Cuadro sinóptico Antiinflamatorios No Esteroidales (AINES)

Clasificación según grupo farmacológico

Análogos de Inhibidores Inhibidores Fármacos
prostaglandinas no selectivos selectivos de COX- antirreumáticos
de COX ( 1 y 2 modificadores
2) de la
enfermedad
(FARME)
 Farmacocinética  Farmacocinética  Farmaco
Eicosanoides, con una Todos, excepto nabumetona , son cinética
corta semivida, actúan ácidos orgánicos débiles cuando La artritis
de modo autocrino y se administra. reumatoide es
también paracrino, es Casi todos son bien absorbidos y una enfermedad
decir, cerca del sitio en los alimentos muy poco inmunitaria que
que se sintetizan, y no modifican su biodisponibilidad. La provoca efectos
como hormonas mayor parte se degrada de sistémicos
circulantes. Tales ligandos manera notoria [mecanismos de significativos
se fase I seguidos por mecanismos que acortan la
fijan a receptores en la de fase vida, además de
superficie celular y su II, otros sólo por glucuronización la afección
especificidad directa (fase II)]. El metabolismo articular que
farmacológica ocurre en gran parte a través de disminuye la
depende del número y del las familias de enzimas P450 movilidad y
tipo de receptores en CYP3A calidad de vida.
diferentes células. Se ha o CYP2C en el hígado. La Su objetivo es
identificado un solo excreción renal es la vía más detener o
producto génico para los importante de eliminación final, lentificar el
receptores de PGI2 (IP), con grados variables de excreción avance de la
PGF2α (FP) y TXA2 (TP), y resorción biliares (circulación enfermedad. En
en tanto quese han enterohepática). general
clonado cuatro receptores En realidad, el grado de irritación disminuyen los
diferentes para PGE2 de la porción distal del tubo efectos de la
(EPs1-4), y digestivo inflamación por
dos receptores de PGD2 se correlaciona con el grado de diferentes rutas
(DP1 y DP2). circulación enterohepática. (inhibición de
Existen dos receptores La mayor parte de los AINES se células T y B,
para LTB4 (BLT1 y BLT2) une con intensidad a proteínas inhibición de la
y los cisteinil- leucotrienos (~98%), por lo general, albúmina. producción de
(cysLT1 y cysLT2). interleucinas e
Todos los receptores inmunoglobulina
están acoplados a la s, disminución
proteína G. de la
quimiotaxis,
estabilización de
 enzimas
lisosómicas,
Modifican

 Fármacos  Fármacos  Fármac  Fármaco

representantes represent os s
por familia antes por represe represen
familia ntantes tantes
Alprostadil (PGE1) por por
Misoprostol (derivado de  Ácido acetil familia familia
PGE1) salicílico Se dividen en
Dinoprostona (preparado  Diclofenac  Oxicanes: Agentes No
sintético de PGE2)  Ibuprofeno Meloxicam biológicos
Latanoprost  Metamizol y  Metotrexato,
PGE2  Paracetamol Tenoxicam  azatioprina,
PGF2α  Acetaminofén  Coxibs:  cloroquina e
Epoprostenol o  Etodolac Celecoxib hidroxicloroq
Prostaciclina I2 (PGI2)  Nabumetona Observación: uina,
 indometacina Rofecoxib y  ciclofosfamid
Valdecoxib a,
fueron  leflunomida,
retirados del  micofenolato
mercado por el  de mofetilo y
alto riesgo de  sulfasalazina
trombosis .
 Las sales de
oro son
toxicas (no
se usan)

Agentes
biológicos
 Abatacept
(modulador
de las
células T
 Rituximab
(citotóxico de
células B)
 Tocilizumab
(anticuerpo
antirreceptor
de IL-6) y
 Bloqueadore
s del TNF-α
o
 anticuerpos
monoclonale
s (5):
Adalimumab,
infliximab,
etanercept,
certolizumab
y
Golimumab.

