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Anti Parkinsonianos

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LUCIA OROZCO CORTEZ

PROFA. DIANA LUZ DÍAZ MEDINA


Contenido
Anti Parkinsonianos.......................................................................................1

Agentes Anticolinérgicos............................................................................1

Agentes dopaminérgicos............................................................................5

Ansiolíticos...................................................................................................30
ANTI-
PARKISIONANOS
Anti Parkinsonianos
Definición. Los Antiparkinsonianos son fármacos que se usan para tratar la
enfermedad de Parkinson. Los fármacos más utilizados actúan en el sistema
dopaminérgico, en el cuerpo estriado y en los ganglios basales, o bien son
antagonistas muscarínicos de acción central.

Agentes Anticolinérgicos

Trihexifenidilo
o Medicamento/nombre comercial. Hipokinon.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Clorhidrato de
trihexifenidilo. 5 mg- Envase con 50 tabletas.
o Indicaciones. Enfermedad de Parkinson. Reacción extrapiramidal.
o Mecanismo de acción. Disminuye la actividad neuronal del sistema
colinérgico, favoreciendo el balance colinérgico-dopaminérgico en el
sistema nervioso central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos:5 a 10 mg/ día, dividida cada
12 horas. Ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta terapéutica.
Dosis máxima 15 mg/ día.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Infarto del miocardio,
glaucoma, hipertrofia prostática, arritmias, hipertensión arterial
sistémica, obstrucción intestinal.
o Efectos adversos. Sequedad de la boca, cicloplejia, midriasis, mareo,
inquietud, retención urinaria, estreñimiento, náusea, vómito.
o Advertencias y precauciones. Ancianos, arritmias, disquinesia tardía,
I.H., I.R., glaucoma de ángulo abierto, HTA. No se ha establecido dosis
en niños. Controlar PIO. Reducir dosis gradualmente. Precaución en
pacientes con trastornos hepáticos y renales.
o Interacciones. Efectos adversos intensificados por: antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos H1, fenotiazinas.
Evitar asociar con: antiácidos, antidiarreicos durante a la hora siguiente

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a la administración de trihexifenidilo.
Aumenta efecto de: levodopa (no asociar si hay historia de psicosis).
Efectos sedantes aumentados por: alcohol.
o Sobredosificación. Antídoto, fisostigmina 1-2 mg IM o IV lenta en ads.

Biperideno
o Medicamento/nombre comercial. Akineton.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Clorhidrato de
biperideno 2 mg. Envase con 50 tabletas.
Solución Inyectable. Cada ampolleta contiene: Lactato de
biperideno 5 mg. Envase con 5 ampolletas de 1 ml.
o Indicaciones. Síndromes parkinsonianos, especialmente con
sintomatología de rigidez muscular y temblor. Sintomatología
extrapiramidal, como distonía aguda, acatisia, acinesia, rigidez,
sialorrea, sudoración y síndrome parkinsoniano, provocada por
Medicamentos.
o Mecanismo de acción. Disminuye la actividad colinérgica central,
favoreciendo el balance colinérgico-dopaminérgico en el sistema
nervioso
central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos:1 mg cada 12 horas.
Aumentar la dosis de acuerdo con la respuesta terapéutica, hasta un
máximo de 4 mg cada 8 horas. Dosis máxima 12 mg/ día.
Intramuscular o intravenosa. Adultos:2 mg cada 6 horas. Niños:
Intramuscular: 40 µg/ kg de peso corporal/día, dividida cada 6 horas.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a biperideno, glaucoma de
ángulo cerrado, obstrucción intestinal, megacolon o íleo.
o Efectos adversos. Estreñimiento, boca seca, retención urinaria, visión
borrosa, inquietud, irritabilidad e hipotensión ortostática.

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o Advertencias y precauciones. Hipertrofia de próstata, arritmias
cardiacas, epilepsia, niños < 18 años (no recomendado falta de datos),
ancianos, Suspender gradualmente el tratamiento. Se desconoce si
biperideno se excreta en la leche materna. Se debe tener precaución
cuando se administra biperideno en el período de lactancia.
o Interacciones. Efectos secundarios potenciados por: antihistamínicos,
anti parkinsonianos, espasmolíticos, quinidina. Se potencian las
discinesias con: levodopa. Potencia los efectos adversos de: petidina
Aumenta efecto de: alcohol. Antagoniza efecto de: metoclopramida.
o Sobredosificación. Antídoto recomendado son los inhibidores de la
acetilcolinesterasa (fisostigmina). En alucinaciones, excitación
pronunciada y delirio, probar con fisostigmina. Diazepam en ansiedad y
calambres.

Prociclidina
o Medicamento/nombre comercial. Kemadren.
o Presentación. Comprimidos. Cada comprimido contiene: Prociclidina
hidrocloruro 5 mg por comprimido. Envase 25 comprimidos.
o Indicaciones. Para el tratamiento y el alivio sintomático de todas las
formas de enfermedad de Parkinson, esto es, idiopática (parálisis
agitante), posencefalítica y enfermedad arteriosclerosa.
o Mecanismo de acción. Agente anticolinérgico de síntesis que bloquea
los efectos excitadores de la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
o Posología/dosis/dilución. La dosis inicial recomendada es 2,5 mg de
Prociclidina tres veces al día, aumentando en 2,5 a 5 mg por día a
intervalos de dos o tres días hasta alcanzar la respuesta clínica óptima.
La dosis habitual de mantenimiento para alcanzar la respuesta óptima
es de 15 a 30 mg de Prociclidina al día. En algunos pacientes se ha
visto que es beneficiosa la adición de una cuarta dosis antes de
acostarse.

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o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Prociclidina, retención
urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción intestinal.
o Efectos adversos. Agitación, ansiedad, nerviosismo, confusión,
desorientación, alucinaciones. Mareo, afectación de la memoria,
dificultad cognitiva. Visión borrosa. Sequedad de boca, estreñimiento
o Advertencias y precauciones. H., I.R., glaucoma de ángulo estrecho,
predispuestos a enfermedad obstructiva del aparato gastrointestinal,
hipertrofia prostática, ancianos. Concomitante con neurolépticos mayor
riesgo de discinesias tardías. Con trastornos mentales se puede
desencadenar episodios psicóticos. No retirar de forma brusca.
Dependencia. Niños, no se recomienda.
o Interacciones. Efecto anticolinérgico aumentado por: IMAO,
amantadina, memantina, antihistamínicos, fenotiazinas, antidepresivos
tricíclicos y relacionados, clozapina, disopiramida y nefopam. Respuesta
terapéutica disminuida por: tacrina. Reducen la absorción de: nitratos
sublinguales u orales, ketoconazol. Reduce la eficacia de: levodopa.
Antagonixa los efectos gastrointestinales de: cisaprida, domperidona y
metoclopramida. Potencia los efectos vagolíticos de: quinidina.
o Sobredosificación. El antídoto de elección es fisostigmina.

Profenamina
o Medicamento/nombre comercial. Parsidol.
o Presentación. Comprimido. Cada comprimido contiene: clorhidrato de
Profenamina 50mg. Estuche con 50 comprimidos. en blíster.
o Indicaciones. Tratamiento de los síndromes parkinsonianos (temblor,
rigidez, enlentecimiento motor) tanto idiopáticos (enf. de Parkinson)
como secundarios a etiologías determinadas (parkinsonismo
posencefalítico, vascular o tóxico). En estos casos puede ser usado
como agente terapéutico único, y también, en los casos más severos,

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como coadyuvante de drogas más potentes, del tipo de la levodopa.
Síndromes extrapiramidales
o Mecanismo de acción. Anticolinérgicos antimuscarínicos de acción
central.
o Posología/dosis/dilución. La dosis usual es de 1 a 4 comprimidos
diarios. Puede aumentarse gradualmente hasta 12 comprimidos por día,
especialmente en los parkinsonismos farmacológicos. La dosis diaria
debe dividirse en 2 a 4 tomas.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Profenamina. Discinesia
tardía
o Efectos adversos. Visión borrosa, dificultad para orinar, estreñimiento,
palpitaciones, disminución de la sudoración, sequedad de las mucosas;
somnolencia, torpeza motriz.
o Advertencias y precauciones. I.H., I.R. ancianos. Arritmias o
inestabilidad cardíacas, glaucoma, oclusión intestinal (presente o en
riesgo), retención urinaria o prostatismo, miastenia gravis. Niños, no hay
información.

Agentes dopaminérgicos

Carbidopa + levodopa
o Medicamento/nombre comercial. Cloisone.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Levodopa 250 mg.
Carbidopa 25 mg, Envase con 100 tabletas.
Tableta de liberación prolongada. Cada tableta contiene: Levodopa
200 mg. Carbidopa hidratada equivalente a 50 mg, de carbidopa anhidra
Envase con 50 tabletas. Envase con 100 tabletas.
o Indicaciones. Tardada: enfermedad. de Parkinson idiopática, para reducir
período "off" en tratados con levodopa/inhibidor de la descarboxilasa o
levodopa sola, que experimenten fluctuaciones motoras.

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o Mecanismo de acción. Precursor de la dopamina que incrementa las
concentraciones del neurotransmisor en el sistema nervioso central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos: 20 a 30 mg cada 8 a 12 horas.
Dosis máxima 60 mg/ día. Niños: 5 mg cada 8 a 12 horas, incrementar la
dosis (5 mg) hasta alcanzar el efecto terapéutico. Dosis máxima 50 mg/
día. Oral. Adultos y niños mayores de 6 años de edad: Dosis
inicial para pacientes que no están tomando metilfenidato o en aquellos
que toman otros estimulantes distintos del metilfenidato es de 18 mg
cada 24 horas por la mañana. La dosis debe individualizarse según las
necesidades y respuesta del paciente.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco, ansiedad,
glaucoma, hipertensión, epilepsia. Precauciones: antecedentes o
diagnóstico de síndrome de Tourette, vigilancia hematológica en
tratamiento prolongado.
o Efectos adversos. Cefalea, dolor estomacal, pérdida de apetito,
insomnio, vómito, visión borrosa.
o Advertencias y precauciones. Antecedentes o diagnóstico de
síndrome de Tourette, vigilancia hematológica en tratamiento
prolongado.
o Interacciones. El metilfenidato puede inhibir el metabolismo de
los anticoagulantes cumarínicos, anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína,
primidona) y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores selectivos
de la recaptura de serotonina). Puede requerirse ajuste reductivo de la
dosis de estos fármacos cuando se administran concomitantemente con
metilfenidato.

Benserazida + levodopa
o Medicamento/nombre comercial. Madopar

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o Presentación. 30 comprimidos Frasco. Levodopa 100 mg. Clorhidrato
de benserazida 25 mg.

o Indicaciones. Enfermedad de Parkinson y parkinsonismo sintomático


(postencefálico, arteriosclerótico y tóxico).

o Mecanismo de acción. Inhibir la descarboxilación periférica de la


levodopa, lo cual puede conseguirse mediante la administración
simultánea de benserazida, un inhibidor periférico de la descarboxilasa

o Posología/dosis/dilución. Empezar el tratamiento con un cuarto de


comprimido de Madopar 200 mg/50 mg, de tres a cuatro veces al día.
Cuando se haya confirmado la tolerabilidad de la dosificación inicial, se
incrementará la Posología/dosis/dilución diaria lentamente (cada 3-7
días), según la respuesta del paciente.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad, pacientes < 25 años, glaucoma


de ángulo cerrado, tratamiento con IMAO no selectivos o IMAO A +
IMAO B o en las 2 semanas posteriores. Alteraciones graves
endocrinas, renales, hepáticas, cardiacas o psicosis. Embarazo,
lactancia.

o Efectos adversos. Raras: discinesia, fluctuaciones en la respuesta


terapéutica, somnolencia, reacciones alérgicas en la piel, como prurito y
rash.

o Advertencias y precauciones. Puede aparecer hipersensibilidad,


depresión, efectos psiquiátricos, somnolencia y episodios de sueño
repentinos, aumento de la libido e hipersexualidad. Vigilar función
hepática, renal, fórmula sanguínea y glucemia. Precaución en glaucoma
de ángulo abierto e historia de: IAM, insuficiencia coronaria, arritmia,
úlcera péptica, osteomalacia. Suspender 2 días antes de cirugía con
anestesia general. No suspender bruscamente, por riesgo de SNM.

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o Interacciones. Efectos adversos aumentados por: simpaticomiméticos,
anticolinérgicos, amantadina, agonistas dopaminérgicos.
Efecto disminuido por: fenotiazinas, butirofenonas, alfametildopa,
reserpina, opioides, comida rica en proteínas.
Absorción disminuida por: antiácidos.
Absorción aumentada por: metoclopramida.
Lab: afecta resultados de catecolaminas, creatinina, ácido úrico y
glucosa. Falsos + en test de Coombs.

o Sobredosificación. Problemas cardiovasculares (ej. arritmias


cardiacas), alteraciones psiquiátricas (ej. confusión e insomnio), efectos
gastrointestinales (ej. Náuseas y vómitos) movimientos involuntarios.
En algunos pacientes puede ser necesario tratamiento sintomático para
los efectos cardiovasculares (ej.: antiarrítmicos) o para los efectos del
sistema nervioso central (ej.: estimulantes respiratorios, neurolépticos)).

Levodopa + carbidopa + entacapona


o Medicamento/nombre comercial. Stalevo
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 50/12.5/200 mg/mg/mg
1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 75/18.75/200 mg/mg/mg.
1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 100/25/200 mg/mg/mg.
1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 125/31.25/200 mg/mg/mg.
1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 150/37.5/200 mg/mg/mg.
1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, 200/50/200 mg/mg/mg.
o Indicaciones. Para el tratamiento de pacientes adultos con enfermedad
de Parkinson y cuando las fluctuaciones de la respuesta motora al final
de una dosis no se estabilizan con un tratamiento a base de levodopa y
un inhibidor de la dopa-descarboxilasa (DDC).
o Mecanismo de acción. Asociación de levodopa + inhibidor de la DDC +
inhibidor de la COMT.

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o Posología/dosis/dilución. La dosis diaria se optimará de preferencia
utilizando una de las seis concentraciones de tabletas recubiertas
disponibles (50 mg/12.5 mg/200 mg, 75 mg/18.75 mg/200 mg, 100
mg/25 mg/200 mg, 125 mg/31.25 mg/200 mg, 150 mg/37.5 mg/200 mg o
200 mg/50 mg/200 mg de levodopa, carbidopa y entacapona,
respectivamente).
o Contraindicaciones. Insuficiencia hepática grave. Glaucoma de ángulo
estrecho. Feocromocitoma. Coadministración de un inhibidor no electivo
de las monoaminooxidasas A y B (MAO-A y MAO-B), como la fenelzina
o la tranilcipromina. Antecedentes de síndrome maligno por
neurolépticos (SMN) o de rabdomiólisis no traumática.
o Efectos adversos. Anemia; pérdida de peso, disminución del apetito;
depresión, alucinaciones, confusión, sueños anómalos, ansiedad,
insomnio; discinesia, agravamiento del parkinsonismo, temblor,
fenómeno on-off, distonía, deterioro mental, somnolencia, mareos,
cefalea; visión borrosa; episodios cardiacos isquémicos distintos de
infarto de miocardio, ritmo cardiaco irregular; hipotensión ortostática,
HTA; disnea; diarrea, náusea, estreñimiento, vómito, dispepsia, dolor y
malestar abdominal, boca seca; exantema, hiperhidrosis; dolor
muscular, musculoesquelético y del tejido conectivo, espasmos
musculares, artralgia; cromaturia, infección urinaria; dolor torácico,
edema periférico, caídas, alteraciones de la marcha, astenia, fatiga.
Carbidopa/levodopa/entacapona: síndrome de desregulación de
dopamina (SDD), trastorno adictivo que conlleva a un uso excesivo del
Medicamento/nombre comercial dopaminérgico, observado en algunos
pacientes tratados con carbidopa/levodopa. Como con otras
combinaciones (levodopa/carbidopa), antes de iniciar el tratamiento se
debe advertir a los pacientes y a los cuidadores del riesgo potencial de
desarrollar SDD.
o Advertencias y precauciones. Debe administrarse con cautela a
pacientes con cardiopatía isquémica, cardio vasculopatías o

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neumopatías graves, asma bronquial, enfermedad renal, hepática o
endocrina, antecedentes de úlcera péptica o convulsiones. En pacientes
que han sufrido un infarto de miocardio y padecen arritmias residuales
de tipo auricular, nodular o ventricular, la función cardiaca debe vigilarse
con especial atención en el periodo de ajuste posológico inicial.
o Interacciones. Hasta el día de la fecha no se tienen indicios de
interacciones que puedan contraindicar el uso simultáneo de los anti
parkinsonianos habituales y STALEVO®. Las dosis elevadas de
entacapona pueden afectar la absorción de carbidopa.
o Sobredosificación. Los síntomas agudos y signos en estos casos de
sobredosis incluyen agitación, confusión, coma, bradicardia, taquicardia
ventricular, respiración Cheyne-Stokes, decoloraciones de la piel, la
lengua y de la conjuntiva. Se aconseja la hospitalización y deben
adoptarse medidas complementarias generales, con lavado gástrico
inmediato.

Foslevodopa e inhibidor de la descarboxilasa


o Medicamento/nombre comercial. Duodopa
o Presentación. 240 mg/ml + 12 mg/ml solución para perfusión. 1 ml
contiene 240 mg de foslevodopa y 12 mg de foscarbidopa.10 ml
contienen 2,400 mg de foslevodopa y 120 mg de foscarbidopa.
o Indicaciones. Tratamiento de la enfermedad de Parkinson en estado
avanzado, en pacientes que responden a levodopa, con fluctuaciones
motoras graves e hipercinesia o discinesia cuando las combinaciones de
Medicamentos disponibles para el Parkinson no han proporcionado
resultados satisfactorios
o Mecanismo de acción. La combinación de profármacos de monofosfato
de levodopa y monofosfato de carbidopa es transformada in vivo en
levodopa y carbidopa. La levodopa alivia los síntomas de la enfermedad
de Parkinson tras su descarboxilación a dopamina en el cerebro. La
carbidopa, que no traspasa la barrera hematoencefálica, inhibe la

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enzima DOPA-descarboxilasa, impidiendo la descarboxilación
extracerebral de la levodopa a dopamina, lo que hace que haya una
mayor cantidad de levodopa disponible para su transporte al cerebro y
su transformación en dopamina.
o Posología/dosis/dilución. Por vía subcutánea continua (24 h/día),
preferiblemente en el abdomen, evitando un área de 5 cm de radio
alrededor del ombligo. Utilizar una técnica aséptica durante la
preparación y administración de este Medicamento/nombre comercial. El
equipo de perfusión (cánula) puede permanecer colocado hasta 3 días
mientras se esté perfundiendo la medicación de manera continua, tras lo
cual se deberá cambiar el equipo de perfusión y alternar el lugar de
perfusión, recomendablemente a, al menos 2,5 cm de los lugares
utilizados en los 12 días anteriores.
o Contraindicaciones. El uso de foslevodopa/ foscarbidopa está
contraindicado en casos de: Hipersensibilidad a los principios activos o a
alguno de los excipientes incluidos en la sección. En casos generales,
en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, aunque se podrá
administrar si la presión intraocular está bien controlada y se puede
monitorizar durante el tratamiento, insuficiencia cardiaca grave,
accidente cerebrovascular agudo, arritmia cardiaca grave, el uso de
inhibidores no selectivos de la MAO y los inhibidores selectivos tipo A de
la MAO y deberán retirarse al menos dos semanas antes del inicio del
tratamiento. Si se podrá administrase simultáneamente a la dosis
recomendada del fabricante de cualquier inhibidor selectivo por la MAO
tipo B (como, por ejemplo, la selegilina HCl), y aquellas situaciones en
las que los Medicamentos con actividad adrenérgica están
contraindicados, por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo y
síndrome de Cushing.
o Efectos adversos. Las reacciones adversas más frecuentes
detectadas fueron: absceso y celulitis en el lugar de la perfusión,
infecciones en el tracto urinario; ansiedad, alucinaciones; mareo;

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eritema, reacción, nódulo, edema o dolo en el lugar de la perfusión; y
caídas.
o Advertencias y precauciones. No se recomienda para el tratamiento
de las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos,
administrarse con precaución en pacientes con enfermedades
cardiovasculares o pulmonares graves, asma bronquial, enfermedades
renales, hepáticas o endocrinas o antecedentes de enfermedad ulcerosa
o de convulsiones. debe monitorizarse la función cardiaca con especial
cuidado durante el periodo de ajuste inicial de la dosis en pacientes con
antecedentes de infarto de miocardio que tienen arritmias nodales o
ventriculares residuales.
o Interacciones. Antihipertensivos: se ha producido hipotensión postural
sintomática cuando se han añadido combinaciones de levodopa y un
inhibidor de la descarboxilasa al tratamiento de pacientes que ya
estaban recibiendo antihipertensivos. Puede ser necesario un ajuste de
la dosis del antihipertensivo. Antidepresivos: En raras ocasiones se han
comunicado reacciones adversas, incluidas hipertensión y discinesia,
producidas por la administración simultánea de antidepresivos tricíclicos
(p. ej., amoxapina y trimipramina) y preparados con carbidopa/levodopa.
o Sobredosificación. Interrumpir la perfusión inmediatamente en caso de
sobredosis. Debe usarse monitorización electrocardiográfica y debe
observarse cuidadosamente al paciente respecto al desarrollo de
arritmias cardiacas; si es necesario, debe administrarse un tratamiento
antiarrítmico adecuado. También deberá observarse a los pacientes
respecto a una posible hipotensión.

Amantadina
o Medicamento/nombre comercial. Kinestrel
o Presentación. Tabletas birranuradas. 1 caja, 30 Tabletas, 100
Miligramos. Cada tableta contiene: Amantadina clorhidrato 100 mg.

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o Indicaciones. Indicado en el tratamiento del Parkinson idiopático,
parkinsonismo postencefálico, así como el parkinsonismo debido a daño
del sistema nervioso por intoxicación del monóxido de carbono. También
está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de
Parkinson y en asociación con arteriosclerosis cerebral.
o Mecanismo de acción. Inhibe acoplamiento de partículas víricas y
posterior liberación del ác. nucleico; impide fusión cubierta vírica con
membrana vacuolar; interfiere en penetración del virus a través de
membrana celular. Anti parkinsoniano, antagonista no competitivo de los
receptores NMDA, que actúan sobre la transmisión glutamatérgica,
corrigiendo el desbalance entre las vias glutamatérgica y dopaminérgica;
por ello, potencia respuesta dopaminérgica del SNC, libera dopamina y
noradrenalina almacenadas e impide recaptación.
o Posología/dosis/dilución. Se recomienda 100 mg vía oral dos veces
por día. Cuando se utiliza como monoterapia, hasta llegar a una dosis
de 400 mg en 24 horas dividida en dosis divididas, para alcanzar el
efecto terapéutico deseado. Si se está administrando con otros
antiparkinsonianos, se puede iniciar con 100 mg al día hasta 200 mg,
incrementando la dosis lentamente hasta obtener el efecto terapéutico
deseado y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al
día.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina;
ICC grave descompensada (estadio IV, NYHA); miocardiopatía;
miocarditis; bloqueo AV de grado II y III; bradicardia persistente;
prolongación QT o curvas en forma de "U" o historia familiar con s. QT
congénito, historial de arritmia ventricular grave (torsade de pointes), tto.
con budipina u otros prolongadores QT; convulsiones; antecedente de
úlcera gástrica; fallo renal grave; glaucoma de ángulo cerrado;
Embarazo; Lactancia.
o Efectos adversos. Edema en piernas; somnolencia, insomnio,
depresión, estados de agitación, vértigo, cefaleas, alucinación,

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confusión, mareo, letargia, pesadillas, ataxia, dificultad en el habla;
hipotensión ortostática, palpitaciones; sequedad de boca, náuseas,
anorexia, vómitos, estreñimiento; diaforesis; visión borrosa; mialgia.
Raramente, lesión corneal (opacidades subepiteliales punteadas que se
pueden asociar a queratitis puntiforme superficial, edema epitelial
corneal y agudeza visual disminuida de forma marcada). Frecuencia no
conocida: ludopatía, libido aumentada, hipersexualidad, compras o
gastos compulsivos, o ingesta excesiva y compulsiva.
o Advertencias y precauciones. Hipertrofia prostática; I.R. (monitorizar
concentración plasmática); I.H.; agitación; confusión; alucinaciones;
síndrome de delirio; psicosis exógena en la anamnesis; síndromes
cerebrales orgánicos; riesgo de mareo; trastorno psiquiátrico;
antecedente de epilepsia, ICC, hipotensión ortostática, edema periférico;
eccema o rash por riesgo de agravamiento; concomitancia con
memantina; realizar control electrocardiográfico y suspender si aparecen
síntomas de prolongación QT;
o Interacciones. Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los
efectos anticolinérgicos de la amantadina. Se ha reportado que la
administración con tioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos
con mal de Parkinson; sin embargo, se desconoce si otras fenotiazinas
producen una respuesta similar.
o Sobredosificación. La toxicidad aguda se atribuye a los efectos
anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser
cardiovasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión;
pulmonares como edema o distrés respiratorio; No existe un antídoto
específico para la amantadina; sin embargo, administrando vía
intravenosa fisostigmina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2
horas, se ha reportado con buenos resultados, independientemente de
las medidas correctivas primarias de toda intoxicación.

