un efecto igual a1
y la dosis B de otro frmaco produce
independientemente un efecto tambin igual a 1,
la sinergia seria de adiccin cuando administrando
una dosis 1/2 A del primer frmaco con una dosis
1/2 B se obtiene un efecto igual a 1.

DROGAS
SINERGIA DE POTENCIACIN
.
Al asociar dos frmacos se obtiene 1 efecto

que supera la suma de las acciones
parciales de cada uno de ellos ejemplo:
Utilizando el mismo ejemplo del prrafo
anterior existira una forma sinergia
administrado simultneamente la mitad de
la dosis de un frmaco que produce un
efecto 1 se obtiene un efecto superior a 1.

DROGAS
El mecanismo de accin sinrgica se

distinguen en diversas formas generales
que a continuacin enumeramos:
SINERGIA
SINERGIA
SINERGIA
SINERGIA
SIMPLE
DE PRESERVACIN
DE ACTIVACIN
DE SENSIBILIZACIN

DROGAS
MECANISMOS DE SINERGIA
SINERGIA SIMPLE
Los frmacos ejercen su accin

sobre los tejidos susceptibles de
una
manera
totalmente
independiente.

DROGAS
SINERGIA DE PRESERVACIN.
Consiste que la accin de un frmaco prolonga la
duracin del efecto del otro.
En algunos casos unos de los frmacos impide que
decrezca la concentracin que ha alcanzado el otro
en el tejido susceptible, como sucede por ejemplo
con la inyeccin conjunta de un vaso constrictor
que disminuye el flujo del liquido intercelular, y un
anestsico local (adrenalina + lidocaina).

DROGAS
Otra manera de prolongar duracin del
efecto
consiste
en
perturbar
la
inactivacin de un frmaco. Un ejemplo de
esta clase de sinergia es la que se produce
entre la Acetilcolina y las sustancias que
inhiben la colinesterasa ( NEOSTIGMINA).

DROGAS
Por ultimo 1 frmaco puede prolongar el
efecto de otro dificultando su excrecin
ejemplo:
El
Probenecid
bloquea
la
excrecin renal de la penicilina , de modo
que permite prolongar la duracin del nivel
sanguneo til de este antibitico.
ACCIN COMBINADA DE LAS DROGAS

SINERGIA DE ACTIVACIN.
Entre el disfuran y el alcohol etlico se produce una forma particular
de sinergia de activacin y es utilizada en el tratamiento del
alcoholismo, el disulfiran activa el alcohol etilico ya que bloquea la
destruccin del acetaldehido (primera etapa de oxidacin del etanol)
sin perturbar la formacin de este, la presencia de disulfuran
determina que el alcohol produzca fenmenos desagradables y an
txicos
cuando
se
encuentra
en
normalmente ocasionan efectos mnimos.
niveles
sanguneos
que

DROGAS
SINERGIA DE ACTIVACIN.
Entre el disfuran y el alcohol etlico se produce una
forma particular de sinergia de activacin y es utilizada
en el tratamiento del alcoholismo, el disulfiran activa el
alcohol etilico ya que bloquea la destruccin del
acetaldehido (primera etapa de oxidacin del etanol) sin
perturbar la formacin de este, la presencia de
disulfuran determina que el alcohol produzca fenmenos
desagradables y an txicos cuando se encuentra en
niveles sanguneos que normalmente ocasionan efectos
mnimos.

DROGAS
SINERGIA DE SENSIBILIZACIN.
Cuando un frmaco acta sobre el tejido susceptible
aumentando esta la sensibilidad de otro frmaco ejemplo:
Es la sinergia que existe entre los glucsidos cardiacos y el
in Calcio, mientras en un individuo normal la
administracin de una sal de calcio por va intravenosa no
produce alteraciones de importancia en el corazn, un
individuo sometido a tratamiento con digital ocasiona un
aumento de la excitabilidad del miocardio, que puede llegar
aun hasta provocar la muerte por fibrilacin ventricular.

DROGAS
UTILIDAD CLINICA DE LA SINERGIA ENTRE FARMACOS.
Uno de los inconvenientes que presentan las drogas sulfas proviene de
que cuando alcanzan cierto nivel cristalizan en el interior de los nefrones
produciendo perturbaciones de la funcin renal que puede tener
gravedad. Si se administran al mismo tiempo tres sulfas diferentes los
niveles sanguneos de las tres se suman en su accin bacteriosttica,
pero la concentracin en la secrecin renal no se suman para los efectos
de producir la cristalizacin.
El cornezuelo de centeno contiene diversos alcaloides que producen la
contraccin del tero. La accin de uno de ellos es rpida y fugaz
(Ergonovina) y el otro es lenta y duradera (Ergotamina) , cuando se
administra el extracto de cornezuelo de centeno despus del parto se
obtiene la concentracin rpida y duradera de la musculatura uterina, lo
que permite prevenir y cohibir las hemorragias que se presentan en este
periodo.

DROGAS
UTILIDAD CLINICA DE LA SINERGIA ENTRE FARMACOS.
El cornezuelo de centeno contiene diversos
alcaloides que producen la concentracin del tero.
La accin de uno de ellos es rpida y fugaz
(Ergonovina) y el otro es lenta y duradera
(Ergotamina) , cuando se administra el extracto de
cornezuelo de centeno despus del parto
se
obtiene la concentracin rpida y duradera de la
musculatura uterina, lo que permite prevenir y
cohibir las hemorragias que se presentan en este
periodo.