Efectos farmacológicos Efectos Efectos Efectos

Se dan especialmente farmacológic farmacológicos farmacológicos
sobre músculo liso de os Analgésico, Antiinflamatori
vasos sanguíneos y de Antiinflamatori antipirético y o potente
vías respiratorias, o: al inhibir la antinflamatorio Inmunosupresió
gastrointestinales biosíntesis de igual que los n a diferentes
y reproductivas. La prostaglandina inhibidores no niveles
contracción del músculo s selectivos Bloqueo del
liso es mediada por la Antipirético: al bloqueando crecimiento
liberación de calcio, en disminuir la principalmente a celular a nivel
tanto que los efectos producción de la enzima COX-2. de ARNm
relajantes son por la prostaglandina Carecen de
generación de cAMP. A se efecto
nivel de utero también la interleucinas antiagregante
presencia de pirógenas (E2 plaquetario dado
prostaglandinas induce un e IL-1) que no bloquea la
aumento de la sensibilidad Analgésico: al COX-1 que
a la oxitocina por los atenuar la produce
receptores del musculo sensibilidad de tromboxanos y
miometrial los vasos bloquean la
sanguíneos a síntesis de
la bradicinina y prostaciclina
la histamina, mediada por
afectan la COX-2 en el
producción de endotelio
linfocinas por vascular
los linfocitos T
y revierten la
vasodilatación
de la
inflamación y
el dolor en
grados
variables.
Antiagregante
plaquetario: al
disminuir la
 síntesis de
prostaglandina
s, el AA se
transforma en
mayores
cantidades de
tromboxano,
se une a la
clicooxigenasa
plaquetaria de
forma
irreversible
(ASA) o
reversible.
Efecto
protector sobre
el cáncer de
color

