Anti Parkinsonianos
Anti Parkinsonianos
Anti Parkinsonianos
Agentes Anticolinérgicos............................................................................1
Agentes dopaminérgicos............................................................................5
Ansiolíticos...................................................................................................30
ANTI-
PARKISIONANOS
Anti Parkinsonianos
Definición. Los Antiparkinsonianos son fármacos que se usan para tratar la
enfermedad de Parkinson. Los fármacos más utilizados actúan en el sistema
dopaminérgico, en el cuerpo estriado y en los ganglios basales, o bien son
antagonistas muscarínicos de acción central.
Agentes Anticolinérgicos
Trihexifenidilo
o Medicamento/nombre comercial. Hipokinon.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Clorhidrato de
trihexifenidilo. 5 mg- Envase con 50 tabletas.
o Indicaciones. Enfermedad de Parkinson. Reacción extrapiramidal.
o Mecanismo de acción. Disminuye la actividad neuronal del sistema
colinérgico, favoreciendo el balance colinérgico-dopaminérgico en el
sistema nervioso central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos:5 a 10 mg/ día, dividida cada
12 horas. Ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta terapéutica.
Dosis máxima 15 mg/ día.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Infarto del miocardio,
glaucoma, hipertrofia prostática, arritmias, hipertensión arterial
sistémica, obstrucción intestinal.
o Efectos adversos. Sequedad de la boca, cicloplejia, midriasis, mareo,
inquietud, retención urinaria, estreñimiento, náusea, vómito.
o Advertencias y precauciones. Ancianos, arritmias, disquinesia tardía,
I.H., I.R., glaucoma de ángulo abierto, HTA. No se ha establecido dosis
en niños. Controlar PIO. Reducir dosis gradualmente. Precaución en
pacientes con trastornos hepáticos y renales.
o Interacciones. Efectos adversos intensificados por: antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos H1, fenotiazinas.
Evitar asociar con: antiácidos, antidiarreicos durante a la hora siguiente
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a la administración de trihexifenidilo.
Aumenta efecto de: levodopa (no asociar si hay historia de psicosis).
Efectos sedantes aumentados por: alcohol.
o Sobredosificación. Antídoto, fisostigmina 1-2 mg IM o IV lenta en ads.
Biperideno
o Medicamento/nombre comercial. Akineton.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Clorhidrato de
biperideno 2 mg. Envase con 50 tabletas.
Solución Inyectable. Cada ampolleta contiene: Lactato de
biperideno 5 mg. Envase con 5 ampolletas de 1 ml.
o Indicaciones. Síndromes parkinsonianos, especialmente con
sintomatología de rigidez muscular y temblor. Sintomatología
extrapiramidal, como distonía aguda, acatisia, acinesia, rigidez,
sialorrea, sudoración y síndrome parkinsoniano, provocada por
Medicamentos.
o Mecanismo de acción. Disminuye la actividad colinérgica central,
favoreciendo el balance colinérgico-dopaminérgico en el sistema
nervioso
central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos:1 mg cada 12 horas.
Aumentar la dosis de acuerdo con la respuesta terapéutica, hasta un
máximo de 4 mg cada 8 horas. Dosis máxima 12 mg/ día.
Intramuscular o intravenosa. Adultos:2 mg cada 6 horas. Niños:
Intramuscular: 40 µg/ kg de peso corporal/día, dividida cada 6 horas.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a biperideno, glaucoma de
ángulo cerrado, obstrucción intestinal, megacolon o íleo.
o Efectos adversos. Estreñimiento, boca seca, retención urinaria, visión
borrosa, inquietud, irritabilidad e hipotensión ortostática.
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o Advertencias y precauciones. Hipertrofia de próstata, arritmias
cardiacas, epilepsia, niños < 18 años (no recomendado falta de datos),
ancianos, Suspender gradualmente el tratamiento. Se desconoce si
biperideno se excreta en la leche materna. Se debe tener precaución
cuando se administra biperideno en el período de lactancia.
o Interacciones. Efectos secundarios potenciados por: antihistamínicos,
anti parkinsonianos, espasmolíticos, quinidina. Se potencian las
discinesias con: levodopa. Potencia los efectos adversos de: petidina
Aumenta efecto de: alcohol. Antagoniza efecto de: metoclopramida.
o Sobredosificación. Antídoto recomendado son los inhibidores de la
acetilcolinesterasa (fisostigmina). En alucinaciones, excitación
pronunciada y delirio, probar con fisostigmina. Diazepam en ansiedad y
calambres.
Prociclidina
o Medicamento/nombre comercial. Kemadren.
o Presentación. Comprimidos. Cada comprimido contiene: Prociclidina
hidrocloruro 5 mg por comprimido. Envase 25 comprimidos.
o Indicaciones. Para el tratamiento y el alivio sintomático de todas las
formas de enfermedad de Parkinson, esto es, idiopática (parálisis
agitante), posencefalítica y enfermedad arteriosclerosa.
o Mecanismo de acción. Agente anticolinérgico de síntesis que bloquea
los efectos excitadores de la acetilcolina en los receptores muscarínicos.
o Posología/dosis/dilución. La dosis inicial recomendada es 2,5 mg de
Prociclidina tres veces al día, aumentando en 2,5 a 5 mg por día a
intervalos de dos o tres días hasta alcanzar la respuesta clínica óptima.
La dosis habitual de mantenimiento para alcanzar la respuesta óptima
es de 15 a 30 mg de Prociclidina al día. En algunos pacientes se ha
visto que es beneficiosa la adición de una cuarta dosis antes de
acostarse.
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o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Prociclidina, retención
urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción intestinal.
o Efectos adversos. Agitación, ansiedad, nerviosismo, confusión,
desorientación, alucinaciones. Mareo, afectación de la memoria,
dificultad cognitiva. Visión borrosa. Sequedad de boca, estreñimiento
o Advertencias y precauciones. H., I.R., glaucoma de ángulo estrecho,
predispuestos a enfermedad obstructiva del aparato gastrointestinal,
hipertrofia prostática, ancianos. Concomitante con neurolépticos mayor
riesgo de discinesias tardías. Con trastornos mentales se puede
desencadenar episodios psicóticos. No retirar de forma brusca.
Dependencia. Niños, no se recomienda.
o Interacciones. Efecto anticolinérgico aumentado por: IMAO,
amantadina, memantina, antihistamínicos, fenotiazinas, antidepresivos
tricíclicos y relacionados, clozapina, disopiramida y nefopam. Respuesta
terapéutica disminuida por: tacrina. Reducen la absorción de: nitratos
sublinguales u orales, ketoconazol. Reduce la eficacia de: levodopa.
Antagonixa los efectos gastrointestinales de: cisaprida, domperidona y
metoclopramida. Potencia los efectos vagolíticos de: quinidina.
o Sobredosificación. El antídoto de elección es fisostigmina.
Profenamina
o Medicamento/nombre comercial. Parsidol.
o Presentación. Comprimido. Cada comprimido contiene: clorhidrato de
Profenamina 50mg. Estuche con 50 comprimidos. en blíster.
o Indicaciones. Tratamiento de los síndromes parkinsonianos (temblor,
rigidez, enlentecimiento motor) tanto idiopáticos (enf. de Parkinson)
como secundarios a etiologías determinadas (parkinsonismo
posencefalítico, vascular o tóxico). En estos casos puede ser usado
como agente terapéutico único, y también, en los casos más severos,
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como coadyuvante de drogas más potentes, del tipo de la levodopa.
Síndromes extrapiramidales
o Mecanismo de acción. Anticolinérgicos antimuscarínicos de acción
central.
o Posología/dosis/dilución. La dosis usual es de 1 a 4 comprimidos
diarios. Puede aumentarse gradualmente hasta 12 comprimidos por día,
especialmente en los parkinsonismos farmacológicos. La dosis diaria
debe dividirse en 2 a 4 tomas.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a Profenamina. Discinesia
tardía
o Efectos adversos. Visión borrosa, dificultad para orinar, estreñimiento,
palpitaciones, disminución de la sudoración, sequedad de las mucosas;
somnolencia, torpeza motriz.
o Advertencias y precauciones. I.H., I.R. ancianos. Arritmias o
inestabilidad cardíacas, glaucoma, oclusión intestinal (presente o en
riesgo), retención urinaria o prostatismo, miastenia gravis. Niños, no hay
información.
Agentes dopaminérgicos
Carbidopa + levodopa
o Medicamento/nombre comercial. Cloisone.
o Presentación. Tableta. Cada tableta contiene: Levodopa 250 mg.
Carbidopa 25 mg, Envase con 100 tabletas.
Tableta de liberación prolongada. Cada tableta contiene: Levodopa
200 mg. Carbidopa hidratada equivalente a 50 mg, de carbidopa anhidra
Envase con 50 tabletas. Envase con 100 tabletas.
o Indicaciones. Tardada: enfermedad. de Parkinson idiopática, para reducir
período "off" en tratados con levodopa/inhibidor de la descarboxilasa o
levodopa sola, que experimenten fluctuaciones motoras.
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o Mecanismo de acción. Precursor de la dopamina que incrementa las
concentraciones del neurotransmisor en el sistema nervioso central.
o Posología/dosis/dilución. Oral. Adultos: 20 a 30 mg cada 8 a 12 horas.
Dosis máxima 60 mg/ día. Niños: 5 mg cada 8 a 12 horas, incrementar la
dosis (5 mg) hasta alcanzar el efecto terapéutico. Dosis máxima 50 mg/
día. Oral. Adultos y niños mayores de 6 años de edad: Dosis
inicial para pacientes que no están tomando metilfenidato o en aquellos
que toman otros estimulantes distintos del metilfenidato es de 18 mg
cada 24 horas por la mañana. La dosis debe individualizarse según las
necesidades y respuesta del paciente.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco, ansiedad,
glaucoma, hipertensión, epilepsia. Precauciones: antecedentes o
diagnóstico de síndrome de Tourette, vigilancia hematológica en
tratamiento prolongado.
o Efectos adversos. Cefalea, dolor estomacal, pérdida de apetito,
insomnio, vómito, visión borrosa.
o Advertencias y precauciones. Antecedentes o diagnóstico de
síndrome de Tourette, vigilancia hematológica en tratamiento
prolongado.
o Interacciones. El metilfenidato puede inhibir el metabolismo de
los anticoagulantes cumarínicos, anticonvulsivos (fenobarbital, fenitoína,
primidona) y algunos antidepresivos (tricíclicos e inhibidores selectivos
de la recaptura de serotonina). Puede requerirse ajuste reductivo de la
dosis de estos fármacos cuando se administran concomitantemente con
metilfenidato.