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Bromocriptina
o Medicamento/nombre comercial. Parlodel

o Presentación. Comprimidos contienen 2,5 mg de bromocriptina como


mesilato y excipientes.

o Indicaciones. Tratamiento sintomático a corto plazo de amenorrea y/o


galactorrea. Infertilidad masculina o femenina asociada con
hiperprolactinemia, prolactinoma, enfermedad de Parkinson idiomático o
postencefálico, acromegalia, trastornos del ciclo menstrual, enfermedad
mamaria benigna, inhibición de la lactancia.

o Mecanismo de acción. Enf. de Parkinson de origen idiopático y


postencefálico. Especialmente indicado en pacientes con enf. de
Parkinson reciente y leve, en aquellos que muestran una respuesta
deficiente o intolerancia a L-dopa y en los que la utilidad de la misma se
ve limitada por la aparición de fenómenos on-off.

o Posología/dosis/dilución. 1,25 – 40 mg/día, dependiendo de la


indicación. Parlodel debe ser tomado siempre con las comidas.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los


componentes de PARLODEL/PARLODEL SRO u otro alcaloide ergot;
hipertensión no controlada, trastorno hipertensivo del embarazo,
hipertensión posparto y puerperal, enfermedad arterial coronaria y otras
condiciones cardiovasculares severas; síntomas y/o trastornos
psicóticos.

o Efectos adversos. Los efectos adversos más frecuentes de la


bromocriptina son: cefaleas, cansancio, vértigos, congestión nasal,
náuseas, estreñimiento, vómitos e hipotensión.

o Advertencias y precauciones. En mujeres tratadas con Parlodel en


indicaciones no asociadas a hiperprolactinemia, el fármaco debe
administrarse a la dosis mínima eficaz necesaria para mejorar los

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síntomas, con el fin de evitar la posibilidad de suprimir los niveles
plasmáticos de prolactina por debajo de lo normal con la consecuente
alteración de la función lútea.

o Interacciones. La bromocriptina es tanto sustrato como inhibidor de la


CYP3A4 (ver sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas). Ha de tenerse
por tanto precaución cuando se administre concomitantemente con
inhibidores potentes y/o sustratos de esta enzima (antimicóticos
azólicos, inhibidores de la proteasa HIV). El uso concomitante con
antibióticos macrólidos tales como la eritromicina o josamicina
demostraron que aumentan los niveles plasmáticos de bromocriptina.

o Sobredosificación. En caso de sobredosis se aconseja la


administración de carbón activado y en los casos donde la ingesta haya
sido reciente, debe considerarse el realizar un lavado de estómago. El
manejo de la intoxicación aguda es sintomático. Puede estar indicada la
administración de metoclopramida para el tratamiento de la emesis o las
alucinaciones.

Pergolida
o Medicamento/nombre comercial. Permax

o Presentación. Comprimidos ranurados de forma elíptica, de color rojo.


La especialidad se presenta en envases de 30 comprimidos. Cada
comprimido de Pergolida 1 mg comprimidos contiene: 1 mg (1000
microgramos) de Pergolida (como mesilato)

o Indicaciones. Terapia de 2ª línea en pacientes que no toleren/no


respondan al tto. con un derivado no ergótico, en monoterapia o
combinada con levodopa.

o Mecanismo de acción. Estimula los receptores dopaminérgicos


postsinápticos del sistema nigroestriado.

16
o Posología/dosis/dilución. No se recomienda la administración de dosis
superiores a 5 mg al día (5000 microgramos al día) de Pergolida
mesilato ni en monoterapia ni como tratamiento coadyuvante con
levodopa.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a ergotamínicos. Antecedentes


de trastornos fibróticos. Valvulopatía cardiaca. Niños.

o Efectos adversos. Anemia, aumento de peso, alteraciones de


personalidad, anorexia, ansiedad, depresión, vértigo, temblor,
incoordinación, síndrome extrapiramidal, hipertonía, neuralgia;
alteraciones del lenguaje, oculares y del gusto; edema, pericarditis, HTA,
arritmias, IAM, hipo, boca seca, rinitis, disnea, epistaxis, rash,
sudoración, artralgia, mialgia, frecuencia miccional, hematuria, fiebre.

o Advertencias y precauciones. Pacientes propensos a arritmias o con


enf. cardiaca grave. Puede ocasionar alteraciones fibróticas con
afectación de serosas y valvulopatías cardiacas: antes y durante el tto.
realizar evaluación cardiovascular, pulmonar y renal. Riesgo de
hipotensión, náuseas y vómitos al inicio del tto. En pacientes que toman
levodopa puede exacerbar confusión, alucinaciones y discinesias.
Suspender gradualmente tto. (SNM). Produce somnolencia/sueño
repentino.

o Interacciones. Los antagonistas de la dopamina, tales como los


neurolépticos (fenotiazinas, butirofenonas, ntioxantenos) o
metoclopramida, normalmente no deben administrarse junto con
Pergolida (agonista de la dopamina), puesto que disminuyen el efecto de
Pergolida.

o Sobredosificación. No existe experiencia clínica con sobredosificación


masiva. Se han producido sobredosis con 60 mg al día, l9 mg/día
durante 3 días, o 14 mg/día durante 23días. Los síntomas y signos

17
incluyen vómitos, hipotensión, agitación, alucinaciones graves,
movimientos involuntarios graves y sensación de pinchazos.

Ropinirol
o Medicamento/nombre comercial. Requip IR

o Presentación. Tableta 1 mg. 1 miligramos de ropinirol clorhidrato

o Indicaciones. Enf. de Parkinson: tto. inicial en monoterapia para


retrasar la introducción de l-dopa; en combinación con l-dopa, durante la
enf., cuando el efecto de l-dopa disminuye. Síndrome de piernas
inquietas idiopático de moderado a grave.

o Mecanismo de acción. Agonista dopaminérgico D2 /D3 no ergolínico


que estimula los receptores dopaminérgicos del estriado.

o Posología/dosis/dilución. Comprimidos: inicialmente 0,25 mg cada 8


horas durante una semana, con incrementos posteriores de la dosis de
0,25 mg 3 veces al día. La dosis usual es de 1,5 a 3 mg cada 8 horas.
La dosis máxima es de 24 mg al día.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a ropinirol. I.R. e I.H. graves.


Efectos adversos.

o Efectos adversos. Nerviosismo; síncope, mareo (incluyendo vértigo);


vómitos náuseas, dolor abdominal; fatiga; potenciación, efecto de rebote
por la mañana temprano (s.de piernas inquietas); alucinaciones,
confusión; discinesia, somnolencia; edema periférico (enf. Parkinson); s.
de abstinencia con agonistas dopaminérgicos y alucinaciones.

o Advertencias y precauciones. Ancianos, trastornos psicóticos o


psiquiátricos o historia previa de los mismos, patología cardiovascular
grave, I.H. moderada. Produce somnolencia/episodios de sueño
repentino e hipotensión postural. Puede observarse empeoramiento

18
paradójico del síndrome de piernas inquietas, ajustar dosis o
suspender.

o Interacciones. Concentración plasmática aumentada por: estrógenos.


Reacciones adversas aumentadas por: inhibidores CYP1A2 (ej.
ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina).
Eficacia disminuida por: sulpirida o metoclopramida.
Se han notificado casos de desequilibrio del INR (índice internacional
normalizado) , en pacientes que reciben una combinación de
antagonistas de vitamina K y ropinirol.

o Sobredosificación. Los síntomas resultantes de una sobredosificación


con Ropinirol generalmente se relacionan con su actividad
dopaminérgica (nauseas, mareos, alucinaciones visuales, hiperhidrosis,
palpitaciones, corea, astenia y pesadillas). Estos síntomas podrían
desaparecer al administrar un tratamiento adecuado con antagonistas
dopaminérgicos, como los agentes neurolépticos o la metoclopramida.

Pramipexol
o Medicamento/nombre comercial. Muvepexol

o Presentación. Diclorhidrato de pramipexol monohidratado 0.25 mg, 0.50


mg, 1.0 mg. 1 Caja, 30 Tabletas, 0.25 Miligramos1 Caja, 30 Tabletas,
0.50 Miligramos1 Caja, 30 Tabletas, 1 Miligramos

o Indicaciones. Está indicado para el tratamiento de los signos y


síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática en estadio temprano
o avanzado. Puede ser empleado como tratamiento único o asociado a
levodopa. Para el tratamiento sintomático del síndrome de piernas
inquietas idiopático (SPI).

o Mecanismo de acción. Estimula los receptores dopaminérgicos en el


cuerpo estriado.

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o Posología/dosis/dilución. La dosis debe aumentarse gradualmente,
comenzando con 0,375 mg/día, fraccionada en tres tomas, cada 8
horas, incrementándose en lo sucesivo cada 5-7 días. En caso de que
los pacientes no sufran de reacciones secundarias intolerables, la dosis
deberá ajustarse hasta lograr un efecto terapéutico máximo.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los


componentes de la fórmula, embarazo, lactancia y menores de 18 años.

o Efectos adversos. Sueños anormales, síntomas conductuales de


trastornos de control de los impulsos y compulsiones, confusión,
alucinaciones, insomnio; mareo, discinesia, somnolencia, dolor de
cabeza; alteraciones visuales; hipotensión; náuseas, estreñimiento,
vómitos; fatiga, edema periférico; disminución de peso; insuf. cardiaca,
s. de abstinencia de agonistas de la dopamina, incluyendo apatía,
ansiedad, depresión, fatiga, sudoración y dolor.

o Advertencias y precauciones. I.R., alteraciones psicóticas, enf.


cardiovascular grave. Puede producir discinesias (asociado con l-dopa),
alucinaciones, somnolencia/sueño repentino, hipotensión ortostática,
trastornos del control de impulsos. Realizar monitorización oftalmológica
y de la presión sanguínea. Evitar asociación con antipsicóticos o
sedantes. Riesgo de s. de disregulación de dopamina (trastorno
adictivo). La interrupción brusca del tto. puede conducir al desarrollo de
síndrome neuroléptico maligno.

o Interacciones. Los Medicamentos que inhiben la excreción tubular renal


de fármacos básicos (catiónicos), como la cimetidina, o que son
eliminados por secreción tubular, pueden interactuar con el pramipexol,
ocasionando una disminución de la eliminación de cualquiera de éstos o
ambos. En caso de administrarse concomitantemente este tipo de
Medicamentos (inclusive amantadina) con pramipexol, debe ponerse

20
atención a la aparición de signos de sobreestimulación dopaminérgica,
tales como disquinesias, agitación o alucinaciones.

o Sobredosificación. No existe experiencia clínica relacionada con la


sobredosificación; sin embargo, los eventos adversos están
relacionados con el perfil farmacodinámico de un agonista
dopaminérgico, las cuales incluyen náuseas, vómito, hiperquinesia,
alucinaciones, agitación e hipotensión arterial. No existe un antagonista
específico de los agonistas dopaminérgicos. Se recomienda lavado
gástrico, administración intravenosa de líquidos y monitoreo
electrocardiográfico.

Cabergolina
o Medicamento/nombre comercial. Dostinex

o Presentación. Comprimido contiene 0,5 mg de Cabergolina. Excipientes


con efecto conocido: cada comprimido contiene 75,85 mg de lactosa
anhidra.

o Indicaciones. Terapia de segunda línea en pacientes que no toleren o


no respondan al tto. con un derivado no ergotínico, en monoterapia, o en
combinación con levodopa y un inhibidor de la dopa-decarboxilasa, en
los casos en los que se considere necesario el tto. con agonistas
dopaminérgicos para los signos y síntomas de la enf. de Parkinson.

o Mecanismo de acción. Derivado ergolínico dopaminérgico dotado de


propiedades agonistas de los receptores D2 de la dopamina potentes y
duraderas.

o Posología/dosis/dilución. a dosis inicial recomendada de Cabergolina


es de 0,5 mg por semana, administrada en una o dos tomas (medio
comprimido de 0,5 mg) por semana (ej.: lunes y jueves). La dosis
semanal se deberá incrementar de forma gradual, preferentemente

21
mediante el aumento de 0,5 mg (un comprimido) por semana a
intervalos mensuales hasta obtener una respuesta terapéutica óptima.
La dosis terapéutica habitual es de 1 mg por semana, pudiendo oscilar
entre 0,25 mg y 2 mg por semana. En pacientes hiperprolactinémicos se
han utilizado dosis de Cabergolina de hasta 4,5 mg por semana.

o Contraindicaciones. Está contraindicado en pacientes con


antecedentes de trastornos fibróticos pulmonares, pericárdicos y
retroperitoneales. En el tratamiento a largo plazo: evidencia de
valvulopatía cardiaca determinada mediante ecocardiografía previa al
tratamiento. Dostinex está contraindicado en pacientes con insuficiencia
hepática grave y con toxemia en embarazo.

o Efectos adversos. Valvulopatías (incluyendo regurgitación) y trastornos


relacionados (pericarditis y derrame pericárdico), angina de pecho;
disnea; cefalea, somnolencia, mareo/vértigo, discinesia; alucinaciones,
alteraciones del sueño, aumento de la libido, confusión; efecto
hipotensor en tto a largo plazo; hipotensión postural; náuseas,
estreñimiento, dispepsia, gastritis, vómitos; edema periférico, astenia;
pruebas de función hepática anormales, hemoglobina disminuida,
hematocrito y/o eritrocitos (> 15% en relación con el valor de referencia).

o Advertencias y precauciones. Enf. cardiovascular grave, s. de


Raynaud, úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, antecedentes de
enf. psicóticas. Puede ocasionar alteraciones inflamatorias de tipo
fibrótico con afectación de serosas tales como pleuritis, derrame pleural,
fibrosis pleural, fibrosis pulmonar, pericarditis, derrame pericárdico,
valvulopatía cardiaca que afecta a uno o más válvulas (aórtica, mitral y
tricúspide) y fibrosis retroperitoneal: antes y durante el tto. realizar
evaluación cardiovascular, pulmonar y renal. Puede producir hipotensión
posural, somnolencia y episodios de accesos súbitos de sueño.

o Interacciones. Efecto reducido por: antagonistas de la dopamina (ej.


fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas, metoclopramida); no asociar.
22
Efectos adversos aumentados por: macrólidos.
No se dispone de ninguna información acerca de la posible interacción
entre Cabergolina y otros alcaloides ergolínico; no se recomienda el uso
simultáneo durante el tto. a largo plazo con Cabergolina.

o Sobredosificación. Los síntomas de sobredosis que cabría esperar son


aquellos debidos a la sobreestimulación de receptores de dopamina:
náuseas, vómitos, malestar gástrico, hipotensión postural, confusión
/psicosis o alucinaciones. No existe un antídoto específico para la
sobredosis con Cabergolina, por lo que se deberán tomar medidas
generales de apoyo dirigidas a eliminar el fármaco no absorbido y
mantener la presión arterial si fuera necesario. La administración de
fármacos antagonistas de la dopamina podría ser de utilidad ya que la
Cabergolina actúa como agonista dopaminérgico.

Apomorfina
o Medicamento/nombre comercial. Dacepton

o Presentación. 1 Caja, 1 Ampolleta(s), 50/5 mg/ml. 1 Caja, 5


Ampolleta(s), 50/5 mg/ml. 1 Caja, 10 Ampolleta(s), 50/5 mg/ml. Cada
ampolleta contiene: Clorhidrato de Apomorfina hemihidratada
equivalente a Clorhidrato de Apomorfina 50 mg., Vehículo cbp 5 ml.

o Indicaciones. Tto.de las fluctuaciones motoras (fenómenos on-off) en


pacientes con enf.de Parkinson en los que la sintomatología no está lo
suficientemente controlada mediante la medicación antiparkinsoniana
oral.

o Mecanismo de acción. Agonista de corta acción de la dopamina, con


una balanceada afinidad por los receptores DI y 02. En la práctica
clínica, el enantiómero R del fármaco es el que tiene la actividad
terapéutica. Es comúnmente utilizado para el manejo de estados

23
“apagado” repentinos, inesperados y refractarios inducidos por la
levodopa en fluctuaciones del mal de Parkinson

o Posología/dosis/dilución. Dosis Inicial: 1 mg de DACEPTON®, es


decir, aproximadamente 15-20 microgramos/kg, se puede inyectar
subcutáneamente durante un periodo hipocinético o” apagado” y el
paciente se observa durante 30 minutos para una respuesta motora.
Si no se obtiene respuesta o respuesta inadecuada, se inyecta una
segunda dosis de 2 mg (0,2 ml) por vía subcutánea y se observa si hay
una respuesta adecuada durante 30 minutos más.

o Contraindicaciones. Contraindicado en pacientes que presenten


hipersensibilidad a clorhidrato de apomorfina o a los componentes de la
formulación (ej. Metabisulfito de sodio).
Está contraindicado en el embarazo y en mujeres que se encuentren
amamantando, menores de 18 años, pacientes con alteraciones del
ritmo cardiaco, alucinaciones o comportamiento psicótico, insuficiencia
respiratoria, demencia o insuficiencia hepática, muerte súbita.

o Efectos adversos. Reacciones en lugar de iny.; náuseas, vómitos;


sedación, somnolencia, mareos/aturdimiento; alteraciones
neuropsiquiátricas; bostezos; alucinaciones, síncope. Se han
identificado s. de disregulación de dopamina, agresividad, agitación
como nuevas reacciones adversas.

o Advertencias y precauciones. Enf. renal, pulmonar, cardiovascular;


tendencia a náuseas y vómitos; ancianos y/o debilitados; enf. cardiaca
previa, concomitante con antihipertensivos, hipotensión ortostática
previa. Con riesgo de arritmia del tipo torsade de pointes. Riesgo de
anemia hemolítica, trombocitopenia, exacerbación de los trastornos
neuropsiquiátricos y trastornos del control de los impulsos como
ludopatía, aumento de libido e hipersexualidad, compra o gasto
compulsivo, o comer en exceso y de forma compulsiva.

24
o Interacciones. Efecto antagonista con: neurolépticos. Potencia efecto
de: antihipertensivos. Evitar la administración de apomorfina con otras
sustancias que prolongan el intervalo QT. Precaución cuando se
combina apomorfina con otras sustancias, especialmente aquellos con
un estrecho rango terapéutico.

o Sobredosificación. En caso de ocurrir esto, se deberá instalar medidas


de soporte al paciente y buscar atención hospitalaria. La emesis
excesiva se puede tratar con domperidona. La depresión respiratoria
puede tratarse con naloxona. Hipotensión: deben tomarse las medidas
apropiadas. La bradicardia puede ser tratada con atropina.

ROTIGOTINA
o Medicamento/nombre comercial. Nubrenza

o Presentación. 1 Caja,14 Parche transdérmico,2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg.


Cada parche libera 2, 4, 6, 8 mg de rotigotina cada 24 horas.

o Indicaciones. • El tratamiento de los signos y síntomas de la


enfermedad de Parkinson idiopática.

o Mecanismo de acción. Agonista dopaminérgico no ergolínico de los


receptores D3 /D2 /D1 del caudado-putamen en el cerebro.

o Posología/dosis/dilución. Debe iniciarse con una dosis diaria única 2


mg/24 horas e incrementos semanales posteriores de 2 mg/24 horas
hasta alcanzar una dosis efectiva con una dosis máxima recomendada
de 8 mg/24 horas. La dosis de 4 mg/24 horas puede ser efectiva en
algunos pacientes. Para la mayoría de los pacientes la dosis efectiva se
alcanza dentro de las primeras 3 a 4 semanas a dosis de 6 mg/24 horas
u 8 mg/24 horas, respectivamente.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la sustancia activa o a


cualquiera de los excipientes.
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o Efectos adversos. Hipersensibilidad que puede incluir angioedema,
edema lingual y edema labial; ataques de sueño/episodios de sueño
repentino, trastornos del deseo sexual (incluyendo hipersexualidad,
aumento de la libido), insomnio, trastornos del sueño, sueños
anormales, trastornos compulsivos (incluyendo ludopatía,
estereotipia/actos compulsivos como el jugueteo, episodios de
atracón/trastornos de la alimentación, compras compulsivas); cefalea,
somnolencia; hipertensión; náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea

o Advertencias y precauciones. No usar en niños y adolescentes. Puede


provocar: hipotensión ortostática; síncopes; somnolencia; episodios de
sueño repentino; trastornos compulsivos del comportamiento incluyendo
ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, compra compulsiva o
gasto, episodios de atracón y comer compulsivamente; problemas de
visión. Se han notificado pensamientos y comportamientos anormales
incluyendo ideación paranoide, ideas delirantes, alucinaciones,
confusión, comportamiento de tipo psicótico, desorientación,
comportamiento agresivo, agitación y delirio. No se descartan
reacciones producidas por agonistas dopaminérgicos ergolínicos como
fibrosis retroperitoneal, infiltrados pulmonares, derrame pleural,
engrosamiento pleural, pericarditis y valvulopatía cardiaca. No aplicar en
la misma zona en 14 días.

o Interacciones. Efecto disminuido por: neurolépticos y metoclopramida.


Efectos aditivos con: sedantes, otros depresores del SNC, alcohol.
Aumento de reacciones adversas dopaminérgicas con: L-dopa.

o Sobredosificación. No hay un antídoto conocido para la sobredosis de


los agonistas dopaminérgicos. En caso de sospecha de sobredosis, se
debe considerar la remoción del(los) parche(s). Después de retirar
el(los) parche(s) el ingreso de fármaco se detiene y la concentración de
rotigotina en el plasma disminuye rápidamente. El paciente debe ser

26
supervisado estrechamente, incluyendo su frecuencia cardiaca, ritmo
cardiaco y presión sanguínea.

Selegilina
o Medicamento/nombre comercial. Niar

o Presentación. 1 caja,20 Tabletas, 1 Caja,30 Tabletas, 1 Caja, 50


Tabletas. Cada Tableta contiene: Clorhidrato de selegilina 5 mg.,
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

o Indicaciones. Enf. de Parkinson idiopático. Como monoterapia en


estadios iniciales de la enf. de Parkinson, o como coadyuvante de la
levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa).

o Mecanismo de acción. Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B,


responsable de la degradación de dopamina. Mediante esta acción, se
produce un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos
cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejoría de
función motora.

o Posología/dosis/dilución. Dosis inicial: 2.5 mg a 5 mg (media a una


tableta) cada 24 horas por la mañana o dividido cada 12 horas. Dosis de
mantenimiento: 5 mg (una tableta) cada 12 horas. En todo caso el
especialista deberá evaluar la dosis de NIAR (selegilina) y de los
antiparkinsonianos concomitantes para obtener la respuesta terapéutica
esperada

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a selegilina; concomitante con:


ISRS, inhibidores de la recaptación de la serotonina y noradrenalina,
antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO, opioides, además,
evitar la administración de selegilina durante las 5 semanas siguientes a
la última administración de fluoxetina; úlcera duodenal y/o úlcera
gástrica. La terapia combinada con levodopa contraindicada en: HTA,

27
hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho,
adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia,
arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.

o Efectos adversos. Mareo, cefalea, movimientos anormales (como


discinesia), vértigo; náuseas; bradicardia; enzimas hepáticas levemente
elevadas; confusión, alucinaciones.

o Advertencias y precauciones. I.H., I.R., hipertensión lábil, arritmias


cardíacas, angina de pecho grave, psicosis o antecedentes de
ulceración péptica, anestesia quirúrgica general. Al combinar un tto. con
selegilina a la dosis máx. tolerable de levodopa, se pueden presentar
movimientos involuntarios y/o agitación, la dosis de levodopa se puede
reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al tto. con
levodopa.

o Interacciones. No se debe administrar con opioides. Deben evitarse


alimentos que contengan tiramina como quesos y carnes añejas. El uso
concomitante con antidepresivos está proscrito. No se debe iniciar el
tratamiento con antidepresivos en el plazo de 14 días después de la
descontinuación de selegilina. No es recomendable ingerir bebidas
alcohólicas cuando se está bajo el tratamiento con selegilina. Además,
se debe evitar el uso conjunto de petidina, simpaticomiméticos
(efedrina), descongestivos nasales, agentes que aumenten la presión
arterial, antihipertensivos, psicoestimulantes, depresores del sistema
nervioso central (sedantes, hipnóticos).

o Sobredosificación. Los síntomas esperados con la sobredosificación o


ingesta accidental, además de los enlistados en Reacciones
secundarias y adversas, son taquicardia severa, hipertensión arterial
severa, agravación de angor pectoris y sobreestimulación psíquica y del
SNC, y su ocurrencia o agravación se deben a la excesiva inhibición de
la MAO-B; el tratamiento recomendado es el siguiente: Reducir la dosis
o descontinuar el tratamiento. Terapia de mantenimiento.
28
Opicapona
o Medicamento/nombre comercial. Ongentys

o Presentación. Capsulas duras 50mg.

o Indicaciones. Terapia adyuvante a las preparaciones de levodopa/


inhibidores de la DOPA descarboxilasa (IDDC) en ads. con enf. de
Parkinson y fluctuaciones motoras de final de dosis que no puedan ser
estabilizados con esas combinaciones.

o Mecanismo de acción. Inhibidor periférico, selectivo y reversible de la


catecol-O-metiltransferasa (COMT), dotado de una unión de alta afinidad
(sub-picomolar), que se traduce en una tasa de disociación del complejo
lenta y una duración de acción in vivo larga y constante (>24 horas).
Aumenta los niveles plasmáticos de L-DOPA cuando se utiliza en
combinación con levodopa /inhibidores de la dopa descarboxilasa.

o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada 50 mg de


Opicapona. Ongentys se debe tomar una vez al día al acostarse, por lo
menos una hora antes o después de las combinaciones de levodopa.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Opicapona. Feocromocitoma,


paraganglioma u otros tumores secretores de catecolaminas.
Antecedentes de s. neuroléptico maligno y/o rabdomiólisis no
traumática. Uso concomitante de IMAO-A e IMAO-B (p. ej. fenelzina,
tranilcipromina y moclobemida) distintos de los usados para el tto. de la
enf. de Parkinson.

o Efectos adversos. Sueños anormales, alucinación, alucinación visual,


insomnio; discinesia, mareo, cefalea, somnolencia; hipotensión
ortostática; estreñimiento, boca seca, vómitos; espasmos musculares;
creatinfosfoquinasa aumentada en sangre.

