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Los agentes de primera generación también son más propensos a bloquear los receptores
autonómicos. Los bloqueadores H1 de segunda generación son menos sedantes, debido en parte a
una distribución reducida en el sistema nervioso central.

Estos agentes se absorben de forma rápida después de la administración oral, con concentraciones
máximas en sangre que ocurren en 1-2 horas. Se distribuyen de modo amplio en todo el cuerpo y
los bloqueadores H1 de primera generación ingresan al sistema nervioso central muy fácil.
Algunos de ellos son ampliamente metabolizados, en especial por sistemas microsómicos en el
hígado. Varios de los agentes de segunda generación son metabolizados por el sistema CYP3A4

DOSIS/ USO CLINICO EFECTOS ADVERSOS

PRESENTACIÓN
ANTIHISTAMPINICOS DE 1ra GENERACIÓN
ETANOLAMINAS
Carbinoxamina 4-8 mg cada 12 hrs Tratamiento de la sedación, somnolencia, mareo,
(Clistina) rinitis alérgica y coordinación interrumpida, angustia
epigastrica, y espesamiento de las
KARBINAL solución otras secreciones bronquiales. En el uso
oral 4 mg de manifestaciones clínico, los niños más pequeños y los
carbinoxamina alérgicas adultos mayores pueden ser
maleato en 5 mL. Actúa en el receptor particularmente sensibles a las
reacciones adversas.
H1
Dimenhidrinato 50 mg Prevención de los Taquicardia, palpitaciones, otras
(sal de Oral y comprimidos síntomas asociados arritmias cardiacas; somnolencia,
difenhidramina) -De 50 a 100 mg al al mareo por sedación, cefalea, vértigo, mareo;
(Dramamina) menos media hora locomoción glaucoma, trastornos de la visión,
antes de iniciar el marítima, terrestre aumento de la viscosidad de
viaje, seguidos de 50 a o aérea, tales como secreciones bronquiales; náuseas,
100 mg cada 4-6 náuseas, vómitos vómitos, estreñimiento, diarrea,
horas si fuera y/o vértigos para dolor epigástrico, anorexia,
necesario. ads. y niños > 2 sequedad de boca; retención
DRAMAMINE (25mg) años. urinaria, impotencia sexual;
reacciones de hipersensibilidad y
fotosensibilidad; ataques agudos
de porfiria; hipotensión, HTA
Difenhidramina 25-50 mg Tratamiento de Efectos anticolinérgicos:
(Benadrilina.) -Vía intravenosa o vía reacciones alérgicas retención urinaria, sequedad de
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intramuscular: 1,25 causadas por boca, visión borrosa y trastornos

mg/kg/6 h, máximo liberación de gastrointestinales.
50 mg/dosis. histamina, urticaria Sedación y somnolencia.
-Vía oral: 1,25 y erupciones
mg/kg/6 h, máximo alérgicas, picaduras
150 mg/día (hasta 300 de insecto,
mg/día según otras enfermedad del
fuentes). suero y reacciones
Oral, tópica e transfusionales
intravenosa leves, así como en
Uso como prurito
descongestivo, en Antiemético
asociación: Vía oral
(jarabe en asociación
con clorfenamina
maleato y fenilefrina
hidrocloruro):

1-2 años, 2,5-5 ml/6-8

h.
2-6 años, 5 ml/6-8 h.
6-12 años 10-15 ml/6-
8 h.

DERIVADOS DE PEPIRAZINA
Hidroxizina 15-100 mg Tratamiento Somnolencia, cefalea, fatiga,
Jarabe 1 mg/ 5ml sintomático de la sequedad de boca, sedación.
Nombres comerciales: ansiedad, el prurito
Hidroxin (tabletas 10 y la urticaria, y
mg) como pre-
Atarax (Tableta 25 medicación
mg) anestésica.
Ciclizina 25-50 mg Prevención de Los efectos secundarios más
(Marezina) Adultos: 50 mg cada náuseas, mareos y frecuenets son somnolencia,
4-6 horas, vómitos inquietud, excitación, xerostomía,
comenzando 30 anorexia, náuseas / vómitos,
minutos antes de frecuencia urinaria, disuria,
comenzar el viaje. La hipotensión, palpitaciones,
dosis máxima diaria taquicardia sinusal, xerostomía, la
es de 200 mg. nariz y la garganta seca, ictericia
Niños de 6 a 12 años: colestásica.
25 mg cada 4-6 horas
comenzando 30
minutos antes de
comenzar el viaje. La
dosis máxima diaria
es de 75 mg
-Presentación
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MARAZINA, comp.25
y 50 mg de ciclizina
MARAZINA, iny. amp.
de 50 mg.
Meclizine 25-50 mg -Este medicamento Somnolencia, boca seca, dolor de
(Bonine) se utiliza para aliviar cabeza, vómitos, sensación de
el mareo por cansancio
movimiento.
-Este medicamento
se utiliza para tratar
el vértigo.
ALQUILAMINAS
Bromfeniramina 4-8 mg La bromfeniramina Los efectos secundarios en el
(Dimetano) Ciprofen viene en sistema nervioso central incluyen
Dimetapp combinación con en somnolencia y sedación en
Sedalmerck otros casi el 50% de los pacientes
Cada 6- 8 hrs medicamentos tratados.
contra la tos y el
resfriado, y se
presenta en forma
de tabletas
masticables,
cápsulas y tabletas
de liberación
prolongada (acción
prolongada), y
líquido, para
administrarse por
vía oral.
Clorfeniramina 4-8 mg -Inyectable: para el Somnolencia ligera a moderada,
(Clor-Trimeton) Adultos: 4 mg por vía alivio de las urticaria, erupción, choque
oral cada 6-8 horas. reacciones alérgicas anafiláctico, sensibilidad a la luz,
- Niños de 6 a 12 a sangre o plasma, sudoración excesiva, escalofríos,
años: 2 mg (1/2 reacciones sequedad de la boca, nariz y
comprimido) por vía anafilácticas garganta; Los efectos
oral cada 6-8 horas. conjuntamente con simpaticomiméticos son:
- Niños de 2 a 5 años: epinefrina depresión del SNC, inquietud,
1 mg (1/4 - Jarabe:rinitis ansiedad, temor, insomnio,
comprimido) por vía alérgica estacional y temblores, crisis convulsivas,
oral cada 6-8 horas. perenne, rinitis debilidad, vértigo, mareos,
vasomotora, cefalalgia, rubor, palidez, disnea,
conjuntivitis diaforesis, náusea, vómito,
alérgica, anorexia
manifestaciones
alérgicas cutáneas
no complicadas y
angioedema
-Tabletas: cuadros
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alérgicos agudos
que se presentan
con síntomas de
rinitis, urticaria y
conjuntivitis
DERIVADOS DE FENOTIAZINA
Prometazina 10-25 mg Manifestaciones Sedación,somnolencia
(Fenergan) Vía oral,rectal (15-60 alérgicas: rinitis
min), intramuscular e estacional o
intravenosa (3-5 min) perenne.
Semivida : 4- 6 hrs –Conjuntivitis
-Mareo cinético: oral alérgica,
o rectal, 25 mg antes angioedema,
de la salida urticaria leve.
-Náusea y vómitos: -Náuseas, vómitos
oral, rectal, graves y
intravenosa prolongados de
adultos12.5-25 mg 4- etiología conocida.
6 hrs niños 0.25- 0.5 Prevención de
mg mareo cinético.
-Manifestaciones
alérgicas: adultos 25
mg Niños 6.25-12.5
mg
PRESENTACIÓN
Fenergan comp. 12.5,
25 y 50 mg de
prometazina

