Apuntes de Terapéutica
Apuntes de Terapéutica
Apuntes de Terapéutica
1
11.2 Hiperplasia prostática benigna
11.3 Climaterio
12. Antimicrobianos
12.1 Antibacterianos
12.2 Antiparasitarios
12.3 Antifúngicos
12.4 Antimicobacterianos
12.5 Antivirales
12.6 Antirretrovirales
Metas de la prescripción
1. Prescripción razonada
a. Definir diagnóstico
b. Selección de medicamentos personales
c. Especificar objetivo terapéutico
d. Grupos de fármacos efectivos
2. Elegir un grupo de medicamentos que sea efectivo según su:
a. Eficacia: Mejora el procedimiento más rápido
b. Seguridad: Menor número de efectos adversos
c. Conveniencia: Accesibilidad
d. Costo
3. Elegir medicamento
a. Forma de presentación, vía de administración, dosis e intervalos, duración
del tratamiento.
Dosificación de medicamentos
Pacientes pediátricos
La dosis se calcula por Kg de peso.
Si no se cuenta con báscula, utilizar la siguiente fórmula: Edad x 2 + 8
Ejemplo: Paciente masculino de 3 años. Peso = 3(2) + 8 = 14kg
2
○ 560 mg en tres intervalos= 180 mg c/8hrs
● Amoxicilina - Ácido clavulánico (Alimentos, permitir absorción) VM 12 hrs
○ 560 mg en dos intervalos = 280 mg c/12 hrs con alimentos.
● Metronidazol 30 a 50 mg/ kg / 24 hrs.
○ Disentería amibiana: 30 mg - 420 mg en 24 hrs = 140 mg c/8 hrs VO
○ Absceso hepático amibiano: 40 mg - 560 mg en 24 hrs = 190 mg c/ 8 hrs VO
○ Absceso cerebral- 50 mg- 700 mg en 24 hrs = 233 mg c/8 hrs IV
Dosificación en Adultos
2.1 HIPERTENSIÓN
3
Presión Clasificación
IECAS
Fármacos
● Captopril - VM 8 hrs 12.5 a 50 mg
● Enalapril - VM 12 hrs 10 a 20 mg
Profármacos - VM 24 hrs
● Lisinopril
● Benazepril
● Fosinopril
● Moexipril
● Perindopril
● Quinapril
● Ramipril
● Trandolapril
● Enalaprilato → IV en crisis hipertensivas
Farmacodinamia:
● Inhibe completamente la ECA (dipeptidil carboxipeptidasa 4), no permite la
formación de angiotensina II.
● La angiotensina I se convierte en Angiotensina 1,7 que antagoniza a la angiotensina
II formada previamente.
4
● Produce activación del sistema calicreína-cinina cuyo metabolito final es Bradicinina,
usualmente ésta es inactivada por la ECA, sin embargo, al estar inhibida, se
incrementa la concentración de bradicinina, la cual estimula la síntesis de
prostaglandinas mismas que favorecen:
○ Glomérulos: Natriuresis, evita proteinuria y aminoaciduria, aumenta
permeabilidad capilar (aumenta la presión de perfusión). Efecto
nefroprotector.
○ Vasos sanguíneos: Síntesis de prostaciclina - Estimula a la enzima NOS II -
Formando Óxido nítrico que estimula al GMPc, el cual ejerce su efecto
vasodilatador, disminuyendo las resistencias periféricas.
○ Corazón: El óxido nítrico estimula al GMPc, promoviendo un efecto anti
fibrosis, antitrombóticos, y retrasa la progresión de la disfunción contráctil.
Efecto cardioprotector.
Vasoconstricción Vasodilatación
Proliferación Anti-proliferación
Fibrosis Anti-fibrosis
Trombosis Estimula la síntesis de Bradicinina
Potenciación simpática (Formación de óxido nítrico y
prostaglandinas)
Farmacodinamia: La angiotensina II se sigue produciendo y en lugar de actuar en el
receptor AT1, actúa en el receptor AT2 favoreciendo sus efectos antihipertensivos.
5
● Los IECAS pueden producir tos seca, angioedema, rash cutáneo; secundario a la
producción de bradicinina y sustancia P que estimulan vasodilatación, situación que
puede producir edema; si se localiza en la faringe, ocurre una reacción a cuerpo
extraño ocasionando la tos.
○ El IECA con más efectos adversos es el Captopril por su administración c/8
hrs.
● En pacientes con ERC o DM pueden desarrollar hiperkalemia.
Interacciones farmacológicas
● AINES - Inhiben prostaglandinas vasodilatadoras
● Complementos de K y diuréticos ahorradores de K - Hiperkalemia
● Combinación de IECAS y ARA II - Hiperkalemia.
SIMPATICOLÍTICOS
Reducen la actividad simpática.
Fisiología
Receptores adrenérgicos, activados por catecolaminas. (Inervación simpática)
Beta 1 - Corazón y aparato yuxtaglomerular
● Inotropismo: Fuerza de contracción
● Cronotropismo: Frecuencia cardiaca
● Dromotropismo: Velocidad de conducción
● Batmotropismo: Excitabilidad
● Lusitropismo: Distensibilidad
● Liberación de renina en células yuxtaglomerulares
Al bloquear los receptores, disminuyen las propiedades cardíacas, reduciendo el consumo
de oxígeno, previniendo la cardiopatía isquémica.
Al bloquear los receptores disminuye la liberación de renina, reduce levemente la activación
del SRAA.
Beta 2 - Vasos sanguíneos y bronquios
● Broncodilatación
● Relajación del esfínter urinario
● Vasodilatación
● Liberación de renina por el aparato yuxtaglomerular.
BETA BLOQUEADORES
No selectivos Beta 1 selectivos Con actividad Bloqueadores
simpática mixtos
intrínseca Bloqueo B1 y alfa 1
Bloqueo beta 1,
agonista alfa 2
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Oxprenolol Bisoprolol Nebivolol
Alprenolol Esmolol
Sotalol
Timolol
Seguros en el embarazo.
ANTAGONISTAS ALFA 1
● Prazosina
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● Terazosina
● Doxazosina
● Tamsulosina
AGONISTAS ALFA 2
● Metildopa: Tratamiento de preeclampsia (proteinuria + edema + hipertensión) y
eclampsia (preeclampsia + crisis convulsivas)
● Clonidina: Hipertensión arterial grado l + climaterio→ VO. Parches transdérmicos
que ayudan a disminuir sintomatología del climaterio sin HTA.
Interacciones farmacológicas: La clonidina disminuye la producción endógena de
insulina, por lo que aumenta los requerimientos del tratamiento de diabetes.
Diuréticos
TIAZIDAS
● Hidroclorotiazida
● Clorotiazida
● Clortalidona: Tiazida más potente.
● Politiazida
● Metolazona
● Indapamida
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
● Manitol - Concentración al 20%, IV.
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Indicaciones: Hipertensión intracraneal, síndrome nefrótico, ejerce su máximo efecto a los
30 minutos de aplicación.
Efectos adversos: Efecto de rebote, puede producir edema cerebral, acidosis metabólica.
Contraindicaciones: Hemorragia cerebral activa, edema pulmonar, hipotensión severa.
Precauciones: Puede cristalizar a bajas temperaturas, por lo que puede calentarse bajo el
chorro de agua antes de aplicarse.
Administración en urgencias:
● Nifedipino ● Verapamilo
● Amlodipino ● Diltiazem
● Nicardipino
● Felodipino
● Isradipino
● Nisoldipino
● Nimodipino* Utilizado en HTIC,
isquemia cerebral transitoria, reducir
riesgo de ruptura de aneurisma
cerebral.
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disminuye resistencias vasculares Indicaciones: Antiarrítmicos clase IV,
periféricas (postcarga) adyuvante en migraña, HT grado II.
Indicaciones: Hipertensión severa, NO administrar en pacientes con
HTA asociada a ERC, angina insuficiencia cardíaca.
estable, angina prinzmetal,
fenómeno de Raynaud.
Nimodipino sólo actúa en arterias
cerebrales y polígono de Willis
Efectos adversos: Edema (para
reducir edema combinar con IECA ó
ARA II)
VASODILATADORES
● Nitroprusiato de sodio: Vasodilatador de arterias y venas. - EMERGENCIAS
HIPERTENSIVAS
○ Mecanismo de acción: Estimulan a la NOS que induce la activación del
GMPc
○ Indicaciones: Administración IV en crisis hipertensivas.
○ Precauciones: Al tener contacto con la luz se convierte en cianuro, al
ingresar al cuerpo en esta forma (inhibe la fosforilación oxidativa de todas las
células); es antagonizado por cianocobalamina (vitamina B12)
Su efecto dura >10 minutos después de terminar su administración.
○ Dosis
■ 100 mg c/24 hrs - Preeclampsia leve
■ 100 mg c/12 hrs- Preeclampsia moderada
■ 100 mg c/8 hrs- Eclampsia.
● Fenoldopam
○ Mecanismo de acción: Catecolamina agonista de los receptores D1,
vasodilatador de acción rápida. URGENCIA H.