Benserazida + levodopa
o Medicamento/nombre comercial. Madopar
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o Presentación. 30 comprimidos Frasco. Levodopa 100 mg. Clorhidrato
de benserazida 25 mg.
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o Interacciones. Efectos adversos aumentados por: simpaticomiméticos,
anticolinérgicos, amantadina, agonistas dopaminérgicos.
Efecto disminuido por: fenotiazinas, butirofenonas, alfametildopa,
reserpina, opioides, comida rica en proteínas.
Absorción disminuida por: antiácidos.
Absorción aumentada por: metoclopramida.
Lab: afecta resultados de catecolaminas, creatinina, ácido úrico y
glucosa. Falsos + en test de Coombs.
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o Posología/dosis/dilución. La dosis diaria se optimará de preferencia
utilizando una de las seis concentraciones de tabletas recubiertas
disponibles (50 mg/12.5 mg/200 mg, 75 mg/18.75 mg/200 mg, 100
mg/25 mg/200 mg, 125 mg/31.25 mg/200 mg, 150 mg/37.5 mg/200 mg o
200 mg/50 mg/200 mg de levodopa, carbidopa y entacapona,
respectivamente).
o Contraindicaciones. Insuficiencia hepática grave. Glaucoma de ángulo
estrecho. Feocromocitoma. Coadministración de un inhibidor no electivo
de las monoaminooxidasas A y B (MAO-A y MAO-B), como la fenelzina
o la tranilcipromina. Antecedentes de síndrome maligno por
neurolépticos (SMN) o de rabdomiólisis no traumática.
o Efectos adversos. Anemia; pérdida de peso, disminución del apetito;
depresión, alucinaciones, confusión, sueños anómalos, ansiedad,
insomnio; discinesia, agravamiento del parkinsonismo, temblor,
fenómeno on-off, distonía, deterioro mental, somnolencia, mareos,
cefalea; visión borrosa; episodios cardiacos isquémicos distintos de
infarto de miocardio, ritmo cardiaco irregular; hipotensión ortostática,
HTA; disnea; diarrea, náusea, estreñimiento, vómito, dispepsia, dolor y
malestar abdominal, boca seca; exantema, hiperhidrosis; dolor
muscular, musculoesquelético y del tejido conectivo, espasmos
musculares, artralgia; cromaturia, infección urinaria; dolor torácico,
edema periférico, caídas, alteraciones de la marcha, astenia, fatiga.
Carbidopa/levodopa/entacapona: síndrome de desregulación de
dopamina (SDD), trastorno adictivo que conlleva a un uso excesivo del
Medicamento/nombre comercial dopaminérgico, observado en algunos
pacientes tratados con carbidopa/levodopa. Como con otras
combinaciones (levodopa/carbidopa), antes de iniciar el tratamiento se
debe advertir a los pacientes y a los cuidadores del riesgo potencial de
desarrollar SDD.
o Advertencias y precauciones. Debe administrarse con cautela a
pacientes con cardiopatía isquémica, cardio vasculopatías o
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neumopatías graves, asma bronquial, enfermedad renal, hepática o
endocrina, antecedentes de úlcera péptica o convulsiones. En pacientes
que han sufrido un infarto de miocardio y padecen arritmias residuales
de tipo auricular, nodular o ventricular, la función cardiaca debe vigilarse
con especial atención en el periodo de ajuste posológico inicial.
o Interacciones. Hasta el día de la fecha no se tienen indicios de
interacciones que puedan contraindicar el uso simultáneo de los anti
parkinsonianos habituales y STALEVO®. Las dosis elevadas de
entacapona pueden afectar la absorción de carbidopa.
o Sobredosificación. Los síntomas agudos y signos en estos casos de
sobredosis incluyen agitación, confusión, coma, bradicardia, taquicardia
ventricular, respiración Cheyne-Stokes, decoloraciones de la piel, la
lengua y de la conjuntiva. Se aconseja la hospitalización y deben
adoptarse medidas complementarias generales, con lavado gástrico
inmediato.
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enzima DOPA-descarboxilasa, impidiendo la descarboxilación
extracerebral de la levodopa a dopamina, lo que hace que haya una
mayor cantidad de levodopa disponible para su transporte al cerebro y
su transformación en dopamina.
o Posología/dosis/dilución. Por vía subcutánea continua (24 h/día),
preferiblemente en el abdomen, evitando un área de 5 cm de radio
alrededor del ombligo. Utilizar una técnica aséptica durante la
preparación y administración de este Medicamento/nombre comercial. El
equipo de perfusión (cánula) puede permanecer colocado hasta 3 días
mientras se esté perfundiendo la medicación de manera continua, tras lo
cual se deberá cambiar el equipo de perfusión y alternar el lugar de
perfusión, recomendablemente a, al menos 2,5 cm de los lugares
utilizados en los 12 días anteriores.
o Contraindicaciones. El uso de foslevodopa/ foscarbidopa está
contraindicado en casos de: Hipersensibilidad a los principios activos o a
alguno de los excipientes incluidos en la sección. En casos generales,
en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, aunque se podrá
administrar si la presión intraocular está bien controlada y se puede
monitorizar durante el tratamiento, insuficiencia cardiaca grave,
accidente cerebrovascular agudo, arritmia cardiaca grave, el uso de
inhibidores no selectivos de la MAO y los inhibidores selectivos tipo A de
la MAO y deberán retirarse al menos dos semanas antes del inicio del
tratamiento. Si se podrá administrase simultáneamente a la dosis
recomendada del fabricante de cualquier inhibidor selectivo por la MAO
tipo B (como, por ejemplo, la selegilina HCl), y aquellas situaciones en
las que los Medicamentos con actividad adrenérgica están
contraindicados, por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo y
síndrome de Cushing.
o Efectos adversos. Las reacciones adversas más frecuentes
detectadas fueron: absceso y celulitis en el lugar de la perfusión,
infecciones en el tracto urinario; ansiedad, alucinaciones; mareo;
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eritema, reacción, nódulo, edema o dolo en el lugar de la perfusión; y
caídas.
o Advertencias y precauciones. No se recomienda para el tratamiento
de las reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos,
administrarse con precaución en pacientes con enfermedades
cardiovasculares o pulmonares graves, asma bronquial, enfermedades
renales, hepáticas o endocrinas o antecedentes de enfermedad ulcerosa
o de convulsiones. debe monitorizarse la función cardiaca con especial
cuidado durante el periodo de ajuste inicial de la dosis en pacientes con
antecedentes de infarto de miocardio que tienen arritmias nodales o
ventriculares residuales.
o Interacciones. Antihipertensivos: se ha producido hipotensión postural
sintomática cuando se han añadido combinaciones de levodopa y un
inhibidor de la descarboxilasa al tratamiento de pacientes que ya
estaban recibiendo antihipertensivos. Puede ser necesario un ajuste de
la dosis del antihipertensivo. Antidepresivos: En raras ocasiones se han
comunicado reacciones adversas, incluidas hipertensión y discinesia,
producidas por la administración simultánea de antidepresivos tricíclicos
(p. ej., amoxapina y trimipramina) y preparados con carbidopa/levodopa.
o Sobredosificación. Interrumpir la perfusión inmediatamente en caso de
sobredosis. Debe usarse monitorización electrocardiográfica y debe
observarse cuidadosamente al paciente respecto al desarrollo de
arritmias cardiacas; si es necesario, debe administrarse un tratamiento
antiarrítmico adecuado. También deberá observarse a los pacientes
respecto a una posible hipotensión.
Amantadina
o Medicamento/nombre comercial. Kinestrel
o Presentación. Tabletas birranuradas. 1 caja, 30 Tabletas, 100
Miligramos. Cada tableta contiene: Amantadina clorhidrato 100 mg.
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o Indicaciones. Indicado en el tratamiento del Parkinson idiopático,
parkinsonismo postencefálico, así como el parkinsonismo debido a daño
del sistema nervioso por intoxicación del monóxido de carbono. También
está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de
Parkinson y en asociación con arteriosclerosis cerebral.
o Mecanismo de acción. Inhibe acoplamiento de partículas víricas y
posterior liberación del ác. nucleico; impide fusión cubierta vírica con
membrana vacuolar; interfiere en penetración del virus a través de
membrana celular. Anti parkinsoniano, antagonista no competitivo de los
receptores NMDA, que actúan sobre la transmisión glutamatérgica,
corrigiendo el desbalance entre las vias glutamatérgica y dopaminérgica;
por ello, potencia respuesta dopaminérgica del SNC, libera dopamina y
noradrenalina almacenadas e impide recaptación.
o Posología/dosis/dilución. Se recomienda 100 mg vía oral dos veces
por día. Cuando se utiliza como monoterapia, hasta llegar a una dosis
de 400 mg en 24 horas dividida en dosis divididas, para alcanzar el
efecto terapéutico deseado. Si se está administrando con otros
antiparkinsonianos, se puede iniciar con 100 mg al día hasta 200 mg,
incrementando la dosis lentamente hasta obtener el efecto terapéutico
deseado y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al
día.
o Contraindicaciones. Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina;
ICC grave descompensada (estadio IV, NYHA); miocardiopatía;
miocarditis; bloqueo AV de grado II y III; bradicardia persistente;
prolongación QT o curvas en forma de "U" o historia familiar con s. QT
congénito, historial de arritmia ventricular grave (torsade de pointes), tto.
con budipina u otros prolongadores QT; convulsiones; antecedente de
úlcera gástrica; fallo renal grave; glaucoma de ángulo cerrado;
Embarazo; Lactancia.
o Efectos adversos. Edema en piernas; somnolencia, insomnio,
depresión, estados de agitación, vértigo, cefaleas, alucinación,
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confusión, mareo, letargia, pesadillas, ataxia, dificultad en el habla;
hipotensión ortostática, palpitaciones; sequedad de boca, náuseas,
anorexia, vómitos, estreñimiento; diaforesis; visión borrosa; mialgia.