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o Advertencias y precauciones. I.H. moderada y grave. Ajustar la dosis
diaria de levodopa ampliando los intervalos de dosis y/o reduciendo la
cantidad de levodopa por dosis durante los primeros días hasta las
primeras semanas tras iniciar el tratamiento. con Opicapona, ya que
aumenta los efectos de la levodopa. Si se interrumpe el tratamiento con
Opicapona, ajustar la dosis de los otros tratamientos antiparkinsonianos.
Desórdenes psiquiátricos (ludopatía, aumento de la libido,
hipersexualidad, compra o gasto compulsivo, atracones y comer
compulsivamente) control regular para detectar la aparición de estos
trastornos.

o Interacciones. Contraindicada la combinación de Opicapona e IMAO (p.


ej. fenelzina, tranilcipromina y moclobemida), distintos de los usados
para el tto. de la enf. de Parkinson, podría dar lugar a la inhibición de la
mayoría de las vías responsables del metabolismo de las catecolaminas.
Se permite el uso concomitante de Opicapona e IMAO para el tto. de la
enf. de Parkinson, p. ej. rasagilina (hasta 1 mg/ día) y selegilina (hasta
10 mg/ día en la formulación oral o 1,25 mg/ día en la formulación de
absorción bucal). No hay experiencia con Opicapona cuando se utiliza
de forma concomitante con el IMAO B, safinamida. Por lo tanto, se debe
tener precaución al utilizarlos de forma conjunta.
Potencia el efecto de: rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina,
dopamina, dobutamina o dopexamina.

o Sobredosificación. No existe un antídoto específico conocido. Se debe


administrar un tratamiento sintomático y de apoyo según corresponda.
Se debe considerar la eliminación de Opicapona mediante lavado y/ o
inactivación gástrica con carbón activado.

30
ANSIOLÍTICOS

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Ansiolíticos
Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco psicotrópico con acción
depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los
síntomas de la ansiedad. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de
los fármacos ansiogénicos que generan ansiedad.

Los fármacos ansiolíticos se utilizan para el tratamiento de las


manifestaciones psicológicas y somáticas de la ansiedad y su cuadro patológico,
los trastornos de ansiedad.

Diazepam
o Medicamento/nombre comercial. Diazepam, Valium

o Presentación. Comprimidos 10 mg: Cada COMPRIMIDO contiene:


Diazepam 10 mg. Comprimidos 5 mg: Cada COMPRIMIDO contiene:
Diazepam 5 mg.

o Indicaciones. Estados de ansiedad. Coadyuvante en el tratamiento de


síntomas de privación alcohólica. Procesos músculo-espásticos.

o Mecanismo de acción. Facilita la unión del GABA a su receptor y


aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e
hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos
secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.

30
o Posología/dosis/dilución. Niños: 0.1 - 0.2 mg/kg/dosis. Adultos: 5 - 30
mg/día.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a benzodiacepinas o


dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de
reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de
apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de
ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).

o Efectos adversos. Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del


estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular,
ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y
paradójicas; depresión respiratoria.

o Advertencias y precauciones. Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada,


niños, insuf. respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de
alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y
que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede
disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo
provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada,
reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado
hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción
brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No
usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf.
psicótica.

o Interacciones. Potenciación del efecto depresor sobre SNC con:


neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol,
etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la

31
proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos,
relajantes musculares de acción central.

o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo. En pacientes epilépticos que


reciban tto. de larga duración con diazepam, no se recomienda el uso
flumazenilo, ya que la supresión brusca del efecto protector de un
agonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en estos
pacientes.

Clordiazepóxido
o Medicamento/nombre comercial. Librium

o Presentación. Capsulas 25 mg.

o Indicaciones. Ansiedad. Insomnio. Alcoholismo, curas de


deshabituación. Espasmos musculares de variada etiología.

o Mecanismo de acción. Potencia la acción inhibitoria del GABA. Acción


prolongada.

o Posología/dosis/dilución.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Clordiazepóxido, a


benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf.
respiratoria severa, I.H. severa.

o Efectos adversos. Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción de


alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia,
diplopía.

o Advertencias y precauciones. Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada,


niños, insuf. respiratoria crónica, dependencia de alcohol o drogas.
Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia

32
(física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado
provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a
depresión riesgo de suicidio) ni como tto. primario de enf. psicótica.

o Interacciones. Efecto sedante aumentado por: alcohol. Potenciación del


efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Actividad
potenciada por: inhibidores del citocromo P450.

o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.

Oxazepam
o Medicamento/nombre comercial. Oxazepam Oral

o Presentación. Capsule 10 mg, 15 mg, 30 mg

o Indicaciones. Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con


depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio
por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

o Mecanismo de acción. Es un derivado benzodiazepínico que actúa


como un neurodepresor del SNC, con diferentes efectos terapéuticos
según la dosis (sedación, letargia, hipnosis y coma). Actúa por un
mecanismo de activación gabaérgica y facilita la acción inhibitoria del
neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), que es el
mediador de la inhibición, tanto en el nivel presináptico como
postsináptico, en todo el neuroeje.

o Posología/dosis/dilución. Ancianos y pacientes debilitados:


inicialmente, 10 mg PO tres veces al día; aumentar con precaución
hasta 15 mg tres veces al día o cuatro veces al día si es necesario y
tolerado. En general, los pacientes ancianos toleran las dosis típicas de
adultos de oxazepam. Se recomienda que las dosis diarias no excedan

33
60 mg / día PO, a menos que se necesitan dosis más altas para el
mantenimiento del estado funcional del residente

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad; intoxicación alcohólica aguda,


coma o shock; glaucoma de ángulo cerrado; disfunción hepática;
miastenia gravis; EPOC severa.

o Efectos adversos. Somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad.

o Advertencias y precauciones. Ancianos (sobre todo si se produce


somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad); evaluar riesgo/beneficio
en: pacientes con antecedentes de abuso o dependencia de drogas,
I.R., hipoalbuminemia, depresión mental severa, porfiria, psicosis; evitar
el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tto.

o Interacciones. Los anticonceptivos orales pueden disminuir los efectos


de oxazepam porque los anticonceptivos orales aumentan
glucuronidación, lo que disminuye las concentraciones séricas de
benzodiazepinas administrados simultáneamente, que experimentan
glucuronidación. Los pacientes tratados con anticonceptivos orales
deben observarse para la evidencia de disminución de la respuesta al
oxazepam.

o Sobredosificación. Los síntomas de sobredosis pueden incluir


somnolencia, confusión, debilidad muscular, o pérdida de conocimiento.

Lorazepam
o Medicamento/nombre comercial. Apolazam

o Presentación. 1 caja, 20 Tabletas, 1 Miligramos.

o Indicaciones. Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y


tensión, asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos.
Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf.

34
orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno
intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación
de estrés importante.

o Mecanismo de acción.

o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada de Lorazepam para


adultos diariamente es de 2 mg en dosis divididas de 1 mg y 1 mg.
Diariamente la dosis deberá de incrementarse o ir en decremento
dependiendo de la tolerancia y la respuesta.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de


apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto. simultáneo
con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.

o Efectos adversos. Sedación, embotamiento afectivo, reducción del


estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo,
ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de
depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas
y paradójicas.

o Advertencias y precauciones. Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada,


niños, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia de alcohol o
drogas, glaucoma de ángulo cerrado. Riesgo de: amnesia anterógrada,
reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y
ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia,
dependencia (física y psíquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema
en lengua, glotis o laringe.

o Interacciones. Efecto sedante aumentado por: alcohol.


Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.
Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.
35
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total
disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).

o Sobredosificación. La sobredosificación con benzodiacepinas puede


resultar en somnolencia, falta de coordinación, dificultad al hablar,
confusión, coma y disminución de los reflejos. También puede ocurrir
hipotensión, depresión respiratoria y apnea. El tratamiento consiste en
una terapia general de soporte. El flumazenil antagonista de la
benzodiacepina puede emplearse en el tratamiento de la sobredosis.

Bromazepam
o Medicamento/nombre comercial. Otedram

o Presentación. 1 caja, 10 Tabletas, 3 Miligramos. Bromazepam 3 mg


Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

o Indicaciones. Ansiedad, angustia, obsesiones, compulsiones, fobias e


hipocondrías. Reacciones emocionales exageradas que surgen de
situaciones conflictivas y estrés. Estados con dificultad de contacto
interpersonal y de comunicación; trastornos de conducta, agresividad
excesiva, inadaptaciones escolares y como auxiliar en psicoterapia.
Organoneurosis y somatizaciones provocadas por excitación psíquica.

o Mecanismo de acción. Incrementa la actividad del GABA al facilitar su


unión con el receptor GABAérgico.

o Posología/dosis/dilución. Dosis promedio para la terapia ambulatoria:


1.5-3 mg hasta tres veces al día.
Casos severos, especialmente en el hospital: 6-12 mg dos o tres veces
al día.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a bromazepam, a


benzodiazepinas, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf.
respiratoria grave, I.H. grave.
36
o Efectos adversos. Confusión, pasividad emocional, depresión,
reacciones paradójicas, dependencia; somnolencia, cefalea, mareo,
reducción del estado de alerta; ataxia, amnesia anterógrada; visión
doble; debilidad muscular; depresión respiratoria; insuf. cardiaca
incluyendo parada cardiaca.

o Advertencias y precauciones. Niños, ancianos, insuf. respiratoria


crónica, I.R., I.H., antecedentes de drogadicción y/o alcoholismo,
insomnio de rebote y ansiedad. Riesgo de inducir amnesia anterógrada,
reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y
ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia,
dependencia física y psíquica.

o Interacciones. Efecto aditivo con: depresores del SNC como


antipsicóticos (neurolépticos), ansiolíticos/sedantes, algunos agentes
antidepresivos, opioides, anticonvulsivantes, o antihistamínicos-H1
sedantes. alcohol.
Actividad potenciada por: inhibidores CYP3A4 (antifúngicos azólicos,
inhibidores de proteasa y algunos macrólidos).

o Sobredosificación. Si la depresión del SNC es grave se deberá


considerar la utilización de flumazenilo, un antagonista
benzodiazepínico.

Clobazam
o Medicamento/nombre comercial. Grifoclobam

o Presentación. Cada Comprimido contiene: Clobazam 10 mg.

o Indicaciones. Ads.: estados de ansiedad agudos y crónicos, ansiedad


durante neurosis graves, la que acompaña a estados depresivos
(asociado a antidepresivos), o a psicosis (asociado a neurolépticos), así
como en curas de desintoxicación etílica y en el predelirium. Ads y niños

37
> 6 años: coadyuvante de epilepsia parcial, con o sin generalización
secundaria, no controladas completamente por el tto.

o Mecanismo de acción. Incrementa la actividad del GABA al facilitar su


unión con el receptor GABAérgico.

o Posología/dosis/dilución. Adultos: 10-60 mg/día. Niños: Mayores de 3


años: Mitad dosis adulto. Oral cada 8-24 horas.

o Contraindicaciones. Depresión respiratoria. Insuficiencia respiratoria


aguda. Glaucoma de ángulo cerrado. Embarazo, lactancia.
Hipersensibilidad a benzodiazepinas. Miastenia gravis.

o Efectos adversos. Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del


estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, vértigo, hipotonía
muscular, debilidad muscular, ataxia, diplopía, amnesia, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas; boca seca, estreñimiento,
disminución del apetito, náuseas; aumento de peso; dependencia

o Advertencias y precauciones. Niños (no administrar a niños < 3 años


salvo casos excepcionales donde el tto. antiepiléptico resulte
imprescindible), ancianos, I.H., I.R., insuf. respiratoria crónica o aguda.
Pacientes con debilidad muscular preexistente o ataxia espinal o
cerebelosa, control especial y reducir dosis. Reacciones graves en la
piel. Riesgo de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y
paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos).

o Interacciones. Efecto sedante aumentado con: alcohol. Potenciación


del efecto depresor sobre SNC con: antipsicóticos, hipnóticos o
analgésicos narcóticos, ansiolíticos, ciertos agentes antidepresivos,
anticonvulsivantes, anestésicos, antihistamínicos sedantes u otros
sedantes. Niveles plasmáticos aumentados por: estiripentol.

o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.

38
Clobazam
o Medicamento/nombre comercial. Grifoclobam

o Presentación. Cada Comprimido contiene: Clobazam 10 mg.


o Indicaciones. Ansiolítico. Adyuvante en el tratamiento de la epilepsia.

o Mecanismo de acción. Incrementa la actividad del GABA al facilitar su


unión con el receptor GABAérgico.

o Posología/dosis/dilución. Adultos: 10-60 mg/día.

o Niños: Mayores de 3 años: Mitad dosis adulto. Oral cada 8-24 horas.

o Contraindicaciones. Depresión respiratoria. Insuficiencia respiratoria


aguda. Glaucoma de ángulo cerrado. Embarazo, lactancia.
Hipersensibilidad a benzodiazepinas. Miastenia gravis.

o Efectos adversos. Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del


estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, vértigo, hipotonía
muscular, debilidad muscular, ataxia, diplopía, amnesia, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas; boca seca, estreñimiento,
disminución del apetito, náuseas; aumento de peso; dependencia.

o Advertencias y precauciones. Niños (no administrar a niños < 3 años


salvo casos excepcionales donde el tto. antiepiléptico resulte
imprescindible), ancianos, I.H., I.R., insuf. respiratoria crónica o aguda.
Pacientes con debilidad muscular preexistente o ataxia espinal o
cerebelosa, control especial y reducir dosis. Reacciones graves en la
piel.

o Interacciones. Efecto sedante aumentado con: alcohol. Potenciación


del efecto depresor sobre SNC con: antipsicóticos, hipnóticos o
analgésicos narcóticos, ansiolíticos, ciertos agentes antidepresivos,
anticonvulsivantes, anestésicos, antihistamínicos sedantes u otros
sedantes. Niveles plasmáticos aumentados por: estiripentol.

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o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.

Loflazepato de etilo
o Medicamento/nombre comercial. Victan

o Presentación. 1 caja, 30 Comprimidos, 2 mg. Loflazepato de etilo 2 mg


Excipiente cbp 1 comprimido.

o Indicaciones. Tto de la ansiedad en sus diversas modalidades:


ansiedad no especificada, ansiedad inducida por sustancias, ansiedad
debida a enfermedad médica, ansiedad generalizada, estrés agudo,
estrés postraumático, trastorno obsesivo compulsivo, fobia específica,
fobia social, trastorno de angustia con o sin agorafobia, agorafobia sin
historia de trastorno de angustia, crisis de angustia o ataque de pánico.

o Mecanismo de acción. Acción agonista específica a nivel de receptores


centrales denominados “receptores macromoleculares GABA-OMEGA”,
complejo que modula la apertura de los canales de cloro.

o Posología/dosis/dilución. ½ a 1½ comprimidos al día (1 comprimido en


promedio, 1 a 4 mg/día), en una o varias tomas al día. Esta dosis se
puede incrementar y mantenerse de acuerdo con el criterio del médico.

o Contraindicaciones. Alergia conocida a benzodiacepinas, insuf.


respiratoria, miastenia gravis, apnea del sueño, glaucoma de ángulo
cerrado, depresión severa y estado de shock

o Efectos adversos. Somnolencia (en especial en personas de edad


avanzada), hipotonía muscular, amnesia anterógrada, vértigo,
irritabilidad, ansiedad, mialgias, temblores, insomnio, náuseas, vómitos,
convulsiones, estado de mal mioclónico con síndrome confusional.

o Advertencias y precauciones. Este Medicamento/nombre comercial


debe ser administrado bajo vigilancia médica; no ingerir bebidas

40
alcohólicas durante el tto; contiene colorante amarillo no.6 que puede
causar reacciones alérgicas; no se recomienda su uso en menores de 6
años; la suspensión brusca de tto tras su administración prolongada
puede provocar síndrome de suspensión; debido a sus efectos
depresores sobre el SNC la capacidad para conducir.

o Interacciones. Produce efectos depresivos del SNC cuando se


administra junto con otros Medicamentos psicotrópos, depresores
neuromusculares (curarizantes, miorrelajantes) y otros depresores del
SNC como antihistamínicos y alcohol, por lo que no se debe administrar
de forma simultánea con alcohol u otros Medicamentos que contengan
alcohol; el riesgo de aparición del síndrome de supresión es mayor en
asociación de otras benzodiacepinas prescritas como ansiolíticos o
hipnóticos.

o Sobredosificación. Administración de flumazenilo con dosis inicial de


0,3 mg IV directo, dosis que se puede incrementar paulatinamente hasta
obtener en estado de consciencia deseado, sin exceder la dosis total de
2 mg. Se puede administrar posteriormente en infusión en dosis de 0,1-
0,4 mg por hora, ajustándose la velocidad de inf. individualmente, según
las condiciones del paciente, vigilando a su vez el estado de conciencia,
función respiratoria y cardiovascular y la presencia de algún signo de
supresión.

Bentazepam
o Medicamento/nombre comercial. Bentazepam Comprimido

o Presentación.

o Indicaciones. Ansiedad, asociada o no a trastornos funcionales, que


limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés
importante.

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o Mecanismo de acción.

o Posología/dosis/dilución. Vía oral. Adultos: 25 mg/8 h, pudiendo


incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta
un máximo de 50 mg/8 h. Ancianos y pacientes debilitados: 25 mg/12-
24 h.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia


gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H.
severa.

o Efectos adversos. Bentazepam actúa sobre el sistema nervioso central


y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y
disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos, así como la
propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la
hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa,
especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular
de cada paciente al Medicamento/nombre comercial.

o Advertencias y precauciones. I.R., I.H., ancianos, insuf. respiratoria


crónica, antecedentes de consumo de drogas y/o alcohol, niños. Riesgo
de inducir amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas, paradójicas y
desarrollo de tolerancia, dependencia física, psíquica, insomnio de
rebote y ansiedad. Control mensual de ALT desde el inicio del tto,
suspenderlo si aumentan por encima de 2 veces LSN. No se
recomienda como tto. primario en enf. psicótica, ni en ansiedad asociada
a depresión.

o Interacciones. Efecto sedante aumentado por: alcohol. Potenciación del


efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos,
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes. Acción
potenciada por: inhibidores de enzimas hepáticas (citocromo P450).

o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.


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Hidroxizina
o Medicamento/nombre comercial. Atarax

o Presentación. 1 caja,25 Tabletas,25 mg. 1 Caja,30 Tabletas,10 mg.


Cada Tableta contiene: Clorhidrato de Hidroxizina

o Indicaciones. Tto. sintomático de ansiedad en ads. Tto. sintomático del


prurito y urticaria. Premedicación antes de anestesia en adultos y niños
(> 6 años para las formas orales sólidas; > de 30 meses para las formas
orales líquidas).

o Mecanismo de acción. Su acción puede ser debida a una supresión de


actividad en determinadas regiones del área subcortical del SNC. Tiene
actividad ansiolítica, antiemética, antihistamínica y broncodilatadora,
efectos antiespasmódicos y simpaticolíticos.

o Posología/dosis/dilución. Para el tratamiento sintomático de la


ansiedad: 50 mg/día en 3 tomas separadas de 12.5-12.5-25 mg, en
casos más graves se pueden utilizar dosis de hasta 300 mg/día.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Hidroxizina, a cetirizina, a


otros derivados de piperazina, a aminofilina o a etilendiamina. Porfiria.
Embarazo y lactancia. Con prolongación del intervalo QT congénito o
adquirido. Con factores de riesgo conocidos predisponentes para la
prolongación del intervalo QT incluyendo una enf. cardiovascular
preexistente, alteraciones del equilibrio electrolítico (hipocalemia,
hipomagnesemia), antecedente familiar de muerte súbita cardiaca,
bradicardia significativa y uso concomitante de sustancias con potencial
reconocido para producir prolongación del intervalo QT y/o inducir
Torsade de Pointes.

o Efectos adversos. Somnolencia, cefalea, fatiga, sequedad de boca,


sedación.

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o Advertencias y precauciones. I.R. moderada o severa; I.H.; ancianos
(no se recomienda); glaucoma; obstrucción del flujo de la vejiga;
disminución de motilidad gastrointestinal; miastenia gravis o demencia;
con riesgo elevado de convulsiones, sobre todo en niños; riesgo de
prolongación del intervalo QT, si aparecen signos o síntomas que
puedan estar asociados con arritmia cardiaca, interrumpir tto.

o Interacciones. Aumentan el riesgo de arritmia cardiaca con: sustancia


que se sabe que prolongan el intervalo QT y/o inducen Torsade de
Pointes, como por ej. antiarrítmicos clase IA (ej. quinidina, disopiramida)
y clase III (ej. amiodarona, sotalol), algunos antihistamínicos, algunos
antipsicóticos), algunos antidepresivos, algunos fármacos antimaláricos
(ej. mefloquina e hidroxicloroquina), algunos antibióticos (ej. eritromicina,
levofloxacino, moxifloxacino), algunos agentes antifúngicos (ej.
pentamidina), algunos agentes gastrointestinales (ej. prucaloprida),

o Sobredosificación. Los síntomas observados después de una


sobredosis importante se asocian principalmente con la carga
anticolinérgica excesiva, depresión del SNC o a la estimulación
paradójica del SNC. Estos síntomas incluyen náusea, vómito,
taquicardia, pirexia, somnolencia, reflejo pupilar afectado, temblor,
confusión o alucinación. Éstos pueden ser seguidos por un nivel
deprimido de consciencia, depresión respiratoria, convulsiones,
hipotensión o arritmia cardiaca. Puede presentarse a continuación coma
y paro cardiorrespiratorio.

Buspirona
o Medicamento/nombre comercial. Paxon

o Presentación. Cada COMPRIMIDO RANURADO contiene: Buspirona


clorhidrato 5 mg ó 10 mg.

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o Indicaciones. Trastorno de ansiedad, alivio a corto plazo con o sin
depresión.

o Mecanismo de acción. Acción psicótropa ansioselectiva, alivia la


ansiedad sin producir sedación, relajación muscular o alteración de la
vigilia.

o Posología/dosis/dilución. Dosis inicial 5 mg tres veces al día. La dosis


puede incrementarse según necesidad en 5 mg diarios cada dos o tres
días, siendo la dosis óptima 15 a 30 mg en la mayoría de los pacientes.
No se debe ingerir por más de 4 meses.

o Contraindicaciones. No administrar en hiperestesia, trastornos


funcionales hepáticos y renales graves, glaucoma de ángulo estrecho,
miastenia gravis e hipersensibilidad a la Buspirona.

o Efectos adversos. Buspirona, dependiendo de la dosis y de la


sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad
de reacción y producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente
al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se
aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización
requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe
que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

o Advertencias y precauciones. I.R., I.H., pacientes con historial de


alcohol y drogodependencia. No se debe utilizar para desintoxicar
pacientes adictos a las benzodiazepinas. No se recomienda en
pacientes con trastornos convulsivos, ni tto. concomitante con IMAO. No
administrar > 18 años.

o Interacciones. Concentración plasmática aumentada por: eritromicina,


itraconazol, nefazodona. Aumento de concentración sérica de:
haloperidol. Uso concomitante con: trazodona produce aumento de
niveles de SGPT.

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o Sobredosificación. La ingestión de altas dosis puede producir irritación
de la mucosa gástrica y síntomas gastrointestinales. Se pueden
presentar efectos centrales como hiporreflexia, hipotonía e hipotensión.

