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FARMACOLOGIA.

FARMACOS ANALGESICOS OPIOIDES- Bolilla 9.


Los opioides son un grupo de fármacos que poseen actividad selectiva por los
receptores opioides que contienen. Estos actúan en el sistema nervioso central (SNC).
Su uso prolongado puede causar una farmacodependencia, y su representante
principal es la morfina.
Morfina: es una droga opioide utilizada en la medicina como analgésico, para fines
terapéuticos.
Es rigida en forma de “T” compuesta por fenantreno que son:
-La codeína
-La tebaína.
Se obtiene de la planta del opio (papaver somniferum) conocida como adormidera.
ACCIONES GENERALES.
Produce sedación y estupor o síntomas de bienestar y euforia. La respuesta
final va a variar dependiendo el ambiente.
-La analgesia es su propiedad terapéutica más importante.
-Depresión respiratoria: la morfina deprime la respiración de manera dosis-
dependiente.
Las dosis altas pueden llegar a producir ritmos anormales y apnea.
-Acciones neuroendocrinas: tanto en el hipotálamo como en la hipófisis, en todas sus
partes poseen péptidos opioides, la morfina puede modificar la secreción hipofisiaria.
-Efectos cardiovasculares: son complejos porque intervienen factores neurogénicos,
cardiacos y vasculares.
Puede producir bradicardia, hipertensión y vasodilatación.
-Efectos gastrointestinales y urinarios: provoca aumento de tono miógeno en el tracto
gastrointestinal, incluido los esfínteres, provocando contracción.
-Desarrollo de tolerancia: los opioides desarrollan tolerancia a muchos de sus defectos
con rapidez, por disminución de la intensidad de la respuesta, lo que obliga a aumentar
la dosis.
-Desarrollo de la dependencia física: cuando una persona recibe de forma crónica
morfina, la suspensión brusca puede desencadenar un síndrome de abstinencia.
AGONISTAS PUROS
Son los opiáceos que, con independencia de su origen y estructura, ejercen acciones
estrictamente agonistas (modifica receptor e inicia una acción).
Entre ellos encontramos:
-Heroína.
-Codeína y dihidrocodeína.
-Petidina.
-Metadona.
-Fentanilo.
-Tramadol.

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FARMACOLOGIA.

Naloxona y naltrexona: son derivados morfínicos que se comportan como


antagonistas puros de receptores opioides.
-Características farmacocinéticas: ambas se absorben bien, pero sufren abundante
metabolismo.
-Reacciones adversas: no ejercen efectos apreciables; con la naltrexona a dosis altas
hay aumentos de enzimas hepáticas.
AGONISTAS PARCIALES
El opiáceo mas característico es la buprenorfina, pertenece al grupo de las oripavinas y
25-30 veces más potente que la morfina. Produce depresión respiratoria, miosis,
aumento de presión en las vías biliares, sedación, náuseas, vómitos, pero no produce
efectos colaterales. Llega a producir farmacodependencia, pero más leve.
Su forma de administración es vía sublingual.
APLICACIONES TERAPEUTICAS AGONISTAS OPIOIDES:
-Dolor: alivian o suprimen dolores agudos de gran intensidad, lo mismo sucede con
dolores crónicos. Varia la administración.
-Anestesia: la dosis administrada varia ya que su empleo se encuentra muy
vascularizado.
-Edema agudo de pulmón.
-Suspensión de la tos.
-Regulación del ritmo respiratorio.
-Cuadros diarreicos.
FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES- Bolilla 10.
Fármacos ansiolíticos: Es un medicamento que alivia el síntoma de ansiedad sin
producir sedación o sueño.
El efecto ansiolítico como primer paso de efectos progresivos:
-El de los ansiolíticos/ sedantes/ hipnóticos, una dosis alta de estos componentes
puede producir: sedación. Sueño, anestesia y muerte.
CLASIFICACION DE LOS ANSIOLITICOS
-Los que producen además un efecto sedante-hipnótico: benzodiazepinas, barbitúricos
y meprobamato.
-Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: las azaspirodecanodionas buspirona,
ipsapirona y gepirona.
- Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo:
antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos y bloqueantes b-adrenérgicos.
BENZODIAZEPINAS Y DERIVADOS
Acciones farmacológicas: las benzodiazepinas producen ansiólisis, sedación, hipnosis,
efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central.
-Acción ansiolítica: las benzodiazepinas se acercaran al ansiolítico ideal porque, aunque
a dosis elevadas producen sedación y sueño, es posible manejarlas con mayor eficacia
y menor riesgo.
En los pacientes con ansiedad alivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas
subjetivos: sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.
Aunque las benzodiazepinas son útiles en los estudios de ansiedad generalizados, son