Raramente, lesión corneal (opacidades subepiteliales punteadas que se
pueden asociar a queratitis puntiforme superficial, edema epitelial
corneal y agudeza visual disminuida de forma marcada). Frecuencia no
conocida: ludopatía, libido aumentada, hipersexualidad, compras o
gastos compulsivos, o ingesta excesiva y compulsiva.
o Advertencias y precauciones. Hipertrofia prostática; I.R. (monitorizar
concentración plasmática); I.H.; agitación; confusión; alucinaciones;
síndrome de delirio; psicosis exógena en la anamnesis; síndromes
cerebrales orgánicos; riesgo de mareo; trastorno psiquiátrico;
antecedente de epilepsia, ICC, hipotensión ortostática, edema periférico;
eccema o rash por riesgo de agravamiento; concomitancia con
memantina; realizar control electrocardiográfico y suspender si aparecen
síntomas de prolongación QT;
o Interacciones. Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los
efectos anticolinérgicos de la amantadina. Se ha reportado que la
administración con tioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos
con mal de Parkinson; sin embargo, se desconoce si otras fenotiazinas
producen una respuesta similar.
o Sobredosificación. La toxicidad aguda se atribuye a los efectos
anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser
cardiovasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión;
pulmonares como edema o distrés respiratorio; No existe un antídoto
específico para la amantadina; sin embargo, administrando vía
intravenosa fisostigmina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2
horas, se ha reportado con buenos resultados, independientemente de
las medidas correctivas primarias de toda intoxicación.
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Bromocriptina
o Medicamento/nombre comercial. Parlodel
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síntomas, con el fin de evitar la posibilidad de suprimir los niveles
plasmáticos de prolactina por debajo de lo normal con la consecuente
alteración de la función lútea.
Pergolida
o Medicamento/nombre comercial. Permax
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o Posología/dosis/dilución. No se recomienda la administración de dosis
superiores a 5 mg al día (5000 microgramos al día) de Pergolida
mesilato ni en monoterapia ni como tratamiento coadyuvante con
levodopa.
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incluyen vómitos, hipotensión, agitación, alucinaciones graves,
movimientos involuntarios graves y sensación de pinchazos.
Ropinirol
o Medicamento/nombre comercial. Requip IR
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paradójico del síndrome de piernas inquietas, ajustar dosis o
suspender.
Pramipexol
o Medicamento/nombre comercial. Muvepexol
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o Posología/dosis/dilución. La dosis debe aumentarse gradualmente,
comenzando con 0,375 mg/día, fraccionada en tres tomas, cada 8
horas, incrementándose en lo sucesivo cada 5-7 días. En caso de que
los pacientes no sufran de reacciones secundarias intolerables, la dosis
deberá ajustarse hasta lograr un efecto terapéutico máximo.
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atención a la aparición de signos de sobreestimulación dopaminérgica,
tales como disquinesias, agitación o alucinaciones.
Cabergolina
o Medicamento/nombre comercial. Dostinex
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mediante el aumento de 0,5 mg (un comprimido) por semana a
intervalos mensuales hasta obtener una respuesta terapéutica óptima.
La dosis terapéutica habitual es de 1 mg por semana, pudiendo oscilar
entre 0,25 mg y 2 mg por semana. En pacientes hiperprolactinémicos se
han utilizado dosis de Cabergolina de hasta 4,5 mg por semana.
Apomorfina
o Medicamento/nombre comercial. Dacepton
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“apagado” repentinos, inesperados y refractarios inducidos por la
levodopa en fluctuaciones del mal de Parkinson
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o Interacciones. Efecto antagonista con: neurolépticos. Potencia efecto
de: antihipertensivos. Evitar la administración de apomorfina con otras
sustancias que prolongan el intervalo QT. Precaución cuando se
combina apomorfina con otras sustancias, especialmente aquellos con
un estrecho rango terapéutico.
ROTIGOTINA
o Medicamento/nombre comercial. Nubrenza
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supervisado estrechamente, incluyendo su frecuencia cardiaca, ritmo
cardiaco y presión sanguínea.
Selegilina
o Medicamento/nombre comercial. Niar
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hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho,
adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia,
arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.
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o Advertencias y precauciones. I.H. moderada y grave. Ajustar la dosis
diaria de levodopa ampliando los intervalos de dosis y/o reduciendo la
cantidad de levodopa por dosis durante los primeros días hasta las
primeras semanas tras iniciar el tratamiento. con Opicapona, ya que
aumenta los efectos de la levodopa. Si se interrumpe el tratamiento con
Opicapona, ajustar la dosis de los otros tratamientos antiparkinsonianos.
Desórdenes psiquiátricos (ludopatía, aumento de la libido,
hipersexualidad, compra o gasto compulsivo, atracones y comer
compulsivamente) control regular para detectar la aparición de estos
trastornos.
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ANSIOLÍTICOS
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Ansiolíticos
Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco psicotrópico con acción
depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los
síntomas de la ansiedad. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de
los fármacos ansiogénicos que generan ansiedad.
Diazepam
o Medicamento/nombre comercial. Diazepam, Valium
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o Posología/dosis/dilución. Niños: 0.1 - 0.2 mg/kg/dosis. Adultos: 5 - 30
mg/día.
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proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos,
relajantes musculares de acción central.
Clordiazepóxido
o Medicamento/nombre comercial. Librium
o Posología/dosis/dilución.
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(física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado
provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a
depresión riesgo de suicidio) ni como tto. primario de enf. psicótica.
Oxazepam
o Medicamento/nombre comercial. Oxazepam Oral
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60 mg / día PO, a menos que se necesitan dosis más altas para el
mantenimiento del estado funcional del residente
Lorazepam
o Medicamento/nombre comercial. Apolazam
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orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.
Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno
intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación
de estrés importante.
o Mecanismo de acción.
Bromazepam
o Medicamento/nombre comercial. Otedram
Clobazam
o Medicamento/nombre comercial. Grifoclobam
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> 6 años: coadyuvante de epilepsia parcial, con o sin generalización
secundaria, no controladas completamente por el tto.
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Clobazam
o Medicamento/nombre comercial. Grifoclobam
o Niños: Mayores de 3 años: Mitad dosis adulto. Oral cada 8-24 horas.
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o Sobredosificación. Antídoto flumazenilo.
Loflazepato de etilo
o Medicamento/nombre comercial. Victan
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alcohólicas durante el tto; contiene colorante amarillo no.6 que puede
causar reacciones alérgicas; no se recomienda su uso en menores de 6
años; la suspensión brusca de tto tras su administración prolongada
puede provocar síndrome de suspensión; debido a sus efectos
depresores sobre el SNC la capacidad para conducir.
Bentazepam
o Medicamento/nombre comercial. Bentazepam Comprimido
o Presentación.
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o Mecanismo de acción.
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o Advertencias y precauciones. I.R. moderada o severa; I.H.; ancianos
(no se recomienda); glaucoma; obstrucción del flujo de la vejiga;
disminución de motilidad gastrointestinal; miastenia gravis o demencia;
con riesgo elevado de convulsiones, sobre todo en niños; riesgo de
prolongación del intervalo QT, si aparecen signos o síntomas que
puedan estar asociados con arritmia cardiaca, interrumpir tto.
Buspirona
o Medicamento/nombre comercial. Paxon
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o Indicaciones. Trastorno de ansiedad, alivio a corto plazo con o sin
depresión.
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o Sobredosificación. La ingestión de altas dosis puede producir irritación
de la mucosa gástrica y síntomas gastrointestinales. Se pueden
presentar efectos centrales como hiporreflexia, hipotonía e hipotensión.
Etifoxina
o Medicamento/nombre comercial. Stresam
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FARMACOS EN
ENFERMEDAD ÁCIDO-
PÉPTICA
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La enfermedad ácido-péptica es un conjunto de padecimientos del tracto
gastrointestinal en la que se comparte un punto en común y desbalance en la
producción excesiva de ácido y/o disminución de la barrera defensiva de la
mucosa. De acuerdo con la región anatómica que se afecta se puede nombrar:
Esofagitis, gastritis, duodenitis.
Famotidina
o Medicamento/nombre comercial. Durater
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o Mecanismo de acción. Es un antagonista de los receptores H2 de la
histamina, cuyo mecanismo de acción es por competencia. En sujetos
sanos y en pacientes con úlcera péptica.
Omeprazol
o Medicamento/nombre comercial. Ulsen
49
duodenal, curación y prevención de gastritis medicamentosa asociada a
AINEs, erradicación de H. pylori.
50
de algunos fármacos transformados por esa vía, como diazepam,
Warfarina, fenitoína. La administración concomitante de ULSEN y
ketoconazol o itraconazol reduce la absorción de estos últimos.
Pantoprazol
51
neoplasias, debido a que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los
síntomas y retrasar el diagnóstico.
Esomeprazol
52
o Advertencias y precauciones. I.H./I.R. graves; excluir malignidad; no
recomendado en niños < 1año, experiencia limitada; tto. a demanda,
vigilar cambios en síntomas y considerar interacciones, no aconsejable
en niños; aumenta riesgo de infecciones gastrointestinales (Salmonella,
Campylobacter); no recomendado con: atazanavir (si es preciso
atazanavir 400 mg (+ ritonavir 100 mg) + máx.
Sucralfato
53
de mantenimiento recomendada para úlcera duodenal es 1 g (5 ml) dos
veces al día o 2 g (10 ml), por la noche.
54
VITAMINAS
55
Las vitaminas son suplementos alimenticios que combinan diferentes
vitaminas y minerales para cubrir los vacíos nutricionales de la dieta. Se suelen
tomar en forma de pastillas, comprimidos, cápsulas o líquidos. Cada uno de los
minerales y las vitaminas que componen estos suplementos tienen una función
única en el cuerpo.
Vitamina A
55
y la integridad de las superficies mucosas y epiteliales. Actúa, entre
otras reacciones bioquímicas, en la síntesis de mucopolisacáridos,
colesterol y en el metabolismo de hidroxisteroides.
Vitamina B2
56
o Presentación. Comprimidos de 25, 50 y 100 mg.
57
Vitamina C
58
o Interacciones. Aumenta biodisponibilidad de: estrógenos. Oxidación
incrementada por: corticosteroides. Excreción renal incrementada por:
AAS, barbitúricos, tetraciclinas.que puede interferir con análisis de orina
basado en espectrofotometría o reacciones de coloración.
VITAMINA D3
59
o Advertencias y precauciones. Durante el tratamiento a largo plazo
deben controlarse los valores de calcio en suero, la excreción de calcio
urinario y la función renal, especialmente en los pacientes de edad
avanzada que toman concomitantemente glucósidos cardiacos o
diuréticos.