DROGAS
ANTAGONISMO
Existe antagonismo entre los
frmacos
cuando
ambos
modifican una funcin en sentido
contrario o bien cuando uno de
ellos perturba o impide el efecto
del otro.

DROGAS
CLASIFICACIN DE LOS ANTAGONISTAS.
Antagonismo en el efecto.
Antagonismo en la funcin.
Competencia por receptores o antagonismo

competitivo.
Antagonismo total o completo.
Antagonismo parcial.

DROGAS
ANTAGONISMO DEL EFECTO.
Cuando se administra simultneamente dos frmacos que actan

en sentido opuesto en una misma funcin o sea que uno de ellos la
estimula y el otro la inhibe, se observa un antagonismo en el efecto
de los frmacos.
Esta forma de antagonismo puede presentarse entre sustancias
que actan en el mismo tejido susceptible o bien que ejerce su
accin en diversos tejidos que participan en una misma funcin
ejemplo: Las convulsiones tetaniformes que se presentan en la
intoxicacin por estricnina pueden ser suprimidas
mediante
frmacos que actan en sentido contrario en el sistema nervioso
central, como son los barbitricos , y tambin por otro que impide
la contraccin de los msculos voluntarios bloqueando la
transmisin del impulso en la placa motora, como la DTubocurarina.

DROGAS
ANTAGONISMO COMPETITIVOS.
En los casos en que agonista y antagonista actan en la
misma clula ambos pueden competir en la ocupacin de
los receptores, antagonismo que es denominado por
competencia de receptores ejemplo: La naturaleza es la
que ejerce la atropina con las acciones muscarinicas de
la acetilcolina y de frmacos anlogos.
La accin de la atropina tiene la caracterstica que
corresponde a la competencia por la ocupacin de los
receptores celulares para la acetilcolina liberada
normalmente en las terminaciones del parasimptico
ejemplo:

DROGAS
ANTAGONISMO EN LA FUNCIN
Dos frmacos que actan en sentido contrario en
una misma clula ocupando receptores diferentes,
puede competir en la funcin (antagonismo por
competencia en la funcin), algunas fibras lisas
que se contraen bajo la accin de la acetilcolina o
frmacos anlogos se relajan por la accin de
algunas catecolaminas. Cuando se administra
simultanea frmacos de estos dos grupos el
efecto que se observa es siempre inferior al que
produce uno slo de ellos aisladamente.

DROGAS
ANTAGONISMO TOTALES o COMPLETOS.
En los casos en que los efectos de dos
frmacos son opuestos en todos los
tejidos susceptibles el antagonismo
que existe entre ellos se denomina
completo o total ejemplo: Algunos
depresores existentes del sistema
nervioso central.

DROGAS
ANTAGONISTAS PARCIALES
Es frecuente observar que un frmaco contrarresta
slo alguno de los efectos que produce otro, en
cuyo caso el antagonismo que existe entre ambos
es parcial ejemplo: La administracin previa de
atropina impide el aumento de la secrecin de la
mucosa respiratoria que produce la inhalacin de
ter, pero no modifica la accin depresora que
este ltimo ejerce en el sistema nervioso central.

DROGAS
IMPORTANCIA CLINICA DE LOS ANTAGONISTAS.
El uso de frmacos antagonismos es til para
combatir intoxicaciones y para disminuir o
neutralizar los efectos inconvenientes que suelen
producir los medicamentos.
Cuando interesa combatir los efectos de un toxico,
se emplea con frecuencia sus antagonistas totales o
bien sustancias que dificultan su absorcin ejemplo:
Polvos inertes en la intoxicacin por ingestin de
alcaloide o que favorezcan la inactivacin o la
excrecin.

DROGAS
Antagonismo
Antagonismo en el efecto: Cuando se administran
simultneamente dos frmacos que acten en sentido
contrario en una misma funcin, o sea que uno de
ellos estimula y el otro la inhibe.
Antagonismo competitivo: En los casos en que
agonistas y antagonistas actan en las mismas
clulas, ambos compiten por ocupacin de
receptores.
Antagonismo total o completo: Se presenta cuando
los efectos de 2 frmacos son opuestos en todos los
tejidos susceptibles.
Antagonismo parcial: Solo se quita un efecto no todos.
FARMACOCINTICA
Equivalentes farmacuticos: Medicamentos con los

mismos componentes activos, en iguales cantidades e
idnticas formas farmacuticas.
Equivalente biolgicos: Equivalentes farmacuticos

con biodisponibilidad comparable.
Equivalentes clnicos: (teraputicos): Equivalentes

farmacuticos con efectos teraputicos comparables.
Biodisponibilidad: Indica la cantidad y la forma en que

un frmaco llega a la circulacin sistmica y por lo tanto
esta disponible para acceder a los tejidos y ejercer su
efecto.
OBJETIVOS DE LA
FARMACOCINETICA.
Conocer el inter inters conceptual y clnico de la farmacocintica en general en cuanto al

manejo de medicamentos.
Conocer los distintos mecanismos involucrados en la absorcin, distribucin, metabolismo y

eliminacin de medicamentos.
Conocer los factores de los que depende el paso de frmacos a travs de membranas
biolgicas. Conocer los conceptos de liposolubilidad e ionizacin de frmacos.
Entender y saber de que dependen los conceptos compartimentos corporales y inico.
Conocer las diferentes v vas de administracin de medicamentos.
Conocer los factores que influyen el las diferentes v vas de administracin de

medicamentos.
IMPORTANCIA DE LA FARMACOCINETICA
La accin de cualquier frmaco requiere