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FARMACOLOGIA.

menos eficaces en los trastornos de pánico y completamente ineficaces en los


trastornos fóbicos.
Tolerancia y dependencia: Se produce tolerancia a los efectos sedantes y
anticonvulsivantes, lo que se aprecia mejor cuando se dan dosis altas durante un
tiempo prolongado.
La tolerancia puede ser cruzada con alcohol y otros sedantes, lo que va a provocar
dependencia psicológica y física, incluso con dosis bajas.
Las benzodiazepinas presentan mayor potencial de dependencia, son las de mayor
potencia y menor semivida de eliminación.
Aplicaciones terapéuticas: la principal ventaja clínica de la benzodiazepina como
ansiolíticos es la inmediatez de respuesta. Prácticamente todas las benzodiazepinas
presentan la misma eficacia, pero el modo de utilizarla varía en función de la duración
del efecto.
Las benzodiazepinas se absorben bien por vía oral, aunque algunos lo hacen más
rápidamente que otras dependiendo del grado de liposolubilidad.
Antagonistas de las benzodiazepinas: el flumazenilo es el primer antagonista
benzodiazepínico introducido en el arsenal terapéutico.
Su principal utilidad terapéutica radica en la práctica anestésica, para revertir la
sedación provocada por benzodiazepinas.
ANESTESICOS GENERALES- Bolilla 11.
Producen perdida de conciencia y reacción a estímulos dolorosos, con diversos
efectos.
Permite la manipulación quirúrgica diversa con mínima molestia para el paciente.
EFECTOS
Son capaces de conseguir, si se administra una dosis suficiente, pero son diferentes
en cada paciente:
-Insensibilidad del dolor.
-Perdida de reflejo en la técnica qx.
-Cambios respiratorios.
-Movimientos de extremidades.
-Amnesia completa (puede llevar a la parálisis completa).
-Perdida de conocimiento.
El riesgo excesivo depende de la gran cantidad de dosis administrada de un solo
fármaco. Se puede ver alterado el ritmo cardiaco y/o la presión arterial.
FASES DE LA ANESTESIA
Etapa 1: analgesia, sin perdida de conciencia ni de reflejo.
Etapa 2: excitación o delirio, estado de hiperreflexia somática y visceral (reacción
anormal y exagerada del sistema nervioso involuntario a la estimulación),
hipersecreción glandular, náuseas, vómitos, irregularidades cardiorrespiratorias y
midriasis (dilatación anormal de la pupila con inmovilidad del iris).
Etapa 3: anestesia qx. Se subdivide en 4 planos con progresiva perdida de
conciencia y reflejos.
Se hace intervención qx. en los planos 2 y 3, que son regulación de la respiración y

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FARMACOLOGIA.

depresión creciente de esta actividad. El cuarto plano es relajación muscular.


Etapa 4: parálisis bulbar, con depresión central generalizada que afecta a los
centros bulbares hasta el paro respiratorio.
Por la parálisis se ven afectados los nervios que controlan la masticación, deglución
y el habla.
TIPOS DE ANESTESIA
Anestésicos intravenosos
Se realizan mediante una inducción rápida con un agente intravenoso. Algunos de
los mas comunes son:
-Tiopental: acción rápida y ultra corta debido a su elevada liposolubilidad y su
rápido paso de la barrera hematoencefálica. Dura entre 20-30 minutos.
-Ketamina: derivado del psico mimético fenciclidina, es de acción corta, se
caracteriza por un estado similar al cataléptico, con perdida de la conciencia,
inmovilidad, amnesia y analgesia.
-Propofol: es un alquilfenol con propiedades anestésicas, es de corta duración,
carece de relación química con los demás agentes intravenosos.
-Etomidato: es un derivado carboxilado de imidazol que posee buena capacidad
hipnótica y un gran margen de seguridad. Su alta liposolubilidad atraviesa rápido la
barrera hematoencefálica.
-Propanidido: es de acción muy corta, debido a su rápida hidrolización por
colinesterasas.
Anestésicos por inhalación
Son sustancias introducidas por inhalación a través de las vías respiratorias,
producen anestesia general. Las que se utilizan actualmente son:
-Gases: protóxido de nitrógeno.
-Líquidos volátiles: los derivados halogenados halotano, enflurano (etrano) y su
isómero isoflurano (forano), desflurano, sevoflurano y, ya en desuso, el
metoxiflurano.
FÁRMACOS ANTICONVULSIVOS Y ANTIEPILÉPTICOS- Bolilla
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EPILEPSIA
Es una enfermedad crónica que se caracteriza por episodios críticos recurrentes
denominados crisis epilépticas.
Estas crisis son una descarga paroxística hipersincrónica, excesiva e incontrolada de
gran numero de neuronas.
-La epilepsia puede ser localizada o generalizada y afectar las neuronas a su
entorno.
Se considera que un paciente es epiléptico cuando ha presentado dos o más
episodios separados entre si mas de 24hs y con epilepsia activa cuando ha
presentado una o mas crisis en los últimos 5 años.