VITAMINA E
60
ascórbico por lo que requieren de dosis más elevadas para tener los
mismos niveles de vitamina C que los no fumadores.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad; pacientes con trastornos de
coagulación.
o Efectos adversos Dosis ≥ 400 mg/día y durante periodo prolongado:
tromboflebitis; diarrea, náuseas, flatulencia, espasmos abdominales y
sangrado gingival; aumento de la tendencia al sangrado, trastornos
emocionales, astenia/debilidad, mareo, dolor de cabeza, fatiga, infarto
cerebral hemorrágico; visión borrosa; dolor de senos; disfunción
gonadal, creatinuria, aumento sérico de CK y CPK, aumento urinario de
estrógenos y andrógenos y reducción sérica de tiroxina y triyodotironina.
o Advertencias y precauciones. Aumenta riesgo de tromboflebitis en
pacientes predispuestos o expuestos a padecer esta enf. (incluidos en
tto. concomitante con estrógenos); altas dosis pueden exacerbar
defectos de coagulación en individuos deficientes en vit. K o en tto.
concomitante con anticoagulantes aumentando el riesgo de sangrado.
o Interacciones. Aumenta efecto de: anticoagulantes orales. Grandes
dosis antagonizan vit. K e inhibe producción de protrombina. Aumenta
riesgo de trombosis con: estrógenos.
61
FÁRMACOS EN ACCIÓN
EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL
(SNC)
Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC) pueden ser
utilizados para tratar una amplia gama de afecciones neurológicas y psiquiátricas,
así como para aliviar el dolor, suprimir las náuseas y reducir la fiebre. Algunos
ejemplos de fármacos que actúan en el SNC son:
Precursores de la dopamina
Drogas estimulantes
Analgésicos narcóticos
Barbitúricos
62
Agomelatina
Gabapentina
64
o Efectos adversos vómitos, náuseas, anomalías dentales, gingivitis,
diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca o
de garganta, flatulencia. Raras depresión respiratoria.
o Advertencias y precauciones. Erupción medicamentosa con eosinofilia
y síntomas sistémicos (Síndrome DRESS). La gabapentina puede
producir anafilaxia. Los signos y síntomas en los casos notificados
incluyen dificultad para respirar, hinchazón de los labios, la garganta y la
lengua, e hipotensión que requieren un tratamiento de emergencia. Se
han descrito ideas y conducta suicidas en pacientes tratados.
o Interacciones. Hay notificaciones espontáneas y casos publicados de
depresión respiratoria, sedación y muerte asociados al uso de
gabapentina cuando se administra junto con depresores del SNC,
incluidos los opioides.
Lacosamida
65
formulación y la concentración más adecuada según el peso y la dosis.
La posología recomendada para adultos, adolescentes y niños a partir
de 2 años de edad se debe tomar dos veces al día, con un intervalo de
aproximadamente 12 horas.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de
los excipientes incluidos. Bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o
tercer grado conocido.
o Efectos adversos Mareo Dolor de cabeza, Diplopía, Nauseas,
Depresión Estado de confusión, Insomnio.
o Advertencias y precauciones. En ensayos clínicos con lacosamida se
han observado prolongaciones dosis-dependientes en el intervalo PR.
Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes con afecciones
proarrítmicas subyacentes, como pacientes con problemas de
conducción conocidos o con enfermedad cardiaca grave.
o Interacciones. Lacosamida debe usarse con precaución en pacientes
tratados con medicamentos conocidos por estar asociados con
prolongación del PR (incluyendo los medicamentos antiepilépticos
bloqueantes de canales de sodio) y en pacientes tratados con
antiarrítmicos.
Olazax
66
o Mecanismo de acción La olanzapina es un agente antipsicótico,
antimaníaco y estabilizador del ánimo que ha demostrado un amplio
perfil farmacológico a través de un número de sistemas receptores. En
estudios no clínicos, la olanzapina mostró una gama de afinidades (Ki; <
100 nM) por los receptores de serotonina 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6;
receptores de dopamina D1, D2, D3, D4 y D5; receptores muscarínicos
colinérgicos m1-m5; receptores α1 adrenérgicos y receptores de
histamina H1.
Rizatriptan
67
o Presentación. 10 mg comprimidos bucodispersables EFG. Cada
comprimido bucodispersable de 5 mg contiene 7,265 mg de rizatriptán
benzoato (correspondientes a 5 mg de rizatriptán). Excipiente con efecto
conocido: aspartamo, 4 mg.
68
un efecto aditivo, el uso concomitante de rizatriptán y ergotamina,
derivados de la ergotamina (incluyendo metisérgida) u otros agonistas
de los receptores 5 HT 1B/1D (por ej., sumatriptán, zolmitriptán o
naratriptán) aumenta el riesgo de vasoconstricción arterial coronaria y
efectos hipertensivos.
69
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
AINES
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) son un grupo
químicamente heterogéneo de fármacos diversos, principalmente
antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que reducen los síntomas de la
inflamación, el dolor y la fiebre, respectivamente. Todos ejercen sus efectos por
acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios
naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los
corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria,
pero con importantes efectos secundarios.
Ibuprofeno
70
o Posología/dosis/dilución. Adultos a partir de 18 años de edad. La
dosis recomendada es 10 mg. Nuevas administraciones: Las dosis
deben administrarse con, al menos, dos horas de diferencia; no deben
tomarse más de dos dosis en un periodo de 24 horas- Si el dolor de
cabeza reaparece en menos de 24 horas: Si el dolor de cabeza vuelve a
aparecer tras el alivio de la crisis inicial, puede tomarse otra dosis.
Deberán observarse los límites de dosificación mencionados
anteriormente.
Naproxeno
72
gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores con AINEs.
Úlcera péptica/hemorragia gastrointestional activa o recidivante (dos o
más episodios diferentes de ulceración o hemorragia comprobados).
Insuf. Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.
Ketoprofeno
73
o Indicaciones. Está indicado para el tratamiento sintomático de: Dolor
lumbar agudo. Radiculalgia. Traumatismos, torceduras, esguinces,
contusiones. Ataque agudo de gota y artritis gotosa.
74
trombina (como dabigatrán). lnhibidores directos del Factor Xa (como
apixaban, rivaroxaban, edoxaban).
Oxaprozina
75
hemáticos. Si hay aumentos significativos de parámetros hepáticos
suspender.
o Interacciones. Potencia toxicidad de: metotrexato, hidantoínas,
sulfamidas, litio, digoxina, glucósidos cardiacos, anticoagulantes. Efecto
aditivo en inhibición de agregación plaquetaria con: ticlopidina. Aumenta
riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias con: otros AINE,
pentoxifilina, corticosteroides, trombolíticos.
Tiaprofénico ácido
76
o Contraindicaciones < de 12 años; pacientes con antecedentes o
cuadro activo de úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal;
antecedentes de sangrado o perforación gastrointestinal, relacionados a
tto. previo con AINES.
77
VASODILATADORES
PERIFÉRICOS
CORONARIOS Y
CEREBRALES
Los vasodilatadores periféricos y cerebrales son un grupo de fármacos
heterogéneo que pueden tener utilidad terapéutica baja. Algunos ejemplos de
vasodilatadores periféricos y cerebrales son:
Vasodilatadores coronarios
Benciclano
78
o Contraindicaciones insuficiencia cardíaca descompensada e
insuficiencia hepática o renal grave; fase aguda de infarto de miocardio y
apoplejía (durante los 3 primeros días); bloqueo A-V de cualquier grado.
Nicergolina
79
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco, a los alcaloides de
ergot o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Infarto del
miocardio reciente. Hemorragia aguda.
o Advertencias y precauciones. Los agonistas simpaticomiméticos (alfa
y beta) deben usarse con precaución en pacientes que reciben
nicergolina (ver sección Interacciones medicamentosas y de otro
género).
o Interacciones. Medicamentos antihipertensivos: Nicergolina puede
potenciar sus efectos. Nicergolina puede potenciar el efecto cardiaco de
agentes betabloqueadores. Medicamentos simpaticomiméticos (alfa y
beta): Nicergolina puede antagonizar el efecto vasoconstrictor de
medicamentos simpaticomiméticos debido a su efecto bloqueador alfa-
adrenérgico (ver sección Precauciones generales).
Amlodipino
80
(véase Propiedades farmacodinámicas; Uso en pacientes con
enfermedad arterial coronaria [EAC]).
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a amlodipino o a otras
dihidropiridinas, hipotensión grave, shock, (incluyendo shock
cardiogénico), insuf. cardiaca tras un IAM (durante los primeros 28 días),
obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo:
estenosis aórtica grave), insuf. cardiaca hemodinámicamente inestable
tras infarto agudo de miocardio.
o Advertencias y precauciones. I.H., ancianos (al aumentar dosis), insuf.
cardiaca, puede aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares
y de mortalidad. No indicado en niños < 6 años.
o Interacciones. Concentración plasmática aumentada por: inhibidores de
la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la
claritromicina, verapamilo o diltiazem. Concentración plasmática
reducida por: rifampicina, hierba de San Juan, dexametasona,
fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, nevirapina y rifabutina. Potencia
efecto antihipertensor de: agentes bloqueantes del receptor ß-
adrenérgico, inhibidores de la ECA, alfa-1-bloqueantes y diuréticos.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: tacrolimús, ciclosporina,
simvastatina.).
Vinburnina
81
o Posología/dosis/dilución. Oral. Ads.: inicial: 20 mg/6 h. Mantenimiento:
20 mg/8-12 h.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a vinburnina, neoformaciones
cerebrales por hipertensión intracraneal. Embarazo.
o Efectos adversos Náuseas, vómitos, dispepsia, mareos, insomnio,
cefalea.
o Advertencias y precauciones. Bradicardia grave.
o Interacciones. Puede potenciar algunas de las acciones los
barbitúricos. Incompatible con la vasopresina.
Pentoxifilina
82
cerebral y coronaria graves con hipertensión, trastornos graves de la
conducción cardiaca.
o Efectos adversos Sofocos, alteraciones gastrointestinales como
opresión gástrica, sensación de plenitud, náuseas, vómitos o diarreas y
ocasionalmente arritmias cardíacas.
o Advertencias y precauciones. Arritmias cardiacas graves; infarto de
miocardio anterior no reciente; hipotensión; I.R. grave; I.H. grave;
concomitancia con: anti-vitamina K o antiagregantes plaquetarios,
antidiabéticos, ciprofloxacino, teofilina. Pacientes con riesgo de
hemorragia debido a medicación anticoagulante o a trastornos de
coagulación. No se dispone de experiencia en niños.
o Interacciones. Pentoxifilina puede inhibir la agregación plaquetaria y
alargar los tiempos de protrombina y de sangrado. El uso concomitante
de Pentoxifilina con agentes que interfieren con la función plaquetaria y
con los factores de coagulación tales como cumarina, heparina,
derivados de la indandiona, cefotetan, cefomandol, ácido valproico y
plicamicina puede incrementar el riesgo de sangrado. Pentoxifilina
puede potenciar los efectos de algunos antihipertensivos. La cimetidina
puede aumentar la concentración de Pentoxifilina en estado estable,
favoreciendo a los efectos adversos.