que haya una concentracin adecuada de
ste en el medio que baa el rgano diana,
para la mayora de los frmacos el efecto se
relaciona con el tiempo entre el aumento y
la disminucin en la concentracin en el
tejido diana.
DEFINICIN DE LA
FARMACOCINETICA
En trminos muy simplistas es lo que el organismo hace

sobre el frmaco, (Dosis Concentracin). En contraposicin
con farmacodinamia, lo que el frmaco hace en el
organismo (Concentracin -Efecto).
Es el estudio especializado en las relaciones matemticas
entre un rgimen de dosificacin y las concentraciones
plasmticas alcanzadas.
LOS PROCESOS FARMACOCINETICOS
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Eliminacin
FARMACOCINETICA
PROCESOS FARMACOCINETICOS
DEFINICIONES.
Absorcin: Movimiento de un frmaco desde el sitio

de: administracin hasta la circulacin sangunea.
Distribucin : Proceso por el que un frmaco difunde
o es: transportado desde el espacio intravascular
hasta los tejidos y clulas corporales.
Metabolismo: Conversin qumica o transformacin,
de frmacos o: sustancias endgenas, en
compuestos ms fciles de eliminar.
Eliminacin:
Excrecin
de
un
compuesto,
metablico o frmaco no : cambiado, del cuerpo
mediante un proceso renal, biliar o pulmonar.
ABSORCIN
DEFINICIN
Movimiento de un frmaco desde el sitio de administracin hasta la
circulacinsangunea.
IMPORTANTE
La absorcin , distribucin , metabolismo y excrecin
de frmacos ocurre siempre atravesando membranas
celulares absorcin, distribucin, celulares . Los
frmacos generalmente pasan a travs de las clulas
en lugar de entre las clulas , de tal manera que la
membrana celular es la barrera celular.
PASOS DE FARMACOS A TRAVES DE MEMBRANAS . DISFUSIN PASIVA

NO INICA .
Factores determinantes
Tamao (peso molecular)
rea de absorcin
Liposolubilidad (velocidad) : coeficiente de
particin lpido/agua
(capacidad de paso) : ecuacin de
Henderson Hasselbalch Henderson Concepto de pH y pK
Concepto de atrapamiento inico
pK.
ABSORCIN DESDE EL ESTOMAGO EN 1 HORA (%DOSIS)
IONIZACIN
La mayora de los medicamentos son de peso molecular pequeo y de

carcter cido o bsico dbil .
Los frmacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada .
Tanto mas cuanto se disuelvan en pH opuesto ionizada.
Las barreras celulares (la membrana = bicapas lipidicas hidrofobicas ) son

permeables a las formas no ionizadas .) membrana= hidrofobicas)
ionizadas
As que ionizada = polar = soluble en agua no ionizada = menos polar =

ms liposoluble no-
La fraccin no ionizada depende del su pK , y del pH del medio de

disolucin pKa, dbil. opuesto
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Caractersticas para que una sustancia pueda absorberse:
- Liposolubilidad: El frmaco deber de tener un fuerte

componente lipdico.
- Tamao molecular: Mientras mas pequeas sean las
molculas del principio activo habr mas absorcin.
- Superficie de absorcin: Mientras haya mas superficie
habr mejor absorcin. La vascularizacin de la zona donde
va a actuar el frmaco es importante para una buena
absorcin.
- Ionizacin del principio activo: La mayora que se
absorben son los no ionizables, los ionizables no se
absorben fcilmente.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Mecanismos de transporte:
- Activo de < a >, requiere gasto de ATP porque va en
contra del gradiente.
- Pasivo es de > a < concentracin, sin gasto de
energa.
- Difusin simple movilizacin sin consumo de ATP, de
> a <, es el mecanismo de transporte mas usado por las
drogas.
- Difusin facilitada transporta sustancias insolubles en
lpidos, requiere de portador. Ej. la glucosa.
- Filtracin: Mecanismo pasivo de deslizamiento a travs
de poros en la membrana.
FARMACOCINTICA
ABSORCIN
Fenmeno del primer paso: Metabolismo rpido de la droga en

el hgado antes de llegar a la circulacin sistmica.
La absorcin depende de:
Cantidad de principio activo en contacto con la membrana a travs

de la cual se va a absorber.
Caractersticas fsico-qumicas del medicamento
Tipo de transporte empleado para atravesar la membrana
Caractersticas morfolgicas y fisiolgicas de la ruta por donde ha

de absorberse.
FARMACOCINTICA
CARACTERSTICAS DE SUSTANCIAS QUE SE ABSORBEN:
Sustancias con peso molecular < de 20.000 se absorben

por va sangunea
Sustancias con peso molecular > de 20.000 se absorben
por va linftica.
Sustancias solubles en H20 o hidrosolubles
Sustancias soluble en H20 hidrosolubles + liposolubles.
Sustancias insolubles en H20 y solubles en lquido
intersticial absorcin lenta.
NO SE ABSORBEN:
Sustancias insolubles en H20 y liquido intersticial. Ej. la
vaselina liquida origina fibrosis.
FARMACOCINTICA
Factores que influyen en la absorcin:
Solubilidad.
Superficie de absorcin.
Accin de los coloides.
Circulacin local (> vascularizacin
>absorcin)
Hialuronidasa.
FARMACOCINTICA
VAS DE ABSORCIN
Vas mediata o indirectas: Tienen que ver con las diferentes

mucosas:
-
Digestiva (bucal, sublingual, rectal)

Respiratoria.
Genitourinaria.
Conjuntiva y cornea.
Piel
Vas inmediatas o directas: Si hay ruptura de epitelio.