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FARMACOLOGIA.

-Las epilepsias son un conjunto de entidades nosológicas heterogéneas:


*Alteraciones cerebrovasculares.
*Traumatismos craneoencefálicos.
*Alteraciones del desarrollo.
*Tumores.
La epilepsia se autolimita, otros pacientes responden bien al tratamiento, otros
tienen tendencia a recidivar cuando suspenden el tratamiento, con otros no es
posible suprimir las crisis.
-Los síndromes epilépticos se caracterizan por un conjunto de signos y síntomas
que incluyen el tipo de crisis, la edad, la gravedad, etc.
Cada tipo de crisis se caracteriza por unas manifestaciones clínicas sobre el estado
de la conciencia. La actividad motórica a la actividad sensorial y un patrón EEG.
Bases fisiopatológicas de la epilepsia.
La descarga paroxística de un foco epiléptico es consecuencia de un fracaso en el
equilibrio entre mecanismos de carácter excitador e inhibidor.
a- Inicio de la actividad epiléptica: las crisis suelen originarse a partir de los cambios
paroxísticos de despolarización que se observan en el foco epiléptico. Estos
cambios inician en una despolarización de la neurona que responde con una salva
de potenciales de acción de alta frecuencia.
b- Sincronización de la descarga: la descarga paroxística de un foco epiléptico es
frecuente que se autolimite y no llegue a propagarse. Para que se propague debe
haber una sincronización de la descarga, es decir, un reclutamiento de neuronas
normales vecinas que se descarguen simultáneamente.
c- Propagación de la descarga: el tercer requisito para la aparición de una crisis es
la propagación de la descarga a otras estructuras de SNC, cuya activación provoca
las manifestaciones EEG críticas y las manifestaciones clínicas.
Mecanismos generales de acción de los antiepilépticos
Los antiepilépticos producen gran variedad de efectos directos, indirectos y
compensatorios que hace difícil saber con seguridad cual es el responsable de su
acción.
-La acción de los antiepilépticos es en general más inespecífica, los fármacos
antiepilépticos tienen, pero efecto sobre el foco epiléptico mas bien impiden la
propagación de la descarga a estructuras normales vecinas.
Hay epilépticos que sus efectos tienen mayor influencia sobre la génesis y
propagación de las crisis.
a- Inhibición de los canales de sodio:
*Fenitoína
*Carbamazepina.
*Clonazepam.
b- Potenciación de la inhibición GABAérgica.
*Estiripentol.
*Vigabatrina.

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FARMACOLOGIA.

c- Inhibición de la excitación glutamatérgica.