○ Indicaciones: Tratamiento de hipertensión a corto plazo, administración IV
en infusión, tarda 8 minutos en actuar y dura 20 minutos, después de que se
deja de administrar.
● Diazóxido
○ Mecanismo de acción: Apertura de los conductos de potasio en músculo
liso arteriolar y pancréas.
○ Indicaciones: Hipoglucemia por hiperinsulinismo, tratamiento de
hipertensión en neonatos y niños, tratamiento en crisis hipertensivas.
URGENCIA H.
● Minoxidil
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○ Mecanismo de acción: Apertura de los conductos de potasio en músculo
liso arteriolar, produce vasodilatación y reducción de resistencias periféricas.
○ Indicaciones: Hipertensión resistente (poco uso), alopecia androgenética;
concentración al 5% (bloquea receptor de testosterona en el folículo piloso)
Indicaciones terapéuticas.
● HTA grado I + Cardiopatía isquémica: Beta bloqueadores.
● HTA grado I + ICC: Beta bloqueadores
● HTA grado I + Enfermedad cerebral Vascular: Nimodipino
● HTA grado I + Enfermedad renal: Bloqueadores de los canales de Ca
● HTA grado I + Sx. metabólico: IECAS o ARA II
○ + DM : IECAS o ARA II
○ + Dislipidemia: IECAS o ARA II
○ + Obesidad: IECAS o ARA II
● HTA grado II + Hipertrofia ventricular, IAM, IC: Tiazida + BB
● HTA grado II + EVC o Ictus : Tiazida + IECA o Tiazida + Bloqueadores de los
canales de Ca++
● HTA grado II + ERC: Tiazida + Bloqueador de los canales de calcio
● HTA grado II + Enfermedad arterial periférica: IECA + Bloqueadores de los canales
de Calcio
● HTA grado II + Retinopatía: Tiazida + ARA II o IECA + Bloqueadores de los canales
de calcio
Angina: consulta
● Estable: Dolor precordial que cede al reposo
● Prinzmetal: Vasoespasmo coronario, secundario a arterioesclerosis, comúnmente en
fumadores.
Terapéutica NO farmacológica.
- <Evitar fumar, dieta hipersódica, grasas saturadas.
- Reducir peso.
Profilaxis
Antiagregantes plaquetarios
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Evitan agregación plaquetaria.
Tienopiridinas
Farmacodinamia: Inhibidores reversibles de ADP plaquetaria
● Clopidogrel VO
● Ticlopidina VO
Hipolipemiantes
Rosuvastatina - Reducir placa ateromatosa
Angina estable
● Mononitrato Isosorbide c/12 hrs o dinitrato de Isosorbide c/24 hrs
○ Mecanismo de acción: Vasodilatación coronaria al estimulas NOS
III- NOS - GMPc
● Añadir betabloqueador selectivo B1, hipolipemiante y antitrombótico.
Angina Prinzmetal
● Mononitrato Isosorbide c/12 hrs o dinitrato de Isosorbide c/24 hrs
● Añadir bloqueador de los canales lentos de Ca.
● Hipolipemiante
● Antitrombótico
● Dejar de fumar
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7. Solicitar troponinas cardiacas→ fines legales
8. Terapia anticoagulante
Heparina infusión IV (alto peso molecular)
Farmacodinamia: Acelera la conversión Antitrombina III - Trombina, inactiva los
factores de coagulación IIa, IXa, Xa de la vía intrínseca de la coagulación.
- Monitorear con TTP
Disminuye tamaño del trombo, evita embolismo y reinfarto.
9. Beta bloqueante IV
Labetalol, propranolol, carvedilol: Limitan tamaño de la isquemia, evita arritmias y
disminuye reinfarto.
III-C IV-D
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Warfarina)
● Antiagregante plaquetario (AAS o
Clopidogrel)
● TRASPLANTE
DIURÉTICOS DE ASA
● Furosemida
● Torsemida
● Bumetanida
● Ácido etacrínico
Mecanismo de acción: Inhiben la bomba de Na+2, K+1, Cl-2 ATPasa en rama ascendente
gruesa del asa de Henle, disminuye volumen sanguíneo.
Indicaciones: Edema de cualquier tipo u origen. (insuficiencia cardíaca, anasarca, sx.
compartimental, cirrosis, edema pulmonar), hipertensión resistente.
Efectos adversos: Hiperuricemia, ototoxicidad (reduce endolinfa), alcalosis metabólica,
hipokalemia, desequilibrio hidroelectrolítico, hipotensión, síncope.
Interacciones: Al combinarse con IECAS o AINES pueden causar daño renal severo.
Farmacosologia: hipovolemia, hipokalemia, alcalosis metabólica hipokalémica,
ototoxicidad,hiperuricemia.
DIURÉTICOS AHORRADORES DE K
Directos : TC distal y Túbulo colector Antagonistas de la aldosterona
Amilorida Espironolactona
Triamtereno Eplerenona
INOTRÓPICOS POSITIVOS
Digitálicos
● Digoxina. VM 36 hrs, se administra c/24 hrs por 6 días, con un día de descanso para
el reajuste.
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● Enoximona
● Amrinona
● Levosimendan
Farmacodinamia: Se une a Tn-C aumentado la sensibilidad al calcio, no modifica la
relajación ventricular ni aumenta la demanda de O2, mínima toxicidad.
● Istaroxima
Farmacodinamia: Inhibe bomba Na, K+, ATPasa y estimula SERCA2a (receptores para el
calcio), disminuye riesgo de arritmias.
● Omecamtiv mecarbilo
Farmacodinamia: Activador de miosina cardiaca, no modifica niveles de Ca+, AMPc ni
incrementa la demanda de O2.
Es el mejor.
2.4 ARRITMIAS
Farmacosología:
Náuseas, vómitos,
estreñimiento,
cefalea, vértigo,
hipotiroidismo.
15
Indicaciones Indicaciones Indicaciones Indicaciones
Prevención de TVP
1. EVS: Alimentación adecuada, cambio de posición cada dos horas, actividad física y
medias de compresión.
2. Hemorreológico: Diosmina (600 mg antes del desayuno)
3. Heparinas de bajo peso molecular (SC): Enoxaparina, Dalteparina, Tinzaparina.
Tratamiento de TVP
1. Anticoagulante: Heparina o Warfarina
2. Trombolítico: Estreptocinasa (uso más frecuente.)
Indicaciones especiales
1. Medicamento indicado en caso de alergia o intolerancia a heparina
a. Fondaparinux IV - Inhibidor sintético del factor Xa
b. Derivados de Hirudina: Lepirudina, desirudina, bivalirudina.
2. Medicamento indicado en caso de trombocitopenia inducida por heparina.
a. Suspender heparina
b. Concentrados plaquetarios
c. Fondaparinux
3. Medicamento indicado en caso de TIH e insuficiencia hepática grave
a. Derivados sintéticos de la trombina III: Argatroban, melagatran, ximelagatran,
dabigatrán
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4. Medicamentos indicados para evitar embolias en pacientes con fibrilación auricular,
e insuficiencia cardíaca grave.
a. Antagonistas de la vitamina K: Warfarina, Dicumarol, Acenocumarina.
5. Reversión de anticoagulante heparina.
a. Sulfato de protamina - 1 mg por cada 100 U de heparina previamente
administradas, en caso de hemorragia.
6. Examen laboratorial con el que se monitoriza la actividad de los anticoagulantes
cumarínicos y warfarina.
a. Tiempo de protrombina (Valora vía extrínseca)
7. Factores de coagulación que deja de producir el hígado bajo el efecto de los
antagonistas de la vitamina K
a. II, VII, IX, X.
8. Reversión del efecto de warfarina, dicumarol, acenocumarina (Hemorragia, cirugía).
a. Interrupción del fármaco
b. Factores de coagulación en plasma fresco congelado
c. Administración de vitamina K
d. Colestiramina: evitar su absorción en tubo digestivo.
e. Concentrados del complejo de protrombina
VM 72 Hrs
TEP
Profilaxis: Evitar postración, movilización temprana y constante, utilizar medias de
compresión, anticoagular con HBPM, mayor riesgo en hospitalizados y post-quirúrgicos.
1. Oxígeno 6lt/ min mascarilla o puntas nasales.
2. Anticoagulantes
a. Heparina IV- Inactiva factores IIa, IXa, Xa.
i. Evitar embolismo, o retro embolia pulmonar.
3. Trombolíticos
Análogos del factor activador del plasminógeno tisular
● Tenecteplasa
● Anistreplasa
● Alteplasa
● Reteplasa
2.6 DISLIPIDEMIAS
Hipolipemiantes: Fármacos para reducir la concentración de lípidos en sangre.
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Estatinas
● Atorvastatina*: Catabolismo por CYP3A4, VM: 24 hrs
● Rosuvastatina*: Catabolismo por CYP2C9, VM:24 hrs.
● Pravastatina: Metabolismo plasmático.
● Simvastatina: Metabolismo por CYP3A4
● Pitavastatina: Metabolismo por CYP3A4
● Lovastatina: Metabolismo por CYP3A4, menos potente, VM: 8 hrs
● Fluvastatina
Efectos adversos
● Elevación de transaminasas: altas dosis por largo tiempo, [uso cauteloso en
pacientes con hepatopatías o alcoholismo]
● Raras: Miopatía, miositis, rabdomiólisis, depende de una variación genética (gen
SLCO1B1), se incrementa el riesgo con el uso concomitante de inhibidores del
CYP3A4 [jugo de toronja, granada roja], valorar con concentraciones de CK.