-
Intraperitoneal
Intramuscular
Intradrmica
Subcutnea
FARMACOCINTICA
VAS DE ABSORCIN MEDIATAS
Mucosa del aparato digestivo: comprende

- Mucosa bucal
- Sublingual
- Estomacal
- Intestinal (va de absorcin + frecuente)
- Rectal
FARMACOCINTICA
Mucosa
bucal: Constituye solo un rgano de paso.
Administracin
sublingual: Absorcin rpida (menos de 2 min). Las

drogas no pasan por el hgado escapando al fenmeno del 1er paso.
Estmago
- Regula la velocidad de absorcin de las drogas en el intestino

delgado
- Absorbe formas no ionizadas liposolubles
- Impermeable a formas ionizadas
- Mecanismo: difusin simple
-Absorbe cidos dbiles con pK > de 2.0 y las bases muy dbiles
con un pK < de 3.0
- No se absorben los cidos fuertes, las bases dbiles ni las fuertes.
FARMACOCINTICA
Intestino delgado:
- Posee una gran superficie absorbente.
- Absorbe drogas no ionizadas liposolubles .
- cidos dbiles con pK > 2.0 y las bases
dbiles con pK > 9.0 que se ionizan poco a pH
5.3(intestino), siempre que sean liposolubles.
- Mecanismo: difusin simple.
- Tipo de drogas: hidrosolubles o polares.
FARMACOCINTICA

Sustancias no absorbibles:
- Drogas hidrosolubles completamente
ionizadas
- Sustancias insolubles en agua y en
lpidos.
- Sustancias insolubles al pH intestinal
FARMACOCINTICA
Colon
- Es una va de absorcin con administracin por va rectal.

- Velocidad de absorcin inferior a la del intestino delgado.
- Absorbe sustancias liposolubles y algunas hidrosolubles.
Va Rectal
- Esta es una va con absorcin incompleta o irregular
- Ruta: va sangunea venas hemorroidales cava circulacin
general
- Evita parcialmente el fenmeno del primer paso.
- Se la utiliza para efectos locales o sistmicos cuando la va bucal no se
puede o no debe usarse.
- La utilizamos en caso de: vmitos, coma, medicamento con psimo
sabor, requerir accin sistmica
Se absorben:
- Sustancias liposolubles
- Algunas sustancias hidrosolubles
FARMACOCINTICA
Mucosa respiratoria:
Mucosa nasal: Por inhalacin efecto sistmico
- Cocana
- Vasopresina
Pulmones: Se absorbe
- Gases y lquidos voltiles
- Mecanismo: difusin simple
Sustancias que se absorben:
- Gases y lquidos voltiles (CO2 y anestsicos generales)
- Lquidos no voltiles (H20 y opio)
- Aerosoles (dispersiones finas) liquidas (demoran en absorberse)
por inhalacin.
- Adrenalina broncodilatador en asmticos
FARMACOCINTICA

Mucosa conjuntival
- Mecanismo: difusin simple.
- Requisito: debe de haber un buen coeficiente lpido- H20
liposoluble
Sustancias:
- Liposolubles
- No ionizadas
Cornea : Aqu se absorben los corticosteroides.
- Es una superficie muy absorbente
- Sustancias no ionizadas
liposolubles
Tipo: drogas parasimpticolticas: Atropina
FARMACOCINTICA
Piel:
La epidermis y glndulas sebceas constituyen una
barrera lipdica.
- No hay fenmeno del Primer Paso.
- Sustancias: Liposolubles (facilitndose el paso de la
mezcla droga + sustancia grasa)
Se absorben:
- Sustancias liposolubles en solucin oleosa. Ej: vitamina D
- Gases y lquidos voltiles
- Sustancias liposolubles e hidrosolubles
- Sustancias hidrosolubles o polares no se absorben.
FARMACOCINTICA
Mucosa genitourinaria: Utilizada para

efectos locales
Vagina
- Para efectos locales y anti infecciosos.
- Absorbe fcilmente las sustancias
liposolubles, algunas hidrosolubles o
polares. Ej. Esteroides hormonales
ABSORCIN DE FARMACOS POR VA GASTROINTESTINAL.

DE CARCTER QUIMICO.
cido o base
Grado de ionizacin
Polaridad
Peso molecular
Liposolubilidad
VARIABLES FISIOLOGICAS
Motilidad gstrica
pH
rea
Flujo asplcnico
Presencia de comida
interacciones frmaco medicamentosas
Fenmeno de primer paso
Flora bacteriana
Factores galnicos: preparaciones, micronizacin , tamao partcula....
Micronizacin
,
EL EFECTO DE LA COMIDA SOBRE LA ABSORCIN DE FARMACOS.
Generalmente disminuye la velocidad

de absorcin o la cantidad total
absorbida (biodisponibilidad).
Algunos medicamentos necesitan el pH