*Acido Glutámico.
d- Inhibición de los canales de calcio.
*Valprocito.
e- Relación mecanismo-actividad.
Antiepilépticos clásicos: estos pueden clasificarse en
a- Antiepilépticos clásicos de 1° generación: fenobarbital, fenitoína, etosuximida y
primidona.
b) Antiepilépticos clásicos de segunda generación: carbamazepina, valproato y
benzodiazepinas.
c) Nuevos antiepilépticos: felbamato, gabapentina, lamotrigina y vigabatrina.
d) Otros antiepilépticos: acetazolamida, ACTH y corticoides, estiripentol,
eterobarbo, fosfenitoína, oxcarbazepina, tiagabina, topiramato, remacemida y
zonisamida.
Carbamazepina
se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y como antimaníaco, es eficaz
frente a convulsiones tanto crónicas generalizadas y crisis parciales. Afecta mas las
neuronas normales que propagan la descarga del foco epiléptico. Puede producir
nauseas, cefaleas, mareos, etc.
Fenobarbital
Posee actividad sedante, hipnótica y anestesia. Es eficaz frente a convulsiones
tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, convulsiones febriles, puede
administrarse por vía intramuscular o rectal.
Cuando se instaura bruscamente el tratamiento, puede aparecer somnolencia.
A dosis altas afecta el SNC y produce torpeza, sedación, somnolencia, incapacidad
para concentrarse o para atender, que en el caso de los niños produce un pobre
rendimiento escolar y en el adulto puede repercutir en su vida profesional.
Fenitoína
Antiepiléptico de efectos sedantes, posee una intensa acción frente a convulsiones
tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales.
Sus reacciones adversas pueden ser: alteración moderada de la coordinación,
visión borrosa, náuseas, vómitos.
Etosuximida
Es eficaz frente a ausencias típicas y algunas mioclonías, pero no frente a
convulsiones tónico-clónicas y crisis parciales. Pueden observarse al comienzo del
tratamiento alteraciones digestivas y somnolencias.
Las reacciones adversas que pueden observarse son alteraciones gastrointestinales
como vómito e hipo y somnolencia.
Primidona
Tiene actividad antiepiléptica propia. Al comienzo del tratamiento puedo ser mas
tolerada produciendo alteraciones gastrointestinales, vértigo y sedación.
Sus efectos adversos puede ser ataxia, nistagmo, hipocalcemia, síndrome de
Stevens-Jonhson, y muy raramente hepatitis y lupus.
Se utiliza en convulsiones tónico-clónicas, epilepsias parciales y convulsiones febriles.

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FARMACOLOGIA.

Antiepilépticos de segunda generación


Estos epilépticos han ido sustituyendo a los de primera generación ya que tienen
eficacia similar, mejor tolerabilidad y mejor perfil farmacocinético.
1. Carbamazepina
Se utiliza como antiepiléptico, analgésico y antimaníaco. Es eficaz frente a
convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, pero no frente a
ausencias típicas, mioclonías y convulsiones febriles.
Inhibe la entrada de sodio bloqueando selectivamente las descargas de alta
frecuencia.
-Absorción oral lenta e incompleta.
-Acciones adversas: nauseas, cefaleas, mareos, somnolencia, vértigo, ataxia,
astenia…
2. Valproato
Se utiliza como antiepiléptico, analgésico y antimaníaco.
Como antiepiléptico es de amplio espectro, es el mas eficaz de los antiepilépticos
clásicos frente a mioclonías, y muy eficaz como profilaxis de convulsiones febriles.
Inhibe canales de sodio, facilita la acción del GABA aumentando su síntesis y
reduciendo su degradación.
-Su absorción oral es rápida y completa.
-A. adversas: trastornos gastrointestinales (dispepsia, náuseas, vómitos), aumento
de peso, alopecia.
Puede haber temblores si se asocia con lamotrigina.
-Eficaz para epilepsias generalizadas idiopáticas, síndrome de Lennox Gastaut y
síndrome de West, convulsiones febriles.
Fenobarbital
Es un barbitúrico de acción prolongada utilizado en la actualidad de forma casi
exclusiva por su actividad anticonvulsiva.
Su actividad antiepiléptica se acompaña con un estado de sedación o de sueño.
Es eficaz contra convulsiones tónico-clónicas y crisis grandes, parciales,
convulsiones febriles y no frente a ausencias típicas.
-Absorción oral buena.
-A. adversas: si el tratamiento comienza bruscamente puede producir somnolencia,
torpeza, sedación…
No funciona adecuadamente en niños, ya que genera un rendimiento escolar
pobre, por lo que es sustituido por carbamazepina o valproato. En adultos continúa
utilizándose.
Benzodiazepinas: son varios
Se utilizan como anticonvulsivos y antiepilépticos.
El más utilizado es el clonazepam, sustituido por el Lorazepam (que tiene acción
prolongada).
Como antiepilépticos crónicos, los más utilizados son el clonazepam y el clobazam.
Amplio espectro, efectivo frente a convulsiones tónico-clónicas generalizadas y
crisis parciales, ausencias, mioclonías.
A. adversas: somnolencia, letargia y cansancio, incoordinación muscular, hipotonía,

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FARMACOLOGIA.

ataxia y disartria.
Se utiliza en crisis prolongadas, epilepsia alcohólica, convulsiones neonatales y
prevención de convulsiones febriles.

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