Apuntes de Terapéutica

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Terapéutica Farmacológica

1. Prescripción razonada de medicamento


2. Terapia farmacológica de las enfermedades cardiovasculares
2.1 Hipertensión
2.2 Cardiopatía isquémica
2.3 Insuficiencia cardíaca
2.4 Arritmias
2.5 Trombosis venosa profunda y tromboembolia pulmonar
2.6 Dislipidemias y Obesidad
3. Terapia farmacológica de enfermedades respiratorias
3.1 Asma aguda y crónica
3.2 EPOC
3.3 Hipertensión arterial pulmonar
4. Terapia farmacológica en enfermedades gastrointestinales
4.1 Enfermedad ácido péptica
4.2 Síndrome de intestino irritable
4.3 CUCI y enfermedad de Crohn
5. Terapia farmacológica en las enfermedades renales
5.1 Edema
5.2 Cálculo de dosis en pacientes con daño renal
6. Terapia farmacológica de enfermedades neurológicas
6.1 Crisis convulsivas
6.2 Migraña
6.3 Edema cerebral - PROGRAMAR EXAMEN
7. Terapia farmacológica en enfermedades psiquiátricas
7.2 Insomnio
7.3 Ansiedad generalizada
7.4 Bipolaridad
7.5 Depresión mayor

PRIMER EXAMEN PARCIAL

8. Terapia farmacológica endocrinológica


8.1 Diabetes
8.2 Hipo e hipertiroidismo
9. Terapia farmacológica dolor e inflamación
9.1 Dolor agudo y crónico
9.2 AINES
10. Terapia farmacológica para reumatología
10.1 Osteoporosis
10.2 Gota e hiperuricemia
10.3 Osteoartrosis
10.4 Artritis reumatoide

11. Terapia farmacológica en urología y ginecología


11.1 Contracepción

1
11.2 Hiperplasia prostática benigna
11.3 Climaterio
12. Antimicrobianos
12.1 Antibacterianos
12.2 Antiparasitarios
12.3 Antifúngicos
12.4 Antimicobacterianos
12.5 Antivirales
12.6 Antirretrovirales

SEGUNDO EXAMEN PARCIAL

1. Prescripción razonada de medicamentos

Metas de la prescripción

1. Prescripción razonada
a. Definir diagnóstico
b. Selección de medicamentos personales
c. Especificar objetivo terapéutico
d. Grupos de fármacos efectivos
2. Elegir un grupo de medicamentos que sea efectivo según su:
a. Eficacia: Mejora el procedimiento más rápido
b. Seguridad: Menor número de efectos adversos
c. Conveniencia: Accesibilidad
d. Costo
3. Elegir medicamento
a. Forma de presentación, vía de administración, dosis e intervalos, duración
del tratamiento.

Dosificación de medicamentos

Dosis: Cantidad del medicamento necesaria para ejercer un efecto farmacológico.

Pacientes pediátricos
La dosis se calcula por Kg de peso.
Si no se cuenta con báscula, utilizar la siguiente fórmula: Edad x 2 + 8
Ejemplo: Paciente masculino de 3 años. Peso = 3(2) + 8 = 14kg

Insulina 1 U/kg c/24 hrs. - 14 U en 24 hrs


● Insulina glargina VM 24 hrs: 14 U una vez al día con el desayuno SC
● Insulina regular VM 6 hrs: 4 U después de cada comida SC
● Insulina NPH VM 12 hrs: 7 U con el desayuno y con la cena SC

● Paracetamol (Acetaminofen) VM 6 hrs 10 mg /Kg/ 6 hrs


○ 140 mg c/6 hrs
● Amoxicilina VM 8 hrs 40 mg/ Kg/ 24 hrs

2
○ 560 mg en tres intervalos= 180 mg c/8hrs
● Amoxicilina - Ácido clavulánico (Alimentos, permitir absorción) VM 12 hrs
○ 560 mg en dos intervalos = 280 mg c/12 hrs con alimentos.
● Metronidazol 30 a 50 mg/ kg / 24 hrs.
○ Disentería amibiana: 30 mg - 420 mg en 24 hrs = 140 mg c/8 hrs VO
○ Absceso hepático amibiano: 40 mg - 560 mg en 24 hrs = 190 mg c/ 8 hrs VO
○ Absceso cerebral- 50 mg- 700 mg en 24 hrs = 233 mg c/8 hrs IV

Dosificación en Adultos

Nitrofurantoína - 50-100 mg c/6 h x 7 días.


● Primoinfección 50 mg c/6 h x 7 días
● Recidivante 100 mg c/6 h x 7 días

Minociclina: 50-100 mg c/12 h o c/24 h


● Acné: 50 mg c/24h
● Tifo (Rickettsias): 50 mg c/12 h
● Tracoma - Chlamydia Trachomatis
○ Primoinfección: 50 mg c/12 hrs
○ Recidivante: 100 mg c/12 hrs
● Erradicar estado portador de meningococo: 100mg c/12 hrs

Reposición de líquidos con solución Hartman en pacientes quemados

Fórmula de Parkland: 4 ml (Kg) (% SCQ [superficie corporal quemada])


- Para evitar edema pulmonar, calcular como máximo de % SCQ EL 50%
- Administrar la mitad del cálculo de la solución en las primeras 8 hrs
post-quemaduras.
- Administrar la segunda mitad durante las próximas 16 horas.

Ejemplo: Paciente masculina de 3 años con 70% de SCQ


(4)(14 kg)(50%)= 2,800 ml
● Administrar 1,400 ml en las primeras 8 hrs
● Administrar 1,400 ml en las siguientes 16 hrs

2. Terapia farmacológica de las enfermedades cardiovasculares

2.1 HIPERTENSIÓN

Diagnóstico: Se requiere de un esfigmomanómetro calibrado, paciente sentado al menos


por 5 minutos, extremidad izquierda, al menos dos mediciones.

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Presión Clasificación

NORMAL 110 mmHg - 120 mmHg


70 mmHg - 80 mmHg

Estadio I - Leve 140 mmHg - 159 mmHg


90 mmHg- 99 mmHg

Estadio II - Grave >160 mmHg - 100 mmHg

Medidas terapéuticas NO farmacológicas


- Dejar de fumar
- Por cada 10 kg de peso menos, disminuye PS 5-20 mmHg
- Dieta rica en frutas, vegetales, baja en grasas, disminuye PS 8-14 mmHg
- Reducir consumo de sal a 100 mEq/L (2.4 gr de sal de mesa o 6 de NaCl [Sal de
mar] ), disminuye PS 2-8 mmHg
- Actividad física, 30 minutos al día, disminuye PS 4-9 mmHg
- No más de 1 Oz de Etanol al día (30 ml), disminuye PAS 2 - 4 mmHg

BLOQUEADORES DEL SRAA


Inhibidores de la renina
● Aliskireno
Administración vía oral C/24 hrs o C/12 hrs.
Farmacodinamia: Inhibición parcial de la producción de renina.
Indicaciones: Hipertensión leve.
Efectos adversos: Hiperkalemia al combinarse con otros bloqueadores del SRAA.

IECAS
Fármacos
● Captopril - VM 8 hrs 12.5 a 50 mg
● Enalapril - VM 12 hrs 10 a 20 mg
Profármacos - VM 24 hrs
● Lisinopril
● Benazepril
● Fosinopril
● Moexipril
● Perindopril
● Quinapril
● Ramipril
● Trandolapril
● Enalaprilato → IV en crisis hipertensivas

Farmacodinamia:
● Inhibe completamente la ECA (dipeptidil carboxipeptidasa 4), no permite la
formación de angiotensina II.
● La angiotensina I se convierte en Angiotensina 1,7 que antagoniza a la angiotensina
II formada previamente.

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● Produce activación del sistema calicreína-cinina cuyo metabolito final es Bradicinina,
usualmente ésta es inactivada por la ECA, sin embargo, al estar inhibida, se
incrementa la concentración de bradicinina, la cual estimula la síntesis de
prostaglandinas mismas que favorecen:
○ Glomérulos: Natriuresis, evita proteinuria y aminoaciduria, aumenta
permeabilidad capilar (aumenta la presión de perfusión). Efecto
nefroprotector.
○ Vasos sanguíneos: Síntesis de prostaciclina - Estimula a la enzima NOS II -
Formando Óxido nítrico que estimula al GMPc, el cual ejerce su efecto
vasodilatador, disminuyendo las resistencias periféricas.
○ Corazón: El óxido nítrico estimula al GMPc, promoviendo un efecto anti
fibrosis, antitrombóticos, y retrasa la progresión de la disfunción contráctil.
Efecto cardioprotector.

Farmacocinética: Administración vía oral, todos se eliminan vía renal.


Farmacosología: Tos seca, angioedema, rash cutáneo, hiperkalemia si se combina con
ARA II.
Indicaciones: Pacientes hipertensos diabéticos, hipertensos nefrópatas y cardiópatas.

Antagonistas del receptor AT1 de Angiotensina II


● Losartán - VM 12 hrs.
Fármacos con vida media de 24 hrs.
● Valsartán
● Candesartán
● Eprosartán
● Irbesartán
● Telmisartán
● Olmesartán* - Incrementa mortalidad, no recomendado.

Receptor AT1 Receptor AT2

Vasoconstricción Vasodilatación
Proliferación Anti-proliferación
Fibrosis Anti-fibrosis
Trombosis Estimula la síntesis de Bradicinina
Potenciación simpática (Formación de óxido nítrico y
prostaglandinas)
Farmacodinamia: La angiotensina II se sigue produciendo y en lugar de actuar en el
receptor AT1, actúa en el receptor AT2 favoreciendo sus efectos antihipertensivos.

Farmacosología de los bloqueadores del SRAA (Aliskiren, IECAS, ARA II)


● Hipotensión
● Clase D de seguridad en el embarazo (teratógeno): Produce estenosis bilateral de la
arteria renal, si se consumen durante el segundo y tercer trimestre produce
hipotensión fetal e insuficiencia renal aguda fetal.
● Al incrementar la dosis de captopril a más de 200 mg en 24 hrs se produce
proteinuria y neutropenia, por ello su dosis máxima es de 150 mg c/24 hrs.

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● Los IECAS pueden producir tos seca, angioedema, rash cutáneo; secundario a la
producción de bradicinina y sustancia P que estimulan vasodilatación, situación que
puede producir edema; si se localiza en la faringe, ocurre una reacción a cuerpo
extraño ocasionando la tos.
○ El IECA con más efectos adversos es el Captopril por su administración c/8
hrs.
● En pacientes con ERC o DM pueden desarrollar hiperkalemia.

Interacciones farmacológicas
● AINES - Inhiben prostaglandinas vasodilatadoras
● Complementos de K y diuréticos ahorradores de K - Hiperkalemia
● Combinación de IECAS y ARA II - Hiperkalemia.

SIMPATICOLÍTICOS
Reducen la actividad simpática.

Fisiología
Receptores adrenérgicos, activados por catecolaminas. (Inervación simpática)
Beta 1 - Corazón y aparato yuxtaglomerular
● Inotropismo: Fuerza de contracción
● Cronotropismo: Frecuencia cardiaca
● Dromotropismo: Velocidad de conducción
● Batmotropismo: Excitabilidad
● Lusitropismo: Distensibilidad
● Liberación de renina en células yuxtaglomerulares
Al bloquear los receptores, disminuyen las propiedades cardíacas, reduciendo el consumo
de oxígeno, previniendo la cardiopatía isquémica.
Al bloquear los receptores disminuye la liberación de renina, reduce levemente la activación
del SRAA.
Beta 2 - Vasos sanguíneos y bronquios
● Broncodilatación
● Relajación del esfínter urinario
● Vasodilatación
● Liberación de renina por el aparato yuxtaglomerular.

Beta 3 - Tejido adiposo


● Induce lipólisis

BETA BLOQUEADORES
No selectivos Beta 1 selectivos Con actividad Bloqueadores
simpática mixtos
intrínseca Bloqueo B1 y alfa 1
Bloqueo beta 1,
agonista alfa 2

Propranolol Metoprolol Acebutolol Labetalol


Nadolol Atenolol Pindolol Carvedilol
Carteolol Betaxolol Penbutolol Nebivolol

6
Oxprenolol Bisoprolol Nebivolol
Alprenolol Esmolol
Sotalol
Timolol

Terapéutica Terapéutica Farmacodinamia: Farmacodinamia:


● HTA + ● HTA de Agonistas B2 Bloquea receptores
Cardiopatía predominio (músculo liso B1 y A1 (músculo liso
isquémica. sistólico vascular, arterial)
● HTA de ● HTA + bronquios), efecto
predominio cardiopatía broncodilatador y Terapéutica
sistólico PAM >90 isquémica vasodilatador. ● HTA e Insuficiencia
mmHg ● Adyuvante en Terapéutica cardíaca
● En pacientes NO migraña. ● HTA + ● Administración IV
fumadores ni ● Circulación Insuficiencia para urgencia
hiper reactantes hipercinética cardíaca hipertensiva +
bronquiales. (palpitaciones + congestiva, al Insuficiencia
● Timolol: ansiedad) tener efecto cardiaca
Administración ● Antiarrítmicos vasodilatador congestiva.
vía oftálmica, del grupo II reduce la
tratamiento de ● Esmolol: Solo precarga y
hipertensión administración congestión.
intraocular. IV en
● Propranolol IV: transoperatorio.
Control de ● Pueden
tirotoxicosis. utilizarse en
● Propranolol : pacientes
adyuvante en el fumadores e
tto de migraña hiper reactantes
(cefalea + bronquiales.
náuseas), y
circulación
hipercinética
(palpitaciones y
ansiedad).
● Sotalol:
Antiarrítmico
clase II

Seguros en el embarazo.

ANTAGONISTAS ALFA NO SELECTIVOS


● Fentolamina
● Fenoxibenzamina

Farmacodinamia: Bloquea receptores Alfa 1 y Alfa 2, produce vasodilatación y es de


acción rápida para emergencias hipertensivas.
Indicaciones: Hipertensión por feocromocitoma.
Efectos adversos: Taquicardia, cefalea, congestión nasal.

ANTAGONISTAS ALFA 1
● Prazosina

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● Terazosina
● Doxazosina
● Tamsulosina

Farmacodinamia: Bloquea los receptores alfa 1 localizadas en el músculo liso vascular,


induce vasodilatación.
Indicaciones: Tratamiento de hipertensión de predominio diastólico (PAM<20 mmHG),
tratamiento de HTA leve, grado I.
Efectos adversos: Hipotensión ortostática, mareos, fotosensibilidad. (Se recomienda su
administración previo al sueño).

SIMPATICOLÍTICOS DE ACCIÓN CENTRAL


Actúan en ganglios simpáticos paravertebrales, inhibiendo la producción de catecolaminas.

AGONISTAS ALFA 2
● Metildopa: Tratamiento de preeclampsia (proteinuria + edema + hipertensión) y
eclampsia (preeclampsia + crisis convulsivas)
● Clonidina: Hipertensión arterial grado l + climaterio→ VO. Parches transdérmicos
que ayudan a disminuir sintomatología del climaterio sin HTA.
Interacciones farmacológicas: La clonidina disminuye la producción endógena de
insulina, por lo que aumenta los requerimientos del tratamiento de diabetes.

Diuréticos

TIAZIDAS
● Hidroclorotiazida
● Clorotiazida
● Clortalidona: Tiazida más potente.
● Politiazida
● Metolazona
● Indapamida

Mecanismo de acción: Bloquean el transportador de Na/Cl en el túbulo contorneado distal


y en menor proporción en el túbulo colector, estimulan natriuresis, leve vasodilatación que a
largo plazo disminuye la presión arterial.
Terapéutica: Potencia el efecto antihipertensivo de IECAS y ARAII sin efectos adversos,
incrementa resorción de calcio en TCP, por lo cual se utiliza para el tratamiento de
nefrolitiasis. Tratamiento de diabetes insípida nefrógena (incrementa afinidad de la
vasopresina a los receptores V2 en TCD y TC)
Efectos adversos: Hiperuricemia (NO utilizar el pacientes con gota, incrementa
reabsorción de ácido úrico en TCP), resistencia a la insulina (puede empeorar la diabetes),
aumento de LDL, hipokalemia, cuando se usan en combinación con Bloqueadores del
SRAA, las dosis bajas no permiten que se produzcan efectos adversos.