Fibratos
● Gemfibrozil
● Fenofibrato: Fármaco de elección para la combinación con estatinas.
● Bezafibrato
● Ciprofibrato
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Indicaciones: Hipertrigliceridemia, dislipidemia genética, disbetalipoproteinemia.
Efectos adversos
● Miopatía [Al interaccionar gemfibrozil + estatinas que se metabolizan por CYP3A4]
● Arritmias
● Hepatotoxicidad
● Colestasis → Litiasis vesicular [Uso cauteloso en pacientes con enfermedades de
vías biliares]
Ácido nicotínico
Niacina o Vitamina B3
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Indicaciones: Siempre combinado con estatinas para disminuir la concentración de
colesterol. (Ezetimiba + Simvastatina)
Efectos adversos: Aumento compensatorio de síntesis de colesterol en el hígado.
Ácidos grasos.
● Ácido eicosapentanoico Omega 3
● Ácido docosahexaenoico Omega 6
Metas en dislipidemias.
➔ Colesterol <200mg/dl
➔ LDL <100mg/dl
➔ TG <140 mg/dl
➔ HDL >45 mg/dl
2.7 OBESIDAD
Rimonabant Orlistat Sibutramina
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Administración: 20 mg cada Pérdida de peso: 3 Kg/ año. año
24 hrs, efecto sólo dura 8 Reduce LDL, colesterol Reduce TG, aumenta HDL
horas. total. Administración: 1 vez al día,
Efectos adversos: Efectos adversos. sólo tiene efecto por 8
Depresión y angustia. Impide la absorción de horas.
vitaminas liposolubles y Efectos adversos:
warfarina. Incrementa presión arterial.
Contraindicaciones:
Colestasis y Sx. de mala
absorción.
3. Terapia farmacológica de enfermedades respiratorias
Asma aguda
Broncoespasmo severo: Mala saturación, cianosis, estertores y sibilancias.
Nebulizaciones
● Adrenalina: Agonista NO selectivo de receptores adrenérgicos, simpaticomimético.
Urgencia
○ Ámpula completa en nebulizador.
● Salbutamol: Agonista B2 selectivo, broncodilatador acción corta.
Nota: Todos los fármacos de acción en el SNA generan tolerancia (cada vez se requiere
mayor dosis para lograr el efecto deseado). Para retrasar la tolerancia se utilizan
combinaciones.
Asma crónica
Corticoides inhalados: Más potentes antiinflamatorios, inhiben a la enzima Fosfolipasa A2,
evitando la formación de TODOS los mediadores inflamatorios.
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● Budesonida
● Fluticasona
● Beclometasona
❏ Evitan exacerbaciones
❏ Se requiere un tratamiento prolongado (3 a 4 meses) para reducir el proceso
inflamatorio, (aunque el paciente esté asintomático debe utilizarse)
❏ NO son útiles en caso de URGENCIA.
❏ Mejoran la respuesta de los broncodilatadores, ya que aumenta su afinidad
por el receptor B2
Presentaciones
● Salmeterol + Fluticasona C/12 hrs.
● Formoterol + Budesonida
● Salbutamol + Beclometasona
3.2 EPOC
Dificultad para respirar, edema de la mucosa, pérdida del tono alveolar.
22
4. Metilxantinas: Tabletas o jarabes VO antes de dormir.
Inhiben fosfodiesterasas: no hay degradación de AMPc - Vasodilatación
a. Teofilina
b. Aminofilina
En todos los pacientes, dar agonistas B2 selectivos a demanda, vacunas contra la influenza,
neumococo, dejar de fumar (cualquier sustancia).
● Mucolíticos
Rompen los puentes disulfuro de mucina e hidrolizan el moco, actividad mucocinética.
● Ambroxol: Aumenta la concentración de antimicrobianos en el tejido pulmonar.
➔ Lactantes: 7.5 mg c/8 hrs
➔ Niños 15 mg c/8 hrs
➔ Adultos 30 mg c/8hrs
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4. Terapia farmacológica en enfermedades gastrointestinales
Factores predisponentes
● Metilxantinas: Cafeína, induce vasoconstricción en el estómago y disminuye la
presión del cardias
● Consumo de alcohol: Crenación
● Fumar: Daño local, y vasoconstricción.
● AINES y corticoesteroides: No hay síntesis de prostaglandinas (producción de moco
y bicarbonato)
● Desnutrición: Disminuye presión del cardias.
Duración de tratamiento
● ERGE: 4 meses
● Gastritis: 7 días
● Gastritis erosiva: 14 días
24
● Úlcera péptica: 2 meses
● Hernia hiatal: 4 meses
Bloqueadores H2
● Ranitidina
● Nizatidina
● Famotidina
● Cimetidina: Ginecomastia
Alcalinizantes
● Hidróxido de aluminio* Antidiarreico
● Hidróxido de Mg* Laxante
● Hidróxido de aluminio + Hidróxido de magnesio: Melox.
● Magaldrato: Aluminato de magnesio hidratado
● Bicarbonato de Na
● Bicarbonato de Ca
Realizan un efecto búffer, aumentan el pH del estómago.
NaHCO3 + HCL : H2O + CO2 + NaCl
Subsalicilato de bismuto
Subcitrato de bismuto
Protectores de mucosa
Sucralfato (Sacarosa sulfatada + Hidróxido de aluminio)
● Se requiere de un pH ácido para activarse, se adhiere al epitelio erosionado
o ulcerado, permanece ahí por 6 horas.
● Indicaciones: Pacientes en terapia intensiva, a través de sonda nasogástrica
1g C/6 hrs, para evitar neumonía nosocomial (Klebsiella Pneumoniae)
Análogos de prostaglandinas
Misoprostol
● Incrementa producción de moco y bicarbonato, contraindicado en el embarazo
(produce contracciones uterinas), poco uso.
25
4.2 ERGE
IBP’s + Procinético - 4 meses
● Cisaprida: NO en pacientes cardiópatas.
● Cinitaprida
● Itoprida
● Mosaprida
● Cleboprida
○ Agonistas 5HT4 - Favorecen peristalsis
○ Antagonistas 5HT3 - Evitan antiperistalsis.
2. Corticoides
● Prednisona VO
● Budesonida: proctitis, vía rectal por enemas o supositorios.
26
5.1 EDEMA
● Diuréticos tiazídicos
● Diuréticos ahorradores de K+
● Diuréticos de asa
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Convulsión: Episodio involuntario, sacudida sin control, con o sin síntomas del SNA
(salivación, relajación de esfínteres), se debe a un incremento descontrolado de los
potenciales de acción neuronales.
Crisis convulsiva: Tiene etiología definida o se está investigando.
Epilepsia: Crisis convulsivas idiopáticas
Fármacos Reducir Reducir Estimulante Antagonista
Antiguos conductancia al conductancia GABA NMDA
Na+ al Ca+
Fenitoína
Carbamazepina
Fenobarbital No selectivo
Primidona No selectivo
Etosuximida
Benzodiacepinas GABA A
selectivos
Efectos adversos: Ataxia, diplopía, nistagmus, sedación.
Fenitoína: Hiperplasia gingival, gingivorragia, hirsutismo
● Al administrar benzodiazepinas IV - vigilar FC y FR, pueden causar depresión del
SNC si se aplican demasiado rápido (utilizar bomba de infusión).
Fármacos Reducir Reducir Estimulante Antagonista
Modernos conductancia conductancia GABA NMDA
al Na+ al Ca+
Lamotrigina
Oxcarbazepina
Lacosamida
Zonisamida
Rufinamida
Gabapentina y
pregabalina
Levetiracetam SV2A
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Crisis convulsivas parciales:
Una sola neurona inicia los potenciales de acción, se limita a un hemisferio.
29
Crisis convulsivas atónicas
Pérdida del tono muscular, apnea.
Espasmos infantiles
Menores de 6 años, secundarios a llantos incontrolables.
● Vigabatrina 500 mg c/12 hrs
Convulsiones parciales y Sx. de West.
○ Efectos adversos: Defectos en campos visuales (33%), edema intra
mielínico y psicosis.
● Hidrocortisona IV o prednisona en caso de edema cerebral.
● Clonazepam, nitrazepam.
● Trastorno bipolar
○ Carbamazepina
○ Valproatos
○ Lamotrigina
30
● Topiramato
○ Hipospadias (Meato urinario en la porción ventral del pene)
● Benzodiacepinas
○ Labio y paladar hendido, retrasan la migración de las capas germinativas
Etiología conocida
● Hipoglucemia <40 mg/dl: Solución glucosada al 50% o glucagón.
○ El coma hipoglucémico da 5 minutos de vida sino se da tto.
● Alcoholismo: Tiamina, vitamina B1
● Hipotermia: <35º, ropa seca
● Fiebre >38.5º, medios físicos. En niños los medios físicos deben estar tibios, no
fríos.
