Neurotransmisor GABA
Neurotransmisor GABA
Neurotransmisor GABA
GABA
PRESENTA: ELIDE ISAMAR GONZÁLEZ AGUILAR
GABA
El ácido γ-aminobutírico o GABA (gamma-
aminobutyric acid) es el principal neurotransmisor
inhibidor en el cerebro, media tanto la inhibición
presináptica como la postsináptica y es el
neurotransmisor más representativo del SNC en
mamíferos.
Nombre IUPAC:
Ácido 4-aminobutanoico
Síntesis
La síntesis de GABA se realiza en el cerebro, mediante la
descarboxilación del glutamato a través de la enzima
ácido glutámico descarboxilasa (GAD, glutamic acid
decarboxylase) y requiriendo como cofactor el piridoxal
fosfato (una forma activa de la vitamina B6).
Los receptores GABAA y GABAB están ampliamente distribuidos en el SNC, los receptores GABAC
se encuentran, casi exclusivamente, en la retina.
Diagrama de los receptores GABAA y
GABAB
Los receptores GABAA y GABAC son receptores ionotrópicos, cuya activación permite
la entrada de 𝐶𝑙 − en las neuronas para mediar los potenciales postsinápticos de
rápida inhibición (IPSP, inhibitory postsynaptic potentials).
Los receptores GABAB son GPCR que están acoplados a través de proteínas G para
alterar el paso de 𝐾 + y 𝐶𝑎2+ ; la Gi inhibe la adenilil ciclasa para abrir un canal de
𝐾 + , y la Go inhibe o retrasa la entrada de 𝐶𝑎2+ .
•Los receptores GABAA son pentámeros compuestos por diversas
combinaciones de seis subunidades α, cuatro β, cuatro γ, una δ
y una ε, lo que les otorga propiedades considerablemente
diferentes de una locación a otra.
• A nivel motor también cumple un rol importante ya que actúa como un filtro que reduce
la realimentación sensorial de los músculos, responsable de los movimientos reflejos
(involuntarios), permitiendo movimientos suaves, sin oscilaciones no deseadas.
Fármacos Propiedades farmacológicas de los receptores GABA
Baclofeno Saclofeno
Efecto: relajante del músculo esquelético, trata Efecto: relajante muscular
dolor y tipos de espasmos como la rigidez y
endurecimiento de músculos (esclerosis múltiple).
Fármacos
El aumento de la conductancia del Cl- producido por los receptores GABAA se potencia con las
benzodiacepinas como el diazepam, se unen a las subunidades α de dichos receptores.
Neuromodulador es
Desarrollan dependencia.