DIURÉTICOS OSMÓTICOS
● Manitol - Concentración al 20%, IV.

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Indicaciones: Hipertensión intracraneal, síndrome nefrótico, ejerce su máximo efecto a los
30 minutos de aplicación.
Efectos adversos: Efecto de rebote, puede producir edema cerebral, acidosis metabólica.
Contraindicaciones: Hemorragia cerebral activa, edema pulmonar, hipotensión severa.
Precauciones: Puede cristalizar a bajas temperaturas, por lo que puede calentarse bajo el
chorro de agua antes de aplicarse.

Administración en urgencias:

● Dosis inicial: 1 - 1,5 g/kg administrados en 15 - 20 min.


● Dosis de mantenimiento: 0,25 - 0,5 g/kg en 15 - 20 min, cada 2 - 6 h.

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA


● Acetazolamida
● Diclorfenamida
● Metazolamida

Mecanismo de acción: Inhiben a la anhidrasa carbónica en el túbulo contorneado proximal,


la cual cataliza la reacción de ácido carbónico en agua y dióxido de carbono.
Indicaciones: Glaucoma (metazolamida), hipertensión intracraneal (acetazolamida),
prevenir crisis convulsivas durante la menstruación.

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CA


Dihidropiridinas No dihidropiridinas (Canales de calcio
tipo L)

● Nifedipino ● Verapamilo
● Amlodipino ● Diltiazem
● Nicardipino
● Felodipino
● Isradipino
● Nisoldipino
● Nimodipino* Utilizado en HTIC,
isquemia cerebral transitoria, reducir
riesgo de ruptura de aneurisma
cerebral.

Mecanismo de acción: Bloquea Mecanismo de acción: Bloquea


canales de Ca++ dependientes de canales de Ca++ dependientes de
voltaje en músculo liso arteriolar, voltaje en músculo cardiaco.

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disminuye resistencias vasculares Indicaciones: Antiarrítmicos clase IV,
periféricas (postcarga) adyuvante en migraña, HT grado II.
Indicaciones: Hipertensión severa, NO administrar en pacientes con
HTA asociada a ERC, angina insuficiencia cardíaca.
estable, angina prinzmetal,
fenómeno de Raynaud.
Nimodipino sólo actúa en arterias
cerebrales y polígono de Willis
Efectos adversos: Edema (para
reducir edema combinar con IECA ó
ARA II)

VASODILATADORES
● Nitroprusiato de sodio: Vasodilatador de arterias y venas. - EMERGENCIAS
HIPERTENSIVAS
○ Mecanismo de acción: Estimulan a la NOS que induce la activación del
GMPc
○ Indicaciones: Administración IV en crisis hipertensivas.
○ Precauciones: Al tener contacto con la luz se convierte en cianuro, al
ingresar al cuerpo en esta forma (inhibe la fosforilación oxidativa de todas las
células); es antagonizado por cianocobalamina (vitamina B12)
Su efecto dura >10 minutos después de terminar su administración.

● Hidralazina: Vasodilatador arterial


○ Mecanismo de acción: Limita la liberación de calcio del retículo
sarcoplásmico en músculo liso arteriolar
○ Indicaciones: Tratamiento de preeclampsia y eclampsia. URGENCIA HT ya
que sólo actúa en arteriolas
○ Efectos adversos: En pacientes de raza negra, puede producir lupus like.

○ Dosis
■ 100 mg c/24 hrs - Preeclampsia leve
■ 100 mg c/12 hrs- Preeclampsia moderada
■ 100 mg c/8 hrs- Eclampsia.

● Fenoldopam
○ Mecanismo de acción: Catecolamina agonista de los receptores D1,
vasodilatador de acción rápida. URGENCIA H.
○ Indicaciones: Tratamiento de hipertensión a corto plazo, administración IV
en infusión, tarda 8 minutos en actuar y dura 20 minutos, después de que se
deja de administrar.
● Diazóxido
○ Mecanismo de acción: Apertura de los conductos de potasio en músculo
liso arteriolar y pancréas.
○ Indicaciones: Hipoglucemia por hiperinsulinismo, tratamiento de
hipertensión en neonatos y niños, tratamiento en crisis hipertensivas.
URGENCIA H.
● Minoxidil

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○ Mecanismo de acción: Apertura de los conductos de potasio en músculo
liso arteriolar, produce vasodilatación y reducción de resistencias periféricas.
○ Indicaciones: Hipertensión resistente (poco uso), alopecia androgenética;
concentración al 5% (bloquea receptor de testosterona en el folículo piloso)

Indicaciones terapéuticas.
● HTA grado I + Cardiopatía isquémica: Beta bloqueadores.
● HTA grado I + ICC: Beta bloqueadores
● HTA grado I + Enfermedad cerebral Vascular: Nimodipino
● HTA grado I + Enfermedad renal: Bloqueadores de los canales de Ca
● HTA grado I + Sx. metabólico: IECAS o ARA II
○ + DM : IECAS o ARA II
○ + Dislipidemia: IECAS o ARA II
○ + Obesidad: IECAS o ARA II
● HTA grado II + Hipertrofia ventricular, IAM, IC: Tiazida + BB
● HTA grado II + EVC o Ictus : Tiazida + IECA o Tiazida + Bloqueadores de los
canales de Ca++
● HTA grado II + ERC: Tiazida + Bloqueador de los canales de calcio
● HTA grado II + Enfermedad arterial periférica: IECA + Bloqueadores de los canales
de Calcio
● HTA grado II + Retinopatía: Tiazida + ARA II o IECA + Bloqueadores de los canales
de calcio

Hipertensión resistente: Uso de tres fármacos en donde uno de ellos es un diurético.

2.2 CARDIOPATÍA ISQUÉMICA


Desequilibrio entre el aporte y la demanda de oxígeno en el músculo cardíaco.

Angina: consulta
● Estable: Dolor precordial que cede al reposo
● Prinzmetal: Vasoespasmo coronario, secundario a arterioesclerosis, comúnmente en
fumadores.

Síndrome coronario agudo: Hospitalización


● Angina inestable: Dolor precordial que no cede al reposo >20 minutos
● IAM

Terapéutica NO farmacológica.
- <Evitar fumar, dieta hipersódica, grasas saturadas.
- Reducir peso.

Profilaxis

Antiagregantes plaquetarios

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Evitan agregación plaquetaria.

Inhibidores irreversibles de la COX


● Ácido acetilsalicílico VO 100 a 325 mg c/24 hrs

Tienopiridinas
Farmacodinamia: Inhibidores reversibles de ADP plaquetaria
● Clopidogrel VO
● Ticlopidina VO

Bloqueadores de la proteína GpIIb/IIIa - VM de 30 minutos→ Sx. Coronario agudo


● Abciximab IV - infusión
● Tirofibán IV - infusión
● Eptifibatida IV - infusión

Farmacosología: Hemorragia (equimosis, gingivorragia)

Hipolipemiantes
Rosuvastatina - Reducir placa ateromatosa

Angina estable
● Mononitrato Isosorbide c/12 hrs o dinitrato de Isosorbide c/24 hrs
○ Mecanismo de acción: Vasodilatación coronaria al estimulas NOS
III- NOS - GMPc
● Añadir betabloqueador selectivo B1, hipolipemiante y antitrombótico.

Angina Prinzmetal
● Mononitrato Isosorbide c/12 hrs o dinitrato de Isosorbide c/24 hrs
● Añadir bloqueador de los canales lentos de Ca.
● Hipolipemiante
● Antitrombótico
● Dejar de fumar

Sx. coronario agudo


1. Oxígeno 6 lt/min
2. Nitroparche en 4 EIC Izq. línea medio clavicular (Nitroglicerina, vasodilatador
coronario)
3. Nitroglicerina sublingual
4. Análgesico opioide
a. Morfina
b. Meperidina
5. Antiagregante plaquetario
a. AAS 325 mg VO, solo si puede deglutir
b. Abxicimab, Eptifibatida o Tirofibán IV en infusión
6. Electrocardiograma
a. Infradesnivel ST: Angina inestable - Suboclusión
b. Supradesnivel ST : IAM

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7. Solicitar troponinas cardiacas→ fines legales
8. Terapia anticoagulante
Heparina infusión IV (alto peso molecular)
Farmacodinamia: Acelera la conversión Antitrombina III - Trombina, inactiva los
factores de coagulación IIa, IXa, Xa de la vía intrínseca de la coagulación.
- Monitorear con TTP
Disminuye tamaño del trombo, evita embolismo y reinfarto.
9. Beta bloqueante IV
Labetalol, propranolol, carvedilol: Limitan tamaño de la isquemia, evita arritmias y
disminuye reinfarto.

Supradesnivel ST (Terapia trombolítica)


Análogos del factor activador de plasminógeno tisular.
● Tenecteplasa: Más potente
● Anistreplasa
● Alteplasa
● Reteplasa

Farmacodinamia: Cataliza la conversión de plasminógeno - plasmina.


Fragmentan el trombo, productos de degradación de la fibrina.
Productos biológicos: Poco uso
● Estreptocinasa: Proviene de Streptococcus pyogenes.
● Ureasa: Nefronas humanas, DNA recombinante
Efectos adversos: Hemorragia intracraneal en el 20% de los casos.

2.3 INSUFICIENCIA CARDÍACA


Definición: Fallo del corazón como bomba
I-A II- B

Asintomático, solo HTA, o antecedente de Disnea a grandes esfuerzos, ortopnea (2


cardiopatía isquémica. almohadas).
Sobreactivación del SRAA Sobreactivación del sistema autónomo.
HTA

● IECAS o ARA II ● B-Bloqueadores


● BB1, Mixtos, con actividad simpática
intrínseca.

III-C IV-D

Disnea a leves esfuerzos, edema de Fase terminal, estasis venosa e


extremidades, edema pulmonar, ortopnea. hipercoagulabilidad

● Diuréticos (Ahorradores de K, o de ● Inotrópico


asa) ● Diurético
● Antihipertensivos (BB, SRAA) ● Antihipertensivo (Hidralazina o
● Inotrópicos calcioantagonistas)
● Anticoagulante (Heparina o

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Warfarina)
● Antiagregante plaquetario (AAS o
Clopidogrel)
● TRASPLANTE

DIURÉTICOS DE ASA
● Furosemida
● Torsemida
● Bumetanida
● Ácido etacrínico
Mecanismo de acción: Inhiben la bomba de Na+2, K+1, Cl-2 ATPasa en rama ascendente
gruesa del asa de Henle, disminuye volumen sanguíneo.
Indicaciones: Edema de cualquier tipo u origen. (insuficiencia cardíaca, anasarca, sx.
compartimental, cirrosis, edema pulmonar), hipertensión resistente.
Efectos adversos: Hiperuricemia, ototoxicidad (reduce endolinfa), alcalosis metabólica,
hipokalemia, desequilibrio hidroelectrolítico, hipotensión, síncope.
Interacciones: Al combinarse con IECAS o AINES pueden causar daño renal severo.
Farmacosologia: hipovolemia, hipokalemia, alcalosis metabólica hipokalémica,
ototoxicidad,hiperuricemia.

DIURÉTICOS AHORRADORES DE K
Directos : TC distal y Túbulo colector Antagonistas de la aldosterona

Amilorida Espironolactona
Triamtereno Eplerenona

Farmacodinamia: Excretan Na+ y Agua y reabsorben K+ e H+ en TCD.


Indicaciones: Edema importante que requiere preservar K+, pacientes con insuficiencia
cardíaca que son tratados con digitálicos. (En ausencia de K+, los digitálicos se vuelven
tóxicos).
Efectos adversos: Dosis inadecuadas pueden producir hiperkalemia y arritmias mortales
consecuentes.

INOTRÓPICOS POSITIVOS
Digitálicos
● Digoxina. VM 36 hrs, se administra c/24 hrs por 6 días, con un día de descanso para
el reajuste.

Farmacodinamia: Inhibe bomba Na+ K+ ATPasa en el miocardiocito. El Na+ intracelular


atrae al Ca+, ingresa más calcio incrementa la fuerza de contracción.
Efectos adversos: Toxicidad en otras células, produce náuseas, vómitos, diarrea.

Bipiridinas→ inhibidores de la fosfodiesterasa lll


● Milrinona

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● Enoximona
● Amrinona

Farmacodinamia: Inhibidores de la fosfodiesterasa III, impide la degradación del AMPc,


estimula todas las funciones cardiacas, efecto vasodilatador leve.
Indicaciones: Insuficiencia cardiaca aguda o exacerbación grave de la insuficiencia
cardiaca crónica.
Efectos adversos: Arritmias

● Levosimendan
Farmacodinamia: Se une a Tn-C aumentado la sensibilidad al calcio, no modifica la
relajación ventricular ni aumenta la demanda de O2, mínima toxicidad.

● Istaroxima
Farmacodinamia: Inhibe bomba Na, K+, ATPasa y estimula SERCA2a (receptores para el
calcio), disminuye riesgo de arritmias.

● Omecamtiv mecarbilo
Farmacodinamia: Activador de miosina cardiaca, no modifica niveles de Ca+, AMPc ni
incrementa la demanda de O2.
Es el mejor.

2.4 ARRITMIAS

Definición: Trastornos del ritmo cardíaco

Grupo I Grupo II Grupo III Grupo IV

Previenen las Suprimen arritmias Previene la arritmia Previenen las


arritmias por entrada por marcapasos porque prolonga el arritmias por
de Na+ ectópicos potencial de acción reentrada del Ca+
y el periodo
refractario cardíaco.

● Lidocaína 1% ● Sotalol ● Amiodarona Bloqueadores de los


1 ml IV ● B-bloqueante NO canales de calcio no
Farmacodinamia: selectivo Farmacodinamia: dihidropiridinas
Bloquea los canales ● BB1- selectivo Reduce el flujo de ● Verapamilo
de Na+ Na+, Ca2+, K - ● Diltiazem
dependientes de Vasodilatador
voltaje. coronario,
antianginoso.

Farmacosología:
Náuseas, vómitos,
estreñimiento,
cefalea, vértigo,
hipotiroidismo.

15
Indicaciones Indicaciones Indicaciones Indicaciones

Taquicardia Taquicardias Arritmias Arritmias


140 - 160 lpm. auriculares ventriculares y supraventriculares
Taquiarritmia supraventriculares
Fibrilación
ventricular
(Desfibrilación)

Taquicardia de < 140 lpm: oxígeno y reposo.

● Atropina 1 mg por cada ml.

Farmacodinamia: Antimuscarínico, ejerce un efecto simpaticolítico, incrementa la


frecuencia cardíaca.
Indicaciones: Bradicardia (FC<60), bradiarritmias.
Efectos adversos: Taquicardia

● Digoxina: Glucósido cardíaco, utilizado en fibrilación auricular e IC. Tóxico en


ausencia de K+
2.5 TVP Y TEP
Hemorreológicos: Activan la circulación, reducen estasis, previenen agregación
plaquetaria.
● Diosmina
● Pentoxifilina

Prevención de TVP
1. EVS: Alimentación adecuada, cambio de posición cada dos horas, actividad física y
medias de compresión.
2. Hemorreológico: Diosmina (600 mg antes del desayuno)
3. Heparinas de bajo peso molecular (SC): Enoxaparina, Dalteparina, Tinzaparina.

Tratamiento de TVP
1. Anticoagulante: Heparina o Warfarina
2. Trombolítico: Estreptocinasa (uso más frecuente.)

