TEMA 6 tranquilizantes

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CURSO DE DROGODEPENDENCIAS: ACTUALIZACIÓN, CLASIFICACIÓN Y CARACTERIZACIÓN

T
JUAN PERIS

EMA 6
TRANQUILIZANTES

I
NTRODUCCIÓN

Se trata de calmantes psíquicos que producen cierta sedación y alivian la ansiedad.


Los más utilizados son las benzodiazepinas.

E FECTOS FARMACOLÓGICOS
Tienen acción tranquilizante, calman la ansiedad, la tensión nerviosa y alivian el insomnio.
También producen relajación muscular, por lo que tienen propiedades anticonvulsivantes.

E FECTOS DERIVADOS DE SU USO NORMAL


Las benzodiazepinas tienen amplio margen de seguridad, en general son fármacos poco tóxicos,
y de ahí deriva su uso tan popular; sin embargo son capaces de provocar algunas
manifestaciones nerviosas como somnolencia, cefaleas, mareos, alteraciones de la memoria y
deterioro de la función sexual a dosis elevadas.

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Las benzodiazepinas además producen farmacodependencia, semejante a la producida por los


barbitúricos, pero no producen dependencia física.
De todo esto podemos deducir el peligro de su uso indiscriminado, es necesario además, en
caso de utilización terapéutica, emplearlas con precaución en personas que deben conducir
vehículos o con actividades laborales peligrosas, y nunca administrarlas junto a bebidas
alcohólicas.

N OTAS DE INTERÉS
Los ansiolíticos pueden dividirse en dos grupos: de acción intermedia y de acción a largo
plazo. Aunque existe un mayor riesgo de que aparezca un síndrome de abstinencia con los
primeros, hay más riesgo de acumulación de droga, y por tanto de efectos adversos en
individuos con una gran susceptibilidad, al emplear tranquilizantes de acción larga.
Se recomienda dosis mínimas a corto plazo (dos a cuatro semanas) para aliviar la ansiedad
severa, incapacitante y que causa una angustia extrema. Su uso debe ser vigilado e interrumpido
tan pronto como sea posible. La retirada debe ser gradual para evitar la reaparición de los
síntomas originales.

B
ENZODIACEPINAS

Constituyen uno de los medicamentos más prescritos en la práctica médica. La


prevalencia del consumo de benzodiazepinas estimada en la población general
presenta grandes variaciones entre países y en función de la pauta, pero en general se mantiene
en tasas elevadas. Entre el 10 y 20% de la población de los países occidentales reconoce el
consumo de benzodiazepinas en el último año, y entre el 1 y 3% las ha consumido diariamente
durante más de un año.
En general se observa un mayor consumo en mujeres, en personas de 50 a 65 años y una
utilización de benzodiazepinas hipnóticas más elevada que la de las ansiolíticas.

El consumo de BZD en España ha ido aumentando de forma sostenida a lo largo de los años,
pasando de 32,7 dosis
diaria definida por cada
1.000 habitantes y día
(DHD) en 1992 a 89,3
DHD en 2012, lo cual
indica que numerosos
tratamientos con BZD son
inadecuados por
indicación y/o duración,
por lo que muchos
pacientes están
expuestos a riesgos y
efectos adversos
s i g n i fi c a t i v o s q u e n o
están justificados.
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En España, el 4,2% de la población mayor de 16 años ha consumido sedantes e hipnóticos en


alguna ocasión.
Las indicaciones principales de estos medicamentos son el tratamiento de la ansiedad y del
insomnio. También son los medicamentos de elección en el tratamiento del síndrome de
abstinencia del alcohol y, cuando se administran de forma intravenosa, se emplean en el control
del estado epiléptico y como sedantes preoperatorios.

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Benzodiacepinas

A
SPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LAS
BENZODIAZEPINAS

M ECANISMO DE ACCIÓN
Las benzodiazepinas ejercen sus efectos fisiológicos mediante su unión a una subunidad del
receptor GABA el cual consta de un canal iónico y varias subunidades que se fijan a diferentes
sustancias: una subunidad se fija al alcohol, otra a las benzodiazepinas y otra a los barbitúricos.

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La subunidad que se fija a las benzodiazepinas se ha denominado receptor benzodiazepínico.


