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Amitriptilina

Amitriptilina
Antidepresivos

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Nombre Amitriptilina
Comprimidos 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg. Cápsulas 25
Presentaciones mg.
orales Este principio activo forma parte de medicamentos
compuestos.
Categoría Antidepresivos tricíclicos.
Uso en pediatría No recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 2 – 5 horas.
Hepático, a nortriptilina (metabolito activo).
Metabolismo Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas: > 90%
Vida media 13 – 36 horas
Vol. distribución 18 – 22 L/kg
Eliminación Renal
 Bloqueo de la recaptación de serotonina y de
Mecanismo de acción
noradrenalina.
La toxicidad es causada por el bloqueo de los
receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e
Toxicología
histaminérgicos H1, y por el bloqueo de los canales
del sodio y del potasio.
Medicamento altamente tóxico
• Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida,
febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y
mucosas, disminución de la motilidad intestinal,
confusión, agitación, taquicardia sinusal e
hipertensión arterial leve.
• Clínica neurológica: disminución del nivel de
conciencia con progresión a coma y depresión
respiratoria; ataxia, nistagmus, mioclonías,
convulsiones.
• Clínica cardiovascular: hipotensión arterial,
alteraciones en el ECG (taquiarritmias
Efectos tóxicos supraventriculares y ventriculares, torsade de
pointes, fibrilación ventricular, prolongación del
intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS,
prolongación del QT, aplanamiento o inversión de la
onda T, depresión del segmento ST, bloqueo AV, patrón
Brugada).
• Otros: acidosis metabólica, hipokalemia,
hiponatremia, rabdomiolisis.
• Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico
(disfunción autonómica, alteración del nivel de
conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se
asocia a otros medicamentos que aumentan la actividad
serotoninérgica.
Comienzo de síntomas Dentro de las primeras 6 horas.
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que
Dosis tóxica
se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que
se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal 15 mg/kg (niños)
 ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una
Pruebas dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con
complementarias hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa,
urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han
transcurrido < 6 horas (debido a la actividad
anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene
la vía aérea estable o protegida. En las
intoxicaciones graves puede administrarse dosis
Descontaminación repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas,
máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si
ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de
una dosis masiva y se cuenta con personal experto en
la técnica.
 • ABC y monitorización. Si deterioro rápidamente
progresivo del sensorio o clínica de toxicidad grave:
intubación precoz. En caso de parada
cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de
reanimación como mínimo 1 hora. En parada
cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin
respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica
i.v.
• Si vómitos, es recomendable evitar el uso de
ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
• Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no
responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta,
valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se
recomienda noradrenalina), guiándose por la
monitorización vascular invasiva y por la
ecocardiografía para valorar su efecto.
• Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato
sódico i.v.
• Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca,
Tratamiento de Mg), la acidosis y la hipoxia.
soporte • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
• Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v.
Si no responde, lidocaína i.v. En arritmias graves sin
respuesta: valorar emulsión lipídica i.v. Los
antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
• Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones:
benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la
fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
• Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino
fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4
ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes
(aproximadamente 2 veces las necesidades basales).
Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
• Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC).
Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación,
mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas
físicas para disminuir la temperatura. Puede ser
necesaria la parálisis e intubación. En casos graves,
administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12
g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
 Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares
con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen
de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En
situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia
ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en
niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su
administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en
Antídotos perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH
entre 7,45 – 7,55.
Emulsión lipídica
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras
situaciones críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en
bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30
minutos.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el
riesgo de convulsiones y arritmias malignas.
Depuración
No
extrarrenal
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen
otros criterios de ingreso, tras 8 horas de
observación, si no han presentado síntomas, las
constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha
Observación – Alta a producido una ingesta < 3 mg/kg, de forma no
domicilio intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no
ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son
normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrá
ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no
han aparecido síntomas, las constantes vitales y el
ECG son normales.

Nombre
Amitriptilina
Presentaciones orales
Comprimidos 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg. Cápsulas 25 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Antidepresivos tricíclicos.
 Uso en pediatría
No recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 5 horas.
Metabolismo
Hepático, a nortriptilina (metabolito activo).
Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas: > 90%
Vida media
13 – 36 horas
Vol. distribución
18 – 22 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Bloqueo de la recaptación de serotonina y de noradrenalina.
Toxicología
La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores
alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgicos H1, y por
el bloqueo de los canales del sodio y del potasio.
Efectos tóxicos
 Medicamento altamente tóxico
• Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida,
febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas,
disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación,
taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
• Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia
con progresión a coma y depresión respiratoria; ataxia,
nistagmus, mioclonías, convulsiones.
• Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones
en el ECG (taquiarritmias supraventriculares y ventriculares,
torsade de pointes, fibrilación ventricular, prolongación del
intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación
del QT, aplanamiento o inversión de la onda T, depresión del
segmento ST, bloqueo AV, patrón Brugada).
• Otros: acidosis metabólica, hipokalemia, hiponatremia,
rabdomiolisis.
• Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción
autonómica, alteración del nivel de conciencia y signos
motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos
que aumentan la actividad serotoninérgica.
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 6 horas.
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se
trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata
de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
15 mg/kg (niños)
Pruebas complementarias
 ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis
potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma,
gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y
creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6
horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta
y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las
intoxicaciones graves puede administrarse dosis repetidas de
carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por
dosis; máximo 24 horas).
De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha
transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis
masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.
Tratamiento de soporte
 • ABC y monitorización. Si deterioro rápidamente progresivo
del sensorio o clínica de toxicidad grave: intubación precoz.
En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras
de reanimación como mínimo 1 hora. En parada
cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin
respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica i.v.
• Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón
por riesgo de prolongamiento del QT.
• Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde:
bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar
inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda
noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular
invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
• Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico
i.v.
• Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la
acidosis y la hipoxia.
• Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
• Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no
responde, lidocaína i.v. En arritmias graves sin respuesta:
valorar emulsión lipídica i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y
IC están contraindicados.
• Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones:
benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la
fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
• Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino
fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en
niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces
las necesidades basales). Control de creatinina y signos de
insuficiencia renal.
• Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC).
Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación,
mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para
disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e
intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25
mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en
4 dosis).
 Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS
ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero
glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas
(paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo
directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua
estéril para su administración directa). Continuar con 1
mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el
pH entre 7,45 – 7,55.
Emulsión lipídica
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones
críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo,
Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de
convulsiones y arritmias malignas.
Depuración extrarrenal
No
Observación –Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros
criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han
presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son
normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una
ingesta < 3 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente
puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las
constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥
3 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación,
si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG
son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM
Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies.
11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos
de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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