Indicaciones especiales
1. Medicamento indicado en caso de alergia o intolerancia a heparina
a. Fondaparinux IV - Inhibidor sintético del factor Xa
b. Derivados de Hirudina: Lepirudina, desirudina, bivalirudina.
2. Medicamento indicado en caso de trombocitopenia inducida por heparina.
a. Suspender heparina
b. Concentrados plaquetarios
c. Fondaparinux
3. Medicamento indicado en caso de TIH e insuficiencia hepática grave
a. Derivados sintéticos de la trombina III: Argatroban, melagatran, ximelagatran,
dabigatrán

16
4. Medicamentos indicados para evitar embolias en pacientes con fibrilación auricular,
e insuficiencia cardíaca grave.
a. Antagonistas de la vitamina K: Warfarina, Dicumarol, Acenocumarina.
5. Reversión de anticoagulante heparina.
a. Sulfato de protamina - 1 mg por cada 100 U de heparina previamente
administradas, en caso de hemorragia.
6. Examen laboratorial con el que se monitoriza la actividad de los anticoagulantes
cumarínicos y warfarina.
a. Tiempo de protrombina (Valora vía extrínseca)
7. Factores de coagulación que deja de producir el hígado bajo el efecto de los
antagonistas de la vitamina K
a. II, VII, IX, X.
8. Reversión del efecto de warfarina, dicumarol, acenocumarina (Hemorragia, cirugía).
a. Interrupción del fármaco
b. Factores de coagulación en plasma fresco congelado
c. Administración de vitamina K
d. Colestiramina: evitar su absorción en tubo digestivo.
e. Concentrados del complejo de protrombina

Inhibidores directos Inhibidores directos Inhibidores directos de Cumarínicos


del factor Xa de trombina trombina Univalentes
Bivalentes (sintéticos)

● Rivaroxaban Derivados de hirudina ● Argatroban Antagonistas de la


● Apixaban ● Bivalirudina ● Melagatran vitamina K (II,VII,IX,X)
● Edoxaban ● Lepirudina ● Ximelagatran ● Warfarina
● Desirudina ● Dabigatrán ● Acenocumarina
Grandes cirugías. ● Dicumarol

VM 72 Hrs

TEP
Profilaxis: Evitar postración, movilización temprana y constante, utilizar medias de
compresión, anticoagular con HBPM, mayor riesgo en hospitalizados y post-quirúrgicos.
1. Oxígeno 6lt/ min mascarilla o puntas nasales.
2. Anticoagulantes
a. Heparina IV- Inactiva factores IIa, IXa, Xa.
i. Evitar embolismo, o retro embolia pulmonar.
3. Trombolíticos
Análogos del factor activador del plasminógeno tisular
● Tenecteplasa
● Anistreplasa
● Alteplasa
● Reteplasa

2.6 DISLIPIDEMIAS
Hipolipemiantes: Fármacos para reducir la concentración de lípidos en sangre.

17
Estatinas
● Atorvastatina*: Catabolismo por CYP3A4, VM: 24 hrs
● Rosuvastatina*: Catabolismo por CYP2C9, VM:24 hrs.
● Pravastatina: Metabolismo plasmático.
● Simvastatina: Metabolismo por CYP3A4
● Pitavastatina: Metabolismo por CYP3A4
● Lovastatina: Metabolismo por CYP3A4, menos potente, VM: 8 hrs
● Fluvastatina

* Estatinas más potentes, de mayor uso clínico.

Mecanismo de acción: Análogos de HMG-CoA reductasa (inhibe su efecto), enzima


presente en hígado que controla la velocidad de la vía del mevalonato, vía metabólica
productora del colesterol.

➔ Activan SREBP2 (receptores de unión a proteínas y esteroles 2) →Incrementa


receptores de LDL en hígado → disminuye concentración de LDL (lipoproteína de
baja densidad)
➔ Poseen efecto pleiotrópico estabilizador del endotelio, útil para eliminar placas
ateromatosas. (tratamiento a largo plazo)
➔ <LDL, hipercolesterolemia, aterosclerosis, Sx. Metabólico, colesterol total.

Indicaciones: Hipercolesterolemia, aterosclerosis, síndrome metabólico.

Efectos adversos
● Elevación de transaminasas: altas dosis por largo tiempo, [uso cauteloso en
pacientes con hepatopatías o alcoholismo]
● Raras: Miopatía, miositis, rabdomiólisis, depende de una variación genética (gen
SLCO1B1), se incrementa el riesgo con el uso concomitante de inhibidores del
CYP3A4 [jugo de toronja, granada roja], valorar con concentraciones de CK.

Fibratos
● Gemfibrozil
● Fenofibrato: Fármaco de elección para la combinación con estatinas.
● Bezafibrato
● Ciprofibrato

Mecanismo de acción: Agonistas (ligandos) del receptor PPAR-α (receptor nuclear


activador de proliferación de peroxisomas alfa) → induce expresión de genes que
incrementan la transcripción → aumenta concentración de LPL (lipoproteín lipasa
plasmática) → estimula la degradación de triglicéridos y VLDL.
● Reduce inhibidores de la lipólisis: Apo CIII
● Incrementa concentración de Apo A-I, y Apo A-II: Principal componente
proteico de HDL
● Aumenta la oxidación de ácidos grasos en hígado y músculo estriado.
● Ejercen efecto antiinflamatorio en la placa ateromatosa Disminuye riesgo de
ruptura de la placa.

18
Indicaciones: Hipertrigliceridemia, dislipidemia genética, disbetalipoproteinemia.

Efectos adversos
● Miopatía [Al interaccionar gemfibrozil + estatinas que se metabolizan por CYP3A4]
● Arritmias
● Hepatotoxicidad
● Colestasis → Litiasis vesicular [Uso cauteloso en pacientes con enfermedades de
vías biliares]

Ácido nicotínico
Niacina o Vitamina B3

Mecanismo de acción: Actúa sobre un receptor acoplado a proteína G que inhibe a la


lipoproteín lipasa tisular en el adipocito → Disminuye catabolismo tisular de triglicéridos →
Menor cantidad de ácidos grasos libres llegan al hígado → Disminuye la síntesis hepática
de triglicéridos y lipoproteínas de baja y muy baja densidad.
● Disminuye concentraciones de triglicéridos, LDL.
● Aumenta significativamente concentraciones de HDL

Efectos adversos: NUNCA exceder de 3 gramos al día, eritema, prurito, hiperuricemia


(gota), resistencia a la insulina.
- Interacciones farmacológicas: Interacciona con las estatinas causando miopatía.

Resinas de intercambio Iónico


● Colestiramina
● Colestipol
● Colesevelam

Farmacodinamia: Se combinan en enlaces iónicos con ácidos biliares, colesterol, ácidos


grasos y triglicéridos.
Efectos adversos: Si no hay un control alimenticio adecuado, existirá un incremento de
triglicéridos y VLDL, meteorismo, dispepsia, disminuye absorción de vitaminas liposolubles,
disminuye absorción de medicamentos liposolubles (Digoxina y warfarina)
El colesevelam no se une a medicamentos liposolubles.
Indicaciones: Tratamiento combinado con estatinas para disminuir la concentración de
LDL, diarrea por exceso de ácidos biliares, tratamiento del prurito en personas con
hiperbilirrubinemia.

Inhibidores de la absorción intestinal de esteroles


● Ezetimiba

Mecanismo de acción: Antagonista de la proteína de transporte NPC1L1 (transportador


intracelular de colesterol) presente en las células en cepillo de los enterocito. → Al inhibir la
proteína de transporte se inhibe la absorción del colesterol

19
Indicaciones: Siempre combinado con estatinas para disminuir la concentración de
colesterol. (Ezetimiba + Simvastatina)
Efectos adversos: Aumento compensatorio de síntesis de colesterol en el hígado.

Ácidos grasos.
● Ácido eicosapentanoico Omega 3
● Ácido docosahexaenoico Omega 6

Farmacodinamia: Agonista de SREBP-1C, incrementa receptores de LDL en hígado.


Agonistas de PPAR-α, incrementa actividad de lipoproteín lipasa en sangre.

Inhibidores de PCSK-9 (convertasa de proproteína subtilisina/kexina tipo 9)


● Evolocumab
● Alirocumab
● Bococizumab
* Anticuerpos monoclonales.

Mecanismo de acción: La PCSK-9 es una enzima hepática que degrada receptores de


LDL → Al inhibir PCSK-9 disminuye la degradación de receptores de LDL → Aumentan los
receptores de LDL → Aumenta degradación de LDL
Indicaciones: Tratamiento asociado a estatinas en hipercolesterolemia familiar hetero u
homocigota, disminuye el riesgo cardiovascular a largo plazo
Efectos adversos: Síntomas cognitivos (33% de los pacientes), confusión.
Dosis: Evolocumab SC 140 mg c/2 semanas ó SC 420 mg c/mes
Importante mantener estilo de vida saludable

La HMG-Co A en ausencia del consumo de grasas incrementa el catabolismo de LDL y


VLDL cuyos productos de degradación son reutilizados para la síntesis de HDL.

Metas en dislipidemias.
➔ Colesterol <200mg/dl
➔ LDL <100mg/dl
➔ TG <140 mg/dl
➔ HDL >45 mg/dl

● Fármacos que disminuyen la concentración de LDL: Estatinas, Ezetimiba


● Fármacos que disminuyen la concentración de TG: Fibratos, ácidos grasos.
● Fármacos que incrementan la concentración de HDL: Niacina

2.7 OBESIDAD
Rimonabant Orlistat Sibutramina

Farmacodinamia: Farmacodinamia: Farmacodinamia:


Antagonista de los Inhibidor de lipasa Inhibe la recaptación de
receptores CB1 pancreáticas, gástricas y serotonina y noradrenalina.
Efecto anorexigénico carboxilesterasa (plasma) Produce sensación de
Pérdida de peso: 3 a 5 kg Reduce la absorción saciedad.
por año. intestinal de grasas Pérdida de peso: 4 kg por

20
Administración: 20 mg cada Pérdida de peso: 3 Kg/ año. año
24 hrs, efecto sólo dura 8 Reduce LDL, colesterol Reduce TG, aumenta HDL
horas. total. Administración: 1 vez al día,
Efectos adversos: Efectos adversos. sólo tiene efecto por 8
Depresión y angustia. Impide la absorción de horas.
vitaminas liposolubles y Efectos adversos:
warfarina. Incrementa presión arterial.
Contraindicaciones:
Colestasis y Sx. de mala
absorción.
3. Terapia farmacológica de enfermedades respiratorias

3.1 ASMA AGUDA Y CRÓNICA

Asma: Broncoconstricción, respuesta exagerada a un alérgeno.


● Estertores a la inhalación
● Sibilancias a la exhalación

Asma aguda
Broncoespasmo severo: Mala saturación, cianosis, estertores y sibilancias.

Nebulizaciones
● Adrenalina: Agonista NO selectivo de receptores adrenérgicos, simpaticomimético.
Urgencia
○ Ámpula completa en nebulizador.
● Salbutamol: Agonista B2 selectivo, broncodilatador acción corta.

Crisis asmática: No hay paso de aire, taquicardia.


● Adrenalina 0.5 ml SC

Broncodilatadores agonistas Beta 2. Broncoespasmo


● Salbutamol C/4 a 8 hrs, vía inhalada.
● Salmeterol C/12-24 hrs, vía inhalada.

Nota: Todos los fármacos de acción en el SNA generan tolerancia (cada vez se requiere
mayor dosis para lograr el efecto deseado). Para retrasar la tolerancia se utilizan
combinaciones.

Agonista B2 selectivo + Anti Broncoconstrictor antagonista del receptor M3

● Salbutamol + Bromuro de Ipratropio C/8 a 12 hrs


● Salmeterol + Bromuro de Tiotropio C/12 a 24 hrs

● Inmunoterapia: Incrementar la tolerancia al alérgeno.

Asma crónica
Corticoides inhalados: Más potentes antiinflamatorios, inhiben a la enzima Fosfolipasa A2,
evitando la formación de TODOS los mediadores inflamatorios.

21
● Budesonida
● Fluticasona
● Beclometasona

❏ Evitan exacerbaciones
❏ Se requiere un tratamiento prolongado (3 a 4 meses) para reducir el proceso
inflamatorio, (aunque el paciente esté asintomático debe utilizarse)
❏ NO son útiles en caso de URGENCIA.
❏ Mejoran la respuesta de los broncodilatadores, ya que aumenta su afinidad
por el receptor B2
Presentaciones
● Salmeterol + Fluticasona C/12 hrs.
● Formoterol + Budesonida
● Salbutamol + Beclometasona

Nota: Realizar ajuste de dosis de acuerdo a la respuesta.

Prevención del broncoespasmo:


En caso de más de 3 cuadros de broncoespasmo severo en 1 mes.

Inhibidores de la síntesis de leucotrienos


Inhiben a la enzima 5-LOX - Antagonizan al receptor LTD4
● Montelukast
○ 5 mg tabletas masticables, administrar en ayunas
○ 10 mg VO C/24 hrs por la tarde.
○ Causa alteraciones del sueño
● Zafirlukast
● Zileuton
❏ No utilizar en urgencias, reduce exacerbaciones.
❏ Previenen crisis asmáticas, broncoespasmo y rinitis alérgica

Inhibidores de la degranulación de histamina


● Cromoglicato de Sodio: vía inhalada C/8 hrs
Estabiliza la membrana de los mastocitos, células cebadas y basófilos.
Inmunoterapia

3.2 EPOC
Dificultad para respirar, edema de la mucosa, pérdida del tono alveolar.

1. Oxigenoterapia: antifibrótico. Es la terapia a la que mejor responden los pacientes.


2. Broncodilatador + anti broncoconstrictores
a. Salbutamol + Bromuro de Ipratropio C/8 a 12 hrs
b. Salmeterol + Bromuro de Tiotropio C/12 a 24 hrs
3. Broncodilatadores + corticoides
a. Salmeterol + Fluticasona C/12 hrs.
b. Formoterol + Budesonida
c. Salbutamol + Beclometasona

22
4. Metilxantinas: Tabletas o jarabes VO antes de dormir.
Inhiben fosfodiesterasas: no hay degradación de AMPc - Vasodilatación
a. Teofilina
b. Aminofilina
En todos los pacientes, dar agonistas B2 selectivos a demanda, vacunas contra la influenza,
neumococo, dejar de fumar (cualquier sustancia).

3.3 ADYUVANTES EN ASMA, GRIPE, EPOC.


● Antihistamínicos NO sedantes. - Agonistas inversos del receptor de histamina.
○ Loratadina VO 10 mg c/24 hrs
○ Desloratadina VO 5 mg c/24 hrs
○ Cetirizina VO 5-10 mg c/24 hrs, derivado de hidroxicina
■ Niños: 5 mg c/24h
■ Adultos: 10 mg c/24h
○ Fexofenadina VO 60 mg c/24 hrs, derivado de terfenadina (cardiotóxico)
○ Oxolamina: Antitusivo
○ Epinastina VO 20 mg c/24h

● Mucolíticos
Rompen los puentes disulfuro de mucina e hidrolizan el moco, actividad mucocinética.
● Ambroxol: Aumenta la concentración de antimicrobianos en el tejido pulmonar.
➔ Lactantes: 7.5 mg c/8 hrs
➔ Niños 15 mg c/8 hrs
➔ Adultos 30 mg c/8hrs

● Ambroxol + Clenbuterol c/12 hrs: Efecto broncodilatador.


● Ambroxol + Dextrometorfano c/8 hrs - Mucolítico + Antitusivo (agonista opioide,
inhibe el reflejo de la tos)

3.4 HIPERTENSIÓN PULMONAR

Presión pulmonar media es mayor a 25 mmHg

Calcio antagonistas Análogos de Oxigenoterapia


prostaglandinas

● Nifedipino ● Epoprostenol Diuréticos


● Diltiazem ● Asa: Mientras se
recupera la función de
corazón como bomba.
● Ahorradores de K

Relajan las paredes de la Vasodilatación Inotrópicos


arteria pulmonar. ● Digoxina

23
4. Terapia farmacológica en enfermedades gastrointestinales

4.1 ENFERMEDAD ÁCIDO PÉPTICA

● ERGE: Enfermedad por reflujo gastroesofágico


● Gastritis: Inflamación de la mucosa gástrica
● Gastritis erosiva: Ya hay destrucción de la mucosa superficial
● Úlcera péptica: pérdida de la continuidad de toda la superficie, ya sea gástrica o
duodenal
● Hernia hiatal: Agrandamiento de los pilares del diafragma con una consecuente
incapacidad del EEI (grado 1 y 2 con medicamentos*)

Factores predisponentes
● Metilxantinas: Cafeína, induce vasoconstricción en el estómago y disminuye la
presión del cardias
● Consumo de alcohol: Crenación
● Fumar: Daño local, y vasoconstricción.
● AINES y corticoesteroides: No hay síntesis de prostaglandinas (producción de moco
y bicarbonato)
● Desnutrición: Disminuye presión del cardias.