Etifoxina
o Medicamento/nombre comercial. Stresam

o Presentación. Cada cápsula contiene: Etifoxina Clorhidrato 50 mg,


excipientes: c.s.

o Indicaciones. Tratamiento de síntomas del trastorno de ansiedad en


adultos.

o Mecanismo de acción. Compuesto ansiolítico no benzodiazepínico que


pertenece a la clase química de las bezoxacinas. Estudios realizados
sugieren que la Etifoxina potencia la función de los receptores del GABA
A por un efecto alostérico directo y por un mecanismo indirecto que
involucra la activación de los receptores periféricos benzodiazepínicos.

o Posología/dosis/dilución. Habitualmente 3 a 4 cápsulas diarias,


tomadas en 2 ó 3 dosis con un poco de agua.

o Contraindicaciones. Estado de shock. Insuficiencia hepática y/o renal


severa. Insuficiencia respiratoria severa. Miastenia gravis. Embarazo y
lactancia. Menores de 18 años. Por la presencia de lactosa en la
presentación, está contraindicado en pacientes con galactosemia
congénita, síndrome de mala absorción de glucosa-galactosa o por
déficit de lactasa.

o Efectos adversos. Al inicio del tratamiento puede aparecer una ligera


somnolencia que desaparece espontáneamente durante el curso de la
terapia. Piel y tejidos subcutáneos: muy raramente se han observado
salpullidos superficiales, reacciones alérgicas en forma de urticaria y
angioedema.
46
o Advertencias y precauciones. En la insuficiencia respiratoria
moderada, se recomienda adaptar la Posología/dosis/dilución. En caso
de miastenia, debido a la posible acentuación de la fatigabilidad
muscular, la toma de este Medicamento/nombre comercial debe
realizarse bajo estricta supervisión médica. Evitar la ingesta simultánea
de alcohol.

o Interacciones. Debido al riesgo de potenciación recíproca, se debe


tener precaución en caso de administración concomitante con otros
depresores centrales tales como: derivados morfínicos (analgésicos,
antitusivos y narcóticos), benzodiazepinas, hipnóticos, neurolépticos,
antihistamínicos, antihipertensivos centrales, baclofeno y talidomida.
Debe evitarse el consumo de alcohol o de Medicamentos que lo
contengan.

o Sobredosificación. Se debe considerar la eliminación de Opicapona


mediante lavado y/ o inactivación gástrica con carbón activado.

47
FARMACOS EN
ENFERMEDAD ÁCIDO-
PÉPTICA

48
49
La enfermedad ácido-péptica es un conjunto de padecimientos del tracto
gastrointestinal en la que se comparte un punto en común y desbalance en la
producción excesiva de ácido y/o disminución de la barrera defensiva de la
mucosa. De acuerdo con la región anatómica que se afecta se puede nombrar:
Esofagitis, gastritis, duodenitis.

 Esofagitis: Inflamación de la mucosa del esófago.


 Gastritis: Inflamación de la mucosa del estómago.
 Duodenitis: Inflamación de la primera porción del intestino delgado
llamado duodeno.

Dentro de las causas de esta condición se asocia dos factores principales:


Infección por H pylori y el consumo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos
(AINE). Aunque también existen causas menos comunes como infección por
citomegalovirus, virus del herpes simple y exposición a fármacos.

El tratamiento de la enfermedad ácido-péptica se utilizan los siguientes


fármacos que van dirigido a la reducción de la acidez con medicamentos como los
antagonistas del receptor H2, inhibidores de la bomba de protones y neutralizantes
ácidos.

Famotidina
o Medicamento/nombre comercial. Durater

o Presentación. 1 caja, 10 Comprimidos, 40 Miligramos. 1 caja, 20


Comprimidos, 20 Miligramos.

o Indicaciones. Está indicado en el tratamiento de la úlcera péptica,


gástrica y duodenal, esofagitis por reflujo; en la terapia de
mantenimiento de la úlcera péptica, Síndrome de Zollinger-Ellison y en
situaciones donde es necesario reducir la secreción de ácido clorhídrico.

48
o Mecanismo de acción. Es un antagonista de los receptores H2 de la
histamina, cuyo mecanismo de acción es por competencia. En sujetos
sanos y en pacientes con úlcera péptica.

o Posología/dosis/dilución. En el tratamiento de la úlcera péptica,


gástrica y duodenal, así como en la esofagitis por reflujo, la dosis es de
un comprimido de 40 mg por la noche al acostarse o un comprimido de
20 mg cada 12 hrs. por 4 a 8 semanas. Sin embargo, la duración de la
terapia puede disminuirse si la endoscopia revela que la úlcera está
cicatrizada. En la terapia de mantenimiento para la prevención de las
recurrencias, la dosis es de 20 mg por la noche.

o Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al fármaco.

o Efectos adversos. ha sido utilizado en dosis de 20 y 60 mg al día,


siendo bien tolerado. Las reacciones secundarias más frecuentemente
observadas fueron: cefalea, constipación, diarrea y rash.

o Advertencias y precauciones. es excretado por la vía renal, en


pacientes con insuficiencia renal severa se recomienda ajustar la dosis
(ver dosis y vía de administración).

o Interacciones. Hasta el momento no se han identificado interacciones


medicamentosas.

Omeprazol
o Medicamento/nombre comercial. Ulsen

o Presentación. 1 Caja, 14 Cápsulas, 20 mg. 1 Caja, 21 Cápsulas, 20 mg.


1 Caja, 7 Cápsulas, 20 mg

o Indicaciones. Para el tratamiento de la úlcera péptica, gástrica y


duodenal. Esofagitis por reflujo, gastritis, úlcera gástrica, úlcera

49
duodenal, curación y prevención de gastritis medicamentosa asociada a
AINEs, erradicación de H. pylori.

o Mecanismo de acción. Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se


une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica, inhibiendo el
transporte final de H + al lumen gástrico.

o Posología/dosis/dilución. La dosis habitual para el adulto en el


tratamiento de úlcera péptica ya sea gástrica o duodenal, esofagitis por
reflujo y para la curación y prevención de gastritis medicamentosa es de
20 mg al día por las mañanas, continuando el tratamiento hasta la
cicatrización, lo que ocurre aproximadamente en 2 a 4 semanas en las
úlceras duodenales y de 4 a 8 semanas en las úlceras gástricas y
esofagitis por reflujo.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes del


medicamento. Estudios clínicos recientes, indican que no se debe
administrar Omeprazol junto con clopidogrel, ya que esta combinación
reduce el efecto antiagregante.

o Efectos adversos En presencia de cualquier síntoma de alarma (ej.


pérdida de peso significativa no intencional, vómito recurrente, disfagia,
hematemesis, anemia o melasma) y cuando hay sospecha o presencia
de úlcera gástrica, se debe excluir la presencia de neoplasias, debido a
que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas y retrasar
el diagnóstico.

o Advertencias y precauciones. I.H. no superar 20 mg/día, con I.H.


grave control periódico de enzimas hepáticos. Descartar lesión maligna.
Puede aumentar el riesgo de infección gastrointestinal (Salmonella y
Campylobacter). No recomendada asociación con: clopidogrel,
atazanavir.

o Interacciones. Los resultados obtenidos hasta la fecha indican que


Omeprazol inhibe el metabolismo oxidativo hepático (citocromo p-450)

50
de algunos fármacos transformados por esa vía, como diazepam,
Warfarina, fenitoína. La administración concomitante de ULSEN y
ketoconazol o itraconazol reduce la absorción de estos últimos.

Pantoprazol

o Medicamento/nombre comercial. Pantozol.

o Presentación. 1 Caja,7 Tabletas,20 mg. 1 Caja,14 Tabletas,20 mg. 1


Caja,28 Tabletas,20 mg.

o Indicaciones. Cicatrización y prevención de lesiones ácido pépticas


esófago-gastro-duodenales y para alivio de los síntomas
gastrointestinales asociados a la enfermedad ácido péptica en aquellos
casos en los que se requiere de un control y reducción sostenida de la
secreción gástrica de ácido clorhídrico.

o Mecanismo de acción Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se


une a la bomba de protones en la célula parietal gástrica, inhibiendo el
transporte de H + al lumen gástrico.

o Posología/dosis/dilución. 40 mg por día está indicados para los


siguientes padecimientos: En úlcera duodenal, la mayoría de los
pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

o Efectos adversos Pólipos de las glándulas fúndicas (benignos);


tromboflebitis en el lugar de la iny. Además: parestesia, hipocalcemia

o Advertencias y precauciones. En presencia de cualquier síntoma de


alarma (ej. pérdida de peso significativa no intencional, vómito
recurrente, disfagia, hematemesis, anemia o melasma) y cuando hay
sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe excluir la presencia de

51
neoplasias, debido a que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los
síntomas y retrasar el diagnóstico.

o Interacciones. El pantoprazol puede interferir con absorción de algunos


fármacos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la
inhibición profunda y de largo plazo en la secreción de ácido (e.g.
ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina).

Esomeprazol

o Medicamento/nombre comercial. Nexium.

o Presentación. 1 caja,7 Sobre(s),10 mg, 1 Caja,7 Sobre(s),2.5 mg, 1


Caja,7 Sobre(s),20 mg, Cada Sobre contiene: Esomeprazol magnésico
trihidratado equivalente a 2.5, 5, 10, 20 y 40 mg de esomeprazol

o Indicaciones. Está indicado en: Enfermedad por reflujo gastroesofágico


(ERGE), pacientes que requieren terapia sostenida (o continua) con
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

o Mecanismo de acción Inhibidor específico de bomba de protones en


célula parietal. Inhibe la secreción ácida basal y la estimulada.

o Posología/dosis/dilución. Según sea el caso, vacíe el contenido de un


sobre de 2.5 mg o de 5 mg en un vaso conteniendo 5 mL de agua no
carbonatada. Para el caso de las concentraciones de 10, 20 y 40 mg, el
contenido del sobre se vacía en un vaso conteniendo 15 mL de agua no
carbonatada.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a esomeprazol,


benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.

o Efectos adversos Cefalea; dolor abdominal, estreñimiento, diarrea,


flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas
(benignos). Además, IV: reacción en lugar de iny. con dosis altas 3 días.

52
o Advertencias y precauciones. I.H./I.R. graves; excluir malignidad; no
recomendado en niños < 1año, experiencia limitada; tto. a demanda,
vigilar cambios en síntomas y considerar interacciones, no aconsejable
en niños; aumenta riesgo de infecciones gastrointestinales (Salmonella,
Campylobacter); no recomendado con: atazanavir (si es preciso
atazanavir 400 mg (+ ritonavir 100 mg) + máx.

o Interacciones. Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos,


han mostrado una interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia
de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de
mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente), resultando en
una reducción promedio de 40% a la exposición del metabolito activo de
clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio de 14% en la
inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida).

Sucralfato

o Medicamento/nombre comercial. Unival.

o Presentación. 1 caja, 40 Tabletas, 1 Gramos1 Caja, 20 Tabletas, 1 g

o Indicaciones. está indicado en el tratamiento y prevención de la úlcera


duodenal, úlcera gástrica, gastritis, gastropatía provocada por AINES y
en la profilaxis de la hemorragia gastroduodenal debido a úlceras por
estrés en enfermos graves. Tratamiento del reflujo gastroesofágico.

o Mecanismo de acción En medio ácido produce un gel viscoso que se


adhiere a las proteínas del cráter ulceroso, tapizándolo y protegiéndolo
de la acción corrosiva del jugo gástrico.

o Posología/dosis/dilución. La dosis oral recomendada en adultos es 1


g (5 ml), cuatro veces al día o 2 g (10 ml), dos veces al día con el
estómago vacío (1 hora antes de cada comida y al acostarse). La dosis

53
de mantenimiento recomendada para úlcera duodenal es 1 g (5 ml) dos
veces al día o 2 g (10 ml), por la noche.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

o Efectos adversos Estreñimiento.

o Advertencias y precauciones. No recomendado en niños < 14 años ni


en pacientes con la función renal gravemente alterada (uremia,
pacientes en diálisis); riesgo de: formación de bezoares (sobre todo en
enfermos de unidades de cuidados intensivos) y encefalopatía; no
administrar por vía IV (riesgo de microembolismo o intoxicación por Al;
administrar heparina para prevenir microembolismo y deferoxamina y/o
hemodiálisis para aglutinar el Al en circulación).

o Interacciones. La administración concomitante de UNIVAL® puede


reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentos, como se ha
observado en estudios en animales con tetraciclina, fenitoína,
cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacino, norfloxacina,
ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y ranitidina.

54
VITAMINAS

55
Las vitaminas son suplementos alimenticios que combinan diferentes
vitaminas y minerales para cubrir los vacíos nutricionales de la dieta. Se suelen
tomar en forma de pastillas, comprimidos, cápsulas o líquidos. Cada uno de los
minerales y las vitaminas que componen estos suplementos tienen una función
única en el cuerpo.

Existen 13 vitaminas esenciales. Esto significa que estas vitaminas se


requieren para que el cuerpo funcione apropiadamente. Las cuales son:

 Vitamina A  Vitamina B3 (niacina)


 Vitamina C  Vitamina B6 (piridoxina)
 Vitamina D  Vitamina B12
 Vitamina E (cianocobalamina)
 Vitamina K  Folato (ácido fólico y B9)
 Vitamina B1 (tiamina)  Ácido patoténico (B5)
 Vitamina B2 (riboflavina)  Biotina (B7)
 Folato (ácido fólico o B9)

Las vitaminas se agrupan en dos categorías:

Vitaminas liposolubles e hidrosolubles.

Vitamina A

o Medicamento/nombre comercial. Retinol

o Presentación. Vitamina a 50,000 U.I. Oral 40 cápsulas.

o Indicaciones. Deficiencia importante de vitamina A (los síntomas


incluyen, entre otros, trastornos visuales, cutáneos y de las mucosas) y
xeroftalmia en adultos y adolescentes > 14 años.

o Mecanismo de acción La vitamina A (liposoluble) es indispensable para


el organismo, ya que interviene en numerosas reacciones metabólicas,
para el crecimiento y desarrollo de los huesos, la visión, la reproducción

55
y la integridad de las superficies mucosas y epiteliales. Actúa, entre
otras reacciones bioquímicas, en la síntesis de mucopolisacáridos,
colesterol y en el metabolismo de hidroxisteroides.

o Posología/dosis/dilución. Niños menores de 6 meses: 50 000 UI dosis


única. Niños de 6 a 12 meses: una dosis de 100 000 UI, cada 4 a 6
meses. Niños mayores de 1 año: una dosis de 200 000 UI, cada 4 a 6
meses.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad; embarazo y lactancia;


hipervitaminosis A; niños < 14 años (debido a sus dosis).

o Efectos adversos A dosis altas y/o periodos prolongados: anemia,


hipoprotrombinemia y neutropenia; dolor de cabeza, insomnio o
somnolencia, pseudotumor cerebral o hipertensión intracraneal benigna;
diplopía; gingivitis, anorexia, náuseas, vómitos, malestar gástrico;
queilitis, dermatitis, sequedad de mucosas; sequedad y afinamiento del
pelo, alopecia, prurito, fragilidad y sequedad de la piel, reacciones de
fotosensibilidad y cambios en el color de la piel;

o Advertencias y precauciones. No administrar dosis elevadas durante


largos períodos de tiempo; riesgo de toxicidad aumentado por: bajo peso
corporal, malnutrición proteica, hiperlipoproteinemia, hipertrigliceridemia,
consumo de alcohol o déficit de vit. C; evaluar riesgo/beneficio en I.H o
I.R.; pacientes con: enf. gastrointestinales, situaciones crónicas de
malabsorción,

o Interacciones. Posible aumento de riesgo de toxicidad por vit. A con:


medicamentos análogos a vit. A como retinoides (isotretinoína,
tretinoína, bexaroteno, acitretina, etretinato), evitar su uso.

Vitamina B2

o Medicamento/nombre comercial. Riboflavina

56
o Presentación. Comprimidos de 25, 50 y 100 mg.

o Indicaciones. Indicado en la prevención de la deficiencia de riboflavina:


El tratamiento de arriboflavinosis. El tratamiento de la deficiencia de
ADH deshidrogenasa (ubiquinona).

o Mecanismo de acción La vitamina B2 (trabaja con otras vitaminas del


complejo B. Es importante para el crecimiento del cuerpo. Ayuda en la
producción de glóbulos rojos. También ayuda en la liberación de energía
de las proteínas.

o Posología/dosis/dilución. Los requerimientos diarios de riboflavina


oscilan entre 1,1 y 1,7 mg. Prevención de la deficiencia: 1 ó 2 mg/día.
Tratamiento de la deficiencia: Dosis superiores a 30 mg al día dividida
en varias subdosis.

o Contraindicaciones Riboflavina está contraindicada en caso de


hipersensibilidad a riboflavina o a alguno de los excipientes de la
formulación.

o Efectos adversos Colorea la orina de amarillo-naranja.

o Advertencias y precauciones. Deficiencia de riboflavina: 3-10 mg/día


en dosis divididas. Deficiencia de NADH deshidrogenasa: 100-400
mg/día repartido en 3-4 dosis. Aciduria glutárica tipo 2: 100 mg de una a
tres veces al día. Se recomienda administrar con las comidas para
favorecer su absorción.

o Interacciones. El probenecid disminuye su absorción. El Bromuro de


propantelina retarda la velocidad de absorción, pero incrementa la
cantidad absorbida. A altas dosis, proporciona color amarillo a la orina
que puede interferir con análisis de orina basado en espectrofotometría
o reacciones de coloración.

57
Vitamina C

o Medicamento/nombre comercial. Redoxon

o Presentación. Ácido ascórbico. 1 Caja, 1 Tubo, 10 Tabletas


efervescentes, 1 Caja, 2 Tubo, 10 Tabletas efervescentes.

o Indicaciones. Prevención y tratamiento de estados carenciales de


vitamina C.
o Mecanismo de acción Antioxidante. Cofactor en numerosos sistemas
enzimáticos debido a su potencial redox.
o Posología/dosis/dilución. La dosis promedio de vitamina C para
prevención en adultos es de 150 mg al día. En presencia de escorbuto
se recomiendan dosis de hasta 1 gramo al día. Así mismo se ha
demostrado que los fumadores metabolizan más rápidamente el ácido
ascórbico por lo que requieren de dosis más elevadas para tener los
mismos niveles de vitamina C que los no fumadores.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula,
nefrolitiasis o antecedentes de nefrolitiasis; hiperoxaluria;
hemocromatosis; insuficiencia renal severa o falla renal, incluidos los
individuos en diálisis.
o Efectos adversos Trastornos gastrointestinales: Diarrea, náuseas,
vómito, acidez, dolores gastrointestinales y abdominales.Trastornos del
sistema inmune: Reacción alérgica, reacción anafiláctica y choque
anafiláctico.

o Advertencias y precauciones. Dosis altas en embarazo. Historia de


formación de cálculos o gota. Con deficiencia de G6PDH eritrocítica,
dosis ≥ 4 g/día originan hemólisis. En I.R. extrema o terminal no exceder
de 50-100 mg existe riesgo de hiperoxalatemia y cristalizaciones de
oxalato.

58
o Interacciones. Aumenta biodisponibilidad de: estrógenos. Oxidación
incrementada por: corticosteroides. Excreción renal incrementada por:
AAS, barbitúricos, tetraciclinas.que puede interferir con análisis de orina
basado en espectrofotometría o reacciones de coloración.

VITAMINA D3

o Medicamento/nombre comercial. Colecalciferol

o Presentación. VITAMINA D3 NM 25.000 UI Cáps. Blanda. Cada


cápsula blanda contiene 0,625 miligramos de colecalciferol (vitamina D3,
equivalente a 25.000 UI).

Indicaciones. Tratamiento inicial de la deficiencia de vitamina


D clínicamente relevante en adultos.

Mecanismo de acción Antioxidante. Cofactor en numerosos sistemas


enzimáticos debido a su potencial redox.

o Posología/dosis/dilución. La dosis promedio de vitamina C para


prevención en adultos es de 150 mg al día. En presencia de escorbuto
se recomiendan dosis de hasta 1 gramo al día. Así mismo se ha
demostrado que los fumadores metabolizan más rápidamente el ácido
ascórbico por lo que requieren de dosis más elevadas para tener los
mismos niveles de vitamina C que los no fumadores.
o Contraindicaciones Enfermedades y/o trastornos que den lugar a
hipercalcemia o hipercalciuria. Nefrolitiasis cálcica, nefrocalcinosis, D-
hipervitaminosis Insuficiencia renal grave.
o Efectos adversos Según la dosis y la duración del tratamiento de la
hipercalcemia grave y persistente, se producen episodios agudos
(alteraciones del ritmo cardíaco, náuseas, vómitos, síntomas
psiquiátricos, pérdida del conocimiento).

59
o Advertencias y precauciones. Durante el tratamiento a largo plazo
deben controlarse los valores de calcio en suero, la excreción de calcio
urinario y la función renal, especialmente en los pacientes de edad
avanzada que toman concomitantemente glucósidos cardiacos o
diuréticos.

o Interacciones. La vitamina D3 (colecalciferol) puede tener interacciones


con otros medicamentos y suplementos: Glicósidos digitálicos: Puede
aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. Se recomienda supervisión
clínica y monitorización electrocardiográfica y del calcio plasmático.

VITAMINA E

o Medicamento/nombre comercial. Tocoferol

o Presentación. Vitamina D3 Nm 25.000 UI Cáps. Blanda. Cada cápsula


blanda contiene 0,625 miligramos de colecalciferol (vitamina D3,
equivalente a 25.000 UI).

o Indicaciones. prevención y tratamiento del déficit de vit. E, enf. con


síndrome de malabsorción que cursen con esteatorrea: resecciones
gastrointestinales, enf. celíaca; fibrosis quística; enfermedad del tracto
hepato-biliar (colestasis crónica, obstrucción biliar, atresia biliar);
abetalipoproteinemia. Parenteral: además, aborto espontáneo natural,
o Mecanismo de acción Antioxidante de grasas. Influye en el
metabolismo de ác. nucleicos y en la síntesis de ác. grasos poliénicos.
Previene la oxidación de constituyentes celulares esenciales y/o evita la
formación de productos tóxicos de oxidación.
o Posología/dosis/dilución. La dosis promedio de vitamina C para
prevención en adultos es de 150 mg al día. En presencia de escorbuto
se recomiendan dosis de hasta 1 gramo al día. Así mismo se ha
demostrado que los fumadores metabolizan más rápidamente el ácido

60
ascórbico por lo que requieren de dosis más elevadas para tener los
mismos niveles de vitamina C que los no fumadores.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad; pacientes con trastornos de
coagulación.
o Efectos adversos Dosis ≥ 400 mg/día y durante periodo prolongado:
tromboflebitis; diarrea, náuseas, flatulencia, espasmos abdominales y
sangrado gingival; aumento de la tendencia al sangrado, trastornos
emocionales, astenia/debilidad, mareo, dolor de cabeza, fatiga, infarto
cerebral hemorrágico; visión borrosa; dolor de senos; disfunción
gonadal, creatinuria, aumento sérico de CK y CPK, aumento urinario de
estrógenos y andrógenos y reducción sérica de tiroxina y triyodotironina.
o Advertencias y precauciones. Aumenta riesgo de tromboflebitis en
pacientes predispuestos o expuestos a padecer esta enf. (incluidos en
tto. concomitante con estrógenos); altas dosis pueden exacerbar
defectos de coagulación en individuos deficientes en vit. K o en tto.
concomitante con anticoagulantes aumentando el riesgo de sangrado.
o Interacciones. Aumenta efecto de: anticoagulantes orales. Grandes
dosis antagonizan vit. K e inhibe producción de protrombina. Aumenta
riesgo de trombosis con: estrógenos.

61
FÁRMACOS EN ACCIÓN
EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL
(SNC)
Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) pueden ser
utilizados para tratar una amplia gama de afecciones neurológicas y psiquiátricas,
así como para aliviar el dolor, suprimir las náuseas y reducir la fiebre. Algunos
ejemplos de fármacos que actúan en el SNC son:

 Agentes de acción central

Disminuyen la frecuencia cardíaca y reducen la presión arterial al


bloquear las señales del cerebro al sistema nervioso que aumentan la
frecuencia cardíaca y estrechan los vasos sanguíneos.

 Precursores de la dopamina

Se transforman en dopamina al metabolizarse en el organismo del


paciente.

 Drogas estimulantes

Como la cocaína, las anfetaminas y la nicotina producen euforia,


aumentan el estado de alerta y la actividad motriz, y hacen que
disminuya la sensación subjetiva de fatiga y el hambre.

 Analgésicos narcóticos

Funcionan al fijarse a receptores en el cerebro, lo cual bloquea la


sensación de dolor.

 Barbitúricos

Actúan como depresores del sistema nervioso central y, con dosis


crecientes, es posible producir sedaciones ligera y profunda, pérdida del
conocimiento, sueño, anestesia quirúrgica y depresión respiratoria.