Las benzodiazepinas que aumentan el efecto del GABA se denominan agonistas.
El GABA es el neurotransmisor inhibidor mayor del SNC, y las sinapsis GABA, distribuidas a
través del cerebro y la médula espinal, constituyen alrededor del 40% de todas las sinapsis. La
función fisiológica de las sinapsis gabérgicas es modular la polarización de las neuronas. El
receptor GABA lo consigue mediante la apertura o el cierre de los canales de cloro. La apertura
de los canales de cloro permite que entren más iones cloro al interior de la célula. El flujo de iones
cloro cargados negativamente aumenta el gradiente eléctrico a través de la membrana celular y
convierte a la neurona en menos excitable. El cierre de los canales disminuye la polarización
eléctrica y convierte a la célula en más excitable.
La unión de un agonista al receptor benzodiazepínico facilita el efecto del GABA (abre el canal de
cloro). Los efectos clínicos son la reducción de la ansiedad, sedación y aumento del umbral
anticonvulsivante.
Las sustancias que se unen al receptor y cierran el canal del cloro producen un efecto opuesto:
son ansiogénicas y disminuyen el umbral anticonvulsivante. Algunos componentes como las
betacarbolinas, que producen los efectos opuestos a los de los agonistas benzodiazepínicos se
denominan agonistas inversos.
Algunos componentes se unen al receptor benzodiazepínico pero no aumentan ni disminuyen el
efecto del GABA.

En ausencia de agonistas benzodiazepínicos o agonistas inversos, son ligandos neutros (se unen
al receptor y bloquean los efectos tanto de los agonistas como de los agonistas inversos). En
consecuencia, los agonistas neutros se suelen denominar antagonistas. Si el receptor es
ocupado a continuación por un agonista o un agonista inverso, el agonista neutro desplazará al
agonista o agonista inverso. El desplazamiento del agonista benzodiazepínico tiene utilidad
clínica. Por ejemplo, el antagonista benzodiazepínico flumazenil revierte la sedación producida
por la sobredosis de benzodiazepinas.

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Clasificación benzodiacepinas
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La interacción de los receptores benzodiazepínicos con sus ligandos son muy complejas. Las
cuales pueden alterar la farmacología del receptor (por ejemplo alterar el número de receptores o
cambiar la afinidad del ligando por el receptor).

U SO COMO HIPNÓTICO
Para el tratamiento del insomnio crónico es necesario contemplar las medidas de higiene del
sueño, siendo la terapia congnitivo-conductual el tratamiento de elección para el insomnio
crónico primario.
Las BDZ, y los hipnóticos-Z, están indicados para el tratamiento del insomnio a corto plazo, solo
si el trastorno del sueño es agudo, discapacitante o causa agotamiento extremo. Los hipnóticos-
Z (zaleplon, zolpidem y zopiclona) no están relacionados estructuralmente con las BDZ, pero
ocupan los mismos receptores. No existe evidencia que permita establecer diferencias en
eficacia, seguridad y potencial de abuso y dependencia de los hipnóticos-Z con las BZD -de
menor duración de acción- indicadas en el insomnio.

Las recomendaciones de uso de BDZ, y los hipnóticos-Z en las guías de práctica clínica (GPC)
son:
• Duración: máximo 4 semanas, con la dosis más baja posible y, si se prolonga más de lo
recomendado, establecer seguimiento.
• Los hipnóticos benzodiacepínicos flurazepam, triazolam, quazepam, loprazolam, midazolam,
flunitrazepam, brotizolam, diazepam, lorazepam, nitrazepam y temazepam han demostrado ser
eficaces en la duración del sueño. Sin embargo el lormetazepam, que es la BZD hipnótica más
prescrita en nuestro país, no se cita en estas fuentes.
• Hipnóticos-Z: zolpidem y zopiclona, no superar 4 semanas de tratamiento; y, para zaleplon, 2
semanas. La pauta discontinua con zolpidem (intermitente o a demanda) puede utilizarse a
corto plazo como alternativa a la pauta continua, según las necesidades del paciente.
• Pacientes geriátricos: usar dosis muy bajas (sobre la mitad de la dosis de mantenimiento).
• Ausencia de respuesta: no se recomienda cambiar a otro, salvo que se deba a los efectos
adversos de un fármaco concreto.