Inhibidores de bomba de protones


● Omeprazol
● Pantoprazol
● Esomeprazol
● Lansoprazol
● Dexlansoprazol* puede causar diarrea.
● Rabeprazol

Mecanismo de acción: Inhibidores irreversibles de la bomba H+ K+ ATPasa. Inhiben en un


70% la producción de HCl, permite cicatrización y reepitelización.

Farmacocinética: Se absorben en duodeno, viajan vía hematógena, llegan al cuerpo de la


glándula oxíntica y actúan en las células parietales.

Efectos adversos: Gastroenteritis, hipergastrinemia (reversible), pancreatitis por hiperfagia


(por sobreproducción de enzimas pancreáticas, debido a una ingesta elevada de proteínas),
neumonía (pacientes hospitalizados, Klebsiella Pneumoniae)

Duración de tratamiento
● ERGE: 4 meses
● Gastritis: 7 días
● Gastritis erosiva: 14 días

24
● Úlcera péptica: 2 meses
● Hernia hiatal: 4 meses

Infección por Helicobacter Pylori


● Amoxicilina 1 g + Claritromicina 500 mg + IBP c/12 hrs por 14 días.
● Metronidazol 500 mg + Claritromicina 500 mg + IBP c/12 hrs por 14 días. * Alergia a
penicilina

Bloqueadores H2
● Ranitidina
● Nizatidina
● Famotidina
● Cimetidina: Ginecomastia

Inhiben la producción de HCl en un 15%, adyuvante en el dolor por enfermedad ácido


péptica, administración VO e IV.

Alcalinizantes
● Hidróxido de aluminio* Antidiarreico
● Hidróxido de Mg* Laxante
● Hidróxido de aluminio + Hidróxido de magnesio: Melox.
● Magaldrato: Aluminato de magnesio hidratado
● Bicarbonato de Na
● Bicarbonato de Ca
Realizan un efecto búffer, aumentan el pH del estómago.
NaHCO3 + HCL : H2O + CO2 + NaCl

Dimeticona: Antiflatulento, incrementa la absorción de gas y disminuye su producción.

Subsalicilato de bismuto
Subcitrato de bismuto

● Antimicrobiano contra gram negativos, producción de radicales libre, coloración


negruzca en encías, boca, lengua y heces.
● Antidiarreico, no causa estreñimiento (regula función del colon)
● Alcalinizante, cauterización de microvasos.

Protectores de mucosa
Sucralfato (Sacarosa sulfatada + Hidróxido de aluminio)
● Se requiere de un pH ácido para activarse, se adhiere al epitelio erosionado
o ulcerado, permanece ahí por 6 horas.
● Indicaciones: Pacientes en terapia intensiva, a través de sonda nasogástrica
1g C/6 hrs, para evitar neumonía nosocomial (Klebsiella Pneumoniae)

Análogos de prostaglandinas
Misoprostol
● Incrementa producción de moco y bicarbonato, contraindicado en el embarazo
(produce contracciones uterinas), poco uso.

25
4.2 ERGE
IBP’s + Procinético - 4 meses
● Cisaprida: NO en pacientes cardiópatas.
● Cinitaprida
● Itoprida
● Mosaprida
● Cleboprida
○ Agonistas 5HT4 - Favorecen peristalsis
○ Antagonistas 5HT3 - Evitan antiperistalsis.

4.3 SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE (SII)


Periodos de diarrea/estreñimiento, y dolor abdominal por espasmo colónico y distensión.
Predominio de diarrea
● Loperamida: Agonista opioide, reduce peristalsis y aumenta absorción.
Predominio de estreñimiento
● Tegaserod: Agonista parcial 5HT4, favorece la peristalsis.
● Psyllium plantago
Procinéticos de colón.
● Trimebutina
● Bromuro de Otilonio
● Bromuro de pinaverio

Mecanismos de acción: Agonistas M3 (Incrementan peristalsis y secreciones),


Antagonistas 5HT3 (evita la antiperistalsis), Agonistas 5HT4 (favorece peristalsis), NO
modifican el peristaltismo, bloquean canales lentos de calcio (evita espasmo).

● Dimeticona: Antiflatulentos, incrementa absorción, disminuye producción.


● Butilhioscina: Relajante de músculo liso, inhibe receptores en músculo liso M3, M4,
M5.

4.4 CUCI Y ENFERMEDAD DE CROHN


Secundario a cambios en la microbiota y proceso inflamatorio consecuente.
1. Antimicrobianos (Sulfonamidas) + AINE (salicilatos)
● Sulfasalazina VO C/6 hrs
● Mesalazina VO C/6 hrs

2. Corticoides
● Prednisona VO
● Budesonida: proctitis, vía rectal por enemas o supositorios.

3. Inmunomoduladores: Anticuerpos monoclonales contra TNF-alfa.


● Infliximab SC c/2 semanas, o cada mes.
● Bevacizumab

5. Terapia farmacológica en las enfermedades renales

26
5.1 EDEMA
● Diuréticos tiazídicos
● Diuréticos ahorradores de K+
● Diuréticos de asa

5.2 CÁLCULO DE DOSIS EN PACIENTES CON ERC


● Evitar el uso de medicamentos que se eliminan vía renal.
● Reducir la dosis de acuerdo a la TFG

● TFG 30 - 60 ml x minuto - Reducir dosis al 50% o prolongar el intervalo cada 24 hrs.


● TFG <30 ml x minuto - Reducir dosis un 75% c/24 hrs
● TFG <15 ml x min - Administrar dosis de un sólo intervalo después de cada diálisis o
hemodiálisis
Evitar el uso de medicamentos no dializables.

6. Terapia farmacológica de enfermedades neurológicas

6.1 CRISIS CONVULSIVAS

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Convulsión: Episodio involuntario, sacudida sin control, con o sin síntomas del SNA
(salivación, relajación de esfínteres), se debe a un incremento descontrolado de los
potenciales de acción neuronales.
Crisis convulsiva: Tiene etiología definida o se está investigando.
Epilepsia: Crisis convulsivas idiopáticas
Fármacos Reducir Reducir Estimulante Antagonista
Antiguos conductancia al conductancia GABA NMDA
Na+ al Ca+

Fenitoína

Carbamazepina

Fenobarbital No selectivo

Primidona No selectivo

Etosuximida

Benzodiacepinas GABA A
selectivos
Efectos adversos: Ataxia, diplopía, nistagmus, sedación.
Fenitoína: Hiperplasia gingival, gingivorragia, hirsutismo
● Al administrar benzodiazepinas IV - vigilar FC y FR, pueden causar depresión del
SNC si se aplican demasiado rápido (utilizar bomba de infusión).
Fármacos Reducir Reducir Estimulante Antagonista
Modernos conductancia conductancia GABA NMDA
al Na+ al Ca+

Lamotrigina

Oxcarbazepina

Lacosamida

Zonisamida

Vigabatrina Inhibe GABAT

Tiagabina Inhibe GAT1

Rufinamida

Gabapentina y
pregabalina

Levetiracetam SV2A

Topiramato Amplio espectro, no utilizar de primera línea para


Felbamato evitar resistencia.
Ác. Valproico
Valproato

28
Crisis convulsivas parciales:
Una sola neurona inicia los potenciales de acción, se limita a un hemisferio.

● Simples: Una sola neurona de un solo hemisferio. Sacudida involuntaria de una


extremidad, no hay pérdida de conciencia.
● Complejas: Una neurona de distintas zonas del hemisferio.
● Secundarias generalizadas: Sacudidas, después hay pérdida del estado de
conciencia. (Carbamazepina 500 mg c/12 hrs)

Primera línea Adyuvantes


1. Carbamazepina 500 mg c/24 hrs ● Gabapentina
2. Oxcarbazepina ● Pregabalina
3. Fenitoína ● Lacosamida
4. Lamotrigina ● Tiagabina
5. Primidona

Tónico clónicas generalizadas:


Afectación de ambos hemisferios, rigidez y sacudidas.

1. Fenitoína 300 mg c/24 hrs, cinética de eliminación NO lineal, acúmulo (difícil


calcular dosis en niños)
2. Carbamazepina 500 mg c/12 hrs

Convulsiones en lactantes y convulsiones febriles. (38.5º umbral para convulsiones)


Mueven la boca como pececito por inmadurez del SN.
1. Fenobarbital 0.4 mg/kg en 24 hrs
2. Primidona: Se metaboliza a fenobarbital en hígado.

Crisis convulsivas de ausencia


Se originan en tálamo, se disemina en ambos hemisferios, debido a un incremento en la
conductancia al calcio, presentan apnea.
1. Etosuximida 250-500 mg c/12 hrs
2. Ac. Valproico: Crisis de ausencia seguida de tónico clónica generalizada - 25 a 30
mg/kg al día.
3. Lamotrigina: Crisis de ausencia atípicas, mioclónicas (sacudidas de músculo
estriado): 100-300 mg/día
4. Clonazepam: 0.1 a 0.2 mg/kg/día, alto efecto sedante, produce apnea y pérdida del
estado de conciencia.

Crisis convulsivas mioclónicas


Primera línea Adyuvantes
1. Valproatos (Na, K, Mg, ácido Zonisamida* 100-600 mg x día
valproico) Gabapentina*
*No inducen CYP450
2. Levetiracetam: epilepsia mioclónica Clonazepam: sedante
juvenil. 250-500 mg c/12h. Nitrazepam: sedante

29
Crisis convulsivas atónicas
Pérdida del tono muscular, apnea.

1. Ác. Valproico, valproatos


1. Rufinamida: Sx. Lennox Gastaut (Malformación cerebral).

Espasmos infantiles
Menores de 6 años, secundarios a llantos incontrolables.
● Vigabatrina 500 mg c/12 hrs
Convulsiones parciales y Sx. de West.
○ Efectos adversos: Defectos en campos visuales (33%), edema intra
mielínico y psicosis.
● Hidrocortisona IV o prednisona en caso de edema cerebral.
● Clonazepam, nitrazepam.

Anticonvulsivantes de amplio espectro


● Valproatos: Crisis convulsivas atónicas, crisis de ausencia seguidas de tónico clónico
generalizada, mioclónicas.
● Topiramato: Crisis parciales de ausencia, tónico clónicas generalizadas, Sx. de West,
Sx. Lennox-Gastaut. 50 mg /día
● Felbamato: Convulsiones multirresistentes
○ Efectos adversos: Anemia aplásica, hepatitis.

Otras indicaciones de anticonvulsivantes


● Eclampsia, arritmias ventriculares.
○ Fenitoína
● Antineuríticos: Desinflamar el nervio
○ Carbamazepina: Neuralgia del trigémino
○ Gabapentina: Neuropatía diabética
○ Pregabalina: Neuralgia postherpética, fibromialgia.
● Hipnóticos, sedante, ansiolíticos.
○ Benzodiacepinas
○ Barbitúricos: Fenobarbital
● Profilaxis de migraña
○ Gabapentina
○ Topiramato
○ Valproatos

● Trastorno bipolar
○ Carbamazepina
○ Valproatos
○ Lamotrigina

Anticonvulsivantes teratógenos (Clase D)


● Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital
○ Sx. Hidantoínico fetal (bajo peso al nacer, hipoactivos, hiporreactivos, apnea)
● Valproatos
○ Espina bífida, mielomeningocele.

30
● Topiramato
○ Hipospadias (Meato urinario en la porción ventral del pene)
● Benzodiacepinas
○ Labio y paladar hendido, retrasan la migración de las capas germinativas

Alternativa de uso: Lamotrigina

Urgencia de crisis convulsiva.


● Diazepam: vía rectal o IV. Si se usan más de 10 mg, puede causar paro
cardiorespiratorio.
Si el paciente está en estado epiléptico* se trata con:
○ Lorazepam
○ Midazolam - IV - anestésico general.
○ Fosfenitoína- IV
○ Ac. Valproico - IV
Y se debe descartar una etiología conocida.

Etiología conocida
● Hipoglucemia <40 mg/dl: Solución glucosada al 50% o glucagón.
○ El coma hipoglucémico da 5 minutos de vida sino se da tto.
● Alcoholismo: Tiamina, vitamina B1
● Hipotermia: <35º, ropa seca
● Fiebre >38.5º, medios físicos. En niños los medios físicos deben estar tibios, no
fríos.

*Estado epiléptico: Crisis convulsiva que no cede al diazepam.

6.2 MIGRAÑA
Cefalea + náuseas + vómito + fosfenos o alteración visual.

Crisis
Paracetamol 1g Metoclopramida 10 mg IM DU Zolmitriptán 2.5 a 5 mg SL o
c/6h IV Ketorolaco 30 mg SL

Profilaxis de migraña
● >3 crisis al mes
● Intensidad grave
● Tratamiento sintomático ineficaz

Sin comorbilidades Comorbilidades

1. AINE + Sumatriptán ● HTA: Propranolol


2. AINE + Cafeína* + Ergotamina ● Epilepsia: Topiramato
*Vasoconstrictor ● Trastorno bipolar: Valproato
de Mg
AINES: No utilizar paracetamol o ketorolaco. ● Ansiedad/Depresión:

31
● Derivados del ácido propiónico: Fluoxetina
Ibuprofeno, dexketoprofeno, naproxeno. ● Depresión, insomnio,
● Derivados del ácido fenilacético: neuropatía: Amitriptilina
Indometacina, tolmetina, sulindaco, ● Vértigo: Flunarizina
aceclofenaco.

Triptanes: Agonistas parciales de receptores 5H, regulan tono vascular, abortivos de la


crisis migrañosa.
● Zolmitriptan ● Almotriptán ● Rizatriptán
● Sumatriptan ● Naratriptán ● Frovatriptán
● Eletriptán

Alcaloides del cornezuelo del centeno: agonistas dopaminérgicos de vasos sanguíneos


meníngeos y cerebrales.
● Ergotamina
● Bromocriptina

6.3 EDEMA CEREBRAL


Tratamiento y observación en unidad de cuidados intensivos.

● Manitol IV
● Acetazolamida IV
● metasona IV

7. Terapéutica de enfermedades psiquiátricas

7.1 INSOMNIO

Ramelteon: Análogo de melatonina, agonista de receptores MT1 y MT2. Tomar 30 minutos


antes de dormir, durante la noche.

Antihistamínicos de primera generación


Agonistas inversos de los receptores H1, atraviesan la barrera hematoencefálica, causan
sedación durante 6 a 8 hrs.

Múltiples indicaciones: Prurito, edema, eritema multiforme, hipersensibilidad, alergia,


dermatitis alérgica, conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica.

32
Alquilaminas Etanolaminas Piperazinas
● Clorfeniramina* ● Difenhidramina* VO ● Hidroxizina* VO Insomnio
VO y oftálmica ○ Antitusivo ● Meclizina VO, antiemético
● Bromofeniramina VO ● Dimenhidrinato VO ● Meclizina + Piridoxina*
○ Mareo por ○ *Evita el efecto
movimiento neurítico de la
meclizina.
○ 50 mg c/24 hrs
○ 25 mg c/12 hrs
○ Bloqueo 5HT

Fenotiazinas Otros
● Prometazina. VO ● Ketotifeno: Oftálmico, VO c/12 hrs.
antiemético. ● Cloropiramina: IM o IV en urgencias.
● Ciproheptadina: VO 4 mg c/24 hrs, estimulantes de
apetito, uso en anorexia.
*Mayor uso en insomnio

Antihistamínicos de 2da generación


● No atraviesan la barrera hematoencefálica
● No son sedantes
● Tienen una acción prolongada→ 24h

7.2 ANSIOLÍTICOS

Benzodiacepinas
Farmacodinamia: Agonistas selectivos GABA A
VM: de 36 a 40 hrs.
● Diazepam - 5 mg IM - Crisis ● Flurazepam
● Alprazolam ● Lorazepam
● Clordiazepóxido ● Oxazepam
● Cloracepato ● Quamazepam
● Clonazepam ● Temazepam
● Estazolam ● Triazolam: VM 2 hrs, inductor del
sueño, evita adicción y tolerancia.