62
Agomelatina

o Medicamento/nombre comercial. Agomelatina Viso Farmacéutica.

o Presentación. 25 mg comprimidos recubiertos con película EFG.

o Indicaciones. está indicada para el tratamiento de episodios de


depresión mayor en adultos.
Mecanismo de acción Antioxidante de grasas. Influye en el
metabolismo de áidos nucleicos y en la síntesis de ácidos grasos
poliénicos. Previene la oxidación de constituyentes celulares esenciales
y/o evita la formación de productos tóxicos de oxidación.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 25 mg una vez
al día por vía oral antes de acostarse. Al cabo de dos semanas de
tratamiento, si no hay una mejoría de los síntomas, la dosis se puede
aumentar hasta 50 mg una vez al día, es decir 2 comprimidos de 25 mg
que se tomarán juntos antes de acostarse.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de
los excipientes incluidos. Insuficiencia hepática (es decir, cirrosis o
enfermedad hepática activa) o valores de transaminasas que
sobrepasen 3 veces el límite superior del rango normal.
o Efectos adversos Las reacciones adversas más frecuentes fueron
cefalea, náuseas y mareo. Estas reacciones adversas fueron
normalmente transitorias y en general no condujeron al abandono del
tratamiento.
Advertencias y precauciones. Se han notificado casos de daño
hepático, incluyendo insuficiencia hepática (se notificaron,
excepcionalmente, en pacientes con factores de riesgo hepático, un
número reducido de casos con desenlace mortal o trasplante de
hígado), aumentos de las enzimas hepáticas que sobrepasaban en 10
veces el rango superior normal.
o Interacciones. Posibles interacciones que afectan a la agomelatina. La
agomelatina se metaboliza principalmente por el citocromo P450 1A2
63
(CYP1A2) (90%) y por el CYP2C9/19 (10%). Los medicamentos que
interaccionan con estas isoenzimas pueden disminuir o aumentar la
biodisponibilidad de la agomelatina.

Gabapentina

o Medicamento/nombre comercial. Gabapentina

o Presentación. Gabapentina Viso Farmacéutica 100 mg cápsulas duras


EFG.Gabapentina Viso Farmacéutica 300 mg cápsulas duras EFG.

o Indicaciones. Gabapentina está indicada como terapia combinada en el


tratamiento de crisis parciales con o singeneralización secundaria en
adultos y niñosabetalipoproteinemia. Parenteral: además, aborto
espontáneo natural, Gabapentina está indicada en el tratamiento del
dolor neuropático periférico, tal como la neuropatía diabética dolorosa y
la neuralgia post-herpética, en adultos.
o Mecanismo de acción La gabapentina accede fácilmente al cerebro y
evita las convulsiones en varios modelos animales de la epilepsia. La
gabapentina no posee afinidad por ninguno de los receptores GABAA o
GABAB, ni altera el metabolismo de GABA. No se une a los receptores
de otros neurotransmisores del cerebro y no interactúa con los canales
de sodio.
o Posología/dosis/dilución. el intervalo de dosis eficaz fue de 900 a
3.600 mg/día. El tratamiento debe iniciarse titulando la dosis tal y como
se describe en la Tabla 1 o mediante la administración de 300 mg tres
veces al día (TVD) en el Día 1. Por lo tanto, basándose en la respuesta
y tolerabilidad individual del paciente.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de
los excipientes incluidos.

64
o Efectos adversos vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis,
diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o
de garganta, flatulencia. Raras depresión respiratoria.
o Advertencias y precauciones. Erupción medicamentosa con eosinofilia
y síntomas sistémicos (Síndrome DRESS). La gabapentina puede
producir anafilaxia. Los signos y síntomas en los casos notificados
incluyen dificultad para respirar, hinchazón de los labios, la garganta y la
lengua, e hipotensión que requieren un tratamiento de emergencia. Se
han descrito ideas y conducta suicidas en pacientes tratados.
o Interacciones. Hay notificaciones espontáneas y casos publicados de
depresión respiratoria, sedación y muerte asociados al uso de
gabapentina cuando se administra junto con depresores del SNC,
incluidos los opioides.

Lacosamida

o Medicamento/nombre comercial. Lacosamida Viso.

o Presentación. 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG. Cada


comprimido recubierto con película contiene 50 mg de lacosamida.

o Indicaciones. Lacosamida está indicado en monoterapia de las crisis de


inicio parcial con o sin generalización secundaria. en pacientes adultos,
adolescentes y niños a partir de 2 años de edad con epilepsia.
o Mecanismo de acción El principio activo lacosamida (R-2-acetamido-N-
bencil-3-metoxipropionamida), es un aminoácido funcionalizado. El
mecanismo exacto por el cual lacosamida ejerce su efecto antiepiléptico
en humanos aún no ha sidoestablecido. Estudios electrofisiológicos in
vitro han mostrado que lacosamida aumenta selectivamente la
inactivación lenta de los canales de sodio dependientes de voltaje,
produciendo estabilización de las membranas neuronales
hiperexcitables. Posología/dosis/dilución. El médico debe prescribir la

65
formulación y la concentración más adecuada según el peso y la dosis.
La posología recomendada para adultos, adolescentes y niños a partir
de 2 años de edad se debe tomar dos veces al día, con un intervalo de
aproximadamente 12 horas.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de
los excipientes incluidos. Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o
tercer grado conocido.
o Efectos adversos Mareo Dolor de cabeza, Diplopía, Nauseas,
Depresión Estado de confusión, Insomnio.
o Advertencias y precauciones. En ensayos clínicos con lacosamida se
han observado prolongaciones dosis-dependientes en el intervalo PR.
Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes con afecciones
proarrítmicas subyacentes, como pacientes con problemas de
conducción conocidos o con enfermedad cardiaca grave.
o Interacciones. Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes
tratados con medicamentos conocidos por estar asociados con
prolongación del PR (incluyendo los medicamentos antiepilépticos
bloqueantes de canales de sodio) y en pacientes tratados con
antiarrítmicos.

Olazax

o Medicamento/nombre comercial. Olazax Viso.

o Presentación. 10 mg comprimidos EFG, 28 comprimidos. Cada


comprimido contiene 10 mg de olanzapina. Excipiente con efecto
conocido: Cada comprimido contiene 0,46 mg de aspartamo.

o Indicaciones. La olanzapina está indicada en el tratamiento de la


esquizofrenia. La olanzapina es efectiva en el mantenimiento de la
mejoría clínica durante la terapia de continuación en los pacientes que
muestran una respuesta inicial al tratamiento.

66
o Mecanismo de acción La olanzapina es un agente antipsicótico,
antimaníaco y estabilizador del ánimo que ha demostrado un amplio
perfil farmacológico a través de un número de sistemas receptores. En
estudios no clínicos, la olanzapina mostró una gama de afinidades (Ki; <
100 nM) por los receptores de serotonina 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6;
receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5; receptores muscarínicos
colinérgicos m1-m5; receptores α1 adrenérgicos y receptores de
histamina H1.

o Posología/dosis/dilución. Adultos Esquizofrenia: La dosis inicial


recomendada de olanzapina es de 10 mg/día. Episodio maníaco: La
dosis inicial es de 15 mg como dosis única diaria en monoterapia o de
10 mg/día en el tratamiento de combinación.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de


los excipientes incluidos. Pacientes con riesgo conocido de glaucoma de
ángulo estrecho.
o Efectos adversos Eosinofilia, Leucopenia, Neutropenia, Mareos,
Acatisia, Parkinsonismo, Discinesia, Efectos anticolinérgicos transitorios
leves, incluyendo estreñimiento y sequedad de boca.
o Advertencias y precauciones. Durante el tratamiento antipsicótico, la
mejoría clínica del paciente se puede producir a los pocos días o tardar
algunas semanas. Se debe monitorizar cuidadosamente a los pacientes
durante este periodo. Psicosis y/o trastornos del comportamiento
asociados a demencia.
o Interacciones. Ya que la olanzapina es metabolizada por el CYP1A2,
las sustancias que específicamente puedan inducir o inhibir esta
isoenzima pueden afectar la farmacocinética de la olanzapina.

Rizatriptan

o Medicamento/nombre comercial. Rizatriptan Viso.

67
o Presentación. 10 mg comprimidos bucodispersables EFG. Cada
comprimido bucodispersable de 5 mg contiene 7,265 mg de rizatriptán
benzoato (correspondientes a 5 mg de rizatriptán). Excipiente con efecto
conocido: aspartamo, 4 mg.

o Indicaciones. Tratamiento agudo de la fase de cefalea de las crisis de


migraña, con o sin aura, en adultos. Rizatriptan Viso Farmacéutica no
debe utilizarse de modo profiláctico.

o Mecanismo de acción Agonistas serotoninérgicos selectivos de 5-HT.

o Posología/dosis/dilución. Adultos a partir de 18 años de edad.

o La dosis recomendada es 10 mg. Nuevas administraciones: Las dosis


deben administrarse con, al menos, dos horas de diferencia; no deben
tomarse más de dos dosis en un periodo de 24 horas- Si el dolor de
cabeza reaparece en menos de 24 horas: Si el dolor de cabeza vuelve a
aparecer tras el alivio de la crisis inicial, puede tomarse otra dosis.
Deberán observarse los límites de dosificación mencionados
anteriormente.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de


los excipientes incluidos. Administración simultánea de inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO) o uso en un periodo de dos semanas
siguientes a la discontinuación de la terapia con inhibidores de la MAO.
o Efectos adversos insomnio. mareo, somnolencia, parestesia, cefalea,
hipoestesia, disminución de la agudeza mental. palpitaciones. náuseas,
boca seca, vómitos, diarrea, dispepsia.
o Advertencias y precauciones. Rizatriptan Glenmark sólo debe
administrarse en pacientes a los que se haya establecido un claro
o diagnóstico de migraña. Rizatriptan Glenmark no debe administrarse en
pacientes con migraña basilar o hemipléjica.
o Interacciones. Ergotamina, derivados de la ergotamina (incluyendo
metisérgida) y otros agonistas de los receptores 5 HT 1B/1D: Debido a

68
un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina,
derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) u otros agonistas
de los receptores 5 HT 1B/1D (por ej., sumatriptán, zolmitriptán o
naratriptán) aumenta el riesgo de vasoconstricción arterial coronaria y
efectos hipertensivos.

69
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS

AINES
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) son un grupo
químicamente heterogéneo de fármacos diversos, principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor y la fiebre, respectivamente. Todos ejercen sus efectos por
acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios
naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los
corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria,
pero con importantes efectos secundarios.

En oposición a los corticoides, el término «no esteroideo» se aplica a los


AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de
efectos secundarios. El término fue acuñado en 1960 por Michael W. Whitehouse.
Como analgésicos, se caracterizan por el hecho de que no pertenecen a la clase
de los narcóticos y actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

Ibuprofeno

o Medicamento/nombre comercial. Avdil, Dolorac.

o Presentación. 1 caja, 1 Envase(s) de burbuja, 10 Cápsulas de gelatina


blanda, 200 Miligramos. 1 caja, 1 Envase(s) de burbuja, 20 Cápsulas de
gelatina blanda, 400 Miligramos. 1 caja, 1 Envase(s) de burbuja, 20
Cápsulas de gelatina blanda, 200 Miligramos.

o Indicaciones. artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil),


espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos agudos
o crónicos. Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e
inflamación. Tto. sintomático del dolor leve o moderado (dolor de origen
dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña). Dismenorrea
primaria. Cuadros febriles.

o Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a


nivel periférico.

70
o Posología/dosis/dilución. Adultos a partir de 18 años de edad. La
dosis recomendada es 10 mg. Nuevas administraciones: Las dosis
deben administrarse con, al menos, dos horas de diferencia; no deben
tomarse más de dos dosis en un periodo de 24 horas- Si el dolor de
cabeza reaparece en menos de 24 horas: Si el dolor de cabeza vuelve a
aparecer tras el alivio de la crisis inicial, puede tomarse otra dosis.
Deberán observarse los límites de dosificación mencionados
anteriormente.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o a


sustancias del mismo grupo farmacológico, así como a cualquiera de los
componentes de la fórmula. Úlcera péptica activa. Último trimestre del
embarazo.
o Efectos adversos Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo,
erupción cutánea, prurito (incluso facial), angioedema, disnea, asma,
taquicardia, hipotensión y estado de choque. En casos raros se pueden
observar síntomas de meningitis aséptica como rigidez de nuca, cefalea,
náuseas, vómito, fiebre o desorientación, en particular en pacientes con
antecedentes de trastornos autoinmunes (lupus eritematoso sistémico,
enfermedad mixta del tejido conectivo).
o Advertencias y precauciones. I.H. leve-moderada (reducir dosis
inicial), I.R. leve-moderada (reducir dosis inicial), ancianos, niños con
deshidratación grave. Antecedentes de: colitis ulcerosa, enf. de Crohn,
HTA y/o insuf. cardiaca, asma bronquial, reacciones alérgicas,
trastornos hematopoyéticos, lupus eritematoso sistémico o enf. mixta del
tejido conectivo. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o
perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, con
antecedentes de úlcera y ancianos.
o Interacciones. AINEs: La administración simultánea de ACTRON® con
otros AINEs puede incrementar el riesgo de úlcera péptica y sangrado
gastrointestinal. Anticoagulantes, por ejemplo, cumarina, heparina: La
administración simultánea de ACTRON® y anticoagulantes incrementa
71
el riesgo de sangrado por inhibición de la función plaquetaria, lo cual
puede dañar la mucosa gastroduodenal. Ciclosporina: Puede aumentar
la nefrotoxicidad de ciclosporina.

Naproxeno

o Medicamento/nombre comercial. Flanax.

o Presentación. Tableta 550mg, Caja 10 tabletas

o Indicaciones. Tratamiento sintomático del dolor leve-moderado.


Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil,
osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante,
síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas
con dolor e inflamación. Tto. sintomático de crisis agudas de migraña.
Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino.

o Mecanismo de acción Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a


nivel periférico.

o Posología/dosis/dilución. 1 tableta cada 24 horas hasta por 5 días


para el tratamiento antiinflamatorio después de torceduras, distensiones
y otros traumatismos menores en tejidos blandos. 1 tableta cada 24
horas hasta por 5 días, para el tratamiento de padecimientos
inflamatorios agudos, cólicos menstruales, dolores dentales (como
dolores de muelas), traumatismos, etc. 1 tableta cada 24 horas hasta
por 5 días, para disminuir la inflamación asociada con las infecciones de
vías respiratorias superiores en conjunción con el antibiótico o antiviral
indicado por el médico.

o Contraindicaciones hipersensibilidad a naproxeno, antecedentes de


reacciones alérgicas graves al AAS o a otros AINEs. Historial de o con
asma, rinitis, urticarias, pólipos nasales, angioedema, colitis ulcerosa.
I.H grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes de hemorragia

72
gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con AINEs.
Úlcera péptica/hemorragia gastrointestional activa o recidivante (dos o
más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).
Insuf. Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.

o Efectos adversos úlceras pépticas, perforación o hemorragia


gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea,
flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena,
hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y
enfermedad de Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de
oídos, vértigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia
vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.

o Advertencias y precauciones. .H., I.R. y ancianos (mantener mín.


dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn
(exacerban dichas patologías); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca.
Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor
cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con
antecedentes de úlcera y ancianos.
o Interacciones. AINEs: Potencia toxicidad de: metotrexato. Inhibe efecto
natriurético de: furosemida. Reduce efecto antihipertensor de: ß-
bloqueantes. Aumenta concentraciones plasmáticas de: litio,
hidantoínas, anticoagulantes, sulfonamidas, digoxina. Aumenta riesgo
de I.R. con: IECA. Concentración plasmática aumentada por:
probenecid. Riesgo de sangrado gastrointestinal con: inhibidores
selectivos de la COX-2 e ISRS.

Ketoprofeno

o Medicamento/nombre comercial. Profenid.

o Presentación. 1 caja, 1 Envase(s) de burbuja, 20 Cápsulas,

73
o Indicaciones. Está indicado para el tratamiento sintomático de: Dolor
lumbar agudo. Radiculalgia. Traumatismos, torceduras, esguinces,
contusiones. Ataque agudo de gota y artritis gotosa.

o Mecanismo de acción Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la


formación de precursores de prostaglandina a partir del ác.
araquidónico. Posología/dosis/dilución. La dosis inicial recomendada
es de 200 a 300 mg/día, a razón de 100 mg cada 12 u 8 horas,
respectivamente. Una vez que se ha establecido la dosis de
mantenimiento (generalmente 100 a 200 mg/día), los pacientes pueden
ser tratados con un régimen de una a dos dosis diarias. La dosis
máxima diaria recomendada es de 300 mg.

o Contraindicaciones está contraindicado en pacientes con historia de


reacciones de hipersensibilidad al ketoprofeno o alguno de los
componentes de la fórmula, así como en pacientes con historia de
hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otro AINE, tales como ataques
de asma u otro tipo de reacciones alérgicas. Se han reportado
reacciones anafilácticas graves y, rara vez, fatales, en estos pacientes
(véase Reacciones secundarias y adversas).
o Efectos adversos Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.
o Advertencias y precauciones. I.H., I.R. y ancianos (mantener mín.
dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn
(exacerban dichas patologías); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca.
Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor
cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con
antecedentes de úlcera y ancianos.
o Interacciones. tros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de
ciclooxigenasa-2) y salicilatos a dosis altas: Riesgo aumentado de
úlceras y hemorragias gastrointestinales. Anticoagulantes: Heparina.
Antagonistas de Vitamina K (como Warfarina). lnhibidores de la
agregación plaquetaria (como ticlopidina, clopidogrel). lnhibidores de

74
trombina (como dabigatrán). lnhibidores directos del Factor Xa (como
apixaban, rivaroxaban, edoxaban).

Oxaprozina

o Medicamento/nombre comercial. Piroxicam.

o Presentación. 20 mg comprimidos dispersables EFG.

o Indicaciones. Procesos inflamatorios dolorosos o de origen no


reumático. Dolores del aparato locomotor, o dolores traumáticos, como
esguinces y post-operatorio de fracturas.

o Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

o Posología/dosis/dilución. 20 mg/día. En gota aguda: 40 mg/día.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad a la droga, aspirina u otros


AINEs. Ulcera péptica activa.

o Efectos adversos Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor


abdominal, erupción cutánea, fatiga o somnolencia, cefalea, mareo,
vértigo, retención hídrica en hipertensos o con trastornos renales.

o Advertencias y precauciones. Enf. gastrointestinal, colitis ulcerosa,


enf. de Crohn, alcoholismo, antecedentes o asma bronquial, ancianos
(mayor tendencia a efectos adversos), concomitante con
anticoagulantes. Riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides, sin
exposición previa. Insuf. cardiaca, HTA, edema preexistente por otra
razón, enf. hepática o renal, y con diuréticos: utilizar dosis más baja y
control de la función renal. Enmascara síntomas de infecciones. Ttos.
largos controlar función renal, hepática, hematológica y recuentos

75
hemáticos. Si hay aumentos significativos de parámetros hepáticos
suspender.
o Interacciones. Potencia toxicidad de: metotrexato, hidantoínas,
sulfamidas, litio, digoxina, glucósidos cardiacos, anticoagulantes. Efecto
aditivo en inhibición de agregación plaquetaria con: ticlopidina. Aumenta
riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias con: otros AINE,
pentoxifilina, corticosteroides, trombolíticos.

Tiaprofénico ácido

o Medicamento/nombre comercial. Surgam.

o Presentación. 1 Caja, 1 Envase(s) de burbuja, 30 Comprimidos, 300


mg.1 Caja, 1 Envase(s) de burbuja, 60 Comprimidos, 300 mg.

o Indicaciones. Antirreumático y AINE, indicado en procesos que cursan


con inflamación y dolor. Osteoartrosis (de manos y dedos, gonartrosis,
coxartrosis). Artritis. Periartritis escapulohumeral. Artritis reumatoide y
espondilitis anquilosante. Reumatismos extraarticulares.

o Mecanismo de acción El efecto del ác. tiaprofénico sobre el cartílago


articular fue investigado en estudios in vitro e in vivo, utilizando
diferentes modelos animales de artritis. También se llevaron a cabo
estudios ex-vivo sobre cultivos de condrocitos humanos, en los que el
ác. tiaprofénico, a concentraciones equivalentes a la dosis terapéutica,
no deprimió la biosíntesis de los proteoglicanos, ni alteró la
diferenciación de los proteoglicanos secretados.
o Posología/dosis/dilución. Se sugiere un comprimido al día de 300 mg
cada 12 horas como dosis basal. Sin embargo, la dosificación va en
relación directa con la gravedad del cuadro clínico y el juicio del médico
tratante.

76
o Contraindicaciones < de 12 años; pacientes con antecedentes o
cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal;
antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionados a
tto. previo con AINES.

o Efectos adversos Gastrointestinales: náusea; vómito; dispepsia; dolor


abdominal superior; trastornos de tránsito intestinal (flatulencia, diarrea y
estreñimiento); gastritis; estomatitis; exacerbación de colitis y enf. de
Crohn; úlcera péptica; hemorragia gastrointestinal oculta o activa y
perforación gastrointestinal.

o Advertencias y precauciones. Debido al riesgo de eventos adversos


gastrointestinales serios, sobre todo en pacientes sometidos a un tto.
con anticoagulantes, conviene vigilar especialmente la aparición de una
sintomatología digestiva. En caso de hemorragia gastrointestinal.
o Interacciones. Otros AINEs (incluyendo inhibidores selectivos de la
ciclooxigenasa-2) y altas dosis de salicilatos: Incrementa el riesgo de
alteraciones en el tracto gastrointestinal superior.

77
VASODILATADORES
PERIFÉRICOS
CORONARIOS Y
CEREBRALES
Los vasodilatadores periféricos y cerebrales son un grupo de fármacos
heterogéneo que pueden tener utilidad terapéutica baja. Algunos ejemplos de
vasodilatadores periféricos y cerebrales son:

 Vasodilatadores coronarios

Relajan la musculatura lisa de las arterias coronarias para aumentar


el flujo sanguíneo y el suministro de oxígeno al corazón. Ejemplos de
vasodilatadores coronarios incluyen la nitroglicerina, el nitroprusiato y
los bloqueadores de los canales del calcio.

 Bloqueadores de canales de calcio

Actúan como vasodilatadores y también se utilizan como


antihipertensivos y antiarrítmicos.

Benciclano

o Medicamento/nombre comercial. Benciclano.

o Presentación. 30 comprimidos, 300 mg. Fumarato de Benciclano.

o Indicaciones. Trastornos circulatorios cerebrales y periféricos.


Enfermedades en las que coexiste una circulación cerebral reducida:
esclerosis cerebral acompañada de vértigo, dolor de cabeza, zumbidos
de oídos, trastornos del sueño, disminución de la capacidad psíquica,
falta de memoria, estados apopléticos.

o Mecanismo de acción Tiene una acción vasodilatadora en los vasos


sanguíneos arteriales, inhibe la adhesividad de las plaquetas y facilita el
flujo sanguíneo al reducir la agregación plaquetaria.
Posología/dosis/dilución. 1 tableta recubierta, 2 veces al día, después
de las comidas. En casos graves, la dosis puede aumentarse a 1
comprimido recubierto 3 veces al día.

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o Contraindicaciones insuficiencia cardíaca descompensada e
insuficiencia hepática o renal grave; fase aguda de infarto de miocardio y
apoplejía (durante los 3 primeros días); bloqueo A-V de cualquier grado.

o Efectos adversos trastornos gastrointestinales como gastralgia,


sensación de plenitud, náuseas y vómitos.

o Advertencias y precauciones. El Fumarato de benciclano tiene un


efecto relajante sobre el músculo liso, por lo que debe utilizarse con
precaución en pacientes con retención urinaria residual debida a
hipertrofia prostática. En los pacientes glaucomatosos sometidos a
terapia con el producto se debe vigilar periódicamente la presión
intraocular y comprobar las posibles alteraciones visuales.
o Interacciones. Puede actuar de forma sinérgica con los
antihipertensivos, los nitratos y otros vasodilatadores, especialmente los
alfabloqueantes, exacerbando sus respectivas acciones. Durante la
terapia con anticoagulantes es rutinario aumentar la frecuencia de las
determinaciones de los parámetros de coagulación sanguínea cuando
se utiliza, en asociación, cualquier otra terapia.

Nicergolina

o Medicamento/nombre comercial. Sermion.

o Presentación. 1 caja, 20 Tabletas, 10 mg. 1 Caja, 20 Tabletas, 30 mg.

o Indicaciones. Coadyuvante en signos y síntomas asociados a


insuficiencia cerebral crónica, demencia presenil, senil y tipo Alzheimer.

o Mecanismo de acción Nicergolina es un derivado de la ergolina con


actividad bloqueadora adrenérgica alfa 1, cuando es administrada
parenteralmente.
o Posología/dosis/dilución. de 30 mg: 1 tableta cada 12 h, por vía oral.
de 10 mg: 1 tableta 3 veces al día, por vía oral.

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o Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco, a los alcaloides de
ergot o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Infarto del
miocardio reciente. Hemorragia aguda.
o Advertencias y precauciones. Los agonistas simpaticomiméticos (alfa
y beta) deben usarse con precaución en pacientes que reciben
nicergolina (ver sección Interacciones medicamentosas y de otro
género).
o Interacciones. Medicamentos antihipertensivos: Nicergolina puede
potenciar sus efectos. Nicergolina puede potenciar el efecto cardiaco de
agentes betabloqueadores. Medicamentos simpaticomiméticos (alfa y
beta): Nicergolina puede antagonizar el efecto vasoconstrictor de
medicamentos simpaticomiméticos debido a su efecto bloqueador alfa-
adrenérgico (ver sección Precauciones generales).