83
ANTIBIÓTICOS
Los antibióticos son medicamentos que se utilizan para tratar y prevenir
infecciones bacterianas en personas y animales. Funcionan matando las bacterias
o dificultando su crecimiento y multiplicación. Los antibióticos se pueden tomar de
diferentes maneras, como pastillas, cápsulas o líquidos.
Amoxicilina
Dicloxacilina
Levofloxacino
Cefotaxima
o Medicamento/nombre comercial. Claforan.
92
Contraindicaciones La anticoagulación está contraindicada en
cualquier condición física general o circunstancia personal en la que el
riesgo de hemorragia pueda ser mayor que los beneficios clínicos de la
anticoagulación, como en pacientes que sufren de úlceras u otra
patología que pueda causar un sangramiento excesivo. Contraindicado
en mujeres que están o podrían estar embarazadas. En el caso de la
lactancia es recomendable que exista un control médico.
Acenocumarol
o Medicamento/nombre comercial. Coarol, Sintrom.
93
o Indicaciones Tratamiento y profilaxis de afecciones tromboembólicas.
Acción Terapéutica: Anticoagulante oral cumarínico.
o Mecanismo de acción Impide la formación en el hígado de los factores
activos de la coagulación II, VII, IX y X y de la proteína C, mediante
inhibición de la gamma carboxilación de las proteínas precursoras
mediada por la vit. K.
o Posología/dosis/dilución. Si el resultado de las pruebas de
coagulación (por ej.: el valor de quick, que es el tiempo de protrombina
calculado como el porcentaje de la actividad de un lote de plasmas
obtenidos de individuos normales) antes de instituir el tratamiento se
halla dentro del margen normal, se aconseja generalmente: 8 (-12) mg el
primer día; y 4 (-8) mg el segundo día. Si el resultado es anormal al
principio, la medicación se iniciará con suma cautela.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo y derivados
cumarínicos. Embarazo. Falta de cooperación del enfermo. Diátesis
hemorrágica o discrasia sanguínea hemorrágica. Intervenciones
quirúrgicas recientes o previstas en el SNC, operaciones oftalmológicas
e intervenciones traumatizantes que pongan al descubierto grandes
superficies de tejidos. Úlcera péptica o hemorragias en tracto
gastrointestinal, urogenital o respiratorio, hemorragias
cerebrovasculares, pericarditis aguda, derrames pericárdicos. HTA
grave. I.H. o I.R. graves.
o Efectos adversos Hemorragias en cualquier órgano; calcifilaxis.
o Advertencias y precauciones En ciertos estados o afecciones (por ej.:
tirotoxicosis, tumores, enfermedades renales, infecciones e
inflamaciones) la fijación proteica de acenocumarol puede hallarse
reducida con el correspondiente aumento de la actividad, por lo que se
precisa una estrecha vigilancia médica. Si la función hepática está
limitada, se tendrá mucha precaución por el posible menoscabo en la
formación de los factores de coagulación. Los trastornos que afectan la
94
absorción gastrointestinal pueden alterar el efecto anticoagulante de
acenocumarol.
Heparina
95
antitrombina III sobre varios factores activados de la coagulación,
incluyendo la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa y XXIIa,
formando un complejo y cambiando la molécula de antitrombina III.
o Posología/dosis/dilución. Niños: En forma inicial: 50 unidades/kg de
peso (I.V. por venoclisis). Para el mantenimiento: 100 unidades/kg de
peso (I.V. por venoclisis) cada 4 horas o bien 20,000 UI/m2/24 horas en
infusión continua. Adultos: Cirugía cardiaca y de grandes vasos con
circulación extracorpórea: De 150 a 400 unidades/kg de peso, vía I.V.
por venoclisis.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad. Tendencia hemorrágica y
fragilidad vascular.
o Efectos adversos Hemorragia, fiebre, anafilaxia, cuando se utiliza a
largo plazo puede provocar alopecia y osteoporosis.
o Advertencias y precauciones Contiene alcohol bencílico, no se
administre en niños menores de 6 meses. La heparina se debe
administrar con precaución en pacientes con hipertensión severa,
endocarditis subaguda bacteriana, durante o posterior a raquea o
anestesia espinal, cirugía mayor, hemofilia, púrpuras vasculares,
lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal, drenaje con sonda de
estómago o intestino delgado y en alteraciones hemostáticas por
enfermedad hepática.
o Interacciones. Efecto disminuido por: antihistamínicos, ác. nicotínico,
tetraciclinas, digitálicos. Evitar: medicamentos con potencial ulcerógeno
o antiagregante plaquetario.
Nadroparina
97
o Interacciones. No asociar (riesgo aumentado de hemorragias) con:
AAS, otros salicilatos, AINE, antiagregantes plaquetarios. Precaución
con: anticoagulantes orales, glucocorticoesteroides sistémicos y
dextranos.
Tinzaparina
98
transfusión de dos o más unidades de sangre completa o concentrado
de hematíes); endocarditis séptica..
o Efectos adversos Anemia (incl. disminución de los niveles de Hb);
hemorragia, hematoma; reacciones en el lugar de iny. (incl. hematoma
en el lugar de iny., hemorragia, dolor, prurito, nódulos, eritema y
extravasación).
o Advertencias y precauciones No administrar vía IM; riesgo de
aparición de hematomas epidurales/espinales con posible desenlace de
parálisis prolongada o permanente en pacientes sometidos a anestesia
epidural/espinal que reciban heparina como profilaxis (aumenta el riesgo
con: uso de catéteres epidurales/espinales para anestesia,
administración concomitante de AINE.
o Interacciones. La administración concomitante de otros medicamentos
que afectan la hemostasis, por ejemplo, antagonistas de la vitamina K y
dextran, pueden aumentar el efecto anticoagulante.
99
ANTIVIRALES
Y
ANTIRRETROVIRALES
Los fármacos antivirales se usan para diversas infecciones, incluidas las
causada por los virus herpes, hepatitis B (HBV, hepatitis B virus), hepatitis C
(HCV, hepatitis C virus) y gripe. Los antivirales que actúan contra el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH) se conocen como antirretrovirales. Ahora se
cuenta con una amplia variedad de antivirales y antirretrovirales de distintas clases
mecanicistas (cuadro II–16).
Aciclovir
Ritonavir.
o Medicamento/nombre comercial. Paxlovid.
o Presentación. 1 caja, 20 + 10 Tabletas, 150 + 100 mg.
o Indicaciones está indicado para el tratamiento de COVID-19 en adultos
que no requieren oxígeno suplementario y que tienen un mayor riesgo
de progresión a COVID-19 grave (ver sección Farmacocinética y
farmacodinamia).
o Mecanismo de acción es un inhibidor peptidomimético de la proteasa
similar al tipo 3C (3CL) del coronavirus, incluyendo la proteasa 3CL del
del SARS-CoV-2. La inhibición de la proteasa 3CL hace que la proteína
sea incapaz de procesar precursores de poliproteínas, lo que lleva a la
prevención de la replicación viral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 300 mg de
nirmatrelvir (dos tabletas de 150 mg) con 100 mg de ritonavir (una
tableta de 100 mg), todas administradas por vía oral dos veces al día
durante 5 días. PAXLOVID® debe administrarse lo antes posible
después de los resultados positivos de las pruebas virales directas del
SARS-CoV-2 y dentro de los 5 días del inicio de los síntomas.
o Contraindicaciones Con antecedentes de hipersensibilidad
clínicamente significativa a los principios activos (nirmatrelvir/ritonavir) o
a alguno de los excipientes de la fórmula. Con insuficiencia hepática
grave. Con insuficiencia renal grave.
o Efectos adversos se produjeron con mayor frecuencia que en el grupo
de placebo fueron diarrea (3.9% y 1.9%, respectivamente), vómitos
(1.3% y 0.3%) y disgeusia (4.8% y 0.1%).
o Advertencias y precauciones Se han producido elevaciones de
transaminasas hepáticas, hepatitis clínica e ictericia en pacientes que
recibieron ritonavir. Por tanto, se debe tener precaución al administrar
PAXLOVID® a pacientes con enfermedades hepáticas pre-existentes,
alteraciones de las enzimas hepáticas o hepatitis.
o Interacciones. puede aumentar las concentraciones plasmáticas de
medicamentos que son metabolizados principalmente por el CYP3A. Los
medicamentos que son ampliamente metabolizados por CYP3A y tienen
un alto metabolismo de primer paso parecen ser los más susceptibles a
grandes aumentos en la exposición cuando se administran
concomitantemente con nirmatrelvir/ritonavir.
Ribavirina
o Medicamento/nombre comercial. Virazide.
o Presentación. 18 cápsulas: Caja con 18 (6 días de tratamiento).
solución oral: Caja con frasco de 120 mL y medida dosificadora (cada 5
mL contienen 100 mg). solución inyectable: Frasco ámpula con 12 mL
(cada mL contiene 100 mg).
o Indicaciones Tratamiento de las infecciones virales como herpes labial,
gingivoestomatitis herpética; herpes genital primario y recurrente, herpes
zóster y varicela en pacientes inmunocompetentes e inmunodeprimidos;
parotiditis; hepatitis viral A, B, y C agudas y B y C crónicas; infecciones
respiratorias por virus sincicial respiratorio, parainfluenza e influenza A y
B. Profilaxis del herpes genital recurrente.
o Mecanismo de acción Inhibe el “capping” o guanilación del RNA
mensajero viral, bloqueando así la traducción del mensaje genético.
Además, VIRAZIDE® inhibe la DNA polimerasa de los herpes virus, la
RNA polimerasa de los virus de la influenza y de morbillivirus, así como
la retrotranscriptasa de los retrovirus. VIRAZIDE® inhibe la replicación
viral sin afectar el funcionamiento celular.
o Posología/dosis/dilución. Adultos: 1,200 mg/días divididos en 3 tomas
(c/8 horas). Niños: 15-20 mg/kg/día divididos en 3 tomas (c/8 horas).
