Analgésicos OPIOIDES - Parte 1

Se conocen como analgésicos opioides a los fármacos cuya
acción analgésica se produce gracias a su interacción con los

receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso
central
Los términos opioide y opiáceo tienen significados distintos.
El término opioide incluye a cualquier sustancia endógena o
exógena que presenta afinidad por los receptores opioides, se
une a ellos de forma específica.
El término opiáceo se refiere a las sustancias obtenidas del

opio, de forma natural, semi sintética o sintéticamente
ORIGEN
El opio proviene de la planta adormidera, Papaver somniferum, comúnmente conocida
como AMAPOLA, que es una planta herbácea de flores blancas, rosas o violetas.
Se extrae al realizar incisiones superficiales en las cápsulas cuando todavía
están verdes, unos días después de caérsele los pétalos a las flores.
Los cortes exudan un látex blanco y lechoso con un alto contenido en alcaloides,
que al secarse, se convierte en una resina cristalina marrón oscuro, que es el
opio en bruto.
De cada cápsula de adormidera pueden recogerse entre 10 a 100 mg de opio
El opio contiene entre un 10-20% de alcaloides, 5-6% de minerales, de azúcares y ácidos

orgánicos.
Entre los alcaloides del opio podemos citar
Los efectos analgésicos de los opioides, son debidos a la activación del sistema
opioide endógeno (SOE), el cual es el principal mecanismo inhibitorio de la transmisión
nociceptiva.
El SOE es un sistema neuroquímico, ampliamente distribuido, compuesto por:

- receptores opioides (RO)
- sustancias transmisoras o péptidos opioides endógenos (POE)
Los RO se sitúan en las capas más superficiales de asta posterior de la médula

espinal, a nivel cerebral y en áreas de control de funciones viscerales.
Los POE son sintetizados por células inmunes que están presentes en los tejidos
inflamados y liberados localmente (endorfinas, encefalinas,endomorfinas etc)
Mecanismo de Acción
Los analgésicos opioides producen analgesia fisiológica pues simulan la acción

de las endorfinas del cuerpo, se unen a sitios específicos denominados RO.
El efecto analgésico se consigue a través de 2 mecanismos de acción:

a) Bloqueo de la transmisión sináptica: los opioides afectan la transmisión de
señales inhibiendo la liberación presináptica de neurotransmisores excitatorios
b) Estabilización de las membranas: los opioides producen estabilización de las
membranas neuronales ocasionando hiperpolarización neuronal, modulando la
entrada de potasio y de calcio a la célula
Estas 2 acciones disminuyen la transmisión neuronal, con la producción

consiguiente de analgesia.
Los RO son proteínas que se encuentran en las superficies celulares y que atraviesan la
membrana celular, conectando con otras moléculas en el interior de la célula.
Al unirse a un opioide, el receptor transfiere una señal desde la parte externa hacia la
parte interna de la célula, iniciando una cascada de eventos electroquímicos que generan
una respuesta celular.
Podemos considerar las moléculas opioides como “llaves” y a sus receptores como
“cerraduras”, que tienen que acoplarse para que se produzca una respuesta.
Afinidad del opioide por el receptor
Debido a las diferentes estructuras de las moléculas opioides, algunas se

acoplarán a un determinado tipo de receptor mejor que otras.
El tipo y la intensidad de la respuesta celular producida por un opioide depende no
sólo del receptor al cual puede unirse el opioide sino también en qué medida es
funcional esta unión.
La capacidad de unión de los opioides a los receptores se denomina

afinidad del opioide por su receptor.
Producen sus efectos farmacológicos, terapéuticos y adversos al estimular
receptores específicos de la membrana celular de los que existen 3 tipos:
- Mu (µ) , con 2 subtipos µ1 y µ2
- Kappa (k)
- Delta (d).
Se encuentran distribuidos ampliamente en el SNC y SNP, predominando en