 Indicaciones  Indicaci  Indicacion  Indicacio

Inducción del trabajo de ones es nes
parto. Enfermedades Dismenorrea Artritis
Cierre del ductus Reumáticas Procesos reumatoide
arterioso. (artritis inflamatorios moderada a
Disfunción eréctil reumatoide, agudos grave que han
Glaucoma espondiloartro Dolor agudo en tenido una
Hipertensión pulmonar patías cualquier respuesta
Revertir broncoespasmo seronegativas intensidad inadecuada a
( inhibidores de y artritis otros FARME
leucotrienos) vinculada con
Evitar la aparición de la enfermedad
ulceras del tubo digestivo inflamatoria
(gástricas y pépticas) intestinal), la
osteoartritis,
los síndromes
musculoesquel
éticos
localizados
(esguinces y
distensiones,
lumbalgia) y la
gota.
Dismenorrea
 Efectos Adversos  Efectos  Efectos  Efectos
PGE2 produce fiebre advers adversos adversos
Hemorragias (PGD2 e I2) os Iguales que para Aumento del
Trombosis (PGE2) 1. Sistema AINES excepto riesgo a
Broncoespasmo nervioso por mayor infecciones a
Hipotensión profunda central: incidencia de causa del
(PGI2) cefalea, episodios bloqueo
PGE2 deprime la acúfenos y trombocitos selectivo de la
respuesta humoral con mareo. cardiovasculares, inmunidad que
anticuerpos. 2. exantema, producen para
PGE2 facilita el inicio, Cardiovascular ulceras del tubo modificar la
progresión y metástasis es: retención digestivo con inflamación
de tumores. de líquidos, menor frecuencia asociada a la
hipertensión, que con otros artritis, entre
edema y, AINES y que ellas
rara vez, producen la mitad tuberculosis,
insuficiencia de las molestias micosis, virosis
cardiaca gástricas que y otras
congestiva. otros AINES. producidas por
3. gérmenes
Gastrointestina oportunistas.
les: dolor Cáncer (linfoma,
abdominal, vejiga,
displasia, Hipersensibilida
náusea, vómito d y anafilaxia
y, rara vez, Anemia aplásica
úlceras o (azatioprina)
hemorragias. Toxicidad
4. cardiaca
Hematológicos (ciclosporina)
: Hepática y
trombocitopeni pulmonar
a ocasional, (metotrexato),
neutropenia o Medula ósea
incluso anemia ( sulfasalazina),
aplásica, cefalea,
aumento de la Hipertensión y
propensión a elevación de las
sangrados enzimas
5. Hepáticos: hepáticas
pruebas de (tocilizumab)
función
hepática
anormales y,
rara vez,
insuficiencia
hepática.
6. Pulmonares:
asma.
 7. Dérmicos:
exantemas de
todos los tipos,
prurito.
8. Renales:
insuficiencia
renal,
hiperpotasemi
a y proteinuria.
8. Hueso:
retrasan la
cicatrización
ósea
Presentacion y dosis Presentación Presentación y Presentación y
Latanoprost y dosis dosis dosis
Aplicación tópica: solución Ácido acetil Meloxicam Metotrexato
oftálmica con 0.005% salicílico Crisis agudas de La dosis
Misoprostol Aspirina artrosis: recomendada
Vía oral: comprimidos con Bayer:Tabletas La dosis habitual inicial es de 7,5
100 y 200 μg de 500mg es 7,5 mg al día mg de
Alprostadil Tabletas (mitad de un metotrexato una
Inyección en el pene: efervecentes comprimido), y vez por semana.
polvo estéril con 5, 10, 20, de 500mg puede En función de la
40 μg para reconstitución, Aspirina Junior incrementarse a actividad
Vía parenteral: ampolletas Bayer: 15 mg al día (1 individual de la
con 500 μg/ml Tabletas de comprimidos). enfermedad y la
Dinoprostona 100mg Artritis tolerabilidad de
(prostaglandina E2) Vía Dosis en reumatoide y los pacientes, la
vaginal: óvulos de 20 mg; adultos: Via espondilitis dosis puede
gel con 0.5 mg; sistema oral como anquilosante: incrementarse
de liberación controlada, analgésico y La dosis habitual gradualmente
con 10 mg antipirético, es 15 mg al día en 2,5 mg por
Epoprostenol 325 a 650mg (1 comprimido). semana.
(prostaciclina) cada 4horas, Su médico puede (AEMPS, 2020)
Vía intravenosa: polvo con como reducir su
0.5 o 1.5 mg para antireumatico posología a 7,5 Cloroquina
reconstitución 1 a 1.25g cada mg al día (mitad Administración
6horas, en de un oral:
fiebre comprimido).
reumática Forma de Adultos y
aguda 1 a administración: adolescentes: la
1.25g cada Meloxicam se dosis
4horas, como administra por vía recomendada
antiagregante oral. (AEMPS, es de 250 mg
plaquetario 80 2017) (150 mg base)
a 325mg al cuatro veces al
día. Celecoxib día durante 2
Dosis en Celebrex se toma días, seguidas
niños: Como por vía oral. de 250 mg (150
analgésico y La dosis habitual mg base)dos
antipirético de para el veces al día
2a4 tratamiento de la durante 2-3
años:160mg, artrosis en semanas al
de 4 a6 adultos es de 200 menos.
años:240mg, mg al Niños: la dosis
de 6 a 9años día (una cápsula recomendada
320mg y de 9 de Celebrex 100 es de 16.6 mg
a 11años mg, dos veces al (10 mg base)/kg
400mg, como día o una cápsula una vez al día
antirreumático: de durante 2-3
100 a Celebrex 200 mg, semanas
125mg/kg al una vez al día). (ANMAT, 2011)
día (Rodriguez (AEMPS, 2001)
Carranza, hidroxicloroquin
2013, págs. a
12,13) Artritis
reumatoide
Diclofenaco Adultos: la dosis
La dosis inicial es de 400
recomendada mg al día.
para casos Lupus
más leves es eritematoso
de 100 mg (un sistémico y
comprimido discoide
dos veces al Adultos: Dosis
día). No inicial de 400
sobrepase la mg a 600 mg al
dosis de 150 día (algunas
mg (3 semanas si es
comprimidos) necesario).
al día. Niños: 6,5 mg
(Agencia por kg de peso
Española de corporal ideal o
Medicamentos 400 mg al día, lo
y Productos que sea menor.
Sanitarios, El comprimido
2021) de 200 mg no
es adecuado
Ibuprofeno para niños
Oral: menores de 6
Antipirético y años (< 35 kg)
analgésico (A) Malaria
(autorizado en Profilaxis:
niños ≥6 Adultos: 400 mg
meses): 40 a la semana. La
mg/kg/día dosis debe
cada 6-8 tomarse el
horas. Dosis mismo día de la
máxima: 2400 semana.
mg/día. Niños: La dosis
Fibrosis profiláctica
quística: la semanal es de
dosis media es 6,5 mg por kg
25 de peso
mg/kg/dosis. corporal, sin
No deben exceder la dosis
ingerir enzimas máxima para
pancreáticas ni adultos
alimentos independientem
hasta 2 horas ente del peso
después del corporal. El
medicamento. comprimido de
Intravenoso: 200 mg no es
Tratamiento adecuado para
del conducto niños menores
arterioso de 6 años (< 35
persistente kg) (AEMPS,
hemodinámica 2021)
mente
significativo:
Consiste en un
ciclo de 3
inyecciones
intravenosas
administradas
a intervalos de
24 horas.
(AEP, 2020)