6.2 MIGRAÑA
Cefalea + náuseas + vómito + fosfenos o alteración visual.
Crisis
Paracetamol 1g Metoclopramida 10 mg IM DU Zolmitriptán 2.5 a 5 mg SL o
c/6h IV Ketorolaco 30 mg SL
Profilaxis de migraña
● >3 crisis al mes
● Intensidad grave
● Tratamiento sintomático ineficaz
31
● Derivados del ácido propiónico: Fluoxetina
Ibuprofeno, dexketoprofeno, naproxeno. ● Depresión, insomnio,
● Derivados del ácido fenilacético: neuropatía: Amitriptilina
Indometacina, tolmetina, sulindaco, ● Vértigo: Flunarizina
aceclofenaco.
● Manitol IV
● Acetazolamida IV
● metasona IV
7.1 INSOMNIO
32
Alquilaminas Etanolaminas Piperazinas
● Clorfeniramina* ● Difenhidramina* VO ● Hidroxizina* VO Insomnio
VO y oftálmica ○ Antitusivo ● Meclizina VO, antiemético
● Bromofeniramina VO ● Dimenhidrinato VO ● Meclizina + Piridoxina*
○ Mareo por ○ *Evita el efecto
movimiento neurítico de la
meclizina.
○ 50 mg c/24 hrs
○ 25 mg c/12 hrs
○ Bloqueo 5HT
Fenotiazinas Otros
● Prometazina. VO ● Ketotifeno: Oftálmico, VO c/12 hrs.
antiemético. ● Cloropiramina: IM o IV en urgencias.
● Ciproheptadina: VO 4 mg c/24 hrs, estimulantes de
apetito, uso en anorexia.
*Mayor uso en insomnio
7.2 ANSIOLÍTICOS
Benzodiacepinas
Farmacodinamia: Agonistas selectivos GABA A
VM: de 36 a 40 hrs.
● Diazepam - 5 mg IM - Crisis ● Flurazepam
● Alprazolam ● Lorazepam
● Clordiazepóxido ● Oxazepam
● Cloracepato ● Quamazepam
● Clonazepam ● Temazepam
● Estazolam ● Triazolam: VM 2 hrs, inductor del
sueño, evita adicción y tolerancia.
33
Sobredosis: Bradicardia, bradipnea, paro cardiorespiratorio
Antídoto: Flumazenil IV , VM 2 hrs, bloquean receptores GABA.
7.3 ANTIPSICÓTICOS
Alucinaciones, esquizofrenia catatónica → secundarios a un aumento de la transmisión
dopaminérgica en la zona mesolímbica mesocortical.
Farmacodinamia: Farmacodinamia:
Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores D2 en zona
● Clorpromazina: Tratamiento de hipo. mesolímbica cortical. Agonismo parcial D2
● Tioridazina y 5TH1A en:
● Flufenazina ● Zona nigroestriada: No causan
● Tiotixeno parkinsonismo.
● Haloperidol: De elección en crisis ● Zona tuberoinfundibular: No causan
psicóticas. hiperprolactinemia.
● Zona medular periventricular: Menor
desorden alimenticio.
● Zona incerta hipotalámica: proyecto
de vida.
34
hiperprolactinemia, Sx. neuroléptico ● Olanzapina
maligno, trastorno alimenticio, ● Quetiapina
ginecomastia. ● Risperidona
● Ziprasidona
● Aripiprazol
Rápida mejoría, acortan estancias
intrahospitalarias, reintegración
social.
7.5 DEPRESIÓN
Los antidepresivos actúan a nivel de las sinapsis afectivas en el sistema límbico en
mesencéfalo, para su adecuado funcionamiento se requiere de rehabilitación (psicoterapia).
35
Indicaciones: Indicaciones: Indicaciones:
Depresión menor y mayor, Depresión mayor, ansiedad Depresión mayor resistente a
trastorno de ansiedad a largo generalizada resistentes a ISRS o IRSN, neuralgia,
plazo, Sx. de estrés ISRS, fibromialgia, neuropatía neuropatía, neuritis, trastornos
postraumático, trastorno diabética (euglucemia), dolorosos, enuresis y
obsesivo compulsivo, trastorno incontinencia urinaria de encopresis (después de los 5
de pánico, anorexia, bulimia, esfuerzo (duloxetina). años), incontinencia
trastorno disfórico neurógena.
premenstrual. ● Actúa en sinapsis Más rápida para establecer
afectivas, autónomas y sinapsis→ 4 semanas, de
4 semanas: Producción de motoras. patente en 3 semanas.
vesículas con serotonina ● Restablece la
6 semanas: Exocitosis morfología sináptica EA: Al inhibir todas las bombas
8 semanas: Se recupera en 8 semanas. los neurotransmisores pasan a
morfología→ Receptores 5HT. la sangre (falta de
rehabilitación)
● Serotonina: fiebre, y
convulsiones.
● Dopamina: psicosis
● Acetilcolina: bradicardia
e hipotensión.
● Catecolaminas: HTA,
taquicardia.
Al inhibir las bombas de recaptura se evita que los neurotransmisores sean degradados por
las enzimas (MAO COMT, en el caso de serotonina), incrementado la vida media de los
neurotransmisores.
8.1 DIABETES
36
Mecanismo de acción: La alfa glucosidasa es una enzima presente en yeyuno e íleon
terminal responsable de la degradación de carbohidratos, por lo cual existe una menor
absorción y digestión de almidones y disacáridos, disminuye la HbA1c.
Indicaciones: Prevención de DM, pre diabetes, hiperglucemia postprandial predominante,
hiperglucemia leve (130-136 mg/dl).
Farmacocinética: La administración del fármaco es vía oral preprandial, no se absorbe ni
se metaboliza.
Farmacosología: Aumento de glucosa sin absorber, diarrea osmótica, meteorismo por la
producción de gas metano, incremento de triglicéridos.
Antihiperglucemiantes
Se utilizan en casos de hiperglucemia + hiperinsulinemia (efecto paradójico, secundario a
una desensibilización, resistencia a la insulina)
Hiperinsulinemia
● +15 mU/ml - Ayuno
● +90 mU/ml - Posprandial
Biguanidas
● Metformina
○ VO. iniciar con 500 mg/día
○ Dosis máxima 850 mg tres veces por día.
● Butformina
● Fenformina
Mecanismo de acción: Unión a AMPk, induce activación energética, aumenta glucólisis,
aumenta expresión de GLUT 4, disminuye gluconeogénesis, glucogenólisis, y liberación de
glucagón, disminución de lípidos y corrige el defecto metabólico paradójico.
● Causa moderada pérdida de peso
Indicaciones: Pacientes diabéticos obesos con resistencia a la insulina. Administración
VO, iniciar con 500 mg al día.
Efectos adversos: Puede activar la glucólisis anaerobia, incrementando la concentración
de ácido láctico, acidosis metabólica, no administrar en pacientes cardiópatas o nefrópatas
descompensados.
*Suspender el uso si el paciente ya se encuentra euglucémico.
Tiazolidinedionas/glitazonas
● Pioglitazona
● Rosiglitazona: Iniciar con 4 mg por día vía oral→ Es la más potente→ Puede
aumentar LDL.
Indicaciones: Diabéticos con resistencia a la insulina NO obesos.
Mecanismo de acción: Agonista de PPARy (receptor activador de proliferación de
peroxisomas), induce proliferación de peroxisomas, consecuente expresión de genes
moduladores de glucólisis, hormonas (en hipoglucemia), citocinas y apoptosis, puede
disminuir concentración de triglicéridos. No producen hipoglucemia.
Efectos adversos: Puede causar aumento de peso, en un alto consumo de grasas se
incrementa LDL.
X→ No utilizar en cáncer vesical e ICC.
37
Análogo de Amilina
● Pramlintida
Administración SC preprandial.
Reduce la liberación de glucagón, reduce hiperglucemia postprandial. No produce
hipoglucemia.
Anoréxico a nivel central → enlentece el vaciamiento gástrico.
Análogos de GLP-1
● Exenatida
○ SC 5 a 10 ug c/12 hrs
○ de acción prolongada→ SC 2 mg c/semana
● Liraglutida
○ SC 0.6 a 1.8 mg c/24 hrs
○ No es degradada por la DPP-4
● Albiglutida
Mecanismo de acción: GLP-1 es una incretina que se produce en el borde en cepillo del
yeyuno, potencia la secreción de insulina dependiente de alimentos, disminuye secreción de
glucagón, incrementa actividad de células beta, induce anorexia de origen central.
Eliminación renal. No producen hipoglucemia.
Efectos adversos: pancreatitis.
Contraindicaciones: Cáncer medular de tiroides, neoplasia endocrina múltiple.
Inhibidores de DPP-4
● Sitagliptina
○ 100 mg c/24 hrs VO
○ 80% excretada sin cambios por orina.
● Saxagliptina → Más potente, metabolismo vía CYP3A4/5 → Se produce metabolito
activo.
○ 5 mg c/24 hrs VO
● Vildagliptina
● Linagliptina
● Gemigliptina
● Alogliptina
Mecanismo de acción: Inhibe a la enzima DPP-4, que en condiciones fisiológicas degrada
incretinas; al inhibir la enzima, las incretinas incrementan su vida media.