de la fase de digestin para
absorberse bien, griseofulvina,
saquinavir
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
Combinaciones de las drogas con protenas plasmticas.
Uniones reversibles- fijacin de una sustancia a la superficie de otra
Disminuida en: Hipoproteinemia, Edad temprana, Uremia
D + PP inactiva la droga ya que la droga libre es la que va a actuar
D + PP mala excrecin ya que las protenas no atraviesan el
glomrulo
D + PP no va a los tejidos ni al liquido cefalorraqudeo (LCFR)
D + PP la combinacin proteica tiene difcil acceso a los lugares de
metabolismo o biotransformacin de las drogas.
D + PP en gran proporcin reservorio o deposito ya que la droga se
elimina lentamente
D+PP mantiene a la droga disuelta en el plasma sanguneo (en
frmacos poco solubles importante, ej: bishidroxicumarina)
D + PP(hipoproteinemia) las hace disminuir su solubilidad
D+PP puede haber competicin entre distintas drogas en su unin
con las proteinas.
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
Las
protenas
plasmticas
actan
como
reservorio
Depsitos celulares (secuestro en rganos: hgado,
bazo, corazn, circulacin sangunea).
Deposito en la grasa corporal (redistribucin, se va
al tejido graso y ah se comienza a eliminar el
producto sin actividad farmacolgica).
Depsitos celulares en su lugar de absorcin.
Cuando la droga es poco soluble en el liquido
intersticial y se absorbe muy lentamente a medida
que va solubilizandose en dicho medio.
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
Paso de las drogas a nivel celular.
Paso de las drogas al SNC a travs del
liquido cefalorraqudeo (LCFR).
Barrera hematoenceflica (situada entre
sangre y liquido extracelular del SNC).
Pasaje por la membrana lipidica clulas
nerviosas.
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
Variabilidad individual
Concentracin plasmtica
Debemos pedir concentracin plasmtica en:
Cuando el margen de seguridad es pequeo
Cuando la dosis recomendada puede producir tanto efectos
Teraputicos como txicos.
Si la respuesta clnica es lenta
Cuando hay dosis y no respuesta
Cuando se pueden presenta efectos txicos a dosis teraputicas
En trastornos patolgicos por eliminacin
Para verificacin de cumplimiento
En diagnostico y tratamiento con dosis altas
Drogas nuevas
FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
No debemos pedir concentracin plasmtica:
Cuando esta da metabolitos.
Es una prodroga que ingresa inactivamente y que debe
de ser convertida a un metabolito para poder actuar.
Determinacin en tiempo errneo (tras administrarse
debe pasar un lapso de tiempo para poder actuar).
Accin irreversible
En laboratorios deficientes
Droga combinada + PP (hipoproteinemia).
FARMACOCINTICA
CONCENTRACIONES PLASMTICA
LA VENTANA TERAPUTICA
Los efectos de una droga pueden presentarse
en la curva.
CONCENTRACIN PLASMATICA/TIEMPO.
Cuanto mayor sea la concentracin plasmtica,
mayor ser el volumen de distribucin y mas
intenso su accin teraputica y su toxicidad.
LA VENTANA TERAPUETICA
MODIFICACIONES DE LA VENTANA:
ELEVACIN DEL TECHO DE LA VENTANA
En caso de tolerancia o de antagonismo

competitivo, se debe de elevar la dosis.
DISMINUCIN DEL PISO DE LA VENTANA.

Por sensibilidad o por sinergismo. Para no
exagerar el efecto deseado se debe
disminuir la dosis.
DISMINUCIN DEL ANCHO
DE LA VENTANA.
En vida media corta damos dosis
menores a menores intervalos de
tiempo.
AUMENTO DEL ANCHO DE LA
VENTANA
Sucede
con
drogas
bien
toleradas o con vida media
prolongada.
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACIN
Fase 1
Procesos que llevan generalmente a la
activacin
Oxidacin
adicin de O2 al frmaco
Reduccin: Reduccin de O2 o Adicin de H. Ej.

sulfamidocrisoidina sulfanilamida (activacion).
Hidrlisis descomposicin de la sustancia por
H20. Ej.
Procaina (H2O) seudocolinestarasa la hidroliza.
FARMACOCINTICA
Proceso que lleva generalmente a la inactivacin
FASE 2
CONJUGACIN.
Los frmacos deben de pasar por procesos de conjugacin
para convertirse en metabolitos inactivos y lo hace por
cualquiera de estos 5 procesos:
Glucoronidos
Sulfatos etreos
Acetilacin
Conjugacin con glicina
Metilacin
Efecto de primer paso:
Los Frmacos que se absorben
en el intestino pueden ser
biotransformados por enzimas
presentes en la pared intestinal

y en el hgado, antes de
acceder a la circulacin
sistmica
FARMACOCINTICA
EXCRECIN
rganos de salida de los frmacos
Excrecin renal rin
Excrecin pulmonar pulmones
Excrecin por va digestiva se puede
dar por:
- Saliva
- Circulacin enteroheptica
- Va rectal
FARMACOCINTICA
EXCRECIN
Excrecin renal
Filtracin glomerular: No pasa el complejo
medicamento + protena
Secrecin tubular : Transporte activo
Reabsorcin tubular: Difusin simple,
sustancias liposolubles fraccin no
ionizada .
FARMACOCINTICA
EXCRECIN
Vas de eliminacin:
Orina
Heces
Pulmones
Saliva
Sudor
Pelo
Lgrimas
Leche materna
Excrecin renal de drogas
FARMACODINAMIA
Biofase: Sitio de accin ineludible de los

frmacos
para
inducir
una
respuesta
farmacolgica.
Eficacia o actividad intrnseca: Mxima
respuesta fisiolgica obtenible con cada droga,
son caractersticas de las drogas agonistas.
Indica capacidad de unin droga receptor.
De acuerdo al mecanismo de accion existen
2 tipos de frmacos:
- Drogas de accin Especfica (drogas DAE)
- Drogas de accin No Especfica ( drogas DANE)
FARMACODINAMIA
AL EVALUAR EL EFECTO SE CONSIDERAN 3