MISCELÁNEA
Ciproheptadina 4-20 mg Anorexia y bulimia Sedación, somnolencia, mareo,
(Periactina) Max 32 mg nerviosa. trastorno de coordinación,
Periactin®, Síntomas de la confusión, excitación,
Viternum® Existen alergia y de la nerviosismo, temblor,
preparados
multicomponentes urticaria. irritabilidad, insomnio,
que contienen Prevención de parestesia, neuritis, convulsiones,
ciproheptadina en migrañas y otro tipo euforia, alucinaciones, histeria,
su composición: de dolores de desmayo, rash, edema,
Antianorex triple®,
Covitasa®,
cabeza similares sudoración excesiva, urticaria,
Desarrol®, fotosensibilidad, laberintitis
Dynamogen aguda, visión borrosa

ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN

PIPERIDINA
Fexofenadina 60 mg Alivio de los Dolor de cabeza
(Allegra) Adultos 120 mg / dia síntomas asociados Somnolencia
antes de una comida, a la alergia al polen Nauseas
acción 1 hr, semivida (rinitis alérgica Mareo
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24 hrs estacional) como

estornudos, goteo,
picor y
taponamiento de
nariz, picor y
enrojecimiento de
ojos y lagrimeo.
MISCELÁNEOS
Loratadina 10 mg Alivio de los Los efectos adversos más
Apotex (jarabe) Jarabe 100mg/100 ml síntomas de frecuentes incluyen cefalea,
Tabletas de 10 Solución 100 mg urticaria crónica y somnolencia, fatiga y resequedad
mg Tabletas 10 mg otras afecciones de boca. En pacientes de 6 a 12
-Adultos y niños alérgicas años los efectos adversos (> 2%)
mayores de 12 años: dermatológicas. más frecuentes son nerviosismo,
Dos cucharaditas de Alivio de los sibilancias, fatiga, hipercinesia,
LORATADINA (10 ml = síntomas de la dolor abdominal, conjuntivitis,
10 mg) una vez al día. rinitis alérgica, disfonía y malestar.
- Dosis ponderal: 0.2 como estornudos,
mg/kg/día. rinorrea y prurito.
- Peso corporal > 30 Alivio de
kg = 10 ml (10 mg) sintomatología de
una vez al día. conjuntivitis
- En pacientes con alérgica, como
falla hepática o lagrimeo y escozor
insuficiencia renal se de ojos.
debe ajustar la dosis a
5 ml (5 mg) diarios o
10 ml (10 mg) en días
alternos.

Desloratadina 5 mg Alivio de síntomas NO SEDANTE

Tableta 5mg al dia asociados a rinitis Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre
-Jarabe-Normon 0,5 alérgica y a e insomnio. Ads. y adolescentes:
mg/ml urticaria. fatiga, boca seca, cefalea.
Adultos: 10 ml (5mg) Además: prolongación del
1 vez al dia intervalo QT y comportamiento
Niños de 1-5 años: 2.5 anormal/agresión. Además:
ml aumento de peso en niños y
6-11 años: 5 ml aumento de apetito.
PRESENTACIONES
SensiDex
Valgab (jarabe)
Abrunt
Despex
Cetirizina 5-10 mg Alivia síntomas Somnolencia, fatiga. Además, en
(Zyrtec) 10 mg al dia nasales y oculares ads.: cefalea, mareo, sequedad
Tabletas, gotas orales de rinitis alérgica de boca, dolor abdominal,
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en solución estacional y faringitis, náuseas y en niños 6

perenne, y síntomas meses-12 años: diarrea, rinitis.
PRESENTACIONES de urticaria crónica
Retirix (gotas) idiopática, en ads. y
Degortzin (gotas) niños > 2 años.
VIsertral
Zyrtec
Arlercina