U SO COMO ANSIOLÍTICO
Las BZD están indicadas para tratar la ansiedad, sola o asociada a otros síntomas como los
estados depresivos o psicosis. Los antidepresivos son de elección, por lo que las BDZ se
utilizarían de forma inicial mientras se instaura el efecto de los antidepresivos.
Las recomendaciones de uso de BDZ como ansiolíticos en las guías de práctica clínica (GPC)
son:
• Duración: No superar 2-4 semanas, por la posibilidad de inducir tolerancia y dependencia.

• Utilizar solo de forma extraordinaria y a corto plazo durante las crisis de un trastorno de
ansiedad generalizada y como tratamiento de urgencia de las crisis de pánico.
• En el trastorno de ansiedad generalizada se recomienda emplear alprazolam, lorazepam,
diazepam y bromazepam, para el control rápido de los síntomas o durante la espera al efecto
de los antidepresivos o terapia cognitivo-conductual.

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• Para el trastorno de angustia (en caso de agitación o ansiedad aguda o grave) se recomienda
tratamiento a corto plazo con: alprazolam, lorazepam, diazepam y clonazepam, a la dosis más
baja posible, disminuyéndola después gradualmente.

O TRAS INDICACIONES
Las BZD también se utilizan en otras situaciones clínicas como: alivio sintomático de la
deprivación alcohólica; coadyuvante en tratamientos anticonvulsivantes y dolor músculo-
esquelético; y como relajante muscular (tratamiento de la espasticidad asociada a accidentes
vasculares cerebrales, traumatismos espinales, rigidez de la encefalitis, etc.). Deben utilizarse
solamente cuando el trastorno sea intenso y limite la actividad o suponga un estrés importante.
Siempre deben utilizarse a la mínima dosis eficaz y durante el menor tiempo posible.

A BUSO Y DEPENDENCIA DE LAS BENZODIAZEPINAS


La mayoría de los individuos que no son ansiosos no encuentran que los efectos de las
benzodiazepinas sean reforzadores o placenteros y por consiguiente, las benzodiazepinas no
suelen utilizarse con fines recreativos.

Las investigaciones sobre la dependencia de las benzodiazepinas pueden diferenciarse entre las
que se focalizan en el abuso de dosis altas y las que se focalizan en el desarrollo de dependencia
tras el uso crónico a dosis terapéuticas.

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En general podemos clasificar los pacientes que desarrollan dependencia de benzodiazepinas en:
a) Politoxicómanos que también consumen benzodiazepinas.
b) Alcohólicos y pacientes que abusan de las benzodiazepinas que se les ha prescrito para el
tratamiento de la ansiedad crónica o el insomnio.
c) Pacientes con depresión o trastornos de pánico a los que se les ha prescrito dosis altas de
benzodiazepinas durante períodos de tiempo prolongados.

a) Los politoxicómanos pueden tomar benzodiazepinas para mejorar los efectos adversos de la
cocaína, como automedicación del síndrome de abstinencia de la heroína o del alcohol, para
aumentar los efectos de la metadona, para colocarse cuando no disponen de otras drogas. Rara
vez las benzodiazepinas son sus drogas preferidas. Incluso aunque el uso que realizan de las
benzodiazepinas no pueda calificarse como abuso desde el punto de vista de los criterios del
DSMIV, suele decirse que estos individuos abusan de las benzodiazepinas puesto que su
consumo se realiza fuera del contexto del tratamiento médico y es parte del patrón de
policonsumo de drogas. Además, las benzodiazepinas suelen obtenerse en el mercado ilegal.

b) Los alcohólicos y los pacientes abusadores que reciben tratamiento por ansiedad crónica o
por insomnio, son los candidatos más importantes a desarrollar dependencia de
benzodiazepinas.
Pueden recibir benzodiazepinas por períodos de tiempo prolongados y pueden estar
biológicamente predispuestos a desarrollar dependencia de las benzodiazepinas, puesto que en
estos sujetos los efectos subjetivos de las benzodiazepinas pueden ser diferentes.

c) Los pacientes con depresión o trastornos de pánico pueden seguir tratamiento con
benzodiazepinas a dosis altas durante períodos de tiempo prolongados. Algunos de estos
pacientes desarrollarán dependencia de las benzodiazepinas que, en este contexto, no es
exactamente lo mismo que el trastorno por abuso o dependencia de benzodiazepinas.