zonas relacionadas con la transmisión del dolor.
Además, existen receptores en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular
y glándulas suprarrenales.
Efectos de la estimulación de los receptores opiáceos
u1
Analgesia, sedación, náuseas y vómitos, constipación, retención
urinaria, miosis, bradicardia, aumento de temperatura, tolerancia
u2 Sedación, depresión respiratoria, dependencia
K
Analgesia débil, sedación, depresión respiratoria débil, miosis,
tolerancia débil, sin tolerancia cruzada con u
d Depresión respiratoria, analgesia débil, náuseas y vómitos, prurito,
tolerancia, tolerancia cruzada con u
2 características importantes de los opioides son:
- la respuesta farmacológica se modifica en función de la presencia de dolor
- Los efectos analgésicos y no analgésicos ocurren de forma simultánea.
Durante la administración de los narcóticos se puede desarrollar tolerancia,

definida como la necesidad de aumentar la dosis administrada para alcanzar el
mismo efecto clínico en ausencia de un aumento en la intensidad del dolor.
La dependencia física es una respuesta al uso crónico, se manifiesta al suspender la droga.

Su prevención requiere de una disminución gradual de la droga.
El potencial para desarrollar dependencia es diferente entre los narcóticos
Clasificación
Los analgésicos opioides, se pueden clasificar utilizando diferentes

criterios:
1) origen: naturales, sintéticos, semisintéticos
2) intensidad de dolor que pueden suprimir: débiles, potentes
3) tipo de interacción con el receptor: mu, kappa, delta
4) eficacia: agonistas, antagonistas, agonistas parciales, agonistas-
antagonistas
5) duración de acción: corta, ultracorta, retardada.
1) Según su origen:
- naturales Morfina y Codeína
- derivados semisintéticos Buprenorfina y Oxicodona
- sustancias sintéticas Tramadol y Fentanilo
2) Según su intensidad:
- débiles: Tramadol y Codeína
- fuertes o potentes: Morfina, Fentanilo, Meperidina, Buprenorfina, Oxicodona
3) Según la eficacia
- agonistas puros: principalmente sobre receptores Mu: Morfina, Codeína, Meperidina,
Fentanilo
- agonistas parciales: sobre receptores Mu pero menos eficaces: Tramadol, Buprenorfina
- antagonistas puros: se unen a receptores, pero no ejercen ninguna eficacia: Naloxona
¿Qué son agonistas y antagonistas?
Un agonista tiene afinidad por el receptor y tiene eficacia

Un antagonista tiene afinidad por el receptor, pero no eficacia, bloquea el efecto
de un agonista, ocupando el receptor e impidiéndole su unión con el agonista.
Los agonistas se clasifican en puros y parciales.

- los puros alcanzarán el máximo efecto posible.
- los parciales tienen afinidad por el receptor, se unen a él, pero muestran una
eficacia menor que los puros, pero producen efecto analgésico completo
Agonistas puros
Presentan afinidad para unirse a los receptores celulares que inducen cambios en la
célula estimulantes de la actividad psicológica.
Son fármacos que aparentemente no presentan efecto techo para la analgesia, a medida
que aumenta la dosis, el efecto analgésico aumenta.
Agonistas parciales
Son fármacos con una baja eficacia, de forma que la dosis-respuesta presenta un efecto
techo, y es menor que el efecto producido por un agonista puro.
Antagonistas
Son fármacos sin acción farmacológica eficaz, pero pueden interferir con la acción de un
agonista, se unen a los mismos receptores y compiten por los receptores.

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acción analgésica se produce gracias a su interacción con los

El término opiáceo se refiere a las sustancias obtenidas del

El opio contiene entre un 10-20% de alcaloides, 5-6% de minerales, de azúcares y ácidos

El SOE es un sistema neuroquímico, ampliamente distribuido, compuesto por:

Los RO se sitúan en las capas más superficiales de asta posterior de la médula

Los analgésicos opioides producen analgesia fisiológica pues simulan la acción

El efecto analgésico se consigue a través de 2 mecanismos de acción:

Estas 2 acciones disminuyen la transmisión neuronal, con la producción

Debido a las diferentes estructuras de las moléculas opioides, algunas se

La capacidad de unión de los opioides a los receptores se denomina

Se encuentran distribuidos ampliamente en el SNC y SNP, predominando en

Durante la administración de los narcóticos se puede desarrollar tolerancia,

La dependencia física es una respuesta al uso crónico, se manifiesta al suspender la droga.

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Un agonista tiene afinidad por el receptor y tiene eficacia

Los agonistas se clasifican en puros y parciales.

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