Adultos: Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo (primario o
recurrente): 1 cápsula 3 veces al día, durante 6 días. Profilaxis de las
recurrencias del herpes genital: 1 cápsula diaria (dosis única), durante
tiempo indefinido. Hepatitis A: 1 cápsula 3 veces al día, durante 10 días.
o Contraindicaciones Embarazo.
o Efectos adversos Los esquemas de tratamiento recomendados de
1,200 mg diarios durante 10 a 20 días, no han mostrado reducir las
cifras de hemoglobina, hematócrito y eritrocitos. El uso por periodos
mayores de 4 semanas puede asociarse a disminución de estos
parámetros, misma que ha mostrado ser transitoria y reversible, y no ha
impedido la continuación del tratamiento.
o Advertencias y precauciones en tratamientos mayores de 4 semanas
y/o a dosis superiores a las recomendadas, es conveniente practicar
periódicamente determinación de hemoglobina y hematocrito.
o Interacciones. Se ha observado sinergismo de la ribavirina con la
dideoxinosina (ddI) como inhibidores del virus de la inmunodeficiencia
humana. Otras interacciones se desconocen.
Zidovudina
o Medicamento/nombre comercial. Zidic-C.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco con jeringa dosificadora, 240 ml.
Indicaciones Se indica en combinación con otros antirretrovirales para
el tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH) en niños y en adultos.
o Mecanismo de acción Antiviral frente a retrovirus, inhibe la
transcriptasa inversa bloqueando la formación de ADN proviral.
o Posología/dosis/dilución. Las dosis de 500 a 600 mg tienen casi la
misma eficacia y son mucho menos tóxicas que las de mayor magnitud.
Dosis de 180 mg/m2 cada 6 horas son eficaces en niños con
enfermedad neurológica por VIH; trombocitopenia, eficaces en
enfermedades del sistema nervioso central.
o Contraindicaciones La zidovudina está contraindicada en pacientes
con hipersensibilidad conocida a este o a cualquiera de los
componentes de la fórmula.
o Efectos adversos Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas
hepáticas y bilirrubina, mialgia, malestar.
o Advertencias y precauciones I.R. grave, ajustar dosis. No
recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C crónica o
I.H. preexistente, mayor riesgo de alteración, monitorizar y si hay
empeoramiento considerar suspensión del tto. Riesgo de reacciones
adversas hematológicas (anemia, leuco y neutropenia)..
o Interacciones. La zidovudina se elimina principalmente por conjugación
hepática a un metabolito glucurónido inactivo. Las sustancias activas
que también son eliminadas principalmente por esta vía en el hígado,
pueden potencialmente inhibir el metabolismo de la zidovudina. Las
interacciones mencionadas no deben considerarse exhaustivas sino
más bien representativas de la clase de medicamentos con los que debe
tenerse especial cuidado.
104
Lamivudina
o Medicamento/nombre comercial. Zidic-C.
105
estrechamente e interrumpir si: elevación rápida de aminotransferasas,
hepatomegalia progresiva y acidosis
o Interacciones. Posible interacción con: trimetoprima, vigilar clínica.
Evitar concomitancia con: cotrimoxazol a dosis elevadas. Embarazo.
Simeprevir
o Medicamento/nombre comercial. Simeprevir.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco con jeringa dosificadora, 240 ml.
o Indicaciones Simeprevir está indicado en combinación con otros
antivirales para el tratamiento de la infección crónica por el virus de la
hepatitis C (VHC), genotipo 1 y 4 en adultos,
o Mecanismo de acción Simeprevir es un inhibidor específico de la
serina proteasa NS3/4A del VHC, que es esencial para la replicación del
virus
o Posología/dosis/dilución. Adultos: Una cápsula de 150 mg una vez al
día por 12 semanas, con alimentos.
o Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
o Efectos adversos Estreñimiento, bilirrubina elevada en sangre,
erupción, prurito, náuseas, exantema, disnea, reacciones de
fotosensibilidad. Consultar a la información para prescribir de
peginterferón alfa y ribavirina respecto a sus reacciones adversas
específicas.
o Advertencias y precauciones Sin datos de seguridad y eficacia en >
75 años ni < 18 años; datos limitados en > 65 años; no estudiado en I.R.
grave (Clcr < 30 ml/min) ni en enf. renal terminal (incluidos pacientes
con hemodiálisis); no recomendado en I.H. moderada o grave ni
pacientes con VHC genotipos 2, 3, 5 ni 6; no administrar en monoterapia
o Interacciones No se recomienda la administración concomitante de
Simeprevir con sustancias que moderada o potentemente inducen o
inhiben el citocromo P450 3A (CYP3A4) ya que puede originar una
106
exposición a simeprevir notablemente inferior o superior,
respectivamente.
o No se ha estudiado la seguridad y eficacia de simeprevir en el
tratamiento de la infección por el VHC en pacientes coinfectados por el
VHB.
Abacavir
o Medicamento/nombre comercial. Ziagen.
o Presentación. 1 Caja, 60 Tabletas, 300 Miligramos.
o Indicaciones Abacavir está indicado en terapia de combinación
antirretroviral para el tratamiento de pacientes infectados por el Virus de
la Inmunodeficiencia Humana.
o Mecanismo de acción Inhibe la transcriptasa inversa del VIH, lo que da
lugar a la terminación de la cadena y a la interrupción del ciclo de
replicación viral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada en pacientes adultos
es de 600 mg al día, administrados en una dosis de 300 mg cada 12
horas o una dosis de 600 mg cada 24 horas.
107
incrementando la exposición del fármaco en el organismo. Metadona:
No produce cambios clínicamente significativos en la farmacocinética del
abacavir, sin embargo, ocasionalmente se podría necesitar un ajuste de
la dosis de la metadona.No se ha estudiado la seguridad y eficacia de
simeprevir en el tratamiento de la infección por el VHC en pacientes
coinfectados por el VHB.
Emtricitabina y Tenofovir
o Medicamento/nombre comercial. Movitrem.
o Presentación. 1 caja, 1 Frasco(s), 30 Tabletas, Cada tableta contiene:
Tenofovir disoproxil succinato 300.6 mg equivalente a 245 mg de
Tenofovir disoproxil, Emtricitabina 200.0 mg.
o Indicaciones Tratamiento de la infección por VIH-1: Una asociación de
Emtricitabina y Tenofovir está indicada en la terapia de combinación
antirretroviral para el tratamiento de adultos infectados por VIH-1 (ver
Farmacocinética y farmacodinamia).
o Mecanismo de acción Análogo sintético de citidina con actividad
específica sobre VIH-1, VIH-2 y VHB. Inhibe de forma competitiva la
transcriptasa inversa de VIH-1, produciendo la interrupción de la cadena
de ADN.
o Posología/dosis/dilución. Tratamiento de VIH en adultos y
adolescentes de 12 años y mayores, con un peso mínimo de 35 kg: una
tableta, una vez al día. Prevención de VIH en adultos y adolescentes
mayores a los 12 años, con un peso mínimo de 35 kg: Una tableta, una
vez al día. Tratamiento o prevención de VIH en adultos: Una tableta una
vez al día.
108
o Efectos adversos Las reacciones adversas notificadas con más
frecuencia, consideradas posible o probablemente relacionadas con
emtricitabina y/o tenofovir disoproxil, fueron náuseas (12%) y diarrea
(7%) en un estudio clínico aleatorio abierto (GS-01-934, ver
Farmacocinética y farmacodinamia). El perfil de seguridad de
emtricitabina y tenofovir disoproxil en este estudio fue consistente con la
experiencia previa con estos agentes cuando uno se administraba con
otros agentes antirretrovirales.
Darunavir y cobicistat
o Medicamento/nombre comercial. Prezcobix.
o Presentación. 800 / 150 Comprimidos recubiertos. Vía oral 30
comprimidos recubiertos.
o Indicaciones Tratamiento del VIH-1 en adultos y adolescentes ≥ 12
años con p.c. ≥ 40 kg en combinación con otros antirretrovirales.
o Mecanismo de acción Darunavir es un inhibidor de la dimerización y de
la actividad catalítica de la proteasa del VIH-. Inhibe selectivamente la
separación de las poliproteínas codificadas Gag-Pol del VIH en las
células infectadas por el virus y de este modo impide la formación de
109
partículas virales infecciosas maduras. Cobicistat es un inhibidor basado
en el mecanismo de los citocromos P450 de la subfamilia CYP3A. La
inhibición del metabolismo mediado por CYP3A por acción del cobicistat
potencia la exposición sistémica de los sustratos de CYP3A
o Posología/dosis/dilución. Dosis recomendada: un comprimido
administrado una vez al día con las comidas en pacientes adultos y
pediátricos con un peso mínimo de 40 kg. Pruebas antes del inicio del
tratamiento: se recomienda el análisis genotípico del VIH para pacientes
que ya han recibido tratamiento antirretroviral.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad; I.H. grave; concomitancia con:
carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, lopinavir/ritonavir,
Hierba de San Juan, alfuzosina, amiodarona, bepridilo, dronedarona,
ivabradina, quinidina, ranolazina, astemizol, terfenadina, colchicina en
I.R. o I.H., dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina,
cisaprida, dapoxetina, domperidona, naloxegol, lurasidona, pimozida,
quetiapina, sertindol.
o Efectos adversos Hipersensibilidad; anorexia, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia; sueños anormales; dolor de cabeza; diarrea,
náuseas, vómitos, dolor y distensión abdominal, dispepsia, flatulencia;
elevación de las enzimas hepáticas; erupción (incluyendo erupción
macular, maculopapular, papular, eritematoso, prurítico, erupción
generalizada y dermatitis alérgica); prurito; mialgia; cansancio, astenia;
aumento de la creatinina en sangre.
o Advertencias y precauciones No se ha establecido la seguridad y
eficacia en niños 3-11 años o con p.c. < 40 kg; no utilizar en < 3 años;
tomar precauciones para prevenir el riesgo de transmisión sexual;
evaluar periódicamente la respuesta virológica; no utilizar en pacientes
previamente tratados con TAR con una o más mutaciones asociadas a
resistencia a darunavir o con una carga viral ≥ 100.000 copias/ml o un
recuento de linfocitos CD4+ < 100 célulasx10 6 /l; riesgo de fracaso
virológico y aumento del riesgo de transmisión maternofilial de VIH.
110
o Interacciones Contraindicado con: carbamazepina, fenobarbital,
fenitoína, rifampicina, lopinavir/ritonavir, Hierba de San Juan, alfuzosina,
amiodarona, bepridilo, dronedarona, ivabradina, quinidina, ranolazina,
astemizol, terfenadina, colchicina en I.R. o I.H.