Amlodipino

o Medicamento/nombre comercial. Studal, Norvas, Zabart.

o Presentación. 1 caja, 10 Tabletas, 5 mg. 1 Caja, 30 Tabletas, 5 mg.

o Indicaciones. Amlodipino está indicado para reducir el riesgo de


revascularización coronaria y la necesidad de hospitalización debido a
angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria.

o Mecanismo de acción Antagonista del Ca que inhibe el flujo de entrada


de iones Ca al interior del músculo liso vascular y cardiaco.

o Posología/dosis/dilución. Tanto para la hipertensión como para la


angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg de amlodipino una vez al día,
la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día,
dependiendo de la respuesta individual. Para pacientes con enfermedad
arterial coronaria el rango recomendado de dosificación es 5-10 mg al
día. En estudios clínicos la mayoría de los pacientes requirieron 10 mg

80
(véase Propiedades farmacodinámicas; Uso en pacientes con
enfermedad arterial coronaria [EAC]).
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a amlodipino o a otras
dihidropiridinas, hipotensión grave, shock, (incluyendo shock
cardiogénico), insuf. cardiaca tras un IAM (durante los primeros 28 días),
obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo:
estenosis aórtica grave), insuf. cardiaca hemodinámicamente inestable
tras infarto agudo de miocardio.
o Advertencias y precauciones. I.H., ancianos (al aumentar dosis), insuf.
cardiaca, puede aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares
y de mortalidad. No indicado en niños < 6 años.
o Interacciones. Concentración plasmática aumentada por: inhibidores de
la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la
claritromicina, verapamilo o diltiazem. Concentración plasmática
reducida por: rifampicina, hierba de San Juan, dexametasona,
fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, nevirapina y rifabutina. Potencia
efecto antihipertensor de: agentes bloqueantes del receptor ß-
adrenérgico, inhibidores de la ECA, alfa-1-bloqueantes y diuréticos.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: tacrolimús, ciclosporina,
simvastatina.).

Vinburnina

o Medicamento/nombre comercial. Cervoxan.

o Presentación. Cápsula 40 mg.

o Indicaciones. Tto. de alteraciones cerebrales por insuf.


cerebrovascular.
o Mecanismo de acción Vasodilatador cerebral. Incrementa la circulación
cerebral y la utilización de oxígeno.

81
o Posología/dosis/dilución. Oral. Ads.: inicial: 20 mg/6 h. Mantenimiento:
20 mg/8-12 h.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a vinburnina, neoformaciones
cerebrales por hipertensión intracraneal. Embarazo.
o Efectos adversos Náuseas, vómitos, dispepsia, mareos, insomnio,
cefalea.
o Advertencias y precauciones. Bradicardia grave.
o Interacciones. Puede potenciar algunas de las acciones los
barbitúricos. Incompatible con la vasopresina.

Pentoxifilina

o Medicamento/nombre comercial. Elorgan, Hemovas, Nelorin.


o Presentación. 1 caja, 30 Tabletas de liberación prolongada.
o Indicaciones Pentoxifilina está indicado para proporcionar alivio
sintomático de la claudicación intermitente asociada a arteriopatía
oclusiva crónica de las extremidades. Pentoxifilina también se ha
utilizado en combinación con otras formas de tratamiento para promover
la cicatrización de las úlceras venosas asociadas a insuficiencia venosa
y en trastornos cerebrales vasculares.
o Mecanismo de acción Favorece la perfusión microcirculatoria a través
de un aumento de la fluidez de la sangre y de sus efectos
antitrombóticos.
o Posología/dosis/dilución. La administración de Pentoxifilina es por vía
oral. La dosis recomendada para adultos es de 400 mg tres veces al día
junto con los alimentos. La dosis debe reducirse a 400 mg dos veces al
día si se presentan trastornos gastrointestinales o del SNC.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a pentoxifilina o a otras
metilxantinas, hemorragia grave o hemorragia retiniana extensa, infarto
de miocardio reciente. además, por vía IV en embarazo, esclerosis

82
cerebral y coronaria graves con hipertensión, trastornos graves de la
conducción cardiaca.
o Efectos adversos Sofocos, alteraciones gastrointestinales como
opresión gástrica, sensación de plenitud, náuseas, vómitos o diarreas y
ocasionalmente arritmias cardíacas.
o Advertencias y precauciones. Arritmias cardiacas graves; infarto de
miocardio anterior no reciente; hipotensión; I.R. grave; I.H. grave;
concomitancia con: anti-vitamina K o antiagregantes plaquetarios,
antidiabéticos, ciprofloxacino, teofilina. Pacientes con riesgo de
hemorragia debido a medicación anticoagulante o a trastornos de
coagulación. No se dispone de experiencia en niños.
o Interacciones. Pentoxifilina puede inhibir la agregación plaquetaria y
alargar los tiempos de protrombina y de sangrado. El uso concomitante
de Pentoxifilina con agentes que interfieren con la función plaquetaria y
con los factores de coagulación tales como cumarina, heparina,
derivados de la indandiona, cefotetan, cefomandol, ácido valproico y
plicamicina puede incrementar el riesgo de sangrado. Pentoxifilina
puede potenciar los efectos de algunos antihipertensivos. La cimetidina
puede aumentar la concentración de Pentoxifilina en estado estable,
favoreciendo a los efectos adversos.

83
ANTIBIÓTICOS
Los antibióticos son medicamentos que se utilizan para tratar y prevenir
infecciones bacterianas en personas y animales. Funcionan matando las bacterias
o dificultando su crecimiento y multiplicación. Los antibióticos se pueden tomar de
diferentes maneras, como pastillas, cápsulas o líquidos.

Los antibióticos no pueden tratar infecciones virales, como el resfriado, la


gripe o el goteo nasal. Tampoco ayudan con las alergias.

Es importante tomar los antibióticos según lo prescrito, siguiendo la dosis, la


frecuencia y el número de días más eficaces para tratar una infección específica.

Los antibióticos pueden causar resistencia, que se produce cuando las


bacterias mutan en respuesta al uso de estos fármacos.

Atendiendo a la relación entre actividad y concentración, se puede hablar


de tres categorías de antimicrobianos:

 Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la


concentración. Esto ocurre con los betalactámicos y los
glucopéptidos.
 Los que poseen actividad bactericida dependiente de la
concentración, como los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas.
 Los que se comportan preferentemente como bacteriostáticos como
los macrólidos, tetraciclinas y cloranfenicol.

Amoxicilina

o Medicamento/nombre comercial. Britamox, Clamoxyl, Hosboral.


o Presentación. 1 caja, 10 Cápsulas, 250 Miligramos. Caja, 12 Cápsulas,
500 Miligramos. 1 caja, 15 Cápsulas, 500 Miligramos
o Indicaciones La amoxicilina está indicada para el tratamiento de
infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e
inferiores; para meningitis, infecciones genitourinarias de piel y tejidos
blandos, gastrointestinales, biliares y en general para el tratamiento de
padecimientos causados por bacterias sensibles.

o Mecanismo de acción Inhibe la acción de peptidasas y


carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.
o Posología/dosis/dilución. Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por
vía oral. También la dosis puede calcularse a razón de 50-100 mg por kg
de peso/día. Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía oral. El
cálculo en base al peso corporal deberá hacerse de 20 a 40 mg/kg/día.
El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas
de haber desaparecido los síntomas y la negativización de los cultivos.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a ß-lactámicos; antecedentes de
una reacción de hipersensibilidad inmediata grave (ej. anafilaxis) a otro
agente ß-lactámico (p. ej. cefalosporina, carbapenem o monobactam).
Las reacciones de hipersensibilidad pueden progresar a síndrome de
Kounis, una reacción alérgica grave que puede provocar un infarto de
miocardio.
o Efectos adversos Diarrea, náuseas; erupciones cutáneas. Además se
ha identificado reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas
sistémicos (DRESS), enfermedad por IgA lineal,meningitis aséptica,
síndrome de Kounis, DIES, cristaluria (incluyendo lesión renal aguda).
o Advertencias y precauciones. I.R., ajustar dosis; monitorizar función
hepática en pacientes con disfunción hepática; prever posible reacción
anafiláctica, en caso de reacción alérgica, interrumpir administración e
instaurar tto. de soporte o de urgencia; riesgo de: convulsiones en
pacientes con función renal alterada, con antecedentes de convulsiones,
con epilepsia tratada o con trastornos de las meninges o a dosis altas;
suspender el tto. si aparece eritema febril generalizado asociado a
pústula.
o Interacciones. AI igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede
interferir con los anticonceptivos hormonales en la circulación entero-
hepática de los estrógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías
biliares de éstos.

Dicloxacilina

o Medicamento/nombre comercial. Posipen, Rexilen , Vibracina.


o Presentación. 1 caja, 12 Cápsulas, 500 Miligramos. 1 caja, 20
Cápsulas, 250 Miligramos.
o Indicaciones Está indicado en: amigdalitis, faringitis, bronquitis,
bronconeumonías, neumonías de focos múltiples, incluso en las
complicaciones graves de éstas, como empiemas, pioneumotórax con o
sin neumatoceles y abscesos pulmonares producidos por
Staphylococcus aureus, incluyendo a los productores de penicilinasa.
o Mecanismo de acción Su mecanismo bacteriostático de inhibición de la
síntesis de de proteinas ser basa en la fijación a las subunidades
ribosómicas 30s impidiendo la unión del RNA de transferencia al RNA
mensajero. En dosis muy elevadas también podría llegar a bloquear la
síntesis de proteinas de las células de los mamíferos.
o Posología/dosis/dilución. Adolescentes y adultos, 1 tableta cada 12
horas por vía oral. Los esquemas de tratamiento no deben ser menores
de 7 a 10 días.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a la penicilina.
o Efectos adversos Al igual que con todos los antibióticos, pueden
presentarse reacciones alérgicas de diverso grado de severidad.
o Advertencias y precauciones. La colitis pseudomembranosa se ha
reportado con casi todos los agentes antimicrobianos, por lo tanto, es
importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan
diarreas consecutivas a la administración de antimicrobianos.
o Interacciones. La acción bactericida es antagonizada con la
administración conjunta de tetraciclinas o cualquier otro bacteriostático,
por lo que debe evitarse su administración simultánea.
Ciprofloxacino
o Medicamento/nombre comercial. Ceprimax , Cetraxal , Ciproactin.
o Presentación. 1 caja, 12 Tabletas, 500 Miligramos. 1 caja, 14 Tabletas,
500 Miligramos. 1 caja, 8 Tabletas, 500 Miligramos. 1 caja, 10 Tabletas,
500 Miligramos. 1 caja, 8 Tabletas, 250 Miligramos.
o Indicaciones Profilaxis post-exposición y tratamiento curativo de
carbunco por inhalación. En adultos: infección de vías respiratorias bajas
por Gram- (exacerbación de EPOC, infección broncopulmonar en
fibrosis quística o en bronquiectasia, neumonía). Otitis media supurativa
crónica, y maligna externa. Exacerbación aguda de sinusitis crónica
(Gram-). Infecciones urinarias. Uretritis y cervicitis gonocócicas.
o Mecanismo de acción Como agente antibacteriano perteneciente al
grupo de las fluoroquinolonas, la acción bactericida de ciprofloxacino se
debe a la inhibición tanto de la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa)
como de la topoisomerasa de tipo IV, necesarias para la replicación, la
transcripción, la reparación y la recombinación del ADN bacteriano.
o Posología/dosis/dilución. Dosis para adultos: Infecciones
osteoarticulares, neumonías, infección de piel y tejidos blandos: 500 a
750 mg cada 12 horas vía oral por 7 a 14 días. En infecciones
complicadas o severas puede ser necesario prolongar el tratamiento. La
osteomielitis puede requerir de 4 a 6 semanas de tratamiento o más.
Diarrea bacteriana, 500 mg cada 12 horas por vía oral de 5 a 7 días.
Gonorrea endocervical y uretral, 250 mg por vía oral como dosis única.
Infecciones del tracto urinario: 250 a 500 mg cada 12 horas por vía oral
por 7 a 14 días. En infecciones complicadas o severas puede ser
necesario prolongar el tratamiento.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a quinolonas; no administrar con
tizanidina.

o Efectos adversos Náuseas, diarrea. Además, IV: vómitos, reacciones


en el lugar de perfus., aumento transitorio transaminasas, erupción
cutánea. En niños además la artropatía se produce con frecuencia.
o Advertencias y precauciones. I.R. ajustar dosis; evitar en pacientes
que hayan experimentado con anterioridad reacciones adversas graves
con el uso de medicamentos que contienen quinolonas o
fluoroquinolonas; asociar a antibacteriano adecuado en tratamiento de:
infecciones graves, causadas por gram+, anaerobios o N. gonorrhoeae;
no recomendado en infecciones estreptocócicas (eficacia insuficiente),
datos limitados de eficacia en infección intraabdominal posquirúrgica; en
diarrea del viajero: consultar información de resistencia a ciprofloxacino
de los patógenos pertinentes en los países visitados; carbunco por
inhalación.
o Interacciones. Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas
con algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y
cloroquina puede incrementar el riesgo de efectos adversos sobre el
SNC.

Levofloxacino

o Medicamento/nombre comercial. Elequine.


o Presentación. 1 caja, Envase(s) de burbuja, 1 Tabletas, 250
Miligramos. 1 caja, Envase(s) de burbuja, 1 Tabletas, 500 Miligramos. 1
caja,1 Envase(s) de burbuja,1 Tabletas,750 mg.
o Indicaciones tratamiento de: pielonefritis e infecciones complicadas del
tracto urinario, prostatitis bacteriana crónica, cistitis no complicadas,
ántrax por inhalación (tratamiento y profilaxis tras exposición).
o Tratamiento, cuando los antibacterianos recomendados sean
inapropiados, de: sinusitis bacteriana aguda, exacerbación aguda de
bronquitis crónica, neumonía adquirida en comunidad, infección
complicada de piel y tejidos blandos.
o Mecanismo de acción Agente antibacteriano fluoroquinolónico,
levofloxacino actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la
topoisomerasa IV.
o Posología/dosis/dilución. La dosis convencional de tabletas para
adultos con función renal normal es de 250, 500 ó 750 mg cada 24
horas dependiendo de la indicación,
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a levofloxacino u otras
quinolonas; pacientes con epilepsia; pacientes con antecedentes de
trastornos del tendón relacionados con la administración de
fluoroquinolonas; niños o adolescentes en fase de crecimiento;
embarazo y lactancia.
o Efectos adversos Insomnio; cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náuseas;
aumento de enzimas hepáticas (ALT/AST, fosfatasa alcalina, GGT). I.V.:
flebitis, reacción en el sitio de administración (dolor, enrojecimiento).
Levofloxacino uso sistémico: reacciones adversas cutáneas graves,
inflamación y rotura de tendones, secreción inadecuada de hormona
antidiurética (SIADH).
o Advertencias y precauciones. .R., ajustar dosis; S. aureus resistente a
meticilina probablemente es resistente a levofloxacino; considerar la
resistencia local a E. coli; ántrax por inhalación, consultar documentos
de consenso nacionales y/o internacionales sobre su tratamiento; riesgo
de tendinitis y rotura de tendones (mayor en > 60 años, los que reciben
dosis > 1000 mg/día y en tratados con corticosteroides), suspender el
tratamiento ante cualquier signo de tendinitis y mantener la extremidad
afectada en reposo; riesgo de: colitis pseudomembranosa (suspender
tratamiento).
o Interacciones. mientras que la quelación por cationes divalentes es
menos marcada que en otras quinolonas, la administración concurrente
de tabletas de ELEQUINE® con antiácidos que contienen calcio,
magnesio o aluminio, así como también sucralfato, cationes metálicos
tales como hierro y preparaciones de multivitaminas con zinc pueden
interferir con la absorción gastrointestinal.

Cefotaxima
o Medicamento/nombre comercial. Claforan.

o Presentación. Solución inyectable I.M. 1 Caja, 1 Frasco ámpula con


polvo y diluyente, 500 mg, 500/2 mg/ml. 1 Caja, 1 Frasco ámpula con
polvo y diluyente, 1 g, 1/2 g/ml. 1 Caja, 1 Frasco ámpula con polvo y
diluyente, 500 mg, 500/4 mg/ml.

o Indicaciones El tratamiento de pacientes con infecciones serias


causadas por cepas susceptibles en el tracto respiratorio inferior.
Infecciones en el tracto genitourinario. Infecciones ginecológicas.
Infecciones de la piel y estructuras cutáneas. Bacteriemia y septicemia
por gérmenes susceptibles. Infecciones intraabdominales, de hueso,
articulaciones y del sistema nervioso central..

o Mecanismo de acción Bactericida. Inhibe síntesis de pared celular


bacteriana.

o Posología/dosis/dilución. Adultos y niños de 12 años: De 3 g al día,


que puede ser aumentada hasta un máximo de 12 g al día, dividido en 3
aplicaciones. Recién nacidos, lactantes y niños pequeños: Según la
gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día en una sola inyección al
día o en dosis divididas cada 6 horas sin pasar de 2 g. En lactantes
mayores de 4 semanas la dosis puede aumentarse hasta 200 mg/kg/día,
de acuerdo a la gravedad de la infección.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas, antecedente de
hipersensibilidad inmediata a cefalosporinas.
o Efectos adversos Exantema, prurito, urticaria, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, diarrea. En administración IM: dolor en lugar de inyección.
o Advertencias y precauciones. Antecedente de hipersensibilidad a
penicilinas por riesgo de reacción alérgica cruzada (vigilancia estrecha
en 1ª administración). I.R. grave, ajustar dosis. Vigilar función renal en
ancianos, I.R. y asociado con aminoglucósidos, diuréticos potentes
(furosemida) u otros nefrotóxicos (puede potenciar nefrotoxicidad).
Suspender si aparece diarrea intensa, por posible colitis
pseudomembranosa.
o Interacciones. La cefotaxima no debe ser mezclada físicamente con
otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad. La
cefotaxima administrada en forma simultánea con aminoglucósidos,
diuréticos u otras cefalosporinas puede llegar a ocasionar alteraciones
de la función renal.
FARMACOLOGÍA DE
SANGRE
ANTICOAGULANTES
Warfarina
o Medicamento/nombre comercial. Coumadin.

o Presentación. Envase conteniendo 30 comprimidos. Comprimidos 2.5


mg: Cada Comprimido contiene: Warfarina Sódica Cristalina 2.5 mg.
comprimidos 5 mg: cada comprimido contiene: Warfarina Sódica
Cristalina 5 mg.

o Indicaciones está indicado en la profilaxis y/o tratamiento de la


trombosis venosa y su extensión, tromboembolismo pulmonar,
tromboembolismo asociado a fibrilación auricular y como un elemento
coadyuvante en la embolia sistémica luego de producirse un infarto al
miocardio.
o Mecanismo de acción La warfarina impide la formación en el hígado de
los factores activos de la coagulación II, VII, IX y X mediante la inhibición
de la gamma carboxilación de las proteínas precursoras mediada por la
vitamina K. La acción terapéutica completa no se manifiesta hasta que
los factores de coagulación circulantes son eliminados por catabolismo
normal, lo que ocurre a diferentes velocidades para cada factor. Aunque
el tiempo de protrombina (TP) puede prolongarse cuando se depleciona
el factor VII (que tiene la vida media más corta), se cree que los efectos
antitrombóticos máximos no se logran hasta que los cuatro factores
desaparecen.
o Posología/dosis/dilución. Se debe ajustar la dosis de acuerdo a los
resultados del PT inducidos por la warfarina sódica. La evidencia clínica
disponible indica que la prolongación del tiempo de protrombina a 1.2-
1.5 veces el tiempo control, es suficiente en la profilaxis y tratamiento del
tromboembolismo venoso y minimiza el riesgo de hemorragias. En caso
de pacientes tiene un riesgo grande de tromboembolismo (pacientes con
tromboembolismo recurrente), el tiempo de protrombina se debe
mantener entre 1.5 a 2 veces el tiempo control. Una relación mayor a 2
puede causar un aumento en el riesgo de sufrir hemorragias.

92
Contraindicaciones La anticoagulación está contraindicada en
cualquier condición física general o circunstancia personal en la que el
riesgo de hemorragia pueda ser mayor que los beneficios clínicos de la
anticoagulación, como en pacientes que sufren de úlceras u otra
patología que pueda causar un sangramiento excesivo. Contraindicado
en mujeres que están o podrían estar embarazadas. En el caso de la
lactancia es recomendable que exista un control médico.

o Efectos adversos Hemorragias en cualquier órgano.

o Advertencias y precauciones. No hay datos que avalen su uso en


niños; riesgo de: hemorragias, necrosis (si hay necrosis, sustituir por
heparina), liberación de émbolos o placas ateromatosas y de calcifilaxia
(mayor riesgo en pacientes con enfermedad renal en fase terminal
sometidos a diálisis o con factores de riesgo conocidos tales como falta
de proteína C o S, hiperfosfatemia, hipercalcemia o hipoalbuminemia),
suspender el tratamiento si aparecen; valorar riesgo/beneficio en: I.R. o
I.H. moderada-grave, enfermedades infecciosas o alteraciones de la
flora intestinal, trauma que puede resultar en hemorragia interna, cirugía
o trauma de grandes superficies expuestas, catéteres, HTA moderada-
grave.
o Interacciones. Efecto inhibido por: inductores enzimáticos
(aminoglutetimida, carbamazepina, fenazona, griseofulvina, fenobarbital,
secobarbital, rifampicina, H. perforatum), fármacos que reducen su
absorción (sucralfato, ác. ascórbico), vit. K, ginseng, alimentos ricos en
vit. K (cereales, brécol, col, zanahorias, menudillos de ave).

Acenocumarol
o Medicamento/nombre comercial. Coarol, Sintrom.

o Presentación. Envase conteniendo 20 comprimidos birranurados.


Acenocumarol 4 mg.

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o Indicaciones Tratamiento y profilaxis de afecciones tromboembólicas.
Acción Terapéutica: Anticoagulante oral cumarínico.
o Mecanismo de acción Impide la formación en el hígado de los factores
activos de la coagulación II, VII, IX y X y de la proteína C, mediante
inhibición de la gamma carboxilación de las proteínas precursoras
mediada por la vit. K.
o Posología/dosis/dilución. Si el resultado de las pruebas de
coagulación (por ej.: el valor de quick, que es el tiempo de protrombina
calculado como el porcentaje de la actividad de un lote de plasmas
obtenidos de individuos normales) antes de instituir el tratamiento se
halla dentro del margen normal, se aconseja generalmente: 8 (-12) mg el
primer día; y 4 (-8) mg el segundo día. Si el resultado es anormal al
principio, la medicación se iniciará con suma cautela.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo y derivados
cumarínicos. Embarazo. Falta de cooperación del enfermo. Diátesis
hemorrágica o discrasia sanguínea hemorrágica. Intervenciones
quirúrgicas recientes o previstas en el SNC, operaciones oftalmológicas
e intervenciones traumatizantes que pongan al descubierto grandes
superficies de tejidos. Úlcera péptica o hemorragias en tracto
gastrointestinal, urogenital o respiratorio, hemorragias
cerebrovasculares, pericarditis aguda, derrames pericárdicos. HTA
grave. I.H. o I.R. graves.
o Efectos adversos Hemorragias en cualquier órgano; calcifilaxis.
o Advertencias y precauciones En ciertos estados o afecciones (por ej.:
tirotoxicosis, tumores, enfermedades renales, infecciones e
inflamaciones) la fijación proteica de acenocumarol puede hallarse
reducida con el correspondiente aumento de la actividad, por lo que se
precisa una estrecha vigilancia médica. Si la función hepática está
limitada, se tendrá mucha precaución por el posible menoscabo en la
formación de los factores de coagulación. Los trastornos que afectan la

94
absorción gastrointestinal pueden alterar el efecto anticoagulante de
acenocumarol.

o Interacciones. Efecto potenciado por: alopurinol, esteroides


anabolizantes, andrógenos, amiodarona, quinidina, eritromicina,
tetraciclinas, clindamicina, neomicina, cloranfenicol, amoxicilina,
cefalosporinas (2ª y 3ª generación), fluoroquinolonas, ác. clofíbrico y
análogos, disulfiram, ác. etacrínico, cimetidina, glucagón, paracetamol,
citalopram, fluoxetina, sertralina, fluvastatina, atorvastatina,
simvastatina, metronidazol, miconazol (incluso aplicado localmente),
sulfonamidas (inclusive cotrimoxazol), tolbutamida, clorpropamida,
hormonas tiroideas, tamoxifeno, tramadol, noscapina, agentes
procinéticos, inhibidores de la bomba de protones, antiácidos, viloxacina,
corticosteroides (metilprednisolona, prednisona).