CARACTERISTICAS:
a) INTENSIDAD.
b) DURACION
c) FRECUENCIA
I
N
T
E
N
S
I
D
A
D
E
F
E
C
T
O
DURACION
2
FRECUENCIA
Mabel Vlasecia- Farmacologia
MODO DE ACCION :
Es el proceso fisiolgico que explica la accin farmacolgica
ORGANO EFECTOR :
Es aqul donde se produce el efecto
Ejemplo : ADRENALINA
ACCION FARMACOLOGICA : SIMPATICOMIMETICA
EFECTO FARMACOLOGICO : PRESOR (AUMENTA LA PA)
MODO DE ACCION
: VASOCONSTRICCION
ORGANO EFECTO
: VASOS SANGUINEOS

Mabel Vlasecia- Farmacologia
FARMACODINAMIA
DIFERENCIAS ENTRE DROGAS DAE Y DANE
PROPIEDAD
DAE
DANE
Concentraciones efectivas
<< 10- 3
> 10 -3
Especificidad biolgica
muy elevado
muy bajo
Especificidad qumica
muy elevado
muy bajo
Antagonismo competitivo
Si
No
FARMACODINAMIA
DROGAS DAE
Mecanismo mediado por interaccin con elementos celulares

especficos receptores
Para que se produzca un efecto farmacolgico con una droga

DAE, tiene que haber interaccin droga + receptor efecto
farmacolgico
Receptores:
Elementos
interaccionan
las
drogas
macromoleculares
para
producir
con
efectos
caractersticos.
Actividad celular eficacia o actividad intrnseca.
lo
cuales
biolgicos
FARMACODINAMIA
POSIBILIDAD DE ANTAGONISMO ESPECIFICO.
DROGAS DAE
se antagonizan por compuestos
carentes efectos en tejidos.
Bloquean efectos drogas mismo receptor ejemplo:
Prazosin antagoniza efectos ALFA NE Propranolol
antagoniza efectos beta.
PERO NO ACTUAN EN OTROS RECEPTORES.
No se puede antagonizar especficamente efectos
drogas DANE ejemplo: Alcohol Anest. General.
Inhaladora.
FARMACODINAMIA
DROGAS DAE
TEORAS
- CLARK ocupacin receptores.
- PATON velocidad de ocupacin.
FARMACODINAMIA
ADSORCIN
CARBON
ACTIVADO
QUELACION
PRECIPITACIN DE
PROTEINAS
ASTRINGENTES
MODIFICACIN
DE LOS NIVELES
DE RADICALES
LIBRE
MECANISMO DE
ACCION
INESPECIFICA
MODIFICACIONES
DEL MEDIO INTERNO
SOLUCIONES
ELECTROLITICAS.
CAUSTICOS
ALTERACIN REVERSIBLE DE LAS

PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS
DE MEMBRANAS CELULARES
ANESTESICOS INHLATORIOS.
POTENCIA Y ESPECIFICIDAD QUIMICA MODIFICACIONES MEDIO INTERNO.

EFECTOS EXTRACELULARES: ABSORCIN - MODIFICACIONES MEDIO INTERNO.
EFECTOS NIVEL CELULAR: P.P.M de los NRL
ALTERACIN REVERSIBLE R.F.Q. CELULAS
EFECTOS INTRA-EXTRACELULARES: QUELACIN
DROGAS CON ACCIONES DAE Y DANE ejemplo: anestsicos locales tienen un sitio especifico de
unin (canales del Na) e interaccionan o especficamente con liopidos de las membranas.
Efecto DANE solo concentraciones anestsicos locales
NO
ANTIARRITMICO.
FARMACODINAMIA
PRECIPITACIN DE PROTENAS:
.
ASTRINGENTES-CASTICOS-ANTISEPTICOS-PRECIPITAN
LAS PROTEINAS DE LAS CELULAS SI ES IRREVERSIBLESCOAGULACIN.
-ESTAS SUSTANCIAS (AST) CREAN UNA CAPA

PROTECTORA CONTRA LA DIFUSIN DE EFECTOS
TXICOS O IRRITANTES ejmp: Acetato de Aluminio:
Soluciones diluidas de alcohol.
FARMACODINAMIA
PRECIPITACIN
DE
PROTENAS:
CASTICOS
EFECTO
PRODUCTO
COAGULACIN DE LAS PROTEINAS USO

DERMATOLGICO Y ODONTOLGICO ejmpl:
ACIDO
TRICLOROACTICO.
- ANTISEPTICOS ALCOHOL AL 70% - ACTUAN
POR PRECIPITACIN Y COAGULACIN DE
PROTENAS.
FARMACODINAMIA
MODIFICACIN EN LAS CONCENTRACIONES DE LOS
RADICALES LIBRES:
EJM: SUPERXIDO DISMUTASA
C
Vit
R.L. ejm: BLEOMICINA
ACTUAN CONCENTRACIONES DROGAS DAE.
TIENEN ESPECIFICIDAD QUIMICA
NO ANTAGONISMO ESPECIFICO
CARECEN DE ESPECIFICIDAD BIOLOGICA
FARMACODINAMIA (DANE)
ALTERACIN REVERSIBLE PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE MEMBRANAS CELULARES.
Ejm: Anestsicos generales: Oxido nitroso Eter Ciclo
propano- Xenn. Efectos similares S.N.C.
PRINCIPIOS DE FERGUSON:
Concepto Farmacodinmico: Al actuar con alta actividad
termodinmica (alta saturacin selectiva) modificando
propiedades fsico- qumicas en membranas celulares.
APERTURA O CIERRE DE CANALES ONICOS,
ETC.
CONCEPTO FARMACOCINTICO
Establece drogas con elevadas saturacin relativa
(S.R) se distribuye y en estado estacionarioSUS
S.R. son iguales en los distintos medios que
atraviesa el frmaco aunque sus concentraciones
absolutas sean diferentes ejm: ETER tiene
concentraciones absolutas diferentes: Mascara
Alveolo- Suero SNC- pero SUS SR =4 fases.
QUELACIN
Formacin
de un complejo entre molculas