Indicaciones: Ansiolíticos por excelencia, crisis de ansiedad, ataque de pánico, trastorno


generalizado de ansiedad.
EA: Amnesia, depresión psicomotriz, adicción y tolerancia.

33
Sobredosis: Bradicardia, bradipnea, paro cardiorespiratorio
Antídoto: Flumazenil IV , VM 2 hrs, bloquean receptores GABA.

Análogos de benzodiacepinas→ Ansiolíticos modernos


● Zaleplon
● Zolpidem
● Eszopiclona
○ Agonistas GABA A selectivos, NO generan adicción ni tolerancia, se
administran al mostrar mejoría con el tratamiento con benzodiacepinas.
○ Sólo produce 8 hrs de somnolencia, por lo que se debe administrar 30
minutos antes de dormir, y las siguientes 16 hrs cumple con efecto
ansiolítico, menos amnesia, menos depresión psicomotriz.
○ NO funciona en casos de urgencia, sólo administración VO.

7.3 ANTIPSICÓTICOS
Alucinaciones, esquizofrenia catatónica → secundarios a un aumento de la transmisión
dopaminérgica en la zona mesolímbica mesocortical.

Antipsicóticos típicos Antipsicóticos atípicos

Farmacodinamia: Farmacodinamia:
Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores D2 en zona
● Clorpromazina: Tratamiento de hipo. mesolímbica cortical. Agonismo parcial D2
● Tioridazina y 5TH1A en:
● Flufenazina ● Zona nigroestriada: No causan
● Tiotixeno parkinsonismo.
● Haloperidol: De elección en crisis ● Zona tuberoinfundibular: No causan
psicóticas. hiperprolactinemia.
● Zona medular periventricular: Menor
desorden alimenticio.
● Zona incerta hipotalámica: proyecto
de vida.

Efectos Adversos: Parkinsonismo, ● Clozapina

34
hiperprolactinemia, Sx. neuroléptico ● Olanzapina
maligno, trastorno alimenticio, ● Quetiapina
ginecomastia. ● Risperidona
● Ziprasidona
● Aripiprazol
Rápida mejoría, acortan estancias
intrahospitalarias, reintegración
social.

7.4 TRASTORNO BIPOLAR AFECTIVO


● Se caracteriza por un periodo alternado de depresión mayor/crisis maníaca.
● Se debe a una mayor transducción de inositol que incrementa el metabolismo
energético neuronal (crisis maníaca), después existe un agotamiento del 11
(depresión mayor).

○ Inhibe las señales de inositol


○ Inhibe GSK-3: enzima de producción

Adyuvantes: Regulan el metabolismo energético cerebral.


● Ac. Valproico
● Carbamazepina
● Lamotrigina

7.5 DEPRESIÓN
Los antidepresivos actúan a nivel de las sinapsis afectivas en el sistema límbico en
mesencéfalo, para su adecuado funcionamiento se requiere de rehabilitación (psicoterapia).

ISRS IRSN INSRN (Tricíclicos)


Inhibidores selectivos de la Inhibidores selectivos de la Inhibidores no selectivos de la
recaptación de serotonina. recaptación de serotonina y recaptación de
ISRS noradrenalina. neurotransmisores.
IRSN INSRN

● Citalopram ● Venlafaxina Antidepresivos tricíclicos


● Escitalopram ● Desvenlafaxina ● Imipramina
● Paroxetina ● Milnacipran ● Desipramina
● Fluvoxamina ● Duloxetina ● Clomipramina
● Sertralina ● Trimipramina
● Fluoxetina→ Bulimia ● Amitriptilina
● Nortriptilina
● Protriptilina
● Doxepina

35
Indicaciones: Indicaciones: Indicaciones:
Depresión menor y mayor, Depresión mayor, ansiedad Depresión mayor resistente a
trastorno de ansiedad a largo generalizada resistentes a ISRS o IRSN, neuralgia,
plazo, Sx. de estrés ISRS, fibromialgia, neuropatía neuropatía, neuritis, trastornos
postraumático, trastorno diabética (euglucemia), dolorosos, enuresis y
obsesivo compulsivo, trastorno incontinencia urinaria de encopresis (después de los 5
de pánico, anorexia, bulimia, esfuerzo (duloxetina). años), incontinencia
trastorno disfórico neurógena.
premenstrual. ● Actúa en sinapsis Más rápida para establecer
afectivas, autónomas y sinapsis→ 4 semanas, de
4 semanas: Producción de motoras. patente en 3 semanas.
vesículas con serotonina ● Restablece la
6 semanas: Exocitosis morfología sináptica EA: Al inhibir todas las bombas
8 semanas: Se recupera en 8 semanas. los neurotransmisores pasan a
morfología→ Receptores 5HT. la sangre (falta de
rehabilitación)
● Serotonina: fiebre, y
convulsiones.
● Dopamina: psicosis
● Acetilcolina: bradicardia
e hipotensión.
● Catecolaminas: HTA,
taquicardia.
Al inhibir las bombas de recaptura se evita que los neurotransmisores sean degradados por
las enzimas (MAO COMT, en el caso de serotonina), incrementado la vida media de los
neurotransmisores.

8. Terapéutica para enfermedades endocrinas

8.1 DIABETES

Prediabetes 110-124 mg/dl


Estilos de vida SALUDABLE
● Dieta con cereales y leguminosa como aporte energético.
● Grasa poliinsaturadas, omegas 3 y 6.
● Sal de mar y sales de k.
● Nivel 1 jarra del buen beber.
● Actividad física 30 minutos al día.
● Evitar fumar, alcohol y drogas.
Si no mejora 》 Inhibidores de alfa glucosidasa.

Inhibidores de alfa glucosidasa


● Acarbosa
● Miglitol
● Voglibosa

36
Mecanismo de acción: La alfa glucosidasa es una enzima presente en yeyuno e íleon
terminal responsable de la degradación de carbohidratos, por lo cual existe una menor
absorción y digestión de almidones y disacáridos, disminuye la HbA1c.
Indicaciones: Prevención de DM, pre diabetes, hiperglucemia postprandial predominante,
hiperglucemia leve (130-136 mg/dl).
Farmacocinética: La administración del fármaco es vía oral preprandial, no se absorbe ni
se metaboliza.
Farmacosología: Aumento de glucosa sin absorber, diarrea osmótica, meteorismo por la
producción de gas metano, incremento de triglicéridos.

Antihiperglucemiantes
Se utilizan en casos de hiperglucemia + hiperinsulinemia (efecto paradójico, secundario a
una desensibilización, resistencia a la insulina)

Hiperinsulinemia
● +15 mU/ml - Ayuno
● +90 mU/ml - Posprandial

Biguanidas
● Metformina
○ VO. iniciar con 500 mg/día
○ Dosis máxima 850 mg tres veces por día.
● Butformina
● Fenformina
Mecanismo de acción: Unión a AMPk, induce activación energética, aumenta glucólisis,
aumenta expresión de GLUT 4, disminuye gluconeogénesis, glucogenólisis, y liberación de
glucagón, disminución de lípidos y corrige el defecto metabólico paradójico.
● Causa moderada pérdida de peso
Indicaciones: Pacientes diabéticos obesos con resistencia a la insulina. Administración
VO, iniciar con 500 mg al día.
Efectos adversos: Puede activar la glucólisis anaerobia, incrementando la concentración
de ácido láctico, acidosis metabólica, no administrar en pacientes cardiópatas o nefrópatas
descompensados.
*Suspender el uso si el paciente ya se encuentra euglucémico.

Tiazolidinedionas/glitazonas
● Pioglitazona
● Rosiglitazona: Iniciar con 4 mg por día vía oral→ Es la más potente→ Puede
aumentar LDL.
Indicaciones: Diabéticos con resistencia a la insulina NO obesos.
Mecanismo de acción: Agonista de PPARy (receptor activador de proliferación de
peroxisomas), induce proliferación de peroxisomas, consecuente expresión de genes
moduladores de glucólisis, hormonas (en hipoglucemia), citocinas y apoptosis, puede
disminuir concentración de triglicéridos. No producen hipoglucemia.
Efectos adversos: Puede causar aumento de peso, en un alto consumo de grasas se
incrementa LDL.
X→ No utilizar en cáncer vesical e ICC.

37
Análogo de Amilina
● Pramlintida
Administración SC preprandial.
Reduce la liberación de glucagón, reduce hiperglucemia postprandial. No produce
hipoglucemia.
Anoréxico a nivel central → enlentece el vaciamiento gástrico.

Análogos de GLP-1
● Exenatida
○ SC 5 a 10 ug c/12 hrs
○ de acción prolongada→ SC 2 mg c/semana
● Liraglutida
○ SC 0.6 a 1.8 mg c/24 hrs
○ No es degradada por la DPP-4
● Albiglutida
Mecanismo de acción: GLP-1 es una incretina que se produce en el borde en cepillo del
yeyuno, potencia la secreción de insulina dependiente de alimentos, disminuye secreción de
glucagón, incrementa actividad de células beta, induce anorexia de origen central.
Eliminación renal. No producen hipoglucemia.
Efectos adversos: pancreatitis.
Contraindicaciones: Cáncer medular de tiroides, neoplasia endocrina múltiple.

Inhibidores de DPP-4
● Sitagliptina
○ 100 mg c/24 hrs VO
○ 80% excretada sin cambios por orina.
● Saxagliptina → Más potente, metabolismo vía CYP3A4/5 → Se produce metabolito
activo.
○ 5 mg c/24 hrs VO
● Vildagliptina
● Linagliptina
● Gemigliptina
● Alogliptina
Mecanismo de acción: Inhibe a la enzima DPP-4, que en condiciones fisiológicas degrada
incretinas; al inhibir la enzima, las incretinas incrementan su vida media.
Modesta pérdida de peso, reducción de hiperglucemia y HbA1c.
Indicaciones: En pacientes ectomorfos
Interacciones farmacológicas: NO administrar con agonistas GLP-1→incrementa el riesgo
de pancreatitis.

Inhibidores de SGLT-2
● Canagliflozina
● Empagliflozina
● Dapagliflozina
Mecanismo de acción: Inhibe al transportador de baja afinidad de glucosa en el TCP →
inducen glucosuria.
En condiciones normales SGLT-2 reabsorbe hasta 180 mg/dl de glucosa (umbral).

38
Disminuyen HbA1c.
Efectos adversos: IVU’s, vulvovaginitis, balanitis.
Precauciones: Deshidratación.

Hipoglucemiantes secretagogos
Pacientes diabéticos + hipoinsulinemia
● -5 mU/ml en ayuno
● -60 mU/ml posprandial
NOTA: Pueden causar hipoglucemia.

Sulfonilureas
Primera generación Segunda generación Tercera generación

Tolbutamida VM 4 a 5 hrs Glibenclamida (Gliburida) Glimepirida


Clorpropamida VM 32 hrs Glipizida
Tolazamida VM 12 hrs ● 5 mg al día, tomar
● 10 mg al día. con el desayuno.
● 250 mg al día.
Mecanismo de acción: Bloquea los canales de K+ dependientes de ATP en la célula beta
pancreática, abre canales de Ca++, se aumenta el flujo de calcio al interior de la célula y se
libera insulina.

Meglitinidas
VM 4-5 hrs
Se administran con los alimentos.
● Repaglinida
● Nateglinida
Se indican cuando hay alergias a sulfonilureas, administración preprandial.
Todos los secretagogos se metabolizan en el hígado para su biotransformación y
conjugación.

Insulinodependientes
Insulinas
De elección en:
● DM 1 - AutoinmunE
● DM 3- Lesión pancreática o cáncer
● DM 4 - Diabetes gestacional
Nota: Puede causar hipoglucemia
De acción rápida De acción corta De acción De acción
intermedia prolongada

● Lispro ● Regular ● NPH ● Detemir (Ac.


● Aspart Se le agrega Zinc Se le agrega protamina mirixico)
● Glulisina ● Glargina
(Arginina)
● Degludec

Administración SC Administración SC VM 12 hrs Importante practicar

39
preprandial con los preprandial, IV o en Tiempo de acción: 2 estilo de vida
alimentos. infusión. horas saludable.
Administración SC en
● BICISC → Indicaciones: DM4, PREMEZCLADAS : el desayuno.
(Bomba de Diabético 70/30 NPH/Regular
infusión hospitalizado, 50/50 NPH/Regular No hacen picos de
subcutánea). tratamiento de 70/30 NPA secreción máxima.
● Insulina complicaciones: 75/25 NPL
inhalada→ ● Cetoacidosis 50/50 NPL
Efecto Diabética
adverso ● Coma Administración SC
fibrosis hiperosmolar antes del desayuno
pulmonar. no cetósico. ⅔ de la dosis, antes
de la cena ⅓ de la
dosis.
Seguimiento
● EVS
● Dosis inicial
● 1 U/Kg/día
● 0.3 U/Kg/día (ERC)
● Glucemia capilar preprandial: Meta 70-105 mg/dl
Terapéutica
● Paciente DM tipo I - 18 kg
○ Tratamiento: Insulina lispro 6 U preprandial.
● Paciente con DM tipo II y obesidad
○ Tratamiento: Metformina
● Paciente ectomórfico con diabetes e hiperinsulinemia
○ Tratamiento: Rosiglitazona
● Paciente 1, glucemias capilares postratamiento de 78 mg/dl , pero hoy amanece con
glucemia de 129 mg/dl en ayuno
○ Efecto SOMOGYI: La dosis terapéutica se comporta como una sobredosis,
se induce hipoglucemia y se activan hormonas contrarreguladoras
(catecolaminas, cortisol, GH, glucagón).
○ Tratamiento: Reducir dosis nocturna a 1.8 U (0.3 U/Kg)
● Paciente con DM tipo II, glucemias capilares preprandiales entre 122-135 mg/dl,
reporta una glucemia en ayuno de 142 mg/dl
○ Fenómeno del alba o del amanecer: Resultado de un alto consumo de
azúcares.
○ Tratamiento: Disminuir consumo de azúcar antes de incrementar la dosis de
insulina.

8.2 HIPOTIROIDISMO
Levotiroxina T4 → 10-15 ug/kg/día.
● Hipotiroidismo primario del adulto (mixedema)
● Hipotiroidismo primario subclínico (TSH menor a 10 mU/L)
● Hipotiroidismo neonatal (cretinismo)
● Hipotiroidismo hipotalámico o hipofisario.
● Hipotiroidismo transitorio (Hipotiroidismo postparto, tiroiditis subaguda, tiroiditis de
Hashimoto e hipotiroidismo posquirúrgico)

40
● Hipotiroidismo congénito.
● Bocio simple.
● Coma mixedematoso IV
○ 10-15 micro unidades/kg/día
Mecanismo de acción: Hormona agonista de receptores nucleares, al ingresar a la célula
el efecto de la desyodasa 5 quita un yodo, y forma T3.

Liotironina: T3 adyuvante.
Farmacosología: arritmias, taquicardia, crisis hipertensiva.

8.3 HIPERTIROIDISMO
Tioamidas
● Metimazol: VM 24 hrs, no se une a proteínas
● Propiltiouracilo: VM 8 hrs → Preferible en el embarazo por su unión a
proteínas (90%) no atraviesa la barrera hematoplacentaria.
Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima peroxidasa tiroidea → Evitan la organificación
de yodo → No hormonas tiroideas.