Modesta pérdida de peso, reducción de hiperglucemia y HbA1c.
Indicaciones: En pacientes ectomorfos
Interacciones farmacológicas: NO administrar con agonistas GLP-1→incrementa el riesgo
de pancreatitis.
Inhibidores de SGLT-2
● Canagliflozina
● Empagliflozina
● Dapagliflozina
Mecanismo de acción: Inhibe al transportador de baja afinidad de glucosa en el TCP →
inducen glucosuria.
En condiciones normales SGLT-2 reabsorbe hasta 180 mg/dl de glucosa (umbral).
38
Disminuyen HbA1c.
Efectos adversos: IVU’s, vulvovaginitis, balanitis.
Precauciones: Deshidratación.
Hipoglucemiantes secretagogos
Pacientes diabéticos + hipoinsulinemia
● -5 mU/ml en ayuno
● -60 mU/ml posprandial
NOTA: Pueden causar hipoglucemia.
Sulfonilureas
Primera generación Segunda generación Tercera generación
Meglitinidas
VM 4-5 hrs
Se administran con los alimentos.
● Repaglinida
● Nateglinida
Se indican cuando hay alergias a sulfonilureas, administración preprandial.
Todos los secretagogos se metabolizan en el hígado para su biotransformación y
conjugación.
Insulinodependientes
Insulinas
De elección en:
● DM 1 - AutoinmunE
● DM 3- Lesión pancreática o cáncer
● DM 4 - Diabetes gestacional
Nota: Puede causar hipoglucemia
De acción rápida De acción corta De acción De acción
intermedia prolongada
39
preprandial con los preprandial, IV o en Tiempo de acción: 2 estilo de vida
alimentos. infusión. horas saludable.
Administración SC en
● BICISC → Indicaciones: DM4, PREMEZCLADAS : el desayuno.
(Bomba de Diabético 70/30 NPH/Regular
infusión hospitalizado, 50/50 NPH/Regular No hacen picos de
subcutánea). tratamiento de 70/30 NPA secreción máxima.
● Insulina complicaciones: 75/25 NPL
inhalada→ ● Cetoacidosis 50/50 NPL
Efecto Diabética
adverso ● Coma Administración SC
fibrosis hiperosmolar antes del desayuno
pulmonar. no cetósico. ⅔ de la dosis, antes
de la cena ⅓ de la
dosis.
Seguimiento
● EVS
● Dosis inicial
● 1 U/Kg/día
● 0.3 U/Kg/día (ERC)
● Glucemia capilar preprandial: Meta 70-105 mg/dl
Terapéutica
● Paciente DM tipo I - 18 kg
○ Tratamiento: Insulina lispro 6 U preprandial.
● Paciente con DM tipo II y obesidad
○ Tratamiento: Metformina
● Paciente ectomórfico con diabetes e hiperinsulinemia
○ Tratamiento: Rosiglitazona
● Paciente 1, glucemias capilares postratamiento de 78 mg/dl , pero hoy amanece con
glucemia de 129 mg/dl en ayuno
○ Efecto SOMOGYI: La dosis terapéutica se comporta como una sobredosis,
se induce hipoglucemia y se activan hormonas contrarreguladoras
(catecolaminas, cortisol, GH, glucagón).
○ Tratamiento: Reducir dosis nocturna a 1.8 U (0.3 U/Kg)
● Paciente con DM tipo II, glucemias capilares preprandiales entre 122-135 mg/dl,
reporta una glucemia en ayuno de 142 mg/dl
○ Fenómeno del alba o del amanecer: Resultado de un alto consumo de
azúcares.
○ Tratamiento: Disminuir consumo de azúcar antes de incrementar la dosis de
insulina.
8.2 HIPOTIROIDISMO
Levotiroxina T4 → 10-15 ug/kg/día.
● Hipotiroidismo primario del adulto (mixedema)
● Hipotiroidismo primario subclínico (TSH menor a 10 mU/L)
● Hipotiroidismo neonatal (cretinismo)
● Hipotiroidismo hipotalámico o hipofisario.
● Hipotiroidismo transitorio (Hipotiroidismo postparto, tiroiditis subaguda, tiroiditis de
Hashimoto e hipotiroidismo posquirúrgico)
40
● Hipotiroidismo congénito.
● Bocio simple.
● Coma mixedematoso IV
○ 10-15 micro unidades/kg/día
Mecanismo de acción: Hormona agonista de receptores nucleares, al ingresar a la célula
el efecto de la desyodasa 5 quita un yodo, y forma T3.
Liotironina: T3 adyuvante.
Farmacosología: arritmias, taquicardia, crisis hipertensiva.
8.3 HIPERTIROIDISMO
Tioamidas
● Metimazol: VM 24 hrs, no se une a proteínas
● Propiltiouracilo: VM 8 hrs → Preferible en el embarazo por su unión a
proteínas (90%) no atraviesa la barrera hematoplacentaria.
Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima peroxidasa tiroidea → Evitan la organificación
de yodo → No hormonas tiroideas.
Tirotoxicosis
● Propiltiouracilo + Propranolol
9.1 AINES
Salicilatos
● Ácido acetilsalicílico
○ 100 mg VO al día, antiagregante plaquetario.
○ 500 mg - 1 g VO c/6 h → Analgésico y antiinflamatorio.
● Salicilato de metilo tópico en bálsamo
○ Analgésico, antiinflamatorio → elimina el calor local.
● Ácido salicílico, y salicilato tópico en polvo
○ Queratolítico, elimina el estrato córneo, de utilidad en paraqueratosis e
hiperqueratosis.
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Derivados del ácido fenilacético
VM 12 hrs
● Indometacina
● Sulindaco
● Diclofenaco
● Aceclofenaco
● Tolmetina
Antiinflamatorio, analgésico,antipirético.
VM 6 hrs
● Ketorolaco
● Clonixinato de Lisina
Analgésico.
Analgésico y antiinflamatorio
● Ácido mefenámico VM 6h
Antipirético y analgésico
● Acetaminofén o paracetamol VM 6h
COXIBs
VM 24 hrs
● Meloxicam
● Valdecoxib
● Celecoxib
● Ertacoxib
● Isracoxib
● Rofecoxib
Farmacocinética de AINES
● Hay en todas las presentaciones y todas las vías de administración.
● Absorción casi completa en estómago y duodeno.
● Metabolismo hepático.
● Excreción renal.
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COX (Ciclooxigenasa): Enzima que produce prostaglandinas (PG), prostaciclina (PGI) y
tromboxano (TXA2).
10.1 OSTEOPOROSIS
● Calcio (calcitriol)
● Vitamina D
● Ejercicio → Estimulación directa de osteoblastos.
Evitar corticosteroides (incrementa actividad osteoclástica)
10.2 HIPERURICEMIA
Ácido úrico arriba de 6 mg/dl
Cuando hay daño a órgano blanco se produce
● Gota (afecta articulación metatarsofalángica del primer ortejo)
● Artritis
● Nefrolitiasis
● Tofos
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●
Rasburicasa (Aspergillus Flavia)
●
PEG-uricasa o pegloticasa
Metabolizan el ácido úrico en alantoína (hidrosoluble).
Farmacosología: Anticuerpos, anafilaxia, hemólisis, neutropenia, sepsis.
44
Artritis reumatoide
Enfermedad autoinmune, inflamación severa
Tratamiento inicial
● AINES alta potencia
○ COXIBs.
● Rehabilitación
● Corticoides (inhiben línea linfocitaria)
○ Prednisona VO
○ Triamcinolona intra articular
Reactivación
● Inhibidores de TNF-alfa
○ Moderada a GRAVE
● Etanercept SC (Proteína dimérica que se une al TNF unido a la
porción FC de la IgG1 humana)
● Adalimumab (Ac. Monoclonal que opsoniza al TNF alfa, reduciendo
marcadores inflamatorios→ PCR, VSG e IL 6)
● Infliximab (Impide la inducciòn de citocinas proinflamatorias).
11.1 HPB
● Tamsulosina 0.4 mg al día
● Alfuzosina 10 mg al día
● Finasterida 5 mg al día
● Dutasterida 0.5 mg día
Farmacodinamia: Inhibidores de 5 alfa reductasa (enzima que reduce la
dihidrotestosterona en próstata, favoreciendo su crecimiento) al ser inhibida reduce su
tamaño.
EA: Se adelanta la andropausia, climaterio temprano, oleadas de calor, hipotensión,
irritabilidad, ginecomastia.
11.2 CLIMATERIO
● Terapia hormonal sustitutiva
○ Riesgos: CA
■ Mujeres: estrógenos, cáncer
45
■ Hombres: Testosterona, cáncer de próstata
● Clonidina: simpaticolítico de acción central, agonista alfa 2, parche transdérmico.
● Etinilestradiol 0.03 mg
● Levonorgestrel 0.15 mg
Olvido de 24 horas: se la toma en cuanto se acuerde, y a la hora que le tocaba la
siguiente se toma la que corresponde.
EA: Teratogénico: varón→ feminización, niñas→ tibias varas, luxación congénita de cadera,
pie equino varo; cefalea, náuseas, vértigo.