S ÍNDROMES DE ABSTINENCIA DE BENZODIAZEPINAS


Los primeros trabajos sugerían que estos efectos ocurrían a dosis altas, y que estos síndromes
eran muy poco frecuentes en los pacientes que estaban recibiendo dosis terapéuticas. Sin
embargo, estudios posteriores indicaron que también podían ocurrir en pacientes que estaban
recibiendo dosis terapéuticas de algunas benzodiazepinas y que la incidencia de estos varía entre
el 5% y 35% en pacientes en tratamiento con benzodiazepinas por lo menos durante un mes. Así
pues, actualmente se acepta que el consumo crónico de benzodiazepinas puede producir
dependencia física y aparición de un síndrome de abstinencia, tanto tras el uso a dosis superiores
a las terapéuticas, como tras el uso a dosis terapéuticas durante un tiempo prolongado.

• Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas a dosis altas.


Los estudios en humanos establecieron que las dosis altas de clordiazepóxido y diazepam
tomadas durante un mes o más producían un síndrome de abstinencia clínicamente similar al
producido por las dosis altas de barbitúricos.
Los signos y síntomas de la abstinencia de benzodiazepinas incluyen: ansiedad, temblores,
insomnio, pesadillas, anorexia, náuseas, vómitos, hipotensión postural, convulsiones, síndrome
confusional, hiperpirexia y muerte.

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El cuadro suele aparecer a las 24-48 horas del cese de administración de una benzodiazepina de
vida media corta o a los 3-8 días de una de vida media larga.
• Síndrome de abstinencia de las benzodiazepinas a dosis bajas.
También se le denomina síndrome de abstinencia a dosis terapéuticas, síndrome de abstinencia a
dosis normales o síndrome de retirada de las benzodiazepinas.

F ACTORES DE RIESGO
En terapéutica disponemos de más de 40 benzodiazepinas diferentes. De las 15 de mayor
utilización (alprazolam, bromazepam, clordiazepóxido, clobazam, clonazepam, diazepam,
flunitrazepam, flurazepam, lorazepam, lormetazepam, midazolam, nitrazepam, oxazepam,
temazepam, triazolam), se han descrito efectos tras la retirada de su uso crónico en todas ellas,
excepto con el midazolam que suele usarse solo de forma aguda o subaguda. En la actualidad no
está claro cuáles son los componentes individuales que se asocian más con los efectos de
retirada. Probablemente las benzodiazepinas de vida media corta se asocian más con estos
efectos debido a sus características farmacocinéticas: en una pauta de una dosis diaria, los
niveles de estos componentes es más probable que disminuyan hasta concentraciones
indetectables. Por el contrario, las benzodiazepinas de vida media larga como el diazepam y
flurazepam se asocian con menos probabilidad con efectos de retirada debido a sus niveles
prolongados del fármaco primario o sus metabolitos activos.

Muchos estudios sugieren que alprazolam es la benzodiazepina que presenta más síndromes de
retirada, aunque los estudios de correlación farmacocinética/farmacodinámica apoyan que tales
efectos se deben más a la dosis y duración que a efectos específicos del alprazolam. Por otra
parte algunos investigadores han sugerido que las benzodiazepinas de elevada potencia se
asocian con mayor probabilidad con efectos de retirada probablemente debido a una elevada
afinidad del receptor, aunque las evidencias neuroquímicas no apoyan esta hipótesis.

LORAZEPAN (acción intermedia).


Se presenta en forma de comprimidos de 1,2 o 5 mg, y bajo diversos nombres (Donix, Idalprem,
Lorazepan medical, Orfidal y Sedizepan).
También se dispone de gotas de Idalprem de 1 mg/ml, que se encuentra en envases de 30 ml.

OXAZEPAN (acción intermedia).


Oxazepan, como componente único, se fabrica en forma de comprimidos de 10 mg (Adunbran) y
15 mg (Sobile), cápsulas de 10 y 20 mg (Aplaki) y grageas de 10 y 30 mg (Psiquiwas).
También puede aparecer unido a otros compuestos, como antiespasmódicos (Buscopax),
enzimas digestivos (Pankreoflat sedante) y algunos otros.

CLORDIAZEPÓXIDO (acción larga).