Metamizol
(Dipirona)
Vía oral:
Metamizol
sódico,
metamizol
magnésico:
Lactantes >4
meses y niños
hasta 4 años:
50-150 mg (2-
6 gotas) hasta
4 veces por
día.
Niños de 5 a
14 años: 250-
375 mg (10-15
gotas) hasta 4
veces por día.
A partir de 15
años: 500 mg
(20 gotas) o un
comprimido de
575 mg, 3 o 4
veces por día.
Dolor
oncológico: 1-2
g cada 6-8 h.
Vía rectal:
Metamizol
magnésico:
Niños de 3 a
11 años: 1
supositorio
infantil (500
mg), Niños de
1 a 3 años:
medio
supositorio
infantil (250
mg) (AEP,
2020)

Paracetamol/
Acetaminofén
Presentacion:
Acetaminofen
Rayere
tabletas cada
tableta
contiene 500 o
750mg de
paracetamol
Dolviran
Bayer:
Solucion
pediátrica cada
100ml de
solución
contiene 10g
de
paracetamol
Doluvital
valdecasas
solución gotas
cada 100ml
contiene 10g
de
paracetamol.
Mejoralito
pediátrico
glaxosmithklin
e tabletas
masticables
cada tableta
masticable
contiene
paracetamol
microencapsul
ado
equivalente a
80mg
Dosis: Adultos:
Oral 300 a
600mg cada 4
a 6 horas
Rectal: 300 a
600mg cada 4
a 6h, la dosis
máxima debe
ser inferior a
2.6g en 24h
(PLM, 2022)

Ketorolaco
Administración
oral.
Posología:
La dosis oral
recomendada
de ketorolaco
trometamol es
de 1
comprimido
(10 mg) cada 4
a 6 horas, de
acuerdo con la
intensidad del
dolor, no
debiendo
sobrepasar los
4 comprimidos
al día (40
mg/día).
La duración
del tratamiento
por vía oral no
debe superar
los 7 días.
(AEMPS,
2019)

Indometacina
Adultos
La dosis
habitual es de
50 mg a 200
mg de
indometacina
al día,
administrada
en dosis
divididas. La
presentación
de este
medicamento
es en capsulas
(AEMPS,
2021)
 Bibliografía

 Rodriguez Carranza, R. (2013). Vademecum Academico de Medicamentos. En R. R.

Carranza, Vademecum Academico de Medicamentos (págs. 12-13). Coyoacán:
MCGRAWHILL.
 AEP. (1 de Diciembre de 2020). Metamizol. Obtenido de Asociacion Española de Pediatria :
https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/metamizol#:~:text=Lactantes
%20%3E4%20meses%20y%20ni%C3%B1os,g%20cada%206%2D8%20h.
 AEMPS. (Septiembre de 2020). Metrotrexato. Obtenido de Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios:
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79758/FichaTecnica_79758.html#:~:text=La
%20dosis%20recomendada%20inicial%20es,2%2C5%20mg%20por%20semana.&text=La
%20dosis%20habitual%20es%20de,15%20mg%20una%20vezpor%20semana.
 ANMAT. (11 de Mayo de 2011). CLOROQUINA. Obtenido de Centro colaborador de La
Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c126.htm#:~:text=Administraci%C3%B3n
%20oral%3A,d%C3%ADa%20durante%202%2D3%20semanas
 AEMPS. (Julio de 2021). Indometacina. Obtenido de Agencia Española de Medicamentos y
Productos Sanitarios: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/40537/40537_p.pdf
 Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. (Septiembre de 2021).
Diclofenaco. Obtenido de AEMPS:
https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/62161/Prospecto#:~:text=C%C3%B3mo%20tomar
%20diclofenaco%20cinfa,-Siga%20exactamente%20las&text=La%20dosis
%20recomendada%20para%20casos,2%20%C3%B3%203%20tomas%20fraccionadas.
 ANMAT. (11 de Mayo de 2011). CLOROQUINA. Obtenido de Centro colaborador de La
Administración Nacional de Medicamentos, alimentos y Tecnología Médica:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c126.htm#:~:text=Administraci%C3%B3n
%20oral%3A,d%C3%ADa%20durante%202%2D3%20semanas
 AEMPS. (Julio de 2001). Celecoxib. Obtenido de Agencia Español de Medicamentos y
Productos Sanitarios:
https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/
seguridad/2001/docs/celecoxib-celebrex_prospecto.pdf