Heparina

o Medicamento/nombre comercial. Fraxiparina.


o Presentación. 1 caja, 1 Frasco(s) ámpula, 5 ml, 5,000 I.U./ml, 1 Caja, 1
Frasco(s) ámpula, 10 ml, 1,000 I.U./ml, 1 Caja, 1 Frasco(s) ámpula, 10
ml, 5,000 I.U./ml.
o Indicaciones Es el anticoagulante de elección cuando se requiere un
efecto inmediato. Es útil en la trombosis venosa profunda,
tromboembolismo pulmonar, tromboembolismo arterial, en la
coagulación intravascular diseminada, como profiláctico del
tromboembolismo arterial y cerebral, en la circulación extracorpórea, en
las transfusiones sanguíneas, en el infarto agudo de miocardio y en
general en los estados en que haya una coagulación sanguínea
aumentada y en aquellos en los cuales se deba alterar la coagulación
sanguínea.
o Mecanismo de acción La heparina actúa sobre los factores intrínsecos
y extrínsecos de la coagulación para potenciar la acción inhibitoria de la

95
antitrombina III sobre varios factores activados de la coagulación,
incluyendo la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa y XXIIa,
formando un complejo y cambiando la molécula de antitrombina III.
o Posología/dosis/dilución. Niños: En forma inicial: 50 unidades/kg de
peso (I.V. por venoclisis). Para el mantenimiento: 100 unidades/kg de
peso (I.V. por venoclisis) cada 4 horas o bien 20,000 UI/m2/24 horas en
infusión continua. Adultos: Cirugía cardiaca y de grandes vasos con
circulación extracorpórea: De 150 a 400 unidades/kg de peso, vía I.V.
por venoclisis.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad. Tendencia hemorrágica y
fragilidad vascular.
o Efectos adversos Hemorragia, fiebre, anafilaxia, cuando se utiliza a
largo plazo puede provocar alopecia y osteoporosis.
o Advertencias y precauciones Contiene alcohol bencílico, no se
administre en niños menores de 6 meses. La heparina se debe
administrar con precaución en pacientes con hipertensión severa,
endocarditis subaguda bacteriana, durante o posterior a raquea o
anestesia espinal, cirugía mayor, hemofilia, púrpuras vasculares,
lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, drenaje con sonda de
estómago o intestino delgado y en alteraciones hemostáticas por
enfermedad hepática.
o Interacciones. Efecto disminuido por: antihistamínicos, ác. nicotínico,
tetraciclinas, digitálicos. Evitar: medicamentos con potencial ulcerógeno
o antiagregante plaquetario.

Nadroparina

o Medicamento/nombre comercial. Fraxiparina.


o Presentación. 1 Caja, 2 Jeringa(s) prellenada(s), 2.850/0.3 UI a-Xa/ml,
1 Caja, 2 Jeringa(s) prellenada(s), 3.800/0.4 UI a-Xa/ml, 1 Caja, 2
Jeringa(s) prellenada(s), 5.700/0.6 UI a-Xa/ml.
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o Indicaciones Profilaxis de la enfermedad tromboembólica asociada con
cirugía general y ortopédica. Profilaxis de la trombosis venosa en
pacientes no quirúrgicos inmovilizados, cuya situación pueda definirse
como de riesgo moderado o elevado. Prevención de la coagulación en
el circuito de circulación extracorpórea en hemodiálisis.
o Mecanismo de acción Nadroparina ejerce su efecto antitrombótico a
través de su acción sobre las serinproteasas de la coagulación,
principalmente, retardando la generación de trombina y neutralizando la
trombina ya formada.
o Posología/dosis/dilución. Adultos: Profilaxia de trastornos
tromboembólicos: Cirugía General: La dosis recomendada de
FRAXIPARINE® es 0.3 mL (2,850 UI de anti-Xa) administrados por vía
subcutánea de 2 a 4 horas antes de la intervención quirúrgica, y
después, una vez al día en días subsecuentes. El tratamiento debe
continuarse cuando menos por siete días y durante todo el periodo de
riesgo hasta que el paciente sea ambulatorio.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad; antecedente de trombopenia
inducida por nadroparina cálcica; hemorragia activa o incremento del
riesgo hemorrágico en relación con alteraciones de la hemostasia,
excepto las debidas a coagulación intravascular diseminada (CID) no
inducida por heparina; lesiones orgánicas susceptibles de sangrar.
o Efectos adversos Manifestaciones hemorrágicas en diferentes
localizaciones (incluyendo casos de hematoma espinal); elevación de
las transaminasas (normalmente de forma transitoria); hematoma y
reacción en el lugar de inyección.
o Advertencias y precauciones No administrar vía IM; no se recomienda
en niños y adolescentes < 18 años; evaluar función renal en ancianos
antes de iniciar el tratamiento; precaución en: I.R. (mayor riesgo de
hemorragia, ajustar dosis en caso necesario), I.H., HTA severa,
antecedentes de úlcera gastroduodenal u otras lesiones orgánicas
susceptibles de sangrar.

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o Interacciones. No asociar (riesgo aumentado de hemorragias) con:
AAS, otros salicilatos, AINE, antiagregantes plaquetarios. Precaución
con: anticoagulantes orales, glucocorticoesteroides sistémicos y
dextranos.

Tinzaparina

o Medicamento/nombre comercial. Innohep.


o Presentación. 1 Caja , 2 Jeringa(s) prellenada(s) , 2500/0.25 UI
a-Xa/ml. 1 Caja , 2 Jeringa(s) prellenada(s) , 3500/0.35 UI a-Xa/ml. 1
Caja , 2 Jeringa(s) prellenada(s) , 4500/0.45 UI a-Xa/ml.
o Indicaciones Tratamiento de embolismo pulmonar. Tratamiento de
trombosis venosa profunda. Prevención de trombosis venosa profunda,
posoperatoria en pacientes sometidos a cirugía general u ortopédica.
Prevención de la formación de coágulos en las líneas intravenosas
implantadas para circulación extracorporal y tratamiento de hemodiálisis.
o Mecanismo de acción Inhibe la coagulación potenciando el efecto
inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa. Posee
elevada actividad anti-Xa y débil actividad anti-IIa.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 175 UI.
a-Xa/kg de peso corporal, subcutánea una vez al día.
o Contraindicaciones hipersensibilidad; antecedentes o presencia de
trombocitopenia (tipo II) inducida por heparina; hemorragia mayor activa
o condiciones que predisponen a una hemorragia mayor (una
hemorragia mayor se define como aquella que cumple alguno de los tres
siguientes criterios: a) que ocurre en una zona u órgano crítico (por
ejemplo, intracraneal, intra-espinal, intraocular, retroperitoneal, intra-
articular o pericárdica, intrauterina o intramuscular con síndrome
compartimental; b) que causa una disminución en los niveles de
hemoglobina de 20 g/l (1,24 mmol/l) o más; o c) que precisa de una

98
transfusión de dos o más unidades de sangre completa o concentrado
de hematíes); endocarditis séptica..
o Efectos adversos Anemia (incl. disminución de los niveles de Hb);
hemorragia, hematoma; reacciones en el lugar de iny. (incl. hematoma
en el lugar de iny., hemorragia, dolor, prurito, nódulos, eritema y
extravasación).
o Advertencias y precauciones No administrar vía IM; riesgo de
aparición de hematomas epidurales/espinales con posible desenlace de
parálisis prolongada o permanente en pacientes sometidos a anestesia
epidural/espinal que reciban heparina como profilaxis (aumenta el riesgo
con: uso de catéteres epidurales/espinales para anestesia,
administración concomitante de AINE.
o Interacciones. La administración concomitante de otros medicamentos
que afectan la hemostasis, por ejemplo, antagonistas de la vitamina K y
dextran, pueden aumentar el efecto anticoagulante.

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ANTIVIRALES
Y
ANTIRRETROVIRALES
Los fármacos antivirales se usan para diversas infecciones, incluidas las
causada por los virus herpes, hepatitis B (HBV, hepatitis B virus), hepatitis C
(HCV, hepatitis C virus) y gripe. Los antivirales que actúan contra el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH) se conocen como antirretrovirales. Ahora se
cuenta con una amplia variedad de antivirales y antirretrovirales de distintas clases
mecanicistas (cuadro II–16).

Estos fármacos se administran a menudo en combinación para tratar las


infecciones por HCV y VIH. Las formulaciones combinadas reducen el número de
pastillas que se toman al día y aumentan el cumplimiento con los regímenes
terapéuticos.

Aciclovir

o Medicamento/nombre comercial. Aciclostad y Zovira.


o Presentación. 1 caja, 35 Tabletas, 400 Miligramos
o Indicaciones Aciclovir tabletas está indicado en el tratamiento de los
episodios incipientes y recurrentes del herpes genital en pacientes
inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos, del herpes
mucocutáneo causado por el virus del herpes simple tipo I y tipo II (VHSI
y VHSII) y en infecciones por herpes zoster causadas por el virus de la
varicela zoster (VVZ) en pacientes inmunocomprometidos.
o Mecanismo de acción Antiviral activo frente al virus herpes humano,
inhibe la replicación de ADN viral, interfiriendo con el ADN polimerasa
viral.
o Posología/dosis/dilución. Herpes simple: Como tratamiento de 200 a
400 mg cinco veces al día por diez días. Como profiláctico se
recomiendan 400 mg cada 12 horas. Herpes Zoster: 800 mg cada 4
horas o 5 veces al día por siete a diez días. Herpes genital: Como
tratamiento inicial se recomienda 200 mg cada 4 horas o 5 veces al día
por diez días. Como tratamiento intermitente en infecciones recurrentes
200 mg cada 4 horas o 5 veces al día por cinco días. Como tratamiento
de infecciones recurrentes en pacientes que reciben medicamentos
inmunosupresores se recomienda 400 mg cada 12 horas o 200 mg 3 o 5
veces al día. Varicela: 20 mg por kg de peso corporal, hasta 800 mg por
dosis cuatro a cinco veces por día por cinco días.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a aciclovir, valaciclovir o
ganciclovir.
o Efectos adversos Cefalea, mareos; náuseas, vómitos, diarrea, dolor
abdominal; prurito, erupciones cutáneas (incluyendo fotosensibilidad);
fatiga, fiebre. I.V.: flebitis e inflamación en el lugar de infus.
o Advertencias y precauciones I.R. y ancianos ajustar dosis y
monitorizar; inmunodeprimidos en tto. prolongado; tto. concomitante con
nefrotóxicos incrementan el riesgo de I.R.; mantener buena hidratación;
infus. muy lenta, mín. 1 h.
o Interacciones. AUC aumentada por: probenecid, cimetidina. Controlar
concentraciones plasmáticas de: teofilina.

Ritonavir.
o Medicamento/nombre comercial. Paxlovid.
o Presentación. 1 caja, 20 + 10 Tabletas, 150 + 100 mg.
o Indicaciones está indicado para el tratamiento de COVID-19 en adultos
que no requieren oxígeno suplementario y que tienen un mayor riesgo
de progresión a COVID-19 grave (ver sección Farmacocinética y
farmacodinamia).
o Mecanismo de acción es un inhibidor peptidomimético de la proteasa
similar al tipo 3C (3CL) del coronavirus, incluyendo la proteasa 3CL del
del SARS-CoV-2. La inhibición de la proteasa 3CL hace que la proteína
sea incapaz de procesar precursores de poliproteínas, lo que lleva a la
prevención de la replicación viral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 300 mg de
nirmatrelvir (dos tabletas de 150 mg) con 100 mg de ritonavir (una
tableta de 100 mg), todas administradas por vía oral dos veces al día
durante 5 días. PAXLOVID® debe administrarse lo antes posible
después de los resultados positivos de las pruebas virales directas del
SARS-CoV-2 y dentro de los 5 días del inicio de los síntomas.
o Contraindicaciones Con antecedentes de hipersensibilidad
clínicamente significativa a los principios activos (nirmatrelvir/ritonavir) o
a alguno de los excipientes de la fórmula. Con insuficiencia hepática
grave. Con insuficiencia renal grave.
o Efectos adversos se produjeron con mayor frecuencia que en el grupo
de placebo fueron diarrea (3.9% y 1.9%, respectivamente), vómitos
(1.3% y 0.3%) y disgeusia (4.8% y 0.1%).
o Advertencias y precauciones Se han producido elevaciones de
transaminasas hepáticas, hepatitis clínica e ictericia en pacientes que
recibieron ritonavir. Por tanto, se debe tener precaución al administrar
PAXLOVID® a pacientes con enfermedades hepáticas pre-existentes,
alteraciones de las enzimas hepáticas o hepatitis.
o Interacciones. puede aumentar las concentraciones plasmáticas de
medicamentos que son metabolizados principalmente por el CYP3A. Los
medicamentos que son ampliamente metabolizados por CYP3A y tienen
un alto metabolismo de primer paso parecen ser los más susceptibles a
grandes aumentos en la exposición cuando se administran
concomitantemente con nirmatrelvir/ritonavir.

Ribavirina
o Medicamento/nombre comercial. Virazide.
o Presentación. 18 cápsulas: Caja con 18 (6 días de tratamiento).
solución oral: Caja con frasco de 120 mL y medida dosificadora (cada 5
mL contienen 100 mg). solución inyectable: Frasco ámpula con 12 mL
(cada mL contiene 100 mg).
o Indicaciones Tratamiento de las infecciones virales como herpes labial,
gingivoestomatitis herpética; herpes genital primario y recurrente, herpes
zóster y varicela en pacientes inmunocompetentes e inmunodeprimidos;
parotiditis; hepatitis viral A, B, y C agudas y B y C crónicas; infecciones
respiratorias por virus sincicial respiratorio, parainfluenza e influenza A y
B. Profilaxis del herpes genital recurrente.
o Mecanismo de acción Inhibe el “capping” o guanilación del RNA
mensajero viral, bloqueando así la traducción del mensaje genético.
Además, VIRAZIDE® inhibe la DNA polimerasa de los herpes virus, la
RNA polimerasa de los virus de la influenza y de morbillivirus, así como
la retrotranscriptasa de los retrovirus. VIRAZIDE® inhibe la replicación
viral sin afectar el funcionamiento celular.
o Posología/dosis/dilución. Adultos: 1,200 mg/días divididos en 3 tomas
(c/8 horas). Niños: 15-20 mg/kg/día divididos en 3 tomas (c/8 horas).
Adultos: Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo (primario o
recurrente): 1 cápsula 3 veces al día, durante 6 días. Profilaxis de las
recurrencias del herpes genital: 1 cápsula diaria (dosis única), durante
tiempo indefinido. Hepatitis A: 1 cápsula 3 veces al día, durante 10 días.
o Contraindicaciones Embarazo.
o Efectos adversos Los esquemas de tratamiento recomendados de
1,200 mg diarios durante 10 a 20 días, no han mostrado reducir las
cifras de hemoglobina, hematócrito y eritrocitos. El uso por periodos
mayores de 4 semanas puede asociarse a disminución de estos
parámetros, misma que ha mostrado ser transitoria y reversible, y no ha
impedido la continuación del tratamiento.
o Advertencias y precauciones en tratamientos mayores de 4 semanas
y/o a dosis superiores a las recomendadas, es conveniente practicar
periódicamente determinación de hemoglobina y hematocrito.
o Interacciones. Se ha observado sinergismo de la ribavirina con la
dideoxinosina (ddI) como inhibidores del virus de la inmunodeficiencia
humana. Otras interacciones se desconocen.
Zidovudina
o Medicamento/nombre comercial. Zidic-C.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco con jeringa dosificadora, 240 ml.
Indicaciones Se indica en combinación con otros antirretrovirales para
el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH) en niños y en adultos.
o Mecanismo de acción Antiviral frente a retrovirus, inhibe la
transcriptasa inversa bloqueando la formación de ADN proviral.
o Posología/dosis/dilución. Las dosis de 500 a 600 mg tienen casi la
misma eficacia y son mucho menos tóxicas que las de mayor magnitud.
Dosis de 180 mg/m2 cada 6 horas son eficaces en niños con
enfermedad neurológica por VIH; trombocitopenia, eficaces en
enfermedades del sistema nervioso central.
o Contraindicaciones La zidovudina está contraindicada en pacientes
con hipersensibilidad conocida a este o a cualquiera de los
componentes de la fórmula.
o Efectos adversos Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas
hepáticas y bilirrubina, mialgia, malestar.
o Advertencias y precauciones I.R. grave, ajustar dosis. No
recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C crónica o
I.H. preexistente, mayor riesgo de alteración, monitorizar y si hay
empeoramiento considerar suspensión del tto. Riesgo de reacciones
adversas hematológicas (anemia, leuco y neutropenia)..
o Interacciones. La zidovudina se elimina principalmente por conjugación
hepática a un metabolito glucurónido inactivo. Las sustancias activas
que también son eliminadas principalmente por esta vía en el hígado,
pueden potencialmente inhibir el metabolismo de la zidovudina. Las
interacciones mencionadas no deben considerarse exhaustivas sino
más bien representativas de la clase de medicamentos con los que debe
tenerse especial cuidado.

104
Lamivudina
o Medicamento/nombre comercial. Zidic-C.

o Presentación. 1 caja, 1 Frasco(s), 60 Tabletas,

o Indicaciones Tto. de hepatitis B crónica en ads. con: enf. hepática


compensada con evidencia de replicación viral, elevación persistente de
ALT y evidencia histológica de inflamación hepática activa y/o fibrosis
(sólo comenzar el tto. cuando no está disponible o no sea apropiado el
uso de un agente antiviral alternativo con una barrera genética más alta
a resistencia); enf. hepática descompensada en combinación con un 2º
agente sin resistencia cruzada a lamivudina. Tto. antirretroviral
combinado de VIH en ads. y niños.
o Mecanismo de acción Activo frente a virus VHB y VIH. Actúa como
sustrato de la polimerasa viral de VHB y como terminador de cadena de
transcripción inversa viral.
o Posología/dosis/dilución. ebe ser iniciado y monitorizado por médicos
con experiencia en el manejo de pacientes infectados por el VIH. es una
tableta dos veces al día.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad.
o Efectos adversos Dolor de cabeza, insomnio; tos, síntomas nasales;
náuseas, vómitos, dolor o calambres abdominales, diarrea; erupción
cutánea, prurito, alopecia; fatiga, malestar general, fiebre; trastornos
musculares incluyendo mialgia y calambres; incrementos de ALT y CPK.
o Advertencias y precauciones No utilizar en monoterapia; I.R.
moderada/grave, ajustar dosis; no recomendado para tto. de hepatitis B
crónica en niños o adolescentes ni en niños < 3 meses para tto.
antirretroviral; riesgo de: acidosis láctica (en ausencia de hipoxemia)
asociada a hepatomegalia grave y esteatosis hepática (precaución en
pacientes (en especial si son mujeres obesas) con hepatomegalia,
hepatitis, otros factores de riesgo de hepatopatía y esteatosis hepática, y
en con-infectados VHC en tto. con interferón alfa y ribavirina (vigilar

105
estrechamente e interrumpir si: elevación rápida de aminotransferasas,
hepatomegalia progresiva y acidosis
o Interacciones. Posible interacción con: trimetoprima, vigilar clínica.
Evitar concomitancia con: cotrimoxazol a dosis elevadas. Embarazo.

Simeprevir
o Medicamento/nombre comercial. Simeprevir.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco con jeringa dosificadora, 240 ml.
o Indicaciones Simeprevir está indicado en combinación con otros
antivirales para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la
hepatitis C (VHC), genotipo 1 y 4 en adultos,
o Mecanismo de acción Simeprevir es un inhibidor específico de la
serina proteasa NS3/4A del VHC, que es esencial para la replicación del
virus
o Posología/dosis/dilución. Adultos: Una cápsula de 150 mg una vez al
día por 12 semanas, con alimentos.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
o Efectos adversos Estreñimiento, bilirrubina elevada en sangre,
erupción, prurito, náuseas, exantema, disnea, reacciones de
fotosensibilidad. Consultar a la información para prescribir de
peginterferón alfa y ribavirina respecto a sus reacciones adversas
específicas.
o Advertencias y precauciones Sin datos de seguridad y eficacia en >
75 años ni < 18 años; datos limitados en > 65 años; no estudiado en I.R.
grave (Clcr < 30 ml/min) ni en enf. renal terminal (incluidos pacientes
con hemodiálisis); no recomendado en I.H. moderada o grave ni
pacientes con VHC genotipos 2, 3, 5 ni 6; no administrar en monoterapia
o Interacciones No se recomienda la administración concomitante de
Simeprevir con sustancias que moderada o potentemente inducen o
inhiben el citocromo P450 3A (CYP3A4) ya que puede originar una

106
exposición a simeprevir notablemente inferior o superior,
respectivamente.
o No se ha estudiado la seguridad y eficacia de simeprevir en el
tratamiento de la infección por el VHC en pacientes coinfectados por el
VHB.

Abacavir
o Medicamento/nombre comercial. Ziagen.
o Presentación. 1 Caja, 60 Tabletas, 300 Miligramos.
o Indicaciones Abacavir está indicado en terapia de combinación
antirretroviral para el tratamiento de pacientes infectados por el Virus de
la Inmunodeficiencia Humana.
o Mecanismo de acción Inhibe la transcriptasa inversa del VIH, lo que da
lugar a la terminación de la cadena y a la interrupción del ciclo de
replicación viral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada en pacientes adultos
es de 600 mg al día, administrados en una dosis de 300 mg cada 12
horas o una dosis de 600 mg cada 24 horas.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad. I.H. grave.

o Efectos adversos Hipersensibilidad: erupción, náuseas, vómitos,


diarrea, dolor abdominal, disnea, tos, fiebre, letargo, malestar, cefalea,
PFH elevadas, mialgia; anorexia, fatiga.
o Advertencias y precauciones I.H. leve/moderada, monitorización
estrecha; evaluar beneficio/riesgo con I.H. moderada. No recomendado
en enf. renal terminal. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad, control
estrecho, suspender inmediata y permanentemente si se diagnostica o
sospecha, incluso si otros diagnósticos son posibles; no usar salvo que
no exista opción en portadores del alelo HLA-B*5701 por mayor riesgo.
o Interacciones Etanol: El abacavir no tiene efectos en las propiedades
farmacocinéticas del etanol. El etanol reduce la eliminación del abacavir

107
incrementando la exposición del fármaco en el organismo. Metadona:
No produce cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del
abacavir, sin embargo, ocasionalmente se podría necesitar un ajuste de
la dosis de la metadona.No se ha estudiado la seguridad y eficacia de
simeprevir en el tratamiento de la infección por el VHC en pacientes
coinfectados por el VHB.

Emtricitabina y Tenofovir
o Medicamento/nombre comercial. Movitrem.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, Cada tableta contiene:
Tenofovir disoproxil succinato 300.6 mg equivalente a 245 mg de
Tenofovir disoproxil, Emtricitabina 200.0 mg.
o Indicaciones Tratamiento de la infección por VIH-1: Una asociación de
Emtricitabina y Tenofovir está indicada en la terapia de combinación
antirretroviral para el tratamiento de adultos infectados por VIH-1 (ver
Farmacocinética y farmacodinamia).
o Mecanismo de acción Análogo sintético de citidina con actividad
específica sobre VIH-1, VIH-2 y VHB. Inhibe de forma competitiva la
transcriptasa inversa de VIH-1, produciendo la interrupción de la cadena
de ADN.
o Posología/dosis/dilución. Tratamiento de VIH en adultos y
adolescentes de 12 años y mayores, con un peso mínimo de 35 kg: una
tableta, una vez al día. Prevención de VIH en adultos y adolescentes
mayores a los 12 años, con un peso mínimo de 35 kg: Una tableta, una
vez al día. Tratamiento o prevención de VIH en adultos: Una tableta una
vez al día.

o Contraindicaciones Hipersensibilidad a las sustancias activas o a


cualquiera de sus excipientes. Para el uso de la Emtricitabina y
Tenofovir para la profilaxis previa a la exposición en individuos con
estado de VIH-1 desconocido o positivo.

108
o Efectos adversos Las reacciones adversas notificadas con más
frecuencia, consideradas posible o probablemente relacionadas con
emtricitabina y/o tenofovir disoproxil, fueron náuseas (12%) y diarrea
(7%) en un estudio clínico aleatorio abierto (GS-01-934, ver
Farmacocinética y farmacodinamia). El perfil de seguridad de
emtricitabina y tenofovir disoproxil en este estudio fue consistente con la
experiencia previa con estos agentes cuando uno se administraba con
otros agentes antirretrovirales.

o Advertencias y precauciones Pacientes infectados con cepas de VIH-


1 portadoras de mutaciones: Emtricitabina/tenofovir debe evitarse en
pacientes previamente tratados con tratamiento antirretroviral, infectados
con cepas de VIH-1 portadoras de la mutación K65R (ver sección
Farmacocinética y farmacodinamia).
o Interacciones Uso concomitante no recomendado: Emtricitabina y
Tenofovir no debe administrarse concomitantemente con otros
medicamentos que contengan emtricitabina, tenofovir disoproxil,
tenofovir alafenamida u otros analógicos de la citidina, como la
lamivudina (ver Precauciones generales). Emtricitabina y Tenofovir no
debe administrarse concomitantemente con adefovir dipivoxil.