Favipiravir
o Medicamento/nombre comercial. Avigan.
o Presentación. 1 caja, 100 Tabletas, 200 mg.
o Indicaciones Para el tratamiento de infecciones por el virus de la
influenza A, B y C in vitro; nuevas o reemergentes (para usar solo en
pacientes que no han respondido o no han respondido lo suficiente a
otros medicamentos contra el virus de la influenza).
o Mecanismo de acción Favipiravir se metaboliza en las células a una
forma de ribosil trifosfato (Favipiravir RTP) y que Favipiravir RTP inhibe
selectivamente la ARN polimerasa involucrada en la replicación viral de
la influenza. Con respecto a la actividad contra las ADN polimerasas.
o Posología/dosis/dilución. Posología para la influenza: La dosis
habitual de favipiravir para adultos es de 1600 mg por vía oral dos veces
al día durante 1 día, seguida de 600 mg por vía oral dos veces al día
durante 4 días. El periodo total de administración debe ser de 5 días.
Método de administración: La administración debe iniciarse
inmediatamente después de la aparición de síntomas similares a los de
la influenza.
111
glóbulos blancos, disminución del recuento de neutrófilos, disminución
del recuento de plaquetas; síntomas neurológicos y psiquiátricos; colitis
hemorrágica.
112
ANTIHIPERTENSIVOS Y
ANTIARRÍTMICOS
Los antihipertensivos y antiarrítmicos son medicamentos que se utilizan
para tratar diferentes condiciones:
Antihipertensivos
Antiarrítmicos
Valsartán
o Medicamento/nombre comercial. Aralter, Dioban.
o Presentación. Frasco(s),14 Comprimidos recubiertos,160 mg.
Frasco(s),14 Comprimidos recubiertos,320 mg. Frasco(s),14
Comprimidos recubiertos,80 mg.
o Indicaciones Hipertensión arterial esencial en adultos y niños y
adolescentes de 1 a menos de 18 años. Infarto de miocardio reciente:
tratamiento de adultos clínicamente estables con insuficiencia cardiaca
sintomática o disfunción sistólica ventricular izquierda asintomática
después de un infarto de miocardio reciente (12 horas-10 días).
o Mecanismo de acción Inhibe el efecto de angiotensina II sobre la
presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona.
113
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada de DIOVAN® es de
80 ó 160 mg una vez al día, independientemente de la raza, edad o
género. El efecto antihipertensivo se presenta dentro de un plazo de 2
semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas. En
los pacientes en quienes la presión arterial no se controla
adecuadamente, puede aumentarse la dosis diaria hasta 320 mg o
añadirse un diurético.
o Contraindicaciones Hipersensibilidad a valsartán o a cualquiera de los
componentes de DIOVAN®. Embarazo y lactancia.
o Efectos adversos Mareos, mareo postural; hipotensión, hipotensión
ortostática; insuf. y deterioro renal.
o Advertencias y precauciones I.H. de leve a moderada sin colestasis.
I.R., no existe experiencia sobre la seguridad de uso en pacientes con
un aclaramiento de creatinina < 10 ml/min ni en pacientes sometidos a
diálisis. No está recomendado para el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca o el infarto de miocardio reciente en niños y adolescentes
menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y
eficacia.
o Interacciones No se han hallado interacciones farmacológicas
clínicamente significativas. Los compuestos que se han estudiado en los
ensayos clínicos incluyen cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina,
atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino y glibenclamida.
Losartán
o Medicamento/nombre comercial. Cozaar, Fortzaar, Soluvass.
o Presentación. 1 caja, 21 Comprimidos, 12.5 mg. 1 Caja, 15
Comprimidos, 50 mg. 1 Caja, 15 Comprimidos, 100 mg.
o Indicaciones El primero de una nueva clase de agentes para el
tratamiento de la hipertensión, en un antagonista del receptor de
angiotensina tipo II (tipo AT1). También brinda una reducción en el
114
riesgo combinado de muerte cardiovascular, apoplejía e infarto al
miocardio en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda y
protección renal para pacientes con diabetes tipo 2 y proteinuria.
o Mecanismo de acción Antagonista oral sintético del receptor de la
angiotensina II (tipo AT1). Bloquea selectivamente el receptor AT1 , lo
que provoca una reducción de los efectos de la angiotensina II.
o Posología/dosis/dilución. La dosificación inicial y de mantenimiento
usual para la mayoría de los pacientes es de 50 mg una vez al día. El
efecto antihipertensivo máximo se alcanza tres a seis semanas después
de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio
adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día. En los pacientes
que tienen disminuido el volumen intravascular (p. ej., los tratados con
dosis altas de diuréticos) se debe considerar una dosificación inicial de
25 mg una vez al día.
o Efectos adversos Anemia; mareos, vértigo; hipotensión; alteración
renal, fallo renal; astenia, fatiga; hiperpotasemia, aumento de la urea
sanguínea, de la creatinina y del potasio séricos; hipoglucemia.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H. No está recomendado en niños
con una tasa de filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m 2 . No se
recomienda en niños menores de 6 años debido a la escasez de datos
disponibles. Menos eficacia disminuyendo la presión arterial en
pacientes de raza negra que en pacientes que no son de raza negra.
o Interacciones Riesgo de hiperpotasemia con: con sustancias que
retienen potasio (p. ej. diuréticos ahorradores de potasio: amilorida,
triamtereno, espironolactona) o que pueden aumentar los niveles de
potasio (p. ej. heparina, medicamentos que contengan trimetoprim),
suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio.
Telmisartán
o Medicamento/nombre comercial. Micardis.
115
o Presentación. 1 caja, 14 Tabletas, 40 mg. 1 Caja, 14 Tabletas, 80
Miligramos.
o Indicaciones Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.
Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en
adultos con: a) enf. cardiovascular aterotrombótica manifiesta (historia
de enf. coronaria, ictus, o enf. cardiovascular periférica); b) diabetes
mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana documentada.
o Mecanismo de acción Antagonista específico de receptores
angiotensina II (AT1), eficaz vía oral, con afinidad muy elevada.
o Posología/dosis/dilución. La dosis recomendada es de 40 mg en una
sola administración diaria. En los casos en que no se logra el requerido
descenso de presión arterial, puede aumentarse la dosis de telmisartán
hasta un máximo de 80 mg en una sola administración diaria.
o Efectos adversos Trastornos del sistema hematológico y linfático:
Anemia, trombocitopenia, eosinofilia. Trastornos del sistema inmune:
Reacción anafiláctica, hipersensibilidad. Trastornos del metabolismo y la
nutrición: Hiperpotasemia, hipoglucemia (en pacientes diabéticos).
o Advertencias y precauciones Niños y adolescentes menores de 18
años, no establecido eficacia y seguridad. I.H. leve o moderada, no
superar los 40 mg/día. No debe administrarse a pacientes con
colestasis, trastornos obstructivos biliares o I.H. grave. I.R. grave o
hemodiálisis, experiencia limitada. Embarazo.
o Interacciones La coadministración de telmisartán no resultó en una
interacción de significancia clínica con digoxina, warfarina,
hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y
amlodipino.
Aliskiren
116
o Presentación. 1 caja, 28 Comprimidos, 300 mg, 1 Caja, 28
Comprimidos, 150 mg.
o Indicaciones Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.
o Mecanismo de acción Inhibidor directo, selectivo y potente de la renina
humana, de naturaleza no peptídica y activo por vía oral.
o Posología/dosis/dilución. La dosis inicial recomendada de
RASILLES® es 150 mg una vez al día. En pacientes cuya presión
arterial no esté adecuadamente controlada, se puede incrementar la
dosis a 300 mg al día.
Captopril
o Medicamento/nombre comercial. Captral.
o Presentación. 1 caja,30 tabletas,25 mg, 1 Caja,30 tabletas,50 mg.
o Indicaciones De pacientes recién diagnosticados que cursan con
función renal normal. En hipertensos con fallas o intolerancia a otros
tratamientos antihipertensivos. Puede ser empleado solo o combinado
con otros antihipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos o de asa
con los que se logra un efecto aditivo.
117
o Mecanismo de acción Captopril interfiere con la degradación de la
bradicinina y propicia que se eleven las concentraciones plasmáticas de
ésta, coadyuvando con vasodilatación al efecto terapéutico de captopril.
o Posología/dosis/dilución. Al inicio del tratamiento debe considerarse el
tratamiento farmacológico previo, el grado de hipertensión, la restricción
de sal y otras circunstancias clínicas. Si es posible, se debe suspender
la administración del antihipertensivo previo, una semana antes de
iniciar el tratamiento. La dosis inicial (captopril) deberá individualizarse.
Se puede iniciar con 12.5 a 25 mg, dos a tres veces al día.
o Efectos adversos Se ha presentado neutropenia con hipoplasia
medular como resultado del uso de captopril; en casi la mitad de los
pacientes neutropénicos se desarrollan infecciones sistémicas o de la
cavidad oral u otras características del síndrome de agranulocitosis.
o Advertencias y precauciones En insuficiencia renal: Puede requerirse
disminuir la dosis cuando la depuración de creatinina sea menor de 30
ml/min. En hipercaliemia mayor de 5.5 mEq/ml: Que puede ser agravada
por insuficiencia renal, diabetes mellitus, quienes reciben diuréticos
ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal
que contienen potasio, o medicamentos asociados a elevación del
potasio sérico.
o Interacciones El efecto hipotensor de CAPTRAL® se ve incrementado
al asociarlo a los siguientes fármacos: diuréticos tiazídicos, diuréticos de
“techo alto”, inhibidores de canales de calcio, betabloqueadores
adrenérgicos, vasodilatadores tipo nitrato (nitroglicerina), liberadores de
renina, bloqueadores ganglionares, alcohol, barbitúricos, narcóticos,
diazóxido y fenfluramina, anestésicos (bupicaína).
Amiodarona
o Medicamento/nombre comercial. Braxan.
o Presentación. 1 caja, 20 Tabletas, 200 Miligramos.
118
o Indicaciones Es un antiarrítmico indicado en la prevención de las crisis
de angina de pecho y en la prevención y supresión de la taquicardia
auricular y supraventricular paroxísticas o permanentes. También se le
utiliza en el tratamiento del flutter auricular recidivante y ventricular y en
el síndrome de preexcitación (Wolf Parkinson White) y en el síndrome de
bradicardia-taquicardia.
o Mecanismo de acción Acción directa sobre el miocardio, retrasando la
despolarización y aumentando la duración del potencial de acción.