Se presenta en forma de grageas de 5 y 10 mg (Librium), o en cápsulas de 10 mg (Normide).
Podemos encontrarlo también en forma de clorhidrato de clordiazepóxido, tanto en comprimidos
de 5, 10 o 25 mg (Huberplex y Omnalio), como en cápsulas que contienen 5 mg (Paliatin).
Por último también es frecuente verlo asociado a otros compuestos como antiespasmódicos,
antiepilépticos, etc.

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DIAZEPAN (acción larga).


Se presenta en diferentes formas: Diazepan Leo (comprimidos de 2 y 5 mg), Diazepan Prodes
(ampollas de 10 mg, comprimidos de 2, 5, 10 y 25 mg, gotas de 0,1 mg, y supositorios de 5 y 10
mg), Stesolid (enemas de 5 y 10 mg); y Valium (comprimidos de 5 y 10 mg, e inyecciones de 10
mg) también se encuentra diazepan asociado a productos tales como Aneurol, Ansium,
Diaceplex, Edyn sedante, Gobanal, Pacium, Tepazepan, Tropargal y Vincosedan.

ALPRAZOLAM (acción intermedia).


Es un eficaz agente ansiolítico con actividad específica en crisis de angustia. Se presenta en
comprimidos, con el nombre comercial de Trankimazin, que pueden contener 0,25, 0,5, 1 o 2 mg
de Alprazolam por unidad.

BROMACEPAM (acción intermedia).


Cápsulas de 1,5, 3 y 6 mg, comercializadas con el nombre de Lexatin.

CLORAZEPATO (acción larga).


Comercializado como Tranxilium (cápsulas de 5, 10, 15 y 50 mg, inyectables de 20, 50 y 100 mg)
y como Dorken (asociado a Piridoxina y GABA) en comprimidos de 5, 10 y 25 mg.

D OSIS
Aunque en general se asume que la probabilidad de aparición de los efectos de retirada
aumentan con la dosis, las evidencias que apoyan esta asociación son limitadas. Los estudios
recientes de los pacientes recibiendo tratamiento crónico con alprazolam indican que los efectos
de retirada aumentan a dosis altas y además sugieren que hay un umbral a partir del cual los
efectos de retirada son mucho menos probables.

P RESCRIPCIÓN ADECUADA
Las nuevas prescripciones de BZD constituyen la mejor oportunidad para evitar que el
tratamiento se prolongue innecesariamente. Es necesario implicar al paciente, explicándole que
es un tratamiento sintomático con beneficio a corto plazo, y que debe limitarse la duración para
evitar la aparición de dependencia y otros efectos adversos.

En la selección de la BZD se deben considerar los siguientes factores:


Edad avanzada: Aumenta el riesgo de acumulación de dosis y sedación con las BZD de semivida
plasmática prolongada.
Efecto: Para tratar el insomnio, una BZD de semivida corta sería más adecuada; para un efecto
ansiolítico residual, sería preferible una de semivida larga.
Comorbilidad: Se aconseja precaución en caso de insuficiencia renal o respiratoria, en embarazo
a término y durante la lactancia. En insuficiencia hepática, se propone usar lorazepam, oxazepam
o temazepam por su forma de metabolización.
Antecedentes de dependencia a otras sustancias: deben evitarse las BZD de elevada potencia
como alprazolam.
Actividad laboral. Las BZD están contraindicadas en diversas actividades profesionales:
conductores, operarios de maquinaria pesada, trabajos en altura, etc.

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C LÍNICA
El síndrome de retirada o abstinencia tras el uso de benzodiazepinas es variable según su
naturaleza, gravedad y duración. En general tras la retirada de benzodiazepinas pueden ocurrir
cuatro situaciones:

I. Ausencia de efectos.
II. Síntomas de rebote.
III. Síntomas de abstinencia.
IV. Recaída.

II. Síntomas de rebote.


Generalmente caracterizado por síntomas parecidos a los síntomas premórbidos pero más
intensos.
Suelen aparecer 1-2 días después del cese de la administración de una benzodiazepina de vida
media corta o 3-8 días después del de una de vida media larga. Presenta una duración de 7-14
días.

III. Síntomas de abstinencia.


Generalmente caracterizados por síntomas de descarga simpática y síntomas premórbidos
asociados: ansiedad, agitación, taquicardia, palpitaciones, anorexia, visión borrosa, calambres
musculares, insomnio, pesadillas, confusión, espasmos musculares, psicosis, hipersensibilidad a
la luz y ruidos y parestesias.
Los signos y síntomas suelen aparecer 1-7 días tras la última administración de la benzodiazepina
o tras la reducción importante de la dosis.