Tirotoxicosis
● Propiltiouracilo + Propranolol

Fracaso en el tratamiento de la tirotoxicosis


● I131 - Yodo radioactivo → destruye la glándula tiroides → hipotiroidismo secundario.
● Yoduro de K - Causa exacerbación después de 72 horas de uso.

9. Terapéutica para el tratamiento del dolor.

9.1 AINES
Salicilatos
● Ácido acetilsalicílico
○ 100 mg VO al día, antiagregante plaquetario.
○ 500 mg - 1 g VO c/6 h → Analgésico y antiinflamatorio.
● Salicilato de metilo tópico en bálsamo
○ Analgésico, antiinflamatorio → elimina el calor local.
● Ácido salicílico, y salicilato tópico en polvo
○ Queratolítico, elimina el estrato córneo, de utilidad en paraqueratosis e
hiperqueratosis.

Derivados del ácido propiónico


VM 6 hrs
● Ibuprofeno
● Naproxeno
VM 12 hrs
● Ketoprofeno
● Dexketoprofeno
● Flurbiprofeno
● Oxaprozina: Uricosúrico
Antiinflamatorio, analgésico, antipirético

41
Derivados del ácido fenilacético
VM 12 hrs
● Indometacina
● Sulindaco
● Diclofenaco
● Aceclofenaco
● Tolmetina
Antiinflamatorio, analgésico,antipirético.

VM 6 hrs
● Ketorolaco
● Clonixinato de Lisina
Analgésico.

AINES con diferente estructura química


Antiinflamatorio, analgésico, antipirético
● Piroxicam VM 12h
● Nimesulida
● Fenilbutazona VM 6h
● Metamizol (dipirona)

Analgésico y antiinflamatorio
● Ácido mefenámico VM 6h

Antipirético y analgésico
● Acetaminofén o paracetamol VM 6h

COXIBs
VM 24 hrs
● Meloxicam
● Valdecoxib
● Celecoxib
● Ertacoxib
● Isracoxib
● Rofecoxib

Farmacocinética de AINES
● Hay en todas las presentaciones y todas las vías de administración.
● Absorción casi completa en estómago y duodeno.
● Metabolismo hepático.
● Excreción renal.

Farmacodinamia de los AINES:


● Inhibidores no selectivos de COX: Todos excepto COXIBs.
● Inhibidores selectivos de COX 2: COXIBs.

42
COX (Ciclooxigenasa): Enzima que produce prostaglandinas (PG), prostaciclina (PGI) y
tromboxano (TXA2).

Farmacosología de los AINES:


● Inhibidores no selectivos COX: Enfermedad ácido péptica al 5to día de uso.
● COXIBs: Riesgo de trombosis. No producen enfermedad ácido péptica.
● Acetaminofen: Hepatotoxicidad que se trata con N-acetilcisteína. Dosis máxima 6g
al día.
● Metamizol: Nefritis intersticial que se previene con una excelente hidratación.
Hipotensión - IV rápida.
● Fotosensibilidad en piel por su amplio volumen de distribución→ Usar protector
solar.
● Ácido acetilsalicílico en infecciones virales provoca síndrome de Reye, más
frecuente en niños.
10.Terapia farmacológica en reumatología

10.1 OSTEOPOROSIS

Aumenta la actividad del osteoclasto, degradación de la matriz ósea, alteración en


corticales.

● Calcio (calcitriol)
● Vitamina D
● Ejercicio → Estimulación directa de osteoblastos.
Evitar corticosteroides (incrementa actividad osteoclástica)

10.2 HIPERURICEMIA
Ácido úrico arriba de 6 mg/dl
Cuando hay daño a órgano blanco se produce
● Gota (afecta articulación metatarsofalángica del primer ortejo)
● Artritis
● Nefrolitiasis
● Tofos

Hiperuricemia: Se produce por un alto catabolismo de las purinas (adenina y guanina), lo


cual genera ácido úrico, predispone a síndrome metabólico.

Fármacos que inhiben la producción de ácido úrico


● Alopurinol
● Oxipurinol
● Febuxostat
Los primeros 6 meses se debe combinar con colchicina.
Farmacodinamia: Inhibe a la enzima xantina oxidasa.
Farmacosología: Dermatosis, leucocitopenia, eosinofilia, necrosis hepática, NO dar
febuxostat en cardiópatas (puede producir IAM).

Fármacos que reducen niveles de ácido úrico


Análogos de uricasa (enzima que degrada el ácido úrico)

43

Rasburicasa (Aspergillus Flavia)

PEG-uricasa o pegloticasa
Metabolizan el ácido úrico en alantoína (hidrosoluble).
Farmacosología: Anticuerpos, anafilaxia, hemólisis, neutropenia, sepsis.

Fármacos que aumentan excreción de ácido úrico. (Uricosúricos)


● Probenecid
● Sulfinpirazona
● Benzbromarona
Farmacodinamia: En el TCP, bloquea los receptores URAT 1, no permite reabsorción de
ácido úrico.
Farmacosología: Incrementa riesgo de nefrolitiasis por ac. Úrico.
Interacciones farmacológicas: Probenecid: incrementa vida media de penicilina naturales,
evita su secreción.

Otros fármacos que disminuyen concentración de ácido úrico.


● Losartán
● Fenofibrato
● Vitamina C, hidrosoluble.
● Oxaprozina.

Artritis gotosa aguda


Colchicina AINE
Inhibe la polimerización de tubulina, impide ● Inhibidores no selectivos:
mitosis, inhibe migración celular y ○ Oxaprozina, Indometacina
quimiotaxis ● Inhibidores selectivos
○ Celecoxib, etoricoxib.
EA: Diarrea (recirculación enterohepática),
mielosupresión. Prednisona* - Inhibe fosfolipasa A2
Dosis máxima: 0.6 mg c/4 h

Evitar alimentos ricos en purinas adenina y guanina:


● Grasas ● Mariscos ● Carnes rojas
● Vísceras (Pescado sí) ● Alcohol
● Anchoas ● Metilxantinas
● Deshidratación

10.3 ENFERMEDAD ARTICULAR DEGENERATIVA


Osteoartritis
Limitación de movimiento, articulación se engrosa, dolor. desgaste, actividades repetitivas,
impacto.
1. Paracetamol o derivado de ácido propiónico VO
2. Glucosamina (detiene el deterioro articular, nutre al cartílago) o condroitina
(restablece la fisiología de la articulación)
3. AINE tópico
4. Rehabilitación

44
Artritis reumatoide
Enfermedad autoinmune, inflamación severa
Tratamiento inicial
● AINES alta potencia
○ COXIBs.
● Rehabilitación
● Corticoides (inhiben línea linfocitaria)
○ Prednisona VO
○ Triamcinolona intra articular
Reactivación
● Inhibidores de TNF-alfa
○ Moderada a GRAVE
● Etanercept SC (Proteína dimérica que se une al TNF unido a la
porción FC de la IgG1 humana)
● Adalimumab (Ac. Monoclonal que opsoniza al TNF alfa, reduciendo
marcadores inflamatorios→ PCR, VSG e IL 6)
● Infliximab (Impide la inducciòn de citocinas proinflamatorias).

● SIN respuesta a inhibición de TNF


■ Abatacept (Modulador selectivo inmunitario, inhibe la activación
autoinmune de las células T)
■ Tocilizumab (Anti Receptor de IL-6)
■ Anakinra (Agonista recombinante del receptor de la IL-1)

11. Terapia farmacológica en urología y ginecología

11.1 HPB
● Tamsulosina 0.4 mg al día
● Alfuzosina 10 mg al día

Farmacodinamia: Antagonistas alfa 1 selectivos de próstata.


Efecto farmacológico: Relajan el músculo liso de próstata y cuello de vejiga.

● Finasterida 5 mg al día
● Dutasterida 0.5 mg día
Farmacodinamia: Inhibidores de 5 alfa reductasa (enzima que reduce la
dihidrotestosterona en próstata, favoreciendo su crecimiento) al ser inhibida reduce su
tamaño.
EA: Se adelanta la andropausia, climaterio temprano, oleadas de calor, hipotensión,
irritabilidad, ginecomastia.

11.2 CLIMATERIO
● Terapia hormonal sustitutiva
○ Riesgos: CA
■ Mujeres: estrógenos, cáncer

45
■ Hombres: Testosterona, cáncer de próstata
● Clonidina: simpaticolítico de acción central, agonista alfa 2, parche transdérmico.

Inhibidores de recaptura de serotonina-noradrenalina (IRSN):


● Venlafaxina
● Desvenlafaxina
○ La sintomatología del climaterio se debe en gran medida por el efecto de
catecolaminas.
Fitoterapia
○ Vegetales, inducen producción de pequeñas cantidades de hormonas.
○ Isoflavona
○ Ginseng, puede elevar TÁ
○ Camote
○ Valeriana

11.3 ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

Combinados monofásicos (misma dosis) → Pastillas


● Estrógeno: Etinilestradiol 0.025 mg
● Progestágenos: Levonorgestrel 0.1 mg
NO permite olvidos.
Efecto farmacológico: Anovulatorios, moco cervical espeso, reducen peristaltismo de
oviductos, inmoviliza fimbrias, reduce tamaño de endometrio.

➔ Día 1: Primer día de la menstruación.


➔ Día de mestruación 24 a 26: 80 ml limitado a 3 días.
➔ Día 29 es día 1, sin menstruación.

● Etinilestradiol 0.03 mg
● Levonorgestrel 0.15 mg
Olvido de 24 horas: se la toma en cuanto se acuerde, y a la hora que le tocaba la
siguiente se toma la que corresponde.
EA: Teratogénico: varón→ feminización, niñas→ tibias varas, luxación congénita de cadera,
pie equino varo; cefalea, náuseas, vértigo.

Parche transdérmico
● Levonorgestrel 0.2 mg c/24 hrs

➔ 1er día de la menstruación es día 1.


➔ Parche 1: Día 1- 7, al día 5 ya hay niveles anovulatorios.
➔ Parche 2: 8-14
➔ Parche 3: 15-21
➔ SIN parche 22-28 → Menstruación
Día 29 se vuelve día 1 (sin menstruación) y se reinicia.

Implante subdérmico
● Desogestrel 0.2 mg c/24 hrs

46
Se coloca en el brazo no dominante, tercio medio, en TCS.
Se coloca el primer día de la menstruación, y tienen una duración de 3 a 5 años.

Anticonceptivo de emergencia
● Levonorgestrel tab 0.75 mg (2 tabletas) o 1 tableta de 1.5mg - Progestágeno,
ingerirlo máximo 72 hrs post coito.

Efecto farmacológico
● Progestágeno: Anovulatorio, induce desprendimiento del endometrio.
● Progestacional: Más de 72 hrs, ya hay implantación se activa el efecto
progestacional.

EA: Cefalea, náusea, menometrorragias (sangrados fuera de la menstruación), adenoma


hepático, riesgo trombogénico.

12. Antimicrobianos

12.1 ANTIBACTERIANOS

Inhibidores de la síntesis de pared bacteriana

Beta- lactámicos
Farmacodinamia: Inhibe la transpeptidación: N acetil murámico, N-Acetilglucosamina, se
lisan las bacterias.

Penicilinas Naturales
No se absorben, secreción en túbulo renal proximal.

● Penicilina G Sódica Cristalina 4 millones U IV C/4 a 6 hrs


Indicaciones:
○ Coadyuvante en infecciones nosocomiales por anaerobios.

● Penicilina G procaínica: 800,000 U IM c/8 a 12 hrs


● Penicilina G benzatìnica 1.2 millones U IM VM 21 días
Indicaciones:
○ Tratamiento de primera elección en faringoamigdalitis por Streptococcus
pyogenes (Benzetacil combinado)
○ Sífilis: 2.4 millones U IM C/7 días por tres dosis en sífilis primaria, secundaria
o en terciaria
○ 50,000 U/kg en sífilis neonatal

● Penicilina V potásica: 25,000 a 50,000 UI/kg dividido en 4 tomas o 250 a 500 mg


VO cada 6 hrs por 7 días: Administrarse con estómago vacío
Indicaciones:

47
○ Faringoamigdalitis por Streptococcus beta hemolítico del grupo A.
EA: Hipersensibilidad al ácido peniciloico, en pacientes con ERC puede
causar convulsiones.

Penicilinas sintéticas
● Ampicilina: 1 g VO C/6 hrs por 7 días
Indicaciones:
○ Faringoamigdalitis bacterianas, gastroenteritis, cistouretritis, mordedura de
rata VO, meningitis por Listeria Monocytogenes IV (Bacilo GRAM +)
○ No requiere estómago vacío para su administración

● Amoxicilina: 500 mg C/8hrs por 7 días, niños 40 mg/kg en 3 dosis por día.
Indicaciones:
○ Faringoamigdalitis, otitis media, bronquitis bacteriana, cistouretritis 3g DU,
politerapia de erradicación de Helicobacter Pylori.
○ Requieren alimentos para su absorción.

Inhibidores de Betalactamasas
● Ácido clavulánico
● Sulbactam
● Tazobactam

● Amoxicilina + Ac. Clavulánico VM 12 hrs


○ Incrementa vida media y se absorbe con alimento → Desayuno y cena.
Indicaciones:
○ Sinusitis, bronquitis, mordedura de perro.
● Ampicilina + Sulbactam

Penicilina Antiestafilocócicas
● Meticilina: Clasifica sensibilidad o resistencia de S. aureus, es nefrotóxica y
hepatotóxica.

● Dicloxacilina 250 a 500 mg VO C/6 h por 7 días


● Cloxacilina, Flucloxacilina
● Oxacilina - Asociada a hepatitis
○ Espectro: SAMS, S.epidermidis.
○ Indicaciones: Posterior a sutura de heridas, mordedura o arañazo de gato.
● Nafcilina
○ Indicaciones: Inflamación del catéter por S. epidermidis, el catéter
permanece estéril sólo las primeras 48 hrs.
○ EA: Neutropenia

Penicilinas antipseudomona

●Piperacilina- Tazobactam
Indicaciones:Infecciones intraabdominales: diverticulitis, peritonitis, trombosis
mesentérica, apendicitis.

48
● Ticarcilina- Ac. Clavulánico
Indicaciones: Neumonía intrahospitalaria
Cefalosporinas
Primera generación
Sensible a cefalosporinasas
● Cefalotina
● Cefazolina
○ Indicaciones:Profilaxis en cirugías IV→ 30 minutos antes del procedimiento
quirúrgico.
● Cefalexina VO
● Cefadroxilo VO
● Cefradina VO
● Cefapirina VO
○ Indicaciones: Faringoamigdalitis, celulitis, (erisipela, escarlatina), cistitis,
uretritis.
○ Espectro: GRAM +

Segunda generación
Espectro: GRAM +, GRAM - ,resistente a cefalosporinasas.
Cefamicinas IV
● Cefoxitina (VO mordedura humana)
● Cefmetazol
● Cefotetan
○ Indicaciones: infecciones intraabdominales: peritonitis, diverticulitis,
apendicitis
● Cefuroxima
○ Indicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad por neumococo
resistente a penicilina, Haemophilus, Klebsiella pneumoniae
Administración por VO
● Cefamandol
● Cefonicida
● Ceforanida
● Cefaclor
● Cefuroxima
● Cefprozil loracarbef
○ Indicaciones: Sinusitis, otitis media, cistouretritis, gastroenteritis.

Tercera generación
Administración IV
● Ceftriaxona (IM) 500 mg DU (Uretritis por gonococo)
● Cefotaxima
● Ceftazidima (antipseudomona)
● Cefoperazona
● Moxalactam
● Ceftizoxima
○ Indicaciones: Politerapia de neumonía, meningitis, infecciones de tejidos
blandos, endocarditis, tratamiento empírico de septicemia, pacientes febriles
con neutropenia.

49
Administración VO
● Cefdinir
● Cefixima
● Ceftibuten
● Cefpodoxima proxetilo
● Cefditoren pivoxil
○ Indicaciones: pacientes ambulatorios con implantes, prótesis u ortesis
infectadas o con riesgo de infección.