Inhibe de forma no competitiva los receptores alfa y ß y posee
propiedades vagolíticas y bloqueantes del Ca.
o Posología/dosis/dilución. Dosis de Impregnación: 200 mg 3 veces al
día, tomadas con los alimentos, durante dos semanas. Dosis de
Mantenimiento: De 100 a 400 mg cada 24 horas, durante cinco días de
cada semana.
o Efectos adversos Bradicardia; hipo o hipertiroidismo; micro-depósitos
cornéales; náuseas, vómitos, alteraciones del gusto; elevación de
transaminasas al inicio del tto., alteraciones hepáticas agudas con
hipertransaminasemia y/o ictericia; temblor extrapiramidal, pesadillas,
alteraciones del sueño; toxicidad pulmonar; fotosensibilización,
pigmentaciones cutáneas, reacciones en lugar de iny. como: dolor,
eritema, edema, necrosis, extravasación, infiltración, inflamación.
o Advertencias y precauciones Trastornos cardiacos, trastornos
electrolíticos, I.H., trastornos respiratorios, neuropatía sensitivomotora
y/o miopatía, prolongación del espacio QT, torsade de pointes, ancianos
(iniciar con dosis más baja), anestesia, trastornos oculares. Riesgo de
hipotiroidismo e hipertiroidismo sobre todo con antecedentes de
trastornos tiroideos.
o Interacciones Toxicidad potenciada por: quinidina, hidroquinidina,
disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina, clorpromazina,
levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amisulprida,
sulpirida, tiaprida, pimozida, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina
119
(parenteral), hay mayor riesgo de "torsade de pointes" potencialmente
fatal. Asociación contraindicada.
Propafenona
o Medicamento/nombre comercial. Norfenon.
o Presentación. 1 caja,20 Tabletas,150 mg, 1 Caja,30 Tabletas,300 mg.
o Indicaciones Taquiarritmias supraventriculares sintomáticas que
requieran tratamiento, tales como la taquicardia de la unión AV,
taquicardia supraventricular en pacientes con síndrome de Wolff-
Parkinson-White (WPW) o fibrilación auricular paroxística.
o Mecanismo de acción Antiarrítmico con efecto anestésico local y
estabilizador de la membrana de la célula miocárdica.
o Posología/dosis/dilución. Se recomienda una dosis de 450 a 600 mg
de propafenona, dividida en dos o tres dosis por día, en el periodo de
titulación y para la terapia de mantenimiento, en pacientes que pesen
alrededor de 70 kilogramos. Ocasionalmente puede ser necesario elevar
la dosis diaria a 900 mg (1 tableta de NORFENON 300 mg cada 8
horas). Estos datos son válidos para pacientes con 70 kg de peso
corporal aproximado; en casos de menor peso, debe reducirse
correspondientemente la dosis diaria. No se deberán intentar
incrementos de dosis hasta que el paciente haya recibido tratamiento
por tres o cuatro días.
o Efectos adversos Ansiedad, trastornos del sueño; mareo, cefalea,
disgeusia; visión borrosa; trastorno de la conducción cardiaca,
palpitaciones, bradicardia sinusal, bradicardia, taquicardia, flutter
auricular; disnea; dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca; función hepática anormal; dolor
torácico, astenia, fatiga, pirexia.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H., enf. obstructiva crónica o asma
leve o moderado. Puede afectar los umbrales de estimulación y
120
detección de los marcapasos artificiales. Realizar ECG antes y durante
el tto.
o Interacciones Puede ocurrir una potenciación de los efectos
secundarios cuando se toma propafenona junto con anestésicos locales
(por ejemplo, implantación de marcapaso, cirugía o trabajo dental) y
otros medicamentos que tengan un efecto inhibitorio sobre la frecuencia
cardiaca y/o la contractilidad miocárdica (por ejemplo, bloqueadores
beta, antidepresivos tricíclicos).
Propanolol
o Medicamento/nombre comercial. Inderalici.
o Presentación. 1 caja,20 Tabletas,80 mg, 1 Caja,30 Tabletas,40 mg, 1
Caja, 50 Tabletas, 10 Miligramos.
o Indicaciones Control de arritmias cardiacas. Profilaxis de la migraña.
Manejo del tremor esencial. Control de la ansiedad y de la taquicardia
por ansiedad.
o Mecanismo de acción Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -
adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca.
o Posología/dosis/dilución. Una dosis de 10 a 40 mg tres o cuatro veces
al día, suele proveer la respuesta adecuada. La dosis máxima diaria
para el caso de arritmias, no debe exceder de 240 mg (véase tabla 1).
o Efectos adversos Fatiga y/o lasitud; bradicardia, extremidades frías,
fenómeno de Raynaud; trastornos del sueño, pesadillas.
o Advertencias y precauciones Bloqueo cardiaco de 1 er grado;
diabéticos; historial de reacciones anafilácticas, cirrosis
descompensada, I.H. o I.R. significativa (al inicio de tto. y establecer
dosis inicial), no se recomienda en lactantes con I.R. o I.H. En pacientes
con hipertensión portal, la función hepática puede deteriorarse y
desarrollar encefalopatía hepática. Puede potenciar la debilidad
muscular en miasténicos. Enmascarar signos de tiroxicosis.
o Interacciones Potencia el efecto de: insulina. Aumenta tiempo de
conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos. Potenciación
121
de efectos inotrópicos - sobre corazón con: disopiramida y amiodarona.
Potenciación de toxicidad con: verapamilo, diltiazem y bepridil.
Verapamilo
o Medicamento/nombre comercial. Manidon, Manidon HTA, Manidon
retard, Tarka.
o Presentación. 1 Caja,10 Tabletas de liberación prolongada,240 mg, 1
Caja,15 Tabletas de liberación prolongada,180 mg, 1 Caja,20 Tabletas
de liberación prolongada,120 mg.
o Indicaciones Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho, incluida la
forma vasoespástica (variante de Prinzmetal) y angina inestable.
Tratamiento de la hipertensión arterial. Profilaxis de la taquicardia
supraventricular paroxística, después del tratamiento IV. Control de
pacientes con flutter y/o fibrilación auricular crónica, excepto cuando se
asocien a la existencia de vías accesorias de conducción (s. de Wolff-
Parkinson-White, s. de Lown-Ganong-Levine). Prevención 2ª postinfarto
de miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca durante la fase
aguda. Inyectable: Tratamiento de las taquicardias supraventriculares,
incluido: taquicardia supraventricular paroxística.
o Mecanismo de acción Verapamilo es un bloqueante de los canales
lentos de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de
la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las
células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio
intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas
periféricas, reduciendo la presión arterial. El efecto antiarrítmico del
verapamilo aparece debido a su efecto sobre los canales lentos del
sistema de conducción cardíaco.
o Posología/dosis/dilución. La dosis de clorhidrato de verapamilo debe
ajustarse individualmente de acuerdo a la severidad de la enfermedad.
La experiencia clínica a largo plazo demuestra que la dosis promedio en
todas las indicaciones es entre 240 mg y 360 mg. La dosis diaria no
122
debe exceder 480 mg a largo plazo, aunque las dosis más altas deben
utilizarse por periodos cortos de tiempo. No existe limitación en cuanto a
la duración del uso. Clorhidrato de verapamilo no debe suspenderse
abruptamente después de un uso prolongado. Se recomienda ir
disminuyendo la dosis progresivamente.
o Efectos adversos Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión, sofocos;
estreñimiento, náuseas; edema periférico.
o Advertencias y precauciones I.R., I.H. Infarto agudo de miocardio
complicado con bradicardia, hipotensión marcada, o disfunción
ventricular izquierda. Bloqueo cardíaco/Bloqueo auriculoventricular (AV)
de primer grado/Bradicardia/ Asístole. Insuficiencia cardiaca.
Enfermedades en las que la transmisión neuromuscular está afectada
(miastenia gravis, síndrome Lambert-Eaton, distrofia muscular avanzada
de Duchenne)
o Interacciones Contraindicado con: bloqueantes ß-adrenérgicos IV. El
uso concomitante con ivabradina está contraindicado debido al
descenso adicional de la frecuencia cardiaca producido por verapamilo
sobre ivabradina. Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de
CYP3A4, ritonavir. Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de
CYP3A4.
Digoxina
o Medicamento/nombre comercial. Lanoxin.
o Presentación. 1 Caja, 60 Tabletas, 0.25 mg.
o Indicaciones Se indica en el tratamiento de ciertas arritmias
supraventriculares, en particular fibrilación y aleteo (flutter) auricular
crónico.
o Mecanismo de acción Verapamilo es un bloqueante de los canales
lentos de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones calcio a través de
la membrana de las células contráctiles del músculo cardíaco y de las
células del músculo liso vascular. Al reducir la concentración de calcio
123
intracelular, dilata las arterias coronarias y las arterias y arteriolas
periféricas, reduciendo la presión arterial. El efecto antiarrítmico del
verapamilo aparece debido a su efecto sobre los canales lentos del
sistema de conducción cardíaco.
o Posología/dosis/dilución. Impregnación oral rápida: Si se considera
médicamente adecuado, es posible lograr una rápida digitalización de
diversas maneras, como las siguientes: De 750 a 1500 microgramos
(0.75 a 1.5 mg) administrados como una sola dosis. Cuando se presenta
una urgencia menor, o existe un mayor riesgo de toxicidad, como por
ejemplo en las personas de edad avanzada, la dosis de carga oral debe
administrarse en dosis divididas, separadas por intervalos de 6 horas,
administrando la mitad de la dosis total, aproximadamente, como la
dosis inicial.
o Efectos adversos Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad,
apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión,
depresión e incluso psicosis, bradicardias y arritmias.
o Advertencias y precauciones Enf. tiroidea; ancianos, I.R., I.H. (ajustar
dosis). Pueden aparecer arritmias debido a la toxicidad de digoxina. En
caso de alteración senoauricular (síndrome del seno) puede originar o
exacerbar la bradicardia sinusal u originar bloqueo senoauricular.
Control periódico de electrolitos y función renal. En enf. respiratoria
grave; hipocaliemia; hipoxia; hipomagnesemia, hipercalcemia pueden
presentar una > sensibilidad a los glucósidos digitálicos.
o Interacciones Toxicidad potenciada por: diuréticos, sales de litio,
corticosteroides y carbenoxolona. Efecto aumentado por: amiodarona,
flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
eritromicina, tetraciclina, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima,
alprazolam, difenoxetilo con atropina, indometacina, propantelina,
verapamilo, felodipino, tiapamilo. Aumento variable: nifedipino, diltiazem,
IECA.
124