orgnica y un metal mediante uniones
covalentes coordinadas.
Quelantes:
frmacos al completar metales,

modifican funciones celulares.
EXTRACELULAR
Quelantes
eliminan metales pesados
EDETATO CALCIO
DESFEROXAMINA
PLOMO
HIERRO-ALUMINIO
INTRACELULAR
Ejm: Disulfiran Dietil Tiocarbonato
Cu ++ y Zn ++
Quelantes del
Potencia y especificidad qumica similar drogas DAE.

Carecen
de
especificidad
antagonismo especifico.
biolgica
un
PRECIPITACIN PROTEINAS.
Astringentes.
Custicos
AntispticosPrecipitan protenas de las clulas si es

irreversible coagulacin.
Estas sustancias crean capa protectora

contra difusin efectos txicos o irritantes
ejmp: Acetato de aluminio
Soluciones diluidas de alcohol.
Antispticos alcohol al 70% - Actan por
precipitacin y coagulacin protenas.
MODIFICACION
CONCENTRACIONES RADICALES
LIBRES.
Ejm: Superoxido dis mutasa
R
R.L. ejm: Bleomicina
C
VIT
E
Los cuatro niveles de la accin farmacolgica

y la clasificacin de los frmacos
Mecanismo
Definicin
Componentes de la respuesta
Sistmico
Efecto sobre una Sistemas integrados, incluidos

funcin sistmica los sistemas ligados (p. ej. S.N.,
S C-V)
Tisular
Efecto sobre una Electrognesis,

contraccin,
funcin tisular
secrecin, actividad metablica,
proliferacin.
Celular
Transduccin
Molecular
Interaccin con la Diana del frmaco (p. ej.

diana
molecular receptor, canal inico, enzima,
del frmaco
molcula portadora)
Sustancias bioqumicas ligadas

a la diana del frmaco (p. ej.
canal inico, enzima, protena
G).
ACTUAN CONCENTRACIONES DROGAS DAE
TIENEN ESPECIFICIDAD QUIMICA
NO ANTAGONISMO ESPECIFICO
CARECEN ESPECIFICIDAD BIOLOGICA.
DROGAS DANE
ADSORCIN
SUSTANCIA INSOLUBLE QUE EN SU SUPERFICIE
SE CONCENTRAN MOLECULAS QUE SE
ENCUANTRAN EN SOLUCIN.
UNIN:
DE NATURALEZA FISICA
USOS :
HEMOPERFUSIN
ADSORBER TXICOS
CARBON CAOLN.
DROGAS DANE
MODIFICACIONES EN EL MEDIO INTERNO.

APLICACIN DE Na K BICARBONATO
No producen efectos celulares directos sino que

alteran composicin del medio extracelular da
respuestas celulares.
Diureticos no (DANE) actan sitios especficos cel.

Nefron accin celular.
Modifican medio interno.
DROGAS DANE
ALTERACIN REVERSIBLE
PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DE
MEMBRANAS CELULARES.
Ejm: Anestsicos generales: Oxido nitroso
Eter Ciclopropano Xenon- Efectos
Similares S.N.C.
DROGAS DANE
EFECTOS DE FERGUSON
Al
actuar
con
alta
actividad
termodinmica
(alta
saturacin
relativa) modificando propiedades
fsico qumicas en membranas
celulares.
CONCEPTO
FARMACODINAMICO:
APERTURA o CIERRE DE CANALES IONICOS ,

ETC-
DROGAS DANE
CONCEPTO FARMACOCINETICO
Establece drogas con saturacin relativa
(Sr) se distribuyen y en estado
estacionario sus Sr son = en los distintos
medios que atraviesa el frmaco aunque
sus
concentraciones
absolutas
sean
diferentes.
Ej: Eter tiene concentraciones absolutas
detergentes mascar alveolo- suero SNC,
pero sus Sr = 4 fases.
FARMACODINAMIA
TIPOS DE UNIN FRMACO RECEPTOR
Enlace Inico: Atraccin entre sustancias con cargas opuestas.
Puentes de Hidrgeno: Capacidad que tiene el Oxgeno y el nitrgeno de

atraer parcialmente el Hidrgeno.
Fuerzas de Van Der Waals: Cuando 2 tomos se aproximan, sus cargas

elctricas se influyen recprocamente de modo que se inducen entre si zonas
de cargas contrarias que se atraen.
Interacciones Hidrofbicas: Es cuando 2 molculas prefieren interactuar

entre si, mas bien que con el agua por la cual no sienten atraccin.
Enlace covalente: Enlace con alta energa de unin e irreversible.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE
ACCIN
INESPECFICO
RECETA
SUPERSCRIPCIN: Smbolo RP que significa

despchese.
INSCRIPCIN: Esta formado por:
- Preparaciones magistrales
- Preparados Oficiales
- Especialidades Farmacuticas
SUSCRIPCIN: Corresponde a las instrucciones
al farmacutico para la preparacin de la receta.
RECETA
INSTRUCCIN:
Normas
suministradas
al
paciente para administrar correctamente el
medicamento.
REQUISITOS LEGALES: Es un documento legal
que debe llevar:
- Fecha
- Firma del mdico
- Direccin
FARMACODEPENDENCIA
ADICCION.
CARACTERISTICAS:
OBJETIVO DE CONSUMIR DROGA ES LLEGAR A LA EUFORIA.
COMPULSION
DESEO
EXAGERADO,
DESESPERADO
DEL
PACIENTE POR CONSUMIR DROGA.