Cuarta generación
● Cefepime
● Cefpirome
○ Espectro: S. aureus, pseudomona aeruginosa, enterobacteriaceae.

Quinta generación
● Ceftarolina
● Ceftobiprol
○ Indicaciones: Sepsis, meningitis, endocarditis, neumonía.
○ Espectro: S. aureus meticilina resistente.

Monobactámicos
● Aztreonam
● Carumonam
Espectro: GRAM - .

Carbapenems
● Imipenem cilastatina 8h
● Meropenem 12h
● Doripenem 12h
● Ertapenem 12h IM * No cubre pseudomona
Indicaciones: Infecciones nosocomiales
Espectro: Amplio, GRAM +, GRAM - .

Glucopéptidos
Farmacodinamia: Inhiben la unión D-ala D-ala
● Vancomicina IV
● Teicoplanina
● Dalbavancina: Resistencia intermedia a Vancomicina 1 vez por semana (VM 6-11
días)
● Telavancina
Indicaciones: Endocarditis, sepsis o meningitis por SARM, enterococcus, enterocolitis por
Clostridium difficile.
EA: Sx. de hombro rojo, secundaria a liberación de histamina.

Inhibidores de la síntesis de monómeros de mureína


● Bacitracina

50
● Mupirocina
○ Indicaciones: impétigo, medicamento tópico.
● Cicloserina
○ Indicaciones: 2da línea para tuberculosis
● Fosfomicina
● Fosmidomicina IV
○ Farmacodinamia: Inhibe a la fosfoenol piruvato sintetasa
○ Espectro: Gram -
○ Indicaciones: IVU, gastroenteritis, faringoamigdalitis por S. Pyogenes.

Inhibidores de síntesis proteica

Tetraciclinas
● Doxiciclina
○ Absorción 98%
○ 100-200 mg c/12 hrs
● Minociclina
○ Absorción 100%
○ 50 a 100 mg c 12 a 24 hrs
Espectro: GRAM +, GRAM -, Mycoplasma, clamidia, rickettsias, protozoos (ameba,
plasmodium falciparum)
Indicaciones: Primera elección
● Acné por corynebacterium acnes: Minociclina

51
● Tifo por rickettsias: Doxiciclina
● Tracoma por chlamydia trachomatis: Doxiciclina
● Erradicación estado portador de meningococo: Minociclina.
● Politerapia de infecciones intracelulares: brucelosis, peste, tularemia
Farmacocinética: Eliminación renal, Doxiciclina: Eliminación fecal en forma inactiva (menor
riesgo de sobreinfección)
EA: Quelantes de Ca++, protuberancia de las fontaneras, trastornos dentários, retraso
temporal de crecimiento, NO en embarazadas ni en niños, fotosensibilidad, exantema,
candidiasis, tóxicos si han caducado, trastornos vestibulares (minociclina).

Tigeciclina
Indicaciones: Infecciones nosocomiales por microorganismos resistentes
(intraabdominales, piel y tejidos blandos, neumonía).

Aminoglucósidos
● Amikacina
● Gentamicina
● Netilmicina
○ Espectro: GRAM -
○ Indicaciones: bacteremia (fiebre vespertina), politerapia en infecciones
intrahospitalarias, IVU (IM)
● Estreptomicina
○ Indicaciones: Politerapia: brucelosis, peste o tularemia, infecciones
intracelulares, primera línea para tuberculosis.
EA: Nefrotoxicidad, ototoxicidad, calcular dosis para 24 hrs, no en embarazadas.
● Tobramicina
● Neomicina
○ Indicaciones: tópicos (heridas, se pegan las gasas) y oftálmicos
(conjuntivitis)

Espectinomicina
Indicaciones: Uretritis gonocócica multirresistente 2g IM DU, administrar a la pareja sexual.

Cloranfenicol

● Espectro: Amplio, GRAM +, GRAM -, aerobios, anaerobios facultativos, clamidias,


micoplasmas, rickettsias.
● Indicaciones: Tifo, tifus murino, fiebre de las montañas rocosas (fiebre, artralgias,
ataque al estado general), conjuntivitis infecciosas.
● EA: Anemia aplásica, Sx. Del niño gris (inhibición de función mitocondrial),
prematuros.

Lincosamidas
● Lincomicina
○ Espectro: GRAM +
○ Indicaciones: IVRS
● Clindamicina
○ Amplio espectro

52
○ Indicaciones: Abscesos, colitis pseudomembranosa por clostridium difficile,
administración tópica, VO, IM, IV

Macrólidos
● Eritromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: alergia a penicilina
○ EA: Colestasis hepática (estolato de eritromicina)
● Claritromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad típica o atípica.
(Neumococo, estafilococo, pyogenes) (Legionella, mycoplasma, clamidia),
politerapia H. Pylori
■ BAAR atípicos sin VIH, es un potente inductor del CYP450, acelera
metabolismo de antirretrovirales
● Azitromicina
○ Indicaciones: BAAR atípicos con sida (no interfiere con los sistemas
microsomales)
■ ITS 1g C/24 hrs por 3 días - Neisseria, Chlamydia, Haemophilus,
treponema, Campylobacter, relaciones sin preservativo 15 días
previos a la sintomatología.
■ Toxoplasmosis
● Roxitromicina
● Diritromicina
● Miocamicina
○ Indicaciones: IVRS
● Espiramicina
● Josamicina
○ Indicaciones: Toxoplasma gondii

Cetólido
● Telitromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: Sinusitis, bronquitis de repetición
○ Dosis: 400 - 800 mg c/24 h x 7 días
○ EA: Eritema multiforme, dispepsia, eleva transaminasas, visión borrosa,
efectos reversibles al cese de tratamiento.
Estreptograminas
● Quinupristina B 30 - Dalfopristina A 70 IV
○ Indicaciones: En caso de resistencia a vancomicina, daptomicina.
Oxazolidinonas
● Linezolid
● Tedizolid
○ Amplio espectro
● Indicaciones: Tercera línea contra tuberculosis (VO), BAAR atípicos, Infecciones
intrahospitalarias resistentes a estreptograminas (IV)
● EA: Mielosupresión

53
Inhibidores de la síntesis de ADN
Antifolatos
● Bactericidas
● Contraindicados en el embarazo.
● Farmacodinamia
1. PABA
2. Dihidropteroato sintetasa - Sulfas
3. Ácido dihidrofólico
4. Dihidrofolato reductasa - Pirimetamina, trimetoprim.
5. Ácido tetrahidrofólico
6. Purinas
7. ADN
Sulfas
● Sulfacetamida oftálimica
○ Conjuntivitis bacterianas, GRAM +, GRAM -
● Sulfadiazina argéntica tópica
○ Plata, que libera radicales libres (muerte de bacterias)
● Sulfatiazol polvos
○ Heridas húmedas, con secreciones, purulentas, secante (reduce la
producción de pus)
● Sulfasalazina, Mesalazina
○ CUCI, enf. Chron, Sulfa (Bactericida) + Salicilato (AINE)
● TMP/SMX (Trimetoprim/Sulfametoxazol)
○ Indicaciones: Primera elección
■ Neumocistosis: Pneumocystis jirovecii
■ Nocardiosis
● Nocardia asteroides: Neumonía
● Nocardia brasiliensis: Micetoma (centro necrótico, destrucción
de tejidos blandos)
○ Alternativa
■ IVR
■ IVU: prostatitis, penetra a prostata.
● Primera línea: penicilina sintética.
■ Gastroenteritis: GRAM-, protozoarios.
■ Infecciones de la piel
○ Dosis: Adultos: 160:800 C/12 1:5. Pediátrica: 80:200 mg o 10 mg de
Trimetoprim/kg/ por día entre 2 porque se administra cada 12 hrs.

● Pirimetamina / Sulfadiacina
○ Indicaciones: Primera elección en toxoplasmosis
● Pirimetamina / Sulfadoxina
○ Indicaciones: Alternativa en paludismo o malaria resistente cloroquina.

EA antifolatos: Cristaluria (Se previene con hidratación), eritema multiforme,


fotosensibilidad.

Furanos

54
● Nitrofurantoína
○ Farmacodinamia: Libera radicales libres
○ Espectro: GRAM -
○ Indicaciones: Cistouretritis, gastroenteritis.
○ Dosis: 50 a 100 mg c/6 hrs x 7 días

● Furacin crema.
○ Indicaciones: Quemaduras, heridas, no se pegan las gasas.

● Nitrofuroxazina
○ Indicaciones: Gastroenteritis por protozoarios.

● Furazolidona
○ Indicaciones: Gastroenteritis
○ Espectro: GRAM -, protozoos
● Combinación con caolín y pectina → Antidiarreico
○ Adsorbentes, fija solutos, bacterias, antígenos, irritantes.
○ Niños: No utilizar ya que pueden causar obstrucción intestinal.
● Dosis: 100 mg C/6h x 5 días

Quinolonas

Farmacodinamia: Inhibe topoisomerasa II (ADN girasa)


● Ácido nalidíxico
○ Antiséptico urinario
● Ácido fusídico (tópico)
○ Espectro: GRAM -

Fluoroquinolonas
Farmacodinamia: Inhibe topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV (replicación)
Contraindicaciones: embarazo y menos de 16 años (cartílago de crecimiento)

Primera generación Segunda generación Tercera generación

● Norfloxacino ● Ciprofloxacino ● Gatifloxacina


● Ofloxacina ○ 250 a 500 mg c/12 hrs ● Gemifloxacina
● Levofloxacino ● Moxifloxacina
○ 750 mg c/24 hrs (conjuntivitis
Espectro: GRAM - ● Lomefloxacina resistentes)

55
Indicaciones:
Infecciones Indicaciones Indicaciones:
genitourinarias, Primera elección ● Septicemia
● Cólera: Ciprofloxacina multirresistente
gastroenteritis por
● Carbunco: Localizada en la piel, ● Neumonía
bacterias. puede causar necrosis. multirresistente
● Ántrax: Neumonía hemorrágica,
mata en menos de 24 hrs
● Fiebre tifoidea
Alternativa
● ITS
● Neumonía adquirida en la
comunidad, típica y atípica
(Levofloxacina)
Politerapia
● Infección de tejidos blandos,
osteomielitis, artritis séptica,
bursitis, tendinitis (primera
elección)
● BAAR
● Pie diabético
● Sepsis

Se distribuyen por imbibición plasmática:


atraviesan barreras semipermeables,
pericondrio, tendones, periostio, bursa.

Inhibidores de la síntesis de membrana

Farmacodinamia: Altera la permeabilidad de la membrana plasmática, actúa como


detergentes catiónicos.
● Polimixina
○ Gotas oftálmicas
○ Indicaciones: Conjuntivitis bacteriana
● Gramicidina, ungüento
○ Indicaciones: Heridas infectadas
● Colistina IV (Polimixina E)
○ Indicaciones: Infecciones intrahospitalarias multirresistentes, último
antimicrobiano que se utilizará.
● Daptomicina
○ Despolariza la bacteria produciendo salida de K+
○ Indicaciones: SARM, resistente a vancomicina
○ Vigilar creatininfosfoquinasa.

12.2 ANTIPARASITARIOS

Antiprotozoarios

56
Amebicidas luminales.
● Quinfamida: Parálisis de trofozoítos y destrucción del quiste → Amebiasis
asintomática
■ Adultos: 300 mg DU
■ Niños 100 - 200 mg DU

● Nitazoxanida: Inhibe PFOR (piruvato-ferroxidil-oxidorreductasa, metabolismo )


○ Espectro: protozoos: cryptosporidium, giardia, amiba, blastocistos,
ciclosporas, isosporas. Helmintos: trichuris, ascaris, y enterobius.
■ Adultos: 500 mg c/12 hrs/ 3 días
■ Niños 100 a 200 mg c/12 hrs por 3 días.

● Paromomicina: Aminoglucósido → Inhibe la síntesis proteica 30s


○ Espectro: protozoos: cryptosporidium, giardia, amiba, blastocistos,
ciclosporas, isosporas; helmintos: trichuris, ascaris, y enterobius.
■ 25-30 mg/kg dividido en 3 dosis por 7 días.

● Diloxanida: Amebicida luminal.

● Diyodohidroxiquinoleína (yodoquinol)
■ Adultos 650 mg VO c/8hrs por 3 semanas
■ Pediátricos: 30-40 mg/ kg dividido en 3 dosis por 20 días.
○ Indicaciones: Amebiasis no disentérica y/o asintomática
○ Espectro: Dientamoeba fragilis.

Nitroimidazoles
Mecanismo de acción: Reacción REDOx en el ADN
● Metronidazol
○ Indicaciones:
○ Disentería amebiana
○ Absceso hepático amebiano
○ Abscesos cerebrales
○ Infecciones bacterianas por anaerobios
○ Vaginosis bacterianas: Gardnerela Vaginallis: máximo 4 células por campo.
○ Colitis pseudomembranosa: C. Difficile
○ Erradicación de H. Pylori→ Paciente alérgico a claritromicina.
■ 750 mg c/8hrs por 7 días
■ Niños 30 a 50 mg/ kg dividido en 3 dosis.
○ EA: Náuseas, vómitos, sabor metálico en la boca, teratógeno, mutágeno,
efecto antabus (El alcohol en presencia de metronidazol se convierte en
acetaldehído)
● Tinidazol
○ Indicaciones: Giardiasis (no permite absorción de la lactosa), balantidiasis,
tricomoniasis, disentería amibiana.
■ 2g C/24h por 3 días
■ Pediátricos 30 a 40 mg/kg
● Secnidazol

57
○ Indicaciones: Giardiasis (no permite absorción de la lactosa), balantidiasis,
tricomoniasis.
■ 2g DU
● Benznidazol
○ Indicaciones: Alternativa para Enfermedad de Chagas.
■ 5mg/kg/día por 30-60 días.
● Nifurtimox
○ Mecanismo de acción: Inhibe PFOR
○ Indicaciones: Enfermedad de Chagas o Tripanosomiasis americana.
■ Dosis: 5-7 mg/kg/día. Incrementando 2mg cada 2 semanas hasta
llegar a 16 mg/kg/día por 60-120 días

Absceso hepático amebiano


● Metronidazol → 1era elección
● Cloroquina → Alternativa

● Emetina, dehidroemetina
○ Indicaciones: Alternativa a metronidazol.
○ Mecanismo de acción: Inhiben el alargamiento de cadenas de oligopéptidos
y la síntesis proteica.
○ Contraindicaciones: Emetina es cardiotóxico.

Tripanosomiasis americana
● Nifurtimox: Inhibe a las enzimas PFOR
■ 5 a 7 mg / kg / día: incrementando 2 mg cada. 2 semanas hasta llegar
a 16 mg/kg/ día 60 a 120 días.
● Benznidazol: 5 mg/kg/ día por 30 a 60 días.

Leishmaniasis Mexicana (cutánea)


Picadura del artrópodo phlebotomus que parasita roedores
● Miltefosina
■ 100 mg/kg (semivida de eliminación de 6 a 8 días)
Alternativa (7 días)
● TMP-SMX
● Paromomicina
● Metronidazol

Antipalúdicos
● Plasmodium falciparum: Endémico en Jalisco
● P. Vivax, P. Ovale: Forman esquizontes hepáticos
● P. Malariae: Endémico en asia, áfrica.

Paludismo sensible
● Cloroquina
○ Farmacodinamia: Acúmulo de grupos hemo que libera radicales libres
○ Indicaciones: paludismo sensible, absceso hepático amebiano
● Primaquina
○ Indicaciones: esquizontes en hígado

58
● Pirimetamina sulfadoxina
○ Alternativa a cloroquina, actúa en cualquier especie.

Paludismo resistente
● Proguanil (Inhibe dihidrofolato reductasa) / Atovacuona
● Lumefantrine (Inhiben el transporte mitocondrial de electrolitos) / Artemer

Paludismo grave, hemorrágico


● Quinina IV
● Quinidina IV
○ Farmacodinamia: Liberación de grupos HEM, produciendo radicales libres.
○ EA: Cinconismo: Fiebre, tinnitus, hematuria o fiebre de aguas negras..
● Artesunato IV
○ Farmacodinamia: Inhibe el transporte mitocondrial de electrolitos.