IV. Recaída.
Implica la reaparición de los síntomas premórbidos. Los síntomas emergen cuando cesa la
administración de la benzodiazepina y no mejoran con el tiempo.

T
RATAMIENTO

La intoxicación aguda es muy frecuente por tratarse de sustancia que se obtienen


con cierta facilidad. Se produce en la práctica totalidad de los casos tras la ingesta
por vía oral, siendo poco frecuente la vía parenteral en las intoxicaciones agudas.

A veces se asocian también con estimulantes (cocaína, anfetaminas, MDMA, etc.) para
contrarrestar sus efectos.

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D
ESINTOXICACIÓN, PREVENCIÓN DE RECAÍDAS Y
ABUSO

D ESINTOXICACIÓN
Las situaciones clínicas en las que está indicada la desintoxicación pueden agruparse en tres
categorías:

a) Pacientes que han seguido mantenimiento a dosis terapéuticas durante largos períodos de
tiempo.
b) Pacientes que toman dosis supraterapéuticas.
c) Pacientes politoxicómanos que entre otras drogas toman también benzodiazepinas.

a) DOSIS TERAPÉUTICAS
Los pacientes pueden seguir tratamiento a largo plazo de benzodiazepinas por un problema
agudo y que una vez resuelto no se ha retirado el tratamiento de benzodiazepinas, por razones de
enfermedad, o por diagnóstico de trastorno de ansiedad. En este grupo los pacientes han
recibido benzodiazepinas a dosis terapéuticas, de forma estable, las han obtenido de forma legal
y pueden estar todavía bajo los beneficios clínicos de la medicación. La determinación de si
continúan siendo beneficiosas puede ser difícil y puede requerir la disminución periódica o la
supresión del tratamiento. Si al disminuir la dosis reaparecen síntomas puede justificar el que se
siga con el tratamiento, pero también debe considerarse la posibilidad que se trate de un
síndrome de retirada.
El cambio de una benzodiazepina de vida media corta a una de vida media larga no es necesario
si el programa de disminución de dosis es suficientemente largo. Si hay dificultades en seguir
disminuyendo la misma benzodiazepina, entonces puede sustituirse por otra de vida media larga.

En general la dosis debe disminuirse de la siguiente forma: el primer 50% de forma relativamente
rápida, el siguiente 25% de forma más lenta y el último 25% de forma muy lenta. Esta pauta debe
ajustarse de forma individual. Cuando es difícil suprimir las dosis muy bajas, pueden utilizarse
otras benzodiazepinas diferentes (así, alprazolam a 1 mg puede ser difícil suprimir y puede
cambiarse por clonazepam o carbamazepina).

b) DOSIS SUPRATERAPÉUTICAS
Los pacientes que requieren desintoxicación de benzodiazepinas a dosis elevadas o
supraterapéuticas constituyen un grupo pequeño de pacientes, pero tienen un riesgo elevado de
sufrir síntomas de retirada que pueden ser graves como convulsiones, cuadro confusional y
psicosis.

Habitualmente la desintoxicación debe realizarse en régimen de ingreso y solo en condiciones de


gran garantía de soporte externo y contención puede intentarse en régimen ambulatorio y en este
caso no debe disminuirse más del 5% de la dosis semanalmente.

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Habitualmente se sustituye la dosis de la benzodiazepina de abuso por dosis equivalentes de una


benzodiazepina de vida media larga (diazepam es la más utilizada) administrada en dosis
fraccionadas durante el primer día. Posteriormente el segundo día la dosis total administrada se
disminuye en un 30% y posteriormente un 5% en los siguientes días. Si durante la disminución
de dosis aparece sudoración, temblor o aumento de los signos vitales, deberá enlentecerse la
disminución.

c) BENZODIAZEPINAS EN POLITOXICOMANÍA
El consumo esporádico de benzodiazepinas (como inductores del sueño tras el uso de
estimulantes), no requiere el tratamiento. Sin embargo, cuando el consumo es continuo e
importante, debe tratarse como en los dos supuestos previos pero con más precaución.