TOLERANCIA AUMENTAR DOSIS POCO A POCO PARA QUE LA
DROGA PRODUZCA EL EFECTO DESEADO.

DEPENDENCIA FISICA
CUADRO CLINICO QUE SE PRESENTA
EN EL PACIENTE POR NO CONSUMIR LA DROGA.
FARMACODEPENDENCIA
ADICCION.
DEPENDENCIA PSIQUICA
ALTERACIONES MENTALES QUE SE
PRESENTAN POR NO CONSUMIR LA DROGA.
SINDROME DE ABSTINENCIA
EN LA MANIFESTACIN DE LA
DEPENDENCIA FISICA Y PSIQUICA QUE SE PRESENTAN AL MISMO

TIEMPO.
EFECTOS NOCIVOS
SOCIEDAD
SE PRESENTA UN CAMBIO EN
LA PERSONALIDAD DEL PACIENTE QUE SE PROPICIA POR LA

COMPULSION.
EFECTOS NOCIVOS
PACIENTE
EL PACIENTE AL INGERIR DROGAS.
ES EL DAO QUE SE PRODUCE
FARMACODEPENDENCIA
ADICCION.
FARMACOS DE MAYOR ADICCIN.
OPIACEOS
BARBITURICOS
BENZODIAZEPINAS
ALCOHOL
...si no fuera por la gran

variabilidad entre los
pacientes la medicina
podra ser considerada
como una ciencia y no un
arte
William Osler, 1892

0 Farmacología Concepto y Farmacodinamia Medicina

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

0 Farmacología Concepto y Farmacodinamia Medicina

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

0 Farmacología Concepto y Farmacodinamia Medicina

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

FARMACOLOGA

Los seres humanos reconocan desde la poca

Existen manuscritos antiguos de china y Egipto

Desde los ltimos 1500 aos he han intentado introducir

Siglo XVII se empez a desplazar este pensamiento con la

A finales de XVIII se empez a desarrollar la fisiologa

En los ltimos 60 aos se introdujo a la medicina los conceptos de

En los ltimos 30 aos ha existido un crecimiento rpido de la

farmacolgica, mecanismos de accin molecular , aislamiento e

La extensin de los principios cientficos a la teraputica todava

Las civilizaciones antiguas recurran a una mezcla

La mayora de las medicinas de la antigedad

El conocimiento de los frmacos aument a la vez

Dioscrides (57 d.c.), griego, recopil materia mdica sobre 500

Galeno (130-201 d.c), griego, vivi en Roma, elabor una Teora de

Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante,

(1805), farmacutico alemn que aisl la morfina, el

primer frmaco puro.

Ehrlich (1909), patlogo y Premio Nobel alemn, desarroll la quimioterapia.

antibacteriano de una sulfa.

Beyer (1950) farmaclogo de USA, estudi, tiacidas, sulfas y otros.

Black (1960-hoy) farmaclogo y Premio Nobel britnico, desarroll el

Es la rama de las ciencias biomdicas que

estudia las propiedades de los frmacos y sus acciones

Del griego pharmakon, frmaco, medicamentos, y logos,

La Farmacologa ofrece la posibilidad de conocer las

FARMACO: Adems de su significativo

y primitivo como purgante

griego pharmakon, frmaco,

medicamento, y logos, tratado) es la parte de las

Existen tres trminos que a menudo se utilizan como

frmaco, medicamento y droga.

Vegetal: Obtenidos de una planta o parte de ella. Alcaloides

Animal: Obtenidos de mamferos. Hormonas, anticuerpos

Sinttico: Sntesis qumica, la principal fuente de obtencin de

Semisntsis: Modificando la estructura qumica de molculas

Biotecnologa: Hibridacin, Transferencia gnica (recombinacin

Ciencia que estudia los frmacos y sus

MEDICAMENTO: Toda sustancia qumica

que es til en el diagnostico,

El medicamento seria un frmaco til

enfermedades, sntomas o signos patolgicos.

Efecto Placebo (efecto sin accin)

Sustancia inerte desde el punto de vista

Relacionados con la capacidad de sugestin del paciente

en efectos que dependen de la valoracin subjetiva

organolpticas: color, olor, sabor va y facilidad

en cuenta en ensayos clnicos.

DROGA (OMS, 1969): toda sustancia que, introducida en un

Adems en sentido clsico, se refiere a una sustancia, generalmente de

Tambin se utiliza incorrectamente el termino droga como sinnimo de

MEDICAMENTO: Toda sustancia medicinal y sus asociaciones

FORMULA MAGISTRAL: El medicamento destinado a un

NATURALEZA DEL FARMACO

La molcula del frmaco ( receptor) interacta como:

Los frmacos pueden sintetizarse dentro del cuerpo ( p. ej.,

DR. FRANCISCO HERNANDEZ

NATURALEZA DEL FARMACO

Para que la molcula del frmaco tenga una interaccin