Antihelmínticos
Benzimidazoles
Farmacodinamia: Inhibidores de la síntesis de microtúbulo, el parásito no captan glucosa.
● Albendazol
○ Indicaciones
Primera elección
Helmintos gastrointestinales.
○ Ascaridiasis: Ascaris lumbricoides
○ Tricocefalosis: Trichuris Trichiura, prolapso rectal.
○ Oxiuriasis: Enterobius vermicularis
○ Uncinarias: Necator americanus, ancylostoma duodenale
Helmintiasis tisulares
○ Neurocisticercosis
○ Larva migrans
○ Triquinosis
● Admon en ayuno
■ Helmintiasis gastrointestinales: Infección NO complicada: Hallazgo
microscópico, diarrea ocasional. 400 mg DU
■ Infección complicada: Sx. Loeffler. (Neumonía, eosinofilia, fiebre) 400
mg VO C/12 hrs por 7 días.
● Admon con alimentos
■ Helmintiasis tisulares: Administración con alimentos (permite
absorción) 400 mg C/12 h por 21 días.
● Mebendazol
○ Indicaciones: 2a elección en helmintos luminales.
● Tiabendazol
○ Indicaciones: 1a elección en estrongiloidiasis: Strongyloides stercolaris.
■ 25 mg/kg/12 hrs por 2 días.

Bloqueadores nicotínicos despolarizantes (placa neuromuscular, paralisis permanente)


● Pamoato de pirantel
● Pamoato de oxantel
● Piperazina

59
○ Indicaciones: Alternativa en helmintiasis tisulares

Otros antihelmínticos
● Dietilcarbamazina (parálisis)
○ Espectro: Microfilarias, loa loa.

● Ivermectina
○ Farmacodinamia: Intensifica al GABA en el parásito.
Indicaciones:
○ Oncocercosis: Onchocerca Volvulus
○ Filariosis: Mansonella Ozzardi
○ Ectoparasitosis (artrópodos): Pediculus humanus, phthirus pubis, sarcoptes
scabiei (escabiosis, sarna, ingiere estrato córneo, jabón de azufre coadyuva)
■ 12 mg DU, VM (10 días), repetir dosis a los 7 días.

Antiplatehelmínticos
● Prazicuantel
○ Farmacodinamia: Bloquea los canales de calcio del escólex, huevecillos.
○ Indicaciones
○ Primera elección en teniasis
■ 600 mg DU
○ Esquistosomiasis, paragonimiasis.
■ 600 mg c/12 hrs por 3 días.
● Niclosamida
○ Farmacodinamia: Inhibe fosforilación oxidativa, repetir dosis.
○ Indicaciones: Alternativa a prazicuantel.

12.3 ANTIMICÓTICOS

Micosis superficiales.
Medidas NO farmacológicas
● Hb mayor a 12 g/dl mujeres, mayor 14g/dl hombre
● Glucemia menos de 125mg/dl
● Evitar humedad
● Usar ropa de algodón, calzado abierto de piel y suela de vaqueta
● Secar ropa y exponer calzado al sol
○ Tratamiento tópico efectivo.
○ Tratamiento sistémico: recidiva

Azoles Alilaminas

Farmacodinamia:Inhibe CYP hongos, no Farmacodinamia: Inhibe escualeno


hay síntesis de ergosterol. epóxido oxidasa, participa en la síntesis de
ergosterol.
● Imidazoles ● Terbinafina
○ Aplicación diaria 7 a 14 días ○ DU
● Ketoconazol, Miconazol, ● Naftifina

60
Clotrimazol, Isoconazol, bifonazol, ● Tolnaftato
econazol. ○ Diario por 7 a 14 días
● Ciclopiroxolamina
● Triazoles ○ Esmalte para onicomicosis
○ DU ○ 6 a 8 meses.
● Fluconazol, itraconazol,
voriconazol, posaconazol.

Recidiva: Tratamiento sistémico.


● Itraconazol
● Terbinafina

Micosis en mucosas
● Nistatina
■ 100,000 U C/12 hrs x 7 días, no se absorbe actúa por contacto.
○ Farmacodinamia: Poliénico (altera permeabilidad de la membrana)
Indicaciones
○ Mouguet (algodoncillo) thrush: presentaciones orales: solución, suspensión,
spray preprandiales.
○ Aftas bucales: Nistatina o Miconazol VO en spray preprandial.
○ Candidiasis vaginal (embarazo), nistatina óvulos, tableta o crema vaginal o
fluconazol 100 mg óvulo DU.

Micosis profundas o sistémicas


Amenazan la vida.

● Anfotericina B liposomal
○ Farmacodinamia: Unión a ergosterol y alteración de la membrana micótica
produciendo poros.
Indicaciones
○ Meningitis: Cryptococcus neoformans, coccidioides immitis.
○ Neumonía: Histoplasma capsulatum, Aspergillus fumigatus (aspergillosis), C .
Imitis.
○ Sepsis: Candida albicans, C. Glabrata, C. Lusitaniae
○ Mucormicosis: Trombosis del seno cavernoso.

Cuando no hay riesgo de muerte continuar con triazoles.


● Fluconazol VM 72 hrs, administrar cada 24 hrs
● Itraconazol VM 24 hrs
● Voriconazol (aspergilosis), administrar cada 24

Candidemia o aspergilosis resistente a Anfotericina B

Equinocandinas

61
● Caspofungina
● Micafungina
● Anidulafungina
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de glucanos de la pared micótica.

Micosis profunda
No amenazan la vida

● Cromoblastomicosis: Hongo dematiacea (cromomicosis, ataque a piel cambios de


coloración), blastomicetos (neumonía)
○ Flucitosina (5-FU Inhibidor de timidilato sintetasa) (Dematiacea) +
Anfotericina B (Blastomicosis) si pone en riesgo la vida o itraconazol si no
peligra la vida.
● Aspergilosis invasora (sangre y pulmón), profilaxis de pacientes con quimioterapia o
trasplantados.
○ Posaconazol:
● Esporotricosis (Sporothrix schenckii)
○ Itraconazol
● Candidiasis esofágica (VIH, diabéticos)
○ Fluconazol.

12.4 ANTIMICOBACTERIANOS

Típicas: Lepra, Tuberculosis


Vacuna Tb: Bacilo vivo atenuado, evolución de 4 semanas al nacimiento.
● Protege contra tuberculosis pulmonar: 70%
● Protege contra tuberculosis extrapulmonar: 100%
.
Mycobacterium tuberculosis
Sensible
● Isoniazida
○ Farmacodinamia: Profármaco activado por KatG que forma un complejo
AcpM y KasA (formadas por mycobacterium) que inhibe la síntesis de ácidos
micólicos.
○ EA: Hepatitis, neuritis, LES
● Rifampicina:
○ Farmacodinamia: Inhibe ARN polimerasa bacteriana.
○ EA: Tiñe de rojo la orina
● Pirazinamida:
○ Farmacodinamia: Interacciona con la pirazinamidasa micobacteriana
formando ácido pirazinoico, tóxico para el BAAR.
○ EA: Hiperuricemia
● Etambutol:

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○ Farmacodinamia: Inhibe arabinosil transferasa, no se polimeriza el
arabinogalactano.
○ Indicaciones: Tuberculosis extrapulmonar sin peligro de muerte, evita la
aparición de resistencia.
○ EA: Neuritis retrobulbar, ceguera a rojo y verde.
● Estreptomicina
○ Indicaciones: Tuberculosis que amenaza la vida.

Tuberculosis pulmonar
Isoniazida + Rifampicina + Pirazinamida: 6 meses.

● Bacilífero
● Foco de ghon: Bases pulmonares, menos oxígeno.
● Cavernas: Estado latente, no produce enzimas, ápices pulmonares, mayor
concentración de oxígeno.

Tuberculosis extrapulmonar
Isoniazida + Rifampicina + Pirazinamida + Etambutol
● Osteomielitis tuberculosa: 6 meses
● Tuberculosis genitourinaria: 6 meses

Segunda línea: Medianamente resistente.

● Etionamida
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de ácidos micólicos
● Rifabutina, rifapentina
○ Farmacognosia: Derivados de Rifampicina, misma farmacodinamia.
● Cicloserina
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de mureína
● Capreomicina, amikacina
● Ciprofloxacina, Levofloxacina.
● Ácido aminosalicílico
○ Farmacodinamia: Antifolatos análogos de PABA
Tratamiento: 3 fármacos por 9 meses a 1 año.

Tercera línea: Altamente resistente.

● Linezolid +
● Moxifloxacino +.
● Fármaco de segunda línea
Mínimo de 1 año.

Mycobacterium leprae
● Dapsona (diamino difenil sulfona)
○ Farmacodinamia: Antifolato
● Clofazimina

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○ Farmacodinamia: Fija ADN
○ EA: tiñe la piel de rojo a negro.
● Rifampicina
● Fluoroquinolonas: Levofloxacino, moxifloxacino, ciprofloxacino.

Tratamiento: 2 semanas a 4 meses

Lepra lepromatosa
Reacción autoinmune de defensa manifestado como eritema nodoso, desarrolla gomas.
● Talidomida
○ Efecto farmacológico: Inmunomodulador (suprime autoinmunidad),
antiemético
○ EA: Focomelia(ataque de somitas y extremidades de fetos)

Micobacterias atípicas

Mycobacterium avium-intracellulare
● Azitromicina, Rifabutina (no suprime CYP450), se pueden administrar en pacientes
con SIDA.

M. kansasii, M. scrofulaceum, M. bovis, M. canis, M. marinum 》 Ataque ganglionar


M. fortuitum, M. chelonae, M. ulcerans 》 Ataque piel

● Amikacina, Azitromicina/ Rifabutina SIDA


● Claritromicina/ Rifampicina No administrar en pacientes con SIDA

12.5 ANTIVIRALES

Inhibidores de la ADN polimerasa viral


Se acumulan en células infectadas, requieren ser trifosforilados para activarse

Análogos de adenina
● Aciclovir
○ Indicaciones: Encefalitis herpética IV, herpes bucal, herpes genital, proctitis
herpética 400 mg VO C/6 hrs por 7-10 días, herpes zóster 800 mg VO C/6
hrs por 7-10 días
● Valaciclovir
○ Farmacocinética: El valalio incrementa tres veces más la acumulación del
fármaco en la célula infectada.
○ Indicaciones: Herpes orobucal 2g C/12 hrs por 1 día
● Famciclovir
○ Indicaciones: herpes bucal, herpes genital, proctitis herpética, 600 mg c/8
hrs
● Penciclovir (metabolito de famciclovir), tópico.
○ Indicaciones: Herpes orobucal
● Trifluridina (oftálmico)
● Indicaciones: Queratoconjuntivitis herpética

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■ 1 gota C/2 hrs por 7 días
● Docosanol 10%, tópico
○ Farmacodinamia: inhibidor de entrada
○ Indicaciones: Tópico, Herpes orobucal sólo efectivo primeras 12 hrs de
síntomas.

Análogos de guanina
Profármacos
● Ganciclovir
● Valganciclovir
● Cidofovir
○ Indicaciones: Retinitis,esofagitis, colitis, neumonía e infección diseminadas
por CMV.
Fármacos
● Foscarnet IV
○ Indicaciones: Infección resistente por CMV, Encefalitis herpética resistente a
Aciclovir

Influenza
Inhibidores de pérdida de recubrimiento de virus (decapsidación)
● Amantadina 100 mg VO c/12h por 5 días
● Rimantadina VM 8 h por metabolismo hepático.
○ Indicaciones: Influenza tipo A (Virus con cápside), efectivos antes de 48 hr
una vez iniciado síntomas.

Inhibidores de neuraminidasa (evita replicación virus)


● Zanamivir
● Oseltamivir 75 mg VO C/12h por 5 días (oral, IV, inhalado)
Indicaciones: Influenza A e Influenza B (ARN, sin cápside)

Inhibidores de ARN polimerasa viral

● Ribavirina (oral, tabletas, IV, inhalado)


○ Indicaciones: Sarampión , virus sincitial respiratorio VSR, influenza B,
parainfluenza, Hepatitis C

● Palivizumab SC (anticuerpo monoclonal)


○ Indicaciones: VSR que no responde a Ribavirina

Infecciones virales en piel


● Imiquimod (tópico 5%)
○ Farmacodinamia: Estimula formación de anticuerpos
○ Indicaciones: Papovavirus (verrugas vulgares), papilomavirus (condilomas y
coilocitosis), queratosis actínicas y molusco contagioso
○ Resultados en 4-6 meses en no vacunados y <2 meses en vacunados.

● Podofilina 1%

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○ Farmacodinamia: Queratolítico (2-3 aplicaciones)
○ Indicaciones: Papovavirus, papilomavirus, deja cicatriz debajo de la lesión al
virus.
Hepatitis

Hepatitis B
● Interferón alfa 2a pegilado
○ Adultos 180 mcg/semana SC
● Interferón alfa 2b pegilado
○ Pediátricos 80 mcg/semana SC
○ Farmacodinamia: Impide penetración, replicación y liberación viral, e es
inmunomodulador (promueve protección contra 1 anticuerpo /autoanticuerpo)

Antirretrovirales inhibidores de ADN polimerasa viral.


● Entecavir
● Tenofovir
○ Indicaciones: Monoterapia en hepatitis B, solicitar antígenos cada 3 meses

Hepatitis C

Esquema 1 (6 meses)
● Interferón alfa 2, 2b pegilado + Ribavirina (diario) y valorar cada mes.

Esquema 2 (3 semanas a 3 meses)


Inhibidores de entrada orales C/24 hrs

● Sofosbuvir 400mg / Velpatasvir 100mg


● Glecaprevir 300mg / Pibrentasvir 120mg
● Sofosbuvir 400mg / Ledipasvir 90mg
● Grazoprevir 100mg /Ebasvir 50mg

12.6 ANTIRRETROVIRALES

Inhibidores de transcriptasa inversa nucleósidos VIH 1 y VIH 2


● Zidovudina
○ Embarazo
● Lamivudina
○ Embarazo
● Emtricitabina: Análogo de citosina.
● Didanosina
● Estavudina
● Abacavir

Inhibidores de transcriptasa inversa nucleótido VIH 1 y VIH 2


● Tenofovir: Análogo de adenina

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Inhibidores transcriptasa inversa NO nucleósidos VIH 1
● Nevirapina
○ Embarazo.
● Delavirdina
● Efavirenz

EA: Potentes inductores de CYP450

Inhibidores de integrasa (Impiden la integración del ADN viral a la célula) - VIH 1 y VIH2
● Raltegravir
● Elvitegravir
● Dolutegravir
Fracaso virológico

Inhibidores de proteasa: Sólo permite la generación del virión: partícula inmadura incapaz
de proliferar, CD4 queda funcional.
● Indinavir - Embarazo
● Ritonavir (Inhibir al CYP450,aumenta vida media de antirretrovirales)/Lopinavir
● Fosamprenavir
● Saquinavir
● Atazanavir
● Darunavir
● Nelfinavir

● Terapia altamente activa: Capaz de reducir la carga viral.


○ Zidovudina, Lamivudina, Indinavir: Embarazo
○ Emtricitabina, Tenofovir, Ritonavir/Lopinavir

● Altamente efectiva, aumenta CD4, reduce carga viral.


● Fracaso virológico: Terapia altamente activa y efectiva fracasa.

● Hijos de mujeres embarazadas con tratamiento antirretrovirales: VIH + (anticuerpos),


carga viral indetectable, carga viral: Western Blot, número de copias por ml de
sangre.
● Dejar de tomar tratamiento antirretrovirales hasta negativizar anticuerpos.

Inhibidores de fusión
(GP120, VIH 1)
● Enfuvirtida
● Tifuuvirtida
Fracaso virológico

Inhibidores de entrada (CD4 corre peor CCR5)


● Maraviroc
● Vicriviroc
Fracaso virológico.

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