Parche transdérmico
● Levonorgestrel 0.2 mg c/24 hrs
Implante subdérmico
● Desogestrel 0.2 mg c/24 hrs
46
Se coloca en el brazo no dominante, tercio medio, en TCS.
Se coloca el primer día de la menstruación, y tienen una duración de 3 a 5 años.
Anticonceptivo de emergencia
● Levonorgestrel tab 0.75 mg (2 tabletas) o 1 tableta de 1.5mg - Progestágeno,
ingerirlo máximo 72 hrs post coito.
Efecto farmacológico
● Progestágeno: Anovulatorio, induce desprendimiento del endometrio.
● Progestacional: Más de 72 hrs, ya hay implantación se activa el efecto
progestacional.
12. Antimicrobianos
12.1 ANTIBACTERIANOS
Beta- lactámicos
Farmacodinamia: Inhibe la transpeptidación: N acetil murámico, N-Acetilglucosamina, se
lisan las bacterias.
Penicilinas Naturales
No se absorben, secreción en túbulo renal proximal.
47
○ Faringoamigdalitis por Streptococcus beta hemolítico del grupo A.
EA: Hipersensibilidad al ácido peniciloico, en pacientes con ERC puede
causar convulsiones.
Penicilinas sintéticas
● Ampicilina: 1 g VO C/6 hrs por 7 días
Indicaciones:
○ Faringoamigdalitis bacterianas, gastroenteritis, cistouretritis, mordedura de
rata VO, meningitis por Listeria Monocytogenes IV (Bacilo GRAM +)
○ No requiere estómago vacío para su administración
● Amoxicilina: 500 mg C/8hrs por 7 días, niños 40 mg/kg en 3 dosis por día.
Indicaciones:
○ Faringoamigdalitis, otitis media, bronquitis bacteriana, cistouretritis 3g DU,
politerapia de erradicación de Helicobacter Pylori.
○ Requieren alimentos para su absorción.
Inhibidores de Betalactamasas
● Ácido clavulánico
● Sulbactam
● Tazobactam
Penicilina Antiestafilocócicas
● Meticilina: Clasifica sensibilidad o resistencia de S. aureus, es nefrotóxica y
hepatotóxica.
Penicilinas antipseudomona
●Piperacilina- Tazobactam
Indicaciones:Infecciones intraabdominales: diverticulitis, peritonitis, trombosis
mesentérica, apendicitis.
48
● Ticarcilina- Ac. Clavulánico
Indicaciones: Neumonía intrahospitalaria
Cefalosporinas
Primera generación
Sensible a cefalosporinasas
● Cefalotina
● Cefazolina
○ Indicaciones:Profilaxis en cirugías IV→ 30 minutos antes del procedimiento
quirúrgico.
● Cefalexina VO
● Cefadroxilo VO
● Cefradina VO
● Cefapirina VO
○ Indicaciones: Faringoamigdalitis, celulitis, (erisipela, escarlatina), cistitis,
uretritis.
○ Espectro: GRAM +
Segunda generación
Espectro: GRAM +, GRAM - ,resistente a cefalosporinasas.
Cefamicinas IV
● Cefoxitina (VO mordedura humana)
● Cefmetazol
● Cefotetan
○ Indicaciones: infecciones intraabdominales: peritonitis, diverticulitis,
apendicitis
● Cefuroxima
○ Indicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad por neumococo
resistente a penicilina, Haemophilus, Klebsiella pneumoniae
Administración por VO
● Cefamandol
● Cefonicida
● Ceforanida
● Cefaclor
● Cefuroxima
● Cefprozil loracarbef
○ Indicaciones: Sinusitis, otitis media, cistouretritis, gastroenteritis.
Tercera generación
Administración IV
● Ceftriaxona (IM) 500 mg DU (Uretritis por gonococo)
● Cefotaxima
● Ceftazidima (antipseudomona)
● Cefoperazona
● Moxalactam
● Ceftizoxima
○ Indicaciones: Politerapia de neumonía, meningitis, infecciones de tejidos
blandos, endocarditis, tratamiento empírico de septicemia, pacientes febriles
con neutropenia.
49
Administración VO
● Cefdinir
● Cefixima
● Ceftibuten
● Cefpodoxima proxetilo
● Cefditoren pivoxil
○ Indicaciones: pacientes ambulatorios con implantes, prótesis u ortesis
infectadas o con riesgo de infección.
Cuarta generación
● Cefepime
● Cefpirome
○ Espectro: S. aureus, pseudomona aeruginosa, enterobacteriaceae.
Quinta generación
● Ceftarolina
● Ceftobiprol
○ Indicaciones: Sepsis, meningitis, endocarditis, neumonía.
○ Espectro: S. aureus meticilina resistente.
Monobactámicos
● Aztreonam
● Carumonam
Espectro: GRAM - .
Carbapenems
● Imipenem cilastatina 8h
● Meropenem 12h
● Doripenem 12h
● Ertapenem 12h IM * No cubre pseudomona
Indicaciones: Infecciones nosocomiales
Espectro: Amplio, GRAM +, GRAM - .
Glucopéptidos
Farmacodinamia: Inhiben la unión D-ala D-ala
● Vancomicina IV
● Teicoplanina
● Dalbavancina: Resistencia intermedia a Vancomicina 1 vez por semana (VM 6-11
días)
● Telavancina
Indicaciones: Endocarditis, sepsis o meningitis por SARM, enterococcus, enterocolitis por
Clostridium difficile.
EA: Sx. de hombro rojo, secundaria a liberación de histamina.
50
● Mupirocina
○ Indicaciones: impétigo, medicamento tópico.
● Cicloserina
○ Indicaciones: 2da línea para tuberculosis
● Fosfomicina
● Fosmidomicina IV
○ Farmacodinamia: Inhibe a la fosfoenol piruvato sintetasa
○ Espectro: Gram -
○ Indicaciones: IVU, gastroenteritis, faringoamigdalitis por S. Pyogenes.
Tetraciclinas
● Doxiciclina
○ Absorción 98%
○ 100-200 mg c/12 hrs
● Minociclina
○ Absorción 100%
○ 50 a 100 mg c 12 a 24 hrs
Espectro: GRAM +, GRAM -, Mycoplasma, clamidia, rickettsias, protozoos (ameba,
plasmodium falciparum)
Indicaciones: Primera elección
● Acné por corynebacterium acnes: Minociclina
51
● Tifo por rickettsias: Doxiciclina
● Tracoma por chlamydia trachomatis: Doxiciclina
● Erradicación estado portador de meningococo: Minociclina.
● Politerapia de infecciones intracelulares: brucelosis, peste, tularemia
Farmacocinética: Eliminación renal, Doxiciclina: Eliminación fecal en forma inactiva (menor
riesgo de sobreinfección)
EA: Quelantes de Ca++, protuberancia de las fontaneras, trastornos dentários, retraso
temporal de crecimiento, NO en embarazadas ni en niños, fotosensibilidad, exantema,
candidiasis, tóxicos si han caducado, trastornos vestibulares (minociclina).
Tigeciclina
Indicaciones: Infecciones nosocomiales por microorganismos resistentes
(intraabdominales, piel y tejidos blandos, neumonía).
Aminoglucósidos
● Amikacina
● Gentamicina
● Netilmicina
○ Espectro: GRAM -
○ Indicaciones: bacteremia (fiebre vespertina), politerapia en infecciones
intrahospitalarias, IVU (IM)
● Estreptomicina
○ Indicaciones: Politerapia: brucelosis, peste o tularemia, infecciones
intracelulares, primera línea para tuberculosis.
EA: Nefrotoxicidad, ototoxicidad, calcular dosis para 24 hrs, no en embarazadas.
● Tobramicina
● Neomicina
○ Indicaciones: tópicos (heridas, se pegan las gasas) y oftálmicos
(conjuntivitis)
Espectinomicina
Indicaciones: Uretritis gonocócica multirresistente 2g IM DU, administrar a la pareja sexual.
Cloranfenicol
Lincosamidas
● Lincomicina
○ Espectro: GRAM +
○ Indicaciones: IVRS
● Clindamicina
○ Amplio espectro
52
○ Indicaciones: Abscesos, colitis pseudomembranosa por clostridium difficile,
administración tópica, VO, IM, IV
Macrólidos
● Eritromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: alergia a penicilina
○ EA: Colestasis hepática (estolato de eritromicina)
● Claritromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: Neumonía adquirida en la comunidad típica o atípica.
(Neumococo, estafilococo, pyogenes) (Legionella, mycoplasma, clamidia),
politerapia H. Pylori
■ BAAR atípicos sin VIH, es un potente inductor del CYP450, acelera
metabolismo de antirretrovirales
● Azitromicina
○ Indicaciones: BAAR atípicos con sida (no interfiere con los sistemas
microsomales)
■ ITS 1g C/24 hrs por 3 días - Neisseria, Chlamydia, Haemophilus,
treponema, Campylobacter, relaciones sin preservativo 15 días
previos a la sintomatología.