Darunavir y cobicistat
o Medicamento/nombre comercial. Prezcobix.
o Presentación. 800 / 150 Comprimidos recubiertos. Vía oral 30
comprimidos recubiertos.
o Indicaciones Tratamiento del VIH-1 en adultos y adolescentes ≥ 12
años con p.c. ≥ 40 kg en combinación con otros antirretrovirales.
o Mecanismo de acción Darunavir es un inhibidor de la dimerización y de
la actividad catalítica de la proteasa del VIH-. Inhibe selectivamente la
separación de las poliproteínas codificadas Gag-Pol del VIH en las
células infectadas por el virus y de este modo impide la formación de

109
partículas virales infecciosas maduras. Cobicistat es un inhibidor basado
en el mecanismo de los citocromos P450 de la subfamilia CYP3A. La
inhibición del metabolismo mediado por CYP3A por acción del cobicistat
potencia la exposición sistémica de los sustratos de CYP3A
o Posología/dosis/dilución. Dosis recomendada: un comprimido
administrado una vez al día con las comidas en pacientes adultos y
pediátricos con un peso mínimo de 40 kg. Pruebas antes del inicio del
tratamiento: se recomienda el análisis genotípico del VIH para pacientes
que ya han recibido tratamiento antirretroviral.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad; I.H. grave; concomitancia con:
carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, lopinavir/ritonavir,
Hierba de San Juan, alfuzosina, amiodarona, bepridilo, dronedarona,
ivabradina, quinidina, ranolazina, astemizol, terfenadina, colchicina en
I.R. o I.H., dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina,
cisaprida, dapoxetina, domperidona, naloxegol, lurasidona, pimozida,
quetiapina, sertindol.
o Efectos adversos Hipersensibilidad; anorexia, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia; sueños anormales; dolor de cabeza; diarrea,
náuseas, vómitos, dolor y distensión abdominal, dispepsia, flatulencia;
elevación de las enzimas hepáticas; erupción (incluyendo erupción
macular, maculopapular, papular, eritematoso, prurítico, erupción
generalizada y dermatitis alérgica); prurito; mialgia; cansancio, astenia;
aumento de la creatinina en sangre.
o Advertencias y precauciones No se ha establecido la seguridad y
eficacia en niños 3-11 años o con p.c. < 40 kg; no utilizar en < 3 años;
tomar precauciones para prevenir el riesgo de transmisión sexual;
evaluar periódicamente la respuesta virológica; no utilizar en pacientes
previamente tratados con TAR con una o más mutaciones asociadas a
resistencia a darunavir o con una carga viral ≥ 100.000 copias/ml o un
recuento de linfocitos CD4+ < 100 célulasx10 6 /l; riesgo de fracaso
virológico y aumento del riesgo de transmisión maternofilial de VIH.

110
o Interacciones Contraindicado con: carbamazepina, fenobarbital,
fenitoína, rifampicina, lopinavir/ritonavir, Hierba de San Juan, alfuzosina,
amiodarona, bepridilo, dronedarona, ivabradina, quinidina, ranolazina,
astemizol, terfenadina, colchicina en I.R. o I.H.

Favipiravir
o Medicamento/nombre comercial. Avigan.
o Presentación. 1 caja, 100 Tabletas, 200 mg.
o Indicaciones Para el tratamiento de infecciones por el virus de la
influenza A, B y C in vitro; nuevas o reemergentes (para usar solo en
pacientes que no han respondido o no han respondido lo suficiente a
otros medicamentos contra el virus de la influenza).
o Mecanismo de acción Favipiravir se metaboliza en las células a una
forma de ribosil trifosfato (Favipiravir RTP) y que Favipiravir RTP inhibe
selectivamente la ARN polimerasa involucrada en la replicación viral de
la influenza. Con respecto a la actividad contra las ADN polimerasas.
o Posología/dosis/dilución. Posología para la influenza: La dosis
habitual de favipiravir para adultos es de 1600 mg por vía oral dos veces
al día durante 1 día, seguida de 600 mg por vía oral dos veces al día
durante 4 días. El periodo total de administración debe ser de 5 días.
Método de administración: La administración debe iniciarse
inmediatamente después de la aparición de síntomas similares a los de
la influenza.

o Contraindicaciones Embarazo; hipersensibilidad; Insuficiencia hepática


grave; insuficiencia renal de gravedad severa y terminal; sangrado
gastrointestinal; pacientes inmunosuprimidos.
o Efectos adversos Choque, anafilaxia; neumonía; hepatitis fulminante,
disfunción hepática, ictericia; necrosis epidérmica tóxica, síndrome
oculomucocutáneo; lesión renal aguda; disminución del recuento de

111
glóbulos blancos, disminución del recuento de neutrófilos, disminución
del recuento de plaquetas; síntomas neurológicos y psiquiátricos; colitis
hemorrágica.

o Advertencias y precauciones No usar en infecciones bacterianas; no


estudiado en niños; gota o hiperuricemia; no estudiado en pacientes con
VIH o cáncer; síntomas psiconeuróticos postadministración; insuficiencia
renal grave; insuficiencia hepática grave.
o Interacciones El favipiravir no es metabolizado por el citocromo P-450
(CYP), sino principalmente por la oxidasa aldehídica (AO), y
parcialmente por la xantina oxidasa (XO). Favipiravir inhibe el AO y el
CYP2C8, pero no induce el CYP. Administrarse con cuidado junto con:
pirazinamida, repaglinida, teofilina, famciclovir, o sulindac.

112
ANTIHIPERTENSIVOS Y
ANTIARRÍTMICOS
Los antihipertensivos y antiarrítmicos son medicamentos que se utilizan
para tratar diferentes condiciones:

 Antihipertensivos

Se utilizan para controlar la presión arterial en pacientes con


hipertensión arterial, una enfermedad que afecta la pared arterial de
los vasos sanguíneos. Los antihipertensivos se clasifican de acuerdo
a su mecanismo de acción, por ejemplo, diuréticos, bloqueadores
adrenérgicos beta, bloqueadores de los canales del calcio, etc.

 Antiarrítmicos

Se utilizan para tratar las arritmias, o alteraciones del ritmo cardíaco,


y para aliviar los síntomas relacionados con ellas, como palpitaciones
cardíacas, latidos irregulares, desorientación, mareos, dolor en el
pecho y falta de aliento. Los antiarrítmicos más utilizados son los
calcioantagonistas, betabloqueadores, amiodarona, propafenona y
sotalol.

Valsartán
o Medicamento/nombre comercial. Aralter, Dioban.
o Presentación. Frasco(s),14 Comprimidos recubiertos,160 mg.
Frasco(s),14 Comprimidos recubiertos,320 mg. Frasco(s),14
Comprimidos recubiertos,80 mg.
o Indicaciones Hipertensión arterial esencial en adultos y niños y
adolescentes de 1 a menos de 18 años. Infarto de miocardio reciente:
tratamiento de adultos clínicamente estables con insuficiencia cardiaca
sintomática o disfunción sistólica ventricular izquierda asintomática
después de un infarto de miocardio reciente (12 horas-10 días).
o Mecanismo de acción Inhibe el efecto de angiotensina II sobre la
presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona.

113
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada de DIOVAN® es de
80 ó 160 mg una vez al día, independientemente de la raza, edad o
género. El efecto antihipertensivo se presenta dentro de un plazo de 2
semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas. En
los pacientes en quienes la presión arterial no se controla
adecuadamente, puede aumentarse la dosis diaria hasta 320 mg o
añadirse un diurético.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a valsartán o a cualquiera de los
componentes de DIOVAN®. Embarazo y lactancia.
o Efectos adversos Mareos, mareo postural; hipotensión, hipotensión
ortostática; insuf. y deterioro renal.
o Advertencias y precauciones I.H. de leve a moderada sin colestasis.
I.R., no existe experiencia sobre la seguridad de uso en pacientes con
un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min ni en pacientes sometidos a
diálisis. No está recomendado para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca o el infarto de miocardio reciente en niños y adolescentes
menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y
eficacia.
o Interacciones No se han hallado interacciones farmacológicas
clínicamente significativas. Los compuestos que se han estudiado en los
ensayos clínicos incluyen cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina,
atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino y glibenclamida.

Losartán
o Medicamento/nombre comercial. Cozaar, Fortzaar, Soluvass.
o Presentación. 1 caja, 21 Comprimidos, 12.5 mg. 1 Caja, 15
Comprimidos, 50 mg. 1 Caja, 15 Comprimidos, 100 mg.
o Indicaciones El primero de una nueva clase de agentes para el
tratamiento de la hipertensión, en un antagonista del receptor de
angiotensina tipo II (tipo AT1). También brinda una reducción en el

114
riesgo combinado de muerte cardiovascular, apoplejía e infarto al
miocardio en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda y
protección renal para pacientes con diabetes tipo 2 y proteinuria.
o Mecanismo de acción Antagonista oral sintético del receptor de la
angiotensina II (tipo AT1). Bloquea selectivamente el receptor AT1 , lo
que provoca una reducción de los efectos de la angiotensina II.
o Posología/dosis/dilución. La dosificación inicial y de mantenimiento
usual para la mayoría de los pacientes es de 50 mg una vez al día. El
efecto antihipertensivo máximo se alcanza tres a seis semanas después
de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio
adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día. En los pacientes
que tienen disminuido el volumen intravascular (p. ej., los tratados con
dosis altas de diuréticos) se debe considerar una dosificación inicial de
25 mg una vez al día.
o Efectos adversos Anemia; mareos, vértigo; hipotensión; alteración
renal, fallo renal; astenia, fatiga; hiperpotasemia, aumento de la urea
sanguínea, de la creatinina y del potasio séricos; hipoglucemia.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H. No está recomendado en niños
con una tasa de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m 2 . No se
recomienda en niños menores de 6 años debido a la escasez de datos
disponibles. Menos eficacia disminuyendo la presión arterial en
pacientes de raza negra que en pacientes que no son de raza negra.
o Interacciones Riesgo de hiperpotasemia con: con sustancias que
retienen potasio (p. ej. diuréticos ahorradores de potasio: amilorida,
triamtereno, espironolactona) o que pueden aumentar los niveles de
potasio (p. ej. heparina, medicamentos que contengan trimetoprim),
suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio.

Telmisartán
o Medicamento/nombre comercial. Micardis.

115
o Presentación. 1 caja, 14 Tabletas, 40 mg. 1 Caja, 14 Tabletas, 80
Miligramos.
o Indicaciones Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.
Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en
adultos con: a) enf. cardiovascular aterotrombótica manifiesta (historia
de enf. coronaria, ictus, o enf. cardiovascular periférica); b) diabetes
mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana documentada.
o Mecanismo de acción Antagonista específico de receptores
angiotensina II (AT1), eficaz vía oral, con afinidad muy elevada.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 40 mg en una
sola administración diaria. En los casos en que no se logra el requerido
descenso de presión arterial, puede aumentarse la dosis de telmisartán
hasta un máximo de 80 mg en una sola administración diaria.
o Efectos adversos Trastornos del sistema hematológico y linfático:
Anemia, trombocitopenia, eosinofilia. Trastornos del sistema inmune:
Reacción anafiláctica, hipersensibilidad. Trastornos del metabolismo y la
nutrición: Hiperpotasemia, hipoglucemia (en pacientes diabéticos).
o Advertencias y precauciones Niños y adolescentes menores de 18
años, no establecido eficacia y seguridad. I.H. leve o moderada, no
superar los 40 mg/día. No debe administrarse a pacientes con
colestasis, trastornos obstructivos biliares o I.H. grave. I.R. grave o
hemodiálisis, experiencia limitada. Embarazo.
o Interacciones La coadministración de telmisartán no resultó en una
interacción de significancia clínica con digoxina, warfarina,
hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y
amlodipino.

Aliskiren

o Medicamento/nombre comercial. Rasilles.

116
o Presentación. 1 caja, 28 Comprimidos, 300 mg, 1 Caja, 28
Comprimidos, 150 mg.
o Indicaciones Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.
o Mecanismo de acción Inhibidor directo, selectivo y potente de la renina
humana, de naturaleza no peptídica y activo por vía oral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis inicial recomendada de
RASILLES® es 150 mg una vez al día. En pacientes cuya presión
arterial no esté adecuadamente controlada, se puede incrementar la
dosis a 300 mg al día.

o Efectos adversos Mareos; diarrea; artralgia; hiperpotasemia.

o Advertencias y precauciones No utilizar en niños desde los 2 años


hasta menos de 6 años de edad. No se ha establecido la seguridad y
eficacia en niños 6 a 17 años. Diarrea grave y persistente interrumpir
tratamiento. Insuficiencia cardiaca congestiva grave. Insuficiencia
cardiaca tratados con furosemida o torasemida.
o Interacciones Está contraindicado el uso concomitante con
ciclosporina, itraconazol dos inhibidores muy potentes de la
glicoproteína P (gpP), y otros inhibidores potentes de la gpP (p.ej.
quinidina). Biodisponibilidad disminuida por: inductores de gpP (hierba
de S. Juan, rifampicina), AINE.

Captopril
o Medicamento/nombre comercial. Captral.
o Presentación. 1 caja,30 tabletas,25 mg, 1 Caja,30 tabletas,50 mg.
o Indicaciones De pacientes recién diagnosticados que cursan con
función renal normal. En hipertensos con fallas o intolerancia a otros
tratamientos antihipertensivos. Puede ser empleado solo o combinado
con otros antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos o de asa
con los que se logra un efecto aditivo.

117
o Mecanismo de acción Captopril interfiere con la degradación de la
bradicinina y propicia que se eleven las concentraciones plasmáticas de
ésta, coadyuvando con vasodilatación al efecto terapéutico de captopril.
o Posología/dosis/dilución. Al inicio del tratamiento debe considerarse el
tratamiento farmacológico previo, el grado de hipertensión, la restricción
de sal y otras circunstancias clínicas. Si es posible, se debe suspender
la administración del antihipertensivo previo, una semana antes de
iniciar el tratamiento. La dosis inicial (captopril) deberá individualizarse.
Se puede iniciar con 12.5 a 25 mg, dos a tres veces al día.
o Efectos adversos Se ha presentado neutropenia con hipoplasia
medular como resultado del uso de captopril; en casi la mitad de los
pacientes neutropénicos se desarrollan infecciones sistémicas o de la
cavidad oral u otras características del síndrome de agranulocitosis.
o Advertencias y precauciones En insuficiencia renal: Puede requerirse
disminuir la dosis cuando la depuración de creatinina sea menor de 30
ml/min. En hipercaliemia mayor de 5.5 mEq/ml: Que puede ser agravada
por insuficiencia renal, diabetes mellitus, quienes reciben diuréticos
ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal
que contienen potasio, o medicamentos asociados a elevación del
potasio sérico.
o Interacciones El efecto hipotensor de CAPTRAL® se ve incrementado
al asociarlo a los siguientes fármacos: diuréticos tiazídicos, diuréticos de
“techo alto”, inhibidores de canales de calcio, betabloqueadores
adrenérgicos, vasodilatadores tipo nitrato (nitroglicerina), liberadores de
renina, bloqueadores ganglionares, alcohol, barbitúricos, narcóticos,
diazóxido y fenfluramina, anestésicos (bupicaína).

Amiodarona
o Medicamento/nombre comercial. Braxan.
o Presentación. 1 caja, 20 Tabletas, 200 Miligramos.

118
o Indicaciones Es un antiarrítmico indicado en la prevención de las crisis
de angina de pecho y en la prevención y supresión de la taquicardia
auricular y supraventricular paroxísticas o permanentes. También se le
utiliza en el tratamiento del flutter auricular recidivante y ventricular y en
el síndrome de preexcitación (Wolf Parkinson White) y en el síndrome de
bradicardia-taquicardia.
o Mecanismo de acción Acción directa sobre el miocardio, retrasando la
despolarización y aumentando la duración del potencial de acción.
Inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y ß y posee
propiedades vagolíticas y bloqueantes del Ca.
o Posología/dosis/dilución. Dosis de Impregnación: 200 mg 3 veces al
día, tomadas con los alimentos, durante dos semanas. Dosis de
Mantenimiento: De 100 a 400 mg cada 24 horas, durante cinco días de
cada semana.
o Efectos adversos Bradicardia; hipo o hipertiroidismo; micro-depósitos
cornéales; náuseas, vómitos, alteraciones del gusto; elevación de
transaminasas al inicio del tto., alteraciones hepáticas agudas con
hipertransaminasemia y/o ictericia; temblor extrapiramidal, pesadillas,
alteraciones del sueño; toxicidad pulmonar; fotosensibilización,
pigmentaciones cutáneas, reacciones en lugar de iny. como: dolor,
eritema, edema, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación.
o Advertencias y precauciones Trastornos cardiacos, trastornos
electrolíticos, I.H., trastornos respiratorios, neuropatía sensitivomotora
y/o miopatía, prolongación del espacio QT, torsade de pointes, ancianos
(iniciar con dosis más baja), anestesia, trastornos oculares. Riesgo de
hipotiroidismo e hipertiroidismo sobre todo con antecedentes de
trastornos tiroideos.
o Interacciones Toxicidad potenciada por: quinidina, hidroquinidina,
disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina, clorpromazina,
levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida,
sulpirida, tiaprida, pimozida, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina

119
(parenteral), hay mayor riesgo de "torsade de pointes" potencialmente
fatal. Asociación contraindicada.

Propafenona
o Medicamento/nombre comercial. Norfenon.
o Presentación. 1 caja,20 Tabletas,150 mg, 1 Caja,30 Tabletas,300 mg.
o Indicaciones Taquiarritmias supraventriculares sintomáticas que
requieran tratamiento, tales como la taquicardia de la unión AV,
taquicardia supraventricular en pacientes con síndrome de Wolff-
Parkinson-White (WPW) o fibrilación auricular paroxística.
o Mecanismo de acción Antiarrítmico con efecto anestésico local y
estabilizador de la membrana de la célula miocárdica.
o Posología/dosis/dilución. Se recomienda una dosis de 450 a 600 mg
de propafenona, dividida en dos o tres dosis por día, en el periodo de
titulación y para la terapia de mantenimiento, en pacientes que pesen
alrededor de 70 kilogramos. Ocasionalmente puede ser necesario elevar
la dosis diaria a 900 mg (1 tableta de NORFENON 300 mg cada 8
horas). Estos datos son válidos para pacientes con 70 kg de peso
corporal aproximado; en casos de menor peso, debe reducirse
correspondientemente la dosis diaria. No se deberán intentar
incrementos de dosis hasta que el paciente haya recibido tratamiento
por tres o cuatro días.
o Efectos adversos Ansiedad, trastornos del sueño; mareo, cefalea,
disgeusia; visión borrosa; trastorno de la conducción cardiaca,
palpitaciones, bradicardia sinusal, bradicardia, taquicardia, flutter
auricular; disnea; dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca; función hepática anormal; dolor
torácico, astenia, fatiga, pirexia.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H., enf. obstructiva crónica o asma
leve o moderado. Puede afectar los umbrales de estimulación y

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detección de los marcapasos artificiales. Realizar ECG antes y durante
el tto.
o Interacciones Puede ocurrir una potenciación de los efectos
secundarios cuando se toma propafenona junto con anestésicos locales
(por ejemplo, implantación de marcapaso, cirugía o trabajo dental) y
otros medicamentos que tengan un efecto inhibitorio sobre la frecuencia
cardiaca y/o la contractilidad miocárdica (por ejemplo, bloqueadores
beta, antidepresivos tricíclicos).
Propanolol
o Medicamento/nombre comercial. Inderalici.
o Presentación. 1 caja,20 Tabletas,80 mg, 1 Caja,30 Tabletas,40 mg, 1
Caja, 50 Tabletas, 10 Miligramos.
o Indicaciones Control de arritmias cardiacas. Profilaxis de la migraña.
Manejo del tremor esencial. Control de la ansiedad y de la taquicardia
por ansiedad.
o Mecanismo de acción Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -
adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca.
o Posología/dosis/dilución. Una dosis de 10 a 40 mg tres o cuatro veces
al día, suele proveer la respuesta adecuada. La dosis máxima diaria
para el caso de arritmias, no debe exceder de 240 mg (véase tabla 1).
o Efectos adversos Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías,
fenómeno de Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas.
o Advertencias y precauciones Bloqueo cardiaco de 1 er grado;
diabéticos; historial de reacciones anafilácticas, cirrosis
descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de tto. y establecer
dosis inicial), no se recomienda en lactantes con I.R. o I.H. En pacientes
con hipertensión portal, la función hepática puede deteriorarse y
desarrollar encefalopatía hepática. Puede potenciar la debilidad
muscular en miasténicos. Enmascarar signos de tiroxicosis.
o Interacciones Potencia el efecto de: insulina. Aumenta tiempo de
conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos. Potenciación

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de efectos inotrópicos - sobre corazón con: disopiramida y amiodarona.
Potenciación de toxicidad con: verapamilo, diltiazem y bepridil.

Verapamilo
o Medicamento/nombre comercial. Manidon, Manidon HTA, Manidon
retard, Tarka.
o Presentación. 1 Caja,10 Tabletas de liberación prolongada,240 mg, 1
Caja,15 Tabletas de liberación prolongada,180 mg, 1 Caja,20 Tabletas
de liberación prolongada,120 mg.
o Indicaciones Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la
forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable.
Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxística, después del tratamiento IV. Control de
pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se
asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-
Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Prevención 2ª postinfarto
de miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca durante la fase
aguda. Inyectable: Tratamiento de las taquicardias supraventriculares,
incluido: taquicardia supraventricular paroxística.
o Mecanismo de acción Verapamilo es un bloqueante de los canales
lentos de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de
la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las
células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio
intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas
periféricas, reduciendo la presión arterial. El efecto antiarrítmico del
verapamilo aparece debido a su efecto sobre los canales lentos del
sistema de conducción cardíaco.
o Posología/dosis/dilución. La dosis de clorhidrato de verapamilo debe
ajustarse individualmente de acuerdo a la severidad de la enfermedad.
La experiencia clínica a largo plazo demuestra que la dosis promedio en
todas las indicaciones es entre 240 mg y 360 mg. La dosis diaria no

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debe exceder 480 mg a largo plazo, aunque las dosis más altas deben
utilizarse por periodos cortos de tiempo. No existe limitación en cuanto a
la duración del uso. Clorhidrato de verapamilo no debe suspenderse
abruptamente después de un uso prolongado. Se recomienda ir
disminuyendo la dosis progresivamente.
o Efectos adversos Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión, sofocos;
estreñimiento, náuseas; edema periférico.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H. Infarto agudo de miocardio
complicado con bradicardia, hipotensión marcada, o disfunción
ventricular izquierda. Bloqueo cardíaco/Bloqueo auriculoventricular (AV)
de primer grado/Bradicardia/ Asístole. Insuficiencia cardiaca.
Enfermedades en las que la transmisión neuromuscular está afectada
(miastenia gravis, síndrome Lambert-Eaton, distrofia muscular avanzada
de Duchenne)
o Interacciones Contraindicado con: bloqueantes ß-adrenérgicos IV. El
uso concomitante con ivabradina está contraindicado debido al
descenso adicional de la frecuencia cardiaca producido por verapamilo
sobre ivabradina. Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de
CYP3A4, ritonavir. Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de
CYP3A4.

Digoxina
o Medicamento/nombre comercial. Lanoxin.
o Presentación. 1 Caja, 60 Tabletas, 0.25 mg.
o Indicaciones Se indica en el tratamiento de ciertas arritmias
supraventriculares, en particular fibrilación y aleteo (flutter) auricular
crónico.
o Mecanismo de acción Verapamilo es un bloqueante de los canales
lentos de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de
la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las
células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio

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intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas
periféricas, reduciendo la presión arterial. El efecto antiarrítmico del
verapamilo aparece debido a su efecto sobre los canales lentos del
sistema de conducción cardíaco.
o Posología/dosis/dilución. Impregnación oral rápida: Si se considera
médicamente adecuado, es posible lograr una rápida digitalización de
diversas maneras, como las siguientes: De 750 a 1500 microgramos
(0.75 a 1.5 mg) administrados como una sola dosis. Cuando se presenta
una urgencia menor, o existe un mayor riesgo de toxicidad, como por
ejemplo en las personas de edad avanzada, la dosis de carga oral debe
administrarse en dosis divididas, separadas por intervalos de 6 horas,
administrando la mitad de la dosis total, aproximadamente, como la
dosis inicial.
o Efectos adversos Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad,
apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión,
depresión e incluso psicosis, bradicardias y arritmias.
o Advertencias y precauciones Enf. tiroidea; ancianos, I.R., I.H. (ajustar
dosis). Pueden aparecer arritmias debido a la toxicidad de digoxina. En
caso de alteración senoauricular (síndrome del seno) puede originar o
exacerbar la bradicardia sinusal u originar bloqueo senoauricular.
Control periódico de electrolitos y función renal. En enf. respiratoria
grave; hipocaliemia; hipoxia; hipomagnesemia, hipercalcemia pueden
presentar una > sensibilidad a los glucósidos digitálicos.
o Interacciones Toxicidad potenciada por: diuréticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona. Efecto aumentado por: amiodarona,
flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima,
alprazolam, difenoxetilo con atropina, indometacina, propantelina,
verapamilo, felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino, diltiazem,
IECA.

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