P REVENCIÓN DE RECAÍDAS
Es un problema difícil de evaluar debido a que no existen datos fiables sobre las tasas de recaída
en estos pacientes. En general la tasa de pacientes que permanecen abstinentes después de un
año es aproximadamente del 50%, mientras que el 15% usan benzodiazepinas a dosis
terapéuticas y solo cuando es necesario.
Hay que resaltar que los pacientes que han sido dependientes de una benzodiazepina es difícil
que se recuperen sin usar otros medicamentos. En general se observa que la benzodiazepina se
sustituye por otro medicamento con actividad ansiolítica muchas veces menos efectiva o con
más efectos tóxicos como el hidrato de cloral, neurolépticos o antidepresivos.
La utilización de técnicas cognitivas conductuales o estrategias conductuales especialmente
diseñadas para prevenir la recaída pueden ayudar al paciente a evitar su reinicio en el consumo
de benzodiazepinas.

P REVENCIÓN DEL ABUSO


Exige el control estricto de la prescripción de estos fármacos así como el diseño de un plan
terapéutico que
incluya los objetivos
a corto plazo, y la
evaluación periódica
de la eficacia y la
toxicidad asociada
con el tratamiento
farmacológico.

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No hay evidencias que el uso ocasional y esporádico de benzodiazepinas conduzca a su abuso y


dependencia.
Sin embargo, el uso continuado debe ser el mínimo posible y con la dosis menor posible, aunque
balanceando siempre con el resultado terapéutico esperado.
Se debe, en la medida de lo posible, evitar la prescripción de benzodiazepinas a los pacientes
que tengan historia de abuso o dependencia de otros medicamentos.

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Dejar las benzodiacepinas

A
LTERNATIVAS A LAS BENZODIAZEPINAS

Las intervenciones y tratamientos psicológicos (guías de autoayuda, técnicas


cognitivas y conductuales), han mostrado eficacia a largo plazo en el tratamiento del
insomnio y trastornos de ansiedad y depresivos no graves. Algunas intervenciones (p. ej.,
restricción de tiempo en la cama, control de estímulos) junto a medidas de higiene del sueño
podrían ponerse en práctica para tratar el insomnio desde atención primaria. No obstante, estas
intervenciones están infrautilizadas, principalmente por ser menos inmediatas que la prescripción
de un hipnótico, y por precisar de la colaboración activa y mantenida del paciente para conseguir
un efecto prolongado.
Entre las alternativas farmacológicas para tratar el insomnio, los hipnóticos- Z (zopiclona,
zolpidem, zaleplon) no constituyen una estrategia apropiada de cambio de las BZD, ni tampoco
sustituir un hipnótico-Z por otro del mismo grupo, cuando no hay respuesta adecuada, ya que no
cuenta con respaldo de evidencia.

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JUAN PERIS

Tampoco existe evidencia suficiente para utilizar los antidepresivos en el tratamiento del insomnio
primario, ni los antipsicóticos atípicos y anticonvulsivantes (gabapentina, tiagabina, quetiapina y
olanzapina).

Los antihistamínicos de primera generación: difenhidramina, doxilamina son muy utilizados,


principalmente por ser de venta libre. Sin embargo, existe escasa evidencia de que mejoren la
calidad o cantidad de sueño, y su utilización está limitada por inducir somnolencia diurna, por los
efectos adversos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, visión
borrosa) y porque se han asociado a deterioro cognitivo y aumento de la mortalidad en pacientes
geriátricos; además del rápido desarrollo de tolerancia.

La evidencia muestra que disminuye significativamente la latencia del sueño (tiempo transcurrido
hasta conciliar el sueño), pero no influye en otros parámetros (tiempo despierto después del inicio
del sueño, eficiencia y tiempo total del sueño, etc.). Tampoco ha demostrado su utilidad para la
interrupción del uso prolongado de BZD. No dispone de suficiente evidencia para recomendarla
en el tratamiento del insomnio en pacientes geriátricos, en los que se suele considerar que los
niveles endógenos de melatonina están disminuidos.

En cuanto a las plantas medicinales, la más empleada para paliar el insomnio es la valeriana. Se
desconoce la dosis óptima y el grado de pureza adecuado, y no cuenta con suficiente evidencia
para recomendar su uso para el tratamiento del insomnio, ni sola ni asociada a lúpulo.

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B
IBLIOGRAFÍA

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