■ Toxoplasmosis
● Roxitromicina
● Diritromicina
● Miocamicina
○ Indicaciones: IVRS
● Espiramicina
● Josamicina
○ Indicaciones: Toxoplasma gondii
Cetólido
● Telitromicina
○ Amplio espectro
○ Indicaciones: Sinusitis, bronquitis de repetición
○ Dosis: 400 - 800 mg c/24 h x 7 días
○ EA: Eritema multiforme, dispepsia, eleva transaminasas, visión borrosa,
efectos reversibles al cese de tratamiento.
Estreptograminas
● Quinupristina B 30 - Dalfopristina A 70 IV
○ Indicaciones: En caso de resistencia a vancomicina, daptomicina.
Oxazolidinonas
● Linezolid
● Tedizolid
○ Amplio espectro
● Indicaciones: Tercera línea contra tuberculosis (VO), BAAR atípicos, Infecciones
intrahospitalarias resistentes a estreptograminas (IV)
● EA: Mielosupresión
53
Inhibidores de la síntesis de ADN
Antifolatos
● Bactericidas
● Contraindicados en el embarazo.
● Farmacodinamia
1. PABA
2. Dihidropteroato sintetasa - Sulfas
3. Ácido dihidrofólico
4. Dihidrofolato reductasa - Pirimetamina, trimetoprim.
5. Ácido tetrahidrofólico
6. Purinas
7. ADN
Sulfas
● Sulfacetamida oftálimica
○ Conjuntivitis bacterianas, GRAM +, GRAM -
● Sulfadiazina argéntica tópica
○ Plata, que libera radicales libres (muerte de bacterias)
● Sulfatiazol polvos
○ Heridas húmedas, con secreciones, purulentas, secante (reduce la
producción de pus)
● Sulfasalazina, Mesalazina
○ CUCI, enf. Chron, Sulfa (Bactericida) + Salicilato (AINE)
● TMP/SMX (Trimetoprim/Sulfametoxazol)
○ Indicaciones: Primera elección
■ Neumocistosis: Pneumocystis jirovecii
■ Nocardiosis
● Nocardia asteroides: Neumonía
● Nocardia brasiliensis: Micetoma (centro necrótico, destrucción
de tejidos blandos)
○ Alternativa
■ IVR
■ IVU: prostatitis, penetra a prostata.
● Primera línea: penicilina sintética.
■ Gastroenteritis: GRAM-, protozoarios.
■ Infecciones de la piel
○ Dosis: Adultos: 160:800 C/12 1:5. Pediátrica: 80:200 mg o 10 mg de
Trimetoprim/kg/ por día entre 2 porque se administra cada 12 hrs.
● Pirimetamina / Sulfadiacina
○ Indicaciones: Primera elección en toxoplasmosis
● Pirimetamina / Sulfadoxina
○ Indicaciones: Alternativa en paludismo o malaria resistente cloroquina.
Furanos
54
● Nitrofurantoína
○ Farmacodinamia: Libera radicales libres
○ Espectro: GRAM -
○ Indicaciones: Cistouretritis, gastroenteritis.
○ Dosis: 50 a 100 mg c/6 hrs x 7 días
● Furacin crema.
○ Indicaciones: Quemaduras, heridas, no se pegan las gasas.
● Nitrofuroxazina
○ Indicaciones: Gastroenteritis por protozoarios.
● Furazolidona
○ Indicaciones: Gastroenteritis
○ Espectro: GRAM -, protozoos
● Combinación con caolín y pectina → Antidiarreico
○ Adsorbentes, fija solutos, bacterias, antígenos, irritantes.
○ Niños: No utilizar ya que pueden causar obstrucción intestinal.
● Dosis: 100 mg C/6h x 5 días
Quinolonas
Fluoroquinolonas
Farmacodinamia: Inhibe topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV (replicación)
Contraindicaciones: embarazo y menos de 16 años (cartílago de crecimiento)
55
Indicaciones:
Infecciones Indicaciones Indicaciones:
genitourinarias, Primera elección ● Septicemia
● Cólera: Ciprofloxacina multirresistente
gastroenteritis por
● Carbunco: Localizada en la piel, ● Neumonía
bacterias. puede causar necrosis. multirresistente
● Ántrax: Neumonía hemorrágica,
mata en menos de 24 hrs
● Fiebre tifoidea
Alternativa
● ITS
● Neumonía adquirida en la
comunidad, típica y atípica
(Levofloxacina)
Politerapia
● Infección de tejidos blandos,
osteomielitis, artritis séptica,
bursitis, tendinitis (primera
elección)
● BAAR
● Pie diabético
● Sepsis
12.2 ANTIPARASITARIOS
Antiprotozoarios
56
Amebicidas luminales.
● Quinfamida: Parálisis de trofozoítos y destrucción del quiste → Amebiasis
asintomática
■ Adultos: 300 mg DU
■ Niños 100 - 200 mg DU
● Diyodohidroxiquinoleína (yodoquinol)
■ Adultos 650 mg VO c/8hrs por 3 semanas
■ Pediátricos: 30-40 mg/ kg dividido en 3 dosis por 20 días.
○ Indicaciones: Amebiasis no disentérica y/o asintomática
○ Espectro: Dientamoeba fragilis.
Nitroimidazoles
Mecanismo de acción: Reacción REDOx en el ADN
● Metronidazol
○ Indicaciones:
○ Disentería amebiana
○ Absceso hepático amebiano
○ Abscesos cerebrales
○ Infecciones bacterianas por anaerobios
○ Vaginosis bacterianas: Gardnerela Vaginallis: máximo 4 células por campo.
○ Colitis pseudomembranosa: C. Difficile
○ Erradicación de H. Pylori→ Paciente alérgico a claritromicina.
■ 750 mg c/8hrs por 7 días
■ Niños 30 a 50 mg/ kg dividido en 3 dosis.
○ EA: Náuseas, vómitos, sabor metálico en la boca, teratógeno, mutágeno,
efecto antabus (El alcohol en presencia de metronidazol se convierte en
acetaldehído)
● Tinidazol
○ Indicaciones: Giardiasis (no permite absorción de la lactosa), balantidiasis,
tricomoniasis, disentería amibiana.
■ 2g C/24h por 3 días
■ Pediátricos 30 a 40 mg/kg
● Secnidazol
57
○ Indicaciones: Giardiasis (no permite absorción de la lactosa), balantidiasis,
tricomoniasis.
■ 2g DU
● Benznidazol
○ Indicaciones: Alternativa para Enfermedad de Chagas.
■ 5mg/kg/día por 30-60 días.
● Nifurtimox
○ Mecanismo de acción: Inhibe PFOR
○ Indicaciones: Enfermedad de Chagas o Tripanosomiasis americana.
■ Dosis: 5-7 mg/kg/día. Incrementando 2mg cada 2 semanas hasta
llegar a 16 mg/kg/día por 60-120 días
● Emetina, dehidroemetina
○ Indicaciones: Alternativa a metronidazol.
○ Mecanismo de acción: Inhiben el alargamiento de cadenas de oligopéptidos
y la síntesis proteica.
○ Contraindicaciones: Emetina es cardiotóxico.
Tripanosomiasis americana
● Nifurtimox: Inhibe a las enzimas PFOR
■ 5 a 7 mg / kg / día: incrementando 2 mg cada. 2 semanas hasta llegar
a 16 mg/kg/ día 60 a 120 días.
● Benznidazol: 5 mg/kg/ día por 30 a 60 días.
Antipalúdicos
● Plasmodium falciparum: Endémico en Jalisco
● P. Vivax, P. Ovale: Forman esquizontes hepáticos
● P. Malariae: Endémico en asia, áfrica.
Paludismo sensible
● Cloroquina
○ Farmacodinamia: Acúmulo de grupos hemo que libera radicales libres
○ Indicaciones: paludismo sensible, absceso hepático amebiano
● Primaquina
○ Indicaciones: esquizontes en hígado
58
● Pirimetamina sulfadoxina
○ Alternativa a cloroquina, actúa en cualquier especie.
Paludismo resistente
● Proguanil (Inhibe dihidrofolato reductasa) / Atovacuona
● Lumefantrine (Inhiben el transporte mitocondrial de electrolitos) / Artemer
Antihelmínticos
Benzimidazoles
Farmacodinamia: Inhibidores de la síntesis de microtúbulo, el parásito no captan glucosa.
● Albendazol
○ Indicaciones
Primera elección
Helmintos gastrointestinales.
○ Ascaridiasis: Ascaris lumbricoides
○ Tricocefalosis: Trichuris Trichiura, prolapso rectal.
○ Oxiuriasis: Enterobius vermicularis
○ Uncinarias: Necator americanus, ancylostoma duodenale
Helmintiasis tisulares
○ Neurocisticercosis
○ Larva migrans
○ Triquinosis
● Admon en ayuno
■ Helmintiasis gastrointestinales: Infección NO complicada: Hallazgo
microscópico, diarrea ocasional. 400 mg DU
■ Infección complicada: Sx. Loeffler. (Neumonía, eosinofilia, fiebre) 400
mg VO C/12 hrs por 7 días.
● Admon con alimentos
■ Helmintiasis tisulares: Administración con alimentos (permite
absorción) 400 mg C/12 h por 21 días.
● Mebendazol
○ Indicaciones: 2a elección en helmintos luminales.
● Tiabendazol
○ Indicaciones: 1a elección en estrongiloidiasis: Strongyloides stercolaris.
■ 25 mg/kg/12 hrs por 2 días.
59
○ Indicaciones: Alternativa en helmintiasis tisulares
Otros antihelmínticos
● Dietilcarbamazina (parálisis)
○ Espectro: Microfilarias, loa loa.
● Ivermectina
○ Farmacodinamia: Intensifica al GABA en el parásito.
Indicaciones:
○ Oncocercosis: Onchocerca Volvulus
○ Filariosis: Mansonella Ozzardi
○ Ectoparasitosis (artrópodos): Pediculus humanus, phthirus pubis, sarcoptes
scabiei (escabiosis, sarna, ingiere estrato córneo, jabón de azufre coadyuva)
■ 12 mg DU, VM (10 días), repetir dosis a los 7 días.
Antiplatehelmínticos
● Prazicuantel
○ Farmacodinamia: Bloquea los canales de calcio del escólex, huevecillos.
○ Indicaciones
○ Primera elección en teniasis
■ 600 mg DU
○ Esquistosomiasis, paragonimiasis.
■ 600 mg c/12 hrs por 3 días.
● Niclosamida
○ Farmacodinamia: Inhibe fosforilación oxidativa, repetir dosis.
○ Indicaciones: Alternativa a prazicuantel.
12.3 ANTIMICÓTICOS
Micosis superficiales.
Medidas NO farmacológicas
● Hb mayor a 12 g/dl mujeres, mayor 14g/dl hombre
● Glucemia menos de 125mg/dl
● Evitar humedad
● Usar ropa de algodón, calzado abierto de piel y suela de vaqueta
● Secar ropa y exponer calzado al sol
○ Tratamiento tópico efectivo.
○ Tratamiento sistémico: recidiva
Azoles Alilaminas
60
Clotrimazol, Isoconazol, bifonazol, ● Tolnaftato
econazol. ○ Diario por 7 a 14 días
● Ciclopiroxolamina
● Triazoles ○ Esmalte para onicomicosis
○ DU ○ 6 a 8 meses.
● Fluconazol, itraconazol,
voriconazol, posaconazol.
Micosis en mucosas
● Nistatina
■ 100,000 U C/12 hrs x 7 días, no se absorbe actúa por contacto.
○ Farmacodinamia: Poliénico (altera permeabilidad de la membrana)
Indicaciones
○ Mouguet (algodoncillo) thrush: presentaciones orales: solución, suspensión,
spray preprandiales.
○ Aftas bucales: Nistatina o Miconazol VO en spray preprandial.
○ Candidiasis vaginal (embarazo), nistatina óvulos, tableta o crema vaginal o
fluconazol 100 mg óvulo DU.
● Anfotericina B liposomal
○ Farmacodinamia: Unión a ergosterol y alteración de la membrana micótica
produciendo poros.
Indicaciones
○ Meningitis: Cryptococcus neoformans, coccidioides immitis.
○ Neumonía: Histoplasma capsulatum, Aspergillus fumigatus (aspergillosis), C .
Imitis.
○ Sepsis: Candida albicans, C. Glabrata, C. Lusitaniae
○ Mucormicosis: Trombosis del seno cavernoso.
Equinocandinas
61
● Caspofungina
● Micafungina
● Anidulafungina
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de glucanos de la pared micótica.
Micosis profunda
No amenazan la vida
12.4 ANTIMICOBACTERIANOS
62
○ Farmacodinamia: Inhibe arabinosil transferasa, no se polimeriza el
arabinogalactano.
○ Indicaciones: Tuberculosis extrapulmonar sin peligro de muerte, evita la
aparición de resistencia.
○ EA: Neuritis retrobulbar, ceguera a rojo y verde.
● Estreptomicina
○ Indicaciones: Tuberculosis que amenaza la vida.
Tuberculosis pulmonar
Isoniazida + Rifampicina + Pirazinamida: 6 meses.
● Bacilífero
● Foco de ghon: Bases pulmonares, menos oxígeno.
● Cavernas: Estado latente, no produce enzimas, ápices pulmonares, mayor
concentración de oxígeno.
Tuberculosis extrapulmonar
Isoniazida + Rifampicina + Pirazinamida + Etambutol
● Osteomielitis tuberculosa: 6 meses
● Tuberculosis genitourinaria: 6 meses
● Etionamida
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de ácidos micólicos
● Rifabutina, rifapentina
○ Farmacognosia: Derivados de Rifampicina, misma farmacodinamia.
● Cicloserina
○ Farmacodinamia: Inhibe síntesis de mureína
● Capreomicina, amikacina
● Ciprofloxacina, Levofloxacina.
● Ácido aminosalicílico
○ Farmacodinamia: Antifolatos análogos de PABA
Tratamiento: 3 fármacos por 9 meses a 1 año.
● Linezolid +
● Moxifloxacino +.
● Fármaco de segunda línea
Mínimo de 1 año.
Mycobacterium leprae
● Dapsona (diamino difenil sulfona)
○ Farmacodinamia: Antifolato
● Clofazimina
63
○ Farmacodinamia: Fija ADN
○ EA: tiñe la piel de rojo a negro.
● Rifampicina
● Fluoroquinolonas: Levofloxacino, moxifloxacino, ciprofloxacino.
Lepra lepromatosa
Reacción autoinmune de defensa manifestado como eritema nodoso, desarrolla gomas.
● Talidomida
○ Efecto farmacológico: Inmunomodulador (suprime autoinmunidad),
antiemético
○ EA: Focomelia(ataque de somitas y extremidades de fetos)
Micobacterias atípicas
Mycobacterium avium-intracellulare
● Azitromicina, Rifabutina (no suprime CYP450), se pueden administrar en pacientes
con SIDA.
12.5 ANTIVIRALES
Análogos de adenina
● Aciclovir
○ Indicaciones: Encefalitis herpética IV, herpes bucal, herpes genital, proctitis
herpética 400 mg VO C/6 hrs por 7-10 días, herpes zóster 800 mg VO C/6
hrs por 7-10 días
● Valaciclovir
○ Farmacocinética: El valalio incrementa tres veces más la acumulación del
fármaco en la célula infectada.
○ Indicaciones: Herpes orobucal 2g C/12 hrs por 1 día
● Famciclovir
○ Indicaciones: herpes bucal, herpes genital, proctitis herpética, 600 mg c/8
hrs
● Penciclovir (metabolito de famciclovir), tópico.
○ Indicaciones: Herpes orobucal
● Trifluridina (oftálmico)
● Indicaciones: Queratoconjuntivitis herpética
64
■ 1 gota C/2 hrs por 7 días
● Docosanol 10%, tópico
○ Farmacodinamia: inhibidor de entrada
○ Indicaciones: Tópico, Herpes orobucal sólo efectivo primeras 12 hrs de
síntomas.
Análogos de guanina
Profármacos
● Ganciclovir
● Valganciclovir
● Cidofovir
○ Indicaciones: Retinitis,esofagitis, colitis, neumonía e infección diseminadas
por CMV.
Fármacos
● Foscarnet IV
○ Indicaciones: Infección resistente por CMV, Encefalitis herpética resistente a
Aciclovir
Influenza
Inhibidores de pérdida de recubrimiento de virus (decapsidación)
● Amantadina 100 mg VO c/12h por 5 días
● Rimantadina VM 8 h por metabolismo hepático.
○ Indicaciones: Influenza tipo A (Virus con cápside), efectivos antes de 48 hr
una vez iniciado síntomas.
● Podofilina 1%
65
○ Farmacodinamia: Queratolítico (2-3 aplicaciones)
○ Indicaciones: Papovavirus, papilomavirus, deja cicatriz debajo de la lesión al
virus.
Hepatitis
Hepatitis B
● Interferón alfa 2a pegilado
○ Adultos 180 mcg/semana SC
● Interferón alfa 2b pegilado
○ Pediátricos 80 mcg/semana SC
○ Farmacodinamia: Impide penetración, replicación y liberación viral, e es
inmunomodulador (promueve protección contra 1 anticuerpo /autoanticuerpo)
Hepatitis C
Esquema 1 (6 meses)
● Interferón alfa 2, 2b pegilado + Ribavirina (diario) y valorar cada mes.
12.6 ANTIRRETROVIRALES
66
Inhibidores transcriptasa inversa NO nucleósidos VIH 1
● Nevirapina
○ Embarazo.
● Delavirdina
● Efavirenz
Inhibidores de integrasa (Impiden la integración del ADN viral a la célula) - VIH 1 y VIH2
● Raltegravir
● Elvitegravir
● Dolutegravir
Fracaso virológico
Inhibidores de proteasa: Sólo permite la generación del virión: partícula inmadura incapaz
de proliferar, CD4 queda funcional.
● Indinavir - Embarazo
● Ritonavir (Inhibir al CYP450,aumenta vida media de antirretrovirales)/Lopinavir
● Fosamprenavir
● Saquinavir
● Atazanavir
● Darunavir
● Nelfinavir
Inhibidores de fusión
(GP120, VIH 1)
● Enfuvirtida
● Tifuuvirtida
Fracaso virológico
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